Αντιβακτηριακά φάρμακα για τη θεραπεία της πνευμονίας

Η βάση της θεραπείας της οξείας πνευμονίας είναι η συνταγογράφηση αντιβακτηριακών παραγόντων. Η αιτιοτροπική θεραπεία πρέπει να πληροί τις ακόλουθες προϋποθέσεις:

• η θεραπεία θα πρέπει να συνταγογραφείται το συντομότερο δυνατό, πριν από την απομόνωση και την ταυτοποίηση του παθογόνου παράγοντα·
• η θεραπεία θα πρέπει να διεξάγεται υπό κλινικό και βακτηριολογικό έλεγχο με προσδιορισμό του παθογόνου παράγοντα και της ευαισθησίας του στα αντιβιοτικά.
• Οι αντιβακτηριακοί παράγοντες θα πρέπει να συνταγογραφούνται σε βέλτιστες δόσεις και σε διαστήματα που να διασφαλίζουν τη δημιουργία θεραπευτικής συγκέντρωσης στο αίμα και στον πνευμονικό ιστό.
• Η αντιβακτηριακή θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται μέχρι να εξαφανιστεί η δηλητηρίαση, η θερμοκρασία του σώματος να επιστρέψει στο φυσιολογικό (τουλάχιστον 3-4 ημέρες σταθερά φυσιολογικής θερμοκρασίας), να επιτευχθούν φυσικά δεδομένα στους πνεύμονες και να απορροφηθεί η φλεγμονώδης διήθηση στους πνεύμονες σύμφωνα με τα δεδομένα ακτινογραφίας. Η παρουσία κλινικών και ακτινογραφικών "υπολειμματικών" σημείων πνευμονίας δεν αποτελεί λόγο για συνέχιση της αντιβακτηριακής θεραπείας. Σύμφωνα με τη Συναίνεση για την Πνευμονία του Ρωσικού Εθνικού Συνεδρίου Πνευμονολόγων (1995), η διάρκεια της αντιβακτηριακής θεραπείας καθορίζεται από τον τύπο του παθογόνου που προκαλεί πνευμονία. Οι μη επιπλεγμένες βακτηριακές πνευμονίες αντιμετωπίζονται για άλλες 3-4 ημέρες μετά την ομαλοποίηση της θερμοκρασίας του σώματος (υπό την προϋπόθεση ότι ο τύπος των λευκοκυττάρων έχει ομαλοποιηθεί) και 5 ημέρες εάν χρησιμοποιείται αζιθρομυκίνη (δεν συνταγογραφείται εάν υπάρχουν ενδείξεις βακτηριαιμίας). Η διάρκεια της αντιβακτηριακής θεραπείας για μυκόπλασμα και χλαμυδιακή πνευμονία είναι 10-14 ημέρες (5 ημέρες εάν χρησιμοποιείται αζιθρομυκίνη). Η πνευμονία από λεγιονέλλα αντιμετωπίζεται με φάρμακα κατά της λεγιονέλλας για 14 ημέρες (21 ημέρες σε ασθενείς με καταστάσεις ανοσοανεπάρκειας).
• εάν δεν υπάρχει επίδραση από το αντιβιοτικό εντός 2-3 ημερών, αλλάζει. σε σοβαρές περιπτώσεις πνευμονίας, τα αντιβιοτικά συνδυάζονται.
• η ανεξέλεγκτη χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων είναι απαράδεκτη, καθώς αυτό αυξάνει την λοιμογόνο δράση των μολυσματικών παραγόντων και εμφανίζονται μορφές που είναι ανθεκτικές στα φάρμακα.
• με την παρατεταμένη χρήση αντιβιοτικών, το σώμα μπορεί να αναπτύξει ανεπάρκεια βιταμινών Β ως αποτέλεσμα διαταραχής της σύνθεσής τους στο έντερο, η οποία απαιτεί διόρθωση της ανισορροπίας των βιταμινών με πρόσθετη χορήγηση των κατάλληλων βιταμινών. είναι απαραίτητο να διαγνωστεί έγκαιρα η καντιντίαση και η εντερική δυσβαστορίωση, η οποία μπορεί να αναπτυχθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιβιοτικά.
• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται η παρακολούθηση των δεικτών ανοσολογικής κατάστασης, καθώς η θεραπεία με αντιβιοτικά μπορεί να προκαλέσει καταστολή του ανοσοποιητικού συστήματος, γεγονός που συμβάλλει στη μακροχρόνια ύπαρξη της φλεγμονώδους διαδικασίας.

Κριτήρια για την αποτελεσματικότητα της αντιβακτηριακής θεραπείας

Τα κριτήρια για την αποτελεσματικότητα της αντιβακτηριακής θεραπείας είναι κυρίως κλινικά σημεία: μείωση της θερμοκρασίας του σώματος, μείωση της δηλητηρίασης, βελτίωση της γενικής κατάστασης, ομαλοποίηση του λευκοκυττάρου, μείωση της ποσότητας πύου στα πτύελα, θετική δυναμική των ακουστικών και ακτινολογικών δεδομένων. Η αποτελεσματικότητα αξιολογείται μετά από 24-72 ώρες. Η θεραπεία δεν αλλάζει εάν δεν υπάρχει επιδείνωση.

Ο πυρετός και η λευκοκυττάρωση μπορεί να επιμένουν για 2-4 ημέρες, τα κλινικά ευρήματα - περισσότερο από μία εβδομάδα, τα ακτινογραφικά σημεία διήθησης - 2-4 εβδομάδες από την έναρξη της νόσου. Τα ακτινογραφικά ευρήματα συχνά επιδεινώνονται κατά την αρχική περίοδο της θεραπείας, γεγονός που αποτελεί σοβαρό προγνωστικό σημάδι σε ασθενείς με σοβαρή νόσο.

Μεταξύ των αντιβακτηριακών παραγόντων που χρησιμοποιούνται ως αιτιοτροπικοί παράγοντες στην οξεία πνευμονία, μπορούν να διακριθούν τα ακόλουθα:

• πενικιλίνες;
• κεφαλοσπορίνες;
• μονοβακτάμες;
• καρβαπενέμες;
• αμινογλυκοσίδες;
• τετρακυκλίνες;
• μακρολίδες;
• χλωραμφενικόλη;
• λινκοζαμίνες;
• ανσαμυκίνες;
• πολυπεπτίδια;
• φουσιδίνη;
• νοβοβιοκίνη;
• φωσφομυκίνη;
• κινολόνες;
• νιτροφουράνια;
• ιμιδαζόλες (μετρονιδαζόλη)
• φυτοντοκτόνα;
• σουλφοναμίδες.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Ομάδα πενικιλίνης

Ο μηχανισμός δράσης των πενικιλινών είναι η καταστολή της βιοσύνθεσης της πεπτιδικής γλυκάνης της κυτταρικής μεμβράνης, η οποία προστατεύει τα βακτήρια από το περιβάλλον. Το θραύσμα βήτα-λακτάμης των αντιβιοτικών χρησιμεύει ως δομικό ανάλογο της αλανυλικής ανιλίνης, ενός συστατικού του μουρανικού οξέος, το οποίο σχηματίζει διασυνδέσεις με πεπτιδικές αλυσίδες στο στρώμα πεπτιδικής γλυκάνης. Η διαταραχή της σύνθεσης των κυτταρικών μεμβρανών οδηγεί στην αδυναμία του κυττάρου να αντέξει την οσμωτική κλίση μεταξύ του κυττάρου και του περιβάλλοντος, με αποτέλεσμα το μικροβιακό κύτταρο να διογκώνεται και να διασπάται. Οι πενικιλίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση μόνο στους πολλαπλασιαζόμενους μικροοργανισμούς, καθώς οι αδρανείς δεν κατασκευάζουν νέες κυτταρικές μεμβράνες. Η κύρια άμυνα των βακτηρίων έναντι των πενικιλινών είναι η παραγωγή του ενζύμου βήτα-λακταμάση, το οποίο ανοίγει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης και απενεργοποιεί το αντιβιοτικό.

Ταξινόμηση των βήτα-λακταμασών ανάλογα με την επίδρασή τους στα αντιβιοτικά (Richmond, Sykes)

• Β-λακταμάσες κατηγορίας Ι που διασπούν τις κεφαλοσπορίνες
• Β-λακταμάσες κατηγορίας II που διασπούν τις πενικιλίνες
• β-λακταμάσες κατηγορίας II που διασπούν μια ποικιλία αντιβιοτικών ευρέος φάσματος
• lV-κλάση
• β-λακταμάση κατηγορίας V που διασπά τις ισοξαζολυλοπενικιλλίνες (οξακιλλίνη)

Το 1940, οι Abraham και Chain ανακάλυψαν ένα ένζυμο στο E. coli που διασπά την πενικιλίνη. Έκτοτε, έχει περιγραφεί ένας μεγάλος αριθμός ενζύμων που διασπούν τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης της πενικιλίνης και των κεφαλοσπορινών. Ονομάζονται βήτα-λακταμάσες. Αυτή είναι μια πιο σωστή ονομασία από τις πενικιλλινάσες. Οι β-λακταμάσες διαφέρουν ως προς το μοριακό βάρος, τις ισοηλεκτρικές ιδιότητες, την αλληλουχία αμινοξέων, τη μοριακή δομή και τις σχέσεις με τα χρωμοσώματα και τα πλασμίδια. Η αβλαβότητα των πενικιλινών για τον άνθρωπο οφείλεται στο γεγονός ότι οι ανθρώπινες κυτταρικές μεμβράνες διαφέρουν ως προς τη δομή και δεν επηρεάζονται από το φάρμακο.

Πενικιλίνες πρώτης γενιάς (φυσικές πενικιλίνες)

Φάσμα δράσης: Gram-θετικά βακτήρια ( σταφυλόκοκκος, στρεπτόκοκκος, πνευμονιόκοκκος, άνθρακας, γάγγραινα, διφθερίτιδα, λιστερέλλα). Gram-αρνητικά βακτήρια (μηνιγγιτιδόκοκκοι, γονοκόκκοι, πρωτέα, σπειροχαίτες, λεπτόσπιρα).

Ανθεκτικό στη δράση των φυσικών πενικιλινών: αρνητικά κατά Gram βακτήρια (εντεροβακτήρια, κοκκύτης , pseudomonas aeruginosa, klebsiella, haemophilus influenzae, legionella, καθώς και σταφυλόκοκκοι που παράγουν το ένζυμο βήτα-λακταμάση, αιτιολογικοί παράγοντες βρουκέλλωσης, τουλαραιμίας, πανώλης, χολέρας), βάκιλοι φυματίωσης.

Το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλίνης διατίθεται σε φιαλίδια των 250.000 U, 500.000 U, 1.000.000 U. Η μέση ημερήσια δόση είναι 6.000.000 U (1.000.000 κάθε 4 ώρες). Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 40.000.000 U ή περισσότερο. Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά, ενδοφλεβίως, ενδοαρτηριακά.

Άλας καλίου βενζυλοπενικιλίνης - οι μορφές απελευθέρωσης και δοσολογίας είναι οι ίδιες, το φάρμακο δεν μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως ή ενδοοσφυϊκά.

Βενζυλοπενικιλλίνη νοβοκαΐνη άλας (νοβοκαΐνη) - οι ίδιες μορφές απελευθέρωσης. Το φάρμακο χορηγείται μόνο ενδομυϊκά, έχει παρατεταμένη δράση, μπορεί να χορηγηθεί 4 φορές την ημέρα σε 1 εκατομμύριο μονάδες.

Φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη - δισκία των 0,25 g. Λαμβάνεται από το στόμα (δεν καταστρέφεται από το γαστρικό υγρό) 6 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 g ή περισσότερο.

Πενικιλίνες δεύτερης γενιάς (ημισυνθετικά αντισταφυλοκοκκικά αντιβιοτικά ανθεκτικά στην πενικιλλινάση)

Η δεύτερη γενιά πενικιλινών λαμβάνεται με την προσθήκη μιας ακυλο πλευρικής αλυσίδας στο 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ. Μερικοί σταφυλόκοκκοι παράγουν το ένζυμο β-λακταμάση, το οποίο αλληλεπιδρά με τον β-λακταμικό δακτύλιο των πενικιλινών και τον ανοίγει, γεγονός που οδηγεί στην απώλεια της αντιβακτηριακής δράσης του φαρμάκου. Η παρουσία μιας πλευρικής ακυλο αλυσίδας στα φάρμακα δεύτερης γενιάς προστατεύει τον β-λακταμικό δακτύλιο του αντιβιοτικού από τη δράση της βακτηριακής β-λακταμάσης. Επομένως, τα φάρμακα δεύτερης γενιάς προορίζονται κυρίως για τη θεραπεία ασθενών με σταφυλόκοκκους που παράγουν πενικιλλινάση. Αυτά τα αντιβιοτικά είναι επίσης δραστικά έναντι άλλων βακτηρίων για τα οποία η πενικιλίνη είναι αποτελεσματική, αλλά είναι σημαντικό να γνωρίζουμε ότι η βενζυλοπενικιλίνη είναι σημαντικά πιο αποτελεσματική σε αυτές τις περιπτώσεις (περισσότερες από 20 φορές πιο αποτελεσματική για την πνευμονιοκοκκική πνευμονία). Από αυτή την άποψη, σε περίπτωση μικτής λοίμωξης, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί βενζυλοπενικιλίνη και ένα φάρμακο ανθεκτικό στη β-λακταμάση. Οι πενικιλίνες δεύτερης γενιάς είναι ανθεκτικές σε παθογόνα που είναι ανθεκτικά στην πενικιλίνη. Ενδείξεις για τη χρήση πενικιλινών αυτής της γενιάς είναι η πνευμονία και άλλες μολυσματικές ασθένειες σταφυλοκοκκικής αιτιολογίας.

Οξακιλλίνη (προσταφλίνη, ρεσιστοπέν, σταπενόρ, μπριστοπέν, μπακτοτσίλ) - διατίθεται σε φιαλίδια των 0,25 και 0,5 g, καθώς και σε δισκία και κάψουλες των 0,25 και 0,5 g. Χρησιμοποιείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά, από το στόμα κάθε 4-6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση για πνευμονία είναι 6 g. Η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 18 g.

Η δικλοξακιλλίνη (dinapen, dicill) είναι ένα αντιβιοτικό κοντά στην οξακιλλίνη, που περιέχει 2 άτομα χλωρίου στο μόριό της, διεισδύει καλά στο κύτταρο. Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά, από το στόμα κάθε 4 ώρες. Η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Η κλοξακιλλίνη (τεγοπένη) είναι ένα φάρμακο παρόμοιο με τη δικλοξακιλλίνη, αλλά περιέχει ένα άτομο χλωρίου. Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά, από το στόμα κάθε 4 ώρες. Η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Η φλουκλοξακιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό κοντά στη δικλοξακιλλίνη, περιέχει ένα άτομο χλωρίου και ένα άτομο φθορίου στο μόριό της. Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά κάθε 4-6 ώρες, η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 4-8 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 18 g.

Η κλοξακιλλίνη και η φλουκλοξακιλλίνη δημιουργούν υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό του αίματος σε σύγκριση με την οξακιλλίνη. Η αναλογία συγκεντρώσεων στο αίμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση υψηλής δόσης οξακιλλίνης, κλοξακιλλίνης, δικλοξακιλλίνης είναι 1: 1,27: 3,32.

Η δικλοξακιλλίνη και η οξακιλλίνη μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ, επομένως προτιμώνται για χρήση σε νεφρική ανεπάρκεια.

Ναφκιλλίνη (nafcil, unipen) - χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά κάθε 4-6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 6 g. Η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 12 g.

Πενικιλίνες τρίτης γενιάς - ημισυνθετικές πενικιλίνες ευρέος φάσματος

Οι πενικιλίνες τρίτης γενιάς καταστέλλουν ενεργά τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια. Η δράση τους έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων είναι χαμηλότερη από αυτή της βενζυλοπενικιλίνης, αλλά ελαφρώς υψηλότερη από αυτή των πενικιλινών δεύτερης γενιάς. Εξαίρεση αποτελούν οι σταφυλόκοκκοι που παράγουν βήτα-λακταμάση, οι οποίοι δεν επηρεάζονται από την πενικιλίνη ευρέος φάσματος.

Η αμπικιλλίνη (πεντρεξίλη, omnipen) διατίθεται σε δισκία, κάψουλες των 0,25 g και σε φιαλίδια των 0,25 και 0,5 g. Χρησιμοποιείται από το στόμα, ενδομυϊκά, ενδοφλεβίως κάθε 4-6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 4-6 g. Η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 12 g. Η Pseudomonas aeruginosa, οι σταφυλόκοκκοι που παράγουν πενικιλλινάση και τα στελέχη Proteus θετικά στην ινδόλη είναι ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη.

Η αμπικιλλίνη διεισδύει καλά στη χολή, τα ιγμόρεια και συσσωρεύεται στα ούρα, οι συγκεντρώσεις της στα πτύελα και στον πνευμονικό ιστό είναι χαμηλές. Το φάρμακο ενδείκνυται περισσότερο για ουρογεννητικές λοιμώξεις και δεν έχει νεφροτοξική δράση. Ωστόσο, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, συνιστάται η μείωση της δόσης της αμπικιλλίνης ή η αύξηση των διαστημάτων μεταξύ των χορηγήσεων του φαρμάκου. Οι αμπικιλλίνες σε βέλτιστες δόσεις είναι επίσης αποτελεσματικές για την πνευμονία, αλλά η διάρκεια της θεραπείας είναι 5-10 ημέρες ή περισσότερο.

Η κυκλακιλλίνη (Cyclopen) είναι ένα δομικό ανάλογο της αμπικιλλίνης. Συνταγογραφείται από το στόμα κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1-2 g.

Η πιβαμπικιλλίνη - πιβαλοϋλοξυμεθυλαιθέρας της αμπικιλλίνης - υδρολύεται από μη ειδικές εστεράσες στο αίμα και το έντερο σε αμπικιλλίνη. Το φάρμακο απορροφάται από το έντερο καλύτερα από την αμπικιλλίνη. Χρησιμοποιείται από το στόμα στις ίδιες δόσεις με την αμπικιλλίνη.

Βακαμπικιλλίνη (penglab, spectrobid) - αναφέρεται σε πρόδρομες ουσίες που απελευθερώνουν αμπικιλλίνη στον οργανισμό. Συνταγογραφείται από το στόμα κάθε 6-8 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2,4-3,2 g.

Η αμοξικιλλίνη είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της αμπικιλλίνης, που λαμβάνεται από το στόμα κάθε 8 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1,5-3 g. Το φάρμακο απορροφάται πιο εύκολα στα έντερα από την αμπικιλλίνη και, όταν χορηγείται στην ίδια δόση, δημιουργεί διπλή συγκέντρωση στο αίμα, η δράση του έναντι ευαίσθητων βακτηρίων είναι 5-7 φορές υψηλότερη και είναι ανώτερη από την αμπικιλλίνη όσον αφορά τη διείσδυση στον πνευμονικό ιστό.

Το Augmentin είναι ένας συνδυασμός αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος.

Το κλαβουλανικό οξύ είναι ένα παράγωγο β-λακτάμης που παράγεται από το Streptomyces clavuligerus. Το κλαβουλανικό οξύ δεσμεύει (αναστέλλει) τη β-λακταμάση (πενικιλλινάση) και έτσι προστατεύει ανταγωνιστικά την πενικιλίνη, ενισχύοντας τη δράση της. Η αμοξικιλλίνη που ενισχύεται από το κλαβουλανικό οξύ είναι κατάλληλη για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού και του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από μικροοργανισμούς που παράγουν β-λακταμάσες, καθώς και σε περιπτώσεις λοιμώξεων ανθεκτικών στην αμοξικιλλίνη.

Διατίθεται σε δισκία, ένα δισκίο περιέχει 250 mg αμοξικιλλίνης και 125 mg κλαβουλανικού οξέος. Συνιστώνται 1-2 δισκία 3 φορές την ημέρα (κάθε 8 ώρες).

Το Unasin είναι ένας συνδυασμός σουλβακτάμης νατρίου και αμπικιλλίνης σε αναλογία 1:2. Χρησιμοποιείται για ενδομυϊκές και ενδοφλέβιες ενέσεις. Διατίθεται σε φιαλίδια των 10 ml που περιέχουν 0,75 g της ουσίας (0,25 g σουλβακτάμης και 0,5 g αμπικιλλίνης), σε φιαλίδια των 20 ml που περιέχουν 1,5 g της ουσίας (0,5 g σουλβακτάμης και 1 g αμπικιλλίνης), σε φιαλίδια των 20 ml με 3 g της ουσίας (1 g σουλβακτάμης και 2 g αμπικιλλίνης). Η σουλβακτάμη αναστέλλει μη αναστρέψιμα τις περισσότερες β-λακταμάσες που ευθύνονται για την αντοχή πολλών τύπων βακτηρίων στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες.

Η σουλβακτάμη αποτρέπει την καταστροφή της αμπικιλλίνης από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς και έχει έντονη συνέργεια όταν χορηγείται μαζί της. Η σουλβακτάμη απενεργοποιεί επίσης τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλίνη από βακτήρια όπως Staph. aureus, E. coli, P. mirabilis, Acinetobacter, N. gonorrheae, H. influenzae, Klebsiella, γεγονός που οδηγεί σε απότομη αύξηση της αντιβακτηριακής δράσης της αμπικιλλίνης. Το βακτηριοκτόνο συστατικό του συνδυασμού είναι η αμπικιλλίνη. Το φάσμα δράσης του φαρμάκου: σταφυλόκοκκοι, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που παράγουν πενικιλλινάση), πνευμονιόκοκκος, εντερόκοκκος, ορισμένοι τύποι στρεπτόκοκκων, Haemophilus influenzae, αναερόβια, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Το φάρμακο αραιώνεται με νερό για ένεση ή 5% γλυκόζη, χορηγείται ενδοφλεβίως αργά με ρεύμα αέρα για 3 λεπτά ή με στάγδην για 15-30 λεπτά. Η ημερήσια δόση ουναζίνης είναι από 1,5 έως 12 g για 3-4 χορηγήσεις (κάθε 6-8 ώρες). Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 12 g, η οποία ισοδυναμεί με 4 g σουλβακτάμης και 8 g αμπικιλλίνης.

Το Ampiox είναι ένας συνδυασμός αμπικιλλίνης και οξακιλλίνης (2:1), που συνδυάζει τα φάσματα δράσης και των δύο αντιβιοτικών. Διατίθεται σε δισκία, κάψουλες C για χορήγηση από το στόμα των 0,25 g και σε φιαλίδια των 0,1, 0,2 και 0,5 g. Συνταγογραφείται από το στόμα, ενδοφλέβια, ενδομυϊκά κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2-4 g. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 8 g.

Πενικιλίνες τέταρτης γενιάς (καρβοξυπενικιλλίνες)

Το φάσμα δράσης των πενικιλινών τέταρτης γενιάς είναι το ίδιο με αυτό της αμπικιλλίνης, αλλά με την πρόσθετη ιδιότητα να καταστρέφουν την Pseudomonas aeruginosa, την Pseudomonas και τον ινδολο-θετικό Proteus. Δρουν ασθενέστερα από την αμπικιλλίνη σε άλλους μικροοργανισμούς.

Καρβενικιλλίνη (πυοπενική) - φάσμα δράσης: τα ίδια μη θετικά βακτήρια που είναι ευαίσθητα στην πενικιλίνη και τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια που είναι ευαίσθητα στην αμπικιλλίνη, επιπλέον, το φάρμακο δρα στα Pseudomonas aeruginosa και Proteus. Τα ακόλουθα είναι ανθεκτικά στην καρβενικιλλίνη: σταφυλόκοκκοι που παράγουν πενικιλλινάση, αιτιολογικοί παράγοντες αεριογάγγραινας, τετάνου, πρωτόζωα, σπειροχαίτες, μύκητες, ρικέτσια.

Διατίθεται σε φιαλίδια του 1 g. Χορηγείται ενδοφλεβίως και ενδομυϊκά κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση ενδοφλεβίως είναι 20 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 30 g. Η μέση ημερήσια δόση ενδομυϊκά είναι 4 g, η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 8 g.

Η καρινδακιλλίνη είναι ένας ινδανυλαιθέρας της καρβενικιλλίνης, χορηγούμενος από το στόμα σε δόση 0,5 g 4 φορές την ημέρα. Μετά την απορρόφηση από το έντερο, υδρολύεται γρήγορα σε καρβενικιλλίνη και ινδόλη.

Η καρφεκιλλίνη είναι ένας φαινυλαιθέρας της καρβενικιλλίνης, που λαμβάνεται από το στόμα στα 0,5 g 3 φορές την ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις η ημερήσια δόση αυξάνεται στα 3 g. Αποτελεσματική για πνευμονία και λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Η τικαρκιλλίνη (Tikar) είναι παρόμοια με την καρβενικιλλίνη, αλλά είναι 4 φορές πιο δραστική έναντι της Pseudomonas aeruginosa. Χορηγείται ενδοφλεβίως και ενδομυϊκά. Χορηγείται ενδοφλεβίως κάθε 4-6 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 200-300 mg/kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 24 g. Χορηγείται ενδομυϊκά κάθε 6-8 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 50-100 mg/kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 8 g. Η τικαρκιλλίνη καταστρέφεται από τις βήτα-λακταμάσες που παράγονται από Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Maraxella (Neisseria). Το φάσμα δράσης της τικαρκιλλίνης αυξάνεται με τον συνδυασμό τικαρκιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ (τιμεντίνη). Η τιμεντίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι στελεχών μη αρνητικών βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες και βήτα-λακταμάσες-αρνητικά.

Η πέμπτη γενιά πενικιλινών - ουρεϊδο- και πιπεραζινο-πενικιλίνες

Στις ουρεϊδοπενικιλλίνες, μια πλευρική αλυσίδα με ένα υπόλειμμα ουρίας συνδέεται με το μόριο της αμπικιλλίνης. Οι ουρεϊδοπενικιλλίνες διεισδύουν στα τοιχώματα των βακτηρίων, καταστέλλουν τη σύνθεσή τους, αλλά καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες. Τα φάρμακα έχουν βακτηριοκτόνο δράση και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά έναντι της Pseudomonas aeruginosa (8 φορές πιο δραστική από την καρβενικιλλίνη).

Η αζλοκυμίνη (αζλιν, σεκουραλένιο) είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό, διαθέσιμο σε φιαλίδια των 0,5, 1, 2 και 5 g, χορηγούμενο ενδοφλεβίως ως διάλυμα 10%. Διαλύεται σε απεσταγμένο νερό για ένεση: 0,5 g διαλύονται σε 5 ml, 1 g σε 10 ml, 2 g σε 20 ml, 5 g σε 50 ml, χορηγούμενο ενδοφλεβίως με αργή έγχυση ή ενδοφλεβίως με στάγδην έγχυση. Ως διαλύτης μπορεί να χρησιμοποιηθεί γλυκόζη 10%.

Φάσμα δράσης του φαρμάκου: Gram-θετική χλωρίδα (πνευμονιόκοκκος, στρεπτόκοκκος, σταφυλόκοκκος, εντερόκοκκος, κορυνοβακτήρια, κλωστρίδια), Gram-αρνητική χλωρίδα (ψευδομονάδα, κλεμπσιέλα, εντεροβακτήριο, E. coli, σαλμονέλα, σιγγέλλα, Pseudomonas aeruginosa, νεισέρια, πρωτεύων, αιμόφιλος).

Η μέση ημερήσια δόση είναι από 8 g (4 φορές τα 2 g) έως 15 g (3 φορές τα 5 g). Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι από 20 g (4 φορές τα 5 g) έως 24 g.

Μεζοκιλλίνη - σε σύγκριση με την αζλοκιλλίνη, είναι λιγότερο δραστική έναντι της Pseudomonas aeruginosa, αλλά πιο δραστική έναντι των κοινών αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Χορηγείται ενδοφλεβίως κάθε 4-6 ώρες, ενδομυϊκά κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση ενδοφλεβίως είναι 12-16 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 24 g. Η μέση ημερήσια δόση ενδομυϊκά είναι 6-8 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 24 g.

Πιπερακιλλίνη (πιπρακίλη) - έχει μια ομάδα πιπεραζίνης στη δομή της και ανήκει στις πιπεραζινοπενικιλλίνες. Το φάσμα δράσης είναι κοντά στην καρβενικιλλίνη, είναι δραστική έναντι των Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. Οι β-λακταμάσες που παράγονται από τον S.aureus καταστρέφουν την πιπερακιλλίνη. Η πιπερακιλλίνη χορηγείται ενδοφλεβίως κάθε 4-6 ώρες, ενώ η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 12-16 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 24 g. Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά κάθε 6-12 ώρες, ενώ η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 6-8 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 24 g.

Αναφέρεται η απελευθέρωση ενός συνδυαστικού φαρμάκου πιπερακιλλίνης με τον αναστολέα βήτα-λακταμάσης ταζομπακτάμη, ο οποίος χρησιμοποιείται με μεγαλύτερη επιτυχία στη θεραπεία πυωδών αλλοιώσεων της κοιλιακής κοιλότητας.

Η έκτη γενιά πενικιλινών - αμιδινοπενικιλλίνες και τετρακυκλίνη

Οι πενικιλίνες έκτης γενιάς έχουν ευρύ φάσμα δράσης, αλλά είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη.

Η αμδινοκιλλίνη (κοακτίνη) χορηγείται ενδοφλεβίως και ενδομυϊκά σε διαστήματα 4-6 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 40-60 mg/kg.

Η τεμοκιλλίνη είναι ένα ημισυνθετικό βήτα-λακταμικό αντιβιοτικό. Είναι πιο αποτελεσματικό έναντι των εντεροβακτηρίων, του Haemophilus influenzae και του γονόκοκκου. Τα P. aeruginosae και B. fragilis είναι ανθεκτικά στην τεμοκιλλίνη. Είναι ανθεκτικό στις περισσότερες β-λακταμάσες. Χορηγείται ενδοφλεβίως σε δοσολογία 1-2 g κάθε 12 ώρες.

Το φάρμακο δεν μεταβολίζεται στον οργανισμό και απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Χρησιμοποιείται συχνότερα για αρνητική κατά Gram σήψη και ουρολοίμωξη.

Όλες οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις: βρογχόσπασμο, οίδημα Klinker, κνίδωση, κνησμώδη εξανθήματα, αναφυλακτικό σοκ.

Τα φάρμακα που λαμβάνονται από το στόμα μπορούν να προκαλέσουν δυσπεπτικά συμπτώματα, ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα και εντερική δυσβακτηρίωση.

Ομάδα κεφαλοσπορίνης

Η ομάδα φαρμάκων κεφαλοσπορίνης βασίζεται στο 7-αμινοκεφαλοσπορινικό οξύ, το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι ευρύ, προς το παρόν θεωρούνται όλο και περισσότερο ως φάρμακα επιλογής. Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας ελήφθησαν για πρώτη φορά από τον μύκητα κεφαλοσπορίου, που απομονώθηκε από θαλασσινό νερό που ελήφθη στη Σαρδηνία κοντά στον τόπο απόρριψης λυμάτων.

Ο μηχανισμός δράσης των κεφαλοσπορινών είναι κοντά στον μηχανισμό δράσης των πενικιλινών, καθώς και οι δύο ομάδες αντιβιοτικών περιέχουν έναν δακτύλιο β-λακτάμης: διαταραχή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των διαιρούμενων μικροοργανισμών λόγω ακετυλίωσης των μεμβρανικών τρανσπεπτιδασών. Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Το φάσμα δράσης των κεφαλοσπορινών είναι ευρύ: Gram-θετικοί και μη αρνητικοί μικροοργανισμοί (στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι, συμπεριλαμβανομένων των μικροοργανισμών που παράγουν πενικιλλινάση, πνευμονιόκοκκοι, μηνιγγιτιδόκοκκοι, γονοκόκκοι, βάκιλοι διφθερίτιδας και άνθρακα, αιτιολογικοί παράγοντες αεριογάγγραινας, τετάνου, τρεπονήματος, μπορέλια, ορισμένα στελέχη Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, ορισμένοι τύποι Proteus). Η βακτηριοκτόνος δράση των κεφαλοσπορινών ενισχύεται σε αλκαλικό περιβάλλον.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών που χρησιμοποιούνται παρεντερικά

1η γενιά	II γενιά	III γενιά	IV γενιά
Κεφαζολίνη (κεφζόλη) Κεφαλοτίνη (Κεφλίνη) Κεφραδίνη Κεφαλοριδίνη (ceporia) Κεφαπιρίνη (Κεφαδίλη) Κεφάτον Κεφζεδών Κεφαδροξίλη (Duracef)	Κεφουροξίμη νατρίου (κετοκέφη) Κεφουροξίμη ακοετυλ (ζιννικό) Κεφαμανδόλη Κεφορανίδη (precef) Κεφονισίδη (μονοσίδη) Κεφμενοξίμη	Κεφοταξίμη νατρίου (κλαφοράνη) Κεφοπεραζόνη (κεφοβίδη) Κεφσουλοδίνη (κεφομονίδη) Κεφδουπεραζόμη Κεφταζιδίμη (Fortune) Κεφτραξόνη (Longacef) Ceftieoksmm (κεφιζόνη) Κεφαζιδίμη (mod) Κεφλιμιζόλη	Κεφαζαφλούρη Κεφπιρόμη (Keyten) Κεφμεταζόλη Κεφοτετάνη Κεφοξιτίνη Κεφσουλοδίνη (κεφομονίδη) Μοξαλακτάμη (λαταμοξέφη)
Υψηλή δραστικότητα έναντι Gram-θετικών βακτηρίων	Υψηλή δραστικότητα έναντι Gram-αρνητικών βακτηρίων	Υψηλή δραστικότητα έναντι της Pseudomonas aeruginosa	Υψηλή δραστικότητα έναντι βακτηριοειδών και άλλων αναερόβιων μικροοργανισμών

Ορισμένες νέες κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές έναντι των μυκοπλασμάτων, Pseudomonas aeruginosa. Δεν δρουν σε μύκητες, ρικέτσια, βάκιλους της φυματίωσης, πρωτόζωα.

Οι κεφαλοσπορίνες είναι ανθεκτικές στην πενικιλλινάση, αν και πολλές από αυτές καταστρέφονται από την κεφαλοσπορινάση βήτα-λακταμάση, η οποία, σε αντίθεση με την πενικιλλινάση, δεν παράγεται από gram-θετικά αλλά από ορισμένα μη gram-αρνητικά παθογόνα.

Κεφαλοσπορίνες που χρησιμοποιούνται παρεντερικά.

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς

Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς έχουν υψηλή δραστικότητα έναντι των Gram-θετικών κόκκων, συμπεριλαμβανομένων των Staphylococcus aureus και των αρνητικών στην κοαγκουλάση σταφυλόκοκκων, του βήτα-αιμολυτικού στρεπτόκοκκου, του πνευμονιόκοκκου και του στρεπτόκοκκου viridans. Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς είναι ανθεκτικές στη σταφυλοκοκκική βήτα-λακταμάση, αλλά υδρολύονται από τη β-λακταμάση των Gram-αρνητικών βακτηρίων και επομένως τα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν είναι πολύ δραστικά έναντι της Gram-αρνητικής χλωρίδας (E. coli, Klebsiella, Proteus, κ.λπ.).

Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς διεισδύουν καλά σε όλους τους ιστούς, διέρχονται εύκολα από τον πλακούντα, βρίσκονται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα νεφρά, στα πλευρικά, περιτοναϊκά και αρθρικά εκκρίματα, σε μικρότερες ποσότητες στον προστάτη και στις βρογχικές εκκρίσεις και πρακτικά δεν διεισδύουν στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Η κεφολοριδίνη (κεπορίνη, λοριδίνη) διατίθεται σε φιαλίδια των 0,25, 0,5 και 1 g. Χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g ή περισσότερο.

Κεφαλολίνη (κεφζόλη, κεφαμεζίνη, ασέφ) - διατίθεται σε φιαλίδια των 0,25, 0,5, 1, 2 και 4 g, χορηγούμενα ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 6-8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 3-4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση

Κεφαλοτίνη (κεφλίνη, κεφίνη) - διατίθεται σε φιαλίδια των 0,5, 1 και 2 g. Χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως σε διαστήματα 4-6 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 4-6 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 12 g.

Κεφαπιρίνη (κεφαδίλη) - χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 2-4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g ή περισσότερο.

Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς

Οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς έχουν κυρίως υψηλή δραστικότητα έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophilus influenzae, κ.λπ.), καθώς και των γονόκοκκων και των Neisseria. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι ανθεκτικά σε αρκετές ή όλες τις βήτα-λακταμάσες που σχηματίζονται και σε αρκετές χρωμοσωμικές βήτα-λακταμάσες που παράγονται από αρνητικά κατά Gram βακτήρια. Ορισμένες κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς είναι ανθεκτικές στις βήτα-λακταμάσες και σε άλλα βακτήρια.

Κεφαμανδόλη (μαντόλη) - διατίθεται σε φιαλίδια των 0,25; 0,5; 1,0 g, χορηγούμενα ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 6 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2-4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g ή περισσότερο.

Κεφορανίδη (precef) - χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g.

Κεφουροξίμη νατρίου (κετοκέφη) - διατίθεται σε φιαλίδια που περιέχουν 0,75 g και 1,5 g ξηρής ουσίας. Χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως μετά από αραίωση με τον παρεχόμενο διαλύτη σε διαστήματα 6-8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 6 g, η μέγιστη είναι 9 g.

Κεφονικίδη (μονοκτόνο) - χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά μία φορά την ημέρα σε δόση 2 g.

Κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς

Τα φάρμακα τρίτης γενιάς έχουν υψηλή αρνητική κατά Gram δράση, δηλαδή είναι ιδιαίτερα δραστικά έναντι ινδολικών στελεχών Proteus, Pseudomonas aeruginosa, βακτηριοειδών (αναερόβια που παίζουν σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη πνευμονίας εισρόφησης, λοιμώξεων τραυμάτων, οστεομυελίτιδας), αλλά είναι ανενεργά έναντι κοκκωδών λοιμώξεων, ιδιαίτερα σταφυλοκοκκικών και εντεροκοκκικών. Είναι ιδιαίτερα ανθεκτικά στη δράση των β-λακταμασών.

Κεφοταξίμη (κλαφοράν) - διατίθεται σε φιαλίδια του 1 g, χορηγούμενα ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 6-8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 12 g.

Κεφτριαξόνη (Longacef) - χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 24 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη είναι 4 g. Μερικές φορές χρησιμοποιείται σε διαστήματα 12 ωρών.

Κεφτιζοξίμη (κεφιζόνη, εποκελίνη) - διατίθεται σε φιαλίδια των 0,5 και 1 g, χορηγούμενα σε διαστήματα 8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 9-12 g. Η εποκελίνη, κατόπιν σύστασης της εταιρείας που την παράγει (Ιαπωνία), χρησιμοποιείται σε ημερήσια δόση 0,5-2 g σε 2-4 ενέσεις, σε σοβαρές περιπτώσεις - έως 4 g την ημέρα.

Η κεφαδιζίμη (Modivid) είναι ένα φάρμακο ευρέος φάσματος λόγω της παρουσίας μιας ομάδας ιμινομεθοξυ και αμινοθειαζόλης και ενός δακτυλίου διυδροθειαζίνης στη δομή του πυρήνα της κεφαλοσπορίνης. Είναι αποτελεσματικό έναντι μη θετικών και αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων τόσο των αερόβιων όσο και των αναερόβιων (Staphylococcus aureus, πνευμονιόκοκκος, στρεπτόκοκκος, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Είναι ανθεκτικό στις περισσότερες βήτα-λακταμάσες, δεν μεταβολίζεται, απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών και συνιστάται για χρήση στην ουρολογία και την πνευμονολογία. Το Modivid διεγείρει σημαντικά το ανοσοποιητικό σύστημα, αυξάνει τον αριθμό των Τ-λεμφοκυττάρων-hellers, καθώς και τη φαγοκυττάρωση. Το φάρμακο είναι αναποτελεσματικό έναντι της ψευδομονάδας, του μυκοπλάσματος, των χλαμυδίων.

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά 2 φορές την ημέρα σε ημερήσια δόση 2-4 g.

Κεφοπεραζόνη (κεφοβίδη) - χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά κάθε 8-12 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 2-4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 8 g.

Κεφταζιδίμη (kefadim, fortum) - διατίθεται σε αμπούλες των 0,25, 0,5, 1 και 2 g. Διαλύεται σε νερό για ένεση. Χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά σε διαστήματα 8-12 ωρών. Είναι δυνατή η συνταγογράφηση 1 g του φαρμάκου κάθε 8-12 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Η κεφταζιδίμη (Fortum) συνδυάζεται καλά σε μία ένεση με metrogyl: 500 mg Fortum σε 1,5 ml ύδατος για ένεση + 100 ml διαλύματος 0,5% (500 mg) metrogyl.

Κεφαλοσπορίνες τέταρτης γενιάς

Τα φάρμακα τέταρτης γενιάς είναι ανθεκτικά στη δράση των β-λακταμάσες, χαρακτηρίζονται από ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης (θετικά κατά Gram βακτήρια, μη αρνητικά βακτήρια, βακτηριοειδή), καθώς και αντιψευδομοναδική δράση, αλλά οι εντερόκοκκοι είναι ανθεκτικοί σε αυτά.

Μοξαλακτόμη (μοξάμη, λαταμοκεφή) - έχει υψηλή δραστικότητα έναντι των περισσότερων θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram αερόβιων, αναερόβιων, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, μέτρια δραστική έναντι του Staphylococcus aureus. Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά κάθε 8 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 12 g. Πιθανές παρενέργειες είναι η διάρροια, η υποπροθρομβιναιμία.

Κεφοξιτίνη (μεφοξίνη) - είναι δραστική κυρίως έναντι βακτηριοειδών και συγγενών βακτηρίων. Είναι λιγότερο δραστική έναντι μη θετικών και αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών. Χρησιμοποιείται συχνότερα για αναερόβιες λοιμώξεις ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως κάθε 6-8 ώρες, 1-2 g.

Η κεφοτετάνη είναι αρκετά δραστική έναντι των θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram μικροβίων, ανενεργή έναντι των εντερόκοκκων. Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά 2 g 2 φορές την ημέρα, η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Κεφπιρόμη (Keyten) - χαρακτηρίζεται από μια καλά ισορροπημένη δράση έναντι τόσο Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Η κεφπιρόμη είναι το μόνο κεφαλοσπορινικό αντιβιοτικό που έχει σημαντική δράση έναντι των εντερόκοκκων. Το φάρμακο υπερβαίνει σημαντικά όλες τις κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς σε δράση έναντι σταφυλόκοκκων, εντεροβακτηρίων, Klebsiella, Escherichia, είναι συγκρίσιμο με την κεφταζιδίμη σε δράση έναντι Pseudomonas aeruginosa και έχει υψηλή δράση έναντι του Haemophilus influenzae. Η κεφπιρόμη είναι ιδιαίτερα ανθεκτική στις κύριες βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πλασμιδιακών β-λακταμάσεων ευρέος φάσματος που απενεργοποιούν την κεφαζιδίμη, την κεφοταξίμη, την κεφτριαξόνη και άλλες κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς.

Η κεφπιρόμη χρησιμοποιείται για σοβαρές και εξαιρετικά σοβαρές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων σε ασθενείς σε μονάδες εντατικής θεραπείας και τμήματα ανάνηψης, για μολυσματικές και φλεγμονώδεις διεργασίες που έχουν αναπτυχθεί στο πλαίσιο της ουδετεροπενίας και της ανοσοκαταστολής, για σηψαιμία, σοβαρές λοιμώξεις του βρογχοπνευμονικού συστήματος και του ουροποιητικού συστήματος.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο ενδοφλεβίως με πίδακα ή στάγδην.

Το περιεχόμενο του φιαλιδίου (1 ή 2 g κεφπιρόμης) διαλύεται σε 10 ή 20 ml ύδατος για ένεση, αντίστοιχα, και το προκύπτον διάλυμα χορηγείται ενδοφλεβίως σε διάστημα 3-5 λεπτών. Η χορήγηση με στάγδην ενδοφλέβια χορήγηση πραγματοποιείται ως εξής: το περιεχόμενο του φιαλιδίου (1 ή 2 g κεφπιρόμης) διαλύεται σε 100 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή διαλύματος γλυκόζης 5% και χορηγείται ενδοφλεβίως σε διάστημα 30 λεπτών.

Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, ωστόσο, σε σπάνιες περιπτώσεις είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις, δερματικά εξανθήματα, διάρροια, πονοκέφαλος, πυρετός φαρμάκων, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς για χορήγηση από το στόμα

Κεφαλεξίνη (ceporex, keflex, oracef) - διατίθεται σε κάψουλες των 0,25 g, που λαμβάνονται από το στόμα κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Κεφραδίνη (Anspor, Velocef) - λαμβάνεται από το στόμα σε διαστήματα 6 ωρών (σύμφωνα με ορισμένες πληροφορίες - 12 ώρες). Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Κεφαδροξίλη (Duracef) - διατίθεται σε κάψουλες των 0,2 g, που λαμβάνονται από το στόμα σε διαστήματα 12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς για χορήγηση από το στόμα

Cefaclor (tseklor, panoral) - διατίθεται σε κάψουλες των 0,5 g, που λαμβάνονται από το στόμα σε διαστήματα 6-8 ωρών. Για την πνευμονία, συνταγογραφείται 1 κάψουλα 3 φορές την ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις - 2 κάψουλες 3 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Κεφουροξίμη αξετίλη (Zinnat) - διατίθεται σε δισκία των 0,125, 0,25 και 0,5 g. Χρησιμοποιείται σε δόσεις 0,25-0,5 g 2 φορές την ημέρα. Η κεφουροξίμη αξετίλη είναι μια μορφή προφαρμάκου, η οποία μετά την απορρόφηση μετατρέπεται σε δραστική κεφουροξίμη.

Λορακαρμπέφ - λαμβάνεται από το στόμα στα 0,4 g 2 φορές την ημέρα.

Κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς για χορήγηση από το στόμα

Κεφσουλοδίνη (μονασπορ, κεφομονίδη) - λαμβάνεται από το στόμα σε διαστήματα 6-12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Κεφτιβουτένη - λαμβάνεται από το στόμα σε 0,4 g 2 φορές την ημέρα. Έχει έντονη δράση έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων και είναι ανθεκτική στις βήτα-λακταμάσες.

Κεφποδοξίμη προξετίλη - λαμβάνεται από το στόμα στα 0,2 g 2 φορές την ημέρα.

Cefetamet pivoxil - λαμβάνεται από το στόμα σε δόση 0,5 g 2 φορές την ημέρα. Αποτελεσματικό έναντι πνευμονιόκοκκου, στρεπτόκοκκου, Haemophilus influenzae, Moraxella. αναποτελεσματικό έναντι σταφυλόκοκκων, εντερόκοκκων.

Κεφίξιμη (suprax, cefspan) - χρησιμοποιείται από το στόμα σε δόση 0,2 g 2 φορές την ημέρα. Οι πνευμονιόκοκκοι, οι στρεπτόκοκκοι, το Haemophilus influenzae, το Escherichia coli, το Neisseria είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στην κεφίξιμη. Οι εντερόκοκκοι, η Pseudomonas aeruginosa, οι σταφυλόκοκκοι και το Enterobacter είναι ανθεκτικά.

Οι κεφαλοσπορίνες μπορούν να προκαλέσουν τις ακόλουθες παρενέργειες: διασταυρούμενη αλλεργία με πενικιλίνες σε 5-10% των ασθενών.

• αλλεργικές αντιδράσεις - κνίδωση, εξάνθημα που μοιάζει με ιλαρά, πυρετός, ηωσινοφιλία, ορονοσία, αναφυλακτικό σοκ.
• σε σπάνιες περιπτώσεις - λευκοπενία, υποπροθρομβιναιμία και αιμορραγία.
• αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στο αίμα· δυσπεψία.

Ομάδα μονοβακτάμης

Οι μονοβακτάμες είναι μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που προέρχονται από τα Pseudomonas acidophilus και Chromobacterinum violaceum. Η δομή τους βασίζεται σε έναν απλό δακτύλιο βήτα-λακτάμης, σε αντίθεση με τις συγγενείς πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες, οι οποίες κατασκευάζονται από έναν δακτύλιο βήτα-λακτάμης συζευγμένο με έναν δακτύλιο θειαζολιδίνης, και για αυτόν τον λόγο οι νέες ενώσεις ονομάστηκαν μονοβακτάμες. Είναι εξαιρετικά ανθεκτικές στη δράση των β-λακταμασών που παράγονται από μη αρνητική χλωρίδα, αλλά καταστρέφονται από τη βήτα-λακταμάση που παράγεται από σταφυλόκοκκους και βακτηριοειδή.

Αζτρεονάμη (αζακτάμη) - το φάρμακο είναι δραστικό έναντι μεγάλου αριθμού αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των E. coli, Klebsiella, Proteus και Pseudomonas aeruginosa, μπορεί να είναι δραστικό σε περίπτωση μόλυνσης από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς ή νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από αυτούς. Ωστόσο, το φάρμακο δεν έχει σημαντική δράση έναντι σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων, πνευμονιόκοκκων, βακτηριοειδών. Χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 3-6 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 8 g.

Ομάδα καρβαπενέμης

Η ιμιπενέμη-σιλαστίνη (τιενάμη) είναι ένα φάρμακο βήτα-λακτάμης ευρέος φάσματος, που αποτελείται από δύο συστατικά: το αντιβιοτικό θειεναμυκίνης (καρβαπενέμη) και τη σιλαστίνη, ένα ειδικό ένζυμο που αναστέλλει τον μεταβολισμό της ιμιπενέμης στα νεφρά και αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωσή της στο ουροποιητικό σύστημα. Η αναλογία ιμιπενέμης και σιλαστίνης στο φάρμακο είναι 1:1.

Το φάρμακο έχει ένα πολύ ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Είναι αποτελεσματικό έναντι της Gram-αρνητικής χλωρίδας (Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, Acinetobacter), της Gram-θετικής χλωρίδας (όλοι οι σταφυλόκοκκοι, οι στρεπτόκοκκοι, οι πνευμονιόκοκκοι), καθώς και έναντι της αναερόβιας χλωρίδας. Η ιμιπενέμη έχει έντονη σταθερότητα στη δράση των β-λακταμάσες (πενικιλλινάσες και κεφαλοσπορινάσες) που παράγονται από Gram-θετικά και Gram-αρνητικά βακτήρια. Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε σοβαρές Gram-θετικές και Gram-αρνητικές λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτικά και νοσοκομειακά βακτηριακά στελέχη: σήψη, περιτονίτιδα, σταφυλοκοκκική καταστροφή των πνευμόνων, νοσοκομειακή πνευμονία που προκαλείται από Klebsiella, Acinetobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzae, serratia, E. coli. Η ιμιπενέμη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική παρουσία πολυμικροβιακής χλωρίδας.

Ομάδα αμινογλυκοσιδών

Οι αμινογλυκοσίδες περιέχουν αμινοσάκχαρα στα μόριά τους, συνδεδεμένα με γλυκοσιδικό δεσμό. Τα προαναφερθέντα δομικά χαρακτηριστικά των αμινογλυκοσιδών εξηγούν το όνομα αυτής της ομάδας αντιβιοτικών. Οι αμινογλυκοσίδες έχουν βακτηριοκτόνες ιδιότητες, δρουν μέσα στο κύτταρο των μικροοργανισμών, συνδέονται με τα ριβοσώματα και διαταράσσουν την αλληλουχία αμινοξέων στις πεπτιδικές αλυσίδες (οι προκύπτουσες ανώμαλες πρωτεΐνες είναι επιβλαβείς για τους μικροοργανισμούς). Μπορούν να έχουν ποικίλους βαθμούς νεφροτοξικότητας (στο 17% των ασθενών) και ωτοτοξικών επιδράσεων (στο 8% των ασθενών). Σύμφωνα με τον Δρ. Lawrence, η απώλεια ακοής εμφανίζεται συχνότερα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμικασίνη, νεομυκίνη και καναμυκίνη, η αιθουσαία τοξικότητα είναι χαρακτηριστική της στρεπτομυκίνης, της γενταμικίνης, της τομπραμυκίνης. Οι εμβοές μπορούν να χρησιμεύσουν ως προειδοποίηση για βλάβη στο ακουστικό νεύρο. Τα πρώτα σημάδια αιθουσαίας εμπλοκής είναι οι πονοκέφαλοι που σχετίζονται με την κίνηση, η ζάλη, η ναυτία. Η νεομυκίνη, η γενταμικίνη, η αμικασίνη είναι πιο νεφροτοξικές από την τομπραμυκίνη και τη νετιλμικίνη. Το λιγότερο τοξικό φάρμακο είναι η νετιλμικίνη.

Για την πρόληψη των παρενεργειών των αμινογλυκοσιδών, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το επίπεδο των αμινογλυκοσιδών στον ορό του αίματος και να καταγράφεται ένα ακουόγραμμα μία φορά την εβδομάδα. Για την έγκαιρη διάγνωση της νεφροτοξικής δράσης των αμινογλυκοσιδών, συνιστάται ο προσδιορισμός της κλασματικής απέκκρισης νατρίου, Ν-ακετυλο-βήτα-D-γλυκοζαμινιδάσης και βήτα2-μικροσφαιρίνης. Οι αμινογλυκοσίδες δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας και της ακοής. Οι αμινογλυκοσίδες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η σοβαρότητα της οποίας εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα. Τα τελευταία χρόνια, έχει προταθεί ότι η εφάπαξ χορήγηση μιας αμινογλυκοσίδης σε υψηλότερη δόση είναι αρκετά αποτελεσματική λόγω της αυξημένης βακτηριοκτόνου δράσης και της αύξησης της διάρκειας της μετα-αντιβακτηριακής δράσης, ενώ η συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών μειώνεται. Σύμφωνα με τον Tulkens (1991), η εφάπαξ χορήγηση νετιλμικίνης και αμικασίνης δεν ήταν κατώτερη σε αποτελεσματικότητα από τη 2-3 φορές χορήγηση, αλλά συνοδευόταν λιγότερο συχνά από διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.

Οι αμινογλυκοσίδες είναι αντιβιοτικά ευρέος φάσματος: επηρεάζουν τη χλωρίδα κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών, αλλά η υψηλή τους δράση έναντι των περισσότερων Gram-αρνητικών βακτηρίων έχει τη μεγαλύτερη πρακτική σημασία. Έχουν έντονη βακτηριοκτόνο δράση στα Gram-αρνητικά αερόβια βακτήρια (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), αλλά είναι λιγότερο αποτελεσματικές έναντι του Haemophilus influenzae.

Οι κύριες ενδείξεις για τη συνταγογράφηση αμινογλυκοσιδών είναι οι αρκετά σοβαρές λοιμώξεις (ιδιαίτερα οι νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από μη αρνητικά βακτήρια (πνευμονία, ουρολοιμώξεις, σηψαιμία), για τις οποίες αποτελούν τα φάρμακα εκλογής. Σε σοβαρές περιπτώσεις, οι αμινογλυκοσίδες συνδυάζονται με αντιψευδομοναδικές πενικιλίνες ή κεφαλοσπορίνες.

Κατά τη θεραπεία με αμινογλυκοσίδες, είναι δυνατή η ανάπτυξη αντοχής της μικροχλωρίδας σε αυτές, η οποία οφείλεται στην ικανότητα των μικροοργανισμών να παράγουν συγκεκριμένα ένζυμα (5 τύποι αμινογλυκοσιδικών ακετυλοτρανσφερασών, 2 τύποι αμινομυκοσιδικών φωσφορικών τρανσφερασών, αμινογλυκοσιδική νουκλεοτιδυλτρανσφεράση), τα οποία απενεργοποιούν τις αμινογλυκοσίδες.

Οι αμινογλυκοσίδες δεύτερης και τρίτης γενιάς έχουν υψηλότερη αντιβακτηριακή δράση, ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα και μεγαλύτερη αντοχή σε ένζυμα που απενεργοποιούν τις αμινογλυκοσίδες.

Η αντοχή στις αμινογλυκοσίδες σε μικροοργανισμούς είναι μερικώς διασταυρούμενη. Οι μικροοργανισμοί ανθεκτικοί στη στρεπτομυκίνη και την καναμυκίνη είναι επίσης ανθεκτικοί στη μονομυκίνη, αλλά είναι ευαίσθητοι στη νεομυκίνη και σε όλες τις άλλες αμινογλυκοσίδες.

Η χλωρίδα που είναι ανθεκτική στις αμινογλυκοσίδες πρώτης γενιάς είναι ευαίσθητη στη γενταμικίνη και στις αμινογλυκοσίδες τρίτης γενιάς. Τα στελέχη που είναι ανθεκτικά στη γενταμικίνη είναι επίσης ανθεκτικά στη μονομυκίνη και την καναμυκίνη, αλλά είναι ευαίσθητα στις αμινογλυκοσίδες τρίτης γενιάς.

Υπάρχουν τρεις γενιές αμινογλυκοσιδών.

Αμινογλυκοσίδες πρώτης γενιάς

Από τα φάρμακα πρώτης γενιάς, η καναμυκίνη χρησιμοποιείται ευρύτερα. Η καναμυκίνη και η στρεπτομυκίνη χρησιμοποιούνται ως αντιφυματικοί παράγοντες, η νεομυκίνη και η μονομυκίνη δεν χρησιμοποιούνται παρεντερικά λόγω της υψηλής τοξικότητάς τους, συνταγογραφούνται από το στόμα για εντερικές λοιμώξεις. Η στρεπτομυκίνη διατίθεται σε φιαλίδια των 0,5 και 1 g και χορηγείται ενδομυϊκά κάθε 12 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. Σήμερα σχεδόν ποτέ δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας, αλλά χρησιμοποιείται κυρίως για τη φυματίωση.

Η καναμυκίνη διατίθεται σε δισκία των 0,25 g και σε φιαλίδια των 0,5 και 1 g για ενδομυϊκή χορήγηση. Όπως και η στρεπτομυκίνη, χρησιμοποιείται κυρίως για τη φυματίωση. Χορηγείται ενδομυϊκά σε διαστήματα 12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1-1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g.

Η μονομυκίνη διατίθεται σε δισκία των 0,25 g, φιαλίδια των 0,25 και 0,5 g. Χορηγείται ενδομυϊκά σε διαστήματα 8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 0,25 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,75 g. Έχει ασθενή δράση στους πνευμονιόκοκκους και χρησιμοποιείται κυρίως για εντερικές λοιμώξεις.

Νεομυκίνη (κολιμικίνη, μικιρίνη) - διατίθεται σε δισκία των 0,1 και 0,25 g και φιαλίδια των 0,5 g. Είναι ένα από τα πιο δραστικά αντιβιοτικά που καταστέλλουν την εντερική βακτηριακή χλωρίδα στην ηπατική ανεπάρκεια. Χρησιμοποιείται από το στόμα στα 0,25 g 3 φορές την ημέρα από το στόμα ή ενδομυϊκά στα 0,25 g 3 φορές την ημέρα.

Αμινογλυκοσίδες δεύτερης γενιάς

Η δεύτερη γενιά αμινογλυκοσιδών αντιπροσωπεύεται από τη γενταμικίνη, η οποία, σε αντίθεση με τα φάρμακα πρώτης γενιάς, έχει υψηλή δραστικότητα έναντι της Pseudomonas aeruginosa και δρα σε στελέχη μικροοργανισμών που έχουν αναπτύξει αντοχή στις αμινογλυκοσίδες πρώτης γενιάς. Η αντιμικροβιακή δράση της γενταμικίνης είναι υψηλότερη από αυτή της καναμυκίνης.

Η γενταμικίνη (Γαραμυκίνη) διατίθεται σε αμπούλες των 2 ml διαλύματος 4%, φιαλίδια των 0,04 g ξηρής ουσίας. Χρησιμοποιείται ενδομυϊκά, σε σοβαρές περιπτώσεις ενδοφλεβίως σε διαστήματα 8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2,4-3,2 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg / kg (αυτή η δόση συνταγογραφείται για σοβαρές παθήσεις ασθενών). Συνήθως χρησιμοποιείται σε δόση 0,04-0,08 g ενδομυϊκά 3 φορές την ημέρα. Η γενταμικίνη είναι δραστική έναντι αερόβιων αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, E. coli, εντεροβακτηρίων, πνευμονιόκοκκων, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, αλλά είναι ασθενώς δραστική έναντι στρεπτόκοκκων, εντερόκοκκων και είναι ανενεργή σε αναερόβιες λοιμώξεις. Στη θεραπεία της σηψαιμίας, η γενταμικίνη συνδυάζεται με ένα από τα βήτα-λακταμικά αντιβιοτικά ή αντιαναερόβια φάρμακα, όπως μετρονιδαζόλη, ή και τα δύο.

Αμινογλυκοσίδες τρίτης γενιάς

Η τρίτη γενιά αμινογλυκοσιδών καταστέλλει την Pseudomonas aeruginosa πιο έντονα από τη γενταμικίνη και η δευτερογενής αντοχή της χλωρίδας σε αυτά τα φάρμακα εμφανίζεται πολύ λιγότερο συχνά από ό,τι στη γενταμικίνη.

Τομπραμυκίνη (μπρουλαμυκίνη, οβρακίνη) - διατίθεται σε αμπούλες των 2 ml ως έτοιμο διάλυμα (80 g του φαρμάκου). Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 8 ωρών. Οι δόσεις είναι οι ίδιες με τη γενταμικίνη. Η μέση ημερήσια δόση για πνευμονία είναι 3 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg / kg.

Η σιζομυκίνη διατίθεται σε αμπούλες των 1, 1,5 και 2 ml διαλύματος 5%. Χορηγείται ενδομυϊκά σε διαστήματα 6-8 ωρών, η ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να γίνεται στάγδην σε διάλυμα γλυκόζης 5%. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 3 mg/kg. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg/kg.

Αμικασίνη (αμυκίνη) - διατίθεται σε αμπούλες των 2 ml που περιέχουν 100 ή 500 mg του φαρμάκου, χορηγούμενη ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 8-12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 15 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 25 mg / kg. Η αμικασίνη είναι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο μεταξύ των αμινογλυκοσιδών τρίτης γενιάς, σε αντίθεση με όλες τις άλλες αμινογλυκοσίδες, είναι ευαίσθητη μόνο σε ένα αδρανοποιητικό ένζυμο, ενώ τα υπόλοιπα είναι τουλάχιστον πέντε. Τα στελέχη ανθεκτικά στην αμικασίνη είναι ανθεκτικά σε όλες τις άλλες αμινογλυκοσίδες.

Η νετιλμικίνη είναι μια ημισυνθετική αμινογλυκοσίδη, δραστική έναντι λοιμώξεων με ορισμένα στελέχη ανθεκτικά στη γενταμικίνη και την τομπραμυκίνη, είναι λιγότερο ωτο- και νεφροτοξική. Χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά σε διαστήματα 8 ωρών. Η ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 3-5 mg/kg.

Κατά σειρά φθίνουσας αντιμικροβιακής δράσης, οι αμινογλυκοσίδες ταξινομούνται ως εξής: αμικασίνη - νετιλμικίνη - γενταμικίνη - τομπραμυκίνη - στρεπτομυκίνη - νεομυκίνη - καναμυκίνη - μονομυκίνη.

Ομάδα τετρακυκλίνης

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας έχουν ένα ευρύ φάσμα βακτηριοστατικής δράσης. Επηρεάζουν τη σύνθεση πρωτεϊνών συνδεόμενα με τα ριβοσώματα και σταματώντας την πρόσβαση συμπλεγμάτων που αποτελούνται από μεταφορικό RNA με αμινοξέα σε σύμπλοκα αγγελιοφόρου RNA με ριβοσώματα. Οι τετρακυκλίνες συσσωρεύονται μέσα στο βακτηριακό κύτταρο. Ανάλογα με την προέλευσή τους, διαιρούνται σε φυσικές (τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη, χλωροτετρακυκλίνη ή βιομυκίνη) και ημισυνθετικές (μετακυκλίνη, δοξυκυκλίνη, μινοκυκλίνη, μορφοκυκλίνη, ρολιτρακυκλίνη). Οι τετρακυκλίνες είναι δραστικές έναντι σχεδόν όλων των λοιμώξεων που προκαλούνται από αρνητικά κατά Gram και θετικά κατά Gram βακτήρια, με εξαίρεση τα περισσότερα στελέχη Proteus και Pseudomonas aeruginosa. Εάν αναπτυχθεί αντοχή της μικροχλωρίδας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τετρακυκλίνες, είναι πλήρους διασταυρούμενου τύπου (με εξαίρεση τη μινοκυκλίνη), επομένως όλες οι τετρακυκλίνες συνταγογραφούνται για ομοιόμορφες ενδείξεις. Οι τετρακυκλίνες μπορούν να χρησιμοποιηθούν για πολλές κοινές λοιμώξεις, ειδικά μικτές, ή σε περιπτώσεις όπου η θεραπεία ξεκινά χωρίς να προσδιοριστεί ο παθογόνος παράγοντας, δηλαδή βρογχίτιδα και βρογχοπνευμονία. Οι τετρακυκλίνες είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές για λοιμώξεις από μυκόπλασμα και χλαμύδια. Σε μέσες θεραπευτικές συγκεντρώσεις, οι τετρακυκλίνες βρίσκονται στους πνεύμονες, το ήπαρ, τα νεφρά, τον σπλήνα, τη μήτρα, τις αμυγδαλές, τον προστάτη και συσσωρεύονται σε φλεγμονώδεις και καρκινικούς ιστούς. Σε συνδυασμό με το ασβέστιο, εναποτίθενται στον οστικό ιστό και στο σμάλτο των δοντιών.

Φυσικές τετρακυκλίνες

Η τετρακυκλίνη διατίθεται σε δισκία των 0,1 και 0,25 g, που συνταγογραφούνται σε διαστήματα 6 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. Χορηγείται ενδομυϊκά στα 0,1 g 3 φορές την ημέρα.

Οξυτετρακυκλίνη (τεραμυκίνη) - χρησιμοποιείται εσωτερικά, ενδομυϊκά, ενδοφλεβίως. Για χορήγηση από το στόμα, διατίθεται σε δισκία των 0,25 g. Το φάρμακο χρησιμοποιείται εσωτερικά σε διαστήματα 6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1-1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. Ενδομυϊκά, το φάρμακο χορηγείται σε διαστήματα 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,3 g, η μέγιστη δόση είναι 0,6 g. Ενδοφλεβίως, το φάρμακο χορηγείται σε διαστήματα 12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,5-1 g, η μέγιστη είναι 2 g.

Χλωροτετρακυκλίνη (βιομυκίνη, αουρεομυκίνη) - χρησιμοποιείται εσωτερικά, υπάρχουν μορφές για ενδοφλέβια χορήγηση. Χρησιμοποιείται εσωτερικά σε διαστήματα 6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1-2 g, η μέγιστη είναι 3 g. Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως σε διαστήματα 12 ωρών, η μέση και η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1 g.

Ημισυνθετικές τετρακυκλίνες

Η μετακυκλίνη (ρονδομυκίνη) διατίθεται σε κάψουλες των 0,15 και 0,3 g, που λαμβάνονται από το στόμα σε διαστήματα 8-12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 0,6 g, η μέγιστη είναι 1,2 g.

Η δοξυκυκλίνη (βιμπραμυκίνη) διατίθεται σε κάψουλες των 0,5 και 0,1 g, σε αμπούλες για ενδοφλέβια χορήγηση 0,1 g. Λαμβάνεται από το στόμα στα 0,1 g 2 φορές την ημέρα, τις επόμενες ημέρες - 0,1 g την ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις η ημερήσια δόση την πρώτη και τις επόμενες ημέρες είναι 0,2 g.

Για ενδοφλέβια έγχυση, 0,1 g σκόνης φιαλιδίου διαλύεται σε 100-300 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου και χορηγείται ενδοφλέβια με στάγδην χορήγηση σε διάστημα 30-60 λεπτών 2 φορές την ημέρα.

Μινοκυκλίνη (κλινομυκίνη) - λαμβάνεται από το στόμα σε διαστήματα 12 ωρών. Την πρώτη ημέρα, η ημερήσια δόση είναι 0,2 g, τις επόμενες ημέρες - 0,1 g, για λίγο η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 0,4 g.

Η μορφοκυκλίνη διατίθεται σε φιαλίδια για ενδοφλέβια χορήγηση 0,1 και 0,15 g, χορηγούμενα ενδοφλεβίως σε διαστήματα 12 ωρών σε διάλυμα γλυκόζης 5%. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 0,3 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,45 g.

Ρολιτετρακυκλίνη (βελακυκλίνη, ανακυκλίνη) - το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά 1-2 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 0,25 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,5 g.

Η συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών κατά τη χρήση τετρακυκλινών είναι 7-30%. Κυριαρχούν οι τοξικές επιπλοκές που προκαλούνται από την καταβολική δράση των τετρακυκλινών - υποτροφία, υποβιταμίνωση, ηπατική βλάβη, νεφρική βλάβη, γαστρεντερικά έλκη, φωτοευαισθησία του δέρματος, διάρροια, ναυτία, επιπλοκές που σχετίζονται με την καταστολή των σαπροφύτων και την ανάπτυξη δευτερογενών λοιμώξεων (καντιντίαση, σταφυλοκοκκική εντεροκολίτιδα). Οι τετρακυκλίνες δεν συνταγογραφούνται σε παιδιά κάτω των 5-8 ετών.

Κατά τη θεραπεία με τετρακυκλίνες, ο VG Kukes συνιστά να λαμβάνονται υπόψη τα ακόλουθα:

• Υπάρχει διασταυρούμενη αλλεργία μεταξύ τους. Οι ασθενείς με αλλεργίες σε τοπικά αναισθητικά μπορεί να αντιδράσουν στην οξυτετρακυκλίνη (συχνά χορηγούμενη με λιδοκαΐνη) και στην υδροχλωρική τετρακυκλίνη για ενδομυϊκές ενέσεις.
• Οι τετρακυκλίνες μπορεί να προκαλέσουν αυξημένη απέκκριση κατεχολαμινών στα ούρα.
• προκαλούν αύξηση του επιπέδου της αλκαλικής φωσφατάσης, της αμυλάσης, της χολερυθρίνης και του υπολειμματικού αζώτου.
• Συνιστάται η λήψη τετρακυκλινών από το στόμα με άδειο στομάχι ή 3 ώρες μετά το γεύμα, με 200 ml νερό, γεγονός που μειώνει την ερεθιστική δράση στο τοίχωμα του οισοφάγου και των εντέρων και βελτιώνει την απορρόφηση.

Ομάδα μακρολιδίων

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιέχουν έναν μακροκυκλικό δακτύλιο λακτόνης στο μόριο, συνδεδεμένο με υπολείμματα υδατανθράκων. Αυτά είναι κυρίως βακτηριοστατικά αντιβιοτικά, αλλά ανάλογα με τον τύπο του παθογόνου και τη συγκέντρωση, μπορούν να εμφανίσουν βακτηριοκτόνο δράση. Ο μηχανισμός δράσης τους είναι παρόμοιος με αυτόν των τετρακυκλινών και βασίζεται στη σύνδεση με τα ριβοσώματα και στην παρεμπόδιση της πρόσβασης του συμπλόκου του RNA μεταφοράς με το αμινοξύ στο σύμπλεγμα του αγγελιοφόρου RNA με τα ριβοσώματα, γεγονός που οδηγεί στην καταστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης.

Οι μη θετικοί κόκκοι (πνευμονιόκοκκος, πυογόνος στρεπτόκοκκος), το μυκόπλασμα, η λεγιονέλλα, τα χλαμύδια, ο βάκιλος του κοκκύτη Bordetella pertussis και ο βάκιλος της διφθερίτιδας είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στις μακρολίδες.

Ο Haemophilus influenzae και ο σταφυλόκοκκος είναι μέτρια ευαίσθητοι στις μακρολίδες, ενώ τα βακτηριοειδή, τα εντεροβακτήρια και οι ρικέτσια είναι ανθεκτικά.

Η δράση των μακρολιδίων έναντι των βακτηρίων σχετίζεται με τη δομή του αντιβιοτικού. Υπάρχουν 14μελή μακρολίδια (ερυθρομυκίνη, ολεανδομυκίνη, φλουριθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, μεγαλομυκίνη, διριθρομυκίνη), 15μελή (αζιθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη), 16μελή (σπιραμυκίνη, γιοσαμυκίνη, ροσαμυκίνη, τουριμυκίνη, μυοκαμεκίνη). Τα 14μελή μακρολίδια έχουν υψηλότερη βακτηριοκτόνο δράση από τα 15μελή έναντι των στρεπτόκοκκων και των βακίλων του κοκκύτη. Η κλαριθρομυκίνη έχει τη μεγαλύτερη δράση έναντι των στρεπτόκοκκων, των πνευμονιόκοκκων, των βακίλων της διφθερίτιδας, ενώ η αζιθρομυκίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι του Haemophilus influenzae.

Τα μακρολίδια είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά στις αναπνευστικές λοιμώξεις και την πνευμονία, καθώς διεισδύουν καλά στην βλεννογόνο μεμβράνη του βρογχοπνευμονικού συστήματος, στις βρογχικές εκκρίσεις και στα πτύελα.

Τα μακρολίδια είναι αποτελεσματικά έναντι παθογόνων που βρίσκονται ενδοκυτταρικά (σε ιστούς, μακροφάγα, λευκοκύτταρα), κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό στη θεραπεία λοιμώξεων από λεγιονέλλα και χλαμύδια, καθώς αυτά τα παθογόνα βρίσκονται ενδοκυτταρικά. Μπορεί να αναπτυχθεί αντοχή στα μακρολίδια, επομένως συνιστώνται για χρήση ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας σε σοβαρές λοιμώξεις, σε αντοχή σε άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα, σε αλλεργικές αντιδράσεις ή υπερευαισθησία στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες, καθώς και σε μυκόπλασμα και χλαμύδια.

Η ερυθρομυκίνη διατίθεται σε δισκία των 0,1 και 0,25 g, κάψουλες των 0,1 και 0,2 g, φιαλίδια για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση των 0,05, 0,1 και 0,2 g. Χορηγείται από το στόμα, ενδοφλέβια και ενδομυϊκά.

Χορηγείται από το στόμα σε διαστήματα 4-6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. Χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως σε διαστήματα 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,6 g, η μέγιστη είναι 1 g.

Το φάρμακο, όπως και άλλα μακρολίδια, επιδεικνύει τη δράση του πιο ενεργά σε αλκαλικό περιβάλλον. Υπάρχουν ενδείξεις ότι σε αλκαλικό περιβάλλον, η ερυθρομυκίνη μετατρέπεται σε ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που καταστέλλει ενεργά τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια που είναι ιδιαίτερα ανθεκτικά σε πολλούς χημειοθεραπευτικούς παράγοντες, ιδιαίτερα στα Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus και Klebsiella. Αυτό μπορεί να χρησιμοποιηθεί για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις των χοληφόρων οδών και τοπικές χειρουργικές λοιμώξεις.

Ο Δρ. Λόρενς συνιστά τη χρήση ερυθρομυκίνης στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• για την πνευμονία από μυκόπλασμα στα παιδιά - το φάρμακο επιλογής, αν και η τετρακυκλίνη είναι προτιμότερη για τη θεραπεία ενηλίκων.
• για τη θεραπεία ασθενών με πνευμονία από Legionella ως φάρμακο πρώτης γραμμής μόνο του ή σε συνδυασμό με ριφαμπικίνη.
• για χλαμυδιακή λοίμωξη, διφθερίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της μεταφοράς) και κοκκύτη.
• για γαστρεντερίτιδα που προκαλείται από καμπυλοβακτηρίδιο (η ερυθρομυκίνη προάγει την αποβολή μικροοργανισμών από το σώμα, αν και δεν μειώνει απαραίτητα τη διάρκεια των κλινικών εκδηλώσεων).
• σε ασθενείς που έχουν μολυνθεί από Pseudomonas aeruginosa, πνευμονιόκοκκο ή με αλλεργία στην πενικιλίνη.

Η ερυκυκλίνη είναι ένα μείγμα ερυθρομυκίνης και τετρακυκλίνης. Διατίθεται σε κάψουλες των 0,25 g, συνταγογραφείται 1 κάψουλα κάθε 4-6 ώρες, η ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1,5-2 g.

Ολεανδομυκίνη - διατίθεται σε δισκία των 0,25 g. Λαμβάνεται κάθε 4-6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1-1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. Υπάρχουν μορφές για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση, οι ημερήσιες δόσεις είναι οι ίδιες.

Η ολετετρίνη (τετραολίνη) είναι ένα συνδυαστικό φάρμακο που αποτελείται από ολεανδομυκίνη και τετρακυκλίνη σε αναλογία 1:2. Διατίθεται σε κάψουλες των 0,25 g και σε φιαλίδια των 0,25 g για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση. Συνταγογραφείται από το στόμα σε 1-1,5 g την ημέρα σε 4 δόσεις σε διαστήματα 6 ωρών.

Για ενδομυϊκή χορήγηση, το περιεχόμενο του φιαλιδίου διαλύεται σε 2 ml νερού ή ισότονου διαλύματος χλωριούχου νατρίου και χορηγείται 0,1 g του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα. Για ενδοφλέβια χορήγηση, χρησιμοποιείται διάλυμα 1% (0,25 ή 0,5 g του φαρμάκου διαλύονται σε 25 ή 50 ml ισότονου διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή ενέσιμου νερού, αντίστοιχα, και χορηγούνται αργά). Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλέβια έγχυση στάγδην. Η μέση ημερήσια ενδοφλέβια δόση είναι 0,5 g 2 φορές την ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,5 g 4 φορές την ημέρα.

Τα τελευταία χρόνια έχουν εμφανιστεί οι λεγόμενες «νέες» μακρολίδες. Χαρακτηριστικό τους χαρακτηριστικό είναι ένα ευρύτερο φάσμα αντιβακτηριακής δράσης και σταθερότητα σε όξινο περιβάλλον.

Αζιθρομυκίνη (Sumamed) - ανήκει στα αντιβιοτικά της ομάδας αζαμιδίου, κοντά στα μακρολίδια, διατίθεται σε δισκία των 125 και 500 mg, κάψουλες των 250 mg. Σε αντίθεση με την ερυθρομυκίνη, είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα δράσης. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό έναντι των Gram-θετικών μικροβίων (πυογόνοι στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που παράγουν βήτα-λακταμάσες, τον αιτιολογικό παράγοντα της διφθερίτιδας), μέτρια δραστικό έναντι των εντερόκοκκων. Αποτελεσματικό έναντι των Gram-αρνητικών παθογόνων (Haemophilus influenzae, κοκκύτης, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniosis, Legionella, Helicobacter, Chlamydia, Mycoplasma), τον αιτιολογικό παράγοντα της γονόρροιας, σπειροχαιτών, πολλών αναερόβιων, τοξοπλάσματος. Η αζιθρομυκίνη συνταγογραφείται από το στόμα, συνήθως την πρώτη ημέρα λαμβάνουν 500 mg μία φορά, από τη 2η έως την 5η ημέρα - 250 mg μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες. Κατά τη θεραπεία οξέων ουρογεννητικών λοιμώξεων, επαρκεί μία εφάπαξ δόση 500 mg αζιθρομυκίνης.

Μιδεκαμυκίνη (μακροπένιο) - διατίθεται σε δισκία των 0,4 g, έχει βακτηριοστατική δράση. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι κοντά στο sumamed. Χρησιμοποιείται από το στόμα σε ημερήσια δόση 130 mg / kg σωματικού βάρους (σε 3-4 δόσεις).

Ιωσαμυκίνη (τζοσαμυκίνη, βιλπραφένη) - διατίθεται σε δισκία των 0,05 g, 0,15 g, 0,2 g, 0,25 g, 0,5 g. Βακτηριοστατικό φάρμακο, αντιμικροβιακό φάσμα κοντά στο φάσμα της αζιθρομυκίνης. Συνταγογραφείται 0,2 g 3 φορές την ημέρα για 7-10 ημέρες.

Η ροξιθρομυκίνη (rulid) είναι ένα μακρολιδικό αντιβιοτικό με βακτηριοστατική δράση, διαθέσιμο σε δισκία των 150 και 300 mg, το αντιμικροβιακό φάσμα είναι κοντά στο φάσμα της αζιθρομυκίνης, αλλά η επίδραση στο Helicobacter pylori και στους βάκιλους του κοκκύτη είναι ασθενέστερη. Τα Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella και Salmonella είναι ανθεκτικά στη ροξιθρομυκίνη. Συνταγογραφείται από το στόμα στα 150 mg 2 φορές την ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 2 φορές. Η διάρκεια της θεραπείας διαρκεί 7-10 ημέρες.

Σπιραμυκίνη (ροβαμυκίνη) - διατίθεται σε δισκία των 1,5 εκατομμυρίων IU και 3 εκατομμυρίων IU, καθώς και σε υπόθετα που περιέχουν 1,3 εκατομμύρια IU (500 mg) και 1,9 εκατομμύρια IU (750 mg) του φαρμάκου. Το αντιμικροβιακό φάσμα είναι κοντά στο φάσμα δράσης της αζιθρομυκίνης, αλλά σε σύγκριση με άλλα μακρολίδια, είναι λιγότερο αποτελεσματικό κατά των χλαμυδίων. Τα εντεροβακτήρια και οι ψευδομονάδες είναι ανθεκτικά στη σπιραμυκίνη. Συνταγογραφείται από το στόμα σε 3-6 εκατομμύρια IU 2-3 φορές την ημέρα.

Η κιταζυκίνη είναι ένα βακτηριοστατικό μακρολιδικό αντιβιοτικό, διαθέσιμο σε δισκία των 0,2 g, κάψουλες των 0,25 g, σε αμπούλες των 0,2 g της ουσίας για ενδοφλέβια χορήγηση. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι κοντά στο φάσμα δράσης της αζιθρομυκίνης. Συνταγογραφείται σε 0,2-0,4 g 3-4 φορές την ημέρα. Σε σοβαρές μολυσματικές και φλεγμονώδεις διεργασίες, χορηγούνται 0,2-0,4 g ενδοφλεβίως 1-2 φορές την ημέρα. Το φάρμακο διαλύεται σε 10-20 ml διαλύματος γλυκόζης 5% και χορηγείται ενδοφλεβίως αργά σε διάστημα 3-5 λεπτών.

Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα βακτηριοστατικό μακρολιδικό αντιβιοτικό, διαθέσιμο σε δισκία των 0,25 g και 0,5 g. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι κοντά σε αυτό της αζιθρομυκίνης. Το φάρμακο θεωρείται το πιο αποτελεσματικό κατά της λεγιονέλλας. Συνταγογραφείται στα 0,25 g 2 φορές την ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις της νόσου η δόση μπορεί να αυξηθεί.

Διριθρομυκίνη - διατίθεται σε δισκία των 0,5 g. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η διριθρομυκίνη υφίσταται μη ενζυμική υδρόλυση σε ερυθρομυκυλαμίνη, η οποία έχει αντιμικροβιακή δράση. Η αντιβακτηριακή δράση είναι παρόμοια με αυτή της ερυθρομυκίνης. Συνταγογραφείται από το στόμα σε δόση 0,5 g μία φορά την ημέρα.

Οι μακρολίδες μπορεί να προκαλέσουν παρενέργειες (όχι συχνές):

• δυσπεψία (ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος).
• διάρροια;
• δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις.

Υπάρχουν επίσης αντιμυκητιασικά μακρολίδια.

Η αμφοτερικίνη Β χορηγείται μόνο ενδοφλεβίως με στάγδην χορήγηση σε διαστήματα 72 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,25-1 mg/kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1,5 mg/kg.

Φλουκυτοσίνη (ανκομπάνη) - χορηγείται από το στόμα σε διαστήματα 6 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 50-100 mg/kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 150 mg/kg.

Ομάδα λεβομυκετίνης

Μηχανισμός δράσης: αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών σε μικροοργανισμούς, αναστέλλοντας τη σύνθεση του ενζύμου που μεταφέρει την πεπτιδική αλυσίδα σε ένα νέο αμινοξύ στο ριβόσωμα. Η λεβομυκετίνη εμφανίζει βακτηριοστατική δράση, αλλά έχει βακτηριοκτόνο δράση στα περισσότερα στελέχη του Haemophilus influenzae, του πνευμονιόκοκκου και ορισμένων τύπων Shigella. Η λεβομυκετίνη είναι δραστική έναντι μη θετικών, αρνητικών κατά Gram, αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων, μυκοπλάσματος, χλαμυδίων, ρικέτσιας, αλλά η Pseudomonas aeruginosa είναι ανθεκτική σε αυτήν.

Η λεβομυκετίνη (χλωροσίδη, χλωραμφενικόλη) διατίθεται σε δισκία των 0,25 και 0,5 g, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης των 0,65 g, κάψουλες των 6,25 g. Λαμβάνεται από το στόμα σε διαστήματα 6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 g.

Η ηλεκτρική λεβομυκετίνη (χλωροσίδη C) είναι μια μορφή για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση, διαθέσιμη σε φιαλίδια των 0,5 και 1 g. Χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά σε διαστήματα 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1,5-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Τα φάρμακα της ομάδας λεβομυκετίνης μπορεί να προκαλέσουν τις ακόλουθες παρενέργειες: δυσπεπτικές διαταραχές, απλαστικές καταστάσεις του μυελού των οστών, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία. Τα φάρμακα λεβομυκετίνης δεν συνταγογραφούνται σε έγκυες γυναίκες και παιδιά.

Ομάδα λινκοζαμίνης

Μηχανισμός δράσης: οι λινκοζαμίνες συνδέονται με τα ριβοσώματα και αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών όπως η ερυθρομυκίνη και η τετρακυκλίνη, σε θεραπευτικές δόσεις έχουν βακτηριοστατική δράση. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι αποτελεσματικά έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων, των σταφυλόκοκκων, των στρεπτόκοκκων, των πνευμονιόκοκκων, των βακίλων της διφθερίτιδας και ορισμένων αναερόβιων, συμπεριλαμβανομένων των αιτιολογικών παραγόντων της αεριογάγγραινας και του τετάνου. Τα φάρμακα είναι δραστικά έναντι μικροοργανισμών, ιδιαίτερα των σταφυλόκοκκων (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που παράγουν βήτα-λακταμάση), ανθεκτικών σε άλλα αντιβιοτικά. Δεν δρουν έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, των μυκήτων, των ιών.

Λινκομυκίνη (λινκοκίνη) - διατίθεται σε κάψουλες των 0,5 g, σε αμπούλες του 1 ml με 0,3 g της ουσίας. Συνταγογραφείται από το στόμα, ενδοφλέβια, ενδομυϊκά. Χρησιμοποιείται από το στόμα σε διαστήματα 6-8 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 g.

Χρησιμοποιείται ενδοφλέβια και ενδομυϊκά σε διαστήματα 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1-1,2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1,8 g. Με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου, ειδικά σε μεγάλες δόσεις, έχει περιγραφεί η ανάπτυξη κατάρρευσης και αναπνευστικής ανεπάρκειας. Αντενδείκνυται σε σοβαρές ηπατικές και νεφρικές παθήσεις.

Κλινδαμυκίνη (δαλακίνη C) - διατίθεται σε κάψουλες των 0,15 g και αμπούλες των 2 ml με 0,3 g της ουσίας σε μία αμπούλα. Χρησιμοποιείται εσωτερικά, ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά. Το φάρμακο είναι ένα χλωριωμένο παράγωγο της λινκομυκίνης, έχει υψηλή αντιμικροβιακή δράση (2-10 φορές πιο δραστική έναντι των gram-θετικών σταφυλόκοκκων, μυκοπλάσματος, βακτηριοειδών) και απορροφάται πιο εύκολα από το έντερο. Σε χαμηλές συγκεντρώσεις εμφανίζει βακτηριοστατικές και σε υψηλές συγκεντρώσεις - βακτηριοκτόνες ιδιότητες.

Λαμβάνεται από το στόμα σε διαστήματα 6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,6 g, η μέγιστη είναι 1,8 g. Χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά σε διαστήματα 6-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1,2 g, η μέγιστη είναι 2,4 g.

Ομάδα ανσαμυκίνης

Η ομάδα της ανσαμυκίνης περιλαμβάνει την ανσαμυκίνη και τις ριφαμπικίνη.

Η ανζαμυκίνη χρησιμοποιείται από το στόμα σε μέση ημερήσια δόση 0,15-0,3 g.

Ριφαμπικίνη (ριφαδίνη, βενεμυκίνη) - σκοτώνει τα βακτήρια συνδεόμενη με την DNA-εξαρτώμενη RNA πολυμεράση και αναστέλλοντας τη βιοσύνθεση του RNA. Είναι δραστική έναντι των μυκοβακτηρίων της φυματίωσης, της λέπρας και της μη θετικής χλωρίδας. Έχει βακτηριοκτόνο δράση, αλλά δεν επηρεάζει τα μη αρνητικά βακτήρια.

Διατίθεται σε κάψουλες των 0,05 και 0,15 g, που λαμβάνονται από το στόμα 2 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 0,6 g, η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 1,2 g.

Ριφαμυκίνη (ριφοκίνη) - ο μηχανισμός δράσης και το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι το ίδιο με τη ριφαμπικίνη. Διατίθεται σε αμπούλες των 1,5 ml (125 mg) και 3 ml (250 mg) για ενδομυϊκή χορήγηση και 10 ml (500 mg) για ενδοφλέβια χορήγηση. Χορηγείται ενδομυϊκά σε διαστήματα 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,5-0,75 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. Χορηγείται ενδοφλεβίως σε διαστήματα 6-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,5-1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1,5 g.

Ριφαμετοπρίμη (ριφαπρίμη) - διατίθεται σε κάψουλες που περιέχουν 0,15 g ριφαμπικίνης και 0,04 g τριμεθοπρίμης. Η ημερήσια δόση είναι 0,6-0,9 g, λαμβανόμενη σε 2-3 δόσεις για 10-12 ημέρες. Αποτελεσματική κατά του μυκοπλάσματος και της πνευμονίας από λεγιονέλλα, καθώς και της πνευμονικής φυματίωσης.

Τα φάρμακα ριφαμπικίνη και ριφοκίνη μπορούν να προκαλέσουν τις ακόλουθες παρενέργειες: γριπώδες σύνδρομο (κακουχία, πονοκέφαλος, πυρετός), ηπατίτιδα, θρομβοπενία, αιμολυτικό σύνδρομο, δερματικές αντιδράσεις (ερυθρότητα του δέρματος, κνησμός, εξάνθημα), δυσπεπτικά φαινόμενα (διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος). Όταν θεραπεύονται με ριφαμπικίνη, τα ούρα, τα δάκρυα, τα πτύελα αποκτούν πορτοκαλοκόκκινο χρώμα.

Ομάδα πολυπεπτιδίων

Πολυμυξίνες

Δρουν κυρίως στην Gram-αρνητική χλωρίδα (εντερική, δυσεντερία, τυφοειδής βάκιλλος, παρατυφοειδής χλωρίδα, ψευδομονάδα, Pseudomonas aeruginosa), αλλά δεν επηρεάζουν τον Proteus, τη διφθερίτιδα, τα κλωστρίδια ή τους μύκητες.

Η πολυμυξίνη Β διατίθεται σε φιαλίδια των 25 και 50 mg. Χρησιμοποιείται για σήψη, μηνιγγίτιδα (χορηγούμενη ενδοοσφυϊκά), πνευμονία, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από ψευδομονάδα. Για λοιμώξεις που προκαλούνται από άλλη μη αρνητική χλωρίδα, η πολυμυξίνη Β χρησιμοποιείται μόνο σε περίπτωση πολυανθεκτικότητας του παθογόνου σε άλλα λιγότερο τοξικά φάρμακα. Συνταγογραφείται ενδοφλεβίως και ενδομυϊκά. Χορηγείται ενδοφλεβίως σε διαστήματα 12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 2 mg/kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 150 mg/kg. Χορηγείται ενδομυϊκά σε διαστήματα 6-8 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1,5-2,5 mg/kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 200 mg/kg.

Παρενέργειες της πολυμυξίνης: όταν χορηγείται παρεντερικά, έχει νεφροτοξική και νευροτοξική δράση, είναι πιθανή η παρεμπόδιση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας και οι αλλεργικές αντιδράσεις.

Γλυκοπεπτίδια

Η βανκομυκίνη - που λαμβάνεται από τον μύκητα Streptomyces orientalis, δρα στους διαιρούμενους μικροοργανισμούς, καταστέλλοντας τον σχηματισμό του πεπτιδικού συστατικού γλυκάνης της κυτταρικής μεμβράνης και του DNA. Έχει βακτηριοκτόνο δράση στους περισσότερους πνευμονιόκοκκους, μη θετικούς κόκκους και βακτήρια (συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν βήτα-λακταμάση), δεν αναπτύσσεται εθισμός.

Η βανκομυκίνη χρησιμοποιείται:

• για πνευμονία και εντεροκολίτιδα που προκαλούνται από κλωστρίδια ή, λιγότερο συχνά, σταφυλόκοκκους (ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα)
• για σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στα συμβατικά αντισταφυλοκοκκικά αντιβιοτικά (πολλαπλή αντοχή), στρεπτόκοκκους·
• για σοβαρές σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις σε άτομα με αλλεργίες στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες.
• σε στρεπτοκοκκική ενδοκαρδίτιδα σε ασθενείς με αλλεργία στην πενικιλίνη. Σε αυτή την περίπτωση, η βανκομυκίνη συνδυάζεται με κάποιο αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό.
• σε ασθενείς με Gram-θετική λοίμωξη και αλλεργία στις β-λακτάμες.

Η βανκομυκίνη χορηγείται ενδοφλεβίως σε διαστήματα 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 30 mg/kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 g. Οι κύριες παρενέργειες: βλάβη στο VIII ζεύγος κρανιακών νεύρων, νεφροτοξικές και αλλεργικές αντιδράσεις, ουδετεροπενία.

Ριστομυκίνη (ριστοκετίνη, σποντινίνη) - έχει βακτηριοκτόνο δράση σε Gram-θετικά βακτήρια και σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στην πενικιλίνη, την τετρακυκλίνη, τη χλωραμφενικόλη. Δεν έχει σημαντική επίδραση στην Gram-αρνητική χλωρίδα. Χορηγείται μόνο ενδοφλεβίως με στάγδην χορήγηση σε διάλυμα γλυκόζης 5% ή ισότονο διάλυμα χλωριούχου νατρίου 2 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1.000.000 IU, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1.500.000 IU.

Η τεϊκοπλανίνη (τεϊκομινίνη Α2) είναι ένα γλυκοπεπτιδικό αντιβιοτικό παρόμοιο με τη βανκομυκίνη. Είναι αποτελεσματική μόνο έναντι των Gram-θετικών βακτηρίων. Είναι πιο δραστική έναντι του Staphylococcus aureus, του πνευμονιόκοκκου και του στρεπτόκοκκου viridans. Είναι ικανή να επηρεάσει τους σταφυλόκοκκους που βρίσκονται μέσα στα ουδετερόφιλα και τα μακροφάγα. Χορηγείται ενδομυϊκά στα 200 mg ή 3-6 mg/kg σωματικού βάρους μία φορά την ημέρα. Είναι πιθανές ωτο- και νεφροτοξικές επιδράσεις (σπάνιες).

Φουσιδίνη

Η φουσιδίνη είναι ένα αντιβιοτικό δραστικό έναντι μη αρνητικών και Gram-θετικών κόκκων, πολλά στελέχη λιστέρια, κλωστρίδια και μυκοβακτήρια είναι ευαίσθητα σε αυτήν. Έχει ασθενή αντιιική δράση, αλλά δεν επηρεάζει τους στρεπτόκοκκους. Η φουσιδίνη συνιστάται για χρήση σε περίπτωση λοίμωξης από σταφυλόκοκκο που παράγει β-λακταμάση. Σε κανονικές δόσεις, δρα βακτηριοστατικά και όταν η δόση αυξηθεί 3-4 φορές, έχει βακτηριοκτόνο δράση. Ο μηχανισμός δράσης είναι η καταστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης σε μικροοργανισμούς.

Διατίθεται σε δισκία των 0,25 g. Χορηγείται από το στόμα σε διαστήματα 8 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 g. Υπάρχει επίσης μια μορφή για ενδοφλέβια χορήγηση. Χορηγείται ενδοφλέβια σε διαστήματα 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g.

Νοβοβιοκίνη

Η νοβοβιοκίνη είναι ένα βακτηριοστατικό φάρμακο, που προορίζεται κυρίως για τη θεραπεία ασθενών με επίμονη σταφυλοκοκκική λοίμωξη. Το κύριο φάσμα δράσης: Gram-θετικά βακτήρια (ιδιαίτερα σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι), μηνιγγιτιδόκοκκοι. Τα περισσότερα Gram-αρνητικά βακτήρια είναι ανθεκτικά στη δράση της νοβοβιοκίνης. Συνταγογραφείται από το στόμα και ενδοφλεβίως. Χρησιμοποιείται από το στόμα σε διαστήματα 6-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως σε διαστήματα 12-24 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1 g.

Φωσφομυκίνη

Η φωσφομυκίνη (φωσφοκίνη) είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που έχει βακτηριοκτόνο δράση σε Gram-θετικά και Gram-αρνητικά βακτήρια και μικροοργανισμούς ανθεκτικούς σε άλλα αντιβιοτικά. Είναι ουσιαστικά μη τοξική. Συγκεντρώνεται ενεργά στα νεφρά. Χρησιμοποιείται κυρίως για φλεγμονώδεις παθήσεις του ουροποιητικού συστήματος, αλλά και για πνευμονία, σήψη, πυελονεφρίτιδα και ενδοκαρδίτιδα. Διατίθεται σε φιαλίδια των 1 και 4 g και χορηγείται ενδοφλεβίως αργά με έγχυση ή, καλύτερα, με στάγδην σε διαστήματα 6-8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 200 mg/kg (δηλαδή 2-4 g κάθε 6-8 ώρες), η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 16 g. 1 g του φαρμάκου διαλύεται σε 10 ml, 4 g σε 100 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή διαλύματος γλυκόζης 5%.

Φάρμακα φθοροκινολόνης

Σήμερα, οι φθοροκινολόνες, μαζί με τις κεφαλοσπορίνες, κατέχουν μία από τις κορυφαίες θέσεις στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Οι φθοροκινολόνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία οφείλεται στην καταστολή της βακτηριακής τοποϊσομεράσης τύπου 2 (DNA γυράση), η οποία οδηγεί σε διαταραχή του γενετικού ανασυνδυασμού, της επιδιόρθωσης και της αντιγραφής του DNA, και όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις φαρμάκων - αναστολή της μεταγραφής του DNA. Η συνέπεια αυτών των επιδράσεων των φθοροκινολόνων είναι ο θάνατος των βακτηρίων. Οι φθοροκινολόνες είναι αντιβακτηριακά φάρμακα ευρέος φάσματος. Είναι αποτελεσματικά έναντι των θετικών κατά Gram και των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των στρεπτόκοκκων, των σταφυλόκοκκων, των πνευμονιόκοκκων, της ψευδομονάδας, του Haemophilus influenzae, των αναερόβιων βακτηρίων, του καμπυλοβακτηρίου, των χλαμυδίων, του μυκοπλάσματος, της λεγιονέλλας, του γονόκοκκου. Όσον αφορά τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια, η αποτελεσματικότητα των φθοροκινολονών είναι πιο έντονη σε σύγκριση με την επίδραση στην θετική κατά Gram χλωρίδα. Οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται συνήθως για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών διεργασιών στο βρογχοπνευμονικό και ουροποιητικό σύστημα λόγω της ικανότητάς τους να διεισδύουν καλά σε αυτούς τους ιστούς.

Η αντοχή στις φθοροκινολόνες αναπτύσσεται σπάνια και σχετίζεται με δύο λόγους:

• δομικές αλλαγές στην DNA γυράση, ιδιαίτερα στο τοποϊσομερές-Α (για πεφλοξασίνη, οφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη)
• αλλαγές στη διαπερατότητα του βακτηριακού τοιχώματος.

Έχουν περιγραφεί στελέχη Serratia, Citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas και Staphylococcus aureus ανθεκτικά στις φθοροκινολόνες.

Οφλοξασίνη (ταριβίδη, ζανοκίνη, φλοβοκίνη) - διατίθεται σε δισκία των 0,1 και 0,2 g, για παρεντερική χορήγηση - σε φιαλίδια που περιέχουν 0,2 g του φαρμάκου. Τις περισσότερες φορές, συνταγογραφείται από το στόμα στα 0,2 g 2 φορές την ημέρα, σε περίπτωση σοβαρών υποτροπιαζουσών λοιμώξεων, η δόση μπορεί να διπλασιαστεί. Σε περίπτωση πολύ σοβαρών λοιμώξεων, χρησιμοποιείται διαδοχική (εναλλασσόμενη) θεραπεία, δηλαδή η θεραπεία ξεκινά με ενδοφλέβια χορήγηση 200-400 mg και μετά τη βελτίωση της κατάστασης, μεταβαίνουν σε χορήγηση από το στόμα. Η ενδοφλέβια οφλοξασίνη χορηγείται στάγδην σε 200 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή διαλύματος γλυκόζης 5%. Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό. Είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις, δερματικά εξανθήματα, ζάλη, πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος, αυξημένα επίπεδα αλανινικής αμινοτρανσφεράσης στο αίμα.

Οι υψηλές δόσεις έχουν αρνητική επίδραση στον αρθρικό χόνδρο και την ανάπτυξη των οστών, επομένως δεν συνιστάται η λήψη Tarivid από παιδιά κάτω των 16 ετών, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Σιπροφλοξασίνη (Ciprobay) - ο μηχανισμός δράσης και το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι παρόμοια με αυτά του utarivid. Μορφές απελευθέρωσης: δισκία των 0,25, 0,5 και 0,75 g, φιαλίδια των 50 ml διαλύματος έγχυσης που περιέχουν 100 mg του φαρμάκου. φιαλίδια των 100 ml διαλύματος έγχυσης που περιέχουν 200 mg του φαρμάκου. αμπούλες των 10 ml συμπυκνωμένου διαλύματος έγχυσης που περιέχουν 100 mg του φαρμάκου.

Χρησιμοποιείται εσωτερικά και ενδοφλεβίως 2 φορές την ημέρα. Ενδοφλεβίως μπορεί να χορηγηθεί αργά με πίδακα ή στάγδην.

Η μέση ημερήσια δόση όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 1 g, όταν χορηγείται ενδοφλεβίως - 0,4-0,6 g. Σε περίπτωση σοβαρής λοίμωξης, η από του στόματος δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,5 g 3 φορές την ημέρα.

Είναι πιθανές οι ίδιες παρενέργειες με την οφλοξασίνη.

Νορφλοξασίνη (νολιτσίνη) - διατίθεται σε δισκία των 0,4 g. Συνταγογραφείται από το στόμα πριν από τα γεύματα σε 200-400 mg 2 φορές την ημέρα. Μειώνει την κάθαρση της θεοφυλλίνης, των H2-αναστολέων, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών αυτών των φαρμάκων. Η ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων με νορφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει σπασμούς, παραισθήσεις. Είναι πιθανά δυσπεπτικά φαινόμενα, αρθραλγία, φωτοευαισθησία, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στο αίμα, κοιλιακό άλγος.

Η ενοξασίνη (Penetrax) διατίθεται σε δισκία των 0,2-0,4 g. Συνταγογραφείται από το στόμα σε 0,2-0,4 g 2 φορές την ημέρα.

Πεφλοξασίνη (Abactal) - διατίθεται σε δισκία των 0,4 g και σε αμπούλες που περιέχουν 0,4 g του φαρμάκου. Συνταγογραφείται από το στόμα σε 0,2 g 2 φορές την ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις χορηγείται αρχικά ενδοφλεβίως με στάγδην χορήγηση (400 mg σε 250 ml διαλύματος γλυκόζης 5%) και στη συνέχεια μεταβαίνει σε χορήγηση από το στόμα.

Σε σύγκριση με άλλες φθοροκινολόνες, έχει υψηλή χολική απέκκριση και φτάνει σε υψηλές συγκεντρώσεις στη χολή, και χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων και λοιμωδών και φλεγμονωδών παθήσεων της χοληφόρου οδού. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι πιθανές πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δίψα και φωτοδερματίτιδα.

Λομεφλοξασίνη (Maxaquin) - διατίθεται σε δισκία των 0,4 g. Έχει έντονη βακτηριοκτόνο δράση στα περισσότερα αρνητικά κατά Gram, σε πολλά μη θετικά (σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι) και ενδοκυτταρικά (χλαμύδια, μυκόπλασμα, λεγιονέλλα, βρουκέλλα) παθογόνα. Συνταγογραφείται 0,4 g μία φορά την ημέρα.

Η σπαρφλοξασίνη (zagam) είναι μια νέα διφθοριωμένη κινολόνη, έχει δομή παρόμοια με την σιπροφλοξασίνη, αλλά περιέχει δύο επιπλέον μεθυλομάδες και ένα δεύτερο άτομο φθορίου, το οποίο αυξάνει σημαντικά τη δράση αυτού του φαρμάκου έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών, καθώς και των ενδοκυτταρικών αναερόβιων παθογόνων.

Η φλεροξασίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, ιδιαίτερα των εντεροβακτηρίων, και έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων. Οι στρεπτόκοκκοι και τα αναερόβια είναι λιγότερο ευαίσθητα ή ανθεκτικά στη φλεροξασίνη. Ο συνδυασμός με φωσφομυκίνη αυξάνει τη δράση έναντι της ψευδομονάδας. Συνταγογραφείται μία φορά την ημέρα από το στόμα σε δοσολογία 0,2-0,4 g. Οι παρενέργειες είναι σπάνιες.

Παράγωγα κινοξολίνης

Η κινοξιδίνη είναι ένα συνθετικό βακτηριοκτόνο αντιβακτηριακό φάρμακο, δραστικό έναντι των Proteus, Klebsiella (βάκιλος του Friedlander), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli και βακίλων δυσεντερίας, Salmonella, Staphylococcus, Clostridia. Συνταγογραφείται από το στόμα μετά τα γεύματα, 0,25 g 3-4 φορές την ημέρα.

Παρενέργειες: δυσπεψία, ζάλη, πονοκέφαλος, μυϊκές κράμπες (συχνότερα κράμπες στις γάμπες).

Διοξιδίνη - το φάσμα και ο βακτηριοκτόνος μηχανισμός δράσης της διοξιδίνης είναι παρόμοια με αυτά της κινοξιδίνης, αλλά το φάρμακο είναι λιγότερο τοξικό και μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως. Χρησιμοποιείται για σοβαρή πνευμονία, σήψη ενδοφλεβίως με στάγδην χορήγηση 15-30 ml διαλύματος 0,5% σε διάλυμα γλυκόζης 5%.

Φάρμακα νιτροφουρανίου

Η βακτηριοστατική δράση των νιτροφουρανίων παρέχεται από την αρωματική νιτροομάδα. Υπάρχουν επίσης ενδείξεις βακτηριοκτόνου δράσης. Το φάσμα δράσης είναι ευρύ: τα φάρμακα καταστέλλουν τη δράση μη θετικών και μη αρνητικών βακτηρίων, αναερόβιων και πολλών πρωτόζωων. Η δράση των νιτροφουρανίων διατηρείται παρουσία πύου και άλλων προϊόντων αποσύνθεσης ιστών. Η φουραζολιδόνη και η φουραγίνη χρησιμοποιούνται ευρύτερα για την πνευμονία.

Η φουραζολιδόνη συνταγογραφείται από το στόμα σε 0,15-0,3 g (1-2 δισκία) 4 φορές την ημέρα.

Το Furagin συνταγογραφείται σε δισκία των 0,15 g 3-4 φορές την ημέρα ή ενδοφλεβίως με στάγδην χορήγηση 300-500 ml διαλύματος 0,1%.

Το Solafur είναι ένα υδατοδιαλυτό παρασκεύασμα φουραγίνης.

Φάρμακα ιμιδαζόλης

Μετρονιδαζόλη (Trichopolum) - σε αναερόβιους μικροοργανισμούς (αλλά όχι σε αερόβιους, στους οποίους διεισδύει επίσης) μετατρέπεται σε ενεργό μορφή μετά την αναγωγή της νιτροομάδας, η οποία συνδέεται με το DNA και εμποδίζει τον σχηματισμό νουκλεϊκών οξέων.

Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο δράση. Είναι αποτελεσματικό έναντι αναερόβιων λοιμώξεων (το ποσοστό αυτών των μικροοργανισμών στην ανάπτυξη σήψης έχει αυξηθεί σημαντικά). Οι τριχομονάδες, οι λάμβλιες, οι αμοιβάδες, οι σπειροχαίτες και τα κλωστρίδια είναι ευαίσθητα στη μετρονιδαζόλη.

Συνταγογραφείται σε δισκία των 0,25 g 4 φορές την ημέρα. Για ενδοφλέβιες στάγδην εγχύσεις, χρησιμοποιείται μετρογκίλ - μετρονιδαζόλη σε φιαλίδια των 100 ml (500 mg).

Φυτονοκτόνα παρασκευάσματα

Η χλωροφύλλη είναι ένα φυτοντοκτόνο με ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, έχει αντισταφυλοκοκκική δράση. Λαμβάνεται από φύλλα ευκαλύπτου. Χρησιμοποιείται ως διάλυμα αλκοόλης 1% των 30 σταγόνων 3 φορές την ημέρα για 2-3 εβδομάδες ή ενδοφλεβίως με στάγδην χορήγηση 2 ml διαλύματος 0,25% σε 38 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου.

Φάρμακα σουλφανιλαμίδης

Τα σουλφανιλαμίδια είναι παράγωγα του σουλφανιλικού οξέος. Όλα τα σουλφανιλαμίδια έχουν έναν μόνο μηχανισμό δράσης και ένα σχεδόν πανομοιότυπο αντιμικροβιακό φάσμα. Τα σουλφανιλαμίδια είναι ανταγωνιστές του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος, το οποίο είναι απαραίτητο για τα περισσότερα βακτήρια για τη σύνθεση φολικού οξέος, το οποίο χρησιμοποιείται από τα μικροβιακά κύτταρα για τον σχηματισμό νουκλεϊκών οξέων. Από τη φύση της δράσης τους, τα σουλφανιλαμίδια είναι βακτηριοστατικά φάρμακα. Η αντιμικροβιακή δράση των σουλφανιλαμιδίων καθορίζεται από τον βαθμό συγγένειάς τους με τους υποδοχείς των μικροβιακών κυττάρων, δηλαδή την ικανότητά τους να ανταγωνίζονται για υποδοχείς με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ. Δεδομένου ότι τα περισσότερα βακτήρια δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν το φολικό οξύ από το εξωτερικό περιβάλλον, τα σουλφανιλαμίδια είναι φάρμακα ευρέος φάσματος.

Φάσμα δράσης των σουλφοναμιδίων

Εξαιρετικά ευαίσθητοι μικροοργανισμοί:

• στρεπτόκοκκος, σταφυλόκοκκος, πνευμονιόκοκκος, μηνιγγιτιδόκοκκος, γονοκόκκος, Escherichia coli, σαλμονέλα, δονάκιο χολέρας, βάκιλος άνθρακα, αιμοφιλικά βακτήρια.
• χλαμύδια: αιτιολογικοί παράγοντες τραχώματος, ψιττάκωσης, ορνίθωσης, βουβωνικής λεμφογρονουλωμάτωσης.
• πρωτόζωα: πλασμώδιο της ελονοσίας, τοξόπλασμα;
• παθογόνοι μύκητες, ακτινομύκητες, κοκκίδια.

Μέτρια ευαίσθητοι μικροοργανισμοί:

• μικρόβια: εντερόκοκκοι, στρεπτόκοκκος viridans, Proteus, κλωστρίδια, παστερέλλα (συμπεριλαμβανομένου του αιτιολογικού παράγοντα της τουλαραιμίας), βρουκέλλες, μυκοβακτήρια λέπρας.
• Πρωτόζωα: Λεϊσμανία.

Παθογόνα ανθεκτικά στις σουλφοναμίδες: σαλμονέλα (ορισμένα είδη), ψευδομονάδα, κοκκύτης και βάκιλοι διφθερίτιδας, μυκοβακτήριο της φυματίωσης, σπειροχαίτες, λεπτόσπιρα, ιοί.

Τα σουλφοναμίδια χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες:

1. Φάρμακα βραχείας δράσης (T1/2 λιγότερο από 10 ώρες): νορσουλφαζόλη, εταζόλη, σουλφαδιμεζίνη, σουλφαζοξαζόλη. Λαμβάνονται από το στόμα σε 1 g κάθε 4-6 ώρες, συχνά συνιστάται 1 g για την πρώτη δόση. Η εταζόλη διατίθεται σε αμπούλες ως άλας νατρίου για παρεντερική χορήγηση (10 ml διαλύματος 10% σε αμπούλα), το άλας νατρίου της νορσουλφαζόλης χορηγείται επίσης ενδοφλεβίως σε 5-10 ml διαλύματος 10%. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα και άλλες σουλφοναμίδες βραχείας δράσης διατίθενται σε δισκία των 0,5 g.
2. Φάρμακα μέτριας δράσης (T1/2 10-24 ώρες): σουλφαζίνη, σουλφαμεθοξαζόλη, σουλφομοξάλη. Δεν χρησιμοποιείται ευρέως. Διατίθεται σε δισκία των 0,5 g. Στους ενήλικες χορηγούνται 2 g για την πρώτη δόση, στη συνέχεια 1 g κάθε 4 ώρες για 1-2 ημέρες και στη συνέχεια 1 g κάθε 6-8 ώρες.
3. Φάρμακα μακράς δράσης (T1/2 24-48 ώρες): σουλφαπυριδαζίνη, σουλφαδιμεθοξίνη, σουλφαμονομεθοξίνη. Διατίθεται σε δισκία των 0,5 g. Συνταγογραφείται σε ενήλικες την πρώτη ημέρα σε 1-2 g ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, την επόμενη ημέρα χορηγείται 0,5 ή 1 g μία φορά την ημέρα και πραγματοποιείται ολόκληρη η αγωγή με αυτή τη δόση συντήρησης. Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 5-7 ημέρες.
4. Φάρμακα εξαιρετικά μακράς δράσης (T _1/2 περισσότερο από 48 ώρες): σουλφαλένη, σουλφαδοξίνη. Διατίθεται σε δισκία των 0,2 g. Η σουλφαλένη συνταγογραφείται από το στόμα ημερησίως ή μία φορά κάθε 7-10 ημέρες. Συνταγογραφείται ημερησίως για οξείες ή ταχέως εξελισσόμενες λοιμώξεις, μία φορά κάθε 7-10 ημέρες για χρόνιες, μακροχρόνιες λοιμώξεις. Όταν λαμβάνεται καθημερινά, στους ενήλικες συνταγογραφείται 1 g την 1η ημέρα, στη συνέχεια 0,2 g την ημέρα, που λαμβάνονται 30 λεπτά πριν από τα γεύματα.
5. Φάρμακα τοπικής δράσης που απορροφώνται ελάχιστα στο γαστρεντερικό σωλήνα: σουλγίνη, φθαλαζόλη, φθαζίνη, δισουλφορμίνη, σαλαζοσουλφαπυριδίνη, σαλαζοπυριδαζίνη, σαλαζοδιμεθοξίνη. Χρησιμοποιούνται για εντερικές λοιμώξεις, αλλά δεν συνταγογραφούνται για πνευμονία.

Ο συνδυασμός σουλφοναμιδίων με το αντιφολικό φάρμακο τριμεθοπρίμη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικός. Η τριμεθοπρίμη ενισχύει τη δράση των σουλφοναμιδίων διακόπτοντας την αναγωγή του τριϋδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ, το οποίο είναι υπεύθυνο για τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών και τη διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων. Ο συνδυασμός σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη παρέχει σημαντική αύξηση στον βαθμό και το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης.

Παράγονται τα ακόλουθα φάρμακα που περιέχουν σουλφοναμίδες σε συνδυασμό με τριμεθοπρίμη:

• Biseptol-120 - περιέχει 100 mg σουλφαμεθοξαζόλης και 20 mg τριμεθοπρίμης.
• Biseptol-480 - περιέχει 400 mg σουλφαμεθοξαζόλης και 80 mg τριμεθοπρίμης.
• Βισεπτόλη για ενδοφλέβιες εγχύσεις, 10 ml.
• πρωτεσεπτίλη - περιέχει σουλφαδιμεζίνη και τριμεθοπρίμη στις ίδιες δόσεις με τη βισεπτόλη.
• σουλφατένιο - ένας συνδυασμός 0,25 g σουλφαμονομεθοξίνης με 0,1 g τριμεθοπρίμης.

Η πιο ευρέως χρησιμοποιούμενη είναι η Biseptol, η οποία, σε αντίθεση με άλλες σουλφοναμίδες, έχει όχι μόνο βακτηριοστατική αλλά και βακτηριοκτόνο δράση. Η Biseptol λαμβάνεται μία φορά την ημέρα στα 0,48 g (1-2 δισκία ανά δόση).

Παρενέργειες των σουλφοναμιδίων:

• κρυστάλλωση ακετυλιωμένων μεταβολιτών σουλφοναμιδίων στα νεφρά και το ουροποιητικό σύστημα.
• η αλκαλοποίηση των ούρων αυξάνει τον ιονισμό των σουλφοναμιδίων, τα οποία είναι ασθενή οξέα. σε ιονισμένη μορφή, αυτά τα φάρμακα διαλύονται πολύ καλύτερα στο νερό και τα ούρα.
• Η αλκαλοποίηση των ούρων μειώνει την πιθανότητα κρυσταλλουρίας, βοηθά στη διατήρηση υψηλών συγκεντρώσεων σουλφοναμιδίων στα ούρα. Για να εξασφαλιστεί μια σταθερή αλκαλική αντίδραση των ούρων, αρκεί να συνταγογραφηθεί σόδα στα 5-10 g την ημέρα. Η κρυσταλλουρία που προκαλείται από σουλφοναμίδες μπορεί να είναι ασυμπτωματική ή να προκαλέσει νεφρικό κολικό, αιματουρία, ολιγουρία και ακόμη και ανουρία.
• αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικά εξανθήματα, απολεπιστική δερματίτιδα, λευκοπενία.
• δυσπεπτικές αντιδράσεις: ναυτία, έμετος, διάρροια. σε νεογνά και βρέφη, τα σουλφοναμίδια μπορούν να προκαλέσουν μεθαιμοσφαιριναιμία λόγω οξείδωσης της εμβρυϊκής αιμοσφαιρίνης, συνοδευόμενη από κυάνωση.
• σε περίπτωση υπερχολερυθριναιμίας, η χρήση σουλφοναμιδίων είναι επικίνδυνη, καθώς εκτοπίζουν τη χολερυθρίνη από τη σύνδεσή της με τις πρωτεΐνες και προάγουν την εκδήλωση της τοξικής της δράσης.
• Κατά τη χρήση του Biseptol, μπορεί να αναπτυχθεί μια εικόνα ανεπάρκειας φυλλικού οξέος (μακροκυτταρική αναιμία, βλάβη του γαστρεντερικού σωλήνα). Για την εξάλειψη αυτής της παρενέργειας, είναι απαραίτητο να ληφθεί φολικό οξύ. Επί του παρόντος, τα σουλφοναμίδια χρησιμοποιούνται σπάνια, κυρίως σε περιπτώσεις δυσανεξίας στα αντιβιοτικά ή αντοχής της μικροχλωρίδας σε αυτά.

Συνδυασμένη χορήγηση αντιβακτηριακών φαρμάκων

Συνέργεια παρατηρείται όταν συνδυάζονται τα ακόλουθα φάρμακα:

Πενικιλίνες	+ Αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες
Πενικιλίνες (ανθεκτικές στην πενικιλλινάση)	+ Πενικιλίνες (ασταθείς στην πενικιλλινάση)
Κεφαλοσπορίνες (εκτός από κεφαλοριδίνη)	+ Αμινογλυκοσίδες
Μακρολίδες	+ Τετρακυκλίνες
Λεβομυκετίνη	+ Μακρολίδες
Τετρακυκλίνη, μακρολίδες, λινκομυκίνη	+ Σουλφοναμίδες
Τετρακυκλίνες, λινκομυκίνη, νυστατίνη	+ Νιτροφουράνια
Τετρακυκλίνες, νυστατίνη	+ Οξυκινολίνες

Έτσι, παρατηρείται συνέργεια δράσης όταν συνδυάζονται βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά, όταν συνδυάζονται δύο βακτηριοστατικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Παρατηρείται ανταγωνισμός όταν συνδυάζονται βακτηριοκτόνα και βακτηριοστατικά φάρμακα.

Η συνδυασμένη χορήγηση αντιβιοτικών πραγματοποιείται σε σοβαρές και περίπλοκες περιπτώσεις πνευμονίας (υποκατάσταση πνευμονίας, υπεζωκοτικό εμπύημα), όταν η μονοθεραπεία μπορεί να είναι αναποτελεσματική.

Επιλογή αντιβιοτικών σε διαφορετικές κλινικές καταστάσεις

Κλινική κατάσταση	Πιθανός αιτιολογικός παράγοντας	αντιβιοτικό 1ης γραμμής	Εναλλακτικό φάρμακο
Πρωτοπαθής λοβική πνευμονία	Πνευμονιόκοκκος	Πενικιλλίνη	Ερυθρομυκίνη και άλλα μακρολίδια, αζιθρομυκίνη, κεφαλοσπορίνες
Πρωτοπαθής άτυπη πνευμονία	Μυκόπλασμα, Λεγιονέλλα, Χλαμύδια	Ερυθρομυκίνη, ημισυνθετικά μακρολίδια, ερυθρομυκίνη	Φθοροκινολόνες
Πνευμονία στο πλαίσιο της χρόνιας βρογχίτιδας	Haemophilus influenzae, στρεπτόκοκκοι	Αμπικιλλίνη, μακρολίδες, ερυθρομυκίνη	Λεαομυκετίνη, φθοροκινολόνες, κεφαλοσλορίνες
Πνευμονία στο πλαίσιο της γρίπης	Σταφυλόκοκκος, πνευμονιόκοκκος, αιμόφιλος ινφλουέντζας	Ampiox, πενικιλίνες με αναστολείς βήτα-λακταμάσης	Φθοροκινολόνες, κεφαλοσλορίνες
Πνευμονία από εισρόφηση	Εντεροβακτήρια, αναερόβια	Αμινογλυκοσίδες + μετρονιδαζόλη	Κεφαλοσλορίνες, φθοροκινολόνες
Πνευμονία στο πλαίσιο τεχνητού αερισμού των πνευμόνων	Εντεροβακτήρια, Pseudomonas aeruginosa	Αμινογλυκοσίδες	Ιμιπενέμη
Πνευμονία σε ανοσοκατεσταλμένα άτομα	Εντεροβακτήρια, Σταφυλόκοκκοι, Σαπρόφυτα	Πενικιλίνες με αναστολείς βήτα-λακταμάσης, αμπιοξέα, αμινογλυκοσίδες	Κεφαλοσλορίνες, φθοροκινολόνες

Χαρακτηριστικά της αντιβακτηριακής θεραπείας της άτυπης και νοσοκομειακής (νοσοκομειακής) πνευμονίας

Οι άτυπες πνευμονίες είναι πνευμονίες που προκαλούνται από μυκόπλασμα, χλαμύδια, λεγιονέλλα και χαρακτηρίζονται από ορισμένες κλινικές εκδηλώσεις που διαφέρουν από την τυπική πνευμονία της κοινότητας. Η λεγιονέλλα προκαλεί πνευμονία στο 6,4%, τα χλαμύδια στο 6,1% και το μυκόπλασμα στο 2% των περιπτώσεων. Οι άτυπες πνευμονίες χαρακτηρίζονται από την ενδοκυτταρική θέση του παθογόνου. Από αυτή την άποψη, για τη θεραπεία της «άτυπης» πνευμονίας, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αντιβακτηριακά φάρμακα που διεισδύουν καλά στο κύτταρο και δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις εκεί. Αυτά είναι τα μακρολίδια (ερυθρομυκίνη και τα νέα μακρολίδια, ιδίως η αζιθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη κ.λπ.), οι τετρακυκλίνες, η ριφαμπικίνη, οι φθοροκινολόνες.

Η νοσοκομειακή πνευμονία είναι η πνευμονία που αναπτύσσεται σε νοσοκομείο, υπό την προϋπόθεση ότι κατά τις δύο πρώτες ημέρες νοσηλείας δεν υπήρχαν κλινικά ή ακτινολογικά σημεία πνευμονίας.

Η νοσοκομειακή πνευμονία διαφέρει από την πνευμονία της κοινότητας στο ότι προκαλείται συχνότερα από Gram-αρνητική χλωρίδα: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Legionella, μυκόπλασμα, χλαμύδια, είναι πιο σοβαρή και συχνότερα οδηγεί σε θάνατο.

Περίπου οι μισές από όλες τις περιπτώσεις νοσοκομειακής πνευμονίας αναπτύσσονται σε μονάδες εντατικής θεραπείας και μετεγχειρητικά τμήματα. Η διασωλήνωση με μηχανικό αερισμό αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης νοσοκομειακής λοίμωξης κατά 10-12 φορές. Στο 50% των ασθενών σε μηχανικό αερισμό, απομονώνεται ψευδομονάδα, στο 30% - ακινετοβακτήριο, στο 25% - κλεμπσιέλα. Λιγότερο συνηθισμένα παθογόνα νοσοκομειακής πνευμονίας είναι τα Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Serratia και Citrobacter.

Η νοσοκομειακή πνευμονία περιλαμβάνει επίσης την πνευμονία από εισρόφηση. Εμφανίζονται συχνότερα σε αλκοολικούς, σε άτομα με αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια, σε περιπτώσεις δηλητηρίασης, σε τραύματα στο στήθος. Η πνευμονία από εισρόφηση προκαλείται σχεδόν πάντα από Gram-αρνητική χλωρίδα και αναερόβια μικρόβια.

Αντιβιοτικά ευρέος φάσματος (κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, ουρεϊδοπενικιλλίνες, μονοβακτάμες, αμινογλυκοσίδες), φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νοσοκομειακής πνευμονίας. Σε σοβαρές περιπτώσεις νοσοκομειακής πνευμονίας, φάρμακα πρώτης γραμμής θεωρούνται ένας συνδυασμός αμινογλυκοσιδών με κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς ή μονοβακτάμες (αζτρεονάμη). Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, χρησιμοποιούνται φάρμακα δεύτερης γραμμής - φθοροκινολόνες, η ιμιπενέμη είναι επίσης αποτελεσματική.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]