Αντιβακτηριακά φάρμακα για πνευμονία

Η βάση για τη θεραπεία της οξείας πνευμονίας είναι ο καθορισμός αντιβακτηριακών παραγόντων. Η αιτιοπαθολογική αγωγή πρέπει να πληροί τις ακόλουθες προϋποθέσεις:

• η θεραπεία πρέπει να συνταγογραφείται το συντομότερο δυνατό, πριν από την ταυτοποίηση και την ταυτοποίηση του παθογόνου παράγοντα ·
• η θεραπεία πρέπει να διεξάγεται υπό κλινικό και βακτηριολογικό έλεγχο με τον ορισμό του παθογόνου και την ευαισθησία του στα αντιβιοτικά.
• οι αντιβακτηριακοί παράγοντες πρέπει να χορηγούνται σε βέλτιστες δόσεις και σε τέτοια διαστήματα ώστε να εξασφαλίζεται η δημιουργία θεραπευτικής συγκέντρωσης στο αίμα και στον πνευμονικό ιστό.
• θεραπεία αντιβακτηριακά πρέπει να συνεχιστεί μέχρι την εξαφάνιση της μέθης, ομαλοποίηση της θερμοκρασίας του σώματος (τουλάχιστον 3-4 ημέρες επίμονα κανονική θερμοκρασία), φυσικά ευρήματα στον πνεύμονα, επαναρρόφηση των φλεγμονώδη διήθηση στους πνεύμονες σύμφωνα με την ακτινολογική εξέταση. Η παρουσία κλινικών και ακτινολογικών «υπολειμματικών» φαινομένων πνευμονίας δεν αποτελεί τη βάση για τη συνέχιση της θεραπείας με αντιβιοτικά. Σύμφωνα με τη Συναίνεση για την πνευμονία του ρωσικού Εθνικού Συνεδρίου Πνευμονολογίας (1995), η διάρκεια της αντιβιοτικής θεραπείας καθορίζεται από τον τύπο του παθογόνου της πνευμονίας. Απλός βακτηριακή πνευμονία αντιμετωπίζονται 3-4 ημέρες μετά την ομαλοποίηση της θερμοκρασίας του σώματος (με την προϋπόθεση ομαλοποίηση απαριθμήσεις λευκοκυττάρων) και 5 ημέρες, αν χρησιμοποιείται αζιθρομυκίνη (δεν υποδεικνύεται για σημάδια βακτηριαιμία). Η διάρκεια της αντιβιοτικής θεραπείας για μυκοπλασματική και χλαμυδιακή πνευμονία είναι 10-14 ημέρες (5 ημέρες αν χρησιμοποιείται αζιθρομυκίνη). Η πνευμονία της λεγιονέλλας θεραπεύεται με αντι-ειλεονέλαια φάρμακα για 14 ημέρες (21 ημέρες σε ασθενείς με καταστάσεις ανοσοανεπάρκειας).
• απουσία της επίδρασης του αντιβιοτικού για 2-3 ημέρες, αλλάζει, σε περίπτωση σοβαρής πνευμονίας, συνδυάζονται τα αντιβιοτικά.
• απαράδεκτη μη ελεγχόμενη χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων, καθώς αυτό αυξάνει τη μολυσματικότητα των παθογόνων της λοίμωξης και των μορφών που είναι ανθεκτικές στα φάρμακα.
• με παρατεταμένη χρήση αντιβιοτικών στο σώμα, μια ανεπάρκεια βιταμινών Β μπορεί να οδηγήσει σε παραβίαση της σύνθεσης τους στα έντερα, γεγονός που απαιτεί διόρθωση της ανισορροπίας των βιταμινών με πρόσθετη χορήγηση κατάλληλων βιταμινών. είναι απαραίτητο να διαγνωστεί η χρονία της καντιντομυκητίασης και της εντερικής δυσβαστορίωσης, η οποία μπορεί να αναπτυχθεί στη θεραπεία με αντιβιοτικά.
• κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται να παρακολουθούνται οι δείκτες ανοσολογικής κατάστασης, δεδομένου ότι η θεραπεία με αντιβιοτικά μπορεί να προκαλέσει αναστολή του ανοσοποιητικού συστήματος, γεγονός που συμβάλλει στη μακροχρόνια ύπαρξη της φλεγμονώδους διαδικασίας.

Κριτήρια για την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας

Κριτήρια αποτελεσματικότητας της αντιβιοτικής θεραπείας είναι κυρίως κλινικά συμπτώματα: μείωση της θερμοκρασίας του σώματος, μείωση της τοξικότητας, βελτίωση η γενική κατάσταση, ο τύπος κανονικοποίηση των λευκοκυττάρων, μειώνοντας την ποσότητα του πύου στα πτύελα, μια θετική ακροαστικά τάση και ακτινογραφικά δεδομένα. Η αποτελεσματικότητα εκτιμάται μετά από 24-72 ώρες. Η θεραπεία δεν μεταβάλλεται εάν δεν υπάρχει καμία βλάβη.

Ο πυρετός και η λευκοκυττάρωση μπορεί να παραμείνουν για 2-4 ημέρες, φυσικά δεδομένα - περισσότερο από μία εβδομάδα, ραδιογραφικά σημάδια διήθησης - 2-4 εβδομάδες από την έναρξη της νόσου. Τα δεδομένα ακτίνων Χ συχνά υποβαθμίζονται κατά τη διάρκεια της αρχικής περιόδου θεραπείας, γεγονός που αποτελεί σοβαρό προγνωστικό παράγοντα ασθενών με σοβαρή νόσο.

Μεταξύ των αντιβακτηριακών παραγόντων που χρησιμοποιούνται ως αιτιοτροπικοί στην οξεία πνευμονία, μπορούμε να διακρίνουμε:

• πενικιλίνες.
• κεφαλοσπορίνες.
• μονοβακτάμες.
• καρβαπενέμες?
• αμινογλυκοζίτες.
• τετρακυκλίνες.
• makrolidı?
• λεβοαμυκίνη.
• λινκοζαμίνες.
• ανζαμυκίνη.
• πολυπεπτίδια.
• ασαφής?
• novobiocin;
• φωσφομυκίνη.
• κινολόνη;
• νιτροτοφούριο;
• εικόνα (μετρική);
• φυτοκύτταρα.
• σουλφοναμιδίων.

[1], [2], [3], [4], [5],

Αντιβιοτικά β-λακτάμης

[6], [7], [8], [9], [10]

Ομάδα πενικιλλίνης

Ο μηχανισμός δράσης των πενικιλλινών είναι η καταστολή της βιοσύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης της κυτταρικής μεμβράνης, η οποία προστατεύει τα βακτήρια από τον περιβάλλοντα χώρο. Το θραύσμα αντιβιοτικού βήτα-λακτάμης χρησιμεύει ως δομικό ανάλογο της αλανυλικής ανιλίνης, ενός συστατικού του μουνανο οξέος που διασυνδέεται με πεπτιδικές αλυσίδες στο στρώμα πεπτιδογλυκάνης. Η παραβίαση της σύνθεσης των κυτταρικών μεμβρανών οδηγεί στην ανικανότητα του κυττάρου να αντισταθεί στην οσμωτική κλίση μεταξύ του κυττάρου και του περιβάλλοντος, έτσι ώστε το μικροβιακό κύτταρο να διογκωθεί και να σπάσει. Οι πενικιλίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση μόνο στον πολλαπλασιασμό των μικροοργανισμών, επειδή στην ηρεμία δεν δημιουργούνται νέες μεμβράνες κυττάρων. Η κύρια προστασία των βακτηρίων από τις πενικιλίνες είναι η παραγωγή του ενζύμου βήτα-λακταμάση, η οποία ανοίγει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης και το αδρανοποιητικό αντιβιοτικό.

Ταξινόμηση των β-λακταμασών ανάλογα με την επίδρασή τους στα αντιβιοτικά (Richmond, Sykes)

• Β-λακταμάση κατηγορίας Ι, διάσπαση κεφαλοσπορινών
• Β-λακταμάση κατηγορίας ΙΙ, πενικιλλίνες διάσπασης
• Β-λακταμάσης II κατηγορίας, με τη διάσπαση διαφόρων αντιβιοτικών ευρέος φάσματος
• lV-class
• Β-λακταμάσης V κλάσης, διάσπαση ισοξαζολυλοπενικιλλίνης (οξακιλλίνη)

Το 1940, ο Αβραάμ και η Αλυσίδα ανακάλυψαν το Ε. Coli, ένα ένζυμο που διασπά την πενικιλίνη. Από τότε, έχει περιγραφεί μεγάλος αριθμός ενζύμων που διασπούν τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης της πενικιλλίνης και των κεφαλοσπορινών. Ονομάζονται βήτα-λακταμάση. Αυτό είναι ένα πιο σωστό όνομα από την πενικιλλινάση. Οι β-λακταμάσες διαφέρουν ως προς το μοριακό βάρος, τις ισοηλεκτρικές ιδιότητες, την αλληλουχία αμινοξέων, τη μοριακή δομή, τις σχέσεις με τα χρωμοσώματα και τα πλασμίδια. Η αβλαβότητα των πενικιλλινών για τον άνθρωπο οφείλεται στο γεγονός ότι οι ανθρώπινες κυτταρικές μεμβράνες διαφέρουν στη δομή και δεν εκτίθενται στη δράση του φαρμάκου.

Η πρώτη γενιά πενικιλλίνης (φυσικές, φυσικές πενικιλίνες)

Φάσμα Δράση: Gram-θετικά βακτήρια ( Staphylococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, ο αιτιολογικός παράγοντας του άνθρακα, γάγγραινα, διφθερίτιδα, listerelly)? Gram-αρνητικά βακτήρια (μηνιγγιτιδόκοκκοι, γονοκόκκοι, πρωτεΐνες, σπειροχέτες, λεπτόσπιρα).

Ανθεκτικό σε φυσικό πενικιλλίνες: Gram-αρνητικά βακτήρια (Enterobacteriaceae, κοκκύτη, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, και Staphylococcus, την παραγωγή των ενζύμων β-λακταμάσης αιτιολογικοί παράγοντες της βρουκέλλωσης, τουλαραιμία, πανώλη, χολέρα), τον βάκιλο της φυματίωσης.

Το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης διατίθεται σε φιαλίδια 250.000 μονάδων, 500.000 μονάδες, 1.000.000 μονάδες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 6.000.000 μονάδες (1.000.000 ανά 4 ώρες). Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 40.000.000 μονάδες ή περισσότερο. Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, ενδοαρτηριακά.

Το άλας καλίου της βενζυλοπενικιλλίνης - η μορφή απελευθέρωσης και δοσολογίας είναι τα ίδια, το φάρμακο δεν μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως και ενδοσκοπικά.

Άλας βενζοϋλοπενικιλλίνης νοβοκαϊνης (νεοκολλίνη) - η μορφή απελευθέρωσης είναι η ίδια. Το φάρμακο χορηγείται μόνο ενδομυϊκά, έχει εκτεταμένη δράση, μπορεί να χορηγηθεί 4 φορές την ημέρα για 1 εκατομμύριο μονάδες.

Φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη - δισκία των 0,25 g. Εφαρμόζεται στο εσωτερικό (δεν καταστρέφεται από το γαστρικό χυμό) 6 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 g ή μεγαλύτερη.

Η δεύτερη γενεά πενικιλλίνης (ημισυνθετικά αντι-σταφυλοκοκκικά αντιβιοτικά ανθεκτικά στην πενικιλλίνη)

Η δεύτερη γενεά πενικιλλινών ελήφθη δια προσθήκης στο 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ μίας ακυλικής πλευρικής αλυσίδας. Μερικοί σταφυλόκοκκοι παράγουν το ένζυμο β-λακταμάση, το οποίο αντιδρά με το δακτύλιο β-λακτάμης του πενικιλλινών και την ανοίγει, με αποτέλεσμα το πρωί εκείνα αντιβακτηριακή δραστικότητα του φαρμάκου. Η παρουσία στις παρασκευές της δεύτερης γενιάς της πλευρικής ακυλ αλυσίδας προστατεύει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης του αντιβιοτικού από τη δράση των βακτηρίων β-λακταμάσης. Συνεπώς, φάρμακα δεύτερης γενιάς προορίζονται κυρίως για τη θεραπεία ασθενών με λοίμωξη σταφυλόκοκκου που προκαλεί πενικιλλινάση. Αυτά τα αντιβιοτικά είναι επίσης δραστικές σε σχέση με άλλα βακτηρίδια στην οποία πενικιλλίνη είναι αποτελεσματική, αλλά είναι σημαντικό να γνωρίζουμε ότι η βενζυλική πενικιλλίνη σε αυτές τις περιπτώσεις σημαντικά πιο αποτελεσματικό (πάνω από 20 φορές με πνευμονιοκοκκική πνευμονία). Από την άποψη αυτή, με μια μεικτή μόλυνση, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί βενζυλοπενικιλλίνη και ένα φάρμακο ανθεκτικό στη β-λακταμάση. Οι πενικιλίνες της δεύτερης γενιάς είναι ανθεκτικά παθογόνα ανθεκτικά στη δράση της πενικιλλίνης. Ενδείξεις για το διορισμό πενικιλλίνης αυτής της γενιάς είναι η πνευμονία και άλλες μολυσματικές ασθένειες της σταφυλοκοκκικής αιτιολογίας.

Οξακιλλίνη (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - διατίθεται σε φιαλίδια σε 0,25 και 0,5 g, καθώς και σε δισκία και κάψουλες για 0,25 και 0,5 g Ισχύει ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς, από του στόματος κάθε 4-6 ώρες, κατά μέσο όρο ημερήσια δόση. πνευμονία είναι 6, η υψηλότερη ημερήσια δόση - 18 g

Η δικλοξακιλλίνη (dinapen, dicill) - ένα αντιβιοτικό, κοντά στην οξακιλλίνη, που περιέχει στο μόριο της 2 άτομα χλωρίου, διεισδύει καλά στο κύτταρο. Χρησιμοποιείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά, εντός κάθε 4 ωρών. Η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Η κλοξακιλλίνη (tegopen) είναι ένα φάρμακο κοντά στη δικλοξακιλλίνη, αλλά περιέχει ένα άτομο χλωρίου. Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά, εντός κάθε 4 ωρών. Η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Η φλουκοξακιλλίνη - ένα αντιβιοτικό, κοντά στη δικλοξακιλλίνη, περιέχει στο μόριο του ένα άτομο χλωρίου και φθορίου. Εφαρμόζεται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά κάθε 4-6 ώρες, η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 4-8 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 18 g.

Η κλοξακιλλίνη και η φλουκοξακιλλίνη, σε σύγκριση με την οξακιλλίνη, παράγουν υψηλότερη συγκέντρωση στον ορό. Ο λόγος των συγκεντρώσεων του αίματος μετά τη χορήγηση υψηλών δόσεων οξακιλλίνης, κλοξακιλλίνης, δικλοξακιλλίνης στη φλέβα είναι 1: 1,27: 3,32

Η δικλοξακιλλίνη και η οξακιλλίνη μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ, έτσι προτιμώνται περισσότερο για χρήση στη νεφρική ανεπάρκεια.

Η ναφσιλλίνη (nafzil, unipen) χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά κάθε 4-6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 6 g. Η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 12 g.

Η τρίτη γενεά πενικιλλίνης είναι μια ημισυνθετική πενικιλίνη με ευρύ φάσμα δράσης

Οι πενικιλλίνες της τρίτης γενιάς καταστέλλουν ενεργά τα Gram-αρνητικά βακτηρίδια. Όσον αφορά τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια, η δραστικότητα τους είναι χαμηλότερη από εκείνη της βενζυλοπενικιλλίνης. αλλά κάπως υψηλότερο από εκείνο της δεύτερης γενιάς πενικιλλίνες. Η εξαίρεση είναι ο σταφυλόκοκκος, παράγοντας την βήτα-λακταμάση, για την οποία η πενικιλίνη ενός ευρέος φάσματος δεν λειτουργεί.

Αμπικιλλίνη (pentreksil, omnipen) - διατίθεται σε δισκία, κάψουλες, και 0,25 γραμμάρια σε φιάλες των 0,25 και 0,5 g Ισχύει προς τα έσω ενδομυϊκώς, ενδοφλεβίως κάθε 4-6 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 4-6, η υψηλότερη ημερήσια δόση. - '12 αμπικιλλίνη ανθεκτικά Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus και penitsillinazoobrazuyuschie στελέχη indolpolozhitelnye του Proteus.

Η αμπικιλλίνη διεισδύει καλά στη χολή, στους κόλπους της μύτης και συσσωρεύεται στα ούρα, οι συγκεντρώσεις της στα πτύελα και ο πνευμονικός ιστός είναι χαμηλές. Το φάρμακο είναι πιο ενδεδειγμένο για ουρογεννητικές λοιμώξεις και δεν έχει νεφροτοξική επίδραση. Ωστόσο, σε νεφρική ανεπάρκεια, η δόση της αμπικιλλίνης συνιστάται να μειώσει ή να αυξήσει τα διαστήματα μεταξύ των χορηγήσεων φαρμάκων. Οι αμπικιλλίνες σε βέλτιστες δόσεις είναι επίσης αποτελεσματικές για την πνευμονία, αλλά η διάρκεια της θεραπείας είναι 5-10 ημέρες ή περισσότερο.

Η κυκλακιλλίνη (κυκλοπεν) είναι ένα δομικό ανάλογο της αμπικιλλίνης. Ανατίθεται σε κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1-2 g.

Ο πιβαμπικιλλλίνης - πιβαλοϋλοξυμεθυλεστέρας της αμπικιλλίνης - υδρολύεται από μη ειδικές εστεράσες στο αίμα και τα έντερα με αμπικιλλίνη. Το φάρμακο απορροφάται από το έντερο καλύτερα από την αμπικιλλίνη. Χορηγείται εσωτερικά στις ίδιες δόσεις με την αμπικιλλίνη.

Η βακαμικιλλίνη (penglab, σπεκτροβίδιο) αναφέρεται στους προδρόμους που απελευθερώνουν αμπικιλλίνη στο σώμα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2,4-3,2 g.

Αμοξικιλλίνη - είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της αμπικιλλίνης χορηγείται από το στόμα κάθε 8 ώρες μέση ημερήσια δόση είναι 1.5-3, το φάρμακο σε σύγκριση με αμπικιλλίνη απορροφούνται πιο εύκολα στα έντερα και να εισαχθεί στο ίδιο δόση παράγει δύο φορές η συγκέντρωση στο αίμα, η δραστικότητα της ενάντια στα βακτήρια ευαίσθητα στην 5. -7 φορές υψηλότερο, από το βαθμό διείσδυσης στον πνευμονικό ιστό υπερβαίνει την αμπικιλλίνη.

Augmentin - ένας συνδυασμός αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος.

Το κλαβουλανικό οξύ είναι ένα παράγωγο β-λακτάμης που παράγεται από τον Streptomyces clavuligerus. Το κλαβουλανικό οξύ δεσμεύει (αναστέλλει) β-λακταμάση (πενικιλλινάση) και επομένως προστατεύει ανταγωνιστικά την πενικιλίνη, ενισχύοντας τη δράση της. Η αμοξικιλίνη, κλαβουλανικό οξύ ενισχύεται, κατάλληλο για τη θεραπεία των λοιμώξεων της αναπνευστικής και ουροποιητικής οδού που προκαλούνται από μικροοργανισμούς που παράγουν β-λακταμάση, καθώς επίσης και στην περίπτωση της ανθεκτικής στη μόλυνση στην αμοξικιλίνη.

Παράγεται σε δισκία, ένα δισκίο περιέχει 250 mg αμοξικιλλίνης και 125 mg κλαβουλανικού οξέος. Συνιστάται για 1-2 δισκία 3 φορές την ημέρα (κάθε 8 ώρες).

Η ουναζίνη είναι ένας συνδυασμός σουλβακτάμης νατρίου και αμπικιλλίνης σε αναλογία 1: 2. Χρησιμοποιείται για ενδομυϊκή, ενδοφλέβια ένεση. Παράγεται σε φιαλίδια των 10 ml που περιέχουν 0,75 g ουσίας (0,25 g σουλβακτάμης και 0,5 g αμπικιλλίνης). σε φιαλίδια των 20 ml που περιέχουν 1,5 g της ουσίας (0,5 g σουλβακτάμης και 1 g αμπικιλλίνης). σε φιαλίδια των 20 ml με 3 g ουσίας (1 g σουλβακτάμης και 2 g αμπικιλλίνης). Το σουλβακτάμη αντιστρέφει ανεπιφύλακτα την πλειονότητα των β-λακταμάσεων που ευθύνονται για την αντοχή πολλών βακτηριακών ειδών σε πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες.

Το σουλβακτάμη αποτρέπει την καταστροφή της αμπικιλλίνης από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς και έχει έντονη συνεργία όταν χορηγείται μαζί. Το σουλβακτάμη αδρανοποιεί επίσης τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης των βακτηρίων όπως το Staph. Aureus, E. Coli, Ρ mirabilis, Acinetobacter, Ν gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, η οποία οδηγεί σε απότομη αύξηση της αντιβακτηριακής δραστικότητας της αμπικιλλίνης. Το βακτηριοκτόνο συστατικό του συνδυασμού είναι αμπικιλλίνη. Το φάσμα της δράσης του φαρμάκου: σταφυλόκοκκους, συμπεριλαμβανομένου penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus μεμονωμένα είδη, Haemophilus influenzae, αναερόβιων, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Το φάρμακο αραιώνεται με ύδωρ για ένεση ή 5% γλυκόζη, ενίεται αργά ενδοφλεβίως για 3 λεπτά ή στάζει για 15-30 λεπτά. Η ημερήσια δόση της unazine είναι από 1,5 έως 12 g για 3-4 ενέσεις (κάθε 6-8 ώρες). Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 12 g, η οποία ισοδυναμεί με 4 g σουλβακτάμης και 8 g αμπικιλλίνης.

Το Ampioks - ένας συνδυασμός αμπικιλλίνης και οξακιλλίνης (2: 1), συνδυάζει τα φάσματα της δράσης αμφοτέρων των αντιβιοτικών. Είναι διαθέσιμο σε δισκία, κάψουλες C για πρόσληψη 0.25 g, και σε φιάλες των 0,1, 0,2 και 0,5, η προδιαγραφόμενη εσωτερικό, ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς κάθε 6 ώρες Η μέση ημερήσια δόση είναι 2-4 g μέγιστη ημερήσια δόση -. 8 g

Η τέταρτη γενεά πενικιλλίνης (καρβοξυπενικιλλίνες)

Το φάσμα της δράσης της τέταρτης γενιάς της πενικιλλίνης το ίδιο με εκείνο της αμπικιλλίνης, αλλά με την επιπλέον ιδιότητα να καταστρέψει Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas και Proteus indolpolozhitelny. Οι υπόλοιποι μικροοργανισμοί είναι ασθενέστεροι από την αμπικιλλίνη.

Καρβενικιλλίνη (Piopi) - φάσμα δράσης: Τα ίδια μη-θετικών βακτηριδίων, τα οποία είναι ευαίσθητα στην πενικιλλίνη, και gram-αρνητικά βακτήρια τα οποία είναι ευαίσθητα σε αμπικιλλίνη, επιπλέον, οι φάρμακο δρα επί Pseudomonas aeruginosa και Proteus. Με καρβενικιλλίνη ανθεκτικοί: penitsillinazoprodutsiruyuschie σταφυλόκοκκοι, οι παράγοντες της γάγγραινα αερίων, τετάνου, πρωτόζωα, σπειροχαίτες, μύκητες, ρικέτσια.

Διατίθεται σε φιάλες των 1 g χορηγούμενη ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς κάθε 6 ώρες ενδοφλεβίως μέση ημερήσια δόση είναι 20 g, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 30 Η μέση ημερήσια δόση ενδομυϊκώς - 4g, η υψηλότερη ημερήσια δόση - 8 g

Carindacillin - carbenicillin indanyle ester, που εφαρμόζεται εσωτερικά με 0,5 g 4 φορές την ημέρα. Μετά την απορρόφηση από το έντερο, υδρολύεται γρήγορα σε καρβενικιλλίνη και ινδόλη.

Καρπελκιλλικός φαινυλεστέρας της καρβενικιλλίνης, που χορηγείται από το στόμα 0,5 g 3 φορές την ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις η ημερήσια δόση ανέρχεται σε 3 g. Αποτελεσματική για λοιμώξεις από πνευμονία και ουροφόρο οδό.

Η τικαρκιλλίνη (τικάρ) - είναι παρόμοια με την καρβενικιλλίνη, αλλά 4 φορές πιο δραστική έναντι του Pseudomonas aeruginosa. Χορηγείται ενδοφλέβια και ενδομυϊκά. Ενδοφλεβίως χορηγούμενη κάθε 4-6 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 200-300 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 24 g ενδομυϊκώς κάθε 6-8 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 50-100 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση - οι 8 g τικαρκιλλίνη καταστραφεί βήτα-λακταμάσες, που παράγεται από Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Το φάσμα δράσης της τικαρκιλλίνης αυξάνεται με συνδυασμό τικαρκιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος (timentin). Η τεμεντίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι στελεχών μη αρνητικών βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάση και β-λακταμάσης-αρνητικά.

Η πέμπτη γενεά πενικιλλίνης - ουρεϊδο- και πιπεραζινοπενικιλλίνης

Στις ουρεϊδοπενικιλλίνες, μια πλευρική αλυσίδα με ένα υπόλειμμα ουρίας συνδέεται με το μόριο αμπικιλλίνης. Οι ουρεϊδοπενικιλλίνες διεισδύουν στα τοιχώματα των βακτηριδίων, καταστέλλουν τη σύνθεσή τους, αλλά καταστρέφονται από β-λακταμάσες. Τα φάρμακα έχουν βακτηριοκτόνο δράση και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά έναντι του Pseudomonas aeruginosa (8 φορές πιο δραστική από την καρβενικιλλίνη).

Η αζλοτσιμιίνη (αζλίνη, κοσμική) - ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό, διατίθεται σε φιαλίδια 0,5, 1, 2 και 5 g, χορηγείται ενδοφλέβια με τη μορφή διαλύματος 10%. Διαλύθηκαν σε απεσταγμένο νερό για ένεση: 0.5 g διαλύονται σε 5 ml, 1 g - 10 ml, 2 g - 20 ml, 5 g - 50 ml, χορηγείται ενδοφλέβια ή βραδέως ενδοφλεβίως. 10% γλυκόζη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως διαλύτης.

Το φάσμα της δράσης του φαρμάκου: gram-θετικό (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gram-αρνητικά χλωρίδα (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Η μέση ημερήσια δόση είναι από 8 g (4 φορές 2 γραμμάρια) έως 15 (3 φορές 5 γραμμάρια έκαστη). Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι από 20 g (4 φορές 5 g) έως 24 g.

Μεσοκλιλίνη - σε σύγκριση με την αζλοκιλλίνη λιγότερο δραστική έναντι του Pseudomonas aeruginosa, αλλά πιο δραστική έναντι των φυσιολογικών Gram-αρνητικών βακτηριδίων. . Ενδοφλεβίως κάθε 4-6 ώρες, ενδομυϊκά κάθε 6 ώρες ενδοφλεβίως μέση ημερήσια δόση είναι 12 γρ-I6, η μέγιστη ημερήσια δόση - 24 Η μέση ημερήσια δόση ενδομυϊκώς - 6-8 g, η μέγιστη ημερήσια δόση - 24 g.

Η πιπερακιλλίνη (πιπραζύλιο) - έχει ομάδα πιπεραζίνης στην δομή και αναφέρεται σε πιπεραζινοπενικιλλίνες. Το φάσμα της δράσης παρόμοιο με καρβενικιλλίνη, είναι δραστικό έναντι Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-λακταμάσες που παράγονται από τον S. Aureus καταστρέφουν την πιπερακιλλίνη. Η πιπερακιλλίνη ενδοφλεβίως κάθε 4-6 ώρες, με μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 12-16 g, με μέγιστη ημερήσια δόση -. 24 g Ενδομυϊκή φάρμακο χορηγείται κάθε 6-12 ώρες, με μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 6,8 g, ο μέγιστος ημερήσια δόση i - 24 g.

Αναφέρεται στην απελευθέρωση συνδυασμένου παρασκευάσματος πιπερακιλλίνης με αναστολέα β-λακταμάσης ταζομπακτάμης, το οποίο χρησιμοποιείται με μεγάλη επιτυχία στη θεραπεία των πυώδους κοιλιακής βλάβης.

Η έκτη γενιά πενικιλλίνης - αμιδιπενικιλλίνη και τετρακυκλίνη

Οι πενικιλίνες της έκτης γενιάς έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης, αλλά είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικές στην αμπικιλλίνη.

Η αμιντοτσιλλίνη (coactin) - χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά ανά διαστήματα 4-6 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 40-60 mg / kg.

Η τεμοσυλλίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης. Τα πιο αποτελεσματικά ενάντια στα εντεροβακτήρια, την αιμοφιλική ράβδο, τον γονοκόκκο. Το temozilin είναι ανθεκτικό στο P. Aeruginosae και στο B. Fragilis. Ανθεκτικό στη δράση των περισσότερων β-λακταμάσεων. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, 1-2 g κάθε 12 ώρες.

Το φάρμακο στο σώμα δεν μεταβολίζεται, με την αμετάβλητη μορφή εκκρίνεται από τα νεφρά. Συχνά αλλάζει με γραμμα-αρνητική σηψαιμία και ουρολοίμωξη.

Όλες οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις: βρογχόσπασμο, οίδημα Klinke, κνίδωση, εξανθήματα κνησμού, αναφυλακτικό σοκ.

Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο εσωτερικό μπορούν να προκαλέσουν δυσπεπτικά φαινόμενα, ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα, εντερική δυσβαστορία.

Ομάδα κεφαλοσπορινών

Οι παρασκευές των ομάδων κεφαλοσπορινών βασίζονται στο 7-αμινοκεφαλοσπορινικό οξύ, το φάσμα των αντιμικροβιακών επιδράσεων είναι ευρύ, τώρα θεωρούνται όλο και περισσότερο ως φάρμακο επιλογής. Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας ελήφθησαν αρχικά από μύκητα κεφαλοσπορίου που απομονώθηκε από θαλασσινό νερό που ελήφθη στη Σαρδηνία κοντά στη θέση εκκένωσης λυμάτων.

Ο μηχανισμός της δράσης κοντά στο μηχανισμό κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες της δράσης, αφού και οι δύο ομάδες να περιέχουν αντιβιοτικά δακτυλίου β-λακτάμης: μειωμένη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος διαιρέσεως μικροοργανισμών λόγω τρανσπεπτιδάσης μεμβράνη ακετυλίωση. Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Το φάσμα δράσης κεφαλοσπορίνες ευρύ: Gram-θετικά και μη-αρνητικών μικροοργανισμών (στρεπτόκοκκων, σταφυλόκοκκων, περιλαμβανομένων πενικιλλινάσης, πνευμονόκοκκο, μηνιγγόκοκκου, γονόκοκκου, διφθερίτιδα και άνθρακα βάκιλο, παράγοντες της γάγγραινα αερίων, τετάνου, Treponema, Borella, αρκετά στελέχη της Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, μεμονωμένοι τύποι πρωτεϊνών). Κεφαλοσπορίνες, βακτηριοκτόνο επίδραση ενισχύεται σε ένα αλκαλικό περιβάλλον.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών που χρησιμοποιούνται παρεντερικά

1η γενιά	2η γενιά	3η γενιά	IV γενιά
Κεφαζολίνη (κεφζόλη) Κεφαλοτίνη (Keflin) Κεφραντίνη Κεφαλοριδίνη (cepopirin) Cefapyrine (cefadyl) Cefaton Cephedone Το cefadroxil (duraceph)	Το νατριούχο κεφουροξίμη (κετοσέφαλο) Cefurocimi-acroiol (κουνουπίδι) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (μονοκτόνο) Κεφενοξίμη	Το νατριούχο κεφοταξίμη (claforan) Cefoperazone (Cephobite) Κεφαλοδίνη (cefomonide) Cefduperase Κεφταζιδίμη (περιουσία) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (cefizone) Κεφαζιδίμη (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Κεφεμεταζόλη Cefotetan Tsefoksitin Κεφαλοδίνη (cefomonide) Μοξαλακτάμη (latamoktsef)
Υψηλή δραστικότητα κατά gram-θετικών βακτηριδίων	Υψηλή δραστικότητα έναντι Gram-αρνητικών βακτηριδίων	Υψηλή δραστικότητα έναντι του Pseudomonas aeruginosa	Υψηλή δραστικότητα έναντι βακτηριδίων και άλλων αναερόβιων

Ορισμένες νέες κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές κατά των μυκοπλασμάτων, Pseudomonas aeruginosa. Δεν δρουν με μανιτάρια, ρικέτσια, βακίλους του φυτού, πρωτόζωα.

Οι κεφαλοσπορίνες είναι ανθεκτικά στις πενικιλλίνες, αν και πολλοί από αυτούς έχουν καταστραφεί κεφαλοσπορινάσης β-λακταμάσες που παράγονται σε αντίθεση με πενικιλλινάση δεν Gram-θετικών και ορισμένων μη-αρνητικά παθογόνα).

Κεφαλοσπορίνες που χρησιμοποιούνται παρεντερικά.

Η πρώτη γενιά κεφαλοσπορινών

κεφαλοσπορίνες Ι γενιάς έχουν υψηλή δραστικότητα έναντι Gram-θετικούς κόκκους, συμπεριλαμβανομένων των Staphylococcus, και κοαγκουλάση-αρνητικούς σταφυλόκοκκους, βήτα-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο, πνευμονόκοκκο, στρεπτόκοκκο zelenyaschy. κεφαλοσπορίνες I-γενιάς είναι ανθεκτικά σε σταφυλοκοκκική β-λακταμάση, αλλά υδρολύουν β-λακταμάση βακτήρια αρνητικά, και ως εκ τούτου τα προϊόντα της ομάδας αυτής είναι δραστικές έναντι μικρές χλωρίδα gramotritsatelyyuy (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, κλπ).

οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς καλά σε όλους τους ιστούς, εύκολα διαπερνούν τον πλακούντα, βρίσκονται σε υψηλές συγκεντρώσεις στο νεφρά, υπεζωκότα, περιτοναϊκή και αρθρικό εξιδρώματα, σε μικρότερες ποσότητες στις εκκρίσεις αδένα του προστάτη και των βρόγχων και πρακτικά δεν διαπερνούν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου?

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - διατίθεται σε φιαλίδια σε 0,25, 0,5 και 1 g χορηγούμενη ενδομυϊκώς, ενδοφλεβίως κάθε 6 ώρες Η μέση ημερήσια δόση των 1-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 6 g ή περισσότερο.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - διατίθεται σε φιαλίδια σε 0.25, 0.5, 1, 2 και 4 γραμμάρια, χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς σε διαστήματα 6-8 ωρών, μέση ημερήσια δόση είναι 3-4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση.

Κεφαλοθίνη (keflin, tseffin) - που παράγονται σε φιαλίδια των 0,5, 1 και 2 g χορηγούμενη ενδομυϊκώς, ενδοφλεβίως σε διαστήματα των 4-6 ωρών, μέση ημερήσια δόση είναι 4-6 g, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 12 g

Η τσεφαπρίλη (cefadil) - χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 2-4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g ή μεγαλύτερη.

Η δεύτερη γενιά κεφαλοσπορινών

κεφαλοσπορίνες γενιάς II διαθέτουν υψηλή δραστικότητα κυρίως έναντι Gram-αρνητικών βακτηριδίων (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, εντεροβακτήρια, Haemophilus influenzae και άλλοι.) και Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Φάρμακα σε αυτή την ομάδα είναι ανθεκτικά σε κάποια ή όλες σχηματίζεται βητα-λακταμάσης και αρκετές χρωμοσωμικό βήτα-λακταμάσες που παράγονται από Gram-αρνητικά βακτήρια. Ορισμένες κεφαλοσπορίνες της δεύτερης γενιάς είναι ανθεκτικές στη δράση των β-λακταμάσεων και άλλων βακτηρίων.

Cefamandol (mandol) - διατίθεται σε φιαλίδια των 0,25. 0,5; 1,0 g, χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά σε διαστήματα 6 ωρών Η μέση ημερήσια δόση είναι 2-4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g ή μεγαλύτερη.

Το Tsefanid (preceph) χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά σε διαστήματα των 12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g.

Το κεφουροξίμη νατρίου (κετοσεφ) - διατίθεται σε φιαλίδια που περιέχουν 0,75 g και 1,5 g ξηρής ουσίας. Χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως μετά από αραίωση με τον εφαρμοζόμενο διαλύτη σε διαστήματα 6-8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 6 g, το μέγιστο είναι 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - χρησιμοποιείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά μια φορά την ημέρα σε δόση 2 g.

Η τρίτη γενεά κεφαλοσπορινών

Τα παρασκευάσματα της τρίτης γενεάς έχουν μεγάλη Gram-αρνητική δραστικότητα, δηλ. υψηλής δραστικότητας αναφορικά με indolpolozhitelnym στελέχη του Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (αναερόβιων, η οποία διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη της πνευμονίας αναρρόφησης, λοιμώξεις τραύματος, οστεομυελίτιδα), αλλά ανενεργό κατά των coccal λοιμώξεων, ιδιαίτερα σταφυλοκοκκική και εντερόκοκκων. Ιδιαίτερα ανθεκτική στη δράση των β-λακταμάσεων.

Το Cefotaxime (claforan) - διατίθεται σε φιαλίδια 1 g, που χρησιμοποιούνται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 6-8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 12 g.

Η κεφτριαξόνη (longatef) χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα 24 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη είναι 4 g. Μερικές φορές εφαρμόζεται σε διαστήματα 12 ωρών.

Κεφτιζοξίμη (tsefizon, epotselin) - που παράγονται σε φιαλίδια των 0,5 και 1 g, χορηγούμενη σε διαστήματα των 8 ωρών Η μέση ημερήσια δοσολογία είναι 4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 9-12, σχετικά με τη σύσταση της Epotselin εταιρείας (Ιαπωνία) χρησιμοποιείται στην παραγωγή καθημερινή του μια δόση 0,5-2 g σε 2-4 ενέσεις, σε σοβαρές περιπτώσεις - μέχρι 4 g ημερησίως.

Tsefadizim (modivid) - παρασκευή ενός ευρύ φάσμα δράσης, λόγω της παρουσίας στη δομή του πυρήνα της κεφαλοσπορίνης και iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo ομάδες και δαχτυλίδια. Αποτελεσματική έναντι των μη-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων τόσο αερόβια και αναερόβια βακτήρια (Staphylococcus aureus, πνευμονόκοκκο, στρεπτόκοκκο, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Είναι ανθεκτικό στις περισσότερες β-λακταμάσες, δεν μεταβολίζεται, προέρχεται κατά κύριο λόγο από τα νεφρά, συνιστάται για χρήση στην ουρολογία και πνευμονολογία. Modivid διεγείρει σημαντικά το ανοσοποιητικό σύστημα, αυξάνει τον αριθμό των Τ-λεμφοκυττάρων Heller και φαγοκυττάρωση. Το φάρμακο είναι αναποτελεσματικό έναντι των ψευδομονών, των μυκοπλασμάτων, των χλαμυδιών.

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά 2 φορές την ημέρα σε ημερήσια δόση 2-4 g.

Η κεφοπεραζόνη (cefobide) - χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά κάθε 8-12 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 2-4 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 8 g.

Το κεφταζιδίμη (κεφαδίμ, φρούριο) - απελευθερώνεται σε αμπούλες των 0,25, 0,5, 1 και 2 g. Διαλύεται σε ενέσιμο ύδωρ. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 γρ., Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι -6 γραμμάρια.

Το ceftazidime (fortum) συνδυάζεται καλά σε μία ένεση με metrogil: 500 mg Fortum σε 1,5 ml ενέσιμο ύδωρ + 100 ml διαλύματος (500 mg) metrogyl 0,5%.

Η τέταρτη γενιά κεφαλοσπορινών

Σκευάσματα της τέταρτης γενιάς είναι ανθεκτικά σε β-λακταμάσες έχουν ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δραστικότητας (gram-θετικά βακτηρίδια, μη-αρνητικά βακτήρια, Bacteroides) και antipsevdomonadnoy δραστηριότητα, αλλά είναι ανθεκτικοί εντερόκοκκοι.

Μοξαλακτάμη (ΜΟΧ, latamoktsef) - έχει υψηλή δραστικότητα έναντι των περισσότερων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων, αναερόβιων, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, μετρίως δραστικό έναντι Staphylococcus aureus. Χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς κάθε 8 ώρες, η μέση ημερήσια δόση των 2 g, με μέγιστη ημερήσια δόση των 12 g Πιθανές παρενέργειες -. Διάρροια, υποπροθρομβιναιμία.

Το cefoxytin (mefoksin) - δρα κυρίως κατά των βακτηριδίων και των βακτηρίων που βρίσκονται κοντά τους. Σε σχέση με μη θετικούς και Gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς είναι λιγότερο ενεργός. Εφαρμόζεται συχνότερα με αναερόβια μόλυνση ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως κάθε 6-8 ώρες για 1-2 g.

Το Cefotetan - είναι αρκετά δραστικό κατά gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροβίων, είναι ανενεργό ενάντια στους εντερόκοκκους. Χρησιμοποιείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά 2 g 2 φορές την ημέρα, η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Κεφπιρόμη (Kate) - χαρακτηρίζεται από μια καλά ισορροπημένη δραστικότητα τόσο έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Το Tsefpyrom είναι το μόνο αντιβιοτικό της κεφαλοσπορίνης, το οποίο έχει σημαντική δραστικότητα κατά των εντεροκόκκων. Το φάρμακο είναι σημαντικά ανώτερη από την δραστικότητα όλων των κεφαλοσπορινών γενιάς III εναντίον σταφυλόκοκκων, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, συγκρίσιμη με την δραστικότητα της κεφταζιδίμης κατά Pseudomonas aeruginosa, έχει υψηλή δραστικότητα έναντι Haemophilus influenzae. Κεφπιρόμη εξαιρετικά ανθεκτικό στις βασικές βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένου ενός πλασμιδίου β-λακταμάσες ευρεία ποικιλία αδρανοποίησης tsefazidim, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη και άλλες κεφαλοσπορίνες III γενιάς.

Το Tsefpirom χρησιμοποιείται για σοβαρές και εξαιρετικά σοβαρές λοιμώξεις διαφόρων θέσεων σε ασθενείς σε τμήματα εντατικής θεραπείας και ανάνηψης, με μολυσματικές φλεγμονώδεις διεργασίες που αναπτύχθηκαν κατά της ουδετεροπενίας και της ανοσοκαταστολής. με σηψαιμία, σοβαρές λοιμώξεις του βρογχοπνευμονικού συστήματος και του ουροποιητικού συστήματος.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο ενδοφλέβια κοίλη ή στάγδην.

Τα περιεχόμενα του φιαλιδίου (1 ή 2 g cefpyrom) διαλύονται αντίστοιχα σε 10 ή 20 ml ύδατος για ένεση και το προκύπτον διάλυμα εγχέεται στη φλέβα για 3-5 λεπτά. Στάγδην στη φλέβα πραγματοποιείται ως εξής: τα περιεχόμενα του φιαλιδίου (1 ή 2 tsefpiroma g) διαλύθηκε σε 100 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή 5% διάλυμα γλυκόζης και εισάγεται στάγδην σε 30 λεπτά.

Η ανοχή των φαρμάκων είναι καλή, ωστόσο, σε σπάνιες περιπτώσεις, είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις, δερματικά εξανθήματα, διάρροια, πονοκέφαλος, πυρετός του φαρμάκου, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Στοματικές κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς

Το Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) απελευθερώνεται σε κάψουλες 0,25 g, που εφαρμόζονται εσωτερικά κάθε 6 ώρες. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Το Cefradine (anspora, velotsef) χορηγείται εσωτερικά σε διαστήματα 6 ωρών (σύμφωνα με ορισμένα στοιχεία - 12 ώρες). Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Το Cefadroxil (duracef) - διατίθεται σε κάψουλες των 0,2 g, χορηγείται από το στόμα σε διαστήματα 12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Στοματικές κεφαλοσπορίνες της δεύτερης γενιάς

Cefaclor (tseklor, panoral) - διαθέσιμη σε κάψουλες των 0,5 g εφαρμόζεται προς τα μέσα σε διαστήματα των 6-8 ωρών σε πνευμονία εκχωρηθεί 1 κάψουλα τρεις φορές την ημέρα σε σοβαρές περιπτώσεις -. 2 κάψουλες 3 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 g.

Το Cefuroxime-aksetil (zinnat) - διατίθεται σε δισκία στα 0,125. 0,25 και 0,5 g. Χρησιμοποιείται για 0,25-0,5 g 2 φορές την ημέρα. Η κεφουροξίμη-αξετίλη είναι μια μορφή προφαρμάκου, η οποία μετά την απορρόφηση μετατρέπεται σε μια ενεργή κεφουροξίμη.

Lorakarbef - εφαρμόζεται εντός 0,4 g 2 φορές την ημέρα.

Στοματικές κεφαλοσπορίνες της τρίτης γενιάς

Το cefsulodin (monaspora, cefomonid) χορηγείται εσωτερικά σε διαστήματα 6-12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g.

Ceftibuten - εφαρμόζεται εντός 0,4 g 2 φορές την ημέρα. Έχει έντονη δράση εναντίον αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων και είναι ανθεκτική στη δράση των β-λακταμάσεων.

Cefpodoxime proksetil - εφαρμόζεται εντός 0,2 g 2 φορές την ημέρα.

Cepetamet pivoksil - εφαρμόζεται εσωτερικά σε 0,5 g 2 φορές την ημέρα. Αποτελεσματική έναντι του πνευμονόκοκκου, του στρεπτόκοκκου, της αιμοφιλικής ράβδου, της μοραξέλας. Μη αποτελεσματική κατά των σταφυλόκοκκων, των εντεροκόκκων.

Cefixime (suprax, cefspane) - εφαρμόζεται εσωτερικά κατά 0,2 g 2 φορές την ημέρα. Στους πνευμονόκοκκους cefixime, τους στρεπτόκοκκους, την αιμοφιλική ράβδο, τον εντερικό μπαμπά, το Neisseria είναι εξαιρετικά ευαίσθητο. ανθεκτικοί - εντερόκοκκοι, Pseudomonas aeruginosa, σταφυλόκοκκοι, enterobacter.

Οι κεφαλοσπορίνες μπορεί να προκαλέσουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις: διασταυρούμενη αλλεργία με πενικιλλίνες σε 5-10% των ασθενών.

• αλλεργικές αντιδράσεις - κνίδωση, εξάνθημα κορεσμένο, πυρετό, ηωσινοφιλία, ασθένεια ορού, αναφυλακτικό σοκ,
• σε σπάνιες περιπτώσεις - λευκοπενία, υποπροθρομβιναιμία και αιμορραγία.
• αύξηση της περιεκτικότητας σε τρανσαμινάσες στο αίμα. δυσπεψία.

Ομάδα μονοβακτάμων

Τα μονοβακτάμες είναι μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που προέρχονται από Pseudomonas acidophil και Chromobacterinum violaceum. Η βάση της δομής τους είναι απλή δακτύλιο βήτα-λακτάμης σε αντίθεση με τις σχετικές πενικιλλίνες και οι κεφαλοσπορίνες, κατασκευασμένο από δακτυλίου βήτα-λακτάμης, θειαζολιδίνη συζευγμένο με, σε σχέση με αυτή τη νέα ένωση που ονομάζεται μονοβακτάμες. Είναι εξαιρετικά ανθεκτικό σε βήτα-λακταμάσες που παράγονται από ένα μη-αρνητικό χλωρίδα, αλλά κατέστρεψε την βητα-λακταμάση που παράγεται από σταφυλόκοκκους και βακτηριοειδή.

Η αζτρεονάμη (azaktam) - ένα φάρμακο δραστικό έναντι ενός μεγάλου αριθμού των Gram-αρνητικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων των E. Coli, Klebsiella, Proteus και Pseudomonas aeruginosa, μπορεί να είναι ενεργή κατά τη διάρκεια της λοίμωξης ανθεκτικής μικροοργανισμούς ή νοσοκομειακών λοιμώξεων που προκαλούνται από τους? Ωστόσο, το φάρμακο δεν έχει σημαντική δραστικότητα έναντι των σταφυλόκοκκων, των στρεπτόκοκκων, των πνευμονόκοκκων, των βακτηριδίων. Χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά ανά διαστήματα των 8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 3-6 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 8 g.

Ομάδα καρβαπενεμών

Η ιμιπενέμη-tsilostin (θειενυλο) - παρασκευή βήτα-λακτάμης είναι ένα ευρέως φάσματος, αποτελείται από δύο συνιστώσες: tienamitsinovogo αντιβιοτικό (carbapenem) και cilastin - ειδικό ένζυμο ανασταλτική μεταβολισμό της ιμιπενέμης στους νεφρούς, και αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση της στο ουροποιητικό σύστημα. Η αναλογία ιμιπενέμης και κιλαστίνης στο παρασκεύασμα είναι 1: 1.

Το φάρμακο έχει πολύ ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Είναι αποτελεσματικό κατά των gram-αρνητικών χλωρίδα (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, gram-θετικών χλωρίδα (όλα σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι) και επίσης ενάντια αναερόβια χλωρίδα. Ιμιπενέμη έχει έντονη σταθερότητα στη δράση β-λακταμάση (κεφαλοσπορινάση και πενικιλλινασών), που παράγονται από gram-αρνητικών και gram-θετικών βακτηριδίων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε βαριές gram-θετικών και gram-αρνητικών λοίμωξης που προκαλείται pl Νοσοκομειακών ety και ανθεκτικά στελέχη βακτηρίων: σήψη, περιτονίτιδα, σταφυλοκοκκική καταστροφή του πνεύμονα, πνευμονία vnugrigospitalnye προκαλείται από Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στην παρουσία της ιμιπενέμης πολυμικροβιακές χλωρίδας ..

Ομάδα αμινογλυκοσιδών

Οι αμινογλυκοσίδες περιέχουν στο μόριο τους αμινοσάκχαρα, που συνδέονται με ένα γλυκοσιδικό δεσμό. Αυτά τα χαρακτηριστικά της δομής των αμινογλυκοσίδων εξηγούν το όνομα αυτής της ομάδας αντιβιοτικών. Οι αμινογλυκοσίδες έχουν αντιβακτηριδιακές ιδιότητες, δρουν εντός των κυττάρων του μικροοργανισμού με σύνδεση προς ριβοσώματα και διατάραξη πεπτιδικές αλυσίδες σε μια αλληλουχία αμινοξέων (που παράγεται ανώμαλων πρωτεϊνών καταστροφική για τους μικροοργανισμούς). Μπορούν να έχουν διαφορετικό βαθμό νεφροτοξικότητας (στο 17% των ασθενών) και ωτοτοξικό αποτέλεσμα (στο 8% των ασθενών). Σύμφωνα με τον DR Lawrence, η απώλεια ακοής συμβαίνει συχνά στη θεραπεία της αμικασίνης, της νεομυκίνης και της καναμυκίνης, η αιθουσαία τοξικότητα είναι χαρακτηριστική της στρεπτομυκίνης, της γενταμικίνης, της τομπραμισχίνης. Το χτύπημα στα αυτιά μπορεί να αποτελέσει προειδοποίηση για την ήττα του ακουστικού νεύρου. Τα πρώτα σημάδια εμπλοκής στη διαδικασία της αιθουσαίας συσκευής είναι ένας πονοκέφαλος που σχετίζεται με κίνηση, ζάλη, ναυτία. Η νεομυκίνη, η γενταμικίνη, η αμικακίνη είναι πιο νεφροτοξικές από την τομπραμυκίνη και τη νετιμυκίνη. Το λιγότερο τοξικό φάρμακο είναι η νετιμυκίνη.

Για να αποτρέψετε τις παρενέργειες των αμινογλυκοσιδών, παρακολουθήστε τα επίπεδα αμινογλυκοσίδης στον ορό και καταγράψτε το ακουόγραμμα μία φορά την εβδομάδα. Για την έγκαιρη διάγνωση της νεφροτοξικότητας των αμινογλυκοσιδών συνιστάται ορισμού κλασματική απέκκριση νατρίου, Ν-ακετυλο-β-D-γλυκοζαμινιδάσης και β2-μικροσφαιρίνη. Εάν υπάρχει παραβίαση της λειτουργίας των νεφρών και της ακοής, δεν πρέπει να συνταγογραφούνται αμινογλυκοσίδες. Οι αμινογλυκοσίδες έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, η σοβαρότητα των οποίων εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα. Τα τελευταία χρόνια έχει προταθεί ότι ένα μόνο χορήγηση μιας δόσης των αμινογλυκοσιδών πιο αποτελεσματικά λόγω της αυξημένης βακτηριοκτόνο δράση και αυξημένη επίπτωση διάρκεια postantibakterialnogo, μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών. Σύμφωνα με τον Tulkens (1991), η εφάπαξ χορήγηση νετιλμικίνης και αμικακίνης δεν ήταν κατώτερη από την αποτελεσματικότητα σε 2-3 φορές χορήγηση, αλλά λιγότερο συχνά συνοδευόταν από εξασθενημένη νεφρική λειτουργία.

Οι αμινογλυκοσίδες είναι αντιβιοτικά ευρέος φάσματος: επηρεάζουν τη θετική κατά Gram και την αρνητική κατά Gram χλωρίδα, αλλά η μεγάλη τους δραστηριότητα σε σχέση με την πλειοψηφία των Gram-αρνητικών βακτηρίων έχει μεγάλη πρακτική σημασία. Έχουν μια σημειώνονται βακτηριοκτόνο δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών αερόβιων βακτηρίων (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), αλλά είναι λιγότερο αποτελεσματικές έναντι Haemophilus influenzae.

Οι κύριες ενδείξεις για το σκοπό των αμινογλυκοσιδών είναι επαρκείς δύσκολο συμβαίνουν λοιμώξεις (κυρίως νοσοκομειακές που προκαλείται από μη-αρνητικά βακτηρίδια (πνευμονία, λοίμωξη του ουροποιητικού, σηψαιμία) με τις οποίες μέσον επιλογής. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μία αμινογλυκοσίδη σε συνδυασμό με αντιψευδομοναδική πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες.

Στη θεραπεία των αμινογλυκοσιδών μπορεί να αναπτύξουν αντίσταση σε αυτά της μικροχλωρίδας ότι λόγω της ικανότητας των μικροοργανισμών να παράγουν ειδικά ένζυμα (τύπου 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, τύπου 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) οι οποίες απενεργοποιούν αμινογλυκοσίδες.

Οι γενιές των αμινογλυκοσίδων II και III έχουν υψηλότερη αντιβακτηριακή δράση, ένα ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα και μεγαλύτερη αντοχή στα ένζυμα που αδρανοποιούν τις αμινογλυκοσίδες.

Η αντίσταση σε αμινογλυκοσίδες σε μικροοργανισμούς είναι μερικώς διασυνδεδεμένη. Οι ανθεκτικοί σε στρεπτομυκίνη και καναμυκίνη μικροοργανισμοί είναι επίσης ανθεκτικοί στη μονομυκίνη, αλλά είναι ευαίσθητοι στη νεομυκίνη και σε όλες τις άλλες αμινογλυκοσίδες.

Η χλωρίδα, ανθεκτική στις αμινογλυκοσίδες της πρώτης γενιάς, είναι ευαίσθητη στη γενταμυκίνη και στις III αμινογλυκοσίδες. Τα ανθεκτικά στη γενταμυκίνη στελέχη είναι επίσης ανθεκτικά στη μονομυκίνη και στην καναμυκίνη, αλλά είναι ευαίσθητα σε αμινογλυκοσίδες της τρίτης γενιάς.

Υπάρχουν τρεις γενεές αμινογλυκοσιδών.

Η πρώτη γενιά αμινογλυκοσιδών

Από τα φάρμακα πρώτης γενιάς, η καναμυκίνη χρησιμοποιείται συχνότερα. Καναμυκίνη και στρεπτομυκίνη χρησιμοποιούνται ως παράγοντας κατά της φυματίωσης, νεομυκίνη και monomitsin λόγω της υψηλής τοξικότητας δεν χρησιμοποιείται παρεντερικά, χορηγούνται vnutr.ri εντερικές λοιμώξεις. Στρεπτομυκίνη - που παράγονται σε φιαλίδια των 0,5 και 1 g χορηγούμενη ενδομυϊκώς κάθε 12 ώρες Μέση ημερήσια αμπέλου είναι 1, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 2 έτη για τη θεραπεία της πνευμονίας είναι σήμερα σχεδόν καμία εφαρμοσμένη χρησιμοποιηθεί πλεονεκτικά σε φυματίωση.

Η καναμυκίνη - διατίθεται σε δισκία των 0,25 g και σε φιαλίδια για ενδομυϊκή ένεση 0,5 και 1 g. Όπως και η στρεπτομυκίνη, χρησιμοποιείται κυρίως για τη φυματίωση. Χορηγείται ενδομυϊκά σε διαστήματα 12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1-1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g.

Monomitsin - διατίθεται σε δισκία των 0,25 g, φιαλίδια των 0,25 και 0,5 εφαρμόστηκε με ενδομυϊκή ένεση σε διαστήματα 8 ώρες μέση ημερήσια δόση των 0.25 g, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 0.75 g δρα ασθενώς σε πνευμονόκοκκους, που χρησιμοποιούνται κυρίως σε εντερικές λοιμώξεις.

Νεομυκίνη (kolimitsin, mitsirin) - διατίθεται σε δισκία των 0,1 g και 0,25 και φιαλίδια των 0,5 g είναι ένα από τα πιο δραστικά αντιβιοτικά καταστολή εντερικής βακτηριακής χλωρίδας σε ηπατική ανεπάρκεια. Εφαρμόζεται εσωτερικά με 0,25 g 3 φορές την ημέρα εντός ή ενδομυϊκά στα 0,25 g 3 φορές την ημέρα.

Η δεύτερη γενιά αμινογλυκοσιδών

Η δεύτερη γενιά των αμινογλυκοσίδης γενταμυκίνης δείξει ότι σε αντίθεση με την πρώτη γενιά των φαρμάκων έχει υψηλή δραστικότητα κατά Pseudomonas aeruginosa και την επίδραση επί στελέχη μικροοργανισμού τα οποία ανέπτυξαν μια πρώτη γενιά της αντίστασης αμινογλυκοσίδης. Η αντιμικροβιακή δράση της γενταμικίνης είναι υψηλότερη από αυτή της καναμυκίνης.

Η γενταμυκίνη (Γαραμυκίνη) - εκδίδεται σε αμπούλες των 2 ml διαλύματος 4%, φιάλες 0,04 g ξηράς ουσίας. Είναι εφαρμοστεί ενδομυϊκά, σε σοβαρές περιπτώσεις ενδοφλεβίως σε διαστήματα των 8 ωρών Η μέση ημερήσια δόση είναι 2,4-3,2 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 5 mg / kg (η δόση έχει εκχωρηθεί σε κατάσταση σοβαρής ασθενούς). Συνήθως χρησιμοποιείται σε δόση 0,04-0,08 g ενδομυϊκά 3 φορές την ημέρα. Η γενταμικίνη είναι δραστική έναντι αερόβιων Gram-αρνητικά βακτήρια, E. Coli, εντεροβακτήρια, πνευμονόκοκκους, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, αλλά ασθενώς δραστικές κατά στρεπτόκοκκων, εντεροκόκκων και αδρανής σε αναερόβιες λοιμώξεις. Στη θεραπεία της σηψαιμίας γενταμικίνη σε συνδυασμό με ένα β-λακτάμης αντιβιοτικά ή protivoanaerobnyh παρασκευάσματα, για παράδειγμα, μετρονιδαζόλη ή αμφότερα και (ή) άλλες.

Η τρίτη γενιά αμινογλυκοσιδών

Η τρίτη γενεά αμινογλυκοσιδών είναι ισχυρότερη από τη γενταμικίνη, καταστέλλοντας το Pseudomonas aeruginosa, η δευτερογενής αντοχή της χλωρίδας σε αυτά τα φάρμακα είναι πολύ λιγότερο συχνή από τη γενταμικίνη.

Η τομπραμυκίνη (brulamycin, obrazin) - εκδίδεται σε αμπούλες των 2 ml με τη μορφή έτοιμου διαλύματος (80 g του φαρμάκου). Χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά σε διαστήματα των 8 ωρών. Οι δόσεις είναι ίδιες με τη γενταμυκίνη. Η μέση ημερήσια δόση για πνευμονία είναι 3 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg / kg

Σισομυκίνη - διατίθεται σε αμπούλες των 1, 1,5 και 2 ml διαλύματος 5%. Χορηγείται ενδομυϊκά σε διαστήματα 6-8 ωρών, η ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να στάζει σε διάλυμα γλυκόζης 5%. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 3 mg / kg. η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg / kg.

Η αμικακίνη (amikin) - διαθέσιμα σε φύσιγγα των 2 ml, το οποίο περιέχει 100 ή 500 mg του φαρμάκου χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς σε διαστήματα 8-12 ώρες Η μέση ημερήσια δόση είναι 15 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 25 mg / kg. Η αμικακίνη - το πιο αποτελεσματικό φάρμακο μεταξύ αμινογλυκοσίδες τρίτης γενιάς, σε αντίθεση με όλες τις άλλες αμινογλυκοσίδες είναι ευαίσθητο σε μία μόνο αδρανοποιεί το ένζυμο, ενώ το υπόλοιπο - τουλάχιστον πέντε. Στελέχη ανθεκτικά στην αμικακίνη είναι ανθεκτικά σε όλες τις άλλες αμινογλυκοσίδες.

Η νετιλμικίνη - ένα ημι-συνθετικό αμινογλυκοσιδικά ενεργές κατά τη διάρκεια μόλυνσης από ορισμένα στελέχη ανθεκτικά σε γενταμυκίνη και τομπραμυκίνη, είναι λιγότερο Oto-και νεφροτοξική. Ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς σε διαστήματα των 8 ωρών. Η ημερήσια δόση είναι 3-5 mg / kg.

Μειώνοντας το βαθμό αντιμικροβιακή δράση των αμινογλυκοσιδών είναι διατεταγμένα ως εξής: αμικακίνη - νετιλμικίνη - Γενταμυκίνη - τομπραμυκίνη - στρεπτομυκίνη - νεομυκίνη - καναμυκίνη - monomitsin.

Ομάδα τετρακυκλινών

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας έχουν ένα ευρύ φάσμα βακτηριοστατικής δράσης. Επηρεάζουν την πρωτεϊνοσύνθεση δια συνδέσεως με ριβοσώματα και για την περάτωση σύμπλοκα πρόσβαση που αποτελείται από μεταφορά RNA με αμινοξέα σε σύμπλοκα του mRNA προς ριβοσώματα. Οι τετρακυκλίνες συσσωρεύονται μέσα στο βακτηριακό κύτταρο. Με προέλευση αυτά χωρίζονται σε φυσικό (τετρακυκλίνη, οξυτετρακυκλίνη, χλωροτετρακυκλίνη ή biomitsin) και ημι-συνθετικά (μεθακυκλίνης, δοξυκυκλίνη, μινοκυκλίνη, morfotsiklin. Ρολιτετρακυκλίνη). Οι τετρακυκλίνες είναι δραστικές σχεδόν όλες λοιμώξεων που προκαλούνται από Gram-αρνητικών και Gram-θετικών βακτηριδίων, εκτός από τα περισσότερα στελέχη του Proteus, και Pseudomonas aeruginosa. Εάν η θεραπεία αντίσταση στην τετρακυκλίνη αναπτύσσεται μικροχλωρίδα, είναι μια πλήρης σταυρό (με εξαίρεση την μινοκυκλίνη), έτσι ώστε όλοι οι τετρακυκλίνες διορίζει ένα ενιαίο αναγνώσεις. Τετρακυκλίνες μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε πολλές κοινές λοιμώξεις, ειδικά μικτό, ή σε περιπτώσεις όταν η θεραπεία αρχίζει χωρίς ταυτοποίηση του παθογόνου, δηλ με βρογχίτιδα και βρογχοπνευμονία. Οι τετρακυκλίνες είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές σε μυκοπλασματικές και χλαμυδικές λοιμώξεις. Οι μέσες θεραπευτικές συγκεντρώσεις της τετρακυκλίνης που βρέθηκαν στους πνεύμονες, το συκώτι, τα νεφρά, σπλήνα, μήτρα, αμυγδαλές, προστάτη συσσωρεύονται σε φλεγμονώδεις ιστούς και όγκων. Σε ένα σύμπλεγμα με ασβέστιο εναποτίθενται σε οστικό ιστό, σμάλτο δοντιών.

Φυσικές τετρακυκλίνες

Τετρακυκλίνη - διατίθεται σε δισκία των 0,1 g και 0,25 έχουν εκχωρηθεί σε διαστήματα 6 ωρών Η μέση ημερήσια δόση των 1-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση -. 2 γραμμάρια ενδομυϊκά σε 0,1 γραμμάρια 3 φορές την ημέρα.

Οξυτετρακυκλίνη (τεραμυκίνη) - χορηγείται από το στόμα, ενδομυϊκά, ενδοφλεβίως. Για στοματική χορήγηση διατίθεται σε δισκία των 0,25 g Μέσα παρασκεύασμα εφαρμόζεται σε διαστήματα 6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1-1.5 g με μέγιστη ημερήσια δόση - 2 g Ενδομυϊκή φάρμακο χορηγείται σε διαστήματα των 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση - 0,3 g , η μέγιστη δόση είναι 0,6 g. Ενδοφλέβια χορηγείται το φάρμακο σε διαστήματα των 12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,5-1 g, η μέγιστη δόση είναι 2 g.

Η χλωροτετρακυκλίνη (βιομυκίνη, αουρεομυκίνη) χρησιμοποιείται εσωτερικά, υπάρχουν μορφές για ενδοφλέβια χορήγηση. Εσωτερικά εφαρμόζεται σε διαστήματα 6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1-2 γρ., Μέγιστο -3 γρ. Εφαρμόζεται ενδοφλεβίως σε διαστήματα 12 ωρών, η μέση και μέγιστη ημερήσια δόση - 1 γρ.

Ημισυνθετικές τετρακυκλίνες

Η μεθακυκλίνη (ροδομυκίνη) - διατίθεται σε κάψουλες 0,15 και 0,3 g, που χορηγούνται εσωτερικά σε διαστήματα 8-12 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 0,6 g, το μέγιστο είναι 1,2 g.

Δοξυκυκλίνη (vibramitsin) - διαθέσιμη σε κάψουλες των 0,5 και 0,1 g, σε αμπούλες για ενδοφλέβια χορήγηση 0,1 g εφαρμόζεται στο εσωτερικό του 0,1 g 2 φορές την ημέρα τις επόμενες ημέρες - 0,1 g ανά ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις, η ημερήσια δόση για την πρώτη και τις επόμενες ημέρες είναι 0,2 g.

Για ενδοφλέβια έγχυση, 0,1 g σκόνης φιαλιδίου διαλύονται σε 100-300 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου και χορηγούνται ενδοφλέβια στάγδην για 30-60 λεπτά 2 φορές την ημέρα.

Η μινοκυκλίνη (κλινικομυκίνη) χορηγείται εσωτερικά σε διαστήματα των 12 ωρών. Την πρώτη ημέρα, η ημερήσια δόση είναι 0,2 g, στις επόμενες ημέρες - 0,1 g, μια σύντομη ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 0,4 g.

Η μορφοκυκλίνη - διατίθεται σε φιαλίδια για ενδοφλέβια χορήγηση 0,1 και 0,15 g, χορηγείται ενδοφλεβίως σε διαστήματα 12 ωρών σε διάλυμα 5% γλυκόζης. Η μέση ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 0,3 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,45 g.

Roilititracycline (velacycline, reverin) - το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά 1-2 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 0,25 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,5 g.

Η επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών με τις τετρακυκλίνες είναι 7-30%. Κυρίαρχο τοξικές επιπλοκές λόγω καταβολική δράση των τετρακυκλινών, - ο υποσιτισμός, υποβιταμίνωση, ηπατική νόσο, νεφρική νόσο, έλκη του γαστρεντερικού σωλήνα, φωτοευαισθητοποίηση δέρμα, διάρροια, ναυτία? επιπλοκές που σχετίζονται με την καταστολή των σαπροφυκών και την ανάπτυξη δευτερογενών λοιμώξεων (καντιντίαση, σταφυλοκοκκική εντεροκολίτιδα). Παιδιά ηλικίας έως και 5-8 ετών από τετρακυκλίνες δεν συνταγογραφούνται.

Κατά τη θεραπεία των τετρακυκλινών, η VG Kukes συνιστά τα εξής:

• υπάρχει μεταξύ τους εγκάρσια αλλεργίας, οι ασθενείς με αλλεργίες σε τοπικά αναισθητικά μπορεί να ανταποκριθούν σε οξυτετρακυκλίνη (συχνά εισάγεται στο λιδοκαϊνη) και υδροχλωρική τετρακυκλίνη για ενδομυϊκές ενέσεις?
• οι τετρακυκλίνες μπορούν να προκαλέσουν αυξημένη απέκκριση κατεχολαμινών στα ούρα.
• προκαλούν αύξηση της στάθμης της αλκαλικής φωσφατάσης, της αμυλάσης, της χολερυθρίνης, του υπολειμματικού αζώτου,
• τετρακυκλίνες, συνιστάται να νηστείας ή 3 ώρες μετά το γεύμα με 200 mL νερού, η οποία μειώνει την ερεθιστική επίδραση επί του τοιχώματος του οισοφάγου και των εντέρων, βελτιώνει την απορρόφηση.

Ομάδα μακρολιδίων

Παρασκευάσματα αυτής της ομάδας περιέχουν στο μόριο έναν δακτύλιο μακροκυκλικής λακτόνης συνδεδεμένο με υπολείμματα υδατανθράκων. Αυτά είναι κατά κύριο λόγο βακτηριοστατικά αντιβιοτικά, αλλά ανάλογα με τον τύπο του παθογόνου και τη συγκέντρωση, μπορεί να εμφανίζουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Ο μηχανισμός δράσης τους είναι παρόμοια με το μηχανισμό δράσης των τετρακυκλινών και βασίζεται επί της σύνδεσης προς ριβοσώματα και πολύπλοκες RNA μεταφοράς με το αμινοξύ εμποδίζουν την πρόσβαση στο σύμπλοκο mRNA στα ριβοσώματα, οδηγώντας σε αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης.

Οι μακρολίδες είναι πολύ ευαίσθητα σε μη-θετικούς κόκκους (Streptococcus pneumoniae, πυογόνα στρεπτόκοκκοι), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, κοκκύτη coli Bordetella pertussis, διφθερίτιδας βάκιλο.

Μέτρια ευαίσθητη σε μακρολίδια, αιμοφιλική ράβδο, σταφυλόκοκκο, ανθεκτικά - βακτηριοειδή, εντεροβακτήρια, ρικεττσία.

Δραστηριότητα των μακρολιδίων έναντι των βακτηρίων που συνδέονται με τη δομή του αντιβιοτικού. Διακρίνουν 14-μελή μακρολίδια (ερυθρομυκίνη, ολεανδομυκίνη, flyuritromitsin, κλαριθρομυκίνη, megalomitsin, διριθρομυκίνη), 15-μελή (αζιθρομυκίνη, roksitramitsin), 16-μελή (σπιραμυκίνη yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-μελή μακρολίδια έχουν υψηλότερη βακτηριοκτόνο δράση από το 15-μελή, κατά στρεπτόκοκκων και Bacillus κοκκύτη. Η κλαριθρομυκίνη έχει τη μεγαλύτερη επίδραση έναντι στρεπτόκοκκων, πνευμονοκόκκων, διφθερίτιδας βάκιλος, αζιθρομυκίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι Haemophilus influenzae.

Τα μακρολίδια είναι εξαιρετικά αποτελεσματικά στις αναπνευστικές λοιμώξεις και την πνευμονία, καθώς διεισδύουν καλά στην βλεννογόνο μεμβράνη του βρογχοπνευμονικού συστήματος, τις βρογχικές εκκρίσεις και τα πτύελα.

Τα μακρολίδια είναι αποτελεσματικά έναντι των παθογόνων που βρίσκονται ενδοκυτταρικά (σε ιστούς, μακροφάγα, λευκοκύτταρα), η οποία είναι ιδιαίτερα σημαντική στη θεραπεία της Legionella και λοίμωξης Chlamydia αφού αυτά τα παθογόνα που βρίσκονται ενδοκυτταρικά. Μακρολιδίου αντίσταση μπορεί να παραχθεί, έτσι ώστε να συνιστώνται για χρήση σε θεραπεία συνδυασμού για σοβαρές λοιμώξεις με την αντίσταση σε άλλα αντιβιοτικά, αλλεργικές αντιδράσεις ή υπερευαισθησία στις πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες, καθώς και μυκόπλασμα και χλαμύδια μόλυνση.

Ερυθρομυκίνη - διατίθεται σε δισκία των 0,1 g και 0,25, κάψουλες των 0,1 και 0,2 g, φιαλίδια για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση 0,05, 0,1 και 0,2, η προδιαγραφόμενη εσωτερικό, ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς.

Μέσα που εφαρμόζονται σε διαστήματα 4-6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1 g, η μέγιστη ημερήσια δόση - 2 g ενδομυϊκώς και ενδοφλεβίως εφαρμόζεται σε διαστήματα 8-12 ώρες, η μέση ημερήσια δόση - 0.6 g, max - 1 g

Το φάρμακο, όπως και άλλες μακρολίδες, εκδηλώνει το αποτέλεσμά του πιο ενεργά στο αλκαλικό περιβάλλον. Υπάρχουν ενδείξεις ότι σε ένα αλκαλικό περιβάλλον ερυθρομυκίνης μετατρέπεται σε ευρέως φάσματος αντιβιοτικό που καταστέλλει ενεργά ιδιαίτερα ανθεκτικά σε πολλά φάρμακα χημειοθεραπείας gram-αρνητικά βακτηρίδια, ειδικά Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Αυτό μπορεί να χρησιμοποιηθεί για λοιμώξεις του ουροποιητικού, της χοληφόρου οδού και της τοπικής χειρουργικής λοίμωξης.

Ο DR Lawrence συστήνει τη χρήση της ερυθρομυκίνης στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• με μυκοπλασματική πνευμονία στα παιδιά - το φάρμακο επιλογής, αν και για τη θεραπεία ενηλίκων, προτιμάται η τετρακυκλίνη.
• για τη θεραπεία ασθενών με πνευμονία λεγιονέλλας ως φάρμακο πρώτης γραμμής μόνο ή σε συνδυασμό με ριφαμπικίνη.
• με λοίμωξη από χλαμύδια, διφθερίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της μεταφοράς) και κοκκύτη.
• με γαστρεντερίτιδα που προκαλείται από καμπυλοβακτήρια (η ερυθρομυκίνη προάγει την εξάλειψη μικροοργανισμών από το σώμα, αν και δεν μειώνει αναγκαστικά τη διάρκεια των κλινικών εκδηλώσεων).
• σε ασθενείς που έχουν μολυνθεί με Pseudomonas aeruginosa, πνευμονόκοκκο, ή με αλλεργίες στην πενικιλίνη.

Ερικυκίνη - ένα μείγμα ερυθρομυκίνης και τετρακυκλίνης. Εκδοθείσα σε κάψουλες των 0,25 g, που συνταγογραφούνται 1 κάψουλα κάθε 4-6 ώρες, η ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 1,5-2 g.

Ολεαντομυκίνη - διατίθεται σε δισκία των 0,25 λήφθηκε κάθε 4-6 ώρες κατά μέσο όρο ημερήσια δόση 1-1.5 g με μέγιστη ημερήσια δόση -. 2 χρόνια σχηματίζει εκεί για ενδοφλέβια, ενδομυϊκή, ημερήσιες δόσεις είναι οι ίδιες.

Η ολετυτρίνη (τετραολίνη) είναι ένα συνδυασμένο παρασκεύασμα που αποτελείται από ολεανδομυκίνη και τετρακυκλίνη σε αναλογία 1: 2. Παράγεται σε κάψουλες των 0,25 g και σε φιαλίδια των 0,25 g για ενδομυϊκή, ενδοφλέβια χορήγηση. Εκχωρείται εντός 1 έως 1,5 γραμμαρίων ημερησίως σε 4 διηρημένες δόσεις με διαστήματα 6 ωρών.

Για ενδομυϊκή ένεση, τα περιεχόμενα του φιαλιδίου διαλύονται σε 2 ml νερού ή ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου και 0,1 g του φαρμάκου χορηγούνται 3 φορές την ημέρα. Για ενδοφλέβια χορήγηση, χρησιμοποιείται διάλυμα 1% (0,25 ή 0,5 g του φαρμάκου διαλύεται σε 25 ή 50 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή νερού για ένεση, αντίστοιχα, και ενίεται αργά). Μπορείτε να κάνετε ενδοφλέβια έγχυση στάγδην. Η μέση ημερήσια δόση είναι ενδοφλέβια 0,5 g 2 φορές την ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,5 g 4 φορές την ημέρα.

Τα τελευταία χρόνια εμφανίζονται τα λεγόμενα "νέα" μακρολίδια. Χαρακτηριστικό τους χαρακτηριστικό είναι ένα ευρύτερο φάσμα αντιβακτηριακής δράσης, σταθερότητα σε ένα όξινο περιβάλλον.

Αζιθρομυκίνη (sumamed) - αναφέρεται σε μια ομάδα αντιβιοτικών azamidov κοντά σε μακρολίδες, διατίθεται σε δισκία των καψουλών 125 και 500 mg των 250 mg. Σε αντίθεση με ερυθρομυκίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα δράσεως. Εξαιρετικά αποτελεσματική έναντι Gram-θετικών βακτηρίων (πυογόνων στρεπτόκοκκων, σταφυλόκοκκων, περιλαμβανομένων παράγουν βήτα-λακταμάση, διφθερίτιδα παθογόνο), μετρίως δραστικό έναντι εντεροκόκκων. Είναι αποτελεσματικό κατά των αρνητικών κατά Gram παθογόνων (Haemophilus influenzae, κοκκύτη, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Γερσινίωση, Legionella, Helicobacter, χλαμύδια, μυκόπλασμα), τον αιτιολογικό παράγοντα της γονόρροιας, σπειροχαίτες, πολλές αναερόβιων, τοξόπλασμα. Η αζιθρομυκίνη διοριστεί προς τα μέσα, γενικά στην πρώτη ημέρα του άπαξ λήψη 500 mg, από 2 έως 5 ημερών - 250 mg 1 φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες. Στη θεραπεία της οξείας ουρογεννητικού λοιμώξεων επαρκή εφάπαξ δόση 500 mg αζιθρομυκίνης.

Η μινδεκαμυκίνη (macropen) - παράγεται σε δισκία των 0,4 g, έχει βακτηριοστατική δράση. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι κοντά στην αθροιστική. Χορηγείται από το στόμα σε ημερήσια δόση 130 mg / kg σωματικού βάρους (3-4 φορές).

Η ιζομυκίνη (δοσαμυκίνη, βιλπραφένη) - διατίθεται σε δισκία στα 0,05 g. 0,15 g. 0,2 g. 0,25 g. 0,5 g. Το βακτηριοστατικό φάρμακο, το αντιμικροβιακό φάσμα είναι κοντά στο φάσμα της αζιθρομυκίνης. Ανατίθεται σε 0,2 g 3 φορές την ημέρα για 7-10 ημέρες.

Ροξιθρομυκίνη (rulid) - μακρολιδικό αντιβιοτικό βακτηριοστατική δράσεις διατίθεται σε δισκία των 150 και 300 mg, αντιμικροβιακό φάσμα παρόμοιο με το φάσμα της αζιθρομυκίνης, αλλά ασθενέστερη επίδραση έναντι του ελικοβακτηρίου, κοκκύτη coli. Ανθεκτικό στις ψευδομονάσες roksitromitsinu, Ε. Coli, Shigella, Salmonella. Χορηγείται από το στόμα 150 mg δύο φορές την ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να αυξηθεί η δόση 2 φορές. Η πορεία της θεραπείας διαρκεί 7-10 ημέρες.

Η σπιραμυκίνη (ισμαμυκίνη) - παρασκευάζεται σε δισκία των 1,5 εκατομμυρίων ΜΕ και 3 εκατομμυρίων ΜΕ, καθώς και σε υπόθετα που περιέχουν 1,3 εκατομμύρια ΜΕ (500 mg) και 1,9 εκατομμύρια ΜΕ (750 mg) του φαρμάκου. Το αντιμικροβιακό φάσμα είναι κοντά στο φάσμα της αζιθρομυκίνης, αλλά σε σύγκριση με άλλα μακρολίδια είναι λιγότερο αποτελεσματικό έναντι των χλαμυδιών. Ανθεκτικό στα enterobacteria spiramycin, ψευδομονάδες. Αντιστοιχιστεί μέσα σε 3-6 εκατομμύρια ME 2-3 φορές την ημέρα.

Η κιταζαμυκίνη είναι ένα βακτηριοστατικό μακρολιδικό αντιβιοτικό, που παράγεται σε δισκία των 0,2 g, 0,25 g κάψουλες σε αμπούλες 0,2 g για ενδοφλέβια χορήγηση. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι κοντά στο φάσμα της αζιθρομυκίνης. Ανατίθεται σε 0,2-0,4 g 3-4 φορές την ημέρα. Σε σοβαρές μολυσματικές και φλεγμονώδεις διεργασίες, χορηγείται ενδοφλεβίως 0,2-0,4 g 1-2 φορές την ημέρα. Το φάρμακο διαλύεται σε 10-20 ml διαλύματος γλυκόζης 5% και ενίεται στη φλέβα αργά για 3-5 λεπτά.

Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα βακτηριοστατικό μακρολιδικό αντιβιοτικό που παράγεται σε δισκία των 0,25 g και 0,5 g. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι κοντά στο φάσμα της αζιθρομυκίνης. Το φάρμακο θεωρείται ότι είναι πιο αποτελεσματικό κατά της Legionella. Αντιστοίχως σε 0,25 g 2 φορές την ημέρα, με σοβαρή νόσο, η δόση μπορεί να αυξηθεί.

Διριθρομυκίνης - διατίθεται σε δισκία των 0,5 g κατάποση διριθρομυκίνης υφίσταται μη ενζυματική υδρόλυση πριν ερυθρομυκυλαμίνης το οποίο έχει αντιμικροβιακή δράση. Το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα είναι παρόμοιο με αυτό της ερυθρομυκίνης. Εκχωρείται εντός 0,5 g μία φορά την ημέρα.

Τα μακρολίδια μπορεί να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες (όχι συχνά):

• δυσπεψία (ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος).
• διάρροια;
• δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις.

Υπάρχουν επίσης αντιμυκητιακές μακρολίδες.

Η αμφοτερικίνη Β χορηγείται μόνο ενδοφλέβια στάγδην σε διαστήματα 72 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,25-1 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1,5 mg / kg.

Η φλουκυτοσίνη (ankoban) - χορηγείται εσωτερικά σε διαστήματα 6 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 50-100 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 150 mg / kg.

Ομάδα Levomycetin

Μηχανισμός δράσης: αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεΐνης σε μικροοργανισμούς, αναστέλλοντας τη σύνθεση του ενζύμου που φέρει την πεπτιδική αλυσίδα σε ένα νέο αμινοξύ στο ριβόσωμα. Η λεβοκυστετίνη παρουσιάζει βακτηριοστατική δράση, αλλά τα περισσότερα στελέχη αιμοφιλικής ράβδου, πνευμονόκοκκου και ορισμένα είδη Shigella είναι βακτηριοκτόνα. Η λεβοκυστετίνη είναι δραστική έναντι μη θετικών, αρνητικών κατά Gram. αερόβια και αναερόβια βακτήρια, μυκοπλάσματα, χλαμύδια, ρικέτσια, αλλά το Pseudomonas aeruginosa είναι ανθεκτικό σε αυτό.

Χλωραμφενικόλη (hlorotsid, χλωραμφαινικόλη) - διατίθεται σε δισκία των 0,25 και 0,5 g, δισκία παρατεταμένης δράσης των 0,65 g, 6,25 κάψουλες g προσλαμβάνεται από το στόμα σε διαστήματα 6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 2 γραμμάρια, η μέγιστη ημερήσια δόση - 3 g

Χλωραμφενικόλη ηλεκτρικό (hlorotsid Γ) - μια μορφή για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή ένεση, που διατίθεται σε φιαλίδια των 0,5 και 1 g χορηγούμενη ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς σε διαστήματα 8-12 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 1.5-2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση - 4 g .

Οι προετοιμασίες της ομάδας λεβομυκετίνης μπορούν να προκαλέσουν τις ακόλουθες παρενέργειες: δυσπεπτικές διαταραχές, απλαστικές καταστάσεις του μυελού των οστών, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία. Τα παρασκευάσματα Levomycetin δεν συνταγογραφούνται για έγκυες γυναίκες και παιδιά.

Ομάδα λινκοσαμινών

Μηχανισμός δράσης: Οι λινκοσαμίνες δεσμεύονται με ριβοσώματα και αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών όπως η ερυθρομυκίνη και η τετρακυκλίνη, σε θεραπευτικές δόσεις έχουν βακτηριοστατική επίδραση. Φάρμακα σε αυτή την ομάδα είναι αποτελεσματικά έναντι gram-θετικών βακτηριδίων, σταφυλόκοκκους, στρεπτόκοκκους, πνευμονόκοκκους, διφθερίτιδας βάκιλο και ορισμένων αναερόβιων, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων της γάγγραινα αερίου και του τετάνου. Τα φάρμακα είναι ενεργά κατά των μικροοργανισμών, ιδίως των σταφυλόκοκκων (συμπεριλαμβανομένων αυτών που παράγουν β-λακταμάση), ανθεκτικών σε άλλα αντιβιοτικά. Μην ενεργείτε σε gram-αρνητικά βακτήρια, μύκητες, ιούς.

Λινκομυκίνη (Lincocin) - διατίθεται σε κάψουλες 0,5 g, σε αμπούλες 1 ml με 0,3 g ουσίας. Αντιστοιχίζεται μέσα, ενδοφλέβια, ενδομυϊκά. Εσωτερικά εφαρμόζεται σε διαστήματα 6-8 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 2 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 g.

Ενδοφλέβια και ενδομυϊκή εφαρμόζονται σε διαστήματα 8-12 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 1-1,2 g με μέγιστη ημερήσια δόση - 1.8 g Όταν ταχεία ενδοφλέβια ένεση του φαρμάκου, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις που περιγράφονται κατάρρευση και την ανάπτυξη αναπνευστική ανεπάρκεια. Αντενδείκνυται σε σοβαρές ασθένειες του ήπατος και των νεφρών.

Κλινδαμυκίνη (Dalacin C) - διατίθεται σε κάψουλες 0,15 g και σε αμπούλες των 2 ml με 0,3 g ουσίας σε μία φύσιγγα. Χρησιμοποιείται στο εσωτερικό, ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά. Το φάρμακο είναι ένα χλωριωμένο παράγωγο της λινκομυκίνης, διαθέτει υψηλή αντιμικροβιακή δράση (2-10 φορές πιο δραστική έναντι gram-θετικών σταφυλοκόκκων, μυκοπλάσματα, Bacteroides) και απορροφάται εύκολα από τα έντερα. Σε χαμηλές συγκεντρώσεις, παρουσιάζει βακτηριοστατικές και βακτηριοκτόνες ιδιότητες υψηλών συγκεντρώσεων.

Μέσα που λαμβάνονται σε διαστήματα 6 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,6 g, η μέγιστη - 1.8 εγχύθηκε ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως σε διαστήματα των 6-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1,2 g, η μέγιστη - 2,4 g

Ομάδα ανζαμυκίνης

Η ομάδα των ααναμυκνών περιλαμβάνει την αβαμυκίνη και τις ριφαμπικίνες.

Η ααναμυκίνη - χορηγείται από το στόμα σε μέση ημερήσια δόση 0,15-0,3 g.

Η ριφαμπικίνη (rifadin, benemycin) σκοτώνει τα βακτήρια δεσμεύοντας την DNA-εξαρτώμενη RNA πολυμεράση και καταστέλλοντας τη βιοσύνθεση του RNA. Είναι ενεργό κατά της φυματίωσης των μυκοβακτηρίων, της λέπρας και επίσης της μη θετικής χλωρίδας. Έχει βακτηριοκτόνο δράση, αλλά δεν επηρεάζει μη αρνητικά βακτήρια.

Παράγεται σε κάψουλες στα 0,05 και 0,15 g, εφαρμόζεται από το στόμα 2 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 0,6 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1,2 g.

Η ριφαμυκίνη (rifotsin) - ο μηχανισμός δράσης και το φάσμα της αντιμικροβιακής επίδρασης είναι ο ίδιος με εκείνον της ριφαμπικίνης. Παράγονται σε αμπούλες των 1,5 ml (125 mg) και 3 ml (250 mg) για ενδομυϊκή ένεση και 10 ml (500 mg) για ενδοφλέβια χορήγηση. Ενδομυϊκά χορηγούμενη σε διαστήματα των 8-12 ωρών, το μέσο όρο ημερήσια δόση 0,5-0,75 g, η μέγιστη ημερήσια δόση - 2 g ενδοφλεβίως χορηγούμενη σε διαστήματα των 6-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 0.5-1.5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση - 1,5 g

Το Rifamethoprim (rifaprim) - διατίθεται σε κάψουλες που περιέχουν 0,15 g ριφαμπικίνης και 0,04 g τριμεθοπρίμη. Η ημερήσια δόση είναι 0,6-0,9 g, που λαμβάνεται σε 2-3 δόσεις για 10-12 ημέρες. Αποτελεσματική έναντι πνευμονίας μυκοπλασματικής και λεγιονέλλας, καθώς και πνευμονικής φυματίωσης.

Σκευάσματα ριφαμπικίνη και rifotsin μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες: συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη (κακουχία, κεφαλαλγία, πυρετό), ηπατίτιδα, θρομβοπενία, αιμολυτική σύνδρομο, δερματικές αντιδράσεις (ερυθρότητα, κνησμός, εξάνθημα), δυσπεψία (διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία, εμετός). Η ριφαμπικίνη στη θεραπεία των ούρων, δάκρυα, πτύελα γίνει πορτοκαλί-κόκκινο χρώμα.

Ομάδα πολυπεπτιδίων

Πολυμυξίνη

Ενεργώντας κυρίως σε Gram-αρνητικά χλωρίδα (εντερική, δυσεντερία, ο τυφοειδής βάκιλο, παράτυφο χλωρίδα, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), αλλά δεν επηρεάζουν τις Proteus, διφθερίτιδα, Clostridium, μύκητες.

Η πολυμυξίνη Β - εκδίδεται σε φιαλίδια των 25 και 50 mg. Χρησιμοποιείται σε σήψη, μηνιγγίτιδα (εισάγετε intralyumbalno), πνευμονία, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, που προκαλείται από Pseudomonas. Σε λοιμώξεις που προκαλούνται από άλλα μη-αρνητικών χλωρίδα, πολυμυξίνη Β χρησιμοποιείται μόνο στην περίπτωση της MDR παθογόνου σε άλλα λιγότερο τοξικά φάρμακα. Χορηγείται ενδοφλέβια και ενδομυϊκά. Χορηγείται ενδοφλεβίως σε διαστήματα των 12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 2 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση - 150 mg / kg. Ενδομυϊκά χορηγούμενη σε διαστήματα των 6-8 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1,5-2,5 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση - 200 mg / kg.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της πολυμυξίνης: με παρεντερική χορήγηση έχουν ανεπάρκειες και νευροτοξικές επιδράσεις, είναι δυνατό να αποκλειστεί η νευρομυϊκή αγωγή, οι αλλεργικές αντιδράσεις.

Γλυκοπεπτίδια

Η βανκομυκίνη - που προέρχεται από το Oriental Streptomyces είναι μύκητας, δρα σε σχάσιμους μικροοργανισμούς, καταστέλλοντας τον σχηματισμό του συστατικού πεπτιδογλυκάνης της κυτταρικής μεμβράνης και του DNA. Έχει βακτηριοκτόνο δράση κατά των περισσότερων πνευμονοκόκκων, μη θετικών κοκκίων και βακτηρίων (συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν β-λακταμάση) και δεν αναπτύσσεται.

Η βανκομυκίνη εφαρμόζεται:

• με πνευμονία και εντεροκολίτιδα που προκαλείται από κλωστρίδια ή λιγότερο συχνά σταφυλόκοκκους (ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα).
• σε σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους, ανθεκτικές σε συμβατικά αντισταφυλοκοκκικά αντιβιοτικά (πολλαπλή αντίσταση), στρεπτόκοκκους,
• με σοβαρές σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις σε άτομα με αλλεργίες σε πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες.
• με στρεπτοκοκκική ενδοκαρδίτιδα σε ασθενείς με αλλεργία στην πενικιλίνη. Στην περίπτωση αυτή, η βανκομυκίνη συνδυάζεται με ένα αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης.
• σε ασθενείς με θετική κατά Gram λοίμωξη με αλλεργία σε β-λακτάμες.

Η βανκομυκίνη χορηγείται ενδοφλεβίως σε διαστήματα των 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 30 mg / kg, η μέγιστη ημερήσια δόση - 3, οι κύριες παρενέργειες: βλάβη ζεύγος VIII των κρανιακών νεύρων, νεφροτοξικές και αλλεργική αντίδραση, ουδετεροπενία.

Ristomycin (ριστοκετίνη, Spontini) - βακτηριοκτόνο επίδραση επί gram-θετικών βακτηριδίων και σταφυλόκοκκων ανθεκτικών στην πενικιλλίνη, τετρακυκλίνη, χλωραμφενικόλη. Η Gram-αρνητική χλωρίδα δεν έχει σημαντική επίδραση. Εισάγεται μόνο ενδοφλεβίως στάγδην σε διάλυμα γλυκόζης 5% ή ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου 2 φορές την ημέρα. Η μέση ημερήσια δόση είναι 1.000.000 μονάδες, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1.500.000 μονάδες.

Η τεϊκοπλανίνη (teycomycin A2) είναι ένα γλυκοπεπτιδικό αντιβιοτικό, κοντά στη βανκομυκίνη. Αποτελεσματική μόνο σε σχέση με θετικά κατά Gram βακτήρια. Η υψηλότερη δραστηριότητα παρουσιάζεται σε σχέση με τον Staphylococcus aureus, τον πνευμονόκοκκο, τον πράσινο στρεπτόκοκκο. Είναι σε θέση να δράσει σε σταφυλόκοκκους, οι οποίοι βρίσκονται μέσα σε ουδετερόφιλα και μακροφάγα. Ενδομυϊκή ένεση 200 mg ή 3-6 mg / kg σωματικού βάρους 1 φορά την ημέρα. Είναι πιθανόν οι σπάνιες και οι νεφροτοξικές επιδράσεις.

Fusidin

Η φουσιδίνη είναι ένα αντιβιοτικό δραστικό έναντι μη αρνητικών και θετικών κατά Gram κοκκίων, πολλά στελέχη λιστερίων, κλωστριδίων, μυκοβακτηρίων είναι ευαίσθητα σε αυτό. Έχει ασθενές αντιιικό αποτέλεσμα, αλλά δεν επηρεάζει τον στρεπτόκοκκο. Η φουσιδίνη συνιστάται για χρήση στη μόλυνση του σταφυλόκοκκου, παράγοντας β-λακταμάση. Σε κανονικές δόσεις, δρα βακτηριοστατικά, με αύξηση της δόσης 3-4 φορές την βακτηριοκτόνο δράση. Ο μηχανισμός δράσης είναι η καταστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης σε μικροοργανισμούς.

Παράγεται σε δισκία των 0,25 g. Χρησιμοποιείται εσωτερικά σε διαστήματα των 8 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι -3 g. Υπάρχει επίσης μια μορφή για ενδοφλέβια χορήγηση. Ενδοφλέβια εφαρμογή σε διαστήματα 8-12 ωρών, η μέση ημερήσια δόση είναι 1,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g.

Novobiocin

Το Novobiocin είναι ένα βακτηριοστατικό φάρμακο που προορίζεται κυρίως για τη θεραπεία ασθενών με σταθερή σταφυλοκοκκική λοίμωξη. Το κύριο φάσμα δράσης: gram-θετικά βακτηρίδια (ειδικά σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι), μηνιγγιτιδόκοκκοι. Η πλειοψηφία των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων είναι ανθεκτικά στη δράση της νεονοβιοκίνης. Εκχωρημένο εντός και ενδοφλεβίως. Μέσα που εφαρμόζονται σε διαστήματα 6-12 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 1 g, η μέγιστη ημερήσια δόση - 2 g ενδοφλεβίως εφαρμόζεται σε διαστήματα 12-24 ώρες, η μέση ημερήσια δόση είναι 0,5 g, η μέγιστη ημερήσια δόση - 1 g

Φωσφομυκίνη

Φωσφομυκίνης (fosfotsin) - ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό, έχει βακτηριοκτόνο δράση κατά των κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηριδίων και τα βακτηρίδια ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά. Ουσιαστικά στερείται τοξικότητας. Ενεργό στα νεφρά. Χρησιμοποιείται κυρίως για φλεγμονώδεις ασθένειες της ουροφόρου οδού, αλλά και για πνευμονία, σηψαιμία, πυελονεφρίτιδα, ενδοκαρδίτιδα. Διατίθεται σε φιάλες των 1 και 4 g, χορηγείται με βραδεία ενδοφλέβια bolus ή έγχυση καλύτερα σε διαστήματα των 6-8 ωρών. Η μέση ημερήσια δόση είναι 200 mg / kg (δηλ 2-4 g κάθε 6-8 ώρες), η μέγιστη ημερήσια δόση - 16 g 1 g του φαρμάκου διαλύεται σε 10 ml, 4 g σε 100 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή 5% διαλύματος γλυκόζης.

Παρασκευάσματα φθοροκινολονών

Επί του παρόντος, οι φθοροκινολόνες μαζί με τις κεφαλοσπορίνες καταλαμβάνουν ένα από τα κορυφαία σημεία στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Οι φθοριοκινολόνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία οφείλεται στην αναστολή βακτηριακής τοποϊσομεράσης τύπου 2 (DNA γυράση), η οποία οδηγεί σε διαταραχή του γενετικού ανασυνδυασμού, επιδιόρθωση του DNA και την αντιγραφή, και η χρήση μεγάλων δόσεων των φαρμάκων - αναστολή της μεταγραφής του DNA. Η συνέπεια αυτών των επιδράσεων των φθοροκινολονών είναι ο θάνατος των βακτηριδίων. Οι φθοροκινολόνες είναι αντιβακτηριακοί παράγοντες ευρέος φάσματος δράσης. Είναι αποτελεσματικές έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων των στρεπτόκοκκων, σταφυλόκοκκων, πνευμονόκοκκους, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, αναερόβιων βακτηρίων, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, γονόρροια. Όσον αφορά την Gram-αρνητικά βακτήρια φθοροκινολόνες απόδοση είναι πιο έντονη από ό, τι το αποτέλεσμα επί gram-θετικών χλωρίδα. Οι φθοριοκινολόνες χρησιμοποιούνται συνήθως για τη θεραπεία των λοιμωδών και φλεγμονωδών διεργασιών σε βρογχοπνευμονική και των ουροφόρων συστημάτων σε σχέση με την ικανότητα να διεισδύουν εύκολα μέσα στον ιστό.

Η αντίσταση στις φθοροκινολόνες αναπτύσσεται σπάνια και σχετίζεται με δύο αίτια:

• δομικές μεταβολές σε ϋΝΑ-γυράση, συγκεκριμένα το τοποϊσομερές-Α (για πεφλοξασίνη, οφλοξακίνη, σιπροφλοξασίνη)
• αλλαγή της διαπερατότητας του βακτηριακού τοιχώματος.

Τα ανθεκτικά στην φλουοροσινολόνη στελέχη των οδοντοστοιχιών, tsitrobacter, Ε. Coli, ψευδομονάδες, Staphylococcus aureus περιγράφονται.

Ofloxacin (tarivid, zanotsin, flobotsin) - διατίθεται σε δισκία των 0,1 και 0,2 g, για παρεντερική χορήγηση - σε φιαλίδια που περιέχουν 0.2 g προϊόντος. Τις περισσότερες φορές χορηγείται εσωτερικά κατά 0,2 g 2 φορές σε τεμπελιά, με μια βαριά υποτροπιάζουσα λοίμωξη η δόση μπορεί να διπλασιαστεί. Σε πολύ σοβαρές λοιμώξεις, χρησιμοποιείται διαδοχική (διαδοχική) θεραπεία, δηλ. ξεκινήστε τη θεραπεία με ενδοφλέβια χορήγηση 200-400 mg, και μετά τη βελτίωση της κατάστασης πηγαίνετε σε λήψη από το στόμα. Ενδοφλέβια στάγδην χορηγούνται οφλοξακίνη σε 200 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή διάλυμα γλυκόζης 5%. Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό. Μπορεί να είναι αλλεργικές αντιδράσεις, δερματικό εξάνθημα, ζάλη, πονοκέφαλος, ναυτία, εμετός, αύξηση της amiiotransferazy αίματος αλανίνης.

Οι υψηλές δόσεις επηρεάζουν αρνητικά την ανάπτυξη του αρθρικού χόνδρου και των οστών, επομένως δεν συνιστάται η λήψη του Tariqid σε παιδιά κάτω των 16 ετών, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Η σιπροφλοξασίνη (ciprobay) - ο μηχανισμός δράσης και το φάσμα των αντιμικροβιακών επιδράσεων είναι παρόμοιοι με εκείνους της ουταραβίδης. Μορφές απελευθέρωσης: δισκία των 0,25, 0,5 και 0,75 g, φιάλες των 50 ml ενός διαλύματος έγχυσης που περιέχει 100 mg του φαρμάκου. φιαλίδια των 100 ml ενός διαλύματος έγχυσης που περιέχει 200 mg του φαρμάκου. αμπούλες των 10 ml ενός συμπυκνώματος διαλύματος έγχυσης που περιέχει 100 mg του φαρμάκου.

Εφαρμόζεται ενδοφλεβίως και ενδοφλεβίως 2 φορές την ημέρα, μπορεί να εγχυθεί ενδοφλεβίως με πίδακα ή στάγδην.

Η μέση ημερήσια δόση για κατάποση είναι 1 g, με ενδοφλέβια ένεση - 0,4-0,6 g. Με σοβαρή λοίμωξη, μπορείτε να αυξήσετε τη δόση από το στόμα σε 0,5 g 3 φορές την ημέρα.

Οι ίδιες παρενέργειες με την οφλοξακίνη είναι δυνατές.

Το Norfloxacin (nolycin) - διατίθεται σε δισκία των 0,4 g. Χορηγείται από το στόμα πριν από τα γεύματα στα 200-400 mg 2 φορές την ημέρα. Μειώνει την κάθαρση της θεοφυλλίνης, των H2-αναστολέων, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών αυτών των φαρμάκων. Ταυτόχρονα με τη λήψη norfloxacin των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει σπασμούς, ψευδαισθήσεις. Δυσπεπτικά φαινόμενα, αρθραλγία, φωτοευαισθησία, ανύψωση στο επίπεδο του αίματος των τρανσαμινασών, κοιλιακός πόνος είναι δυνατά.

Η ενοξασίνη (penetrax) - διατίθεται σε δισκία 0,2-0,4 g. Συνιστάται από το στόμα 0,2-0,4 g 2 φορές την ημέρα.

Η πεφλοξακίνη (abaktal) - διατίθεται σε δισκία των 0,4 g και σε αμπούλες που περιέχουν 0,4 g του φαρμάκου. Αναθέστε στο εσωτερικό του 0.2 g 2 φορές την ημέρα, με σοβαρή κατάσταση, χρησιμοποιήστε πρώτα ενδοφλέβια στάγδην (400 mg σε 250 ml 5% διάλυμα γλυκόζης) και, στη συνέχεια, μεταβείτε σε χορήγηση από το στόμα.

Σε σύγκριση με άλλες φθοριοκινολόνες διακρίνεται από υψηλή απέκκριση των χοληφόρων και φτάνει σε υψηλές συγκεντρώσεις στη χολή, χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων και μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών των χολικών αγωγών. Στη διαδικασία της θεραπείας, πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, δίψα, φωτοδερματίτιδα είναι δυνατά.

Lomefloxacin (maksakvin) - διατίθεται σε δισκία των 0,4 g έχει μία σημαντική βακτηριοκτόνο δραστικότητα έναντι των περισσότερων gram-αρνητικό, πολλές μη-θετικά (σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι) και ενδοκυτταρική (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Παθογόνων. Ανατίθεται σε 0,4 γραμμάρια μία φορά την ημέρα.

Σπαρφλοξασίνη (Zaham) - είναι μια νέα κινολόνη diftorirovannym έχει μια δομή παρόμοια με εκείνη της ciprofloxacin, αλλά περιέχει επιπλέον 2 ομάδες μεθυλίου και το δεύτερο άτομο φθορίου, αυξάνει σημαντικά τη δραστικότητα αυτού του φαρμάκου έναντι Gram-θετικών μικροοργανισμών και αναερόβια ενδοκυτταρικών παθογόνων.

Η φλεοξίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι των αρνητικών κατά gram βακτηρίων, ιδιαίτερα των εντεροβακτηρίων, και έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων. Οι στρεπτόκοκκοι και οι αναερόβιοι είναι λιγότερο ευαίσθητοι ή ανθεκτικοί στη φλοοξαξίνη. Ο συνδυασμός με φωσφομυκίνη αυξάνει τη δράση έναντι των ψευδομονάδων. Συνιστάται 1 φορά την ημέρα εντός 0,2-0,4 g. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες.

Τα παράγωγα της κινοξολίνης

Hinoksidin - συνθετικές βακτηριοκτόνος αντιβακτηριακό παράγοντα δραστικό έναντι Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli και δυσεντερικών μπαστούνια, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Αναθέτονται στο εσωτερικό μετά το φαγητό σε 0,25 g 3-4 φορές την ημέρα.

Παρενέργειες: δυσπεψία, ζάλη, κεφαλαλγία, μυϊκές κράμπες (πιο συχνά γαστροκνήμιο).

Η διοξιδίνη - το φάσμα και ο βακτηριοκτόνος μηχανισμός δράσης της διοξιδίνης είναι παρόμοια με εκείνα της κινοξιδίνης, αλλά το φάρμακο είναι λιγότερο τοξικό και μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως. Χρησιμοποιείται για σοβαρή πνευμονία, σήψη ενδοφλεβίως σταγόνες 15-30 ml διαλύματος 0,5% σε διάλυμα γλυκόζης 5%.

Παρασκευάσματα νιτροφουρανίου

Το βακτηριοστατικό αποτέλεσμα των νιτροφουρανίων παρέχεται από μια αρωματική νιτροομάδα. Υπάρχουν επίσης ενδείξεις βακτηριοκτόνου αποτελέσματος. Το φάσμα δράσης είναι ευρύ: τα φάρμακα καταστέλλουν τη δραστηριότητα των μη θετικών και μη αρνητικών βακτηρίων, αναερόβια, πολλά πρωτόζωα. Η δραστικότητα των νιτροφουρανίων διατηρείται παρουσία πύου και άλλων προϊόντων καταστροφής ιστών. Με την πνευμονία, η φουραζολιδόνη και η φουραζίνη χρησιμοποιούνται ευρύτερα.

Furazolidonum - διορίζεται ή διορίζεται εντός 0,15-0,3 g (1-2 δισκία) 4 φορές την ημέρα.

Furagin - συνταγογραφείται σε δισκία 0,15 g 3-4 φορές την ημέρα ή ενδοφλέβια στάγδην 300-500 ml διαλύματος 0,1%.

Το Solafur είναι ένα υδατοδιαλυτό φάρμακο furagin.

Παρασκευάσματα ιμιδαζόλης

Μετρονιδαζόλη (Trichopolum) - αναερόβιων μικροοργανισμών (αλλά όχι την αερόβια από το ότι διεισδύει επίσης) γίνεται η δραστική μορφή μετά από αναγωγή της νίτρο ομάδας που συνδέεται με DNA και εμποδίζει το σχηματισμό των νουκλεϊκών οξέων.

Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο δράση. Αποτελεσματική στην αναερόβια μόλυνση (η ειδική βαρύτητα αυτών των μικροοργανισμών στην ανάπτυξη της σηψαιμίας έχει αυξηθεί σημαντικά). Ευαίσθητες στην μετρονιδαζόλη Trichomonases, Giardia, amoeba, spirochetes, clostridia.

Ανατίθεται σε δισκία των 0,25 g 4 φορές την ημέρα. Για ενδοφλέβια έγχυση με στάγδην, η μετρογλυλομετρονιδόλη χρησιμοποιείται σε φιαλίδια των 100 ml (500 mg).

Φυτοκτόνα παρασκευάσματα

Το χλωροφύλλη είναι φυτοντοκτόνο με ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, έχει αντι-σταφυλοκοκκική δράση. Λαμβάνεται από τα φύλλα του ευκαλύπτου. Χρησιμοποιείται με τη μορφή διαλύματος 1% αλκοόλης για 30 σταγόνες 3 φορές την ημέρα για 2-3 εβδομάδες ή ενδοφλεβίως στάγδην 2 ml διαλύματος 0,25% σε 38 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου.

Παρασκευάσματα σουλφανιλαμίδης

Τα σουλφανιλαμίδια είναι παράγωγα του σουλφανιλικού οξέος. Όλα τα σουλφανιλαμίδια χαρακτηρίζονται από ένα μοναδικό μηχανισμό δράσης και ένα ουσιαστικά πανομοιότυπο αντιμικροβιακό φάσμα. Τα σουλφανιλαμίδια είναι ανταγωνιστές του παρααμινοβενζοϊκού οξέος, το οποίο είναι απαραίτητο για τα περισσότερα βακτήρια για τη σύνθεση του φολικού οξέος, το οποίο χρησιμοποιείται από το μικροβιακό κύτταρο για να σχηματίσει νουκλεϊνικά οξέα. Με τη φύση της δράσης των σουλφοναμιδίων - βακτηριοστατικών φαρμάκων. Η αντιμικροβιακή δράση των σουλφοναμιδίων προσδιορίζεται από το βαθμό της συγγένειάς τους προς τους υποδοχείς των μικροβιακών κυττάρων, δηλ. ικανότητα ανταγωνισμού για υποδοχείς με παρα-παραβενζοϊκό οξύ. Δεδομένου ότι τα περισσότερα βακτήρια δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν φολικό οξύ από το εξωτερικό περιβάλλον, τα σουλφοναμίδια είναι φάρμακα ευρέος φάσματος.

Φάσμα δράσης σουλφοναμιδίων

Πολύ ευαίσθητοι μικροοργανισμοί:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, πνευμονόκοκκο, μηνιγγόκοκκου, γονόκοκκου, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, άνθραξ βάκιλος, Haemophilus βακτήρια?
• χλαμύδια: αιτιολογικοί παράγοντες τραχώματος, ψιττακκίαση, ορνίθωση, κολπική λεμφογρονουλωμάτωση,
• πρωτόζωα: ελονοσία πλασματίου, τοξοπλάσμωση;
• παθογόνους μύκητες, ακτινομύκητες, κοκκίδια.

Μέτρια ευαίσθητοι μικροοργανισμοί:

• Μικρόβια: εντερόκοκκοι, zelenyaschy στρεπτόκοκκο, Proteus, Clostridium, Pasteurella (συμπεριλαμβανομένων τουλαραιμία), Brucella, Mycobacterium leprae?
• πρωτόζωα: λεϊσμανία.

Ανθεκτικό σε σουλφοναμίδια τύπους παθογόνων: Salmonella (ορισμένα είδη), Pseudomonas, κοκκύτη και της διφθερίτιδας βακίλου, Mycobacterium tuberculosis, σπειροχαίτες, Leptospira, ιούς.

Τα σουλφανιλαμίδια διαιρούνται στις ακόλουθες ομάδες:

1. Φάρμακα βραχείας δράσης (Τ1 / 2 λιγότερο από 10 ώρες): νορσουλφαζόλη, αιθαζόλιο, σουλφαδιμεζίνη, σουλφαζοξαζόλη. Λαμβάνονται 1 g κάθε 4-6 ώρες, για την πρώτη υποδοχή συχνά προτείνουμε 1 g Etazol παράγονται σε αμπούλες υπό τη μορφή του άλατος νατρίου για παρεντερική χορήγηση (10 ml ενός διαλύματος 10% σε μία αμπούλα), norsulfazola νατρίου ενέθηκαν επίσης ενδοφλεβίως 5- 10 ml διαλύματος 10%. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα και άλλα σουλφανιλαμίδια βραχείας δράσης παράγονται σε δισκία των 0,5 g.
2. Φάρμακα μέσης διάρκειας δράσης (Τ1 / 2 10-24 ώρες): σουλφαζίνη, σουλφαμεθοξαζόλη, σουλφομοξάλη. Δεν έχουν ληφθεί ευρείες εφαρμογές. Παράγεται σε δισκία των 0.5 g. Οι ενήλικες στην πρώτη δόση δίνουν 2 γραμμάρια, στη συνέχεια για 1-2 ημέρες για 1 γραμ. Κάθε 4 ώρες, στη συνέχεια 1 γραμ. Κάθε 6-8 ώρες.
3. Φάρμακα μακράς δράσης (Τ1 / 2 24-48 ώρες): σουλφαπιριδαζίνη, σουλφαδιμεθοξίνη, σουλφαμονομεθοξίνη. Παράγεται σε δισκία των 0,5 g. Ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, η επόμενη ημέρα χορηγείται σε ενήλικες την πρώτη ημέρα του I-2 g, χορηγώντας 0,5 ή 1 g 1 φορά την ημέρα και ξοδεύοντας ολόκληρη την πορεία αυτής της δόσης συντήρησης. Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 5-7 ημέρες.
4. Φάρμακα εξαιρετικά μακράς διάρκειας δράσης (Τ _1/2 περισσότερο από 48 ώρες): σουλφαλένιο, σουλφαδοξίνη. Παράγεται σε δισκία των 0,2 g. Το Sulfalen συνταγογραφείται από το στόμα καθημερινά ή 1 φορά ανά 7-10 ημέρες. Καθημερινά διορίζω με οξεία ή ταχεία λοίμωξη, μία φορά κάθε 7-10 ημέρες - με χρόνια, μακροχρόνια. Με την ημερήσια πρόσληψη ορίστε έναν ενήλικα την 1η ημέρα του 1 g, στη συνέχεια 0,2 g ανά ημέρα, πάρτε 30 λεπτά πριν από τα γεύματα.
5. τοπικά παρασκευάσματα απορροφούνται ελάχιστα στη γαστρεντερική οδό: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, σαλαζοσουλφαπυριδίνη, salazopiridazina, salazodimetoksina. Εφαρμόζονται με εντερικές λοιμώξεις, με πνευμονία δεν συνταγογραφούνται.

Πολύ αποτελεσματικός συνδυασμός σουλφοναμιδίων με φάρμακο antifolia trimethoprim. Η τριμεθοπρίμη ενισχύει τη δράση των σουλφοναμιδίων, διακόπτοντας τη μείωση του τριυδροφωσφορικού σε τετραϋδροφυλλικό οξύ, υπεύθυνο για τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών και τη διαίρεση του μικροβιακού κυττάρου. Ο συνδυασμός σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη παρέχει σημαντική αύξηση του βαθμού και του φάσματος της αντιμικροβιακής δράσης.

Τα ακόλουθα σκευάσματα που περιέχουν σουλφοναμίδες σε συνδυασμό με τριμεθοπρίμη παράγονται:

• Biseptol-120 - περιέχει 100 mg σουλφαμεθοξαζόλης και 20 mg τριμεθοπρίμη.
• Biseptol-480 - περιέχει 400 mg σουλφαμεθοξαζόλης και 80 mg τριμεθοπρίμη.
• Biseptol για ενδοφλέβιες εγχύσεις των 10 ml.
• πρωτεσεπτίλη - περιέχει σουλφαδιμεζίνη και τριμεθοπρίμη στις ίδιες δόσεις με τη βισεπτόλη.
• θειικό άλας - συνδυασμός 0,25 g σουλφομεθοξίνης με 0,1 g τριμεθοπρίμη.

Η πιο ευρέως χρησιμοποιούμενη βισεπτόλη, η οποία σε αντίθεση με άλλα σουλφοναμίδια δεν έχει μόνο βακτηριοστατική αλλά και βακτηριοκτόνο δράση. Η βισεπτόλη λαμβάνεται μία φορά την ημέρα για 0,48 g (1-2 δισκία ανά λήψη).

Παρενέργειες των σουλφοναμιδών:

• κρυσταλλοποίηση ακετυλιωμένων μεταβολιτών σουλφοναμιδίων στα νεφρά και στην ουροδόχο κύστη.
• η αλκαλινίωση των ούρων αυξάνει τον ιονισμό των σουλφανιλαμιδίων, τα οποία είναι ασθενή οξέα, σε ιονισμένη μορφή, τα παρασκευάσματα αυτά είναι πολύ καλύτερα διαλυτά στο νερό και στα ούρα.
• η αλκαλικότητα των ούρων μειώνει την πιθανότητα κρυσταλλιδίας, βοηθά στη διατήρηση υψηλών συγκεντρώσεων σουλφοναμιδίων στα ούρα. Για να εξασφαλιστεί μια σταθερή αλκαλική αντίδραση ούρων, αρκεί να συνταγογραφηθεί σόδα στα 5-10 g ημερησίως. Η κρυσταλλία, που προκαλείται από τα σουλφοναμίδια, μπορεί να είναι ασυμπτωματική ή να προκαλεί νεφρικό κολικό, αιματουρία, ολιγουρία και ακόμη και ανουρία.
• Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικά εξανθήματα, εκφυλιστική δερματίτιδα, λευκοπενία,
• δυσπεπτικές αντιδράσεις: ναυτία, έμετος, διάρροια, στα νεογνά και τα βρέφη, τα σουλφοναμίδια μπορούν να προκαλέσουν μεταιμοσφαιριναιμία λόγω της οξείδωσης της εμβρυϊκής αιμοσφαιρίνης, συνοδευόμενη από κυάνωση.
• στην περίπτωση της υπερχολερυθριναιμίας, η χρήση σουλφοναμιδίων είναι επικίνδυνη, καθώς μετατοπίζει τη χολερυθρίνη από τη δέσμευση της πρωτεΐνης και συμβάλλει στην εκδήλωση της τοξικής της δράσης.
• όταν χρησιμοποιείται βισεπτόλη, μπορεί να αναπτυχθεί εικόνα έλλειψης φολικού οξέος (μακροκυτταρική αναιμία, βλάβη του γαστρεντερικού σωλήνα), χρειάζεται το φολικό οξύ για την εξάλειψη αυτής της παρενέργειας. Σήμερα, σουλφοναμίδια σπάνια χρησιμοποιούνται, ειδικά αν τα αντιβιοτικά είναι ανεκτικά ή ανθεκτικά στη μικροχλωρίδα.

Συνδυασμός αντιβακτηριακών φαρμάκων

Η συνέργεια συμβαίνει όταν συνδυάζονται τα ακόλουθα φάρμακα:

Πενικιλλίνη	+ Αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες
Οι πενικιλίνες (ανθεκτικές στην πενικιλλινάση)	+ Πενικιλλίνες (ασταθής σε πενικιλλινάση)
Κεφαλοσπορίνες (εκτός της κεφαλοριδίνης)	+ Αμινογλυκοσίδες
Makrolidı	+ Τετρακυκλίνες
Levomycetin	Makrolidı
Τετρακυκλίνη, μακρολίδια, λινκομυκίνη	+ Σουλφοναμίδια
Τετρακυκλίνες, λινκομυκίνη, νυστατίνη	+ Nitrofani
Τετρακυκλίνες, νυστατίνη	+ Οξυκινολίνες

Έτσι, σημειώνεται η συνέργια δράσης όταν συνδυάζονται τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά με ένα συνδυασμό δύο βακτηριοστατικών αντιβακτηριακών φαρμάκων. Ο ανταγωνισμός συμβαίνει όταν ένας συνδυασμός βακτηριοκτόνων και βακτηριοστατικών φαρμάκων.

Η συνδυασμένη χρήση αντιβιοτικών εκτελείται σε σοβαρή και περίπλοκη πνευμονία (συνδρομή πνευμονίας, υπεζωκοτική υπέρταση), όταν η μονοθεραπεία μπορεί να είναι αναποτελεσματική.

Η επιλογή του αντιβιοτικού σε διάφορες κλινικές καταστάσεις

Κλινική κατάσταση	Πιθανό παθογόνο	Αντιβιοτικό της 1ης σειράς	Εναλλακτικό φάρμακο
Πνευμονία πρωτογενούς λοβού	Pneumococcus pneumoniae	Πενικιλλίνη	Ερυθρομυκίνη και άλλα μακρολίδια, αζιθρομυκίνη, κεφαλοσουλίνες
Πρωτοπαθής άτυπη πνευμονία	Μυκόπλασμα, λεγιονέλλα, χλαμύδια	Ερυθρομυκίνη, ημισυνθετικά μακρολίδια, ερυθρομυκίνη	Φθοροκινολόνες
Πνευμονία στο υπόβαθρο της χρόνιας βρογχίτιδας	Ράβδοι αιμοσφαιρίων, στρεπτόκοκκοι	Αμπικιλλίνη, μακρολίδια, ερυθρομυκίνη	Leaomycetin, φθορινολόνες, κεφαλοσπορίνες
Πνευμονία στο υπόβαθρο της γρίπης	Σταφυλόκοκκος, πνευμονόκοκκος, αιμοφιλικές ράβδοι	Ampioks, πενικιλλίνες με αναστολείς β-λακταμάσης	φθοριοκινολόνες, tsefaloslorini
Αναρρόφηση πνευμονίας	Endobacterias, αναερόβια	Αμινογλυκοσίδες + μετρονιδαζόλη	Tsefalosloriny, φθοριοκινολόνες
Πνευμονία στο φόντο του τεχνητού εξαερισμού	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Αμινογλυκοσίδες	Imipenem
Πνευμονία σε άτομα με καταστάσεις ανοσοανεπάρκειας	Εντεροβακτήρια, σταφυλόκοκκοι, καπροφυτά	Πενικιλλίνες με αναστολείς βήτα-λακταμάσης, ampiox, αμινογλυκοσίδες	Tsefalosloriny, φθοριοκινολόνες

Χαρακτηριστικά της αντιβιοτικής θεραπείας της άτυπης και ενδοθηλιακής (νοσοκομειακής) πνευμονίας

Η άτυπη πνευμονία ονομάζεται πνευμονία που προκαλείται από μυκόπλασμα, χλαμύδια, λεγιονέλλα και χαρακτηρίζεται από ορισμένες κλινικές εκδηλώσεις που διαφέρουν από την τυπική εξωσωματική πνευμονία. Η λεγιονέλλα προκαλεί πνευμονία στο 6,4%, χλαμύδια - σε 6,1% και μυκόπλασμα - σε 2% των περιπτώσεων. Ένα χαρακτηριστικό της άτυπης πνευμονίας είναι η ενδοκυτταρική θέση του αιτιολογικού παράγοντα της ασθένειας. Από την άποψη αυτή, για τη θεραπεία της "άτυπης" πνευμονίας θα πρέπει να χρησιμοποιούνται τέτοια αντιβακτηριακά φάρμακα, τα οποία διεισδύουν καλά μέσα στο κύτταρο και δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις εκεί. Αυτό μακρολίδια (ερυθρομυκίνη και νέες μακρολίδες, ιδιαίτερα αζιθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη et αϊ.), Τετρακυκλίνη, ριφαμπικίνη, φθοροκινολόνες.

Η ενδονοσοκομειακή νοσοκομειακή πνευμονία είναι μια πνευμονία που αναπτύσσεται σε ένα νοσοκομείο υπό την προϋπόθεση ότι κατά τις δύο πρώτες ημέρες νοσηλείας δεν υπήρχαν κλινικά και ραδιολογικά συμπτώματα πνευμονίας.

Νοσοκομειακή πνευμονία διαφέρουν από εξωνοσοκομειακή που συχνά προκαλούνται από gram-αρνητικά χλωρίδας: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae μπαμπάς, Legionella, μυκόπλασμα, χλαμύδια, πιο σοβαρό και πιο πιθανό να παράγουν θάνατο.

Περίπου το ήμισυ όλων των περιπτώσεων νοσοκομειακής πνευμονίας αναπτύσσονται σε μονάδες εντατικής θεραπείας, σε μετεγχειρητικά τμήματα. Η διασωλήνωση με μηχανικό αερισμό των πνευμόνων αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης ενδομήτριων λοιμώξεων κατά 10-12 φορές. Στην περίπτωση αυτή, το 50% των ασθενών που βρίσκονται στον αναπνευστήρα διαθέτουν ψευδομονάδες, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Λιγότερο συχνά, τα παθογόνα της νοσοκομειακής πνευμονίας είναι Ε. Coli, Staphylococcus aureus, serratus και tsitrobacter.

Η αναρρόφηση του νοσοκομείου περιλαμβάνει επίσης την πνευμονία της αναρρόφησης. Συχνά απαντώνται σε αλκοολικούς, σε άτομα με διαταραγμένη εγκεφαλική κυκλοφορία, με δηλητηρίαση, τραυματισμούς στο στήθος. Η πνευμονία της αναρρόφησης σχεδόν πάντα οφείλεται σε gram-αρνητική χλωρίδα και αναερόβια.

Η νοσοκομειακή πνευμονία αντιμετωπίζεται με αντιβιοτικά ευρέος φάσματος (κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, ουρεϊδοπενικιλλίνες, μονοβακτάμες, αμινογλυκοσίδες), φθοροκινολόνες. Στην σοβαρή πορεία νοσοκομειακής πνευμονίας, ο συνδυασμός αμινογλυκοσιδών με κεφαλοσπορίνες της τρίτης γενιάς ή μονοβακτάμες (αζτρεονάμη) θεωρείται η πρώτη γραμμή. Ελλείψει αποτελέσματος, τα φάρμακα της δεύτερης σειράς χρησιμοποιούνται - φθοροκινολόνες, είναι επίσης αποτελεσματικές από την ιμιπυενμή.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],