Paclitaxel Actavis

Η πακλιταξέλη Aktavis σχετίζεται με τη φαρμακολογική ομάδα των αντικαρκινικών παραγόντων (κυτταροστατικά) που έχει ένα φυτικής προέλευσης. Φάρμακα-συνώνυμα: ταξόλη, πακλιταξέλη, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Ενδείξεις Paclitaxel Actavis

Οι ενδείξεις για τη χρήση του Paclitaxel Actavis περιλαμβάνουν τέτοιες ογκολογικές παθήσεις όπως:

• καρκίνο των ωοθηκών.
• καρκίνο μαστού.
• μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (αδενοκαρκίνωμα, πλακώδες και αδιαφοροποίητο βρογχοκυψελιδικό, μεγάλης κυψελίδας, μικτό κυτταρικό καρκίνωμα).
• μεταβατικό κυτταρικό καρκίνωμα της ουροδόχου κύστης.
• καρκίνο του οισοφάγου.
• λεμφοκυτταρική και μη λεμφοκυτταρική λευχαιμία.
• πολλαπλό αιμορραγικό δέρμα ( σάρκωμα Kaposi ).

Για ασθενείς με διάχυτο καρκίνο των ωοθηκών ή υπολειμματική νεοπλασία που υποβλήθηκαν σε λαπαροτομία, το Paclitaxel Actavis είναι φάρμακο πρώτης γραμμής θεραπείας. με μεταστάσεις μετά από αναποτελεσματική πρότυπη θεραπεία - με το φάρμακο δεύτερης γραμμής.

Με κακοήθεις όγκους του μαστού Paclitaxel Aktavis χρησιμοποιείται σε μετεγχειρητικούς (ανοσοενισχυτικό) θεραπεία - στην limfauzlov παρουσία επηρεαστεί στην περίπτωση της υποτροπής της νόσου ή την εμφάνιση μετάστασης.

Στη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται όταν δεν αναμένεται χειρουργική επέμβαση ή ακτινοθεραπεία. Η χρήση του paclitaxel actuavis στο σάρκωμα Kaposi ενδείκνυται για ασθενείς με AIDS.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Η μορφή του παρασκευάσματος είναι ένα συμπυκνωμένο υγρό σκεύασμα για την παρασκευή ενός διαλύματος για εγχύσεις.

[2], [3]

Φαρμακοδυναμική

Ενεργώντας βάση Actavis φαρμάκου πακλιταξέλη και τα συνώνυμά της είναι ταξάνια - οργανικές ενώσεις που περιέχουν άζωτο (αλκαλοειδή) είδος πεύκου δέντρο φλοιός του korotkolistnogo πουρνάρι Taxus (ή του Ειρηνικού).

Ο μηχανισμός της κυτταροστατικής δράσης βασίζεται στην ικανότητα της ουσίας paclitaxel, που λαμβάνεται από ταξάνες, να αναστέλλει τη διαδικασία της κυτταρικής μίτωσης στις αρχικές φάσεις.

Έμμεση διαίρεση (μίτωση) των ευκαρυωτικών κυττάρων αρχίζει με το σχηματισμό του κυτταροσκελετού στην μιτωτική συσκευή - achromatin ατράκτου κινούμενο νήμα που (μικροσωληνίσκων) κύτταρα δεσμεύουν πόλο και το κέντρο της. Μετά διπλασιάζοντας η κόρη χρωμοσώματα DNA στο στάδιο μεταφάσης συγκεντρώνονται στο κέντρο του κυττάρου, και το έργο της μικροσωληνίσκων της ατράκτου achromatin - μετακίνηση αυτών των χρωμοσωμάτων σε διαφορετικούς πόλους του κυττάρου, όπου στο στάδιο τελόφασης υπάρχουν δύο νέα κύτταρα.

Οι μικροσωληνίσκοι σχηματίζονται με πολυμερισμό της κυτταροπλασμικής σφαιρικής πρωτεΐνης τουμπουλίνης και η πακλιταξέλη, λόγω της ομοιότητας της ταξάνης με την τουμπουλίνη, δεσμεύεται με μόρια ελεύθερης τουμπουλίνης. Αυτό αυξάνει την ένταση και τον βαθμό πολυμερισμού της τουμπουλίνης και ενεργοποιεί τον σχηματισμό μικροσωληναρίων, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό περίσσειας μικροσωληναρίων. Και λόγω της καταστολής του αποπολυμερισμού των μικροσωληνωτών σωληναρίων χάνεται η ικανότητα να εκτελούν τις λειτουργίες τους. Όλα αυτά οδηγούν σε παραβίαση όχι μόνο του σχηματισμού της μιτωτικής συσκευής των κυττάρων, αλλά και της διακοπής της διαίρεσής τους.

Επιπλέον, υπό την επήρεια Aktavis πακλιταξέλη (paclitaxel και όλα τα φάρμακα) διασπάστηκαν σε κανονική διάταξη μικροσωληνίσκων κυτταροσκελετού και ένα πλήθος λαμβάνουν δοκών και ανώμαλη συμπυκνώσεις τους.

[4], [5]

Φαρμακοκινητική

Μετά την είσοδο στην κυκλοφορία του αίματος από 89% έως 98%, το Paclitaxel actavis συνδέεται με τις πρωτεΐνες. Μέσα σε 30 λεπτά, το ήμισυ του φαρμάκου διεισδύει στους ιστούς του εντέρου, του ήπατος, του σπλήνα, του παγκρέατος, της καρδιάς και των μυών.

Η συγκέντρωση της πακλιταξέλης στο πλάσμα αίματος μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μειώνεται σταδιακά. Βιολογικός μετασχηματισμός Το Paclitaxel actavis εμφανίζεται στο ήπαρ υπό την επίδραση των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 - κατά τη διάρκεια της αντίδρασης υδροξυλίωσης, με το σχηματισμό ενός μεταβολίτη της 6α-υδροξυ-πακλιταξέλης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου ποικίλλει σε μεγάλο εύρος - από 3 ώρες έως 2 ημέρες. Από το σώμα η Paclitaxel Actavis εκκρίνεται κυρίως με χολή. μέρος του φαρμάκου σε αμετάβλητη μορφή αποβάλλεται από τα νεφρά με ούρα.

[6], [7], [8],

Δοσολογία και χορήγηση

Όλα τα κυκλοσπατικά παρασκευάσματα της ομάδας ταξανίου χορηγούνται σε νοσοκομείο υπό την επίβλεψη και επίβλεψη ογκολόγου.

Προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση μιας αντίδρασης υπερευαισθησίας στο φάρμακο Paclitaxel Actavis πριν από τη χρήση του, θα πρέπει να γίνει φαρμακευτική παρασκευή ασθενών με κορτικοστεροειδή.

Μέθοδος εφαρμογής Paclitaxel Actavis - ενδοφλέβια στάγδην (εντός 3-24 ωρών). Η ατομική δόση προσδιορίζεται σύμφωνα με το πρωτόκολλο θεραπείας. Η τυπική δόση είναι 135-175 mg / m ². Επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου πραγματοποιείται μετά από 21 ημέρες.

Το συμπύκνωμα Paclitaxel Actavis πριν από τη χορήγηση αραιώνεται (μέχρι 0,3-1,2 mg / ml), για το οποίο χρησιμοποιείται ένα από τα ενέσιμα διαλύματα - χλωριούχο νάτριο ή γλυκόζη.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι το διάλυμα που είναι έτοιμο για χορήγηση δεν μπορεί να αποθηκευτεί στο ψυγείο και η σταθερότητά του στο φως και σε θερμοκρασία + 25 ° C παραμένει έως και 27 ώρες.

[13]

Χρήση Paclitaxel Actavis κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του paclitaxel actavis κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας αντενδείκνυται. Διαπιστώθηκε ότι η πακλιταξέλη όχι μόνο ασκεί εμβρυοτοξική δράση, αλλά επίσης μειώνει την αναπαραγωγική ικανότητα των γυναικών σε αναπαραγωγική ηλικία.

Αντενδείξεις

Κυτταροστατικό φάρμακο πακλιταξέλη Aktavis αντενδείκνυται εφαρμόζεται σε ανυψωμένες ατομικής ευαισθησίας στην πακλιταξέλη, οξεία λοιμώδη νοσήματα, ισχαιμική καρδιακή νόσο, με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, καθώς και μειωμένη ουδετερόφιλα αίματος (ουδετεροπενία).

[9]

Παρενέργειες Paclitaxel Actavis

Η χρήση του paclitaxel actavis μπορεί να συνοδεύει παρενέργειες με τη μορφή: τριχόπτωσης, ναυτία, έμετο και διάρροια. κνίδωση και κνησμός του δέρματος. δυσκολία στην αναπνοή. οίδημα. διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία) · αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης. πόνος στις αρθρώσεις και στους μυς. νεφρική ανεπάρκεια. αναιμία, ουδετεροπενία ή θρομβοπενία.

Παρουσιάζοντας φλεγμονώδεις παθολογίες, μπορεί να συμβεί εξάτμισή τους. Επίσης εμφανίζονται παρενέργειες του κεντρικού και περιφερειακού νευρικού συστήματος, δηλαδή, παραισθησία, διαταραχή συντονισμού των κινήσεων και το όραμα, εγκεφαλοπάθεια συμπτώματα (αδυναμία, κεφαλαλγία, ζάλη, κόπωση, διαταραχές του ύπνου, της μνήμης και συνείδησης).

[10], [11], [12]

Υπερβολική δόση

Στην περίπτωση των περισσότερων υπερδοσολογίας Paclitaxel Aktavis παρατηρείται δύσπνοια, πτώση της αρτηριακής πίεσης, αγγειοοίδημα, κνίδωση εκτεταμένη, ερυθρότητα και διαβρωτική-ελκώδεις αλλοιώσεις των βλεννογόνων μεμβρανών του στόματος και του φάρυγγα, και υποπλαστική αναιμία (λόγω της καταστολής των αιμοποιητικών του μυελού των οστών).

Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την πακλιταξέλη, επομένως ενδείκνυται η συμπτωματική θεραπεία. Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης, η χορήγηση του Paclitaxel Actavis πρέπει να διακοπεί.

[14], [15],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ένας αριθμός φαρμάκων - αιθινυλ οιστραδιόλης, ρετινοϊκό οξύ, η κερκετίνη, κετοκοναζόλη, βεραπαμίλη, διαζεπάμη, κινιδίνη, δεξαμεθαζόνη, tacrolimus, βινκριστίνη - Paclitaxel Aktavis αναστέλλει το μεταβολισμό.

Η χρήση του paclitaxel actavis σε συνδυασμό με το αντιβιοτικό αντιβιοτικό doxorubicin δίνει παρενέργειες με τη μορφή στοματίτιδας και έντονης ουδετεροπενίας.

[16], [17]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο αναφέρεται στον κατάλογο Β και αποθηκεύεται σε σκοτεινό σημείο σε θερμοκρασία δωματίου ή σε ψυγείο (σε θερμοκρασία τουλάχιστον -2 ° C). Η αποθήκευση των μη ανοιγμένων φιαλιδίων στο ψυγείο μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ενός ιζήματος, το οποίο πρέπει να διαλύεται σε θερμοκρασία δωματίου. Διαφορετικά, το φάρμακο καθίσταται ακατάλληλο για χρήση.

[18]

Διάρκεια ζωής

Διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι 24 μήνες.

[19], [20], [21], [22]