Egilok

Το ουγγρικό φαρμακευτικό εργοστάσιο EGIS παράγει το καινοτόμο φάρμακο Egilok - έναν εξαιρετικά αποτελεσματικό καρδιοεκλεκτικό βήτα _1- αδρενοαναστολέα που έχει σχεδιαστεί για να λύσει πολλά προβλήματα που σχετίζονται με παθολογικές αλλαγές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος.

Ενδείξεις Egilok

Το φάρμακο αναπτύχθηκε αρχικά για την ανακούφιση από καρδιακές παθολογίες. Εξ ου και οι ενδείξεις για τη χρήση του Egilok:

• Μονοθεραπεία στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, καθώς και σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες, αντιυπερτασικά φάρμακα για την ανακούφιση του ίδιου προβλήματος.
• Μη φυσιολογικός καρδιακός παλμός στην υπερκοιλιακή περιοχή.
• Οι ισχαιμικές καρδιακές παθολογίες, όπως το έμφραγμα του μυοκαρδίου, περιλαμβάνονται στο πρωτόκολλο θεραπείας της σύνθετης θεραπείας.
• Η κοιλιακή έκτακτη συστολή είναι μια διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, η οποία είναι μια πρόωρη συστολή των κοιλιών που εμφανίζεται εκτός σειράς.
• Πρόληψη κρίσεων στηθάγχης.
• Ο υπερθυρεοειδισμός είναι ένα ενδοκρινολογικό σύνδρομο που προκαλείται από υπερλειτουργία του θυρεοειδούς αδένα.
• Προληπτικά μέτρα για την πρόληψη κρίσεων ημικρανίας.
• Λειτουργικές διαταραχές στην εργασία της καρδιάς, συνοδευόμενες από ταχυκαρδία.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η δραστική ουσία του εν λόγω φαρμάκου είναι η μετοπρολόλη (μετοπρολόλη) ή όπως ονομάζεται επίσης τρυγική μετοπρολόλη. Πρόσθετες χημικές ενώσεις που περιλαμβάνονται στο Egilok: MCC (μικροσκοπική κρυσταλλική κυτταρίνη), καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου (τύπος Α), διοξείδιο του πυριτίου (που ανήκει στα άνυδρα κολλοειδή), ποβιδόνη (K90), στεατικό μαγνήσιο.

Μορφή δισκίου απελευθέρωσης, μία μονάδα του φαρμάκου περιέχει τρυγική μετοπρολόλη - διακρίνονται δισκία διαφορετικών δοσολογιών της δραστικής ουσίας: ένα φάρμακο με 0,025 mg της δραστικής ουσίας, δισκία που περιέχουν 0,050 mg μετοπρολόλης, καθώς και ένα φάρμακο με συγκέντρωση 0,1 mg της δραστικής χημικής ένωσης. Ο υπολογισμός της δοσολογίας πραγματοποιείται με βάση το βάρος της ξηράς ουσίας.

Η εμφάνιση της φαρμακευτικής μονάδας είναι ένα λευκό δισκίο, κλασικού στρογγυλού σχήματος, με αμφίπλευρη περικοπή των γωνιών. Σε ένα από τα επίπεδα, είναι ορατή η ανάγλυφη ένδειξη "E435" (σε συγκέντρωση δραστικού συστατικού 0,025 mg), "E434" (σε συγκέντρωση δραστικού συστατικού 50 mg) και "E432" (σε συγκέντρωση δραστικού συστατικού 0,1 mg).

Υλικό συσκευασίας:

• «E435»: τρεις κυψέλες των 20 δισκίων η καθεμία ή ένα σκουρόχρωμο γυάλινο φιαλίδιο που περιέχει 60 δισκία, συσκευασμένα σε χάρτινο κουτί και συνοδευόμενα από οδηγίες χρήσης.
• «E434»: τέσσερις κυψέλες με 15 δισκία η καθεμία ή ένα σκούρο γυάλινο φιαλίδιο που περιέχει 60 δισκία, συσκευασμένα σε χάρτινο κουτί και συνοδευόμενα από οδηγίες χρήσης.
• «E432»: σκουρόχρωμη γυάλινη φιάλη που περιέχει 30 ή 60 δισκία, συσκευασμένη σε χάρτινο κουτί και συνοδευόμενη από οδηγίες χρήσης.

Φαρμακοδυναμική

Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αναστολείς των υποδοχέων αδρενεργικών ουσιών (πρωτεΐνες της εξωτερικής κυτταρικής μεμβράνης που αναγνωρίζουν και δεσμεύουν την αδρεναλίνη) δεν έχουν καμία επίδραση στην αύξηση της ανερέθιστης περιόδου και δεν μπλοκάρουν την ανώμαλη έκτοπη δραστηριότητα. Επίσης, δεν έχουν την ικανότητα να καταστέλλουν τους βήτα-υποδοχείς από τη δράση των ορμονών που τους «διεγείρουν», αλλά υπό ορισμένες συνθήκες είναι σε θέση, αντίθετα, να τους διεγείρουν, δείχνοντας την απουσία συμπαθομιμητικής δράσης. Λόγω αυτών των χαρακτηριστικών, η φαρμακοδυναμική του Egilok παρουσιάζει καλές αντιυπερτασικές, αντιαρρυθμικές και αντιστηθαγχικές ιδιότητες.

Αναστέλλοντας ελαφρώς τους β1 αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς, η τρυγική μετοπρολόλη μειώνει τον ερεθισμό με τη βοήθεια κατεχολαμινών, οι οποίες διεγείρουν τον σχηματισμό του ενζυματικού συστατικού του cAMP από τριφωσφορική αδενοσίνη (ATP). Η φαρμακοδυναμική του Egilok στοχεύει στη μείωση του ρυθμού ενδοκυτταρικής ροής ιόντων ασβεστίου (Ca2 ⁺ ). Η μετοπρολόλη παράγει ανταγωνιστική δράση χρονοτροπικής, ινοτροπικής, βαθυμοτροπικής, δρομοτροπικής φύσης. Τέτοιες ιδιότητες της επιτρέπουν να μειώνει τον καρδιακό ρυθμό (HR), να μειώνει την αυξημένη διεγερσιμότητα των καρδιακών μυών και το επίπεδο αγωγιμότητάς τους. Το Egilok αναστέλλει αποτελεσματικά την ένταση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου.

Την πρώτη ημέρα μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, παρατηρείται μια μικρή αύξηση στην OPSS (ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση), στη συνέχεια, μετά από μία έως τρεις ημέρες, αυτό το επίπεδο επιστρέφει στην αρχική του τιμή και η συνεχής χρήση του φαρμάκου οδηγεί σε περαιτέρω μείωση αυτού του δείκτη.

Η αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου οφείλεται στη μείωση της ικανότητας σύνδεσης ρενίνης, στη μείωση της λειτουργίας άντλησης της καρδιάς και στην πιθανότητα επιστροφής φλεβικού αίματος στην καρδιά. Αυτό το χαρακτηριστικό του φαρμάκου επιτρέπει τουλάχιστον μερικώς τον αποκλεισμό της έντασης του κεντρικού νευρικού συστήματος και του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Η δραστική ουσία του φαρμάκου Egilok καθιστά δυνατή την αποκατάσταση της ευαισθησίας των υποδοχέων αορτικού βαρίου, καθιστώντας τους άμορφους όταν μειώνεται η αρτηριακή πίεση, γεγονός που τελικά οδηγεί στην καταστολή των περιφερικών συστηματικών επιδράσεων. Το Egilok μειώνει την υψηλή αρτηριακή πίεση, είτε το σώμα του ασθενούς βρίσκεται υπό σωματική άσκηση, στρες είτε σε ηρεμία.

Η αντίδραση στη μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να παρατηρηθεί ήδη ένα τέταρτο της ώρας μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Η μέγιστη ποσότητα της δραστικής ουσίας στον ορό του αίματος μπορεί να παρατηρηθεί μετά από δύο ώρες. Η θεραπευτική δράση του φαρμάκου διαρκεί για τις επόμενες έξι ώρες. Ομαλοποίηση και σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να παρατηρηθεί μετά από τουλάχιστον ένα μήνα θεραπείας.

Οι αντιστηθαγχικές ιδιότητες του φαρμάκου χαρακτηρίζονται από παράταση της διαστολής και διόρθωση της διαπερατότητας των αγγείων και των μυοκαρδιακών κυττάρων, η οποία ομαλοποιεί την παροχή οξυγόνου στους ιστούς, σταθεροποιεί τον καρδιακό ρυθμό και το επίπεδο συσταλτικότητας. Τα αντιστηθαγχικά χαρακτηριστικά του Egiloc εκδηλώνονται επίσης από τη μείωση της ευαισθησίας του μυοκαρδίου στο στρες της σύνδεσης οργάνων και ιστών με το κεντρικό νευρικό σύστημα χρησιμοποιώντας νευρικούς υποδοχείς (συμπαθητική νεύρωση). Αυτός ο δείκτης καθιστά δυνατή την ευκολότερη ανοχή του σωματικού και συναισθηματικού στρες, μειώνοντας τη συχνότητα και τη σοβαρότητα της αιφνίδιας στηθάγχης.

Η αντιαρρυθμική αποτελεσματικότητα αποδεικνύεται με την απαλλαγή του σώματος του ασθενούς από αρρυθμογόνα συμπτώματα, όπως αυξημένα επίπεδα cAMP, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, υψηλή ένταση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και συμπτώματα αρτηριακής υπέρτασης.

Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται τακτικά και για περισσότερο από ένα χρόνο, παρατηρείται μείωση του επιπέδου χοληστερόλης στο πλάσμα του αίματος.

Φαρμακοκινητική

Το εν λόγω φάρμακο παρουσιάζει υψηλά (έως και 95%) χαρακτηριστικά απορρόφησης, απορροφώμενο σχεδόν πλήρως από τον γαστρεντερικό βλεννογόνο. Η μέγιστη ποσότητα του δραστικού συστατικού στο πλάσμα (Cmax ₎ μπορεί να βρεθεί ήδη μετά από μιάμιση έως δύο ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου στον ασθενή. Το Egilok έχει καλή φαρμακοκινητική, η οποία καθορίζει 50% βιοδιαθεσιμότητα των χημικών ενώσεων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας και της τακτικής λήψης μετοπρολόλης, αυτή η παράμετρος μπορεί να φτάσει το 70%. Τα τρόφιμα καθιστούν δυνατή την αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου κατά είκοσι έως σαράντα τοις εκατό.

Αρκετά υψηλός δείκτης και όγκος κατανομής (V _d ) - 5,6 l/kg. Η δραστική ουσία Egilok παρουσιάζει σημαντική ευκολία στη διείσδυση των πλακουντιακών και αιματοεγκεφαλικών φραγμών, αλλά στο μητρικό γάλα μιας θηλάζουσας μητέρας παρατηρείται σε μικρές ποσότητες. Η μετοπρολόλη συνδέεται πολύ ασθενώς με οποιοδήποτε πρωτεϊνικό ένζυμο στο αίμα. Η αποτελεσματικότητα των ενώσεων που αποβάλλονται είναι μόνο περίπου 12%.

Τα κύρια στοιχεία του φαρμάκου μεταβολίζονται μέσω βιομετασχηματισμού στην κυτταρική δομή του ήπατος. Οι ουσίες - το αποτέλεσμα του μεταβολισμού - δεν έχουν πλέον την ίδια φαρμακολογική δράση με την αρχική τους πηγή.

Ο χρόνος ημιζωής (T1 _/2 ) των ουσιών και των μεταβολιτών είναι περίπου τρεισήμισι έως επτά ώρες. Η πλήρης απέκκριση της μετοπρολόλης στα ούρα μπορεί να παρατηρηθεί μετά από 72 ώρες. Περίπου το πέντε τοις εκατό του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Εάν ο ασθενής έχει ιστορικό σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας, ο χρόνος ημιζωής παρατείνεται και η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται, γεγονός που απαιτεί προσαρμογή της χορηγούμενης ποσότητας φαρμάκου.

Εάν ο ασθενής έχει ιστορικό νεφρικής δυσλειτουργίας, η συστηματική κάθαρση της μετοπρολόλης και ο χρόνος ημιζωής παραμένουν ουσιαστικά αμετάβλητοι και δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

[ 2 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Εάν είναι απαραίτητο να εισαχθεί μετοπρολόλη στη διάρκεια της θεραπείας, η μέθοδος χορήγησης και η δοσολογία του φαρμάκου συνταγογραφούνται από τον γιατρό ανάλογα με τη διαγνωσμένη νόσο και τις συνυπάρχουσες ασθένειες που υπάρχουν στο ιατρικό ιστορικό του ασθενούς. Για μέγιστη αποτελεσματικότητα, συνιστάται η χορήγηση μιας μονάδας του φαρμάκου από το στόμα αμέσως μετά το γεύμα ή απευθείας με αυτό. Το δισκίο μπορεί να δαγκωθεί εάν είναι δύσκολο να καταποθεί ολόκληρο, αλλά δεν πρέπει να μασηθεί.

Η δευτερογενής θεραπεία συντήρησης για έμφραγμα του μυοκαρδίου περιλαμβάνει τη χορήγηση 200 mg Egilok καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας, διαιρούμενη σε δύο δόσεις.

Για προληπτικά μέτρα για την πρόληψη των κρίσεων ημικρανίας, καθώς και στην περίπτωση διάγνωσης διαταραχών του καρδιακού ρυθμού στην υπερκοιλιακή περιοχή και στηθάγχης, για ενήλικες ασθενείς το φάρμακο συνταγογραφείται σε ποσότητα από 0,1 έως 0,2 mg, διαιρούμενο σε δύο ημερήσιες δόσεις.

Σε περίπτωση διάγνωσης αρτηριακής υπέρτασης, η ημερήσια δόση του φαρμάκου για ενήλικες ασθενείς συνταγογραφείται σε ποσότητα 0,05 έως 0,1 mg, διαιρούμενη σε μία ή δύο δόσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας. Εάν είναι ιατρικά απαραίτητο, η αρχική δόση μπορεί να διπλασιαστεί σταδιακά και να αυξηθεί σε 0,1 - 0,2 mg.

Εάν ο ασθενής πάσχει από παθολογικές διαταραχές στη λειτουργία της καρδιάς, συνοδευόμενες από αυξημένο καρδιακό ρυθμό (ταχυκαρδία), η μετοπρολόλη συνταγογραφείται σε δόση 100 mg, που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα (το πρωί και πριν τον ύπνο).

Σε ηλικιωμένους ασθενείς με νεφρικά προβλήματα, ακόμη και στην περίπτωση που απαιτείται αιμοκάθαρση, η χορηγούμενη δόση του Egilok δεν απαιτεί προσαρμογή.

Εάν ο ασθενής έχει ηπατικά προβλήματα, η ποσότητα του φαρμάκου που χρησιμοποιείται μειώνεται - αυτό οφείλεται στην αναστολή του μεταβολισμού της μετοπρολόλης.

Επιπλέον συστάσεις:

1. Καθ' όλη τη διάρκεια της λήψης του Egilok, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό. Εάν ο καρδιακός ρυθμός πέσει κάτω από 50 παλμούς ανά λεπτό, πρέπει να ενημερώσετε αμέσως τον γιατρό σας.
2. Σε περίπτωση μακροχρόνιας καρδιακής δυσλειτουργίας, η χορήγηση του Egilok είναι δυνατή μόνο αφού η καρδιά φτάσει στο επίπεδο αντιρρόπησης.
3. Το φάρμακο διακόπτεται αργά (σε διάστημα δέκα ημερών) με σταδιακή μείωση της δοσολογίας. Εάν το φάρμακο διακοπεί απότομα, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση των κρίσεων στηθάγχης και αύξηση της αρτηριακής πίεσης (εκδήλωση συνδρόμου στέρησης). Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, η παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης είναι απαραίτητη.
4. Στον σακχαρώδη διαβήτη, είναι απαραίτητος ο έλεγχος της ποσότητας γλυκόζης στο πλάσμα. Εάν είναι απαραίτητο, είναι απαραίτητο να προσαρμοστούν τα υπογλυκαιμικά φάρμακα ή/και η ινσουλίνη.
5. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα ωφεληθούν από τη συνεχή παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας. Σε περίπτωση ανεπάρκειας ή εμφάνισης βραδυκαρδίας, βρογχικού σπασμού, κοιλιακής αρρυθμίας ή πτώσης της αρτηριακής πίεσης, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να διακόψει το Egilok.
6. Σε περίπτωση φαιοχρωμοκυττώματος, ένας από τους άλφα-αναστολείς πρέπει να χορηγείται παράλληλα με το Egilok.
7. Σε περίπτωση βρογχικού άσθματος, παράλληλα με το Egilok, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί ένας από τους β2 αδρενεργικούς αγωνιστές.
8. Εάν η επαγγελματική δραστηριότητα ενός ατόμου που απαιτεί θεραπεία με Egilok σχετίζεται με την ανάγκη για αυξημένη προσοχή (εργασία με επικίνδυνους κινούμενους μηχανισμούς, οδήγηση οχήματος), το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται μόνο αφού έχει διαπιστωθεί η ατομική αντίδραση του ασθενούς στα συστατικά του φαρμάκου.
9. Τα άτομα που χρησιμοποιούν φακούς επαφής θα πρέπει να θυμούνται ότι η λήψη του Egilok μπορεί να μειώσει την παραγωγή επαρκών ποσοτήτων υγρού από τους δακρυϊκούς αδένες.
10. Η μετοπρολόλη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της ταχυκαρδίας και, στον σακχαρώδη διαβήτη, τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.
11. Σε περίπτωση ιστορικού καταθλιπτικών διαταραχών, συνιστάται η συνεχής παρακολούθηση της ψυχολογικής κατάστασης του ασθενούς· εάν τα ψυχολογικά προβλήματα επιδεινωθούν, η μετοπρολόλη θα πρέπει να διακόπτεται.
12. Εάν ο ασθενής προετοιμάζεται για χειρουργική επέμβαση, ο χειρουργός πρέπει να ενημερωθεί σχετικά με τη θεραπεία με μετοπρολόλη. Δεν αξίζει να διακοπεί η λήψη. Αυτό θα επηρεάσει μόνο την επιλογή του αναισθησιολόγου κατά την επιλογή της γενικής αναισθησίας, η οποία πρέπει να έχει ελάχιστα αρνητικά ινότροπα χαρακτηριστικά.
13. Όταν χρησιμοποιείται το εν λόγω φάρμακο μαζί με κλονιδίνη, μετά τη διακοπή της χορήγησης του πρώτου, το δεύτερο φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται το νωρίτερο λίγες ημέρες μετά τη διακοπή της μετοπρολόλης, προκειμένου να αποφευχθεί το σύνδρομο στέρησης.

[ 5 ]

Χρήση Egilok κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Λόγω του γεγονότος ότι το εν λόγω φάρμακο διεισδύει εύκολα στις μεμβράνες του αίματος-εγκεφάλου και του πλακούντα, η χρήση του Egiloc κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Η συνταγογράφηση μετοπρολόλης δικαιολογείται μόνο εάν η πραγματική ιατρική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου για τη μητέρα είναι σημαντικά υψηλότερη από την πιθανή αρνητική επίδραση που απειλεί το έμβρυο.

Εάν ο θεράπων ιατρός έχει παρόλα αυτά αποφασίσει να χρησιμοποιήσει το Egilok κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να παρακολουθεί την καρδιακή κατάσταση του εμβρύου καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας και να μην μειώνει τον έλεγχο κατά τις επόμενες δύο έως τρεις ημέρες μετά τον τοκετό. Αυτό είναι απαραίτητο για να μην παραβλεφθεί η εμφάνιση δυσάρεστων και επικίνδυνων συμπτωμάτων: αρρυθμία, πτώση της αρτηριακής πίεσης, μειωμένος καρδιακός ρυθμός, προβλήματα αναπνοής, υπογλυκαιμία.

Παρόλο που έχουν επιβεβαιωθεί κλινικές ενδείξεις μικρής διείσδυσης των συστατικών του Egilok στο μητρικό γάλα, η τακτική παρακολούθηση της κατάστασης του νεογνού είναι απαραίτητη κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής κατά τη διάρκεια του θηλασμού, καθώς μπορεί να εμφανιστεί αρρυθμία με μειωμένο καρδιακό ρυθμό. Συνεπώς, συνιστάται η αποφυγή λήψης μετοπρολόλης κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή, εάν η θεραπεία είναι απαραίτητη, η διακοπή του θηλασμού του βρέφους.

Αντενδείξεις

Οποιοσδήποτε φαρμακολογικός παράγοντας είναι, πρώτα απ 'όλα, ένα μείγμα χημικών ενώσεων που επηρεάζουν σταθερά όχι μόνο την προβληματική περιοχή ενδιαφέροντος, αλλά και ολόκληρο το σώμα ως σύνολο. Επομένως, κάθε φάρμακο έχει τους δικούς του περιορισμούς στη χρήση. Υπάρχουν επίσης
αντενδείξεις για τη χρήση του Egilok.

• Υπερευαισθησία στη μετοπρολόλη, σε άλλα συστατικά του φαρμάκου ή σε βήτα-αναστολείς.
• Αποτυχία της διέλευσης του κόλπου από τη φλεβοκομβική συμβολή (φλεβοκομβικό αποκλεισμό).
• Μειωμένη ένταση ή πλήρης διακοπή της διέλευσης των ηλεκτρικών παλμών μεταξύ της κοιλίας και του κόλπου (κολποκοιλιακός αποκλεισμός βαθμού II ή III).
• Η φλεβοκομβική βραδυκαρδία προκαλείται από πολύ χαμηλό καρδιακό ρυθμό, οι ποσοτικοί δείκτες του οποίου δείχνουν λιγότερες από 50 ρυθμικές συσπάσεις ανά λεπτό.
• Σοβαρό στάδιο βρογχικού άσθματος.
• Ανεπάρκεια του καρδιακού μυός, η οποία βρίσκεται στο επίπεδο της αποτυχίας της κανονικής λειτουργίας.
• Μειωμένη λειτουργία του φλεβόκομβου.
• Η οξεία ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας ακραίας σοβαρότητας, που αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια εμφράγματος του μυοκαρδίου, είναι μια καρδιολογική διαδικασία που απειλεί τη ζωή του ασθενούς.
• Σοβαρή παθολογία της περιφερικής κυκλοφορίας.
• Ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης, παράλληλα με το εν λόγω φάρμακο.
• Για ασθενείς κάτω των 18 ετών, λόγω έλλειψης του απαραίτητου όγκου επαρκώς αξιόπιστων κλινικών αποτελεσμάτων.
• Η παρουσία καλοήθους ή κακοήθους όγκου στον ιστό των επινεφριδίων (φαιοχρωμοκύτωμα), εάν ένας από τους άλφα-αναστολείς δεν χορηγείται παράλληλα.
• Οξεία περίοδος εμφράγματος του μυοκαρδίου, συνοδευόμενη από αρτηριακή υπέρταση, κατά την οποία οι αριθμοί στο τονόμετρο δείχνουν τιμές κάτω των 100 mm Hg, καρδιακό ρυθμό μικρότερο από 45 ρυθμικές συσπάσεις ανά λεπτό και διαστήματα συνδυασμού σημείων ΗΚΓ με παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία μεγαλύτερη από 240 ms.

Απαιτείται αυξημένη προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Egilok εάν υπάρχει ιστορικό:

• Σακχαρώδης διαβήτης.
• Νεφρική και/ή ηπατική δυσλειτουργία.
• Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
• Μεταβολική οξέωση - μείωση του pH του αίματος λόγω απώλειας διττανθρακικών ή συσσώρευσης οξέων.
• Η θυρεοτοξίκωση είναι μια πάθηση που σχετίζεται με την υπερβολική παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών στο σώμα.
• Σε περίπτωση αλλεργικής προδιάθεσης.
• Η μυασθένεια είναι μια νευρομυϊκή νόσος με χαρακτηριστική χρόνια υποτροπιάζουσα ή χρόνια προοδευτική πορεία.
• Η ψωρίαση είναι μια δερματολογική ασθένεια που επηρεάζει κυρίως το δέρμα.
• Αποφρακτική νόσος των περιφερικών αγγείων.
• Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.
• Για ηλικιωμένους.

[ 3 ]

Παρενέργειες Egilok

Συνήθως, η χορήγηση του εν λόγω φαρμάκου είναι καλά ανεκτή από τον οργανισμό, αλλά εξακολουθεί να υπάρχει πιθανότητα αντίδρασης. Οι παρενέργειες του Egilok χαρακτηρίζονται από ήπια συμπτώματα και μπορούν να σταματήσουν μόνες τους όταν διακοπεί το φάρμακο. Οι εκδηλώσεις που αναφέρονται παρακάτω επιβεβαιώνονται από κλινικά δεδομένα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετοπρολόλη. Υπάρχουν προηγούμενα όπου δεν ήταν δυνατό να προσδιοριστεί άμεση σχέση μεταξύ της χορήγησης του φαρμάκου και της εμφάνισης παρενεργειών. Τα αναφερόμενα συμπτώματα χωρίζονται σε τρεις ομάδες με βάση την πιθανότητα εμφάνισης: συχνά - περισσότερο από δέκα τοις εκατό των περιπτώσεων, μέτρια - από ένα έως δέκα τοις εκατό, σπάνια - έως ένα τοις εκατό, συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων περιπτώσεων.

• Καρδιαγγειακή απόκριση:
  • Συχνές: καρδιακή αρρυθμία με μειωμένο καρδιακό ρυθμό, προβλήματα θερμορύθμισης των κάτω άκρων, αυξημένη ένταση συσπάσεων των καρδιακών μυών, ορθοστατική υπόταση.
  • Μέτριο: βραχυπρόθεσμη κρίση καρδιακής δυσλειτουργίας, οξεία ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας ακραίας σοβαρότητας (που αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια εμφράγματος του μυοκαρδίου), νόσος Lenegre στάδιο Ι.
  • Σπάνιες: νέκρωση ιστών, παθολογία αγωγιμότητας, καρδιακή αρρυθμία.
• Απόκριση του ΚΝΣ:
  • Μέτρια: ζάλη, μειωμένος συνολικός τόνος, πόνος στο κεφάλι, μυϊκή αδυναμία, αναστολή των νοητικών και κινητικών αντιδράσεων, υψηλός βαθμός κόπωσης.
  • Σπάνιες: αυξημένη διέγερση, σύγχυση, κατάθλιψη, διαταραχή ύπνου, σεξουαλική δυσλειτουργία, επιληπτικές κρίσεις, προβλήματα συγκέντρωσης και μνήμης, εφιάλτες και παραισθήσεις, παραισθησία και άλλα.
• Απόκριση του αναπνευστικού συστήματος:
  • Μέτριο: βρογχόσπασμος, δύσπνοια, φλεγμονή του ρινικού βλεννογόνου.
• Δερματική αντίδραση:
  • Σπάνιες: κνίδωση, τριχόπτωση, εξάνθημα, κνησμός, υπερβολική εφίδρωση, εκδήλωση αυξημένης ευαισθησίας στις υπεριώδεις ακτίνες, επιδείνωση της ψωρίασης, υπεραιμία του δέρματος, εξάνθημα.
• Γαστρεντερική αντίδραση:
  • Συχνές: ναυτία, πόνος στο επιγάστριο, σκληρά κόπρανα, διάρροια.
  • Σπάνιες: αντανακλαστικό εμέτου, ηπατική δυσλειτουργία, αλλαγή στις γευστικές προτιμήσεις, μειωμένη σιελόρροια - ξηρός στοματικός βλεννογόνος, υπερχολερυθριναιμία.
• Άλλες αντιδράσεις του σώματος:
  • Σπάνιες: επιπεφυκίτιδα, θρομβοπενία, μειωμένη διαύγεια όρασης, μειωμένη υγρασία στην οφθαλμική μεμβράνη, η οποία οδηγεί σε ερεθισμό της επιφάνειάς της, συνεχής θόρυβος υποβάθρου στα ακουστικά όργανα, αρθραλγία, λευκοπενία, αύξηση βάρους, συμπτώματα πόνου στις αρθρώσεις και τη σπονδυλική στήλη.

Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες του Egilok εκδηλωθούν με ένα ή περισσότερα συμπτώματα και η έντασή τους αυξηθεί, η χορήγηση μετοπρολόλης θα πρέπει να διακοπεί και να ενημερωθεί ο γιατρός σας.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Εάν ο ασθενής είναι προσεκτικός και ακολουθεί όλες τις απαιτήσεις για τη λήψη και τη δοσολογία που ορίζονται στις οδηγίες ή προσαρμόζονται από τον θεράποντα ιατρό, τότε η πιθανότητα λήψης υψηλών δόσεων του φαρμάκου μειώνεται στο ελάχιστο. Αλλά εάν εμφανιστεί υπερδοσολογία, για οποιονδήποτε λόγο, τότε τα πρώτα σημάδια της, ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς, μπορούν να εμφανιστούν από τη στιγμή της λήψης του μετά από είκοσι λεπτά έως δύο ώρες.

Η υπερδοσολογία μπορεί να εκδηλωθεί με τα ακόλουθα συμπτώματα:

• Έντονη φλεβοκομβική βραδυκαρδία.
• Ναυτία, η οποία, εάν είναι σοβαρή, μπορεί να οδηγήσει σε έμετο.
• Ζάλη.
• Μπλε αποχρωματισμός του δέρματος στο τρίγωνο της μύτης – αριστερό άκρο του άνω χείλους – δεξί άκρο του άνω χείλους (κυάνωση).
• Διαταραχή του καρδιακού ρυθμού.
• Πόνος, κάψιμο και αιχμηρές οδυνηρές αισθήσεις στην περιοχή της καρδιάς (καρδιαλγία).
• Αρτηριακή υπόταση.
• Σπασμός του βρογχικού μυϊκού ιστού.
• Σύντομη απώλεια συνείδησης.
• Κοιλιακή έκτακτη συστολή.
• Καρδιογενές σοκ.
• Κώμα.
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός, έως και πλήρης καρδιακή ανακοπή.

Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα, είναι απαραίτητο να καλέσετε ασθενοφόρο και πριν φτάσει, πρέπει να πλυθεί το στομάχι. Η θεραπεία για υπερδοσολογία του Egilok είναι συμπτωματική.

[ 6 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Πολύ συχνά, μπορεί κανείς να παρατηρήσει αύξηση ή, αντίθετα, καταστολή των χαρακτηριστικών ενός συγκεκριμένου φαρμάκου κατά τη διάρκεια σύνθετης θεραπείας, το πρωτόκολλο της οποίας αποτελείται από δύο ή περισσότερα φάρμακα. Για να επιτευχθεί η μέγιστη απαιτούμενη αποτελεσματικότητα, πρέπει να γνωρίζουμε τις συνέπειες της αλληλεπίδρασης του Egilok με άλλα φάρμακα.

Εάν, στο πλαίσιο της θεραπείας με μετοπρολόλη, συνταγογραφηθεί χειρουργική επέμβαση με εισπνεόμενη αναισθησία, το κύριο συστατικό της οποίας είναι ένα παράγωγο υδρογονάνθρακα, ο κίνδυνος αποκλεισμού των συσταλτικών ικανοτήτων του μυοκαρδίου είναι πολύ υψηλός και αυξάνεται και η πιθανότητα αρτηριακής υπότασης.

Όταν το Egilok χορηγείται από το στόμα και η βεραπαμίλη χορηγείται ενδοφλεβίως, αυτός ο συνδυασμός φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει κολποκοιλιακό αποκλεισμό και να οδηγήσει σε πλήρη καρδιακή ανακοπή. Μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να προκληθεί από έναν συνδυασμό του εν λόγω φαρμάκου με ένα φάρμακο όπως η νιφεδιπίνη.

Όταν οι αναστολείς ΜΑΟ χορηγούνται μαζί με μετοπρολόλη, μπορεί να παρατηρηθεί σημαντική αύξηση των υποτασικών χαρακτηριστικών. Για να αποφευχθεί αυτό, είναι απαραίτητο να διακόπτεται η χορήγηση του φαρμάκου με ένα διάστημα τουλάχιστον δύο εβδομάδων.

Σε περίπτωση συνδυασμένης χορήγησης μετοπρολόλης με αιθανόλη, παρατηρείται αύξηση του αποκλεισμού της αντίληψης των υποδοχέων από το κεντρικό νευρικό σύστημα, ο κίνδυνος απότομης πτώσης της αρτηριακής πίεσης είναι υψηλός. Όταν εισάγονται αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας στο πρωτόκολλο θεραπείας με το εν λόγω φάρμακο, αυξάνεται η πιθανότητα διαταραχών στην κυκλοφορία του αίματος του περιφερικού συστήματος.

Όταν το Egilok χορηγείται σε συνδυασμό με ένα από τα ακόλουθα φάρμακα: οιστρογόνα, ινδομεθακίνη, διεγερτικά βήτα-αδρεναλίνης, θεοφυλλίνη, κοκαΐνη, καθώς και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, παρατηρείται μείωση των υποτασικών χαρακτηριστικών του πρώτου.

Η συνδυασμένη χορήγηση υπογλυκαιμικών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης, και του Egiloc αυξάνει την πιθανότητα υπογλυκαιμίας. Η μετοπρολόλη με αναστολείς διαύλων ασβεστίου, διουρητικά, αντιυπερτασικά φάρμακα, φάρμακα που περιέχουν νιτρικά μπορεί να προκαλέσει αρτηριακή υπόταση.

Η χρήση σε συνδυασμό με διλτιαζέμη, ρεσερπίνη, κλονιδίνη, αντιαρρυθμικά φάρμακα (αμιωδαρόνη), γουανφακίνη, μεθυλντόπα προκαλεί έντονη μείωση του καρδιακού ρυθμού και μπλοκάρει την αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού αγγείου.

Φάρμακα όπως τα βαρβιτουρικά ή η ριφαμπικίνη, τα οποία είναι διεγέρτες των μικροσωμικών παραγώγων ηπατικών ενζύμων, ενεργοποιούν τον μεταβολισμό της δραστικής ουσίας Egilok. Αυτό το γεγονός μειώνει την ποσότητα της μετοπρολόλης που εισέρχεται στον ορό, γεγονός που μειώνει σημαντικά τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα του εν λόγω φαρμάκου. Οι αναστολείς ή οι "αναστολείς" αυτών των ίδιων ενζύμων, όπως τα από του στόματος αντισυλληπτικά, η σιμετιδίνη, η φαινοθειαζίνη, αντίθετα, προκαλούν αύξηση της συγκέντρωσης του δραστικού συστατικού του φαρμάκου Egilok.

Οι χημικές ενώσεις που χρησιμοποιούνται ως σκιαγραφικά στην απεικόνιση ακτίνων Χ, οι οποίες περιέχουν ιόντα ιωδίου, αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης αναφυλαξίας και εμφάνισης συστηματικών αλλεργικών συμπτωμάτων.

Η κάθαρση της λιδοκαΐνης μειώνεται, ενώ η ποσοτική της συνιστώσα στο αίμα αυξάνεται. Μια τέτοια κλινική εικόνα μπορεί να παρατηρηθεί στην περίπτωση της ταυτόχρονης χορήγησής της με το Egilok. Οι ιδιότητες παράτασης των έμμεσων αντιπηκτικών ενισχύονται.

Δεν πρέπει να διενεργούνται δοκιμές αλλεργίας με ερεθιστικά αλλεργιογόνα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετοπρολόλη. Υπάρχει υψηλός κίνδυνος αναφυλαξίας ή συστηματικής αλλεργίας.

Η ένταση των χαρακτηριστικών και η διάρκεια της δράσης των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών αυξάνεται (η παράτασή τους αυξάνεται).

[ 7 ], [ 8 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η διάρκεια της αποτελεσματικής δράσης του φαρμάκου και η διατήρηση των φαρμακοδυναμικών χαρακτηριστικών του στο απαιτούμενο θεραπευτικό επίπεδο εξαρτώνται άμεσα από το πόσο προσεκτικά τηρούνται οι συνθήκες αποθήκευσης του Egiloc.

Οι συνθήκες αποθήκευσης για το Egilok είναι τυπικές και μπορούν να εφαρμοστούν σε πολλά άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.

1. Η θερμοκρασία στο δωμάτιο όπου φυλάσσεται το φάρμακο πρέπει να είναι μεταξύ 15° και 25°C.
2. Το φάρμακο δεν πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.
3. Το φάρμακο δεν πρέπει να τοποθετείται σε υγρό δωμάτιο ή να εκτίθεται σε άμεσο ηλιακό φως.

[ 9 ]

Διάρκεια ζωής

Εάν πληρούνται όλες οι συνθήκες αποθήκευσης του φαρμακευτικού προϊόντος Egilok, η διάρκεια ζωής και η αποτελεσματική χρήση παρατείνονται σε πέντε χρόνια. Εάν δεν πληρούνται οι συνθήκες αποθήκευσης, η περίοδος των θεραπευτικών χαρακτηριστικών που είναι απαραίτητα για τη θεραπεία μειώνεται σημαντικά. Μετά τη λήξη της τελικής διάρκειας ζωής, η χρήση του φαρμάκου δεν συνιστάται.