Κεφτριαξόνη

Η κεφτριαξόνη είναι ένα αντιβιοτικό της 3ης γενιάς κεφαλοσπορίνης. Έχει βακτηριοκτόνες ιδιότητες που αναπτύσσονται όταν επιβραδύνεται η δέσμευση μεμβρανών βακτηριακών κυττάρων.

Οι ακετυλιώσεις του φαρμάκου διαπεπτιδάσες που σχετίζονται με τα τοιχώματα, ενώ καταστρέφουν την διασταυρούμενη σύνδεση εγκάρσιας πεπτιδογλυκάνης, πράγμα που συμβάλλει στην ενίσχυση της αντοχής των κυτταρικών τοιχωμάτων. Το φάρμακο επιδεικνύει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακών επιδράσεων, το οποίο περιλαμβάνει μια ποικιλία αναερόβιων βακτηριδίων με αερόβια, καθώς και θετικά κατά Gram και αρνητικά βακτηρίδια.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Ενδείξεις Κεφτριαξόνη

Χρησιμοποιείται για τέτοιες διαταραχές:

• λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού (για παράδειγμα, ανάπτυξη πνευμονίας).
• βλάβες της ανώτερης αναπνευστικής οδού.
• ασθένειες που σχετίζονται με την ουρήθρα, τα νεφρά και τα γεννητικά όργανα (μεταξύ των οποίων η γονόρροια).
• μηνιγγίτιδα ;
• λοίμωξη του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας.
• ανωμαλίες στα περιτοναϊκά όργανα (για παράδειγμα, περιτονίτιδα).
• μολύνσεις σε άτομα με μειωμένη ανοσία.
• Βλάβες GVH.
• λοιμώξεις που επηρεάζουν τα οστά με αρθρώσεις.
• τραύματα τραύματος.
• σήψη (κοινή λοίμωξη).
• διαδεδομένη βρογχίτιδα που μεταδίδεται με κρότωνες (πρώιμα ή αργά στάδια της παθολογίας).

Επιπλέον, χορηγείται για την πρόληψη εμφάνισης λοιμώξεων μετά από επεμβάσεις στον τομέα των γαστρεντερικών ασθενειών, της ουρήθρας, των πεπτικών ή των γυναικολογικών οργάνων (μόνο με πιθανή ή διαγνωσμένη μόλυνση).

[10], [11], [12], [13]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας είναι υπό την μορφή ενός ενέσιμου προϊόντος λυοφιλοποίησης - 500 ή 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο επιδεικνύει την επίδραση σε τέτοια μικρόβια: στρεπτόκοκκους από τις κατηγορίες Α, Β και C και επιπρόσθετα G, επιδερμικούς σταφυλόκοκκους, πνευμονόκοκκους και Staphylococcus aureus με εντεροβακτήρια. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει τα βακτήρια Morgana, Ε. Coli, Klebsiella με γρίπη των chopsticks, moraxella cataris και Η. Parainfluenzae. Ταυτόχρονα, το φάρμακο δρα σε σαλμονέλα, μηνιγγόκοκκοι, κοινές πρωτεΐνες με γονοκόκκους, πρόνοια, yersinia, κακοσμία με χλωμό treponema και shigella. Επιπλέον, acinetobacteria, peptococci, citobacteria με βακτηριοειδή, fuzobakteri, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. και ακτινομύκητες.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Φαρμακοκινητική

Η εγχυθείσα ουσία απορροφάται εντελώς και με μεγάλη ταχύτητα. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας είναι σχεδόν 100%. Οι τιμές Cmax του πλάσματος καταγράφονται μετά από 90 λεπτά. Συνθετικά αντιστρεπτά με λευκωματίνη πλάσματος - 85-95%.

Η φαρμακευτική αγωγή παραμένει μέσα στο σώμα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Στο ελάχιστο επίπεδο για την ανάπτυξη αντιμικροβιακών επιδράσεων, η ουσία προσδιορίζεται στο αίμα για 24 ώρες. Χωρίς επιπλοκές, περνά μέσα από τους ιστούς οστών, τα όργανα και τα υγρά (synovia, υπεζωκοτική και περιτοναϊκή).

Ο όρος ημιζωή είναι 5.8-8.7 ώρες. είναι σημαντικά παρατεταμένη σε άτομα ηλικίας άνω των 75 ετών (16 ώρες), καθώς και σε παιδιά (6,5 ημέρες) και νεογνών (έως 8 ημέρες).

Εκκρίνεται μαζί με τα ούρα στη δραστική μορφή (περίπου 50% για 48 ώρες). Μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται στη χολή. Σε περίπτωση ανεπάρκειας των νεφρών, ο ρυθμός απέκκρισης μειώνεται, εξαιτίας της οποίας το φάρμακο μπορεί να συσσωρευτεί μέσα στο σώμα.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, απαιτείται να αποκλείεται η παρουσία δυσανεξίας με την εκτέλεση δοκιμής δέρματος.

Οι έφηβοι ηλικίας άνω των 12 ετών που ζυγίζουν περισσότερο από 50 κιλά, καθώς και οι ενήλικες, πρέπει να λαμβάνουν 1-2 g φαρμάκου 1 φορά την ημέρα (με διαστήματα 24 ωρών). Στην περίπτωση ασθενούς αποτελέσματος φαρμάκου ή σοβαρής μορφής λοίμωξης, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 4000 mg.

Τα νεογνά πριν από την περίοδο των 14 ημερών (επίσης πρόωρα) πρέπει να χορηγούνται 20-50 mg / kg 1 φορά την ημέρα. Τα βρέφη ηλικίας μεγαλύτερης των 2 εβδομάδων και τα παιδιά κάτω των 12 ετών χρησιμοποιούν 20-80 mg / kg της ουσίας 1 φορά την ημέρα.

Ένα μέρος των 50 mg / kg χορηγείται ενδοφλέβια μέσω έγχυσης (η διαδικασία διαρκεί τουλάχιστον μισή ώρα).

Είναι απαραίτητο να συνεχιστεί η θεραπεία με ένα αντιβιοτικό για άλλες 48-72 ώρες μετά την κανονικοποίηση της θερμοκρασίας και τα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων.

[48], [49], [50]

Χρήση Κεφτριαξόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η κεφτριαξόνη μπορεί να περάσει από τον πλακούντα, αλλά η ασφάλεια της χρήσης της κατά την εγκυμοσύνη έχει μόλις μελετηθεί.

Το ενεργό συστατικό του φαρμάκου σε μικρές ποσότητες απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα, γι 'αυτό ο θηλασμός ακυρώνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση φαρμάκων για δυσανεξία κατά των κεφαλοσπορινών (εάν σημειωθεί υπερευαισθησία στις πενικιλίνες, πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα διασταυρούμενης έκθεσης).

[46], [47]

Παρενέργειες Κεφτριαξόνη

Οι κύριες πλευρικές ενδείξεις είναι:

• μολυσματικές αλλοιώσεις: μυκητίαση, κάλυψη των γεννητικών οργάνων, μυκητιασικές λοιμώξεις δευτερογενούς φύσης και λοιμώξεις που προκαλούνται από τη δράση ανθεκτικών μικροβίων.
• παραβίαση της λέμφου και αίμα λειτουργία: λευκοπενία, αιμοπεταλίων, ή κοκκιοκυτταροπενία, ηωσινοφιλία, αύξηση των τιμών PTV, αιμολυτική αναιμία φύση, ακοκκιοκυτταραιμία, διαταραχές πήξης, και αυξημένη κρεατινίνη δείκτες?
• πεπτικά προβλήματα: γλωσσίτιδα, αποκλεισμός των χολόλιθων, διάρροια, παγκρεατίτιδα, στοματίτιδα και ναυτία. Περιστασιακά εμφανίζεται ψευδομεμβρανώδης χαρακτήρας εντεροκολίτιδας (που ενεργοποιείται από τη διαφορική δραστηριότητα του κλωστριδίου).
• μειωμένη ηπατοχολική λειτουργία: χολολιθίαση, καταθέσεις αλάτων Ca εντός της χοληδόχου κύστης και αύξηση των τιμών αίματος των ηπατικών ενζύμων (ALT, αλκαλική φωσφατάση και AST).
• βλάβες των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας: οίδημα, πολυμορφικό ερύθημα, εξάνθημα, εξάνθημα, PETN, κνίδωση, δερματίτιδα αλλεργικής προέλευσης και κνησμός.
• προβλήματα με την ουρική λειτουργία: αιματουρία, ολιγουρία, νεφρική ανεπάρκεια, γλυκοζουρία και σχηματισμός λίθων μέσα στα νεφρά.
• συστηματικές διαταραχές: κεφαλαλγία, πυρετός, ρίγη, αναφυλακτικά ή αναφυλακτικά συμπτώματα και ζάλη.
• τοπικές εκδηλώσεις: μερικές φορές εμφανίζεται φλεγμονή του φλεβικού τοιχώματος. Αυτή η παραβίαση μπορεί να αποφευχθεί με την έγχυση του φαρμάκου με τον τρόπο i / m σε χαμηλή ταχύτητα (για 2-4 λεπτά). Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ενδομυϊκή χορήγηση χωρίς τη χρήση λιδοκαΐνης θα είναι εξαιρετικά επώδυνη.
• Αλλαγή δεδομένων εργαστηριακών δοκιμών: False θετική δοκιμή Coombs. Όπως και άλλα αντιβιοτικά, η κεφτριαξόνη μπορεί να οδηγήσει σε ψευδώς θετικό τεστ για τη γαλακτοζαιμία και για την ανίχνευση της ζάχαρης μέσα στα ούρα. Λόγω αυτού, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η γλυκοζουρία πρέπει να προσδιορίζεται χρησιμοποιώντας μια εναλλακτική μέθοδο ενζύμου.

Υπερβολική δόση

Με την τοξίκωση με Ceftriaxone, η αιμοκάθαρση ή η περιτοναϊκή κάθαρση δεν δίνουν αποτελέσματα. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, εκτελούνται συμπτωματικά ιατρικά μέτρα.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν διαθέτει φαρμακευτική συμβατότητα με βανκομυκίνη, αμινογλυκοζίτες, αμσακρίνη και επίσης φλουκοναζόλη.

Τα βακτηριοστατικά αντιβιοτικά αποδυναμώνουν τη βακτηριοκτόνο δράση της κεφτριαξόνης.

Μελέτες in vitro αποκάλυψαν τον ανταγωνισμό μεταξύ του φαρμάκου και της χλωραμφενικόλης.

Ο συνδυασμός με ΜΣΑΦ και άλλες ουσίες που επιβραδύνουν την συσσώρευση αιμοπεταλίων, αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Το φάρμακο μπορεί να μειώσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα των ορμονικών αντισυλληπτικών. Όταν χρησιμοποιείται Ceftriaxone και για ένα μήνα μετά το τέλος της θεραπείας, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται επιπλέον μη ορμονικά αντισυλληπτικά.

Ο συνδυασμός μεγάλων μερίδων φαρμάκων με ισχυρά διουρητικά (για παράδειγμα, με φουροσεμίδη) δεν οδηγεί στην εμφάνιση διαταραχών της νεφρικής λειτουργίας.

Δεν έχει συμβατότητα φαρμάκων με διαλύματα που περιέχουν άλλα αντιβιοτικά.

Απαγορεύεται η αραίωση του φαρμάκου σε διαλύματα που περιέχουν το στοιχείο Ca (μεταξύ αυτών των Hartmann ή Ringer). Όταν αλληλεπιδρούν μπορούν να σχηματίσουν αδιάλυτες ουσίες. Δεν μπορείτε να αναμίξετε το φάρμακο με υγρά για παρεντερική διατροφή, τα οποία περιλαμβάνουν Ca. Επίσης, δεν μπορούν να συνταγογραφηθούν σε συνδυασμό, ανεξάρτητα από την ηλικία του ασθενούς. Δεν μπορείτε να τα εισαγάγετε μέσω διαφορετικών στο / στο σύστημα εφαρμογής.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η κεφτριαξόνη πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό χώρο κλειστό για μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Διάρκεια ζωής

Η κεφτριαξόνη επιτρέπεται να εφαρμόζεται για διάστημα 2 ετών από την απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας.

[70], [71], [72], [73]

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση σε πρόωρα βρέφη (μέχρι την 41η εβδομάδα - τόσο η περίοδος κύησης όσο και η περίοδος από τη στιγμή της γέννησης) και στην περίπτωση της υπερβιλερουβιναιμίας στο νεογέννητο (ιδιαίτερα πρόωρο), επειδή το φάρμακο μπορεί να μετατοπίσει τη χολερυθρίνη από τη σύνθεση λευκωματίνης, εμφανίζεται εγκεφαλοπάθεια που προκαλείται από χολερυθρίνη.

Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ενδοφλέβια ένεση με υγρά που περιέχουν ασβέστιο σε νεογέννητα ηλικίας κάτω των 28 ημερών (επίσης όταν χορηγούνται με παρεντερική μέθοδο). Αυτό οφείλεται στην μεγάλη πιθανότητα καθίζησης των αλάτων Ca του φαρμάκου.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Αναλόγων

Ανάλογα των ναρκωτικών είναι φάρμακα Hazaran και Rocetin με Lendazin.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Κριτικές

Η κεφτριαξόνη θεωρείται τώρα αρκετά δημοφιλές φάρμακο. Οι ασθενείς στις αναθεωρήσεις τους σημειώνουν κυρίως την ποιοτική επίδραση του φαρμάκου, η οποία επιτρέπει την άμεση ανακούφιση της κατάστασης της υγείας αμέσως από την πρώτη ημέρα της θεραπείας.

Από τα μείγματα, τα περισσότερα σχόλια αναφέρουν μια πολύ έντονη οδυνηρότητα των εγχύσεων - τόσο κατά την ίδια τη διαδικασία όσο και για κάποιο διάστημα μετά την ολοκλήρωσή της. Στην περίπτωση ενδοφλέβιας χορήγησης, παρατηρείται πόνος κατά μήκος της φλέβας.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]