Ρισπεριδόνη

Η ρισπεριδόνη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των άτυπων αντιψυχωσικών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ποικίλων ψυχικών και συμπεριφορικών διαταραχών. Η ρισπεριδόνη εγκρίθηκε για πρώτη φορά για ιατρική χρήση τη δεκαετία του 1990 και έκτοτε χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πράξη.

Η ρισπεριδόνη δρα αναστέλλοντας ή ρυθμίζοντας τους υποδοχείς στον εγκέφαλο, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων ντοπαμίνης και σεροτονίνης. Αυτό βοηθά στη διόρθωση της ανισορροπίας των χημικών ουσιών στον εγκέφαλο που πιστεύεται ότι είναι μία από τις αιτίες ψυχωσικών καταστάσεων.

Ενδείξεις Ρισπεριδόνη

1. Σχιζοφρένεια : Η ρισπεριδόνη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, όπως ψευδαισθήσεις, παραληρητικές ιδέες, ασύνδετες σκέψεις και ακινησία.
2. Διπολική διαταραχή : Στο πλαίσιο της διπολικής διαταραχής, η ρισπεριδόνη μπορεί να βοηθήσει στον έλεγχο των μανιακών επεισοδίων (περίοδοι διέγερσης ή αυξημένης ενέργειας) και των καταθλιπτικών επεισοδίων (περίοδοι χαμηλής διάθεσης).
3. Αυτιστική διαταραχή: Η ρισπεριδόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της επιθετικότητας, των επαναλαμβανόμενων μοτίβων συμπεριφοράς, της διέγερσης και άλλων συμπτωμάτων που σχετίζονται με τον αυτισμό σε παιδιά και εφήβους.
4. Διαταραχές συμπεριφοράς σε παιδιά και εφήβους: Η ρισπεριδόνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία της επιθετικότητας, της διέγερσης, της αυτοκαταστροφικής συμπεριφοράς και άλλων προβλημάτων συμπεριφοράς σε παιδιά και εφήβους.
5. Διαταραχές ψυχικής υγείας που σχετίζονται με άνοια : Η ρισπεριδόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της επιθετικότητας, του άγχους και των ψυχωτικών συμπτωμάτων σε ενήλικες μεγαλύτερης ηλικίας με άνοια.

Τύπος απελευθέρωσης

1. χάπια

Τα δισκία ρισπεριδόνης είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης. Διατίθενται σε διάφορες δόσεις όπως 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg και 4 mg. Τα δισκία προορίζονται για λήψη από το στόμα, συνήθως μία ή δύο φορές την ημέρα.

2. Διαλυτά δισκία (δισκία διασπειρόμενα στο στόμα)

Τα διαλυτά (διασπειρόμενα στο στόμα) δισκία ρισπεριδόνης είναι σχεδιασμένα για όσους δυσκολεύονται να καταπιούν κανονικά δισκία. Αυτά τα δισκία διαλύονται στο στόμα, καθιστώντας ευκολότερη τη λήψη τους. Διατίθενται επίσης σε διαφορετικές δόσεις.

3. Διάλυμα για χορήγηση από το στόμα

Η ρισπεριδόνη με τη μορφή πόσιμου διαλύματος παρέχει μια εναλλακτική λύση για ασθενείς που δυσκολεύονται να λάβουν δισκία. Η λύση επιτρέπει την ακριβή μέτρηση της δόσης, η οποία είναι ιδιαίτερα χρήσιμη εάν χρειάζεται να αυξήσετε ή να μειώσετε αργά τη δόση.

4. Αποενέσεις (παρατεταμένη δράση)

Η ρισπεριδόνη είναι επίσης διαθέσιμη με τη μορφή ενέσεων παρατεταμένης αποδέσμευσης που χορηγούνται ενδομυϊκά (IM). Αυτές οι ενέσεις, γνωστές ως αποθήκη ρισπεριδόνης ή ρισπεριδόνη παρατεταμένης αποδέσμευσης, προορίζονται για τη θεραπεία συντήρησης της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχώσεων. Οι ενέσεις γίνονται συνήθως μία φορά κάθε δύο εβδομάδες και μπορούν να παρέχουν ένα πιο σταθερό επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα, το οποίο είναι βολικό για ασθενείς που δυσκολεύονται να λάβουν τακτικά χάπια.

Φαρμακοδυναμική

1. Ντοπαμινεργική δράση : Η ρισπεριδόνη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3 στον εγκέφαλο. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα να μπλοκάρει τη δραστηριότητα της ντοπαμίνης στο μεσομυχιακό σύστημα, το οποίο μπορεί να μειώσει τα θετικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας όπως οι ψευδαισθήσεις και οι αυταπάτες.
2. Σεροτονινεργική δράση : Η ρισπεριδόνη έχει επίσης υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς σεροτονίνης 5-HT2A και 5-HT7. Αυτό μπορεί να βοηθήσει στη βελτίωση της διάθεσης και της γνωστικής λειτουργίας σε ασθενείς με ψυχιατρικές διαταραχές.
3. Ανταγωνισμός α1-αδρενεργικών υποδοχέων : Η ρισπεριδόνη μπλοκάρει τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι μπορεί να βοηθήσουν στη βελτίωση ορισμένων σωματικών συμπτωμάτων όπως το άγχος και η διέγερση.
4. Ανταγωνισμός υποδοχέα Η1 ισταμίνης : Η ρισπεριδόνη έχει επίσης συγγένεια με τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης, οι οποίοι μπορεί να επηρεάσουν τον ύπνο και την αρτηριακή πίεση.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η ρισπεριδόνη γενικά απορροφάται καλά μετά την από του στόματος χορήγηση και φθάνει γρήγορα τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα, συνήθως σε 1-2 ώρες.
2. Μεταβολισμός : Η ρισπεριδόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, όπου υφίσταται κυρίως οξειδωτικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυλίωσης και της Ν-απομεθυλίωσης. Ο κύριος μεταβολίτης της ρισπεριδόνης, η 9-υδροξυριπεριδόνη, έχει επίσης αντιψυχωτική δράση.
3. Απέκκριση : Η ρισπεριδόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών και του εντέρου. Περίπου το 70% της δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, κυρίως μέσω των ούρων, και το υπόλοιπο μέσω του εντέρου.
4. Ημιτελική περίοδος : Στους ενήλικες, η ημιτελική περίοδος της ρισπεριδόνης είναι περίπου 20 ώρες και εκείνη της 9-υδροξυπεριδόνης είναι περίπου 21 ώρες.
5. Αλληλεπιδράσεις : Η ρισπεριδόνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων αναστολέων και επαγωγέων του ισοενζύμου CYP2D6 και CYP3A4, επομένως, κατά την ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα τέτοιων αλληλεπιδράσεων.

Δοσολογία και χορήγηση

Για ενήλικες στη θεραπεία της σχιζοφρένειας:

• Δόση έναρξης: συνήθως 2 mg την ημέρα.
• Δόση συντήρησης: η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε 4-6 mg ημερησίως, ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα.
• Μέγιστη δόση: δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16 mg την ημέρα.

Για ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής:

• Δόση έναρξης: συνήθως 2 mg την ημέρα.
• Δόση συντήρησης: μπορεί να αυξηθεί κατά 1 mg την ημέρα σε μεσοδιαστήματα μιας ημέρας, ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία.

Για παιδιά στη θεραπεία της ευερεθιστότητας που σχετίζεται με αυτιστικές διαταραχές:

• Δόση έναρξης: εξαρτάται από το βάρος του παιδιού. Για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 20 kg, η αρχική δόση είναι 0,25 mg την ημέρα. Για παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 20 kg, η αρχική δόση είναι 0,5 mg την ημέρα.
• Δόση συντήρησης: η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 0,25 mg (για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 20 kg) ή 0,5 mg (για παιδιά βάρους άνω των 20 kg) κάθε δεύτερη μέρα, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα.
• Μέγιστη δόση: συνήθως δεν υπερβαίνει τα 3 mg την ημέρα.

Τρόπος Εφαρμογής:

• Η ρισπεριδόνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή, ανάλογα με τις προτιμήσεις σας και τις συστάσεις του γιατρού σας.
• Τα διασπειρόμενα στο στόμα δισκία πρέπει να τοποθετούνται στη γλώσσα, όπου θα διαλυθούν και να πίνονται με νερό.
• Το πόσιμο διάλυμα θα πρέπει να μετράται χρησιμοποιώντας μια ειδική δοσομετρική συσκευή που συνήθως παρέχεται μαζί με το φάρμακο.
• Οι ενέσεις παρατεταμένης δράσης χορηγούνται ενδομυϊκά από έναν πάροχο υγειονομικής περίθαλψης.

Χρήση Ρισπεριδόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της ρισπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για αυστηρούς ιατρικούς λόγους και υπό την επίβλεψη γιατρού. Η ρισπεριδόνη είναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό φάρμακο που χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, της διπολικής διαταραχής και άλλων ψυχικών ασθενειών. Ωστόσο, η ασφάλειά του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί.

Ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να προκύψουν ορισμένοι κίνδυνοι για την υγεία του εμβρύου με τη χρήση της ρισπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συμπεριλαμβανομένου του πρόωρου τοκετού, του χαμηλού βάρους γέννησης και άλλων συγγενών ανωμαλιών. Ωστόσο, η απόφαση χρήσης της ρισπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να βασίζεται σε αξιολόγηση των οφελών για τη μητέρα σε σύγκριση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη ρισπεριδόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν.
2. Παρκινσονισμός : Η χρήση της ρισπεριδόνης μπορεί να αυξήσει τα συμπτώματα του παρκινσονισμού, όπως τρόμο, μυϊκή ακαμψία και κινητικές διαταραχές.
3. Εγκεφαλοαγγειακή νόσος : Σε ασθενείς με εγκεφαλοαγγειακή νόσο, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο ή εγκεφαλική αθηροσκλήρωση, η χρήση της ρισπεριδόνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου.
4. Άνοια : Η ρισπεριδόνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θανάτου σε ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια, ιδιαίτερα σε αυτούς με ψύχωση και άγχος.
5. Παραλυτική εντερική απόφραξη : Σε ασθενείς με ιστορικό παραλυτικής εντερικής απόφραξης, η ρισπεριδόνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή καθώς μπορεί να επιδεινώσει αυτή την κατάσταση λόγω των αντιχολινεργικών της ιδιοτήτων.
6. Κύηση και γαλουχία: Η χρήση της ρισπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας πρέπει να γίνεται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο και υπό ιατρική παρακολούθηση.
7. Παιδιατρική ηλικία : Η χρήση της ρισπεριδόνης σε παιδιά κάτω από μια ορισμένη ηλικία θα πρέπει να γίνεται μόνο με τη συνταγή ενός γιατρού και υπό την επίβλεψή του.
8. Παραλυτική εντερική απόφραξη : Σε ασθενείς με ιστορικό παραλυτικής εντερικής απόφραξης, η ρισπεριδόνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή καθώς μπορεί να επιδεινώσει αυτή την κατάσταση λόγω των αντιχολινεργικών της ιδιοτήτων.

Παρενέργειες Ρισπεριδόνη

1. Υπνηλία και κόπωση.
2. Ζάλη.
3. Αυξημένη ή μειωμένη όρεξη.
4. Αύξηση βάρους.
5. Ανησυχία και άγχος.
6. Ξερό στόμα.
7. Πεπτικές διαταραχές όπως δυσκοιλιότητα ή διάρροια.
8. Τρόμος (τρόμος) ή μυϊκή αδυναμία.
9. Διαταραχές εμμήνου ρύσεως στις γυναίκες.
10. Προβλήματα με τη σεξουαλική λειτουργία.

Επιπλέον, σε σπάνιες περιπτώσεις, η ρισπεριδόνη μπορεί να προκαλέσει πιο σοβαρές παρενέργειες όπως:

1. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα όπως τρόμος, μυϊκή ακαμψία, αδυναμία ελέγχου κινήσεων (ψυχοκινητική διέγερση).
2. Υπερπρολακτιναιμία (αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε προβλήματα του εμμηνορροϊκού κύκλου, μεγέθυνση του μαστού σε άνδρες και γυναίκες και μειωμένη λίμπιντο και στυτική δυσλειτουργία.
3. Αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα και κίνδυνος εμφάνισης διαβήτη.
4. Αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών παθήσεων.
5. Διαταραχές του ήπατος.
6. Δυνητικά σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις.

Υπερβολική δόση

1. Υπνηλία ή αναισθητοποίηση.
2. Ισορροπήστε την ακράτεια ή τη ζάλη.
3. Διαταραχές της συνείδησης, συμπεριλαμβανομένου του κώματος.
4. Μυϊκή αδυναμία ή ακράτεια ούρων.
5. Αυξημένος καρδιακός ρυθμός ή αρτηριακή πίεση.
6. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα όπως τρόμος, επιληπτικές κρίσεις ή μυϊκές συσπάσεις.
7. Ψυχοκινητική διέγερση ή ανησυχία.
8. Εκδηλώσεις επιθετικότητας ή διαταραχές συμπεριφοράς.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Παράγοντες κεντρικής δράσης : Η ταυτόχρονη χρήση της ρισπεριδόνης με άλλους ψυχοτρόπους παράγοντες όπως ηρεμιστικά, αλκοόλ, υπνωτικά χάπια και αναλγητικά μπορεί να αυξήσει την καταστολή και την καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος.
2. Φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα : Η αλληλεπίδραση της ρισπεριδόνης με άλλα φάρμακα, όπως τα βαρβιτουρικά, τα αντιχολινεργικά φάρμακα και οι αντιπαρκινσονικοί παράγοντες, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
3. Φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα : Η ρισπεριδόνη μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση των φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, καθώς και να προκαλέσει αρρυθμίες σε ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα.
4. Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P450 : Η ρισπεριδόνη μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω των ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγές στη συγκέντρωσή τους στο αίμα και πιθανή ενίσχυση ή εξασθένηση της δράσης αυτών των φαρμάκων.
5. Φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT : Η ταυτόχρονη χρήση της ρισπεριδόνης με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν παράταση του διαστήματος QT (π.χ. ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα, αντικαταθλιπτικά, αντιβιοτικά) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ρισπεριδόνη πρέπει κανονικά να φυλάσσεται στην αρχική συσκευασία στους 20°C έως 25°C, προστατευμένη από την υγρασία και την άμεση έκθεση στο ηλιακό φως. Λεπτομερείς οδηγίες για τις συνθήκες αποθήκευσης αναγράφονται πάντα στη συσκευασία ή στις συνοδευτικές πληροφορίες για το φάρμακο. Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με την αποθήκευση της ρισπεριδόνης, συνιστάται να συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.