Ρισπεριδόνη

Η ρισπεριδόνη είναι ένα αντιψυχωτικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των άτυπων αντιψυχωσικών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας διανοητικών και συμπεριφορικών διαταραχών. Η Risperidone εγκρίθηκε για πρώτη φορά για ιατρική χρήση στη δεκαετία του 1990 και από τότε χρησιμοποιήθηκε ευρέως στην κλινική πρακτική.

Η ρισπεριδόνη λειτουργεί παρεμποδίζοντας ή διαμορφώνοντας τους υποδοχείς στον εγκέφαλο, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων ντοπαμίνης και σεροτονίνης. Αυτό βοηθά στη διόρθωση της ανισορροπίας των χημικών ουσιών στον εγκέφαλο που πιστεύεται ότι είναι μία από τις αιτίες των ψυχωτικών καταστάσεων.

Ενδείξεις Ρισπεριδόνη

1. Η σχιζοφρένεια: Η ρισπεριδόνη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας όπως οι ψευδαισθήσεις, οι αυταπάτες, οι αποσυνδεδεμένες σκέψεις και η ακινησία.
2. Διπολική διαταραχή: Μέσα σε διπολική διαταραχή, η ρισπεριδόνη μπορεί να βοηθήσει στον έλεγχο των μανιακών επεισοδίων (περιόδους αναταραχής ή αυξημένης ενέργειας) και καταθλιπτικά επεισόδια (περιόδους χαμηλής διάθεσης).
3. Αυτιστική διαταραχή: Η ρισπεριδόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της επιθετικότητας, των επαναλαμβανόμενων συμπεριφορικών προτύπων, της αναταραχής και άλλων συμπτωμάτων που σχετίζονται με
4. Διαταραχές συμπεριφοράς σε παιδιά και εφήβους: Η ρισπεριδόνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία της επιθετικότητας, της αναταραχής, της αυτοκαταστροφικής συμπεριφοράς και άλλων προβλημάτων συμπεριφοράς σε παιδιά και εφήβους.
5. Διαταραχές ψυχικής υγείας που σχετίζονται με άνοια: Η ρισπεριδόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της επιθετικότητας, του άγχους και των ψυχωσικών συμπτωμάτων σε ηλικιωμένους ενήλικες με άνοια.

Τύπος απελευθέρωσης

1 χάπια

Τα δισκία ρισπεριδόνης είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης. Διατίθενται σε διάφορες δόσεις όπως 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg και 4 mg. Τα δισκία προορίζονται να ληφθούν από το στόμα, συνήθως μία ή δύο φορές την ημέρα.

2. Διαλυτά δισκία (Orodispersible Tablets)

Τα δισκία διαλυτών ριζοππεριδόνης (οραδιπεξεργασίας) έχουν σχεδιαστεί για όσους δυσκολεύονται να καταπιούν τακτικά δισκία. Αυτά τα δισκία διαλύονται στο στόμα, καθιστώντας τους ευκολότερους να πάρουν. Διατίθενται επίσης σε διαφορετικές δόσεις.

3. Λύση για από του στόματος χορήγηση

Η ρισπεριδόνη με τη μορφή μιας προφορικής λύσης παρέχει μια εναλλακτική λύση για τους ασθενείς που δυσκολεύονται να πάρουν δισκία. Η λύση επιτρέπει την ακριβή μέτρηση της δοσολογίας, η οποία είναι ιδιαίτερα χρήσιμη εάν πρέπει να αυξήσετε αργά ή να μειώσετε τη δόση.

4. Depo-Injections (παρατεταμένη δράση)

Η ρισπεριδόνη είναι επίσης διαθέσιμη με τη μορφή ενέσεων εκτεταμένης απελευθέρωσης που χορηγούνται ενδομυϊκά (IM). Αυτές οι ενέσεις, γνωστές ως αποθήκη ρισπεριδόνης ή ριζοππεριδόνη εκτεταμένη απελευθέρωση, είναι για τη θεραπεία συντήρησης της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχών. Οι ενέσεις δίδονται συνήθως μία φορά κάθε δύο εβδομάδες και μπορούν να παρέχουν ένα πιο σταθερό επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα, το οποίο είναι βολικό για ασθενείς που δυσκολεύονται να λαμβάνουν χάπια τακτικά.

Φαρμακοδυναμική

1. Dopaminergic Action: Η ρισπεριδόνη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3 στον εγκέφαλο. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την παρεμπόδιση της δραστικότητας της ντοπαμίνης στο μεσολαβητικό σύστημα, το οποίο μπορεί να μειώσει τα θετικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας όπως οι ψευδαισθήσεις και οι αυταπάτες.
2. Σεροτονινεργική δράση: Η ρισπεριδόνη έχει επίσης υψηλή συγγένεια για υποδοχείς σεροτονίνης 5-ΗΤ2Α και 5-ΗΤ7. Αυτό μπορεί να βοηθήσει στη βελτίωση της διάθεσης και της γνωστικής λειτουργίας σε ασθενείς με ψυχιατρικές διαταραχές.
3. Α1-αδρενεργικός ανταγωνισμός υποδοχέα: Η ρισπεριδόνη μπλοκάρει τους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι μπορεί να βοηθήσουν στη βελτίωση ορισμένων φυσικών συμπτωμάτων όπως το άγχος και η διέγερση.
4. Ανταγωνισμός υποδοχέα ισταμίνης Η1: Η ρισπεριδόνη έχει επίσης συγγένεια με υποδοχείς ισταμίνης Η1, οι οποίοι μπορεί να επηρεάσουν τον ύπνο και την αρτηριακή πίεση.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η ριζοππεριδόνη απορροφάται γενικά καλά μετά από χορήγηση από του στόματος και φτάνει ταχέως τις αιχμές των συγκεντρώσεων αίματος, συνήθως σε 1-2 ώρες.
2. Μεταβολισμός: Η ρισπεριδόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, όπου υφίσταται κυρίως οξειδωτικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυλίωσης και της Ν-αφμεθυλίωσης. Ο κύριος μεταβολίτης της ρισπεριδόνης, 9-υδροξυριδόνης, έχει επίσης αντιψυχωτική δραστικότητα.
3. Αποκρίσεις: Η ρισπεριδόνη και οι μεταβολίτες του εκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών και του εντέρου. Περίπου το 70% της δόσης εκκρίνεται ως μεταβολίτες, κυρίως μέσω των ούρων, και το υπόλοιπο μέσω του εντέρου.
4. Σεατρική περίοδος: Σε ενήλικες, η ημι-τερματική περίοδος ριζοππεριδόνης είναι περίπου 20 ώρες και αυτή της 9-υδροξυριδόνης είναι περίπου 21 ώρες.
5. Οι αλληλεπιδράσεις: η ρισπεριδόνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων και των επαγωγέων του ισοενζύμου CYP2D6 και CYP3A4, επομένως, όταν η ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα τέτοιων αλληλεπιδράσεων.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τους ενήλικες στη θεραπεία της σχιζοφρένειας:

• Εκκίνηση δόσης: Συνήθως 2 mg την ημέρα.
• Δόση συντήρησης: Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε 4-6 mg ημερησίως, ανάλογα με την ατομική απόκριση και την ανεκτικότητα.
• Μέγιστη δόση: Δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16 mg την ημέρα.

Για ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής:

• Εκκίνηση δόσης: Συνήθως 2 mg την ημέρα.
• Δόση συντήρησης: Μπορεί να αυξηθεί κατά 1 mg ημερησίως σε διαστήματα μιας ημέρας, ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία.

Για τα παιδιά στη θεραπεία της ευερεθιστότητας που σχετίζονται με αυτιστικές διαταραχές:

• Εκκίνηση δόσης: Εξαρτάται από το βάρος του παιδιού. Για τα παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 20 κιλά, η δόση έναρξης είναι 0,25 mg την ημέρα. Για τα παιδιά που ζυγίζουν περισσότερα από 20 κιλά, η δόση έναρξης είναι 0,5 mg την ημέρα.
• Δόση συντήρησης: Η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 0,25 mg (για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 20 kg) ή 0,5 mg (για παιδιά που ζυγίζουν πάνω από 20 kg) κάθε δεύτερη μέρα, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα.
• Μέγιστη δόση: Συνήθως δεν υπερβαίνει τα 3 mg την ημέρα.

Μέθοδος εφαρμογής:

• Η ρισπεριδόνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς φαγητό, ανάλογα με τις προτιμήσεις σας και τις συστάσεις του γιατρού σας.
• Τα δισκία που θα πρέπει να τοποθετηθούν στη γλώσσα, όπου θα διαλύονται, και θα πρέπει να μεθυσθούν με νερό.
• Η προφορική λύση θα πρέπει να μετρείται χρησιμοποιώντας μια ειδική συσκευή δοσολογίας που συνήθως παρέχεται με το φάρμακο.
• Οι παρατεταμένες ενέσεις δράσης χορηγούνται ενδομυϊκά από έναν πάροχο υγειονομικής περίθαλψης.

Χρήση Ρισπεριδόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της ρισπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για αυστηρούς ιατρικούς λόγους και υπό την επίβλεψη ενός γιατρού. Η ρισπεριδόνη είναι ένα άτυπο αντιψυχωτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, της διπολικής διαταραχής και άλλων ψυχικών ασθενειών. Ωστόσο, η ασφάλειά της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει ακόμη καθιερωθεί.

Μερικές μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να εμφανιστούν ορισμένοι κίνδυνοι για την υγεία του εμβρύου με τη χρήση ρισπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συμπεριλαμβανομένης της πρόωρης εργασίας, του χαμηλού βάρους γέννησης και άλλων συγγενών ανωμαλιών. Ωστόσο, η απόφαση χρήσης ρισπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να βασίζεται σε αξιολόγηση των οφελών για τη μητέρα σε σύγκριση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην ρισπεριδόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν.
2. Παρκινσονισμός: Η χρήση της ρισπεριδόνης μπορεί να αυξήσει τα συμπτώματα του παρκινσονισμού, συμπεριλαμβανομένων των τρόμων, της ακαμψίας των μυών και των διαταραχών της κίνησης.
3. Εγκεφαλοαγγειακή νόσο: Σε ασθενείς με εγκεφαλοαγγειακή νόσο, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο ή εγκεφαλική αθηροσκλήρωση, η χρήση ρισπεριδόνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου.
4. Άνοψη: Η ρισπεριδόνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θανάτου σε ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια, ειδικά σε εκείνους με ψύχωση και άγχος.
5. Παραλυτική εντερική απόφραξη: Σε ασθενείς με ιστορικό παραλυτικής εντερικής απόφραξης, η ρισπεριδόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς μπορεί να επιδεινώσει αυτή την κατάσταση λόγω των αντιχολινεργικών ιδιοτήτων του.
6. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η χρήση ρισπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας θα πρέπει να εκτελείται μόνο όταν είναι αυστηρά απαραίτητη και υπό ιατρική εποπτεία.
7. Παιδιατρική ηλικία: Η χρήση ρισπεριδόνης σε παιδιά κάτω από μια συγκεκριμένη ηλικία πρέπει να εκτελείται μόνο υπό τη συνταγή ενός γιατρού και υπό την εποπτεία του.
8. Παραλυτική εντερική απόφραξη: Σε ασθενείς με ιστορικό παραλυτικής εντερικής απόφραξης, η ρισπεριδόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς μπορεί να επιδεινώσει αυτή την κατάσταση λόγω των αντιχολινεργικών ιδιοτήτων του.

Παρενέργειες Ρισπεριδόνη

1. Υπνηλία και κόπωση.
2. Ζάλη.
3. Αυξημένη ή μειωμένη όρεξη.
4. Αύξηση βάρους.
5. Ανησυχία και άγχος.
6. Απαστεφές.
7. Πεπτικές διαταραχές όπως η δυσκοιλιότητα ή η διάρροια.
8. TREMOR (κούνημα) ή μυϊκή αδυναμία.
9. Διαταραχές εμμηνόρροιας στις γυναίκες.
10. Προβλήματα με τη σεξουαλική λειτουργία.

Επιπλέον, σε σπάνιες περιπτώσεις, η ρισπεριδόνη μπορεί να προκαλέσει πιο σοβαρές παρενέργειες όπως:

1. Εξωσχολικά συμπτώματα όπως τρόμο, μυϊκή ακαμψία, αδυναμία ελέγχου των κινήσεων (ψυχοκινητική ανάδευση).
2. Η υπερπρολακτιναιμία (αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα), τα οποία μπορούν να οδηγήσουν σε προβλήματα του εμμηνορροϊκού κύκλου, στη διεύρυνση του μαστού σε άνδρες και γυναίκες και να μειωθούν η λίμπιντο και η στυτική δυσλειτουργία.
3. Αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα και κίνδυνος ανάπτυξης διαβήτη.
4. Αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακής νόσου.
5. Διαταραχές του ήπατος.
6. Ενδεχομένως σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις.

Υπερβολική δόση

1. Υπνηλία ή αναισθητοποιημένη.
2. Εξισορρόπηση ακράτειας ή ζάλη.
3. Διαταραχές της συνείδησης, συμπεριλαμβανομένου του κώματος.
4. Μυϊκή αδυναμία ή ακράτεια ούρων.
5. Αυξημένος καρδιακός ρυθμός ή αρτηριακή πίεση.
6. Εξολυτικά συμπτώματα όπως τρόμο, επιληπτικές κρίσεις ή μυϊκές συσπάσεις.
7. Ψυχοκινητική ανάδευση ή ανησυχία.
8. Εκδηλώσεις επιθετικότητας ή διαταραχών συμπεριφοράς.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Κεντρικώς ενεργώντας παράγοντες: Ταυτόχρονη χρήση ρισπεριδόνης με άλλους ψυχοτρόπους παράγοντες όπως τα ηρεμιστικά, το αλκοόλ, τα υπνωτικά χάπια και τα αναλγητικά μπορεί να αυξήσουν την καταστολή και την κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.
2. Τα ναρκωτικά που καταστρέφουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: η αλληλεπίδραση της ρισπεριδόνης με άλλα φάρμακα, όπως τα βαρβιτουρικά, τα αντιχολινεργικά φάρμακα και οι αντιπαγγνσονικοί παράγοντες, μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
3. Τα φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: η ρισπεριδόνη μπορεί να αυξήσει την υποτασική επίδραση των φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, καθώς και να προκαλέσουν αρρυθμίες σε ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα.
4. Τα φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος κυτοχρώματος P450: η ρισπεριδόνη μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω ισοενζύμων του συστήματος κυτοχρώματος Ρ450, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγές στη συγκέντρωσή τους στο αίμα και πιθανή ενίσχυση ή αποδυνάμωση της επίδρασης αυτών των φαρμάκων.
5. Τα φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT: ταυτόχρονη χρήση ρισπεριδόνης με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν παράταση του διαστήματος QT (π.χ. ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα, αντικαταθλιπτικά, αντιβιοτικά) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ρισπεριδόνη πρέπει κανονικά να αποθηκεύεται στο αρχικό πακέτο στους 20 ° C έως 25 ° C, προστατευμένο από υγρασία και άμεση έκθεση στο ηλιακό φως. Λεπτομερείς οδηγίες σχετικά με τις συνθήκες αποθήκευσης αναφέρονται πάντοτε στη συσκευασία ή στις συνοδευτικές πληροφορίες για το φάρμακο. Εάν έχετε περαιτέρω ερωτήσεις σχετικά με την αποθήκευση της ρισπεριδόνης, συνιστάται να συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.