Νικοτινικό οξύ

Το νικοτινικό οξύ, επίσης γνωστό ως νιασίνη ή βιταμίνη Β3, είναι μία από τις οκτώ βιταμίνες Β. Διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στις μεταβολικές διεργασίες του σώματος, βοηθώντας στη μετατροπή των τροφίμων σε ενέργεια. Η νιασίνη εμπλέκεται επίσης στη λειτουργία του νευρικού συστήματος, στη διατήρηση του υγιούς δέρματος και στη διατήρηση των φυσιολογικών επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα.

Το νικοτινικό οξύ έχει πολλά βασικά χαρακτηριστικά και χρήσεις:

1. Η μείωση της χοληστερόλης: η νιασίνη μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά τα υψηλά επίπεδα της LDL ("κακής") χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων στο αίμα και αυξάνει τη HDL ("καλή") χοληστερόλη. Αυτό καθιστά χρήσιμο την πρόληψη της αθηροσκλήρωσης και των σχετικών καρδιαγγειακών παθήσεων.
2. Θεραπεία της Pellagra: Η ανεπάρκεια της νιασίνης μπορεί να οδηγήσει σε pellagra, μια ασθένεια που χαρακτηρίζεται από διάρροια, δερματίτιδα και άνοια. Το νικοτινικό οξύ χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη αυτής της ασθένειας.
3. Βελτιωμένη συνολική υγεία: Ως σημαντικό συστατικό των συνένζυμων NAD και NADP, η νιασίνη είναι απαραίτητη για μια πληθώρα κυτταρικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένης της επισκευής του DNA, της παραγωγής ενέργειας και του κυτταρικού μεταβολισμού.

Η νιασίνη βρίσκεται σε πολλά τρόφιμα, όπως κρέας, ψάρια, γαλακτοκομικά προϊόντα, αυγά, καρύδια και πράσινα λαχανικά. Είναι επίσης διαθέσιμο σε μορφή συμπληρώματος και μπορεί να συνταγογραφηθεί από γιατρό σε υψηλότερες δόσεις για τη θεραπεία ορισμένων ιατρικών καταστάσεων, όπως η υψηλή χοληστερόλη.

Όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις, το νικοτινικό οξύ μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως ερυθρότητα του δέρματος, κνησμό, ζάλη και γαστρεντερικά προβλήματα. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να το χρησιμοποιήσετε υπό την επίβλεψη ενός ιατρικού επαγγελματία, ειδικά όταν χρησιμοποιείται σε μορφή συμπληρώματος για τη θεραπεία των ιατρικών καταστάσεων.

Ενδείξεις Νικοτινικό οξύ

1. Ανεπάρκεια νιασίνης: Η νιασίνη είναι μια σημαντική βιταμίνη Β και η ανεπάρκεια της μπορεί να οδηγήσει σε μια ποικιλία προβλημάτων υγείας, συμπεριλαμβανομένων των pellagra.
2. Η υπερχοληστερολαιμία: Η νιασίνη χρησιμοποιείται ως φάρμακο για να μειώσει τα επίπεδα χοληστερόλης του αίματος.
3. Υπερτραλλυκεριταιμία: Η νιασίνη μπορεί επίσης να βοηθήσει στην χαμηλότερη απόσταση επίπεδα τριγλυκεριδίων αίματος
4. Η θεραπεία ορισμένων μορφών δερματίτιδα: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η νιασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της δερματίτιδας που σχετίζεται με ανεπαρκή πρόσληψη νιασίνης ή άλλους παράγοντες.
5. Πρόληψη καταρράκτη: Μερικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η νιασίνη μπορεί να είναι χρήσιμη για την πρόληψη καταρράκτες και άλλες οφθαλμικές παθήσεις.
6. Άλλες συνθήκες: Η νιασίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ή την πρόληψη άλλων καταστάσεων όπως η Αρθρίτιδα, και ακόμη και ορισμένες ψυχικές διαταραχές, αν και τα επιστημονικά στοιχεία σε αυτές τις περιοχές δεν είναι τόσο εκτεταμένες.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Στοματικά δισκία και κάψουλες: Αυτή είναι η πιο συνηθισμένη μορφή νιασίνης, που διατίθεται τόσο σε εκδόσεις χωρίς συνταγή όσο και σε συνταγογραφούμενες εκδόσεις. Τα δισκία και οι κάψουλες μπορεί να περιέχουν νιασίνη σε μορφή άμεσης απελευθέρωσης που εισέρχεται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος ή σε μια μορφή εκτεταμένης/σταδιακής απελευθέρωσης που ελαχιστοποιεί τις παρενέργειες και παρέχει πιο σταθερά επίπεδα νιασίνης καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας.
2. Υγρές μορφές: Η υγρή νιασίνη μπορεί να προτιμάται για άτομα που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία ή κάψουλες. Αυτή η φόρμα επιτρέπει πιο ακριβείς ρυθμίσεις δοσολογίας.
3. Patches: Ορισμένα προϊόντα μπορούν να προσφέρουν νιασίνη σε μορφή patch, παρέχοντας μια σταδιακή απελευθέρωση της νιασίνης μέσω του δέρματος κατά τη διάρκεια της ημέρας, αν και αυτή η μορφή απελευθέρωσης είναι λιγότερο κοινή.
4. Ενδοφλέβια διαλύματα: Σε ιατρικά περιβάλλοντα, η νιασίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια για τη θεραπεία οξείας συνθήκες που σχετίζονται με ανεπάρκεια νιασίνης ή για άλλους συγκεκριμένους σκοπούς υπό αυστηρή ιατρική εποπτεία.

Φαρμακοδυναμική

Το νικοτινικό οξύ, επίσης γνωστό ως νιασίνη, είναι μία από τις βιταμίνες Β που είναι απαραίτητες για τη διατήρηση της ανθρώπινης υγείας. Χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική για την πρόληψη και τη θεραπεία της αθηροσκλήρωσης λόγω της ικανότητάς της να μειώνει τα επίπεδα χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (LDL) και να αυξάνει τα επίπεδα υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (HDL) στο πλάσμα. Μια μελέτη έχει δείξει ότι το νικοτινικό οξύ μπορεί να αναστέλλει την εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης σε ποντίκια μέσω του υποδοχέα GPR109A που εκφράζεται από τα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος, ανεξάρτητα από τα αποτελέσματα τροποποίησης των λιπιδίων ( Lukasova et al., 2011

Εκτός από τις άμεσες επιδράσεις του στον μεταβολισμό των λιπιδίων, το νικοτινικό οξύ παρουσιάζει επίσης ποικίλες φαρμακολογικές επιδράσεις μέσω της ενεργοποίησης του υποδοχέα που εκφράζεται σε λιποκύτταρα και ανοσοποιητικά κύτταρα, γεγονός που μας επιτρέπει να διερευνήσουμε την πιθανή εφαρμογή του για τη θεραπεία άλλων φλεγμονωδών ασθενειών όπως η πολλαπλή σκλήρυνση ή η ψωρίαση (Lukasova et al, 2011).

Η βιομηχανική παραγωγή νικοτινικού οξέος διεξάγεται κυρίως με οξείδωση 5-αιθυλ-2-μεθυλοπυριδίνης με νιτρικό οξύ, αλλά αυτή η διαδικασία συνοδεύεται από το σχηματισμό οξειδίου του αζώτου, το οποίο είναι αέριο θερμοκηπίου. Υπάρχει ανάγκη να αναπτυχθούν νέες τεχνολογίες για την παραγωγή νικοτινικού οξέος που είναι πιο πράσινες και δεν επιβαρύνουν το περιβάλλον (Lisicki et al., 2022title="Μέθοδοι παραγωγής νικοτινικού οξέος με πιθανές βιομηχανικές εφαρμογές - PMC">).

Συμπέρασμα: Το νικοτινικό οξύ είναι μια σημαντική βιταμίνη Β με ευρύ φάσμα ιατρικών εφαρμογών, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας και της πρόληψης της αθηροσκλήρωσης και του δυναμικού χρήσης στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών. Υπάρχει επίσης ανάγκη να αναπτυχθούν φιλικές προς το περιβάλλον μεθόδους για την παραγωγή της.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να απορροφηθεί μέσω της γαστρεντερικής οδού μετά από φάρμακα από του στόματος ή να καταναλωθεί από τρόφιμα. Μόλις απορροφηθεί, κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς του σώματος.
2. Διανομή: Το νικοτινικό οξύ διανέμεται καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος, των νεφρών και των μυών.
3. Μεταβολισμός: Στο σώμα, το νικοτινικό οξύ υφίσταται μεταβολισμό, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυλίωσης, της αποαμίνωσης και της συμπύκνωσης με αδενοσίνη σε δινουκλεοτίδιο αδενίνης της νικοτιναμιδίου (NAD) και τη φωσφορική δινουκλεοτιδική αδενίνη (NADP). Περίπου το 60% του νικοτινικού οξέος που καταναλώνεται μεταβολίζεται στο ήπαρ.
4. Απομάκρυνση: Το νικοτινικό οξύ και οι μεταβολίτες του εκκρίνονται κυρίως μέσω των ούρων.
5. Μηχανισμός δράσης: Το νικοτινικό οξύ είναι ένα σημαντικό συστατικό του Coenzyme NAD και NADP, το οποίο παίζει βασικό ρόλο στον μεταβολισμό των υδατανθράκων, των λιπών και των πρωτεϊνών. Μπορεί επίσης να επηρεάσει τα επίπεδα χοληστερόλης αίματος και έχει αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος χρήσης και η δοσολογία του νικοτινικού οξέος (νιασίνη) εξαρτάται από τον συγκεκριμένο σκοπό της χρήσης του, είτε πρόκειται για χαμηλότερα επίπεδα χοληστερόλης, για την ανεπάρκεια της νιασίνης (Pellagra), για τη βελτίωση της υγείας του δέρματος ή για άλλες ιατρικές παθήσεις. Είναι σημαντικό να υπογραμμιστεί ότι οποιαδήποτε χρήση της νιασίνης θα πρέπει να συζητηθεί με έναν γιατρό, ειδικά εάν εμπλέκονται υψηλές δόσεις, όπως μπορεί να προκύψουν παρενέργειες. Τα παρακάτω είναι γενικές συστάσεις δοσολογίας, οι οποίες μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες και τις συνθήκες υγείας:

Για ανεπάρκεια νιασίνης (Pellagra):

• Ενήλικες: Η συνηθισμένη δόση είναι 14 έως 16 mg νιασίνης ανά ημέρα στη διατροφή. Σε περιπτώσεις ανεπάρκειας νιασίνης, οι δόσεις μπορεί να είναι σημαντικά υψηλότερες.
• Παιδιά: Η συνιστώμενη δόση ποικίλλει ανάλογα με τις απαιτήσεις ηλικίας και διατροφής.

Για τη μείωση της χοληστερόλης:

• Η δόση έναρξης συχνά αρχίζει στα 500 mg την ημέρα κατά τη διάρκεια του δείπνου για νιασίνη άμεσης απελευθέρωσης, αυξάνοντας σταδιακά την επιθυμητή δόση, η οποία μπορεί να είναι μέχρι 1,5-2 g ημερησίως, να εξαπλωθεί σε διάφορα γεύματα για να ελαχιστοποιηθεί οι παρενέργειες.
• Για προϊόντα ελεγχόμενης απελευθέρωσης, η δοσολογία μπορεί να ποικίλει και θα πρέπει να ληφθεί σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Γενικές συστάσεις:

• Η νιασίνη πρέπει να λαμβάνεται με τα γεύματα για να μειωθεί ο κίνδυνος δυσφορίας στο στομάχι.
• Για να ελαχιστοποιήσετε τις παρενέργειες όπως η ερυθρότητα του δέρματος ή η κνησμό, μπορεί να συνιστάται να ξεκινήσετε με χαμηλή δόση και να αυξήσετε σταδιακά τη δόση.
• Για να αποφύγετε την τοξικότητα και να ελέγξετε τις παρενέργειες, είναι σημαντικό να ακολουθήσετε τις συστάσεις του γιατρού σας.

Χρήση Νικοτινικό οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το νικοτινικό οξύ (νιασίνη, βιταμίνη Β3) θεωρείται γενικά ασφαλής για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όταν λαμβάνεται σε συνιστώμενες δόσεις, ως μέρος των παρασκευασμάτων πολυπιβυμινών ή ως αυτόνομο φάρμακο για τη θεραπεία ελλείψεων αυτής της βιταμίνης. Ωστόσο, όπως και με οποιοδήποτε φάρμακο, η χρήση νικοτινικού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να συζητηθεί με το γιατρό σας.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο νικοτινικό οξύ ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν λόγω της πιθανής ανάπτυξης αλλεργικών αντιδράσεων.
2. PEPTIC ELCERDISEASE: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του γαστρικού βλεννογόνου, οπότε η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται σε άτομα με πεπτική έλκος ή γαστρίτιδα.
3. Liverdisease: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του ήπατος, οπότε η χρήση του πρέπει να είναι προσεκτική σε ασθενείς με ηπατική νόσο ή κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων που επηρεάζουν το ήπαρ.
4. Υπερουρικιαιμία: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα, τα οποία μπορεί να επιδεινώσουν τα συμπτώματα ουρικής αρθρίτιδας ή να προκαλέσουν παροξυσμό.
5. Διαβήτης σακχαρώδης: Η λήψη νικοτινικού οξέος μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, ειδικά όταν παρακολουθείται τα επίπεδα γλυκόζης.
6. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός: Οι έγκυες γυναίκες και οι θηλάζουσες μητέρες θα πρέπει να συζητήσουν τη χρήση νικοτινικού οξέος με το γιατρό τους, καθώς τα δεδομένα ασφαλείας είναι περιορισμένα.
7. Παιδιά: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά μόνο για ιατρικούς λόγους και υπό την επίβλεψη ιατρού.

Παρενέργειες Νικοτινικό οξύ

1. Ερυθρότητα του δέρματος (υπερθέρμανση): Μία από τις πιο γνωστές παρενέργειες της νιασίνης είναι η ερυθρότητα του δέρματος στο πρόσωπο, το λαιμό και το σώμα, γνωστές ως "υπερθέρμανση". Αυτό συμβαίνει λόγω της διαστολής των τριχοειδών αγγειών υπό την επήρεια της νιασίνης.
2. Δέρμα εξάνθημα και κνησμό: Σε μερικούς ανθρώπους, η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει εξάνθημα ή κνησμό.
3. Κεφαλαλγία και ζάλη: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να βιώσουν πονοκέφαλο ή ζάλη όταν παίρνουν νιασίνη.
4. Ταχυκάρδια (γρήγορος κτύπο της καρδιάς): Η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει έναν γρήγορο καρδιακό παλμό σε μερικούς ανθρώπους.
5. Γαστρικός πόνος και δυσφορία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν πόνο στο στομάχι, ναυτία, έμετο ή άλλη δυσφορία στο στομάχι.
6. Αυξημένο σάκχαρο στο αίμα: Σε μερικούς ανθρώπους, η νιασίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, τα οποία μπορεί να είναι προβληματικά για τα άτομα με διαβήτη.
7. Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος: Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση ουρικής αρθρίτιδας σε άτομα με αυτή την κατάσταση.
8. Ηπατοτοξικότητα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες του ήπατος, συμπεριλαμβανομένων αυξημένων ηπατικών ενζύμων και ακόμη και ηπατίτιδας.
9. Άλλες παρενέργειες: Συμπεριλάβετε αλλεργικές αντιδράσεις, αλλαγές στην αρτηριακή πίεση, προβλήματα όρασης και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Ερυθρότητα του δέρματος: Μία από τις πιο συνηθισμένες παρενέργειες της λήψης υψηλών δόσεων του νικοτινικού οξέος είναι η ερυθρότητα του δέρματος, ειδικά στο πρόσωπο, το λαιμό και το άνω μέρος του σώματος. Αυτό οφείλεται στην διαστολή των τριχοειδών αγγείων στο δέρμα.
2. Υπόταση (μειωμένη αρτηριακή πίεση): Μια υπερβολική δόση νικοτινικού οξέος μπορεί να προκαλέσει πτώση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει ζάλη, αδυναμία, απώλεια συνείδησης και άλλα συμπτώματα που σχετίζονται με την υπόταση.
3. Δυσπεπτικά συμπτώματα: Μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακός πόνος κ.λπ.
4. Ηπατοτοξικότητα: Κατά τη λήψη υψηλών δόσεων νικοτινικού οξέος, μπορεί να αναπτυχθεί ηπατοτοξικότητα, η οποία εκδηλώνεται από αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα και άλλα σημάδια της ηπατικής βλάβης.
5. Υπεγκλυκιαιμία: Η λήψη μεγάλων δόσεων νικοτινικού οξέος μπορεί να προκαλέσει υπεργλυκαιμία σε μερικούς ανθρώπους, οι οποίες μπορεί να είναι επικίνδυνες για ασθενείς με ή προδιάθεση στον διαβήτη.
6. Άλλες ανεπιθύμητες επιδράσεις: Άλλες σπάνιες ανεπιθύμητες επιδράσεις, όπως κυκλοφορικά προβλήματα, αλλεργικές αντιδράσεις και ακόμη και αναφυλακτικό σοκ σε περίπτωση σοβαρής αλλεργίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Τα φάρμακα μείωσης της χοληστερόλης: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να ενισχύσει την επίδραση μείωσης της χοληστερόλης της ταυτόχρονης χρήσης με στατίνες ή άλλα φάρμακα μείωσης των λιπιδίων. Ωστόσο, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών όπως ηπατοτοξικότητα ή μυοπάθεια.
2. Τα φάρμακα μείωσης του σακχάρου στο αίμα: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει την υπογλυκαιμική επίδραση της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στον σακχαρώδη διαβήτη. Οι ασθενείς με διαβήτη μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσουν τις δόσεις φαρμάκων που μειώνουν το σακάκι στο αίμα όταν λαμβάνουν ταυτόχρονα νικοτινικό οξύ.
3. Τα φάρμακα υπερουρικιαιμίας: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα του ουρικού οξέος στο αίμα, τα οποία μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο ουρικής αρθρίτιδας όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με φάρμακα υπερουρικιαιμίας όπως η αλλοπουρινόλη.
4. Υπερτασικά φάρμακα: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει την υποτασική επίδραση αντιυπερτασικών φαρμάκων όπως ανταγωνιστές ασβεστίου ή αναστολείς ACE. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε αυξημένο κίνδυνο υπότασης.
5. Τα φάρμακα που μεταβολίζονται με κυτοχρώμιο P450: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να επηρεάσει τη δραστικότητα των ενζύμων του κυτοχρώματος Ρ450, τα οποία μπορεί να μεταβάλλουν τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτά τα ένζυμα. Αυτό μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει τις συγκεντρώσεις αίματος άλλων φαρμάκων και να μεταβάλλει την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια τους.