Μπισεπτρίμ

Το Biseptrim είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο για συστηματική χρήση. Περιέχει συνδυασμό σουλφοναμιδίων και τριμεθοπρίμης.

Ένα πολύπλοκο βακτηριοκτόνο φάρμακο, το οποίο περιέχει το στοιχείο σουλφαμεθοξαζόλη (είναι σουλφοναμίδιο με μέση διάρκεια έκθεσης), το οποίο επιβραδύνει τη σύνδεση της βιταμίνης Β9 μέσω της ανάπτυξης ανταγωνιστικού ανταγωνισμού με το PABA. Επίσης, το φάρμακο περιλαμβάνει ένα συστατικό τριμεθοπρίμη, το οποίο επιβραδύνει τη μικροβιακή διυδροφολική αναγωγάση, η οποία είναι υπεύθυνη για τις διαδικασίες σύνδεσης του βιοδραστικού τετραϋδροφολικού. [1]

Ενδείξεις Μπισεπτρίμ

Εφαρμόζεται σε περιπτώσεις τέτοιων παραβιάσεων:

• λοιμώξεις της ουρήθρας που σχετίζονται με τη δράση στελεχών ευαίσθητων σε φάρμακα Klebsiella, βακτηρίων Morgan, Escherichia coli, κοινού Proteus, Enterobacteriaceae και Proteus mirabilis ·
• βλάβες στο πεπτικό σύστημα που σχετίζονται με τα στελέχη Sonne και Flexner shigella (βακτηριακή σιγέλλα).
• τοξοπλάσμωση ?
• θεραπεία και πρόληψη της ανάπτυξης πνευμονίας που προκαλείται από την επίδραση της pneumocystis carinii (διαγιγνώσκεται βακτηριολογικά).
• ενεργό στάδιο χρόνιας βρογχίτιδας (σε ενήλικες) και μέσης ωτίτιδας (σε παιδιά), που σχετίζεται με ευαίσθητους στα φάρμακα πνευμονιόκοκκους και Haemophilus influenzae.
• διάρροια των ταξιδιωτών , που προκαλείται από E. Coli.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια εντός της κυτταρικής συσκευασίας (μέσα στο κουτί - 2 τέτοιες συσκευασίες).

Φαρμακοδυναμική

Η κο-τριμοξαζόλη επιδεικνύει in vitro δραστηριότητα έναντι του Escherichia coli (αυτό περιλαμβάνει εντεροπαθογόνα στελέχη), στελέχη του ινδόλου-θετικού τύπου Proteus (μεταξύ αυτών το κοινό Proteus), Klebsiella, πνευμονόκοκκους, βακτήρια Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne και Flexner, εντεροβακτήρια και γρίπης κολί. [2]

Ο συνδυασμός στοιχείων, που δρα σε μία από τις αλυσίδες βιοχημικών μετασχηματισμών, προκαλεί συνέργεια της αντιβακτηριακής δράσης και επιβραδύνει την ανάπτυξη μικροβιακής αντοχής. [3]

Φαρμακοκινητική

Και τα δύο στοιχεία του φαρμάκου απορροφώνται με υψηλό ρυθμό στο αίμα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Οι τιμές Cmax ορού και των δύο συστατικών σημειώνονται μετά από 1-4 ώρες από τη στιγμή της κατάποσης. Η σύνθεση με πρωτεΐνη ορού γάλακτος είναι 70% (τριμεθοπρίμη) και 44-62% (σουλφαμεθοξαζόλη).

Οι διαδικασίες κατανομής κάθε ουσίας είναι διαφορετικές: η κατανομή της σουλφαμεθοξαζόλης συμβαίνει μόνο στο εξωκυττάριο περιβάλλον και η τριμεθοπρίμη - μέσα σε όλα τα υγρά του σώματος.

Υψηλές τιμές τριμεθοπρίμης καταγράφονται στο εσωτερικό των βρογχικών εκκρίσεων, της χολής και του προστάτη. Το επίπεδο σουλφαμεθοξαζόλης μέσα στα υγρά είναι ελαφρώς χαμηλότερο. Και τα δύο στοιχεία βρίσκονται σε υψηλές τιμές εντός των πτυέλων, του υγρού του μέσου ωτός και των κολπικών εκκρίσεων.

Ο δείκτης του όγκου κατανομής της σουλφαμεθοξαζόλης είναι 360 ml / kg. τριμεθοπρίμη - 2 l / kg. Και τα δύο στοιχεία εμπλέκονται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες: η σουλφαμεθοξαζόλη ακετυλιώνεται και συντίθεται με γλυκουρονικό οξύ, ενώ η τριμεθοπρίμη οξειδώνεται και υδροξυλιώνεται.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών - με τη βοήθεια της ενεργού έκκρισης των σωληναρίων και της διήθησης. Ο δείκτης των δραστικών ουσιών μέσα στα ούρα υπερβαίνει σημαντικά τις τιμές αίματος. Κατά τη διάρκεια 72 ωρών, το 84,5% της σουλφαμεθοξαζόλης και το 66,8% της τριμεθοπρίμης απεκκρίνονται στα ούρα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 10 (σουλφαμεθοξαζόλη) και 8-10 ώρες (τριμεθοπρίμη). Με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία, αυτός ο δείκτης και για τις δύο ουσίες παρατείνεται.

Δοσολογία και χορήγηση

Πρέπει να πάρετε το φάρμακο από το στόμα, με φαγητό ή μετά από αυτό, με απλό νερό.

Έφηβοι από 12 ετών και ενήλικες.

Σε περίπτωση φλεγμονής στην περιοχή της ουρήθρας, ενεργού σταδίου χρόνιας βρογχίτιδας και λοιμώξεων του πεπτικού συστήματος που σχετίζονται με Shigella, πρέπει να λαμβάνονται κατά μέσο όρο 2 δισκία την ημέρα 2 φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση φλεγμονής στην περιοχή του ουροποιητικού συστήματος, το Biseptrim χρησιμοποιείται για 10-14 ημέρες, με λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα που προκαλούνται από Shigella - 5 ημέρες, με το ενεργό στάδιο της χρόνιας βρογχίτιδας - 2 εβδομάδες.

Για τη θεραπεία της διάρροιας των ταξιδιωτών, πρέπει να λαμβάνονται 2 δισκία σε διαστήματα 12 ωρών έως ότου εξαφανιστούν τα σημάδια της ασθένειας.

Με την τοξοπλάσμωση, το φάρμακο λαμβάνεται σύμφωνα με τα σχήματα που περιγράφονται παρακάτω:

• 2 δισκία την ημέρα κατά την 1η εβδομάδα.
• 2 δισκία την ημέρα (λαμβάνονται κάθε δεύτερη μέρα, 3 φορές την εβδομάδα).
• 2 δισκία 2 φορές την ημέρα (κάθε δεύτερη μέρα, 3 φορές την εβδομάδα).

Σε περίπτωση βακτηριολογικά διαγνωσμένης πνευμονίας που προκαλείται από το Pneumocystis carinii, πρέπει να χρησιμοποιούνται 90-120 mg / kg του φαρμάκου ημερησίως (χωρισμένα σε ίσες μερίδες 1 φορές). Πρέπει να πάρετε τα δισκία με διαλείμματα 6 ωρών σε διάστημα 2-3 εβδομάδων. Το ίδιο σχήμα χρησιμοποιείται για παιδιά 6-12 ετών.

Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη πνευμονίας πνευμοκύστης σε άτομα με κίνδυνο, χρησιμοποιούνται 2 δισκία 1 φορά την ημέρα κατά την πρώτη εβδομάδα.

Το ημερήσιο μέγεθος μερίδας μπορεί να είναι έως 1920 mg (4 δισκία).

Σε άτομα με επίπεδο CC εντός 15-30 ml ανά λεπτό, η δοσολογία μειώνεται στο μισό.

Για παιδιά ηλικίας 6-12 ετών.

Με το ενεργό στάδιο της μέσης ωτίτιδας, φλεγμονή της ουρήθρας και μόλυνση του γαστρεντερικού σωλήνα που σχετίζεται με τη δραστηριότητα του Shigella, χρησιμοποιείται 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση φλεγμονής του ουροποιητικού συστήματος και της μέσης ωτίτιδας, το φάρμακο χρησιμοποιείται για 10 ημέρες και για λοιμώξεις στο γαστρεντερικό σωλήνα - 5 ημέρες.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο με αυτήν τη μορφή απελευθέρωσης δεν χρησιμοποιείται σε άτομα ηλικίας κάτω των 6 ετών.

Χρήση Μπισεπτρίμ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Biseptrim δεν πρέπει να συνταγογραφείται για HB και εγκυμοσύνη.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου.
• ανεπάρκεια ήπατος / νεφρών (ο δείκτης CC είναι κάτω από 15 ml ανά λεπτό).
• αναιμία (μεγαλοβλαστική, απλαστική, έλλειψη φυλλικού οξέος και ολέθριος τύπος).
• λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• έλλειψη εξαρτήματος G6FD.
• ΒΑ;
• υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά.
• ασθένειες στον θυρεοειδή αδένα.

Παρενέργειες Μπισεπτρίμ

Μεταξύ των παρενεργειών:

• διαταραχές στη δραστηριότητα της Εθνοσυνέλευσης: ζάλη και κεφαλαλγία. Perhapsσως η ανάπτυξη κατάθλιψης, τρόμου, μηνιγγίτιδας ασηπτικής φύσης, απάθειας και περιφερικής νευρίτιδας.
• προβλήματα με το έργο του αναπνευστικού συστήματος: διηθήσεις στο εσωτερικό των πνευμόνων, βρογχικός σπασμός.
• διαταραχές της πεπτικής λειτουργίας: έμετος, κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης και ναυτία, γαστρίτιδα, στοματίτιδα, διάρροια και γλωσσίτιδα. Επιπλέον, χολόσταση, ηπατίτιδα, εντεροκολίτιδα ψευδομεμβρανικού τύπου, ηπατονέκρωση και αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών.
• βλάβες των αιμοποιητικών οργάνων: θρομβοκυτταρο-, λευκο- ή ουδετεροπενία, αναιμία μεγαλοβλαστικού τύπου και ακοκκιοκυτταραιμία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με το ουροποιητικό σύστημα: κρυσταλλουρία, πολυουρία, αιματουρία, σωληναριακή διάμεση νεφρίτιδα, αυξημένες τιμές ουρίας, υπερκρεατινιναιμία, νεφρική δυσλειτουργία και τοξική μορφή νεφροπάθειας (συνοδευόμενη από ανουρία και ολιγουρία).
• προβλήματα με τη δραστηριότητα του ODA: μυαλγία ή αρθραλγία.
• σημεία αλλεργίας: ΔΕΔ, εξανθήματα, MEE (περιλαμβάνει επίσης SS), φωτοευαισθησία, κνησμός, μυοκαρδίτιδα αλλεργικής φύσης, απολεπιστική μορφή δερματίτιδας, υπεραιμία που επηρεάζει τον σκληρό χιτώνα, οίδημα Quincke και πυρετό.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: ναυτία, εντερικός κολικός και έμετος, υπνηλία, ζάλη, κατάθλιψη, κεφαλαλγία, σύγχυση και λιποθυμία. Επιπλέον, επίσης κρυσταλλουρία, αιματουρία, διαταραχές της όρασης και πυρετός. Με παρατεταμένη δηλητηρίαση, αναπτύσσεται ίκτερος, λευκο-, θρομβοπενία ή μεγαλοβλαστική αναιμία.

Απαιτείται γαστρική πλύση και οξίνιση των ούρων (αυξάνει την απέκκριση της τριμεθοπρίμης), λήψη στοματικού υγρού και φυλλινικού Ca - 5-15 mg την ημέρα (εξαλείφει την επίδραση της τριμεθοπρίμης στον μυελό των οστών). Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αυξάνει την αντιπηκτική δράση των έμμεσων αντιπηκτικών, της μεθοτρεξάτης και των αντιδιαβητικών φαρμάκων.

Το Biseptrim αποδυναμώνει τη σοβαρότητα των ενδοηπατικών μεταβολικών διεργασιών της φαινυτοΐνης (παρατείνει τον χρόνο ημίσειας ζωής της κατά 39%), καθώς και τη βαρφαρίνη, ενισχύοντας τη δράση τους.

Το φάρμακο μειώνει την αξιοπιστία των από του στόματος αντισυλληπτικών (καταστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και μειώνει την εντερική-ηπατική κυκλοφορία ορμονικών στοιχείων).

Η πυριμεθαμίνη σε δόσεις άνω των 25 mg την εβδομάδα αυξάνει την πιθανότητα μεγαλοβλαστικής αναιμίας.

Η ριφαμπικίνη μειώνει τον χρόνο ημίσειας ζωής της τριμεθοπρίμης.

Τα διουρητικά (κυρίως θειαζίδια) αυξάνουν την πιθανότητα θρομβοπενίας.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου αποδυναμώνεται όταν συνδυάζεται με προκαΐνη, βενζοκαΐνη, προκαϊναμίδη, κατά την υδρόλυση των οποίων σχηματίζεται το PABA.

Διασταυρούμενη αλλεργία μπορεί να εμφανιστεί μεταξύ των καταπιούμενων αντιδιαβητικών ουσιών (παράγωγα σουλφονυλουρίας) και διουρητικών (φουροσεμίδη, θειαζίδια κ.λπ.) αφενός και των αντιμικροβιακών σουλφοναμιδίων αφετέρου.

Το PASK και τα βαρβιτουρικά φαινυτοΐνης ενισχύουν τα συμπτώματα ανεπάρκειας Β9.

Τα παράγωγα σαλικυλικού οξέος ενισχύουν τη δραστηριότητα του Biseptrim.

Η εξαμεθυλενοτετραμίνη και η βιταμίνη C, που οξινίζουν τα ούρα, αυξάνουν την πιθανότητα κρυσταλλουρίας.

Η χολεστυραμίνη αποδυναμώνει την απορρόφηση, γι 'αυτό και χρησιμοποιείται 4-6 ώρες πριν ή 1 ώρα μετά τη χορήγηση της κο-τριμοξαζόλης.

Τα φάρμακα που καταστέλλουν τις αιματοποιητικές διεργασίες του μυελού των οστών αυξάνουν την πιθανότητα μυελοκαταστολής.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Biseptrim πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Επίπεδο θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Biseptrim μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 36 μήνες από τη στιγμή της πώλησης του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η Biseptol, η Sumetrolim με το B-sept, η Groseptol, η Bactiseptol και η Oriprim.