Bisokard

Το Bisokard είναι ένας β1-αδρενεργικός αποκλειστής καρδιοεκλεκτικού τύπου.

Το φάρμακο έχει αδύναμη συγγένεια για τους βρογχικούς και αγγειακούς λείους μυς β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, καθώς και για τις β2 απολήξεις, οι οποίες ρυθμίζουν τις μεταβολικές διεργασίες. Εξαιτίας αυτού, έχει μικρή επίδραση στην αντίσταση του βρογχικού δέντρου και στις μεταβολικές διεργασίες, οι οποίες εξαρτώνται από τις β-απολήξεις. [1]

Η επιλεκτικότητα του φαρμάκου στους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς διατηρείται ακόμη και όταν ξεπεραστούν οι απαιτούμενες δοσολογίες φαρμάκου.

Ενδείξεις Bisokard

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου (στηθάγχη), της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της καρδιακής ανεπάρκειας .

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου γίνεται σε δισκία με όγκο 5 ή 10 mg, 30 τεμάχια το καθένα μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία. μέσα στο κουτί - 1 ή 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Δεν υπάρχουν τελικά στοιχεία για την ακριβή αρχή της έκθεσης σε φάρμακα με αυξημένη αρτηριακή πίεση. Είναι γνωστό ότι το φάρμακο αποδυναμώνει σημαντικά την ενδοπλασματική δραστηριότητα της ρενίνης. [2]

Σε άτομα με στηθάγχη, το Bisokard μειώνει την ανάγκη οξυγόνου του μυοκαρδίου, μειώνοντας τις τιμές της καρδιακής παροχής και του καρδιακού ρυθμού. Ταυτόχρονα, ο μικρός όγκος αίματος μειώνεται ελαφρώς. η αύξηση της πίεσης σύσφιξης μέσα στα τριχοειδή των πνευμόνων και η πίεση μέσα στον δεξιό κόλπο είναι επίσης ασήμαντη. [3]

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι σε άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια και σταθερή συμπτωματική ανεπάρκεια συστολικού τύπου (κλάσμα εξώθησης είναι <35%) κατά τη χρήση του φαρμάκου:

• το ποσοστό θνησιμότητας μειώνεται ·
• ο αριθμός των περιστατικών με αιφνίδιο θάνατο στεφανιαίας και περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας και περαιτέρω νοσηλείας μειώνεται.
• βελτιώνεται όταν αξιολογείται από τη NYHA.

Σε άτομα με στεφανιαία νόσο και χωρίς CHF, το φάρμακο μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και το επίπεδο συστολικού όγκου, γεγονός που μειώνει την ανάγκη οξυγόνου του μυοκαρδίου και τον όγκο της εκτίναξης.

Οι τιμές του OPSS με τη χρήση φαρμάκων αυξάνονται πρώτα και στη συνέχεια, με παρατεταμένη χρήση, μειώνονται.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, απορροφάται σχεδόν πλήρως. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 90%. Η σύνθεση πρωτεϊνών είναι 30%.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της βισοπρολόλης είναι περίπου 10-12 ώρες (πράγμα που σας επιτρέπει να το παίρνετε μία φορά την ημέρα).

Η απέκκριση του φαρμάκου πραγματοποιείται μέσω των νεφρών (η αμετάβλητη ουσία είναι 50% και το υπόλοιπο είναι μεταβολίτες χωρίς δραστηριότητα, που σχηματίζονται στο ήπαρ), μόνο το 2% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Λόγω του γεγονότος ότι τα νεφρά με το ήπαρ είναι ισοδύναμοι συμμετέχοντες στην αποβολή της δισοπρολόλης, τα άτομα με ανεπαρκή λειτουργία ενός από αυτά τα όργανα δεν χρειάζεται να προσαρμόσουν τη δοσολογία.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου είναι γραμμικές. Σε άτομα που χρησιμοποιούν 10 mg του φαρμάκου ημερησίως, η Cmax πλάσματος είναι 64 ± 21 ng / ml και ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 17 ± 5 ώρες.

Σε άτομα με CHF (NYHA τάξη III), το επίπεδο και η διάρκεια ζωής της διποπρολόλης υπερέβησαν τις τιμές που καταγράφηκαν στους εθελοντές.

Δοσολογία και χορήγηση

Η συνιστώμενη ημερήσια δοσολογία είναι 5 mg. Εάν είναι απαραίτητο, αυτό το τμήμα μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg (αλλά μόνο σε ακραίες περιπτώσεις). Επιτρέπονται το πολύ 20 mg του φαρμάκου την ημέρα. Το μέγεθος δοσολογίας επιλέγεται ξεχωριστά.

Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα με απλό νερό. Πρέπει να χρησιμοποιήσετε το Bisokard πριν από τα γεύματα ή μαζί με αυτό (συνιστάται να παίρνετε το φάρμακο την ίδια ώρα της ημέρας).

Ο θεραπευτικός κύκλος είναι αρκετά μεγάλος. Η διάρκειά του εξαρτάται από την πορεία και τη σοβαρότητα της νόσου. Απαγορεύεται η απότομη ακύρωση της θεραπείας, το μάθημα τελειώνει με σταδιακή μείωση της δοσολογίας.

Άτομα με διαταραχή της νεφρικής / ηπατικής λειτουργίας.

Άτομα με σοβαρές ηπατικές / νεφρικές δυσλειτουργίες (τιμές CC μικρότερες από 20 ml ανά λεπτό) δεν πρέπει να χρησιμοποιούν περισσότερα από 10 mg του φαρμάκου την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο στην παιδιατρική (σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών).

Χρήση Bisokard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση Bisokard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της GV.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου.
• μη αντισταθμισμένο HF, SSS, καρδιογενές σοκ, έντονη μορφή αποκλεισμού της μεσοκολπικής κολπικής κοιλότητας, καθώς και μπλοκ AV AV βαθμού 2-3.
• συμπτωματική βραδυκαρδία με καρδιακό ρυθμό κάτω από 50 παλμούς ανά λεπτό, μειωμένη αρτηριακή πίεση (συστολική πίεση μικρότερη από 100 mm Hg).
• αποφρακτική βρογχίτιδα και σοβαρό άσθμα ·
• Σύνδρομο Raynaud, διαταραχές περιφερικής ροής αίματος σε τελευταίο στάδιο.
• φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς θεραπεία
• μεταβολική οξέωση.

Παρενέργειες Bisokard

Μεταξύ των παρενεργειών:

• διαταραχές στο έργο της ΝΑ: συχνά παρατηρούνται ζάλη, κόπωση, περίεργη αδυναμία, κεφαλγία και αϋπνία. Μερικές φορές παρατηρούνται κατάθλιψη, διαταραχή προσοχής, ασθένεια, παραισθησία, υπνηλία, εμβοές και άγχος, συναισθηματική αστάθεια, επιληπτικές κρίσεις, οπτικές διαταραχές και μειωμένη παραγωγή δακρύων. Οι ψευδαισθήσεις εμφανίζονται περιστασιακά.
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: σπάνια, υπάρχει μείωση της δακρύρροιας (πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν φοράτε φακούς επαφής). Η επιπεφυκίτιδα εμφανίζεται μεμονωμένα.
• διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος και του κυκλοφορικού συστήματος: συχνά εμφανίζεται βραδυκαρδία. Μερικές φορές σημειώνεται HF, αρρυθμία, μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης (επίσης ορθοστατική κατάρρευση), αποκλεισμός, διαλείπουσα χωλότητα, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, νόσος του Raynaud και θρομβοπενική πορφύρα.
• βλάβες στο γαστρεντερικό σωλήνα: συχνά υπάρχει έμετος, δυσκοιλιότητα, ξεροστομία, ναυτία, δυσπεπτικά συμπτώματα, διάρροια και ισχαιμική κολίτιδα. Περιστασιακά, αναπτύσσονται μεταβολικές διαταραχές (αύξηση των τιμών των τριγλυκεριδίων στο αίμα) και ηπατίτιδα και αυξάνεται επίσης η ενδοπλασματική δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων (ALT με AST).
• αναπνευστικές διαταραχές: μερικές φορές υπάρχει δύσπνοια, φαρυγγίτιδα, βήχας, ιγμορίτιδα, λαρυγγικός και βρογχικός σπασμός, λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος και ρινική καταρροή αλλεργικής φύσης.
• σημεία που σχετίζονται με το ουρογεννητικό σύστημα: σπάνια, υπάρχει εξασθένηση της λίμπιντο, κυστίτιδα, περιφερικό οίδημα, ανικανότητα, κολικοί στο νεφρό και νόσος Peyronie.
• επιδερμικές αλλοιώσεις: φαγούρα, υπεριδρωσία, συμπτώματα αλλεργίας, εξανθήματα, κοκκίνισμα της επιδερμίδας, ακμή, ψωριασικό εξάνθημα (η ψωρίαση επιδεινώνεται) και δερματίτιδες. Η αλωπεκία σημειώνεται μεμονωμένα.
• δυσλειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος: μερικές φορές εμφανίζονται σπασμοί και μυασθένεια gravis.
• μεταβολικά προβλήματα: περιστασιακά αναπτύσσεται υπερουριχαιμία, αυξάνεται η αντίσταση στην ινσουλίνη και αυξάνεται το βάρος.
• άλλα: μυαλγία, ασθένεια, αρθραλγία, προβλήματα ακοής.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: βρογχικός σπασμός, υπογλυκαιμία, βραδυκαρδία, αποκλεισμός, μειωμένη αρτηριακή πίεση και ενεργή καρδιακή ανεπάρκεια.

Περιστασιακά, με την εισαγωγή μέγιστης δόσης 2 g, υπήρχε μείωση του καρδιακού ρυθμού ή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητα στις αυξημένες δόσεις της δισοπρολόλης, επομένως, είναι απαραίτητο να αυξηθεί σταδιακά η δόση των φαρμάκων.

Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης είναι αναποτελεσματικές. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, πρέπει να ακυρώσετε τη χρήση του φαρμάκου, να κάνετε πλύση στομάχου, να πάρετε ενεργό άνθρακα και να κάνετε συμπτωματικές διαδικασίες:

• βραδυκαρδία - ενδοφλέβια χορήγηση ατροπίνης (ισοπρεναλίνη ή άλλα φάρμακα με χρονοτροπική δράση). εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιείται προσωρινός βηματοδότης.
• μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης- χρήση αγγειοσυσπαστικών, ενδοφλέβια ένεση υγρών που αντικαθιστούν το πλάσμα, γλυκαγόνη.
• AV αποκλεισμός του 2-3ου βαθμού - ενδοφλέβια ένεση ισοπρεναλίνης, παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς. χρησιμοποιήστε βηματοδότη εάν είναι απαραίτητο.
• ενεργό στάδιο CHF - ενδοφλέβια χρήση ινοτρόπων φαρμάκων, διουρητικών και αγγειοδιασταλτικών.
• βρογχικός σπασμός - εισπνοή β2 -αδρενοδιεγερτικών, χρήση αμινοφυλλίνης ή βρογχοδιασταλτικών (ισοπρεναλίνη).
• υπογλυκαιμία - ενδοφλέβια ένεση γλυκόζης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου μαζί με ουσίες:

• παράγοντες που εμποδίζουν τα κανάλια Ca (διλτιαζέμη, βεραπαμίλη και νιφεδιπίνη) - αυτό επηρεάζει αρνητικά την αγωγιμότητα του AV, τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και την αρτηριακή πίεση.
• κλονιδίνη - υπάρχει πιθανότητα μείωσης του καρδιακού ρυθμού και διαταραχής της αγωγιμότητας των παλμών στο εσωτερικό του μυοκαρδίου. η ακύρωση της κλονιδίνης μπορεί να προκαλέσει απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• ΜΑΟΙ (εξαιρούνται οι ΜΑΟΙ -Β) - μετά την ακύρωση της χρήσης ΜΑΟΙ, μπορεί να αναπτυχθεί υπερτασική κρίση.

Απαιτείται προσοχή όταν συνδυάζεται με τέτοια φάρμακα:

• βαρβιτουρικά, τρικυκλικά, παράγωγα φαινοθειαζίνης και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα - υπάρχει πιθανότητα έντονης μείωσης των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• φάρμακα που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του COX - μειώνουν την αντιυπερτασική δράση της δισοπρολόλης.
• αντιχολινεργικά (τακρίνη) - υπάρχει πιθανότητα παράτασης της αγωγιμότητας του AV.
• digitalis γλυκοζίτες - ο κίνδυνος αρρυθμίας και βραδυκαρδίας.
• παράγωγα εργοταμίνης - αυτός ο συνδυασμός ενισχύει τις διαταραχές της περιφερικής ροής του αίματος.
• άλλοι β -αποκλειστές (επίσης με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων) - αμοιβαία ενίσχυση του θεραπευτικού αποτελέσματος.
• αντιαρρυθμικές ουσίες κατηγορίας Ι (κινιδίνη με δισοπυραμίδη) - παράταση της περιόδου κολπικής αγωγιμότητας και αρνητικό ινότροπο αποτέλεσμα.
• συμπαθητικομιμητικά - αμοιβαία μείωση της δραστικότητας του φαρμάκου (όταν χρησιμοποιείτε Bisokard με αδρεναλίνη, πρέπει να αυξήσετε τη δοσολογία της τελευταίας).
• ουσίες για γενική αναισθησία και αναισθησία εισπνοής - η πιθανότητα καταστολής της λειτουργίας του μυοκαρδίου και αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης. ενώ ο συνδυασμός δισοπρολόλης και αναισθητικών μειώνει την πιθανότητα αρρυθμίας κατά τη διασωλήνωση και το αρχικό στάδιο της αναισθησίας. Απαιτείται να ειδοποιήσετε τον αναισθησιολόγο για τη χρήση του φαρμάκου πριν από την επέμβαση.
• λαμβανόμενα από το στόμα αντιδιαβητικά φάρμακα και ινσουλίνη - αύξηση της πιθανότητας υπογλυκαιμίας.
• ριφαμπικίνη - ελαφρά μείωση του χρόνου ημίσειας ζωής της δισοπρολόλης.
• ΜΣΑΦ - μείωση της αντιυπερτασικής δράσης του φαρμάκου.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το bisokard πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Bisokard μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Tirez, Concor, Biprol με Bisoprolol, Aritel και Coronal, και εκτός αυτού Bidop και Biol με Niperten, Cordinorm και Bisogamma με Bisomor.