Flagyl

Το Flagyl περιέχει τη δραστική ουσία μετρονιδαζόλη. Το φάρμακο ανήκει στην υποομάδα των νιτρο-5-ιμιδαζολίων και έχει θεραπευτική δράση στη βιοχημική αναγωγή της 5-νιτροομάδας των μετρονιδαζολίων χρησιμοποιώντας πρωτεΐνες μεταφοράς πρωτόζωων και αναερόβιων κυττάρων.

Μετά την αποκατάσταση, η συγκεκριμένη ομάδα, αλληλεπιδρώντας με το DNA των μικροβιακών κυττάρων, καταστέλλει τη σύνδεση των νουκλεϊκών οξέων, προκαλώντας λύση του παθογόνου βακτηριακού κυττάρου. [ 1 ]

Η 2-οξυμετρονιδαζόλη (η κύρια μεταβολική μονάδα της μετρονιδαζόλης) έχει επίσης αντιπρωτοζωικές και αντιμικροβιακές επιδράσεις.[ 2 ]

Ενδείξεις Flagyl

Χρησιμοποιείται (σε δισκία) για τις ακόλουθες ασθένειες:

• πρωτοζωικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένης της εξωεντερικής μορφής αμοιβάδωσης (επίσης αμοιβαδικού ηπατικού αποστήματος) και της εντερικής της μορφής, της βαλαντιδίασης, της γιάρδιας, της κολπίτιδας ή ουρηθρίτιδας τριχομοναϊκής προέλευσης, της επιδερμικής λεϊσμανίασης και της τριχομονάδωσης)·
• βλάβες που σχετίζονται με την επίδραση βακτηριοειδών (αυτές περιλαμβάνουν λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων ή του κεντρικού νευρικού συστήματος ( μηνιγγίτιδα ή εγκεφαλικό απόστημα), βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, πνευμονικό εμπύημα ή απόστημα, πνευμονία και σήψη).
• λοιμώξεις που προκαλούνται από στελέχη κλωστριδίων, πεπτοστρεπτόκοκκους και πεπτόκοκκους (συμπεριλαμβανομένων λοιμώξεων που επηρεάζουν τα πυελικά όργανα (απόστημα στις σάλπιγγες και τις ωοθήκες, ενδομητρίτιδα και λοιμώξεις του κολπικού τόξου) και ενδοπεριτοναϊκών αλλοιώσεων (περιτονίτιδα ή ηπατικό απόστημα))·
• γαστρίτιδα ή έλκος στο δωδεκαδάκτυλο που σχετίζονται με την επίδραση του Helicobacter pylori (συνδυασμένη θεραπεία)
• ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (που σχετίζεται με τη χρήση αντιβιοτικών)
• πρόληψη επιπλοκών κατά την μετεγχειρητική περίοδο (αυτό αφορά ιδιαίτερα τις επεμβάσεις στην περιοχή του παχέος εντέρου, την σκωληκοειδεκτομή, τις παραρεκτικές επεμβάσεις και τις γυναικολογικές επεμβάσεις).

Τα υπόθετα συνταγογραφούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• τοπική θεραπεία για κολπίτιδα (αυτό περιλαμβάνει τις τριχομονάδες και τις μη ειδικές μορφές της).
• πρόληψη του σχηματισμού αναερόβιων λοιμώξεων που μπορεί να εμφανιστούν κατά την εκτέλεση επεμβάσεων στο περιτόναιο και τα πυελικά όργανα.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα (20 τεμάχια) και κολπικών υπόθετων (10 τεμάχια).

Φαρμακοδυναμική

Η αντιπρωτοζωική και αντιμικροβιακή δράση της μετρονιδαζόλης αναπτύσσεται σε σχέση με τα περισσότερα παθογόνα βακτήρια, όπως: Τριχομόνες, πεπτοστρεπτόκοκκοι με δυσεντερική αμοιβάδα, πεπτόκοκκοι, φουζοβακτήρια με εντερική λάμπλια και κλωστρίδια, και επιπλέον, αναερόβια βακτηριοειδή στελέχη υποχρεωτικών σποριογενών και μη σποριογενών τύπων, καθώς και μεμονωμένα ευβακτηριακά στελέχη.

Ανθεκτικότητα στη μετρονιδαζόλη παρατηρείται σε προαιρετικά και αερόβια στελέχη αναερόβιων βακτηρίων. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η μετρονιδαζόλη απορροφάται σχεδόν πλήρως και ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα (περίπου 80% σε 1 ώρα). Η λήψη τροφής δεν αλλάζει την απορρόφηση του φαρμάκου. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι 100%. Μετά από χορήγηση από το στόμα 0,5 g μετρονιδαζόλης, μετά από 1 ώρα η στάθμη της στο πλάσμα είναι 10 mcg/ml και μετά από 3 ώρες – 13,5 mcg/ml.

Ο χρόνος ημιζωής είναι εντός 8-10 ωρών. Η σύνθεση με πρωτεΐνες ορού δεν υπερβαίνει το 10-20% της εφαρμοζόμενης δόσης.

Η μετρονιδαζόλη περνά ταχέως στα υγρά των ιστών (συμπεριλαμβανομένων των νεφρών, του ήπατος, της χολής, των πνευμόνων, του δέρματος, των κολπικών εκκρίσεων, του σάλιου, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού και του σπερματικού υγρού) και στο μητρικό γάλα, και επίσης διαπερνά τον πλακούντα.

Περίπου το 30-60% του φαρμάκου υφίσταται αλλαγές κατά τη διάρκεια των μεταβολικών διεργασιών μέσω υδροξυλίωσης, οξείδωσης και γλυκουρονιδίωσης.

Η μετρονιδαζόλη απεκκρίνεται κατά 40-70% μέσω των νεφρών (το 35% είναι αμετάβλητο).

Σε περίπτωση νεφρικής νόσου, η επαναλαμβανόμενη χρήση μετρονιδαζόλης μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευσή της στον ορό.

Όταν το φάρμακο χορηγείται κολπικά σε δόση 0,5 g, η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 20%, ενώ οι ενδοπλασματικές τιμές είναι περίπου 12%, σε σύγκριση με την ίδια εφάπαξ δόση που λαμβάνεται από το στόμα.

Λιγότερο από το 20% του φαρμάκου υφίσταται πρωτεϊνοσύνθεση. Ο χρόνος ημιζωής με συστηματική χρήση και υγιή ηπατική λειτουργία είναι 8-10 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Σχέδια για τη χρήση δισκίων.

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα.

Για την αμοιβάδωση, οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν 1,5 g του φαρμάκου την ημέρα (διαιρέστε τη δόση σε 3 δόσεις). Η θεραπεία διαρκεί 7 ημέρες.

Σε περίπτωση γιάρδιας, ένα παιδί ηλικίας 6-10 ετών πρέπει να λαμβάνει 375 mg της ουσίας την ημέρα, ένα παιδί ηλικίας 10-15 ετών – 0,5 g και ένας ενήλικας – 0,75-1 g. Η θεραπεία συνεχίζεται για 5 ημέρες.

Η τριχομονάση (ουρηθρίτιδα ή κολπίτιδα στις γυναίκες και ουρηθρίτιδα στους άνδρες) απαιτεί μία εφάπαξ δόση 2 g ή μια πορεία θεραπείας - με ημερήσια δόση 0,5 g (διαιρούμενη σε 2 δόσεις) και διάρκεια θεραπείας 10 ημερών.

Για μη ειδική κολπίτιδα, χρησιμοποιούνται 0,5 g Flagyl την ημέρα (διαιρούμενα σε 2 δόσεις). η θεραπεία διαρκεί 1 εβδομάδα.

Για τη θεραπεία αναερόβιων λοιμώξεων, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε 1-1,5 g του φαρμάκου την ημέρα.

Σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας (επίπεδο CC κάτω από 10 ml ανά λεπτό), είναι απαραίτητο να μειωθεί η ημερήσια δόση κατά το ήμισυ.

Σχέδια για τη χρήση υπόθετων.

Τα υπόθετα μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο από ενήλικες γυναίκες. Το υπόθετο πρέπει να εισάγεται βαθιά στον κόλπο.

Για την τριχομοναδική κολπίτιδα, χρησιμοποιήστε 1 υπόθετο (0,5 g) την ημέρα, σε συνδυασμό με δισκία Flagyl. Η θεραπεία συνεχίζεται για 10 ημέρες.

Για μη ειδική κολπίτιδα, χρησιμοποιήστε 1 υπόθετο 2 φορές την ημέρα (1 g ανά δόση). Η θεραπεία διαρκεί 1 εβδομάδα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε επίσης να χρησιμοποιήσετε την από του στόματος μορφή του φαρμάκου.

Είναι επιτακτική ανάγκη να εφαρμοστεί η ίδια θεραπεία στον σεξουαλικό σύντροφο της γυναίκας, ανεξάρτητα από το αν έχει ορατά σημάδια της νόσου.

Το Flagyl μπορεί να χρησιμοποιηθεί για μέγιστο διάστημα 10 ημερών. Η αγωγή μπορεί να επαναληφθεί το πολύ 2-3 φορές το χρόνο.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση δισκίων σε άτομα κάτω των 6 ετών και υπόθετων σε ασθενείς κάτω των 18 ετών.

Χρήση Flagyl κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Flagyl δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων για υπόθετα και δισκία:

• οργανικές αλλοιώσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος.
• ασθένειες του αίματος (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού λευκοπενίας).
• προσωπική δυσανεξία στην ιμιδαζόλη.
• ηπατική ανεπάρκεια (όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις).

Παρενέργειες Flagyl

Παρενέργειες για υπόθετα και δισκία:

• λευκο- ή ουδετεροπενία;
• ξηροστομία, γλωσσίτιδα, έμετος ή ναυτία, μεταλλική γεύση και απώλεια όρεξης, καθώς και διάρροια ή δυσκοιλιότητα, στοματίτιδα, ανορεξία και επιγαστρικός πόνος.
• πολυουρία, κυστίτιδα, δυσουρία, ακράτεια ούρων, ούρα που μετατρέπονται σε κοκκινωπό-καφέ
• πυρετός, έλλειψη συντονισμού, πονοκέφαλοι, παραισθήσεις, ζάλη, σύγχυση, αϋπνία, σπασμοί, αδυναμία και πολυνευροπάθεια (ειδικά μετά από παρατεταμένη χρήση), καθώς και αταξία, σοβαρή διέγερση, κατάθλιψη και ευερεθιστότητα.
• επιδερμικά εξανθήματα ή υπεραιμία, κνίδωση.
• ρινική συμφόρηση, καντιντίαση, παγκρεατίτιδα, επιπέδωση του κύματος Τ στις μετρήσεις του ΗΚΓ και αρθραλγία.
• Αρνητικές επιπτώσεις των κεριών:
• κάψιμο ή ερεθισμός στην περιοχή του πέους του σεξουαλικού συντρόφου του ασθενούς.
• αυξημένη συχνότητα ούρησης.
• αιδοιοπάθεια;
• κολπικό κάψιμο;
• κολπική καντιντίαση (αναπτύσσεται μετά τη διακοπή της θεραπείας).

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση από μετρονιδαζόλη προκαλεί έμετο ή ναυτία και αταξία, καθώς και πολυνευροπάθεια και σπασμούς· απαιτούνται συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη, αναπτύσσεται δυσανεξία σε αυτά.

Ο συνδυασμός μετρονιδαζόλης και δισουλφιράμης μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη διαφόρων νευρολογικών συμπτωμάτων, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να χρησιμοποιούνται αυτά τα φάρμακα με διάστημα τουλάχιστον 2 εβδομάδων.

Ο συνδυασμός με έμμεσα αντιπηκτικά ενισχύει τη δράση τους, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου του PT.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με κυκλοσπορίνη ή λιθίου μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τιμών τους στο πλάσμα.

Η σιμετιδίνη μπορεί να αναστείλει τους μεταβολικούς μετασχηματισμούς της μετρονιδαζόλης, με αποτέλεσμα να αυξηθεί το επίπεδό της στον ορό και να αυξηθεί ο κίνδυνος εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων.

Ο συνδυασμός με φάρμακα που διεγείρουν τα μικροσωμικά ένζυμα του ήπατος (φαινοβαρβιτάλη ή φαινυτοΐνη) μπορεί να αυξήσει την απέκκριση της μετρονιδαζόλης, με αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της στο πλάσμα.

Το Flagyl μειώνει τους ρυθμούς κάθαρσης της 5-φθοροουρακίλης και αυξάνει τα επίπεδα βουσουλφάνης στον ορό, γεγονός που αυξάνει την τοξικότητα αυτών των φαρμάκων.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός μετρονιδαζόλης με μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (βρωμιούχο βεκουρόνιο).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Flagyl πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Τα δισκία Flagyl μπορούν να χρησιμοποιηθούν εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού προϊόντος. Η διάρκεια ζωής των υπόθετων είναι 4 χρόνια.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Ginofort, Zalain και Atrican με Tinidazole, και επιπλέον τα Ginalgin, Livarol και Nitasol, Candid και Ketoconazole με Neo-Penotran. Επίσης στη λίστα είναι τα Clotrimazole, Candibene, Funginal και Mikogal.

Κριτικές

Το Flagyl λαμβάνει αρκετά ανάμεικτες κριτικές. Ορισμένα σχόλια σημειώνουν την υψηλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, αλλά υπάρχουν επίσης αναφορές στις οποίες οι ασθενείς γράφουν για τη συχνή ανάπτυξη έντονων παρενεργειών κατά τη χρήση του.

Πρέπει να σημειωθεί ότι η χρήση μετρονιδαζόλης συχνά προκαλεί διάφορες, μερικές φορές σοβαρές, αρνητικές εκδηλώσεις (αδυναμία, πυρετό, ζάλη, επιγαστρικό πόνο, έμετο ή ναυτία, κνίδωση κ.λπ.), αλλά, λόγω της υψηλής αποτελεσματικότητας της θεραπείας και του χαμηλού κόστους του φαρμάκου, δεν την εμποδίζουν να παραμείνει ένα αρκετά δημοφιλές μέσο θεραπείας.