Tiberal

Το Tiberal είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για αμοιβάση και άλλες λοιμώξεις πρωτοζωικού τύπου. Είναι παράγωγο της νιτροϊμιδαζόλης, περιέχει το ενεργό στοιχείο ορνιδαζόλη.

Η ορνιδαζόλη είναι μια αντιβακτηριακή αντιπρωτοζωική ουσία που προέρχεται από το στοιχείο 5-νιτροϊμιδαζόλη. Η αρχή της θεραπευτικής δράσης ενός DNA-τροπικού παράγοντα βασίζεται σε ένα επιλεκτικό αποτέλεσμα σε σχέση με μικρόβια που έχουν ενζυμικά συστήματα που μπορούν να αποκαταστήσουν την ομάδα νίτρο και, ταυτόχρονα, να καταλύσουν αλληλεπιδράσεις πρωτεϊνών στην κατηγορία των νιτρο ενώσεων με φερριδοξίνες. [1]

Ενδείξεις Tiberal

Χρησιμοποιείται για τριχομονάση, , αμοιβάση ή τζιαρντίαση .

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου γίνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία. μέσα σε μια συσκευασία - 1 τέτοια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Επιδεικνύει δραστηριότητα σε σχέση με Trichomonas vaginalis, δυσεντερία αμοιβάδα, Giardia intestinalis, και επιπλέον μεμονωμένα αναερόβια (κλωστρίδια, βακτηριοειδή, fusobacteria) και αναερόβιους κόκκους.

Όταν ένα φάρμακο εισέρχεται στο βακτηριακό κύτταρο, αρχίζει να δρα, αποκαθιστώντας την ομάδα νίτρο υπό την επίδραση που ασκείται από τις μικροβιακές νιτρορεδουκτάσες, και επίσης διεγείροντας τη δραστηριότητα της προηγουμένως μειωμένης νιτροϊμιδαζόλης. Περαιτέρω, τα προϊόντα αυτής της διαδικασίας σχηματίζουν δεσμούς με το DNA, οδηγώντας στην αποδόμησή του, και επίσης καταστρέφουν τη μεταγραφή και την αντιγραφή του DNA. [2]

Μαζί με αυτό, τα μεταβολικά συστατικά του φαρμάκου έχουν κυτταροτοξική δράση και καταστρέφουν την κυτταρική αναπνοή των βακτηρίων.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η στοματικά χορηγούμενη ορνιδαζόλη απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα. Το μέσο ποσοστό απορρόφησης είναι 90%. Το φάρμακο φτάνει στο ενδοπλασματικό επίπεδο Cmax εντός 3 ωρών.

Διαδικασίες διανομής.

Ο δείκτης πρωτεϊνικής σύνθεσης της ορνιδαζόλης είναι 13%. Το δραστικό συστατικό εισέρχεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και σε άλλα υγρά, καθώς και στους ιστούς.

Οι τιμές πλάσματος του φαρμάκου κυμαίνονται από 6-36 mg / l (αυτό είναι το βέλτιστο επίπεδο κατά τη χρήση φαρμάκων). Με επαναλαμβανόμενη χρήση του Tiberal (με διάστημα 12 ωρών) σε δόσεις 0,5 και 1 g, ο συντελεστής συσσώρευσης της ουσίας σε εθελοντές είναι 1,5-2,5.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το φάρμακο εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό με το σχηματισμό μεταβολικών στοιχείων όπως το 2-υδροξυμεθύλιο και το α-υδροξυμεθύλιο. Αυτά τα συστατικά έχουν ασθενέστερη δραστηριότητα σε σχέση με τα κολπικά Trichomonas και τα αναερόβια (σε σύγκριση με την αμετάβλητη ορνιδαζόλη).

Απέκκριση.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 13 ώρες. Με μία μόνο λήψη φαρμάκων, το 85% της μερίδας απεκκρίνεται κατά τις πρώτες 5 ημέρες, κυρίως με τη μορφή μεταβολικών συστατικών. Περίπου το 4% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητη μέσω των νεφρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Tiberal καταναλώνεται από το στόμα, μετά το γεύμα.

Θεραπεία τριχομονάσης.

Τα δισκία με όγκο 0,5 g χρησιμοποιούνται σε σχήματα με 1 φορά λήψη ή θεραπεία 5 ημερών.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η εισαγωγή της ορνιδαζόλης μπορεί να προκαλέσει ορισμένες διαταραχές (πυρετός, ερυθρότητα, έμετος, μούδιασμα και ναυτία, καθώς και θόρυβος ή υπόταση του αυτιού). Επίσης, για διάστημα τουλάχιστον 3 ημερών μετά τη χρήση ναρκωτικών, απαγορεύεται η κατανάλωση αλκοόλ.

Με μία μόνο χρήση του φαρμάκου, θα πρέπει να λαμβάνεται δοσολογία 1,5 g (3 δισκία ανά 1 δόση, το βράδυ). Κατά τη διάρκεια ενός 5ήμερου μαθήματος, καταναλώνονται 2 δισκία την ημέρα (1 πηγάδι - το πρωί και το 2ο - το βράδυ).

Για να αποφευχθεί η πιθανότητα υποτροπής, ο σεξουαλικός σύντροφος του ασθενούς πρέπει να υποβληθεί σε παρόμοια πορεία.

Το μέγεθος της 1πλάσιας ημερήσιας δόσης για ένα παιδί είναι 25 mg / kg.

Χρήση για αμοιβάδα.

Με μια τέτοια ασθένεια, μπορούν να χρησιμοποιηθούν τα ακόλουθα θεραπευτικά σχήματα: με αμοιβαδική δυσεντερία, πραγματοποιείται κύκλος θεραπείας 3 ημερών. για άλλους τύπους αμοιβάσης, απαιτείται κύκλος θεραπείας 5-10 ημερών.

Με 3ήμερη θεραπευτική πορεία, παιδιά με βάρος άνω των 35 κιλών και ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν 3 δισκία ανά 1 βραδινό γεύμα (άτομα με βάρος άνω των 60 κιλών πρέπει να χρησιμοποιούν 4 δισκία - 2 το πρωί και το βράδυ). Για ένα παιδί που ζυγίζει λιγότερο από 35 κιλά, το μέγεθος μιας μερίδας είναι 40 mg / kg.

Σε περίπτωση κύκλου 5-10 ημερών για παιδί που ζυγίζει περισσότερο από 35 κιλά και ενήλικα, απαιτούνται 2 δισκία την ημέρα (1 το πρωί και το βράδυ). Για παιδί που ζυγίζει λιγότερο από 35 κιλά - 1 μερίδα είναι 25 mg / kg.

Θεραπεία για τζιαρντίαση.

Πραγματοποιείται κύκλος θεραπείας 1-2 ημερών. Για την ημέρα, ενήλικες και παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 35 κιλά παίρνουν 3 δισκία (για 1 βραδινή χρήση). Το ημερήσιο μέγεθος μερίδας για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 35 κιλά είναι 40 mg / kg.

Χρήση σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια.

Σε περίπτωση σοβαρής μορφής παραβίασης, είναι απαραίτητο να διπλασιαστεί το διάστημα εφαρμογής του φαρμάκου.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική.

Χρήση Tiberal κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Σε πειραματικές δοκιμές φαρμάκων, δεν υπήρξε ανάπτυξη τοξικών ή τερατογόνων επιδράσεων στο έμβρυο.

Λόγω της έλλειψης ελεγχόμενων δοκιμών του φαρμάκου με τη συμμετοχή εγκύων γυναικών, επιτρέπεται η χρήση του σε πρώιμο στάδιο κύησης ή με ηπατίτιδα Β μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις, σε περιπτώσεις όπου τα πιθανά οφέλη από τη λήψη του Tiberal είναι περισσότερο αναμενόμενο από τους κινδύνους αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο / βρέφος.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στο δραστικό συστατικό ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου ή άλλων παραγώγων νιτρομιδαζόλης ·
• βλάβες που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (εγκεφαλική βλάβη, επιληψία, σκλήρυνση κατά πλάκας).
• ασθένειες του αίματος ή άλλες αιματολογικές παθολογίες.

Παρενέργειες Tiberal

Μεταξύ των παρενεργειών:

• βλάβες που σχετίζονται με το αιματοποιητικό σύστημα και τη λέμφα: ουδετερο- ή λευκοπενία και σημάδια έκθεσης στον μυελό των οστών.
• διαταραχές που επηρεάζουν το έργο της ΝΑ: πονοκέφαλοι, ακαμψία, αταξία, υπνηλία και κόπωση, και επιπλέον, σπασμοί, τρόμος, αποπροσανατολισμός στο διάστημα, διαταραχή συντονισμού και πολυνευροπάθεια. Σημειώνεται επίσης σύγχυση, παροδική απώλεια συνείδησης και διέγερση.
• συστηματικές διαταραχές: ρίγη, δύσπνοια, πυρετός και συστηματική αδυναμία.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: γεύση μετάλλου, διάρροια, διαταραχή της γεύσης, απώλεια όρεξης, έμετος, ξηροστομία, επικαλυμμένη γλώσσα, επιγαστρικός πόνος και ναυτία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με το ηπατοχολικό σύστημα: αύξηση των ηπατικών ενζύμων, ίκτερος, ηπατοτοξικότητα και διαταραχή του βιοχημικού επιπέδου της ηπατικής λειτουργίας.
• ανοσολογικές αλλοιώσεις: σημεία δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος του Quincke και της αναφυλαξίας.
• διαταραχές που επηρεάζουν το υποδόριο στρώμα της επιδερμίδας: κνίδωση, κνησμός, εξανθήματα επιδερμίδας και υπεραιμία του δέρματος.
• εισβολές με λοιμώξεις: έξαρση της καντιντίασης.
• άλλες: παραβιάσεις που σχετίζονται με το έργο του CVS (μεταξύ των οποίων μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης) και σκούρο σκιά των ούρων.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, μπορεί να αναπτυχθούν παρενέργειες φαρμάκων με πιο έντονη ένταση.

Πραγματοποιούνται συμπτωματικές διαδικασίες. το φαρμακο δεν εχει ανιτοδοτα. Σε περίπτωση σπασμών, η διαζεπάμη πρέπει να χορηγείται στον ασθενή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η λήψη αλκοολούχων ποτών κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς και κατά τις επόμενες τουλάχιστον 3 ημέρες μετά το τέλος της.

Η ορνιδαζόλη ενισχύει τη δραστηριότητα των από του στόματος αντιπηκτικών κουμαρίνης, γι 'αυτό η δοσολογία τους πρέπει να προσαρμοστεί.

Η χρήση σε συνδυασμό με φαινοβαρβιτάλη και άλλους επαγωγείς ενζύμων μειώνει τη διάρκεια της κυκλοφορίας της ορνιδαζόλης εντός του ορού. Ταυτόχρονα, οι αναστολείς ενζύμων (μεταξύ αυτών η σιμετιδίνη), αντίθετα, την αυξάνουν.

Η ορνιδαζόλη παρατείνει τη μυοχαλαρωτική δράση του βρωμιούχου βεκουρονίου.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tiberal πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Tiberal μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι το Novizol, το Flagil με το Naxogin, το Ornisid και το Orgil με το Tiniba.