Κνημιαίο

Το Tiberal είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αμοιβάδωση και άλλες πρωτοζωικές λοιμώξεις. Είναι παράγωγο της νιτροϊμιδαζόλης και περιέχει το δραστικό συστατικό ορνιδαζόλη.

Η ορνιδαζόλη είναι μια αντιβακτηριακή αντιπρωτοζωική ουσία, η οποία είναι παράγωγο του στοιχείου 5-νιτροϊμιδαζόλη. Η αρχή της θεραπευτικής δράσης του DNA-τροπικού παράγοντα βασίζεται στην επιλεκτική δράση σε μικρόβια που διαθέτουν ενζυμικά συστήματα που μπορούν να αποκαταστήσουν την νιτροομάδα και ταυτόχρονα να καταλύσουν την αλληλεπίδραση πρωτεϊνών στην κατηγορία των νιτροενώσεων με φερριδοξίνες. [ 1 ]

Ενδείξεις Κνημιαίο

Χρησιμοποιείται για τριχομονάδωση, αμοιβάδωση ή γιάρδιαση.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών · υπάρχει 1 τέτοια συσκευασία σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Δείχνει δράση έναντι των κολπικών τριχομονάδων, της δυσεντερικής αμοιβάδας, της Giardia intestinalis, καθώς και έναντι μεμονωμένων αναερόβιων οργανισμών (κλωστρίδια, βακτηριοειδή, φουζοβακτήρια) και αναερόβιων κόκκων.

Όταν το φάρμακο εισέλθει στο βακτηριακό κύτταρο, αρχίζει να δρα, αποκαθιστώντας την νιτροομάδα υπό την επίδραση μικροβιακών νιτροαναγωγασών και διεγείροντας τη δράση της προηγουμένως αποκατεστημένης νιτροϊμιδαζόλης. Τα προϊόντα αυτής της διαδικασίας σχηματίζουν στη συνέχεια δεσμούς με το DNA, οδηγώντας στην αποικοδόμηση του, και επίσης καταστρέφουν την μεταγραφή και την αντιγραφή του DNA. [ 2 ]

Ταυτόχρονα, τα μεταβολικά συστατικά του φαρμάκου έχουν κυτταροτοξική δράση και καταστρέφουν την κυτταρική αναπνοή των βακτηρίων.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η ορνιδαζόλη χορηγούμενη από το στόμα απορροφάται με υψηλή ταχύτητα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ο μέσος ρυθμός απορρόφησης είναι 90%. Το φάρμακο φτάνει στο ενδοπλασματικό επίπεδο Cmax εντός 3 ωρών.

Διαδικασίες διανομής.

Ο ρυθμός πρωτεϊνοσύνθεσης της ορνιδαζόλης είναι 13%. Το δραστικό συστατικό εισέρχεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και σε άλλα υγρά, καθώς και στους ιστούς.

Οι τιμές του φαρμάκου στο πλάσμα κυμαίνονται μεταξύ 6-36 mg/l (αυτό είναι το βέλτιστο επίπεδο κατά τη χρήση του φαρμάκου). Με επαναλαμβανόμενη χρήση του Tiberal (με διάστημα 12 ωρών) σε δόσεις των 0,5 και 1 g, ο συντελεστής συσσώρευσης της ουσίας σε εθελοντές είναι 1,5-2,5.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το φάρμακο εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό με το σχηματισμό μεταβολικών στοιχείων όπως το 2-υδροξυμεθύλιο και το α-υδροξυμεθύλιο. Αυτά τα συστατικά έχουν ασθενέστερη δράση έναντι των κολπικών τριχομονάδων και των αναερόβιων μικροοργανισμών (σε σύγκριση με την αμετάβλητη ορνιδαζόλη).

Απέκκριση.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 13 ώρες. Με μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου, το 85% της δόσης απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια των πρώτων 5 ημερών, κυρίως με τη μορφή μεταβολικών συστατικών. Περίπου το 4% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Tiberal λαμβάνεται από το στόμα, μετά τα γεύματα.

Θεραπεία της τριχομονάσης.

Δισκία με όγκο 0,5 g χρησιμοποιούνται σε σχήματα με μία μόνο δόση ή θεραπεία 5 ημερών.

Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι η χορήγηση ορνιδαζόλης μπορεί να προκαλέσει ορισμένες διαταραχές (πυρετό, ερυθρότητα, έμετο, μούδιασμα και ναυτία, καθώς και εμβοές ή υπόταση). Επίσης, απαγορεύεται η κατανάλωση αλκοόλ για τουλάχιστον 3 ημέρες μετά τη χρήση του φαρμάκου.

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο μία φορά, θα πρέπει να λαμβάνετε δόση 1,5 g (3 δισκία ανά δόση, το βράδυ). Κατά τη διάρκεια μιας 5ήμερης αγωγής, λαμβάνετε 2 δισκία την ημέρα (1 το πρωί και 2 το βράδυ).

Για να αποφευχθεί η πιθανότητα υποτροπής, ο σεξουαλικός σύντροφος του ασθενούς θα πρέπει να υποβληθεί σε παρόμοια πορεία.

Το μέγεθος μιας εφάπαξ ημερήσιας δόσης για ένα παιδί είναι 25 mg/kg.

Χρήση σε αμοιβάδωση.

Για μια τέτοια ασθένεια, μπορούν να χρησιμοποιηθούν τα ακόλουθα θεραπευτικά σχήματα: για την αμοιβαδική δυσεντερία, πραγματοποιείται ένας κύκλος θεραπείας 3 ημερών · για άλλους τύπους αμοιβάδωσης, απαιτείται ένας κύκλος θεραπείας 5-10 ημερών.

Για μια 3ήμερη θεραπευτική αγωγή, τα παιδιά που ζυγίζουν πάνω από 35 kg και οι ενήλικες θα πρέπει να λαμβάνουν 3 δισκία σε 1 βραδινή δόση (άτομα που ζυγίζουν πάνω από 60 kg θα πρέπει να λαμβάνουν 4 δισκία - 2 το πρωί και 2 το βράδυ). Για ένα παιδί που ζυγίζει λιγότερο από 35 kg, το μέγεθος μιας εφάπαξ δόσης είναι 40 mg/kg.

Σε περίπτωση κύκλου 5-10 ημερών για ένα παιδί βάρους άνω των 35 kg και έναν ενήλικα, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 2 δισκία την ημέρα (1 το πρωί και 1 το βράδυ). Για ένα παιδί βάρους κάτω των 35 kg - η μερίδα είναι 25 mg/kg.

Θεραπεία για τη γιάρδιαση.

Διεξάγεται ένας κύκλος θεραπείας 1-2 ημερών. Ενήλικες και παιδιά βάρους άνω των 35 kg λαμβάνουν 3 δισκία την ημέρα (για 1 βραδινή χρήση). Το ημερήσιο μέγεθος μερίδας για παιδιά βάρους κάτω των 35 kg είναι 40 mg/kg.

Χρήση σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια.

Σε σοβαρές περιπτώσεις της διαταραχής, το διάστημα μεταξύ της χορήγησης φαρμάκων θα πρέπει να διπλασιαστεί.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική.

Χρήση Κνημιαίο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια των πειραματικών δοκιμών του φαρμάκου, δεν παρατηρήθηκαν τοξικές ή τερατογόνες επιδράσεις στο έμβρυο.

Λόγω της έλλειψης ελεγχόμενων δοκιμών του φαρμάκου που να αφορούν έγκυες γυναίκες, η χρήση του στα αρχικά στάδια της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού επιτρέπεται μόνο με την παρουσία αυστηρών ενδείξεων, σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από τη λήψη του Tiberal είναι μεγαλύτερο από τους αναμενόμενους κινδύνους αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο/βρέφος.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στο δραστικό συστατικό ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου ή σε άλλα παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (εγκεφαλική βλάβη, επιληψία, σκλήρυνση κατά πλάκας)·
• αιματολογικές παθολογίες ή άλλες αιματολογικές παθολογίες.

Παρενέργειες Κνημιαίο

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• βλάβες που σχετίζονται με το αιμοποιητικό σύστημα και τη λέμφο: ουδετεροπενία ή λευκοπενία και σημάδια πρόσκρουσης στον μυελό των οστών.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι, δυσκαμψία, αταξία, υπνηλία και κόπωση, καθώς και σπασμοί, τρόμος, αποπροσανατολισμός στο χώρο, διαταραχή συντονισμού και πολυνευροπάθεια. Παρατηρούνται επίσης σύγχυση, παροδική απώλεια συνείδησης και διέγερση.
• συστηματικές διαταραχές: ρίγη, δύσπνοια, πυρετός και συστηματική αδυναμία.
• προβλήματα με τη γαστρεντερική λειτουργία: μεταλλική γεύση, διάρροια, διαταραχή γεύσης, απώλεια όρεξης, έμετος, ξηροστομία, επικαλυμμένη γλώσσα, πόνος στην επιγαστρική περιοχή και ναυτία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με το ηπατοχολικό σύστημα: αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, ίκτερος, ηπατοτοξικότητα και μη φυσιολογική βιοχημική ηπατική λειτουργία·
• ανοσολογικές διαταραχές: σημεία δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος του Quincke και της αναφυλαξίας.
• διαταραχές που επηρεάζουν το υποδόριο στρώμα με την επιδερμίδα: κνίδωση, κνησμός, επιδερμικά εξανθήματα και υπεραιμία του δέρματος.
• εισβολές με λοιμώξεις: επιδείνωση της καντιντίασης.
• Άλλες: διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της μείωσης της αρτηριακής πίεσης) και σκουρόχρωμα ούρα.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρές παρενέργειες του φαρμάκου.

Εκτελούνται συμπτωματικές διαδικασίες· το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Σε περίπτωση σπασμών, θα πρέπει να χορηγείται στον ασθενή διαζεπάμη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η κατανάλωση αλκοολούχων ποτών κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς και για τουλάχιστον 3 ημέρες μετά την ολοκλήρωσή της.

Η ορνιδαζόλη ενισχύει τη δράση των από του στόματος χορηγούμενων κουμαρινικών αντιπηκτικών, γι' αυτό και η δοσολογία τους πρέπει να προσαρμόζεται.

Η χρήση σε συνδυασμό με φαινοβαρβιτάλη και άλλους επαγωγείς ενζύμων μειώνει τη διάρκεια της ενδοοριακής κυκλοφορίας της ορνιδαζόλης, ενώ οι αναστολείς ενζύμων (συμπεριλαμβανομένης της σιμετιδίνης), αντίθετα, την αυξάνουν.

Η ορνιδαζόλη παρατείνει τη μυοχαλαρωτική δράση του βρωμιούχου βεκουρονίου.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tiberal πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Tiberal μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Novizol, Flagyl με Naxodgin, Ornisid και Orgil με Tiniba.