Simvatin

Η σιμβατίνη είναι ένα υπολιπιδαιμικό φάρμακο που μειώνει τα επίπεδα τριγλυκεριδίων και χοληστερόλης στον ορό.

Το φάρμακο μειώνει την πιθανότητα εμφάνισης μειζόνων αγγειακών επιπλοκών και την ανάγκη για επαναγγείωση στην περιοχή των μη στεφανιαίων και περιφερικών αγγείων. Μειώνει επίσης τον κίνδυνο εμφάνισης μειζόνων στεφανιαίων διαταραχών και την ανάγκη για επαναγγείωση των στεφανιαίων (διαδικασίες PTCA και CABG), και μειώνει την πιθανότητα εγκεφαλικού επεισοδίου. Επιπλέον, το φάρμακο μειώνει τη συνολική θνησιμότητα, μειώνοντας τη θνησιμότητα που σχετίζεται με τη στεφανιαία νόσο, και μειώνει τον αριθμό των νοσηλειών λόγω στηθάγχης. [ 1 ]

Το φάρμακο μειώνει την αναλογία LDL-C/HDL-C και την αναλογία ολικής χοληστερόλης/HDL-C. [ 2 ]

Ενδείξεις Simvatin

Χρησιμοποιείται σε άτομα με υψηλό κίνδυνο εμφάνισης στεφανιαίας νόσου (με ή χωρίς υπερλιπιδαιμία) - για παράδειγμα, σε διαβητικούς, σε άτομα με ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου ή άλλων εγκεφαλοαγγειακών παθήσεων, καθώς και σε ασθενείς με περιφερική αγγειακή νόσο ή στεφανιαία νόσο.

Συνταγογραφείται ως συμπλήρωμα διατροφής για τη μείωση της αυξημένης ολικής χοληστερόλης, των τριγλυκεριδίων, της LDL-C και της apoB, και επιπλέον για την αύξηση των επιπέδων HDL-C σε άτομα με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (οικογενής ετερόζυγη υπερχοληστερολαιμία ή μικτή υπερχοληστερολαιμία) - σε περιπτώσεις όπου η δίαιτα μόνο και άλλες μη φαρμακευτικές θεραπείες είναι αναποτελεσματικές.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για υπερτριγλυκεριδαιμία και πρωτοπαθή δυσβηταλλιποπρωτεϊναιμία.

Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συμπλήρωμα στη διατροφή και σε άλλες θεραπευτικές μεθόδους σε άτομα με την οικογενή μορφή ομόζυγης υπερχοληστερολαιμίας για τη μείωση των αυξημένων επιπέδων ολικής χοληστερόλης, LDL-C και απολιποπρωτεΐνης Β.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η σιμβαστατίνη είναι ένα φάρμακο που μειώνει τη χοληστερόλη και αναστέλλει τη δράση της HMG-CoA αναγωγάσης (ενός ενζύμου που εμπλέκεται στην ενδοηπατική δέσμευση της χοληστερόλης).

Το φάρμακο μειώνει τις τιμές της συνολικής ενδοηπατικής χοληστερόλης, των τριγλυκεριδίων πλάσματος και της LDL-C. Ταυτόχρονα, το επίπεδο της VLDL-C μειώνεται επίσης και ο δείκτης HDL-C αυξάνεται μέτρια. [ 3 ]

Επιπλέον, το φάρμακο βελτιώνει τη δραστηριότητα του αγγειακού ενδοθηλίου, έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες και καταστέλλει τη μετανάστευση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων κατά τη διάρκεια των αθηροσκληρωτικών διεργασιών.

Φαρμακοκινητική

Όντας μια ανενεργή λακτόνη, η σιμβαστατίνη απορροφάται αρκετά καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται στην ενεργό φαρμακευτική της μορφή.

Κατά την πρώτη ενδοηπατική διέλευση, πάνω από το 79% της απορροφημένης ουσίας συγκρατείται στο ήπαρ και υφίσταται μεταβολικές διεργασίες.

Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων και της χολής.

Η φαρμακευτική δράση αναπτύσσεται σε διάστημα 14 ημερών, φτάνοντας στο μέγιστο μετά από 1-2 μήνες από την έναρξη της θεραπείας.

Δοσολογία και χορήγηση

Η ημερήσια δόση του φαρμάκου κυμαίνεται μεταξύ 10-80 mg. το φάρμακο λαμβάνεται το βράδυ, μία φορά την ημέρα. Κατά την επιλογή της δοσολογίας, μπορεί να προσαρμόζεται σε διαστήματα τουλάχιστον 1 μήνα. Οι αλλαγές γίνονται μέχρι να επιτευχθεί η μέγιστη ημερήσια δόση - 80 mg.

Χρήση σε άτομα με στεφανιαία νόσο ή υψηλό κίνδυνο εμφάνισης αυτής της νόσου.

Η τυπική αρχική δόση για αυτήν την ομάδα ασθενών είναι 40 mg, που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα (το βράδυ). Η θεραπεία με φάρμακα μπορεί να ξεκινήσει ταυτόχρονα με φυσικοθεραπεία και δίαιτα.

Άτομα με υπερχοληστερολαιμία που δεν εμπίπτουν στις ομάδες κινδύνου που περιγράφονται παραπάνω.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, εφαρμόζεται μια τυπική δίαιτα υποχοληστερόλης, η οποία ακολουθείται επίσης καθ' όλη τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας.

Η αρχική ημερήσια δόση είναι συχνά 20 mg, που λαμβάνεται μία φορά το βράδυ. Για άτομα που χρειάζονται σημαντική (πάνω από 45%) μείωση των επιπέδων LDL, μπορεί να συνταγογραφηθεί αρχική δόση 40 mg.

Σε άτομα με ήπια ή μέτρια υπερχοληστερολαιμία, το Simvatin χρησιμοποιείται σε αρχική δόση 10 mg. Η δοσολογία προσαρμόζεται, εάν είναι απαραίτητο, σύμφωνα με το σχήμα που περιγράφεται παραπάνω.

Άτομα με την οικογενή μορφή ομόζυγης υπερχοληστερολαιμίας.

Με βάση τα δεδομένα από ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, οι ασθενείς με αυτόν τον τύπο νόσου θα πρέπει να χρησιμοποιούν ημερήσιες δόσεις των 40 mg (1x βραδινή δόση) ή 80 mg (διαιρεμένες σε 3 δόσεις - 20 mg το πρωί και το απόγευμα και 40 mg το βράδυ).

Σε αυτούς τους ασθενείς, το φάρμακο χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα σε άλλο θεραπευτικό σχήμα που μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης (για παράδειγμα, πλασμαφαίρεση LDL) ή χωρίς άλλη θεραπεία όταν αυτή δεν είναι διαθέσιμη.

Συνδυασμένα σχέδια.

Η σιμβατίνη είναι αποτελεσματική τόσο σε μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με δεσμευτές χολικών οξέων.

Τα άτομα που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη ή γεμφιβροζίλη με άλλες φιβράτες ή δόσεις νιασίνης που μειώνουν τα λιπίδια (≥1 g την ημέρα) μαζί με το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνουν περισσότερα από 10 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Για άτομα που χρησιμοποιούν βεραπαμίλη ή αμιωδαρόνη, η ημερήσια δόση πρέπει να είναι μέγιστη 20 mg.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την ασφάλεια του φαρμάκου όταν χρησιμοποιείται σε παιδιά, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική.

Χρήση Simvatin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Simvatin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
• ενεργή φάση ηπατικής νόσου.
• αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης στον ορό που αναπτύσσεται για άγνωστη αιτία.

Παρενέργειες Simvatin

Συχνά το φάρμακο είναι ανεκτό χωρίς επιπλοκές, αλλά μερικές φορές εμφανίζονται παρενέργειες:

• επιδερμικές και αλλεργικές διαταραχές: κνησμός, επιδερμικό εξάνθημα και αλωπεκία.
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: ναυτία, δυσπεψία, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος και παγκρεατίτιδα. Περιστασιακά εμφανίζεται ίκτερος ή ηπατίτιδα.
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: παραισθησία, πονοκέφαλοι, πολυνευροπάθεια, ζάλη, εξασθένιση και σπασμοί.
• σημεία που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία. Σπάνια παρατηρείται ραβδομυόλυση ή μυοπάθεια.
• διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος: αναιμία;
• Άλλα: Αγγειίτιδα, αρθραλγία, ρευματική πολυμυαλγία και αρθρίτιδα εμφανίζονται περιστασιακά, εκτός από κνίδωση, πυρετό, φωτοφοβία, οίδημα Quincke, έξαψη στο πρόσωπο και σύνδρομο τύπου λύκου. Επιπλέον, εμφανίζονται περιστασιακά αδιαθεσία, δύσπνοια, ηωσινοφιλία, θρομβοπενία και αυξημένα επίπεδα ΤΚΕ.

Υπερβολική δόση

Έχουν αναφερθεί αρκετές περιπτώσεις δηλητηρίασης με ουσίες σιμβαστατίνης (με τη μέγιστη δόση που χρησιμοποιήθηκε να είναι 0,45 g), αλλά δεν παρατηρήθηκαν συγκεκριμένες επιπλοκές ή σημεία σε ασθενείς.

Η υπερδοσολογία απαιτεί συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι μεταβολικές διεργασίες της σιμβαστατίνης πραγματοποιούνται με τη συμμετοχή του CYP3A4, αλλά δεν έχουν κατασταλτική επίδραση σε αυτό το ένζυμο. Από αυτή την άποψη, η χορήγηση φαρμάκων δεν αλλάζει τις τιμές στο πλάσμα των φαρμάκων των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα υπό την επίδραση του CYP3A4. Παράγοντες που αναστέλλουν έντονα τη δράση του CYP3A4 αυξάνουν την πιθανότητα μυοπάθειας, καθώς επιβραδύνουν την αποβολή της σιμβαστατίνης. Μεταξύ αυτών των παραγόντων είναι η κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη, η κυκλοσπορίνη, ουσίες που αναστέλλουν την πρωτεάση του HIV, η κλαριθρομυκίνη με ερυθρομυκίνη και η νεφαζοδόνη.

Η χρήση με ριτοναβίρη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα σιμβαστατίνης στον ορό.

Ο κίνδυνος μυοπάθειας αυξάνεται με τη χρήση φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια και δεν είναι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4, αλλά μπορούν να προκαλέσουν μυοπάθεια όταν χρησιμοποιούνται μόνα τους. Σε αυτά περιλαμβάνονται η γεμφιβροζίλη με άλλες φιβράτες και οι δόσεις νιασίνης που μειώνουν τα λιπίδια (>1 g την ημέρα).

Η βεραπαμίλη και η αμιωδαρόνη μπορεί επίσης να αυξήσουν την πιθανότητα μυοπάθειας. άλλοι αναστολείς διαύλων Ca δεν έχουν αυτό το αποτέλεσμα.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ περιέχει 1 ή περισσότερα στοιχεία που αναστέλλουν τη δράση του CYP3A4 και μπορούν να αυξήσουν το επίπεδο στο πλάσμα φαρμάκων που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή αυτής της ουσίας. Όταν καταναλώνεται χυμός σε μικρές δόσεις (1 ποτήρι των 0,25 λίτρων την ημέρα), οδηγεί σε ελάχιστη επίδραση (αύξηση της δραστικότητας της HMG-CoA αναγωγάσης κατά 13%), η οποία δεν έχει κλινική σημασία. Αλλά όταν καταναλώνεται σε μεγάλες δόσεις (πάνω από 1 λίτρο την ημέρα), η ενδοπλασματική δραστηριότητα των παραγόντων που αναστέλλουν την HMG-CoA αναγωγάση αυξάνεται σημαντικά. Εξαιτίας αυτού, κατά τη χρήση σιμβαστατίνης, θα πρέπει να αποφεύγετε την κατανάλωση μεγάλων όγκων χυμού γκρέιπφρουτ.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν κουμαρινικά αντιπηκτικά, η τιμή του PT θα πρέπει να προσδιορίζεται πριν από την έναρξη της θεραπείας και να παρακολουθείται τακτικά κατά την αρχική φάση της θεραπείας, ώστε να διασφαλίζεται ότι οι νέες τιμές PT δεν αποκλίνουν σημαντικά. Μόλις σταθεροποιηθεί αυτή η τιμή, οι νέες τιμές PT ελέγχονται με τη συχνότητα που συνήθως συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κουμαρινικά αντιπηκτικά.

Η παραπάνω διαδικασία επαναλαμβάνεται εάν διακοπεί η χορήγηση του Simvatin ή προσαρμοστεί η δοσολογία του.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Simvatin πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά. Θερμοκρασία – μέγιστη 30ºC.

Διάρκεια ζωής

Το Simvatin χρησιμοποιείται εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Vasostat, Simvastatin με Vasilip, Zocor και Allesta.