Neksium

Το Nexium περιέχει στη σύνθεση του το στοιχείο esomeprazole. Ειδικώς επιβραδύνει τη δράση της αντλίας πρωτονίων των κυττάρων επένδυσης του γαστρικού βλεννογόνου και επιπροσθέτως δρα ως η S-ισομερική ποικιλία του συστατικού ομεπραζόλης.

Η ουσία συσσωρεύεται και αποκτά μια δραστική μορφή μέσα στα αποφρακτικά σωληνάρια, όπου αναστέλλεται η επίδραση της αντλίας πρωτονίων (ένζυμο Η ⁺ Κ ⁺ -ΑΤΡάσης), με αποτέλεσμα να επιβραδύνεται η απελευθέρωση του υδροχλωρικού οξέος.

Ενδείξεις Neksium

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τέτοιων διαταραχών:

• γαστρίνωμα.
• (με τη μορφή συμπτωματικής ουσίας ή για την πρόληψη της υποτροπής και, επιπλέον, ως αιτιολογική θεραπεία γαστρίτιδας αναρροής της ποικιλίας έλκους).
• καταστροφή του μικροβίου του H. Pylori (σε συνδυασμό με αντιβακτηριακά φάρμακα) για έλκη που επηρεάζουν τη γαστρεντερική οδό.
• προληπτική θεραπεία πεπτικών ελκών στην περίπτωση χρήσης ΜΣΑΦ, καθώς και για τη θεραπεία ελκών που προκύπτουν από τη χρήση ΜΣΑΦ.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του θεραπευτικού στοιχείου παράγεται σε δισκία με όγκο 20 ή 40 mg. Μέσα στο πακέτο των blister - 7 δισκία. Στο κουτί - 1, 2 ή 4 πακέτα.

Φαρμακοδυναμική

Η επίδραση του φαρμάκου αναπτύσσεται μετά από 1 ώρα μετά την εισαγωγή 20-40 mg εσομεπραζόλης. Όταν επαναλαμβάνετε τα 20 mg του φαρμάκου μετά από 24 ώρες (1 φορά την ημέρα), περίπου την 5η ημέρα της χρήσης, υπάρχει μείωση κατά 90% της ποσότητας της γαστρικής έκκρισης που σχετίζεται με την επίδραση της πενταγαστρίνης.

Η λήψη μιας δόσης των 40 mg δρα αποτελεσματικά με οισοφαγίτιδα με παλινδρόμηση. Είναι συνταγογραφείται ως θεραπευτικός παράγοντας για ελκωτικές αλλοιώσεις του γαστρεντερικού βλεννογόνου. όταν συνδυάζεται με ένα σωστά επιλεγμένο αντιβιοτικό, αυξάνει την αποτελεσματικότητα της καταστροφής του Helicobacter pylori (στο 90% των περιπτώσεων). Συνήθως, στη θεραπεία συνδυασμού ενός έλκους, μετά την ολοκλήρωση της χρήσης αντιβιοτικών, δεν υπάρχει ανάγκη παράτασης της αντι-εκκριτικής μονοθεραπείας.

Κλινικές δοκιμές αποκάλυψαν ότι η χρήση φαρμάκων οδηγεί σε αύξηση των τιμών αίματος της γαστρίνης (ως αντίδραση στη μείωση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος). Η αύξηση του αριθμού των ενδοκρινών κυττάρων που παράγουν ισταμίνη, πραγματοποιείται με αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στο αίμα.

Μερικές φορές παρατηρήθηκε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης κοκκώδους κύστεως στον γαστρικό βλεννογόνο στην περίπτωση παρατεταμένης χορήγησης αντιεκκριτικών φαρμάκων. Το φαινόμενο αυτό θεωρείται φυσιολογική απόκριση στην καταστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος. Τέτοιες κύστεις έχουν πάντα έναν προσωρινό και καλοήθη χαρακτήρα, ο οποίος περνά στο τέλος του κύκλου θεραπείας.

Η ομεπραζόλη με υψηλή αποτελεσματικότητα αποτρέπει το σχηματισμό ποικιλιών πεπτικού έλκους όταν χορηγείται μαζί με ΜΣΑΦ (αυτό περιλαμβάνει επίσης εκλεκτικούς αναστολείς της COX-2).

[2]

Φαρμακοκινητική

Η εσομεπραζόλη απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα, επιτυγχάνοντας τιμές πλάσματος της Cmax μετά από περίπου 1-2 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης από το στόμα.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας με την εισαγωγή μιας εφάπαξ δόσης των 40 mg ισούται με 64% και με επαναλαμβανόμενη χορήγηση αυξάνεται σε 90%. Σε δόση 20 mg, ο απόλυτος δείκτης βιοδιαθεσιμότητας, αντίστοιχα, είναι 50% και 68%.

Οι τιμές της σύνθεσης πρωτεϊνών ενδοπλάσματος είναι 97%. Η εισαγωγή μαζί με τα τρόφιμα δεν αλλάζει την ένταση της αντι-εκκριτικής επίδρασης, αλλά επιβραδύνει το ρυθμό απορρόφησης.

Οι διαδικασίες ανταλλαγής του κύριου μέρους της εσομεπραζόλης πραγματοποιούνται με τη βοήθεια του ενζύμου CYP 2Σ19 και η ισορροπία με τη συμμετοχή του ισομερούς του ενζύμου CYP 3A4. Όλες αυτές οι αντιδράσεις προχωρούν με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης Ρ450. Ο όρος ημιζωή είναι περίπου 70 λεπτά μετά την εισαγωγή μιας δεύτερης δόσης μετά από 24 ώρες.

Η αποβολή πραγματοποιείται μέσω των νεφρών, πλήρως, στο διάστημα μεταξύ της χρήσης ναρκωτικών. όταν χορηγείται μία φορά σε 24 ώρες, δεν συσσωρεύεται στο εσωτερικό του σώματος. Ένα μικρότερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα. Τα μεταβολικά στοιχεία των φαρμάκων δεν επηρεάζουν την απελευθέρωση υδροχλωρικού οξέος. Λιγότερο από 1% του φαρμάκου αποβάλλεται μέσω των νεφρών αμετάβλητο.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Nexium μπορεί να χρησιμοποιηθεί αποκλειστικά από το στόμα - τα χάπια καταπίνονται, χωρίς μάσημα, με απλό νερό.

Σε περίπτωση προβλημάτων με τη λειτουργία κατάποσης 1 φρεατίου, ένα χάπι ενός φαρμάκου προστίθεται σε απλό μη-ανθρακούχο νερό (0,1 λίτρα), περιμένουν μέχρι να διαλυθεί και το υγρό που προκύπτει είναι μεθυσμένο (μπορείτε να πιείτε το φάρμακο εντός μίας και μισής ώρας μετά τη διάλυση του δισκίου). Οποιοσδήποτε άλλος διαλύτης (γάλα ή τσάι) δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί, επειδή μπορεί να βλάψει το κέλυφος του δισκίου. Επιπλέον, σε ένα ποτήρι από το οποίο έπιναν το φάρμακο, έριξαν περισσότερο νερό και πάλι πίνουν.

Για πολύ σοβαρά προβλήματα κατάποσης, το φάρμακο χορηγείται με ρινογαστρικό σωλήνα. Πριν από την εισαγωγή του δισκίου διαλύεται σύμφωνα με το ανωτέρω σχήμα. Στη συνέχεια, το φάρμακο συλλέγεται σε μια σύριγγα (5-10 ml), και στη συνέχεια εγχέεται στον ανιχνευτή.

Θεραπεία για οισοφαγίτιδα από αναρρόφηση.

Κατά την περίοδο του 1ου μήνα θα πρέπει να παίρνετε 40 mg του φαρμάκου την ημέρα. Εάν μετά από αυτή την περίοδο τα συμπτώματα της νόσου επιμένουν, η θεραπεία παρατείνεται για ακόμη ένα μήνα. Για να αποφευχθεί η επανάληψη της παθολογίας, χορηγούνται 20 mg φαρμάκων την ημέρα.

Για την εξάλειψη των σημείων της νόσου κατά τη διάρκεια της οισοφαγίτιδας με αναρροή, χορηγούνται 20 mg ανά ημέρα για τον πρώτο μήνα. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν, η διάγνωση πρέπει να αναθεωρηθεί. Στη συνέχεια, ανάλογα με τις ανάγκες, χορηγούνται 20 mg ημερησίως για τον έλεγχο της κατάστασης. Είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθεί το Nexium "όπως απαιτείται" ως προληπτική θεραπεία σε άτομα που χρησιμοποιούν ΜΣΑΦ και έχουν αυξημένη τάση στην εμφάνιση πεπτικών ελκών.

Γαστρεντερικά έλκη που σχετίζονται με το Helicobacter pylori ή θεραπεία κατά της υποτροπής.

Η συνδυασμένη θεραπεία περιλαμβάνει τη χρήση 20 mg εσομεπραζόλης και 1 g αμοξικιλλίνης, καθώς και 0,5 g κλαριθρομυκίνης 2 φορές την ημέρα για περίοδο 7 ημερών.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν ΜΣΑΦ για μεγάλο χρονικό διάστημα πρέπει να καταναλώνουν 20 mg 1 φορά την ημέρα για 24 ώρες. Στην περίπτωση των πεπτικών ελκών που αναπτύχθηκαν λόγω της χρήσης ΜΣΑΦ, η διάρκεια του μαθήματος είναι 1-2 μήνες.

Στην περίπτωση των γαστρινωμάτων, χρησιμοποιούνται 2 φορές ημερησίως για 40 mg Nexium. Η διάρκεια του κύκλου επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την κλινική εικόνα. Με μια τέτοια ασθένεια μπορεί να καταναλωθεί στην περιοχή από 0,08-0,16 g του φαρμάκου την ημέρα.

Τα άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν μπορούν να εισάγουν περισσότερα από 20 mg εσομεπραζόλης ανά ημέρα.

Χρήση Neksium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες σχετικά με την εισαγωγή της εσομεπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εξαιτίας αυτού που συνταγογραφείται πολύ προσεκτικά. Σε κλινικές δοκιμές δεν διαπιστώθηκε το τερατογόνο και το εμβρυοτοξικό αποτέλεσμα του φαρμάκου, όπως και η επίδραση στον κολπικό και τον τοκετό, καθώς και ο ρυθμός της μεταγεννητικής ανάπτυξης.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απομάκρυνση του Nexium με μητρικό γάλα, επομένως όταν δεν έχει συνταγογραφηθεί θηλασμός.

[3]

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• συμπτώματα μισαλλοδοξίας έναντι του φαρμάκου (επίσης όσον αφορά τα βενζιμιδαζόλια).
• χορήγηση με atazanavir.

Παρενέργειες Neksium

Τα κύρια σημεία φελλού:

• βλάβες σχετιζόμενες με τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος και PNS: κατάθλιψη, αϋπνία, ζάλη, υπνηλία και επιθετικότητα, καθώς και παραισθησίες, αυξημένη διέγερση και παραισθήσεις (ιδιαίτερα σε άτομα με σοβαρά στάδια της ασθένειας).
• παραβιάσεις της γαστρεντερικής οδού: στοματίτιδα ή καντιντίαση.
• προβλήματα με αιματοποιητικές διεργασίες: λευκο-, θρομβοκυτο-ή πανκυτταροπενία, και επίσης ακοκκιοκυτταραιμία.
• Διαταραχές του ήπατος: ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα (συνοδεύεται από ίκτερο ή όχι), καθώς και εγκεφαλοπάθεια (με ιστορικό σοβαρών ηπατικών ανωμαλιών).
• Οι αλλοιώσεις ODA: πόνος στις αρθρώσεις και μυϊκή αδυναμία.
• σημεία που σχετίζονται με την επιδερμίδα: εξάνθημα, αλωπεκία, φωτοευαισθησία και ΡΕΤ.
• άλλα: συμπτώματα δυσανεξίας (πυρετός, υπεριδρωσία, βρογχικός σπασμός και νεφρίτιδα), υπονατριαιμία, πρήξιμο και διαταραχές της γεύσης.

[4]

Υπερβολική δόση

Πολύ λίγες πληροφορίες είναι διαθέσιμες σχετικά με περιπτώσεις δηλητηρίασης από την ουσία esomeprazole. Με την εισαγωγή φαρμάκων σε δόσεις μέχρι 80 mg, δεν υπήρξε ανάπτυξη ισχυρής τοξικής επίδρασης. Μετά την εφαρμογή ενός τμήματος 0,28 g, παρατηρήθηκαν συμπτώματα μιας διαταραχής του γαστρεντερικού συστήματος και συστηματική αδυναμία.

Η εσομεπραζόλη δεν έχει αντίδοτο. Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματικές, επειδή το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνη πλάσματος. Όταν εμφανιστούν σημάδια δηλητηρίασης, εκτελούνται συμπτωματικές και υποστηρικτικές ενέργειες.

[5], [6], [7]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Σε φάρμακα των οποίων η απορρόφηση εξαρτάται από το επίπεδο του γαστρικού pH, η εσομεπραζόλη είναι ικανή να ενισχύσει ή να εξασθενήσει την ικανότητα απορρόφησης. Στην περίπτωση της χρήσης φαρμάκων, παρατηρείται μείωση της απορρόφησης της κετοκοναζόλης με ιτρακοναζόλη.

Η αναστολή της παραγωγής του στοιχείου CYP 2C19 προκαλεί αύξηση των τιμών του πλάσματος εκείνων των παραγόντων των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες εκτελούνται χρησιμοποιώντας αυτό το ένζυμο (μεταξύ αυτών διαζεπάμη με φαινυτοΐνη, σιταλοπράμη και ιμιπραμίνη με κλομιπραμίνη). Συχνά, σε τέτοιες περιπτώσεις, απαιτείται μείωση του τμήματος αυτών των φαρμάκων.

Στην περίπτωση της εισαγωγής του Nexium με βαρφαρίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι παράμετροι πήξης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με σισαπρίδη προκαλεί αύξηση των τιμών AUC κατά 32%, καθώς και παράταση κατά 31% του χρόνου ημιζωής της σισαπρίδης. Αλλά αυτό δεν οδηγεί σε σημαντική μεταβολή των παραμέτρων αίματος της σιζαπρίδης.

Ο συνδυασμός με ριτοναβίρη ή αταζαναβίρη προκαλεί εξασθένηση της σοβαρότητας της δράσης των αντιιικών φαρμάκων, ακόμη και στην περίπτωση αύξησης των μεριδίων τους.

Επειδή το δραστικό συστατικό του φαρμάκου υφίσταται μεταβολικές διεργασίες με τη συμμετοχή των ενζύμων CYP 3A4 με το CYP 2C19, η εισαγωγή του μαζί με κλαριθρομυκίνη (επιβραδύνει τη δραστηριότητα των ενζύμων CYP 3A4) αυξάνει το επίπεδο της AUC του Nexium. Αλλά αυτές οι αλλαγές δεν απαιτούν διόρθωση μέρους της εσομεπραζόλης.

Η χρήση φαρμάκων με βορικοναζόλη αυξάνει την έκθεση των πρώτων υπερδιπλάσια (αλλά αυτό δεν απαιτεί αλλαγή της δόσης του φαρμάκου).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Nexium πρέπει να φυλάσσεται σε κλειστό χώρο για μικρά παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας είναι μέγιστο 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Nexium μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από τη στιγμή που παρασκευάζεται το φαρμακευτικό προϊόν.

Αίτηση για παιδιά

Είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθεί για άτομα ηλικίας κάτω των 12 ετών, επειδή δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές δοκιμές για την συγκεκριμένη ηλικιακή υποομάδα.

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Emanera, Losek Maps, Omep και Lansoprazole με Ultop, και επιπλέον Omeprazole, Hasek και Pariet με Sanpraz και Lansoprol.

[8], [9]

Κριτικές

Το Nexium λαμβάνει καλές κριτικές από ασθενείς - δρα πολύ αποτελεσματικά και βοηθά στην εξάλειψη των παραβιάσεων που περιγράφονται στο φάρμακο. Από τα μειονεκτήματα σημειώνεται μόνο το υψηλό κόστος του φαρμάκου.