Nexium

Το Nexium περιέχει το στοιχείο εσομεπραζόλη. Επιβραδύνει ειδικά τη δράση της αντλίας πρωτονίων των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου και, επιπλέον, δρα ως μια S-ισομερής παραλλαγή του συστατικού ομεπραζόλης.

Η ουσία συσσωρεύεται και λαμβάνει ενεργό μορφή μέσα στα απεκκριτικά σωληνάρια, όπου αναστέλλει την επίδραση της αντλίας πρωτονίων (το ένζυμο H ⁺ K ⁺ -ATPάση), με αποτέλεσμα την επιβράδυνση της διαδικασίας απέκκρισης υδροχλωρικού οξέος.

Ενδείξεις Nexium

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων διαταραχών:

• γαστρίνωμα;
• οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση (ως συμπτωματική ουσία ή για την πρόληψη υποτροπής, καθώς και ως αιτιολογική θεραπεία για ελκώδη γαστρίτιδα από παλινδρόμηση).
• καταστροφή του μικροβίου H.pylori (σε συνδυασμό με αντιβακτηριακά φάρμακα) σε έλκη που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα.
• προληπτική θεραπεία πεπτικών ελκών σε περίπτωση χρήσης ΜΣΑΦ, καθώς και για τη θεραπεία ελκών που εμφανίστηκαν ως αποτέλεσμα της χρήσης ΜΣΑΦ.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το θεραπευτικό στοιχείο απελευθερώνεται σε δισκία με όγκο 20 ή 40 mg. Υπάρχουν 7 δισκία σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 1, 2 ή 4 συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακευτική δράση αναπτύσσεται 1 ώρα μετά τη χορήγηση 20-40 mg εσομεπραζόλης. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση 20 mg του φαρμάκου μετά από 24 ώρες (1 φορά την ημέρα), περίπου την 5η ημέρα χρήσης, παρατηρείται μείωση 90% στον όγκο της γαστρικής έκκρισης που σχετίζεται με την επίδραση της πενταγαστρίνης.

Η λήψη δόσης 40 mg είναι αποτελεσματική στην οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση. Συνιστάται ως θεραπεία για ελκώδεις αλλοιώσεις του γαστρεντερικού βλεννογόνου. Όταν συνδυάζεται με ένα σωστά επιλεγμένο αντιβιοτικό, αυξάνει την αποτελεσματικότητα της καταστροφής του Helicobacter pylori (στο 90% των περιπτώσεων). Συνήθως, με τη συνδυασμένη θεραπεία του έλκους, μετά το τέλος της χρήσης αντιβιοτικών, δεν υπάρχει ανάγκη παράτασης της αντιεκκριτικής μονοθεραπείας.

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η χρήση του φαρμάκου οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στο αίμα (ως απόκριση στη μείωση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος). Αύξηση του αριθμού των ενδοκρινών κυττάρων που παράγουν ισταμίνη συμβαίνει με την αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στο αίμα.

Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης κοκκιωδών κύστεων στον γαστρικό βλεννογόνο έχει παρατηρηθεί περιστασιακά σε περιπτώσεις παρατεταμένης χορήγησης αντιεκκριτικών φαρμάκων. Αυτό το φαινόμενο θεωρείται φυσιολογική απόκριση στην καταστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος. Τέτοιες κύστεις είναι πάντα προσωρινές και καλοήθεις, εξαφανιζόμενες με την ολοκλήρωση του κύκλου θεραπείας.

Η ομεπραζόλη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στην πρόληψη του σχηματισμού πεπτικών ελκών όταν χορηγείται μαζί με ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων COX-2).

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η εσομεπραζόλη απορροφάται ταχέως, επιτυγχάνοντας τιμές Cmax στο πλάσμα περίπου 1-2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας όταν χορηγείται ως εφάπαξ δόση 40 mg είναι 64% και αυξάνεται σε 90% όταν χορηγείται επανειλημμένα. Σε δόση 20 mg, ο απόλυτος δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 50% και 68% αντίστοιχα.

Οι τιμές της ενδοπλασματικής πρωτεϊνοσύνθεσης είναι 97%. Η χορήγηση με τροφή δεν αλλάζει την ένταση της αντιεκκριτικής δράσης, αλλά επιβραδύνει τον ρυθμό απορρόφησης.

Οι μεταβολικές διεργασίες του κύριου μέρους της εσομεπραζόλης πραγματοποιούνται με τη βοήθεια του ενζύμου CYP 2C19 και του υπόλοιπου - με τη συμμετοχή του ισομερούς του ενζύμου CYP 3A4. Όλες αυτές οι αντιδράσεις συμβαίνουν με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης P450. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 70 λεπτά - μετά την εισαγωγή μιας επαναλαμβανόμενης δόσης μετά από 24 ώρες.

Η αποβολή γίνεται μέσω των νεφρών, πλήρως, στο διάστημα μεταξύ των χορηγήσεων του φαρμάκου. με μία μόνο χορήγηση, δεν συσσωρεύεται στο σώμα για 24 ώρες. Ένα μικρότερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Τα μεταβολικά στοιχεία του φαρμάκου δεν επηρεάζουν την απέκκριση του υδροχλωρικού οξέος. Λιγότερο από το 1% του φαρμάκου αποβάλλεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Nexium μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο από το στόμα - τα δισκία καταπίνονται χωρίς μάσημα, πλένονται με καθαρό νερό.

Σε περίπτωση προβλημάτων με τη λειτουργία κατάποσης, προσθέστε 1 δισκίο LS σε απλό μη ιονισμένο νερό (0,1 λίτρο), περιμένετε να διαλυθεί και πιείτε το προκύπτον υγρό (μπορείτε να πιείτε το φάρμακο εντός το πολύ μισής ώρας από τη στιγμή που θα διαλυθεί το δισκίο). Δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν άλλοι διαλύτες (γάλα ή τσάι), επειδή μπορούν να προκαλέσουν ζημιά στο κέλυφος του δισκίου. Στη συνέχεια, ρίξτε περισσότερο νερό στο ποτήρι από το οποίο ήπιατε το φάρμακο και πιείτε το ξανά.

Σε περίπτωση πολύ σοβαρών προβλημάτων κατάποσης, το φάρμακο χορηγείται χρησιμοποιώντας ρινογαστρικό σωλήνα. Πριν από τη χορήγηση, το δισκίο διαλύεται σύμφωνα με το παραπάνω σχήμα. Στη συνέχεια, το φάρμακο αναρροφάται σε σύριγγα (5-10 ml) και στη συνέχεια εγχέεται στον σωλήνα.

Θεραπεία για την οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.

Κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα, θα πρέπει να λαμβάνονται 40 mg του φαρμάκου την ημέρα. Εάν μετά από αυτό το διάστημα τα συμπτώματα της νόσου επιμένουν, η θεραπεία παρατείνεται για έναν ακόμη μήνα. Για να αποφευχθεί η υποτροπή της παθολογίας, χορηγούνται 20 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της νόσου κατά τη διάρκεια της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση, χορηγούνται 20 mg ημερησίως κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν, η διάγνωση θα πρέπει να επανεξεταστεί. Στη συνέχεια, εάν είναι απαραίτητο, χορηγούνται 20 mg ημερησίως για τον έλεγχο της κατάστασης. Το Nexium δεν πρέπει να χρησιμοποιείται «όσο χρειάζεται» ως προληπτική θεραπεία σε άτομα που χρησιμοποιούν ΜΣΑΦ και έχουν αυξημένη τάση να αναπτύσσουν πεπτικά έλκη.

Έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα που σχετίζονται με το Helicobacter pylori ή θεραπεία κατά των υποτροπών.

Η συνδυασμένη θεραπεία περιλαμβάνει τη χρήση 20 mg εσομεπραζόλης και 1 g αμοξικιλλίνης, καθώς και 0,5 g κλαριθρομυκίνης 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν ΜΣΑΦ για μεγάλο χρονικό διάστημα θα πρέπει να λαμβάνουν 20 mg μία φορά την ημέρα. Στην περίπτωση πεπτικού έλκους που αναπτύχθηκε λόγω λήψης ΜΣΑΦ, η διάρκεια της αγωγής είναι 1-2 μήνες.

Σε περίπτωση γαστρινώματος, χρησιμοποιούνται 40 mg Nexium δύο φορές την ημέρα. Η διάρκεια του κύκλου επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την κλινική εικόνα. Με μια τέτοια ασθένεια, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε εντός 0,08-0,16 g του φαρμάκου την ημέρα.

Σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν μπορεί να χορηγηθεί περισσότερο από 20 mg εσομεπραζόλης την ημέρα.

Χρήση Nexium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες σχετικά με τη χορήγηση εσομεπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, γι' αυτό και συνταγογραφείται με μεγάλη προσοχή. Σε κλινικές δοκιμές, δεν ανιχνεύθηκε η τερατογόνος και εμβρυοτοξική δράση του φαρμάκου, καθώς και η επίδραση στην κύηση και τον τοκετό, καθώς και στον ρυθμό μεταγεννητικής ανάπτυξης.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση του Nexium στο μητρικό γάλα, επομένως δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

[ 3 ]

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• συμπτώματα δυσανεξίας στο φάρμακο (επίσης στις βενζιμιδαζόλες).
• συγχορήγηση με αταζαναβίρη.

Παρενέργειες Nexium

Κύρια σημάδια κυκλοφοριακής συμφόρησης:

• βλάβες που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος: κατάθλιψη, αϋπνία, ζάλη, υπνηλία και επιθετικότητα, καθώς και παραισθησία, αυξημένη διέγερση και παραισθήσεις (ειδικά σε άτομα με σοβαρά στάδια της νόσου).
• γαστρεντερική δυσλειτουργία: στοματίτιδα ή καντιντίαση.
• προβλήματα με τις αιμοποιητικές διεργασίες: λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία ή πανκυτταροπενία, καθώς και ακοκκιοκυτταραιμία.
• ηπατική δυσλειτουργία: ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα (με ή χωρίς ίκτερο) και εγκεφαλοπάθεια (με ιστορικό σοβαρών ηπατικών παθολογιών).
• μυοσκελετικές διαταραχές: πόνος στην περιοχή των αρθρώσεων και μυϊκή αδυναμία.
• σημεία που σχετίζονται με την επιδερμίδα: εξανθήματα, αλωπεκία, φωτοευαισθησία και TEN.
• άλλα: συμπτώματα δυσανεξίας (αυξημένη θερμοκρασία, υπεριδρωσία, βρογχικός σπασμός και νεφρίτιδα), υπονατριαιμία, οίδημα και διαταραχές γεύσης.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες σχετικά με περιπτώσεις δηλητηρίασης με εσομεπραζόλη. Όταν το φάρμακο χορηγήθηκε σε δόσεις έως και 80 mg, δεν αναπτύχθηκαν ισχυρές τοξικές επιδράσεις. Μετά τη χρήση δόσης 0,28 g, παρατηρήθηκαν συμπτώματα γαστρεντερικών διαταραχών και συστηματικής αδυναμίας.

Η εσομεπραζόλη δεν έχει αντίδοτο. Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματικές επειδή το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνες πλάσματος. Εάν εμφανιστούν σημάδια δηλητηρίασης, λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Για φάρμακα των οποίων η απορρόφηση εξαρτάται από το επίπεδο του γαστρικού pH, η εσομεπραζόλη μπορεί να ενισχύσει ή να αποδυναμώσει την ικανότητα απορρόφησης. Στην περίπτωση χρήσης φαρμάκων, παρατηρείται αποδυνάμωση της απορρόφησης της κετοκοναζόλης με ιτρακοναζόλη.

Η αναστολή της παραγωγής του στοιχείου CYP 2C19 προκαλεί αύξηση στις τιμές πλάσματος εκείνων των φαρμάκων των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες διεξάγονται με τη βοήθεια αυτού του ενζύμου (μεταξύ αυτών η διαζεπάμη με φαινυτοΐνη, η σιταλοπράμη και η ιμιπραμίνη με κλομιπραμίνη). Συχνά σε τέτοιες περιπτώσεις είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση τέτοιων φαρμάκων.

Όταν το Nexium χορηγείται με βαρφαρίνη, πρέπει να παρακολουθούνται οι παράμετροι πήξης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με σισαπρίδη προκαλεί αύξηση των τιμών AUC κατά 32%, καθώς και παράταση του χρόνου ημιζωής της σισαπρίδης κατά 31%. Ωστόσο, αυτό δεν οδηγεί σε σημαντική αλλαγή στα επίπεδα της σισαπρίδης στο αίμα.

Ο συνδυασμός με ριτοναβίρη ή αταζαναβίρη προκαλεί εξασθένηση της δράσης των αντιιικών φαρμάκων, ακόμη και αν οι δόσεις τους αυξηθούν.

Επειδή το δραστικό συστατικό του φαρμάκου υφίσταται διεργασίες ανταλλαγής που περιλαμβάνουν ένζυμα CYP 3A4 με το CYP 2C19, η χορήγησή του μαζί με κλαριθρομυκίνη (επιβραδύνει τη δράση των ενζύμων CYP 3A4) αυξάνει το επίπεδο AUC του Nexium. Ωστόσο, τέτοιες αλλαγές δεν απαιτούν διόρθωση της δόσης της εσομεπραζόλης.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με βορικοναζόλη αυξάνει τα ποσοστά έκθεσης στο πρώτο περισσότερο από δύο φορές (αλλά αυτό δεν απαιτεί αλλαγή στη δόση του φαρμάκου).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Nexium πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – μέγιστη 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Nexium μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άτομα κάτω των 12 ετών, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Emanera, Losek Maps, Omep και Lansoprazole με Ultop, καθώς και Omeprazole, Gasec και Pariet με Sanpraz και Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Κριτικές

Το Nexium λαμβάνει καλές κριτικές από τους ασθενείς - λειτουργεί πολύ αποτελεσματικά και βοηθά στην εξάλειψη των διαταραχών που περιγράφονται στις ενδείξεις του φαρμάκου. Το μόνο μειονέκτημα είναι το υψηλό κόστος του φαρμάκου.