Nemotan

Το Nemotan αναστέλλει επιλεκτικά τη δράση των διαύλων Ca, επηρεάζοντας κυρίως τα αγγεία. Το φάρμακο είναι παράγωγο της διυδροπυριδίνης και περιέχει το συστατικό νιμοδιπίνη.

Η νιμοδιπίνη εμφανίζει έντονη επιλεκτική δράση σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου. Η φαρμακευτική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται υπό την επίδραση ιόντων ασβεστίου - επιβράδυνση των συσταλτικών διεργασιών μέσα στα λεία μυϊκά κύτταρα.

Έχει διαπιστωθεί ότι το φάρμακο μειώνει την ένταση της εξασθένησης της μνήμης και βοηθά στη βελτίωση της συγκέντρωσης σε άτομα με προβλήματα στη λειτουργία του εγκεφάλου.

Ενδείξεις Nemotana

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη νευρολογικών διαταραχών ισχαιμικής φύσης που σχετίζονται με αγγειακούς σπασμούς στο εσωτερικό του εγκεφάλου, οι οποίοι προκύπτουν από την ανάπτυξη υποαραχνοειδούς αιμορραγίας μετά από ρήξη ανευρύσματος.

Συνταγογραφείται για διαταραχές της εγκεφαλικής δραστηριότητας που συνοδεύονται από έντονα συμπτώματα σε ηλικιωμένους.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυψελωτή συσκευασία· 3 ή 10 συσκευασίες μέσα σε μια συσκευασία.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοδυναμική

Η νιμοδιπίνη βοηθά στην ομαλοποίηση της λειτουργίας των νευρώνων και τους προστατεύει από αρνητικές επιδράσεις. Ταυτόχρονα, έχει θετική επίδραση στην εγκεφαλική παροχή αίματος και αυξάνει την ανοχή στην ισχαιμία, αλληλεπιδρώντας με τις εγκεφαλοαγγειακές και νευρωνικές απολήξεις που σχετίζονται με τα κανάλια Ca.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία του φαρμάκου απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι τιμές της Cmax στο πλάσμα, καθώς και της AUC, αυξάνονται ανάλογα με την αύξηση της δοσολογίας (μελέτες διεξήχθησαν έως δόση 90 mg).

Οι τιμές όγκου κατανομής (Vss, τύπος 2 θαλάμων) για ενδοφλέβια ένεση είναι 0,9-1,6 l/kg. Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης είναι 0,6-1,9 l/ώρα/kg.

Συντίθεται με πρωτεΐνες αίματος κατά 97-99%.

Η απέκκριση της νιμοδιπίνης πραγματοποιείται κατά τη διάρκεια μεταβολικών διεργασιών μέσω της δομής της αιμοπρωτεΐνης P450 3A4.

Οι εντατικές προσυστημικές μεταβολικές διεργασίες (περίπου 85-95%) δημιουργούν ποσοστά βιοδιαθεσιμότητας 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Χρήση σε διαταραχές της εγκεφαλικής λειτουργίας.

Οι ηλικιωμένοι με τέτοιες παθολογίες πρέπει να λαμβάνουν 1 δισκίο του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα (30 mg της ουσίας 3 φορές την ημέρα).

Για άτομα με σημαντικά εξασθενημένη νεφρική λειτουργία (ο ρυθμός CF είναι κάτω από 20 ml ανά λεπτό), συνταγογραφείται πολύ προσεκτικά, με τακτικές εξετάσεις του ασθενούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Θεραπεία και πρόληψη νευρολογικών διαταραχών ισχαιμικής φύσης που σχετίζονται με εγκεφαλικούς αγγειακούς σπασμούς που αναπτύσσονται λόγω ρήξης ανευρύσματος με επακόλουθη υποαραχνοειδή αιμορραγία.

Μετά από μια πορεία θεραπείας με εγχύσεις, 60 mg του φαρμάκου (2 δισκία) λαμβάνονται από το στόμα 6 φορές την ημέρα.

Εάν εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα, η δόση μειώνεται ή η χρήση του φαρμάκου διακόπτεται (εάν είναι απαραίτητο).

Τα ηπατικά προβλήματα (ιδιαίτερα η κίρρωση του ήπατος) μπορεί να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου λόγω μείωσης των τιμών μεταβολικής κάθαρσης και εξασθένησης των πρωτογενών μεταβολικών διεργασιών. Σε αυτές τις περιπτώσεις, τα αρνητικά συμπτώματα μπορεί να αυξηθούν (για παράδειγμα, μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης), επομένως η δοσολογία μειώνεται ή το φάρμακο διακόπτεται.

Ο συνδυασμός με ουσίες που επάγουν ή αναστέλλουν τη δράση του συστατικού CYP 3A4 μπορεί να απαιτεί αλλαγή στο μέγεθος της μερίδας.

Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα, με σκέτο νερό. Το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, με διαστήματα τουλάχιστον 4 ωρών. Απαγορεύεται η κατανάλωση χυμού γκρέιπφρουτ κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Χρήση Nemotana κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, είναι απαραίτητο να αξιολογηθούν προσεκτικά οι κίνδυνοι και τα οφέλη, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα των κλινικών συμπτωμάτων.

Έχει διαπιστωθεί ότι οι τιμές της νιμοδιπίνης και των μεταβολικών της συστατικών στο μητρικό γάλα αντιστοιχούν στις τιμές στο πλάσμα. Για το λόγο αυτό, ο θηλασμός απαγορεύεται κατά την περίοδο χρήσης του Nemotan.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• χρήση του φαρμάκου σε περίπτωση προσωπικής δυσανεξίας που σχετίζεται με τη νιμοδιπίνη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• χορήγηση σε συνδυασμό με ριφαμπικίνη (σε τέτοιες περιπτώσεις, η θεραπευτική δράση του Nemotan εξασθενεί σημαντικά) και αντισπασμωδικά, συμπεριλαμβανομένης της φαινυτοΐνης και της φαινοβαρβιτάλης με καρβαμαζεπίνη (αυτές οι ουσίες μειώνουν σημαντικά το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της νιμοδιπίνης).
• χορήγηση σε άτομα με έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ασταθή στηθάγχη (επίσης εντός 1 μηνός από τη στιγμή της ανάπτυξής τους).
• κατά τη διάρκεια της συνεχιζόμενης θεραπείας για διαταραχές της εγκεφαλικής δραστηριότητας.
• ηπατική δυσλειτουργία (ιδιαίτερα κίρρωση του ήπατος), επειδή αυτό μπορεί να προκαλέσει αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της νιμοδιπίνης λόγω εξασθένησης της μεταβολικής κάθαρσης και των πρωτογενών μεταβολικών διεργασιών.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Παρενέργειες Nemotana

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος: θρομβοπενία ή αλλαγές στα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων αίματος
• ανοσολογικές διαταραχές: συμπτώματα αλλεργίας, οξείες εκδηλώσεις δυσανεξίας και εξανθήματα.
• βλάβες που επηρεάζουν το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι και εγκεφαλοαγγειακά συμπτώματα μη ειδικής φύσης.
• προβλήματα με την καρδιά: ταχυκαρδία, μη ειδικοί τύποι αρρυθμίας και βραδυκαρδία.
• αγγειακά συμπτώματα: μειωμένη αρτηριακή πίεση, μη ειδικά καρδιαγγειακά σημεία και αγγειοδιαστολή.
• γαστρεντερικές διαταραχές: ναυτία, γαστρεντερική δυσλειτουργία και εντερική απόφραξη.
• προβλήματα στο ήπαρ και τη χοληφόρο οδό: προσωρινή αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων και μέτρια έως ήπια συμπτώματα που σχετίζονται με το ήπαρ.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που διαπιστώθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών νιμοδιπίνης σύμφωνα με την ένδειξη για τη θεραπεία διαταραχών της εγκεφαλικής λειτουργίας:

• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: ίλιγγος;
• νευρολογικές εκδηλώσεις μη ειδικής φύσης: υπερκινησία, ζάλη ή τρόμος.
• καρδιακή δυσλειτουργία: αίσθημα παλμών;
• αγγειακές αλλοιώσεις: οίδημα ή συγκοπή.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: διάρροια, φούσκωμα ή δυσκοιλιότητα.

Υπερβολική δόση

Η οξεία δηλητηρίαση με Nemotan προκαλεί βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, ναυτία, απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης και γαστρεντερικές διαταραχές.

Σε περίπτωση οξείας δηλητηρίασης, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως. Επιπλέον, πραγματοποιούνται συμπτωματικές ενέργειες, καθώς και πλύση στομάχου και χορήγηση ενεργού άνθρακα.

Εάν η αρτηριακή πίεση συνεχίζει να μειώνεται, θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως ντοπαμίνη ή νορεπινεφρίνη. Δεδομένου ότι το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, σε περίπτωση εμφάνισης άλλων παρενεργειών, εκτελούνται συμπτωματικές διαδικασίες.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι διεργασίες μεταβολισμού της νιμοδιπίνης σχετίζονται με τη δράση του αιμοπρωτεϊνικού συστήματος P450 ZA4, που βρίσκεται μέσα στο ήπαρ και τον εντερικό βλεννογόνο. Εξαιτίας αυτού, τα φάρμακα που επηρεάζουν αυτήν την ενζυμική δομή είναι ικανά να αλλάξουν το επίπεδο κάθαρσης του φαρμάκου και τις κύριες μεταβολικές του διεργασίες.

Η εμπειρία με άλλους ανταγωνιστές διαύλων Ca δείχνει ότι η ριφαμπικίνη μπορεί να ενισχύσει τις μεταβολικές διεργασίες της νιμοδιπίνης επειδή επάγει την ενζυμική δράση. Ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων οδηγεί σε σημαντική εξασθένηση της θεραπευτικής δράσης της νιμοδιπίνης, γι' αυτό και δεν χρησιμοποιούνται μαζί.

Τα αντισπασμωδικά (συμπεριλαμβανομένης της φαινυτοΐνης με φαινοβαρβιτάλη και καρβαμαζεπίνης) μειώνουν σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα του Nemotan, γι' αυτό και δεν χρησιμοποιείται με αυτές τις ουσίες.

Η συγχορήγηση με τους ακόλουθους παράγοντες που αναστέλλουν τη δράση του συστήματος αιμοπρωτεΐνης P450 3A4 απαιτεί την παρακολούθηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης και την εξέταση επιλογών για αλλαγή της δοσολογίας της νιμοδιπίνης, εάν είναι απαραίτητο.

Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές αλληλεπίδρασης του φαρμάκου και των μακρολιδίων, αλλά είναι γνωστό ότι ορισμένα μακρολίδια (για παράδειγμα, η ερυθρομυκίνη) είναι ικανά να επιβραδύνουν την επίδραση της αιμοπρωτεΐνης P450 3A4, επομένως ενδέχεται να αλληλεπιδράσουν με το φάρμακο σε αυτό το στάδιο. Επομένως, ένας τέτοιος συνδυασμός δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης όταν το φάρμακο συνδυάζεται με αναστολείς πρωτεάσης κατά του HIV (π.χ. ριτοναβίρη). Οι ουσίες αυτής της κατηγορίας πιστεύεται ότι έχουν ισχυρή ανασταλτική δράση στην αιμοπρωτεΐνη P450 3A4. Υπάρχει πιθανότητα σημαντικής και κλινικά σημαντικής αύξησης των επιπέδων νιμοδιπίνης στο πλάσμα όταν χορηγείται μαζί με αναστολείς πρωτεάσης.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις που αναπτύσσονται κατά τη χρήση του φαρμάκου και της κετοκοναζόλης. Υπάρχουν πληροφορίες ότι τα αντιμυκητιασικά αζόλης επιβραδύνουν τη δράση της αιμοπρωτεΐνης P450 3A4 και επίσης αλληλεπιδρούν με άλλους ανταγωνιστές των διαύλων Ca της διυδροπυριδίνης. Εξαιτίας αυτού, όταν συνδυάζεται με νιμοδιπίνη, μπορεί να παρατηρηθεί αισθητή αύξηση στο επίπεδο της συνολικής βιοδιαθεσιμότητάς της (λόγω της εξασθένησης των πρωτογενών μεταβολικών διεργασιών).

Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές σχετικά με τη συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου και της νεφαζοδόνης. Υπάρχουν ενδείξεις ότι το αντικαταθλιπτικό έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στην αιμοπρωτεΐνη P450 3A4. Υπάρχει κίνδυνος αύξησης των επιπέδων νιμοδιπίνης στο πλάσμα όταν συνδυάζεται με νεφαζοδόνη.

Ο μακροχρόνιος συνδυασμός του φαρμάκου με φλουοξετίνη οδηγεί σε αύξηση των τιμών νιμοδιπίνης στο πλάσμα κατά σχεδόν 50%. Η αποτελεσματικότητα της φλουοξετίνης μειώθηκε σημαντικά, αλλά όχι η επίδραση του ενεργού μεταβολικού στοιχείου της, της νορφλουοξετίνης.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με δαλφοπριστίνη ή κινουπριστίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων νιμοδιπίνης στο πλάσμα.

Η χορήγηση του Nemotan μαζί με τον ανταγωνιστή τερματισμού H2 σιμετιδίνη ή βαλπροϊκό οξύ προκαλεί αύξηση των τιμών του φαρμάκου στο πλάσμα.

Ο μακροχρόνιος συνδυασμός του φαρμάκου και της νορτριπτυλίνης αυξάνει ελαφρώς τα επίπεδα νιμοδιπίνης στο πλάσμα (ενώ τα επίπεδα της νορτριπτυλίνης δεν αλλάζουν).

Το φάρμακο είναι ικανό να ενισχύσει την αντιυπερτασική δράση των ακόλουθων αντιυπερτασικών φαρμάκων: β-αναστολείς, α-αδρενοαναστολείς, διουρητικά, α1-ανταγωνιστές και άλλοι ανταγωνιστές Ca, καθώς και αναστολείς ΜΕΑ, α-μεθυλοδόπα και αναστολείς PDE-5. Εάν υπάρχει αυστηρή ανάγκη χρήσης τέτοιων συνδυασμών, η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.

Δοκιμές σε πιθήκους αποκάλυψαν ότι όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως με ζιδοβουδίνη, υπάρχει σημαντική αύξηση στην AUC της ζιδοβουδίνης, καθώς και μείωση στον όγκο κάθαρσης και κατανομής της.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ επιβραδύνει τη δράση της αιμοπρωτεΐνης P450 ZA4. Όταν χρησιμοποιείται μαζί με αυτόν τον χυμό, οι τιμές του φαρμάκου στο πλάσμα αυξάνονται και η δράση του παρατείνεται. Μια τέτοια επίδραση μπορεί να ενισχύσει την αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου. Αυτή η επίδραση μπορεί να συνεχιστεί για περίπου 4 ημέρες από τη στιγμή της λήψης χυμού γκρέιπφρουτ, κάτι που πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χρήση νιμοδιπίνης.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Nemotan πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - μέγιστο 25°C.

[ 32 ]

Διάρκεια ζωής

Το Nemotan μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της θεραπευτικής ουσίας.

[ 33 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική.

[ 34 ], [ 35 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Vazokor, Amlorus, Nimotop με Nimodipe Sandoz, Nitopin με Nimodipexal, και επιπλέον Amlodipine, Nimodipine και Phenigidine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Κριτικές

Το Nemotan λαμβάνει ως επί το πλείστον καλές κριτικές – βοηθά στη σημαντική βελτίωση της ποιότητας ζωής των ηλικιωμένων που αντιμετωπίζουν διαταραχές του εγκεφάλου που σχετίζονται με την ηλικία: ευερεθιστότητα, απώλεια μνήμης και αϋπνία.

Η διαρκής επανορθωτική δράση του φαρμάκου παρατηρήθηκε κατά τη διάρκεια της αποκατάστασης σε άτομα που είχαν υποστεί ενεργό φάση ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στην εξάλειψη των αγγειακών σπασμών στο εσωτερικό του εγκεφάλου αξιολογήθηκε επίσης θετικά σε σχόλια σε φόρουμ.