Μετοκλοπραμίδη

Η μετοκλοπραμίδη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας γαστρεντερικών διαταραχών και ορισμένων άλλων καταστάσεων.

Το φάρμακο έχει πολλές φαρμακολογικές ιδιότητες:

1. Προικινική δράση: Η μετοκλοπραμίδη διεγείρει την κίνηση των τροφίμων μέσω της γαστρεντερικής οδού, βελτιώνοντας τη γαστρική και εντερική κινητικότητα. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο για τη θεραπεία των συμπτωμάτων εμετού, ναυτίας, καούρας και άλλων γαστρεντερικών διαταραχών.
2. Αντι-εμετική δράση: Η μετοκλοπραμίδη βοηθά στη μείωση της ναυτίας και του εμετού εμποδίζοντας τη δράση της ντοπαμίνης στο κέντρο εμετού του εγκεφάλου.
3. Μείωση της παλινδρόμησης: Το φάρμακο μπορεί να είναι αποτελεσματικό στη μείωση της παλινδρόμησης οξέος από το στομάχι στον οισοφάγο, που βοηθά στη μείωση της καούρας και άλλων συμπτωμάτων της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (GERD).

Η μετοκλοπραμίδη λαμβάνεται συνήθως από του στόματος σε μορφή δισκίου ή σιροπιού. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε ενέσιμη μορφή σε νοσοκομεία για επείγουσα ανακούφιση ναυτίας και εμέτου.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένης της υπνηλίας, της ζάλης, των διαταραχών της κίνησης και άλλων. Επομένως, η χρήση αυτού του φαρμάκου θα πρέπει να βρίσκεται υπό την επίβλεψη ενός γιατρού και να τηρεί τις συνιστώμενες δοσολογίες. Δεν πρέπει να λαμβάνετε μετοκλοπραμίδιο χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας, ειδικά εάν έχετε άλλες ιατρικές παθήσεις ή παίρνετε άλλα φάρμακα.

Ενδείξεις Μετοκλοπραμίδη

1. ναυτία και έμετος: Η μετοκλοπραμίδη χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του εμετού λόγω διαφόρων αιτιών όπως η χειρουργική επέμβαση, η φαρμακευτική θεραπεία, η ακτινοθεραπεία ή οι γαστρεντερικές ασθένειες.
2. γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (GERD): Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία των συμπτωμάτων GERD όπως η καούρα, ο εμετός, η δυσφαγία (δυσκολία κατάποσης) κ.λπ.
3. Hyperemesis gravidarum: Σε περιπτώσεις σοβαρής ναυτίας και εμέτου, συμπεριλαμβανομένης της υπερμετρίας gravidarum, μπορεί να συνταγογραφηθεί η μετοκλοπραμίδη για την ανακούφιση των συμπτωμάτων.
4. Υποστήριξη γαστρεντερικής κινητικότητας: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την τόνωση της γαστρικής και εντερικής κινητικότητας σε ασθενείς με γαστροπάρεση ή άλλες διαταραχές της γαστρεντερικής κινητικότητας.
5. Υποστήριξη θεραπείας χημειοθεραπείας: Η μετοκλοπραμίδη χρησιμοποιείται μερικές φορές ως μέρος ενός αντιεμετικού πρωτοκόλλου Κατά τη χορήγηση χημειοθεραπείας.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία: η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη μορφή, που προορίζεται για χορήγηση από το στόμα. Τα δισκία μετοκλοπραμίδης μπορεί να είναι τυποποιημένη ή τροποποιημένη απελευθέρωση για παρατεταμένο αποτέλεσμα.
2. Στοματική λύση (σιρόπι): Αυτή η φόρμα είναι κατάλληλη για ασθενείς που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών και των ηλικιωμένων. Η λύση διευκολύνει τη δόση και τη λήψη του φαρμάκου.
3. Ενέσεις: Η μετοκλοπραμίδη με τη μορφή ενέσεων χρησιμοποιείται για ταχεία ανακούφιση των συμπτωμάτων όταν η χορήγηση του στόματος δεν είναι δυνατή ή επιθυμητή. Οι ενέσεις μπορούν να δοθούν ενδομυϊκά (IM) ή ενδοφλεβίως (IV).
4. Τα υπόθετα του ορθού: Αν και λιγότερο συνηθισμένα, τα υπόθετα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την ανακούφιση της ναυτίας και του εμέτου όταν άλλες διαδρομές διοίκησης είναι ακατάλληλες ή αναποτελεσματικές.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντι-εμετική δράση:

   • Η μετοκλοπραμίδη είναι ένα αποτελεσματικό αντιεμετικό λόγω της επίδρασής του στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 στην περιοχή του μόνιμου εμετού του κέντρου στην παρεγκεφαλίδα. Μειώνει το αντανακλαστικό GAG και διεγείρει τη γαστρική κινητική δραστηριότητα, η οποία βοηθά στην επιτάχυνση της πέψης και της κίνησης των τροφίμων μέσω της γαστρεντερικής οδού.

2. Προεπικινητική δράση:

   • Η μετοκλοπραμίδα διεγείρει την άνω γαστρεντερική κινητική δραστικότητα αυξάνοντας την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης και καταστέλλει την αναστολή της ντοπαμίνης. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία λειτουργικών και οργανικών διαταραχών της πεπτικής κινητικότητας όπως η γαστροπάρεση και η οισοφαγίτιδα της παλινδρόμησης.

3. Μειωμένη έκκριση προλακτίνης:

   • Η μετοκλοπραμίδη ασκεί προλακτιδονιστικά αποτελέσματα παρεμποδίζοντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία της υπερπρολακτιναιμίας και των σχετικών συμπτωμάτων της όπως η υπερπρολακτιμινική αμηνόρροια και η γαλακτορρήια.

4. Κεντρική δράση:

   • Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει κεντρικά ηρεμιστικά και αγχολυτικά αποτελέσματα που σχετίζονται με τις επιδράσεις του στους υποδοχείς ντοπαμίνης και σεροτονίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

5. Πρόσθετα αποτελέσματα:

   • Σε ορισμένες περιπτώσεις, η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει αντικαταθλιπτικά, αντιφλεγμονώδη και αντιοξειδωτικά αποτελέσματα, αν και οι μηχανισμοί αυτών των επιδράσεων απαιτούν περαιτέρω διερεύνηση.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να απορροφηθεί αποτελεσματικά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Τα τρόφιμα μπορεί να επιβραδύνουν τον ρυθμό απορρόφησης, αλλά συνήθως δεν επηρεάζουν τη συνολική απορρόφηση.
2. Διανομή: Είναι καλά κατανεμημένο στο σώμα και μπορεί να διεισδύσει στο αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επιτρέποντάς του να επηρεάσει το κεντρικό νευρικό σύστημα και να μειώσει τη ναυτία και τον εμετό.
3. Μεταβολισμός: Η μετοκλοπραμίδη μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως μέσω υδροξυλίωσης και σύζευξης. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το μετεκλοπραμίδιο σουλφοξείδιο.
4. Εξέλιξη: Η απέκκριση της μετοκλοπραμίδης από το σώμα εμφανίζεται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 85-95% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητα εντός των πρώτων 24 ωρών μετά τη χορήγηση.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημιζωής της μετοκλοπραμίδης είναι περίπου 5-6 ώρες σε ενήλικες και έως και 15 ώρες σε νεογνά.
6. Μηχανισμός δράσης: Η μετοκλοπραμίδη είναι ανταγωνιστής υποδοχέων ντοπαμίνης D2 στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Έχει επίσης διεγερτική επίδραση στη γαστρεντερική κινητικότητα αυξάνοντας την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης.

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες

• Στοματική (κατάποση): Η τυπική δόση είναι 10 mg 30 λεπτά πριν από τα γεύματα και πριν από τον ύπνο, έως και 4 φορές την ημέρα, ανάλογα με τα συμπτώματα και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg.
• Ενδοφλεβική ενδομυϊκή χορήγηση: Η δοσολογία για ένεση είναι συνήθως 10 mg έως 4 φορές την ημέρα. Η ενδοφλέβια χορήγηση θα πρέπει να γίνεται αργά, για τουλάχιστον 1-2 λεπτά, για να αποφευχθούν οι παρενέργειες.

Παιδιά

Η δοσολογία της μετοκλοπραμίδης για τα παιδιά υπολογίζεται μεμονωμένα, με βάση το σωματικό βάρος, και πρέπει να καθορίζεται από γιατρό. Γενικά, είναι 0,1-0,15 mg ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους 30 λεπτά πριν από τα γεύματα και πριν από τον ύπνο, έως και 3-4 φορές την ημέρα.

Ειδικές οδηγίες

• Η διάρκεια της θεραπείας με μετοκλοπραμίδιο δεν πρέπει συνήθως να υπερβαίνει τις 12 εβδομάδες λόγω του κινδύνου παρενέργειων, συμπεριλαμβανομένων των διαταραχών της κίνησης.
• Παρακολουθήστε προσεκτικά τις οδηγίες του γιατρού σας σχετικά με τη διάρκεια της θεραπείας και μην σταματήσετε να το παίρνετε ξαφνικά χωρίς να συμβουλευτείτε έναν ειδικό, ειδικά για μακροπρόθεσμη χρήση.
• Όταν η μετοκλοπραμίδη χορηγείται ενδοφλεβίως, θα πρέπει να χορηγείται αργά για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος παρενεργειών όπως η ορθοστατική υπόταση.

Χρήση Μετοκλοπραμίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Όταν χρησιμοποιείται η μετοκλοπραμίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να ληφθούν υπόψη οι δυνητικοί κίνδυνοι και τα οφέλη για τη μητέρα και το έμβρυο. Υπάρχουν ανεπαρκή δεδομένα για να δηλώσουν την ασφάλειά της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά στα πρώτα στάδια. Ως εκ τούτου, συνιστάται γενικά να αποφευχθεί η χρήση της μετοκλοπραμίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά χωρίς να συμβουλευτεί έναν γιατρό.

Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν τα πιθανά οφέλη για τη μητέρα αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να συνταγογραφήσει τη μετοκλοπραμίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό μπορεί να είναι απαραίτητο σε περιπτώσεις σοβαρής ναυτίας και εμετού που σχετίζονται με την εγκυμοσύνη (που ονομάζεται hyperemesis gravidarum).

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο μετοκλοπραμίδιο ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν, καθώς μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις.
2. Όγκοι της υπόφυσης: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να διεγείρει την παραγωγή προλακτίνης και μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με όγκους υπόφυσης όπως τα προλακτινώματα.
3. Μηχανική ή διάτρητη απόφραξη του εντέρου: Η χρήση του μετοκλοπραμιδίου μπορεί να αντενδείξει την παρουσία μηχανικής ή διάτρητης απόφραξης του εντέρου, καθώς μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα και να περιπλέξει την κατάσταση.
4. Φαιοχρωμοκύτωμα: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα του φαιοχρωμοκυτώματος, συμπεριλαμβανομένης της υψηλής αρτηριακής πίεσης και επομένως αντενδείκνυται σε ασθενείς με αυτή την κατάσταση.
5. Επιληψία: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να επιδεινώσει το όριο κατάσχεσης, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με επιληψία ή άλλες διαταραχές που σχετίζονται με την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων.
6. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός: Τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της μετοκλοπραμίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού είναι περιορισμένα και η χρήση του πρέπει να αξιολογείται και να συνιστάται από έναν γιατρό.
7. Παιδιά: Η χρήση της μετοκλοπραμίδης στα παιδιά πρέπει να είναι προσεκτική και πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από γιατρό, ειδικά σε παιδιά με ορισμένες ιατρικές καταστάσεις.

Παρενέργειες Μετοκλοπραμίδη

1. Υπνηλία και κόπωση: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή κόπωση, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή με την αύξηση της δοσολογίας.
2. Αϋπνία: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει αϋπνία ή διαταραχές του ύπνου σε μερικούς ανθρώπους.
3. Ζάλη: Μερικοί ασθενείς μπορεί να βιώσουν ζάλη ή αίσθημα αστάθειας.
4. Καρδιακές παλμών ή αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό: Σπάνια, η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό όπως αίσθημα παλμών ή αρρυθμίες.
5. Αποστολής: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία σε μερικούς ανθρώπους.
6. Διαταραχές πεπτικών: Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία ή έμετο.
7. Η κάλυψη των συμπτωμάτων της τερματιστικής δυσκινησίας: αυτή είναι μια σπάνια αλλά σοβαρή παρενέργεια στην οποία η μετοκλοπραμίδη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της παλινδρομικής δυσκινησίας, μια κατάσταση που χαρακτηρίζεται από ακούσιες κινήσεις που μπορεί να γίνουν μη αναστρέψιμες.
8. Η ανύψωση της προλακτίνης: η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της προλακτίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητα αποτελέσματα στους άνδρες (π.χ. γυναικομαστίας) και στις γυναίκες (π.χ. υπερπρολακτιδινική αμηνόρροια).

Υπερβολική δόση

1. Εξαγραμιδικά συμπτώματα: Περιλαμβάνει δυσκινησίες, δυστονία, ψυχοκινητική αναταραχή, μυϊκούς σπασμούς και τρόμο. Αυτά τα συμπτώματα σχετίζονται με την απόφραξη των υποδοχέων ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
2. Καταστολή και υπνηλία: Η υπερβολική μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, λήθαργο, γενική αδυναμία και ακόμη και απώλεια συνείδησης.
3. Cardiotoxicity: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, συμπεριλαμβανομένων των αρρυθμιών και της παράτασης του διαστήματος QT.
4. Αντιχολινεργικά συμπτώματα: Συμπεριλάβετε ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, θολή όραση, διαταραχές των ούρων κ.λπ.
5. Νευροεπτικό σύνδρομο: Σε σπάνιες περιπτώσεις, το νευρολεπτικό σύνδρομο μπορεί να αναπτυχθεί, να εκδηλωθεί ως υπερθερμία, σπασμοί, μειωμένη συνείδηση και άλλα συμπτώματα.
6. Άλλα συμπτώματα: ναυτία, έμετος, διάρροια, υπέρταση, υπόταση και άλλα ανεπιθύμητα αποτελέσματα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιεμετική: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις άλλων αντιεμετικών, όπως η κεντρικά ενεργειακή αντιεμετική (π.χ. Dimenhydrinate), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή.
2. Τα φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιυπερτασικών παραγόντων, όπως τα αντιυπερτασικά φάρμακα ή τα φάρμακα που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (π.χ. βήτα-adrenoblockers), που μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
3. Τα φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τις ηρεμιστικές και αντιχολινεργικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων όπως οι βενζοδιαζεπίνες ή τα αντικαταθλιπτικά, τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη υπνηλία και μειωμένη ανταπόκριση.
4. Τα φάρμακα που προκαλούν παράταση QT-interval: η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αρρυθμιών όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που προκαλούν παράταση QT-interval, όπως αντιαρρυθμικά φάρμακα ή αντιβιοτικά από την ομάδα μακρολιδίου.
5. Φάρμακα που αυξάνουν την έκκριση των φαρμάκων: φάρμακα που αυξάνουν την έκκριση μεσολαβητή (π.χ. αντιισταμινικά) μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα του μετοκλοπραμιδίου.
6. Τα φάρμακα που προκαλούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα: Χρήση της μετοκλοπραμίδης με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. νευροληπτικά) μπορεί να αυξήσουν αυτή την παρενέργεια.