Μετοκλοπραμίδη

Η μετοκλοπραμίδη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας γαστρεντερικών διαταραχών και μιας σειράς άλλων καταστάσεων.

Το φάρμακο έχει πολλές φαρμακολογικές ιδιότητες:

1. Προκινητική δράση : Η μετοκλοπραμίδη διεγείρει την κίνηση της τροφής μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα, βελτιώνοντας τη γαστρική και εντερική κινητικότητα. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο για τη θεραπεία συμπτωμάτων εμέτου, ναυτίας, καούρας και άλλων γαστρεντερικών διαταραχών.
2. Αντιεμετική δράση : Η μετοκλοπραμίδη βοηθά στη μείωση της ναυτίας και του εμέτου, αναστέλλοντας τη δράση της ντοπαμίνης στο κέντρο εμετού του εγκεφάλου.
3. Μείωση της παλινδρόμησης : Το φάρμακο μπορεί να είναι αποτελεσματικό στη μείωση της παλινδρόμησης οξέος από το στομάχι στον οισοφάγο, η οποία βοηθά στη μείωση της καούρας και άλλων συμπτωμάτων της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ).

Η μετοκλοπραμίδη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα σε μορφή δισκίου ή σιροπιού. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε ενέσιμη μορφή σε νοσοκομεία για επείγουσα ανακούφιση από τη ναυτία και τον έμετο.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει παρενέργειες όπως υπνηλία, ζάλη, κινητικές διαταραχές και άλλες. Επομένως, η χρήση αυτού του φαρμάκου πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη γιατρού και να τηρείτε τις συνιστώμενες δόσεις. Δεν πρέπει να παίρνετε μετοκλοπραμίδη χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας, ειδικά εάν έχετε άλλες ιατρικές καταστάσεις ή παίρνετε άλλα φάρμακα.

Ενδείξεις Μετοκλοπραμίδη

1. Ναυτία και έμετος : Η μετοκλοπραμίδη χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που οφείλονται σε διάφορες αιτίες, όπως χειρουργική επέμβαση, φαρμακευτική θεραπεία, ακτινοθεραπεία ή γαστρεντερικές παθήσεις.
2. Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠ) : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συμπτωμάτων ΓΟΠΝ, όπως καούρα, έμετος, δυσφαγία (δυσκολία στην κατάποση) κ.λπ.
3. Υπερέμεση βαριάς μορφής : Σε περιπτώσεις σοβαρής ναυτίας και εμέτου, συμπεριλαμβανομένης της υπέρέμεσης της βαριάς, μπορεί να συνταγογραφηθεί μετοκλοπραμίδη για την ανακούφιση των συμπτωμάτων.
4. Υποστήριξη γαστρεντερικής κινητικότητας : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διέγερση της γαστρικής και εντερικής κινητικότητας σε ασθενείς με γαστροπάρεση ή άλλες διαταραχές της γαστρεντερικής κινητικότητας.
5. Υποστήριξη χημειοθεραπείας : Η μετοκλοπραμίδη χρησιμοποιείται μερικές φορές ως μέρος ενός αντιεμετικού πρωτοκόλλου κατά τη χορήγηση χημειοθεραπείας .

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία: Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη μορφή, που προορίζεται για χορήγηση από το στόμα. Τα δισκία μετοκλοπραμίδης μπορεί να είναι τυπικής δράσης ή τροποποιημένης αποδέσμευσης για παρατεταμένη δράση.
2. Πόσιμο διάλυμα (σιρόπι): Αυτή η μορφή είναι κατάλληλη για ασθενείς που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών και των ηλικιωμένων. Το διάλυμα διευκολύνει τη δόση και τη λήψη του φαρμάκου.
3. Ενέσεις: Η μετοκλοπραμίδη με τη μορφή ενέσεων χρησιμοποιείται για ταχεία ανακούφιση των συμπτωμάτων όταν η από του στόματος χορήγηση δεν είναι δυνατή ή επιθυμητή. Οι ενέσεις μπορούν να γίνουν ενδομυϊκά (IM) ή ενδοφλέβια (IV).
4. Πρωκτικά υπόθετα: Αν και λιγότερο συχνά, τα υπόθετα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την ανακούφιση από τη ναυτία και τον έμετο όταν άλλες οδοί χορήγησης είναι ακατάλληλες ή αναποτελεσματικές.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντιεμετική δράση :

   • Η μετοκλοπραμίδη είναι ένα αποτελεσματικό αντιεμετικό λόγω της επίδρασής της στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 στην περιοχή του μόνιμου κέντρου εμετού στην παρεγκεφαλίδα. Μειώνει το αντανακλαστικό φίμωσης και διεγείρει τη γαστρική κινητική δραστηριότητα, η οποία βοηθά στην επιτάχυνση της πέψης και της κίνησης της τροφής μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα.

2. Προκινητική δράση :

   • Η μετοκλοπραμίδη διεγείρει την κινητική δραστηριότητα του ανώτερου γαστρεντερικού συστήματος αυξάνοντας την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης και καταστέλλοντας την αναστολή της ντοπαμίνης. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία λειτουργικών και οργανικών διαταραχών της πεπτικής κινητικότητας, όπως η γαστροπάρεση και η παλινδρόμηση οισοφαγίτιδας.

3. Μειωμένη έκκριση προλακτίνης :

   • Η μετοκλοπραμίδη ασκεί προλακτινοεκκριτική δράση αναστέλλοντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία της υπερπρολακτιναιμίας και των συναφών συμπτωμάτων της, όπως η υπερπρολακτιναιμική αμηνόρροια και η γαλακτόρροια.

4. Κεντρική Δράση :

   • Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει κεντρικά ηρεμιστικά και αγχολυτικά αποτελέσματα που σχετίζονται με τις επιδράσεις της στους υποδοχείς ντοπαμίνης και σεροτονίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

5. Πρόσθετα εφέ :

   • Σε ορισμένες περιπτώσεις, η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει αντικαταθλιπτικά, αντιφλεγμονώδη και αντιοξειδωτικά αποτελέσματα, αν και οι μηχανισμοί αυτών των επιδράσεων απαιτούν περαιτέρω διερεύνηση.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να απορροφηθεί αποτελεσματικά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η τροφή μπορεί να επιβραδύνει τον ρυθμό απορρόφησης αλλά συνήθως δεν επηρεάζει τη συνολική απορρόφηση.
2. Κατανομή : Κατανέμεται καλά στο σώμα και μπορεί να διεισδύσει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επιτρέποντάς του να επηρεάσει το κεντρικό νευρικό σύστημα και να μειώσει τη ναυτία και τον έμετο.
3. Μεταβολισμός : Η μετοκλοπραμίδη μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως μέσω υδροξυλίωσης και σύζευξης. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το σουλφοξείδιο της μετοκλοπραμίδης.
4. Απέκκριση : Η απέκκριση της μετοκλοπραμίδης από τον οργανισμό γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 85-95% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσα στις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της μετοκλοπραμίδης είναι περίπου 5-6 ώρες στους ενήλικες και έως 15 ώρες στα νεογνά.
6. Μηχανισμός δράσης : Η μετοκλοπραμίδη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Έχει επίσης διεγερτική δράση στη γαστρεντερική κινητικότητα αυξάνοντας την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης.

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες

• Από του στόματος (κατάποση): Η τυπική δόση είναι 10 mg 30 λεπτά πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο, έως και 4 φορές την ημέρα, ανάλογα με τα συμπτώματα και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg.
• Ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση: Η δόση για ένεση είναι συνήθως 10 mg έως και 4 φορές την ημέρα. Η ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να γίνεται αργά, για τουλάχιστον 1-2 λεπτά, για αποφυγή παρενεργειών.

Παιδιά

Η δοσολογία της μετοκλοπραμίδης για παιδιά υπολογίζεται μεμονωμένα, με βάση το σωματικό βάρος και πρέπει να καθορίζεται από γιατρό. Γενικά, είναι 0,1-0,15 mg ανά κιλό σωματικού βάρους 30 λεπτά πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο, έως και 3-4 φορές την ημέρα.

Ειδικές Οδηγίες

• Η διάρκεια της θεραπείας με μετοκλοπραμίδη συνήθως δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 12 εβδομάδες λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των διαταραχών της κίνησης.
• Ακολουθήστε προσεκτικά τις οδηγίες του γιατρού σας σχετικά με τη διάρκεια της θεραπείας και μην σταματήσετε να το παίρνετε ξαφνικά χωρίς να συμβουλευτείτε έναν ειδικό, ειδικά για μακροχρόνια χρήση.
• Όταν η μετοκλοπραμίδη χορηγείται ενδοφλεβίως, θα πρέπει να χορηγείται αργά για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η ορθοστατική υπόταση.

Χρήση Μετοκλοπραμίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Όταν η μετοκλοπραμίδη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη για τη μητέρα και το έμβρυο. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για να δηλωθεί η ασφάλειά του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια. Ως εκ τούτου, συνιστάται γενικά να αποφεύγεται η χρήση της μετοκλοπραμίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά χωρίς τη συμβουλή γιατρού.

Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν τα πιθανά οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να συνταγογραφήσει μετοκλοπραμίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό μπορεί να είναι απαραίτητο σε περιπτώσεις σοβαρής ναυτίας και εμέτου που σχετίζονται με την εγκυμοσύνη (που ονομάζεται υπερέμεση gravidarum).

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη μετοκλοπραμίδη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν, καθώς μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
2. Όγκοι της υπόφυσης : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να διεγείρει την παραγωγή προλακτίνης και μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με όγκους της υπόφυσης όπως προλακτινώματα.
3. Μηχανική ή διάτρητη εντερική απόφραξη : Η χρήση μετοκλοπραμίδης μπορεί να αντενδείκνυται παρουσία μηχανικής ή διάτρητης απόφραξης του εντέρου καθώς μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα και να περιπλέξει την κατάσταση.
4. Φαιοχρωμοκύτωμα : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα του φαιοχρωμοκυτώματος, συμπεριλαμβανομένης της υψηλής αρτηριακής πίεσης, και επομένως αντενδείκνυται σε ασθενείς με αυτή την πάθηση.
5. Επιληψία : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να επιδεινώσει τον ουδό των επιληπτικών κρίσεων, επομένως η χρήση της μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με επιληψία ή άλλες διαταραχές που σχετίζονται με την εμφάνιση κρίσεων.
6. Κύηση και θηλασμός : Τα δεδομένα για την ασφάλεια της μετοκλοπραμίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού είναι περιορισμένα και η χρήση της θα πρέπει να αξιολογείται και να συνιστάται από γιατρό.
7. Παιδιά : Η χρήση της μετοκλοπραμίδης σε παιδιά πρέπει να είναι προσεκτική και θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από γιατρό, ειδικά σε παιδιά με ορισμένες ιατρικές παθήσεις.

Παρενέργειες Μετοκλοπραμίδη

1. Υπνηλία και κόπωση : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή κόπωση, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας ή με αυξανόμενη δόση.
2. Αϋπνία : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει αϋπνία ή διαταραχές ύπνου σε μερικούς ανθρώπους.
3. Ζάλη : Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ή αίσθημα αστάθειας.
4. Αίσθημα παλμών ή αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό : Σπάνια, η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό, όπως αίσθημα παλμών ή αρρυθμίες.
5. Ξηροστομία : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία σε ορισμένα άτομα.
6. Πεπτικές διαταραχές : Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία ή έμετο.
7. Απόκρυψη των συμπτωμάτων της όψιμης δυσκινησίας : Αυτή είναι μια σπάνια αλλά σοβαρή παρενέργεια κατά την οποία η μετοκλοπραμίδη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της όψιμης δυσκινησίας, μιας κατάστασης που χαρακτηρίζεται από ακούσιες κινήσεις που μπορεί να γίνουν μη αναστρέψιμες.
8. Αύξηση της προλακτίνης : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες στους άνδρες (π.χ. γυναικομαστία) και στις γυναίκες (π.χ. υπερπρολακτιναιμική αμηνόρροια).

Υπερβολική δόση

1. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα : Περιλαμβάνει δυσκινησίες, δυστονία, ψυχοκινητική διέγερση, μυϊκούς σπασμούς και τρόμους. Αυτά τα συμπτώματα σχετίζονται με απόφραξη των υποδοχέων ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
2. Καταστολή και υπνηλία : Η περίσσεια μετοκλοπραμίδης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, λήθαργο, γενική αδυναμία και ακόμη και απώλεια συνείδησης.
3. Καρδιοτοξικότητα : Σε ορισμένες περιπτώσεις, η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, συμπεριλαμβανομένων των αρρυθμιών και της παράτασης του διαστήματος QT.
4. Αντιχολινεργικά συμπτώματα : Περιλαμβάνουν ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, θολή όραση, διαταραχές του ουροποιητικού κ.λπ.
5. Νευροληπτικό σύνδρομο : Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί νευροληπτικό σύνδρομο, που εκδηλώνεται ως υπερθερμία, σπασμούς, μειωμένη συνείδηση ​​και άλλα συμπτώματα.
6. Άλλα συμπτώματα : Μπορεί επίσης να εμφανιστούν ναυτία, έμετος, διάρροια, υπέρταση, υπόταση και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιεμετικά : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις άλλων αντιεμετικών, όπως αντιεμετικών κεντρικής δράσης (π.χ. διμενυδρινική), που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή.
2. Φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τη δράση αντιυπερτασικών παραγόντων, όπως αντιυπερτασικών φαρμάκων ή φαρμάκων που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (π.χ. βήτα-αδρενεργικοί αποκλειστές), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
3. Φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τις ηρεμιστικές και αντιχολινεργικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων όπως οι βενζοδιαζεπίνες ή τα αντικαταθλιπτικά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υπνηλία και μειωμένη ανταπόκριση.
4. Φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT : Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αρρυθμιών όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, όπως αντιαρρυθμικά φάρμακα ή αντιβιοτικά από την ομάδα των μακρολιδίων.
5. Φάρμακα που αυξάνουν την έκκριση μεσολαβητή : Φάρμακα που αυξάνουν την έκκριση μεσολαβητή (π.χ. αντιισταμινικά) μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της μετοκλοπραμίδης.
6. Φάρμακα που προκαλούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα : Η χρήση της μετοκλοπραμίδης με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. νευροληπτικά) μπορεί να αυξήσει αυτή την ανεπιθύμητη ενέργεια.