Levolet

Το Levolet είναι ένα φάρμακο με ευρύ φάσμα βακτηριοκτόνων και αντιμικροβιακών δράσεων.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Ενδείξεις Λεβολέτα

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη παθολογιών φλεγμονώδους ή μολυσματικής προέλευσης:

• φυματίωση;
• προστατίτιδα βακτηριακής προέλευσης.
• μολυσματικές διεργασίες που επηρεάζουν την αναπνευστική οδό, τα νεφρά και το ουρογεννητικό σύστημα (π.χ. πυελονεφρίτιδα ).
• Λοιμώξεις στην ενδοκοιλιακή περιοχή.
• φλεγμονή των πνευμόνων ή ιγμορίτιδα
• δερματικές αλλοιώσεις μολυσματικής φύσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία των 0,25 ή 0,5 g, 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχει 1 τέτοια κυψέλη σε μια συσκευασία.

Παράγονται επίσης δισκία των 0,75 g, των 5 ή των 10 τεμαχίων μέσα σε μια πλάκα κυψέλης. Υπάρχει 1 τέτοια πλάκα σε ένα κουτί.

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Η θεραπευτική ένωση που περιέχεται στο φάρμακο είναι ένας αναστολέας της τοποϊσομεράσης 2 (DNA γυράση), καθώς και η τοποϊσομεράση 4. Αυτό συμβάλλει στη διαταραχή της διαδικασίας υπερελικίωσης, η οποία ενεργοποιεί τη σύνδεση και τη «διασταυρούμενη σύνδεση» των θραυσμάτων που συμβαίνουν στο DNA. Ως αποτέλεσμα, ξεκινούν μορφολογικοί μετασχηματισμοί μέσα στα κυτταρικά τοιχώματα, το κυτταρόπλασμα και τις μεμβράνες.

Το φάρμακο είναι δραστικό έναντι αναερόβιων (Bacteroides fragilis και Veillonella), Gram-θετικών (σταφυλόκοκκοι και διφθεριτικό κορυνοβακτήριο) και Gram-αρνητικών (βακτήριο Morgan και Escherichia coli) αερόβιων, καθώς και παθογόνων βακτηρίων με ευαισθησία, μέτρια ευαισθησία και αντοχή.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται σχεδόν πλήρως και γρήγορα. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα παρατηρούνται 1 ώρα μετά τη χρήση. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι σχεδόν 100%.

Η λεβοφλοξασίνη έχει γραμμικές φαρμακοκινητικές παραμέτρους εντός του εύρους δοσολογίας 50-600 mg. Η λήψη τροφής έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση του φαρμάκου.

Διαδικασίες διανομής.

Περίπου το 30-40% του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνη ορού αίματος. Η συσσώρευση λεβοφλοξασίνης κατά τη λήψη 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα δεν είναι κλινικά σημαντική και επομένως μπορεί να αγνοηθεί. Υποτίθεται ότι μπορεί να παρατηρηθεί μικρή συσσώρευση κατά τη λήψη 0,5 g του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα. Παρατηρούνται σταθερές τιμές κατανομής μετά από 3 ημέρες.

Διαδικασίες κατανομής εντός υγρών και ιστών.

Οι μέγιστες τιμές του φαρμάκου εντός του βρογχικού βλεννογόνου και της βρογχικής επιθηλιακής έκκρισης μετά από χορήγηση από το στόμα 0,5 g της ουσίας είναι 8,3 και 10,8 mcg/ml, αντίστοιχα.

Στον πνευμονικό ιστό, μετά από χορήγηση από το στόμα 0,5 g του φαρμάκου, η μέγιστη τιμή ήταν περίπου 11,3 μg/ml. Χρειάζονται 4-6 ώρες για να επιτευχθεί. Οι τιμές της ουσίας στους πνεύμονες ήταν πάντα υψηλότερες από ό,τι στο πλάσμα του αίματος.

Μέσα στο υγρό των κυψελών, η μέγιστη στάθμη της ουσίας (χρήση 0,5 g του φαρμάκου μία ή δύο φορές την ημέρα) ήταν 4 και 6,7 μg/ml, αντίστοιχα.

Το φάρμακο δεν διεισδύει καλά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Στον ιστό του προστάτη, τα μέσα επίπεδα φαρμάκου (μετά από λήψη 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα για 3 ημέρες) ήταν 8,7, 8,2 και 2 mcg/g μετά από 2, 6 και 24 ώρες, αντίστοιχα. Οι μέσες αναλογίες ουσίας στον προστάτη/πλάσμα αίματος ήταν 1,84.

Οι μέσες τιμές της ουσίας στα ούρα 8-12 ώρες μετά από εφάπαξ δόση 0,15 ή 0,3 g του φαρμάκου ήταν 44, 91 και 200 mcg/ml, αντίστοιχα.

Μεταβολικές διεργασίες.

Ο μεταβολισμός του φαρμάκου είναι εξαιρετικά ασήμαντος, μεταξύ των προϊόντων αποσύνθεσης της ουσίας είναι η δεσμεθυλο-λεβοφλοξασίνη, καθώς και το Ν-οξείδιο της λεβοφλοξασίνης. Αυτά τα στοιχεία αποτελούν λιγότερο από το 5% της συνολικής ποσότητας του φαρμάκου που απεκκρίνεται στα ούρα.

Απέκκριση.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η ουσία απεκκρίνεται από το πλάσμα αίματος αρκετά αργά (ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 6-8 ώρες). Η διαδικασία απέκκρισης του φαρμάκου πραγματοποιείται κυρίως από τα νεφρά (περίπου το 85% της ληφθείσας δόσης).

Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της λεβοφλοξασίνης μετά από χορήγηση από το στόμα ή ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου.

Δοσολογία και χορήγηση

Πρέπει να σημειωθεί ότι το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου, καθώς και ο τρόπος χρήσης του, επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς, τη σοβαρότητα της παθολογίας του, καθώς και την ευαισθησία των παθογόνων μικροβίων στα ενεργά στοιχεία του φαρμάκου. Κατά μέσο όρο, η διάρκεια της θεραπείας με Levolet διαρκεί το πολύ 2 εβδομάδες.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σε δόση 0,25 ή 0,5 g πριν από τα γεύματα ή ενδιάμεσα, να πλένεται με σκέτο νερό (τα δισκία δεν πρέπει να μασώνται). Όπως και άλλα αντιβιοτικά, το φάρμακο Levolet πρέπει να λαμβάνεται για τουλάχιστον 48 ώρες μετά την εργαστηριακή επιβεβαίωση της καταστροφής των παθογόνων βακτηρίων και της σταθεροποίησης της κανονικής θερμοκρασίας.

Για τη θεραπεία ατόμων με νεφρικά προβλήματα, είναι απαραίτητο να αλλάξει η δοσολογία του φαρμάκου.

[ 7 ]

Χρήση Λεβολέτα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Levolet δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία υψηλής ευαισθησίας στις κινολόνες και, επιπλέον, στα φαρμακευτικά στοιχεία.
• επιληπτικές κρίσεις;
• βλάβες που επηρεάζουν τους τένοντες.

Το φάρμακο συνταγογραφείται με εξαιρετική προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς και άτομα με ανεπάρκεια του στοιχείου G6PD στο σώμα.

Παρενέργειες Λεβολέτα

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• διαταραχές της αιμοποιητικής λειτουργίας: αναιμία ή λευκοπενία.
• πεπτικές διαταραχές: διάρροια, απώλεια όρεξης, κοιλιακό άλγος, ναυτία και δυσβακτηρίωση.
• προβλήματα με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ταχυκαρδία, αγγειακή κατάρρευση.
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη, κατάθλιψη, σπασμοί και παραισθησία, πονοκεφάλους, καθώς και αίσθημα υπνηλίας.
• άλλα: επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, υπογλυκαιμία, ραβδομυόλυση, επιδείνωση της πορφυρίας, καθώς και διαταραχές γεύσης, όρασης και όσφρησης και ηπατίτιδα.
• προβλήματα με τη μυϊκή και σκελετική λειτουργία: ρήξη στην περιοχή του τένοντα, τρόμος στα άνω άκρα και πόνος στους μύες.

Επιπλέον, η χρήση φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση συμπτωμάτων αλλεργίας - όπως εξάνθημα, κνησμό, ερυθρότητα της επιδερμίδας, καθώς και φλεβίτιδα, αναφυλαξία, αγγειίτιδα, πυρετό και TEN. Αυτό περιλαμβάνει επίσης κνίδωση, αλλεργική πνευμονίτιδα, σύνδρομο Stevens-Johnson και άλλα.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με φάρμακο, το θύμα μπορεί να εμφανίσει συμπτώματα όπως σπασμούς, ναυτία, ζάλη, αίσθημα σύγχυσης, παράταση του διαστήματος QT και βλάβη στις βλεννογόνες μεμβράνες του γαστρεντερικού σωλήνα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αποτελεσματικότητα της θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου μειώνεται από τα αντιόξινα, καθώς και από φάρμακα που περιέχουν αλουμίνιο, άλατα σιδήρου, σουκραλφάτη και μαγνήσιο.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του Levolet με θεοφυλλίνη, σιμετιδίνη, ΜΣΑΦ, κορτικοστεροειδή και φάρμακα που επηρεάζουν τις διαδικασίες σωληναριακής έκκρισης.

[ 8 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Levolet πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Απαγορεύεται η κατάψυξη του φαρμάκου. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι το μέγιστο 25°C.

[ 9 ]

Διάρκεια ζωής

Το Levolet μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άτομα κάτω των 18 ετών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Glevo, Flexid, Ivacin με Leflobact και Levoflox, και επιπλέον τα Levofloxabol, Remedia, Ecolevid και OD Levox με Tanflomed.

Κριτικές

Το Levolet λαμβάνει αρκετά διχασμένες κριτικές σχετικά με την φαρμακευτική του αποτελεσματικότητα. Οι απόψεις των πελατών διίστανται - κάποιοι λένε ότι το φάρμακο λειτουργεί αρκετά καλά και είναι φθηνό, αλλά άλλοι σημειώνουν ότι έχει αρκετές παρενέργειες, γι' αυτό και τα οφέλη του φαρμάκου αμφισβητούνται σοβαρά.