Melperon hexal

Η μελπερόνη εξάλη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο, που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων βουτυροφαινόνης.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ουσία μελπερόνη (με το πρόσχημα της υδροχλωρικής), η οποία περιλαμβάνεται στην κατηγορία των βουτυροφαινονών. Αυτό το συστατικό έχει νευροληπτική δράση χαρακτηριστική των βουτυροφαινονών, η οποία ποικίλλει από ασθενές έως μέτριο. Σύμφωνα με δοκιμές σε ζώα, οι βουτυροφαινόνες μπλοκάρουν τη δράση των απολήξεων της ντοπαμίνης, αποδυναμώνοντας έτσι την ένταση της επίδρασης του νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνης.

[ 1 ]

Ενδείξεις Μελπερόνη hexal

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• αϋπνία, σύγχυση, ψύχωση και διέγερση ψυχοκινητικής φύσης (ειδικά σε άτομα με ψυχικές διαταραχές και ηλικιωμένους).
• άνοια (που σχετίζεται με οργανικές αλλοιώσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος).
• υποφρένεια;
• νευρώσεις (εάν είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθούν ηρεμιστικά λόγω υπερευαισθησίας ή κινδύνου εθισμού).
• αλκοολισμός.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό στοιχείο απελευθερώνεται σε δισκία - 20 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης, 2 συσκευασίες μέσα σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Δοκιμές in vitro έδειξαν ότι η μελπερόνη έχει χαμηλότερο ρυθμό σύνθεσης με τα D2-τελικά άκρα σε σχέση με την αλοπεριδόλη (σχεδόν 200 φορές). Εκτός από την ντοπαμινεργική δράση, το φάρμακο εμφανίζει ισχυρή αντισεροτονινεργική δράση.

Οι κεντρικές και περιφερικές αντιισταμινικές και αντιχολινεργικές επιδράσεις του φαρμάκου είναι δύσκολο να αξιολογηθούν.

Το αντιψυχωσικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μόνο με τη χορήγηση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου.

Εκτός από τις επιδράσεις που περιγράφονται παραπάνω, οι οποίες συνήθως παρατηρούνται σε νευροληπτικά με ασθενή δράση, η μελπερόνη είναι ικανή να ασκήσει μυοχαλαρωτική και αντιαρρυθμική δράση.

Το φάρμακο διαφέρει από άλλα νευροληπτικά στο ότι όταν χορηγείται σε θεραπευτικές δόσεις, δεν έχει αρνητική επίδραση στο όριο επιληπτικών κρίσεων του εγκεφάλου. Οι αντίστοιχες δοκιμές έχουν δείξει ότι μπορεί να παρατηρηθεί μια μικρή αύξηση σε αυτό το όριο κατά τη χρήση του φαρμάκου σε μέσες φαρμακευτικές δόσεις.

Η επίδραση της μελπερόνης στην εξωπυραμιδική κινητική δραστηριότητα είναι μάλλον ασθενής.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η μελπερόνη απορροφάται πλήρως και ταχέως στο αίμα και στη συνέχεια συμμετέχει σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες κατά την πρώτη ενδοηπατική διέλευση. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα καταγράφονται μετά από 60-90 λεπτά από τη στιγμή της χορήγησης από το στόμα.

Η αύξηση της δοσολογίας έχει ως αποτέλεσμα μια μη γραμμική αύξηση των επιπέδων Cmax στο πλάσμα, η οποία συμβαίνει λόγω των ιδιαιτεροτήτων του ενδοηπατικού μεταβολισμού.

Το επίπεδο σύνθεσης με ενδοπλασματική πρωτεΐνη είναι 50% (εκ των οποίων το 18% είναι με αλβουμίνη ορού).

Η λήψη τροφής δεν αλλάζει την ένταση της απορρόφησης του φαρμάκου ή τα επίπεδά του στο αίμα.

Το φάρμακο υφίσταται ενδοηπατικό μεταβολισμό σχεδόν πλήρως και με υψηλή ταχύτητα. Σε δοκιμές σε ζώα, εντοπίστηκε ένας αριθμός μεταβολικών συστατικών στα ούρα.

Το 5-10% του δραστικού συστατικού απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημιζωής μιας εφάπαξ δόσης είναι περίπου 4-6 ώρες. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, ο αριθμός αυτός αυξάνεται σε περίπου 6-8 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η δόση του Melperon Hexal θα πρέπει να επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και την ηλικία του ατόμου, καθώς και την προσωπική του ανοχή, και επιπλέον την ένταση και τον τύπο της νόσου. Σε αυτή την περίπτωση, είναι σημαντικό ο γιατρός να καθοδηγείται από τη δυνατότητα μέγιστης μείωσης της δόσης και της διάρκειας της θεραπείας.

Η ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε αρκετές δόσεις. Μία εφάπαξ δόση πρέπει να λαμβάνεται με το φαγητό (ειδικά εάν απαιτείται ηρεμιστική δράση), πριν από τον ύπνο. Απαγορεύεται η χρήση με τσάι, καφέ ή γάλα.

Για να επιτευχθεί ήπιο ηρεμιστικό και ενισχυμένο αγχολυτικό αποτέλεσμα, το οποίο βελτιώνει τη διάθεση, χρησιμοποιείται συχνά ημερήσια δόση 20-75 mg. Για να επιτευχθεί ισχυρότερο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί η μέγιστη δόση (το βράδυ).

Άτομα με σύγχυση και διέγερση θα πρέπει αρχικά να λαμβάνουν 0,05-0,1 g του φαρμάκου την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,2 g σε διάστημα αρκετών ημερών. Σε ορισμένες περιπτώσεις, με σοβαρές διαταραχές, στις οποίες παρατηρούνται επιθετικότητα, ψευδαισθήσεις και ψευδαισθήσεις, μπορεί να χορηγηθεί η μέγιστη δόση των 0,4 g.

Συχνά δεν υπάρχουν περιορισμοί στη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου. Η απαιτούμενη αντιψυχωσική δράση μπορεί να μην αναπτυχθεί για 2-3 εβδομάδες θεραπείας. Στη συνέχεια, λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική αντίδραση του ασθενούς, η δόση μπορεί να μειωθεί.

Η συνδυασμένη χρήση με ουσίες λιθίου απαιτεί μείωση της δοσολογίας και των δύο φαρμάκων.

Χρήση Μελπερόνη hexal κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Melperon Hexal δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επειδή υπάρχουν πολύ λίγες διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την ασφάλειά του για ένα νεογέννητο βρέφος.

Λόγω της έλλειψης πληροφοριών σχετικά με τον όγκο του δραστικού συστατικού που απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στη μελπερόνη, σε άλλες βουτυρφαινόνες ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• οξεία δηλητηρίαση ή κώμα που προκαλείται από τη λήψη οπιοειδών, αλκοόλ, υπνωτικών χαπιών και άλλων ψυχοτρόπων φαρμάκων που αποδυναμώνουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένων αντικαταθλιπτικών και νευροληπτικών, καθώς και αλάτων λιθίου).
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες Μελπερόνη hexal

Οι θεραπευτικές δόσεις φαρμάκων συχνά δεν έχουν καμία επίδραση (ή έχουν ασθενή επίδραση) στις διαδικασίες της κυκλοφορίας του αίματος, της αναπνοής, της ούρησης, της πέψης των τροφών και της ηπατικής λειτουργίας.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστεί κόπωση ή (περιστασιακά) ορθοστατική δυσλειτουργία/μείωση της αρτηριακής πίεσης ή αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Τα άτομα με καρδιοπάθεια θα πρέπει να παρακολουθούν τακτικά τις μετρήσεις του ΗΚΓ τους, επειδή μερικές φορές αναπτύσσουν αρρυθμία.

Η χρήση μεγάλων δόσεων Melperon Hexal, λαμβάνοντας υπόψη την ατομική αντίδραση του οργανισμού, μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχή των ακούσιων κινήσεων (εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών). Μεταξύ των συμπτωμάτων είναι η πρώιμη δυσκινησία (σπασμός των φαρυγγικών μυών, με σπαστική μορφή δαγκώματος γλώσσας, ραιβόκρανο, οφθαλμοστροφική κρίση, σπασμός που επηρεάζει τους μύες της γνάθου και ακαμψία των μυών του λαιμού) και εκδηλώσεις τρεμάμενης παράλυσης (ακαμψία ή τρόμος) και ακαθησίας (εμφάνιση υπερκινησίας).

Η ανάπτυξη του πρώιμου σταδίου δυσκινησίας και των σημείων τρεμάμενης παράλυσης ελέγχεται με τη μείωση της δόσης του φαρμάκου ή την εισαγωγή αντιχολινεργικών αντιπαρκινσονικών φαρμάκων. Η ακύρωση του νευροληπτικού εξαλείφει πλήρως αυτά τα σημεία. Αλλά η ακαθησία είναι πιο δύσκολο να θεραπευτεί. Πρώτον, μπορείτε να προσπαθήσετε να μειώσετε τη δόση του φαρμάκου και, εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, να συνταγογραφήσετε θεραπεία με την εισαγωγή διπυριδένης, ηρεμιστικών ή υπνωτικών φαρμάκων ή ουσιών που μπλοκάρουν τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων.

Μερικές φορές παρατηρείται μια προσωρινή σύνδεση μεταξύ της εμφάνισης ενός πρώιμου τύπου δυσκινησίας και της χρήσης μελπερόνης. Αλλά σε όλες αυτές τις περιπτώσεις, άλλα φάρμακα χρησιμοποιήθηκαν μαζί με αυτό το φάρμακο ή πριν από τη χορήγησή του, τα οποία μπορούν να προκαλέσουν ένα τέτοιο παρενέργεια. Η θεραπεία για αυτήν δεν έχει ακόμη αναπτυχθεί.

Σπάνια, εμφανίζεται ενδοηπατική χολόσταση ή ίκτερος και η δράση των ενδοηπατικών ενζύμων αυξάνεται προσωρινά.

Κατά τη χορήγηση βουτυροφαινονών, έχουν παρατηρηθεί περιστασιακά επιδερμικά συμπτώματα αλλεργίας (εξάνθημα).

Μερικές φορές η χρήση μελπερόνης οδηγεί στην εμφάνιση διαταραχών που σχετίζονται με το αιμοποιητικό σύστημα - πανκυτταροπενία, λευκοπενία ή θρομβοπενία. Η ακοκκιοκυτταραιμία παρατηρείται σποραδικά.

Σπάνια, ειδικά όταν χορηγούνται νευροληπτικά υψηλής δράσης σε μεγάλες δόσεις, μπορεί να αναπτυχθεί δυνητικά θανατηφόρο Νευροψυχολογικό Σύνδρομο (ΝΜΣ) (με μετρήσεις θερμοκρασίας άνω των 40°C, καταστολή της συνείδησης που φτάνει σε κώμα, δυσκαμψία, καθώς και απορύθμιση φυτικού χαρακτήρα με αυξημένη αρτηριακή πίεση και ταχυκαρδία), που απαιτεί άμεση διακοπή του φαρμάκου. Όπως και στην περίπτωση της δηλητηρίασης, τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες απαιτούν επείγουσα ιατρική φροντίδα.

Περιστασιακά παρατηρούνται γαλακτόρροια, απώλεια βάρους, δυσμηνόρροια και σεξουαλική δυσλειτουργία.

Είναι επίσης πιθανό να εμφανιστούν διαταραχές της θερμορρύθμισης ή της προσαρμογής, πονοκέφαλοι, οσφρητικές διαταραχές (λόγω ρινικής συμφόρησης), ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, έμετος με ναυτία και, επιπλέον, απώλεια όρεξης, ουρολογικές διαταραχές και αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Όπως και με άλλα ηρεμιστικά ψυχοτρόπα φάρμακα, η χρήση του φαρμάκου αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης φλεβικής θρόμβωσης στις περιοχές της πυέλου και των ποδιών - αυτός ο παράγοντας πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε περιπτώσεις κατάκλισης, παρατεταμένης ακινησίας ή προδιάθεσης για αυτή τη διαταραχή.

[ 2 ], [ 3 ]

Υπερβολική δόση

Λόγω του ευρέος φάσματος θεραπευτικών δοσολογιών μελπερόνης, η δηλητηρίαση ανιχνεύεται μόνο σε περιπτώσεις σημαντικής υπερδοσολογίας. Δεν έχουν παρατηρηθεί όλες οι εκδηλώσεις που αναφέρονται παρακάτω σε περιπτώσεις δηλητηρίασης, αλλά καμία από αυτές δεν μπορεί να αποκλειστεί.

Σημάδια δηλητηρίασης:

• υπνηλία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε κώμα, και μερικές φορές υπάρχει επίσης σύγχυση παραληρηματικής φύσης και διέγερση.
• αντιχολινεργικά συμπτώματα (γλαύκωμα, κατακράτηση ούρων, θολή όραση ή διαταραχές της εντερικής κινητικότητας)
• καρδιαγγειακές διαταραχές (βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, ανεπάρκεια διεργασιών ροής αίματος, μειωμένη αρτηριακή πίεση, κοιλιακή ταχυαρρυθμία ή καρδιακή ανεπάρκεια).
• υπο- ή υπερθερμία.
• σοβαρά στάδια εξωπυραμιδικών διαταραχών (οπτικοί σπασμοί, οξείες δυστονικές ή δυσκινητικές εκδηλώσεις, σπασμοί που επηρεάζουν τον λάρυγγα ή τον φάρυγγα, καθώς και βλάβη στο γλωσσοφαρυγγικό νεύρο).
• μεμονωμένες αλλοιώσεις που σχετίζονται με αναπνευστική δραστηριότητα (εισρόφηση, κυάνωση, πνευμονία, αναπνευστική ανακοπή ή καταστολή).

Εκτελούνται οι τυπικές συμπτωματικές ενέργειες, οι οποίες χρησιμοποιούνται συχνά σε περιπτώσεις δηλητηρίασης. Ωστόσο, σε αυτή την περίπτωση υπάρχουν ορισμένες ιδιαιτερότητες, επειδή το φάρμακο απορροφάται γρήγορα. Η γαστρική πλύση μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο εάν η δηλητηρίαση ανιχνευθεί έγκαιρα. Η αιμοκάθαρση με αναγκαστική διούρηση θα είναι αναποτελεσματική.

Σε περιπτώσεις σοβαρών εξωπυραμιδικών διαταραχών, χρησιμοποιούνται αντιπαρκινσονικά φάρμακα (για παράδειγμα, ενδοφλέβια ένεση βιπεριδίνης).

Για την πρόληψη του σπασμού των φαρυγγικών μυών, πραγματοποιείται διασωλήνωση ή χορηγείται μυοχαλαρωτικό με βραχεία δράση.

Σε περίπτωση μείωσης της αρτηριακής πίεσης, για να αποφευχθεί η παράδοξη αύξησή της, είναι απαραίτητη η χρήση φαρμάκων παρόμοιων με τη νορεπινεφρίνη (ή τη νοραδρεναλίνη), αλλά απαγορεύεται η χρήση ουσιών παρόμοιων με την επινεφρίνη (ή την αδρεναλίνη). Απαγορεύεται η χρήση αγωνιστών των β-αδρενεργικών υποδοχέων, επειδή οδηγούν σε αγγειοδιαστολή.

Τα χολινολυτικά συμπτώματα εξαλείφονται με σαλικυλική φυσοστιγμίνη (χορήγηση 1-2 mg με δυνατότητα επανάληψης της εφαρμογής). Το τυπικό δοσολογικό σχήμα δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί, επειδή μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες.

[ 4 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λήψη του φαρμάκου με αλκοολούχα ποτά μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις του αλκοόλ.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (παυσίπονα, υπνωτικά, αντιισταμινικά ή άλλα ψυχοτρόπα) μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες ηρεμιστικές επιδράσεις ή αναπνευστική καταστολή.

Η χρήση με τρικυκλικά μπορεί να προκαλέσει αμοιβαία αύξηση της δραστικότητας.

Η δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων μπορεί να ενισχυθεί όταν συνδυάζεται με το Melperon hexal.

Ο συνδυασμός με ανταγωνιστές ντοπαμίνης (για παράδειγμα, λεβοντόπα) προκαλεί μείωση της θεραπευτικής δράσης του αγωνιστή ντοπαμίνης.

Η χρήση νευροληπτικών ταυτόχρονα με άλλους ανταγωνιστές ντοπαμίνης (για παράδειγμα, μετοκλοπραμίδη) μπορεί να προκαλέσει ενίσχυση της έντασης των κινητικών εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων.

Η συνδυασμένη χρήση μελπερόνης και φαρμάκων με αντιχολινεργική δράση (για παράδειγμα, με ατροπίνη) προκαλεί ενίσχυση αυτής της δράσης. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν δυσωπία, ξηροστομία, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή καρδιακό ρυθμό, διαταραχές ούρησης, δυσκοιλιότητα, υπερσιελόρροια, μερική απώλεια μνήμης, προβλήματα ομιλίας και υποιδρωσία. Η ένταση της δράσης του φαρμάκου μπορεί να εξασθενήσει λόγω μείωσης της απορρόφησής του στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Οι βουτυροφαινόνες μπορούν να σχηματίσουν δυσδιάλυτους συνδυασμούς με τσάι, καφέ ή γάλα, γεγονός που δυσχεραίνει την απορρόφηση του φαρμάκου.

Παρόλο που η χρήση του Melperone Hexal προκαλεί μόνο μια μάλλον ασθενή και βραχυπρόθεσμη αύξηση των επιπέδων προλακτίνης, η επίδραση των αναστολέων προλακτίνης (π.χ., γοναδορελίνη) μπορεί να μειωθεί. Μια τέτοια αλληλεπίδραση δεν έχει ακόμη παρατηρηθεί, αλλά η ανάπτυξή της δεν μπορεί να αποκλειστεί εντελώς.

Παρόλο που η ανάπτυξη φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων με τα φάρμακα που αναφέρονται παρακάτω δεν έχει καταγραφεί προηγουμένως, δεν μπορούν να αποκλειστούν εντελώς, επειδή η μελπερόνη έχει α-αδρενεργική δράση.

Διεγερτικά τύπου αμφεταμίνης: παρατηρείται εξασθένηση της αντιψυχωσικής δράσης της μελπερόνης και της διεγερτικής δράσης της αμφεταμίνης.

Η επινεφρίνη (ή αδρεναλίνη) οδηγεί σε ταχυκαρδία ή παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ο συνδυασμός με φαινυλεφρίνη προκαλεί μείωση της δράσης αυτού του φαρμάκου.

Η χρήση ντοπαμίνης προκαλεί αγγειοδιαστολή των περιφερικών αγγείων (π.χ. νεφρικές αρτηρίες). Η εισαγωγή μεγάλων δόσεων ντοπαμίνης προκαλεί αγγειοσυστολή υπό τη δράση της μελπερόνης. Η χρήση της μελπερόνης μπορεί να έχει ανταγωνιστική επίδραση στη αγγειοδιαστολή των περιφερικών αγγείων (π.χ. νεφρικές αρτηρίες) ή, με μεγάλη δόση ντοπαμίνης, αγγειοσυστολή.

[ 5 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Melperon hexal πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Melperone hexal μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε άτομα κάτω των 12 ετών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Halomond, Halopril με Haloperdol και Senorm.