Εξάλιο μελπερόνης

Το Melperone Hexal είναι ένα αντιψυχωτικό, μέρος της ομάδας παραγώγου βουτυροφαινόνης.

Το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου είναι η μελπερόνη της ουσίας (υπό το πρόσχημα του υδροχλωρικού οξέος), που περιλαμβάνεται στην κατηγορία των βουτυροφαινονών. Αυτό το συστατικό έχει νευροληπτικό αποτέλεσμα χαρακτηριστικό για τις βουτυροφαινόνες, το οποίο ποικίλλει από ήπια έως μέτρια. Σύμφωνα με πειράματα σε ζώα, διαπιστώθηκε ότι οι βουτυροφαινόνες εμποδίζουν την επίδραση των τελικών αποτελεσμάτων της ντοπαμίνης, εξασθενίζοντας έτσι την ένταση του αποτελέσματος του νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνης.

[1]

Ενδείξεις Εξάλιο μελπερόνης

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες παραβιάσεις:

• αϋπνία, διανοητική σύγχυση, ψύχωση και διέγερση ψυχοκινητικής φύσης (ειδικά σε άτομα με ψυχικές διαταραχές και ηλικιωμένους).
• άνοια (που σχετίζεται με οργανικές αλλοιώσεις του ΚΝΣ).
• γυροσφαιρίδια.
• νεύρωση (εάν είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθούν ηρεμιστικά λόγω υπερευαισθησίας ή κινδύνου εθισμού).
• αλκοολισμός.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του στοιχείου φαρμάκου εφαρμόζεται σε δισκία - 20 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία κυψελών, 2 πακέτα μέσα σε ένα πακέτο.

Φαρμακοδυναμική

Ο έλεγχος in vitro κατέδειξε ότι η μελπερόνη έχει χαμηλότερο ρυθμό σύνθεσης με D2-τελικά από ό, τι με την αλοπεριδόλη (σχεδόν 200 φορές). Εκτός από τη ντοπαμινεργική δράση, το φάρμακο παρουσιάζει ισχυρό αντι-σπειροτονεργικό αποτέλεσμα.

Είναι δύσκολο να εκτιμηθούν οι κεντρικές και περιφερειακές αντιισταμινικές και αντιχολινεργικές επιδράσεις του φαρμάκου.

Τα αντιψυχωσικά αποτελέσματα αναπτύσσονται μόνο με την εισαγωγή μεγάλων ποσοτήτων φαρμάκων.

Εκτός από τα αποτελέσματα που περιγράφηκαν παραπάνω, τα οποία παρατηρούνται συνήθως σε νευροληπτικά με ασθενή δραστηριότητα, η μελπερόνη μπορεί να έχει μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα και αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα.

Το φάρμακο διαφέρει από άλλα νευροληπτικά κατά το ότι όταν χορηγούνται τα θεραπευτικά του μέρη, δεν αναπτύσσει αρνητική επίδραση στους δείκτες του σπασμένου κατωφλίου του εγκεφάλου. Οι διεξαγόμενες σχετικές δοκιμές έδειξαν ότι μπορεί να παρατηρηθεί μικρή αύξηση σε αυτό το όριο όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα σε μεσαία φαρμακευτική δόση.

Η επίδραση της μελπερόνης στην εξωπυραμιδική δραστηριότητα του κινητήρα είναι μάλλον ασθενής.

Φαρμακοκινητική

Όταν εισπνέεται μέσα, η μελπερόνη απορροφάται πλήρως και με μεγάλη ταχύτητα στο αίμα και στη συνέχεια συμμετέχει σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες κατά τη διάρκεια της 1ης ενδοθηπατικής διέλευσης. Οι τιμές Cmax του πλάσματος καταγράφονται μετά από 60-90 λεπτά από τη στιγμή της χορήγησης από το στόμα.

Η αύξηση της δοσολογίας οδηγεί σε μη γραμμική αύξηση στο επίπεδο πλάσματος της Cmax, η οποία οφείλεται στα χαρακτηριστικά του ενδοηπατικού μεταβολισμού.

Το επίπεδο της σύνθεσης με ενδοπλασματική πρωτεΐνη είναι 50% (18% αυτών είναι με αλβουμίνη ορού).

Η κατανάλωση τροφής δεν αλλάζει την ένταση της απορρόφησης του φαρμάκου και τις παραμέτρους του αίματος.

Το φάρμακο είναι σχεδόν πλήρως και σε υψηλή ταχύτητα υφίσταται ενδοηπατικό μεταβολισμό. Σε δοκιμές που αφορούσαν ζώα μέσα στα ούρα, βρέθηκαν διάφορα μεταβολικά συστατικά.

Αμετάβλητο μέσω των νεφρών εκκρίνεται 5-10% του δραστικού συστατικού. Ο όρος ημίσεια ζωή σε μία λήψη 1 φορά είναι περίπου 4-6 ώρες. Μετά από επανειλημμένη χρήση, ο δείκτης αυτός αυξάνεται σε περίπου 6-8 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Ένα μέρος του Melperon Hexal απαιτείται να επιλεγεί, λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και την ηλικία του ατόμου, καθώς και την προσωπική ανεκτικότητά του και, επιπλέον, την ένταση και τον τύπο της ασθένειας. Σε αυτή την περίπτωση, ο γιατρός είναι πολύ σημαντικό να καθοδηγείται από τη δυνατότητα ελαχιστοποίησης του τμήματος και της διάρκειας της θεραπείας.

Η ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε διάφορες χρήσεις. Μια εφάπαξ δόση πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα τρόφιμα (ειδικά εάν απαιτείται καταστολή), πριν από τον ύπνο. Απαγορεύεται η χρήση με τσάι, καφέ ή γάλα.

Προκειμένου να επιτευχθεί ένα ασθενές ηρεμιστικό και ενισχυμένο αγχολυτικό αποτέλεσμα, στο οποίο υπάρχει βελτίωση στη διάθεση, χρησιμοποιείται συχνά μια ημερήσια δόση 20-75 mg. Για να επιτύχετε ισχυρότερο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε τη μέγιστη δοσολογία (το βράδυ).

Τα άτομα με σύγχυση και αναταραχή πρέπει πρώτα να χρησιμοποιήσουν 0,05-0,1 g φαρμάκου την ημέρα. Εάν απαιτείται, ένα μερίδιο λίγων ημερών μπορεί να αυξηθεί στα 0,2 g. Σε ορισμένες περιπτώσεις με σοβαρές διαταραχές, στις οποίες παρατηρείται επιθετικότητα, εμφάνιση ψευδαισθήσεων και ψευδαισθήσεων, μπορεί να χορηγηθεί μέγιστη δόση 0,4 g.

Περιορισμοί στον όρο χρήση ναρκωτικών συχνά δεν είναι διαθέσιμοι. Το απαιτούμενο αντιψυχωσικό αποτέλεσμα μπορεί να μην εμφανιστεί κατά τη διάρκεια των 2-3 εβδομάδων θεραπείας. Περαιτέρω, λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική απόκριση του ασθενούς, το τμήμα μπορεί να μειωθεί.

Η συνδυασμένη χρήση με ουσίες λιθίου απαιτεί μείωση του τμήματος και των δύο φαρμάκων.

Χρήση Εξάλιο μελπερόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το Melperone Hexal κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επειδή οι διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την ασφάλειά του για ένα νεογέννητο μωρό είναι πολύ λίγες.

Σε σχέση με την έλλειψη πληροφοριών σχετικά με τον όγκο του δραστικού συστατικού που απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, όταν χρειάζεται η χρήση φαρμάκων κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να εγκαταλειφθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία προς τη μελπερόνη, άλλες βουτυροφαινόνες ή άλλα συστατικά των φαρμάκων.
• οξεία δηλητηρίαση ή κώμα, που προκαλείται από οπιούχα, αλκοολικά, υπνωτικά και άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα που αποδυναμώνουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος (αντικαταθλιπτικά με νευροληπτικά, καθώς και με άλατα λιθίου).
• αποτυχία του ήπατος στο σοβαρό στάδιο.

Παρενέργειες Εξάλιο μελπερόνης

Τα θεραπευτικά τμήματα των φαρμάκων συχνά δεν επηρεάζουν (ή έχουν ασθενές αποτέλεσμα) τις διαδικασίες της κυκλοφορίας του αίματος, της αναπνοής, της ούρησης, της πέψης των τροφίμων και του ήπατος.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορεί να αναπτυχθεί κόπωση ή (κατά περιόδους) ορθοστατική διαταραχή / μείωση της αρτηριακής πίεσης ή αντανακλαστική αύξηση των τιμών καρδιακού ρυθμού. Τα άτομα με καρδιοπάθεια πρέπει να παρακολουθούν τακτικά τις μετρήσεις ΗΚΓ, επειδή μερικές φορές αναπτύσσουν αρρυθμία.

Η χρήση μεγάλων ποσοτήτων Melperon Hexal, λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική απόκριση του σώματος, μπορεί να οδηγήσει σε διάσπαση των μορφών ακούσιων κινήσεων (εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών). Πρόσθετα χαρακτηριστικά - αρχές χαρακτήρα δυσκινησία (φάρυγγα μυϊκός σπασμός, σπαστική σχήμα με μια γλώσσα δάγκωμα, ραιβόκρανο, προσθιοπίσθιων κινήσεων των οφθαλμών κρίση, σπασμοί, συλλαμβάνοντας τους μυς της γνάθου και δυσκαμψία των μυών του λαιμού) και την τρομώδη παράλυση συμπτώματα (δυσκαμψία ή τρέμουλο), και ακαθησία (εμφάνιση υπερκινητικότητα).

Η ανάπτυξη του πρώιμου σταδίου της δυσκινησίας και τα σημάδια της τρέμουλης παράλυσης ελέγχεται με τη μείωση της ποσότητας των φαρμάκων ή την εισαγωγή χολινολυτικών αντιπαρινσονικών φαρμάκων. Η κατάργηση του νευροληπτικού εξαλείφει πλήρως αυτά τα συμπτώματα. Αλλά η ακαθαρσία είναι πιο δύσκολο να θεραπευτεί. Κατ 'αρχάς, μπορείτε να προσπαθήσετε να μειώσετε τη δόση του φαρμάκου και, απουσία ενός αποτελέσματος, να συνταγογραφήσετε θεραπεία με την εισαγωγή διπυριδινών, ηρεμιστικών ή υπνωτικών φαρμάκων ή ουσιών που εμποδίζουν τη δράση β-αδρενεργικών υποδοχέων.

Μερικές φορές υπάρχει μια προσωρινή σύνδεση μεταξύ της εμφάνισης μιας πρώιμης ποικιλίας δυσκινησίας και της χρήσης της μελαρπτίνης. Αλλά σε όλες αυτές τις περιπτώσεις, μαζί με αυτό το φάρμακο ή πριν από την εισαγωγή του, χρησιμοποίησαν άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν ένα τέτοιο πλευρικό σύμπτωμα. Η θεραπεία δεν έχει ακόμη αναπτυχθεί γι 'αυτόν.

Περιστασιακά, εμφανίζεται ενδοθηλιακή χολόσταση ή ίκτερος και η επίδραση των ενδοθηλιακών ενζύμων αυξάνει επίσης προσωρινά.

Με την εισαγωγή βουτυροφαινονών παρατηρήθηκαν σπάνια επιδερμικά συμπτώματα αλλεργίας (εξάνθημα).

Μερικές φορές η χρήση της μελοπερόνης οδηγεί σε διαταραχές που σχετίζονται με το σύστημα αίματος - πανκυτο-, λευκο- ή θρομβοκυτταροπενία. Η αγρανουλοκυττάρωση παρατηρείται μόνο.

Περιστασιακά, ιδιαίτερα με την εισαγωγή του υψηλής δραστικότητας νευροληπτικών σε μεγάλες παρτίδες ενδέχεται να αναπτυχθεί πιθανώς θανατηφόρες CSN (με δείκτες θερμοκρασίας άνω των 40 ° C, την καταστολή του συνείδησης, φθάνοντας μέχρι και κώμα, ακαμψία και αντιρρόπησης φυτικά φύση με αυξανόμενα επίπεδα πίεσης του αίματος και ταχυκαρδία) που απαιτούν άμεση τερματισμού του φαρμάκου. Όπως και στην περίπτωση δηλητηρίασης, τέτοιες αρνητικές εκδηλώσεις απαιτούν επείγουσα ιατρική περίθαλψη.

Μερικές φορές υπάρχει γαλακτόρροια, απώλεια βάρους, δυσμηνόρροια και εξασθενημένη σεξουαλική λειτουργία.

Είναι επίσης πιθανό να εμφανιστούν διαταραχές θερμορύθμισης ή στέγασης, πονοκεφάλους, οσφρητικές διαταραχές (λόγω ρινικής συμφόρησης), ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, έμετος με ναυτία και επιπλέον απώλεια όρεξης, διαταραχές ούρων και αυξημένα επίπεδα ΙΟΡ.

Όπως και στην περίπτωση της εισαγωγής άλλων ηρεμιστικών ψυχοτρόπων, η χρήση του φαρμάκου προκαλεί την πιθανότητα φλεβικής θρόμβωσης στη λεκάνη και στα πόδια - αυτός ο παράγοντας πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στην περίπτωση ανάπαυσης στο κρεβάτι, παρατεταμένης ακινησίας ή ευαισθησίας σε αυτήν την παραβίαση.

[2], [3]

Υπερβολική δόση

Σε σχέση με ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικών δοσολογιών της μελπερόνης, η δηλητηρίαση ανιχνεύεται μόνο στην περίπτωση σημαντικής υπερδοσολογίας. Κατά τη διάρκεια της δηλητηρίασης, δεν σημειώθηκαν όλες οι εκδηλώσεις που αναφέρονται παρακάτω, αλλά καμία από αυτές δεν μπορεί να αποκλειστεί.

Σημάδια δηλητηρίασης:

• υπνηλία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε κώμα, και μερικές φορές υπάρχει μια συγκεχυμένη συνείδηση ενός παραπλανητικού χαρακτήρα και ενθουσιασμού.
• αντιχολινεργικά συμπτώματα (γλαύκωμα, κατακράτηση ούρων, διαταραχές οφθαλμικού θόλωσης ή εντερική περισταλτική).
• καρδιαγγειακές διαταραχές (βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, ανεπάρκεια διεργασιών ροής αίματος, μείωση της αρτηριακής πίεσης, κοιλιακή ταχυαρρυθμία ή HF).
• υπογλυκαιμία ή υπερθερμία.
• σοβαρά στάδια εξωπυραμιδικών διαταραχών (οπτικοί σπασμοί, οξεία δυστονική ή δυσκινητική εκδήλωση, σπασμοί που επηρεάζουν τον λάρυγγα ή τον φάρυγγα, καθώς και η ήττα του γλωσσοφαρυγγικού νεύρου).
• μεμονωμένες βλάβες που σχετίζονται με την αναπνευστική δραστηριότητα (αναρρόφηση, κυάνωση, πνευμονία, αναπνευστική ανακοπή ή καταστολή).

Εκτελούνται τυποποιημένες συμπτωματικές ενέργειες, οι οποίες χρησιμοποιούνται συχνά σε περιπτώσεις δηλητηρίασης. αλλά στην περίπτωση αυτή υπάρχουν ορισμένα χαρακτηριστικά, επειδή το φάρμακο απορροφάται γρήγορα. Εκτελέστε γαστρική πλύση είναι δυνατή μόνο με τον έγκαιρο προσδιορισμό της δηλητηρίασης. Η αιμοκάθαρση με αναγκαστική διούρηση θα είναι αναποτελεσματική.

Στην περίπτωση σοβαρών εξωπυραμιδικών διαταραχών, χρησιμοποιούνται αντιπαρκινσονικοί παράγοντες (για παράδειγμα, ενδοφλέβια ένεση biperiden).

Για να αποφευχθεί ο σπασμός των φαρυγγικών μυών, πραγματοποιείται διασωλήνωση ή εγχύεται ένα μυοχαλαρωτικό με ένα σύντομο αποτέλεσμα.

Σε περίπτωση μείωσης της αρτηριακής πίεσης, προκειμένου να αποφευχθεί η παράδοξη αύξηση της, απαιτείται η χρήση ναρκωτικών παρόμοιων με νορεπινεφρίνη (ή νορεπινεφρίνη), αλλά απαγορεύεται η χρήση ουσιών παρόμοιων με επινεφρίνη (ή αδρεναλίνη). Η χρήση αγωνιστών β-αδρενεργικών υποδοχέων απαγορεύεται, επειδή οδηγούν σε αγγειοδιαστολή.

Τα αντιχολινεργικά χαρακτηριστικά εξαλείφονται με τη σαλικυλική φυσοστιγμίνη (χορήγηση 1-2 mg με δυνατότητα επαναλαμβανόμενης χρήσης). Είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθεί το κανονικό δοσολογικό σχήμα, επειδή μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες.

[4]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση ναρκωτικών με αλκοόλ μπορεί να προκαλέσει αυξημένη έκθεση σε αλκοόλ.

Η εισαγωγή σε συνδυασμό με φάρμακα που καταστέλλουν τη δράση του κεντρικού νευρικού συστήματος (παυσίπονα, υπνωτικά χάπια, αντιισταμινικά ή άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα) μπορούν να προκαλέσουν αύξηση της καταστολής ή της αναπνευστικής κατάθλιψης.

Η χρήση με τρικυκλικά μπορεί να προκαλέσει αμοιβαία βελτίωση της δραστηριότητας.

Η επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων μπορεί να ενισχυθεί στην περίπτωση ενός συνδυασμού με εξαμελίνη της μελπερόνης.

Ο συνδυασμός με ανταγωνιστές ντοπαμίνης (για παράδειγμα, με λεβοντόπα) προκαλεί μείωση της θεραπευτικής δράσης του αγωνιστή ντοπαμίνης.

Η χρήση νευροληπτικών φαρμάκων ταυτόχρονα με άλλους ανταγωνιστές ντοπαμίνης (για παράδειγμα, με μετοκλοπραμίδη) μπορεί να προκαλέσει ενίσχυση της έντασης των εξωπυραμιδικών σημείων του κινητήρα.

Η συνδυασμένη χρήση του μελιπερίου και των φαρμάκων με αντιχολινεργικό αποτέλεσμα (για παράδειγμα με ατροπίνη) προκαλεί την ενίσχυση αυτής της επίδρασης. Τα συμπτώματα είναι δυστοπία, ξηροστομία, αύξηση των τιμών της ΙΟΡ ή δείκτες καρδιακού ρυθμού, διαταραχές των ουροφόρων οδών, δυσκοιλιότητα, υπεραπασχόληση, μερική απώλεια μνήμης, προβλήματα ομιλίας και υπογλυκαιμία. Η ένταση της επίδρασης των φαρμάκων μπορεί να εξασθενήσει εξαιτίας της μείωσης της απορρόφησης στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα.

Οι βουτυροφαινόνες είναι ικανές να σχηματίζουν κακώς διαλυτοί συνδυασμοί με τσάι, καφέ ή γάλα, γεγονός που καθιστά την απορρόφηση του φαρμάκου πιο δύσκολη.

Αν και η χρήση του Melperon Hexal προκαλεί μόνο μια μάλλον ασθενή και βραχυπρόθεσμη αύξηση του επιπέδου της προλακτίνης, μπορεί να μειωθεί η επίδραση των αναστολέων της προλακτίνης (για παράδειγμα, της γοναδορελίνης). Αυτή η αλληλεπίδραση δεν έχει ακόμη σημειωθεί, αλλά η ανάπτυξή της δεν μπορεί να αποκλειστεί τελείως.

Παρόλο που η ανάπτυξη των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων με τα ακόλουθα φάρμακα δεν είχε καταχωρηθεί προηγουμένως, δεν μπορούν να αποκλειστούν εντελώς, επειδή η μελπερόνη έχει α-αδρενεργική δράση.

Διαταραχές τύπου αμφεταμίνης: υπάρχει μια εξασθένηση του αντιψυχωτικού αποτελέσματος της μελπερόνης και της διεγερτικής δράσης της αμφεταμίνης.

Η επινεφρίνη (ή η αδρεναλίνη) οδηγεί σε ταχυκαρδία ή σε μια παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ο συνδυασμός με φαινυλεφρίνη προκαλεί μείωση της επίδρασης αυτού του φαρμάκου.

Η χρήση ντοπαμίνης προκαλεί την επέκταση των περιφερειακών αγγείων (για παράδειγμα, οι αρτηρίες των νεφρών). Η εισαγωγή μεγάλων ποσοτήτων ντοπαμίνης προκαλεί αγγειοσύσπαση από τη μελιπή. Η χρήση της μελπερόνης μπορεί να έχει ανταγωνιστική επίδραση στη διόγκωση των περιφερικών αγγείων (για παράδειγμα στις αρτηρίες των νεφρών) ή, σε υψηλή δόση ντοπαμίνης, αγγειοσυστολή.

[5]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Melperone Hexal πρέπει να φυλάσσεται σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Melperone Hexal μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τριετή θητεία από την πώληση του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορείτε να συνταγογραφήσετε φάρμακα σε άτομα ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Galomond, Halopril με Haloperdol και Senorm.