Neuralgin

Το Neuralgin είναι ένα φάρμακο από την υποκατηγορία των αντισπασμωδικών.

Ενδείξεις Neuralgina

Χρησιμοποιείται σε ενήλικες για την ανακούφιση από πόνο υψηλής έντασης (επίσης νευροπαθητικού).

Επιπλέον, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά για την εξάλειψη των μερικών επιληπτικών κρίσεων (που συνοδεύονται από δευτερογενές στάδιο γενίκευσης ή όχι) - σε ενήλικες και εφήβους από 12 ετών. Παράλληλα με αυτό, συνταγογραφείται για μερικές επιληπτικές κρίσεις - σε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το συστατικό κυκλοφορεί σε κάψουλες, 100 τεμάχια σε φιάλη ή 10 τεμάχια σε πλάκα κυψέλης. υπάρχουν 3 τέτοιες πλάκες σε μια συσκευασία.

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Δεν έχει ακόμη καταστεί δυνατό να προσδιοριστεί η ακριβής αρχή δράσης της γκαμπαπεντίνης. Το στοιχείο σχετίζεται με τον νευροδιαβιβαστή GABA στη δομή του, αλλά στον τύπο της επιρροής του διαφέρει από άλλα δραστικά συστατικά που αλληλεπιδρούν με τις συνάψεις GABA (μεταξύ αυτών είναι τα βαρβιτουρικά με βαλπροϊκά, οι βενζοδιαζεπίνες και οι ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση της τρανσαμινάσης GABA και επιβραδύνουν τις διαδικασίες πρόσληψης GABA, καθώς και τα προφάρμακα GABA και οι αγωνιστές GABA).

Δοκιμές in vitro με χρήση ραδιοσημασμένης γκαμπαπεντίνης έχουν περιγράψει μια νέα περιοχή δέσμευσης πεπτιδίων στον εγκέφαλο αρουραίου, συμπεριλαμβανομένου του ιππόκαμπου και του νεοφλοιού, η οποία μπορεί να σχετίζεται με τις αναλγητικές και αντισπασμωδικές επιδράσεις της γκαμπαπεντίνης και των δομικών παραγώγων της. Η θέση σύνθεσης της γκαμπαπεντίνης έχει ταυτοποιηθεί ως η υπομονάδα α2-δ των ευαίσθητων στην τάση διαύλων Ca.

Η γκαμπαπεντίνη, η οποία βρίσκεται σε κλινικά επίπεδα, δεν συντίθεται με άλλους κοινούς νευροδιαβιβαστές ή θεραπευτικούς εγκεφαλικούς τερματικούς άξονες, συμπεριλαμβανομένων των GABA-A και GABA-B, καθώς και με γλουταμινικά, βενζοδιαζεπινικά, γλυκινικά ή N-μεθυλο-d-ασπαρτικά τερματικά.

Η γκαμπαπεντίνη δεν αλληλεπιδρά με τα κανάλια Na in vitro, γεγονός που τη διακρίνει από την καρβαμαζεπίνη και τη φαινυτοΐνη. Η ουσία αποδυναμώνει εν μέρει την απόκριση στη δράση αγωνιστή του γλουταμινικού NMDA σε μεμονωμένες δοκιμές in vitro, αλλά μόνο σε τιμές άνω των 100 μM, οι οποίες δεν μπορούν να ληφθούν in vivo.

Το φάρμακο μειώνει ελαφρώς τον όγκο των απελευθερούμενων μονοαμινικών νευροδιαβιβαστών in vitro. Η χρήση του σε αρουραίους προκαλεί αύξηση της ανακύκλωσης του GABA σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου (μια επίδραση παρόμοια με αυτή του βαλπροϊκού νατρίου, αν και σε διαφορετικές περιοχές του εγκεφάλου). Η σημασία αυτής της δράσης της γκαμπαπεντίνης για την αντισπασμωδική δράση μένει να προσδιοριστεί.

Στα ζώα, η ουσία διεισδύει στον εγκέφαλο χωρίς επιπλοκές, αποτρέποντας τις επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται από μέγιστο ηλεκτροπληξία ή χημικά σπασμωδικά (συμπεριλαμβανομένων στοιχείων που επιβραδύνουν τη σύνδεση του GABA), καθώς και γενετικά μοντέλα επιληπτικών κρίσεων.

[ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η γκαμπαπεντίνη απορροφάται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Γενικά, δεν παρατηρείται αλληλεπίδραση με την τροφή. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα καταγράφονται μετά από 2-3 ώρες. Το μέγεθος της μερίδας και οι παράμετροι του φαρμάκου στο πλάσμα εξαρτώνται γραμμικά. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου δεν αλλάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά. Οι απόλυτες τιμές βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 59%, αμετάβλητες σε περίπτωση χρήσης με φυσικό τρόπο.

Η γκαμπαπεντίνη δεν υφίσταται σύνθεση με ενδοπλασματικές πρωτεΐνες του αίματος. Η ουσία διέρχεται από τον ηπατοεγκεφαλικό φραγμό. Σε επιληπτικούς, οι τιμές της στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι περίπου 20% του επιπέδου των αντίστοιχων παραμέτρων ισορροπίας του φαρμάκου στο πλάσμα.

Το φάρμακο σχεδόν δεν υπόκειται σε μεταβολικές διεργασίες στο ανθρώπινο σώμα, δεν οδηγεί σε επιβράδυνση ή επαγωγή ηπατικών ενζύμων. Το φάρμακο εμποδίζει τον μεταβολισμό των πιο συχνά χρησιμοποιούμενων αντισπασμωδικών.

Η απέκκριση σε αμετάβλητη κατάσταση γίνεται μόνο μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημιζωής δεν συνδέεται με το μέγεθος της δόσης, κατά μέσο όρο ίσος με 5-7 ώρες σε άτομα με υγιή νεφρική εκκριτική δραστηριότητα. Η ουσία μπορεί να απομακρυνθεί από το πλάσμα του αίματος μέσω αιμοκάθαρσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Η κάψουλα μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Για να μειωθεί η πιθανότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων, συνιστάται η λήψη της πρώτης μερίδας πριν από τον ύπνο.

Σε περίπτωση πόνου νευροπαθητικής προέλευσης, 0,3 g του φαρμάκου πρέπει να χρησιμοποιούνται μία φορά την 1η ημέρα, 0,3 g δύο φορές τη 2η ημέρα και 0,3 g τρεις φορές την 3η ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση αυξάνεται σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί αναλγητικό αποτέλεσμα (μέγιστο - 1,8 g, το οποίο διαιρείται σε 3 δόσεις). Σε σοβαρά στάδια της νόσου, χρησιμοποιούνται υψηλότερες δόσεις - 1,8-3,6 g την ημέρα.

Σε περίπτωση επιληψίας, πραγματοποιείται σύνθετη θεραπεία. Τα άτομα άνω των 12 ετών πρέπει πρώτα να λαμβάνουν 0,3 g του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα. Οι πιο αποτελεσματικές δόσεις θεωρούνται ότι κυμαίνονται από 0,9-1,8 g την ημέρα (πρέπει να χωρίζονται σε 3 χρήσεις). Η ουσία πρέπει να χρησιμοποιείται σε μέγιστα διαστήματα 12 ωρών.

Τα παιδιά ηλικίας 6-12 ετών πρέπει να χρησιμοποιούν 25-35 mg/kg την ημέρα (η δόση διαιρείται σε 3 δόσεις).

Χρήση Neuralgina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος από τη χορήγησή του για τη γυναίκα θεωρείται πιθανότερο από τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Το δραστικό συστατικό (γαβαπεντίνη) απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και ο θηλασμός δεν είναι εφικτός κατά τη χρήση του.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε περιπτώσεις σοβαρής δυσανεξίας που σχετίζεται με φαρμακευτικές ουσίες.

[ 8 ]

Παρενέργειες Neuralgina

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• λοιμώδη νοσήματα: ιοί, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, πνευμονία και μέση ωτίτιδα.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία ή θρομβοπενία.
• ανοσολογικές διαταραχές: αλλεργίες;
• μεταβολικές διαταραχές: αλλαγές στα επίπεδα σακχάρου στο αίμα, ανορεξία, αυξημένη όρεξη και αύξηση ή απώλεια βάρους
• ψυχικές διαταραχές: κατάθλιψη, παραισθήσεις, αισθήματα άγχους ή διέγερσης, διαταραχή σκέψης και συναισθηματική αστάθεια
• βλάβες που επηρεάζουν τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: αταξία, αμνησία, υπνηλία, δυσαρθρία και σπασμοί, καθώς και υπερκινησία, πονοκέφαλοι, αϋπνία, ζάλη και τρόμος. Επιπλέον, διαταραχή συντονισμού, νυσταγμός, υποκινησία με παραισθησία και υπαισθησία, καθώς και ενίσχυση/μείωση/εξαφάνιση αντανακλαστικών και άλλες κινητικές διαταραχές (δυστονία, αθέτωση ή δυσκινησία).
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: διπλωπία ή αμβλυωπία, καθώς και μειωμένη οπτική οξύτητα.
• διαταραχές ακοής: ίλιγγος ή εμβοές
• καρδιαγγειακές διαταραχές: αίσθημα παλμών, αγγειοδιαστολή και αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• αναπνευστικές διαταραχές: φαρυγγίτιδα, καταρροή, βήχας, δύσπνοια και βρογχίτιδα.
• πεπτικές διαταραχές: διάρροια, έμετος, δυσκοιλιότητα, ουλίτιδα, κοιλιακό άλγος, οδοντική νόσος, ξηροστομία και μετεωρισμός, καθώς και ηπατίτιδα, ίκτερος, παγκρεατίτιδα και αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
• επιδερμικές βλάβες: κνησμός, ακμή, σύνδρομο SJS, οίδημα Quincke, μώλωπες και εξανθήματα, καθώς και οίδημα προσώπου, πολύμορφο ερύθημα και αλωπεκία.
• βλάβη στο μυοσκελετικό σύστημα: αρθραλγία, πόνος στην πλάτη, μυϊκοί σπασμοί και μυαλγία.
• ουρογεννητικές διαταραχές: ακράτεια ούρων, νεφρική ανεπάρκεια, γυναικομαστία και ανικανότητα.
• άλλα συμπτώματα: έντονη κόπωση, εξασθένιση, πρήξιμο (μερικές φορές περιφερικό), διαταραχή βάδισης και ταυτόχρονα πόνος, πυρετός, κρυολόγημα και αίσθημα κακουχίας, πόνος στο στήθος και σύνδρομο στέρησης (περιλαμβάνει ναυτία, υπεριδρωσία, αϋπνία και αίσθημα άγχους).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια μέθης: αίσθημα υπνηλίας, συχνά και χαλαρά κόπρανα, διπλή όραση, λήθαργος και ασαφής ομιλία.

Σε τέτοιες περιπτώσεις, στο θύμα συνταγογραφούνται ροφητικά. Το φάρμακο μπορεί να αποβληθεί χρησιμοποιώντας συνεδρίες αιμοκάθαρσης.

[ 13 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μπορεί να συνδυαστεί με άλλα αντισπασμωδικά (καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, καθώς και βαλπροϊκό οξύ και φαινυτοΐνη), από του στόματος αντισύλληψη (που περιέχει αιθινυλοιστραδιόλη ή νορεθινδρόνη) και παράγοντες που εμποδίζουν την σωληναριακή έκκριση και μειώνουν την νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης.

Τα αντιόξινα που περιέχουν Al3+ και Mg2+ μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου κατά περίπου 20%, γι' αυτό και συνιστάται η λήψη του 2 ώρες μετά τη χορήγηση των αντιόξινων.

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μυελοτοξικά φάρμακα, εμφανίζεται ενίσχυση της αιματοτοξικότητας (ανάπτυξη λευκοπενίας).

Όταν χρησιμοποιούνται κάψουλες μορφίνης με δόση ελεγχόμενης αποδέσμευσης 60 mg σε διάστημα 2 ωρών μαζί με γκαμπαπεντίνη σε δόση 0,6 g, οι μέσες τιμές AUC της τελευταίας αυξήθηκαν κατά 44% σε σύγκριση με τις τιμές AUC της γκαμπαπεντίνης που χρησιμοποιήθηκε χωρίς μορφίνη. Εξαιτίας αυτού, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση των ατόμων, σημειώνοντας ένα τέτοιο σύμπτωμα καταστολής του ΚΝΣ όπως το αίσθημα υπνηλίας. Σε μια τέτοια παραβίαση, είναι απαραίτητο να μειωθεί ανάλογα η δόση της μορφίνης ή της γκαμπαπεντίνης.

[ 14 ], [ 15 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Neuralgin πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που κυμαίνονται από 15 έως 30°C.

[ 16 ]

Διάρκεια ζωής

Το Neuralgin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης της θεραπευτικής ουσίας.

[ 17 ], [ 18 ]

Αίτηση για παιδιά

Το Neuralgin χρησιμοποιείται στην επικουρική θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων με δευτερογενή γενίκευση (ή όχι) σε παιδιά άνω των 6 ετών.

Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για μονοθεραπεία για τις προαναφερθείσες διαταραχές σε παιδιά άνω των 12 ετών.

[ 19 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Gabagamma, Gabantin με Gabastadin, Nupintin με Gabalept, Tebantin με Gatonin, καθώς και Gabamax και Meditan με Gabapentin. Επιπλέον, Gabata, Convalis με Grimodin και Epigan με Neuropentin.