Cardipril

Το Cardipril είναι ένα φάρμακο που επιβραδύνει τη δράση της αγγειοτασίνης. Χάρη στη χρήση του, οι όγκοι της σχηματισμένης αγγειοτενσίνης 2 μειώνονται, καθώς και η αγγειοσυσπαστική του δράση και ο αποκλεισμός της διάσπασης της βραδυκινίνης, η οποία προκαλεί την παραγωγή PG και οξειδίου του αζώτου, αποτρέπονται.

Το φάρμακο μειώνει την καρδιακή μεταφόρτωση και την αρτηριακή πίεση, και επιπλέον, μειώνει την απελευθέρωση αλδεστορόνης και τη συστηματική αγγειακή αντίσταση. Ταυτόχρονα, το Cardipril βοηθά στη μείωση της αντίστασης στα νεφρικά αγγεία και βελτιώνει την παροχή αίματος. [1]

Ενδείξεις Cardipril

Εφαρμόζεται σε περιπτώσεις τέτοιων παραβιάσεων:

• αυξημένοι δείκτες αρτηριακής πίεσης .
• αναπτύχθηκε ως αποτέλεσμα της ενεργού φάσης του εμφράγματος του μυοκαρδίου σε άτομα με σταθερό επίπεδο αιμοδυναμικής.
• CHF;
• Έχοντας έντονη νεφροπάθεια διαβητικού ή μη διαβητικού χαρακτήρα.
• να αποτρέψει την ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου , και επιπλέον να μειώσει την πιθανότητα θανάτου από ασθένειες στον τομέα του CVS.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται σε κάψουλες με όγκο 1,25, 2,5, καθώς και 5 ή 10 mg - 10 τεμάχια μέσα στις κυτταρικές συσκευασίες. Μέσα στη συσκευασία - 1 ή 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Το Ramiprilat, το οποίο είναι μεταβολικό στοιχείο της ραμιπρίλης (με θεραπευτικό αποτέλεσμα), επιβραδύνει τη δραστηριότητα του ενζύμου διπεπτιδυλο καρβοξυπεπτιδάση-1. Μέσα στους ιστούς και το πλάσμα του αίματος, αυτό το ένζυμο καταλύει τον μετασχηματισμό της αγγειοτενσίνης-1 σε αγγειοτασίνη-2 (ενεργό αγγειοσυσπαστικό) και ταυτόχρονα εμποδίζει τη διάσπαση της βραδυκινίνης (έχει αγγειοδιασταλτική δράση).

Μείωση του όγκου της σχηματισμένης αγγειοτενσίνης-2 και επιβράδυνση της διάσπασης της βραδυκινίνης οδηγεί σε αγγειοδιαστολή σε σχέση με τα αιμοφόρα αγγεία. Δεδομένου ότι η αγγειοτενσίνη-2 διεγείρει επίσης την απελευθέρωση αλδοστερόνης, η επίδραση της ραμιπριλάτης οδηγεί σε εξασθένηση της απελευθέρωσης της αλδοστερόνης. [2]

Φαρμακοκινητική

Η ραμιπρίλη απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα όταν λαμβάνεται από το στόμα. Χάρη στη χρήση ραδιενεργού σήματος που προσδιορίστηκε μέσα στα ούρα, διαπιστώθηκε ότι η απορρόφηση του στοιχείου είναι τουλάχιστον 56%. Δεν υπήρξε σημαντική αλλαγή στον βαθμό απορρόφησης με τη χρήση φαρμάκων με τροφή.

Οι τιμές Cmax του Intraplasma σημειώνονται μετά από 60 λεπτά από τη στιγμή της κατάποσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ραμιπρίλης είναι περίπου 1 ώρα. Το επίπεδο πλάσματος Cmax της ραμιπριλάτης καταγράφεται εντός 2-4 ωρών από τη στιγμή της χορήγησης της ραμιπρίλης. [3]

Μέσα στο ήπαρ, λαμβάνουν χώρα συστημικές μεταβολικές διεργασίες του προφαρμάκου (ραμιπρίλη), γεγονός που οδηγεί στο σχηματισμό του μοναδικού μεταβολικού συστατικού με φαρμακευτική δράση - ραμιπριλάτη (κατά την υδρόλυση, η οποία πραγματοποιείται κυρίως στο ήπαρ). Εκτός από αυτήν την ενεργοποίηση με το σχηματισμό της ραμιπριλάτης, το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου υφίσταται γλυκουρονισμό και μετατρέπεται σε αιθερο -ραμιπρίλη δικετοπιπεραζίνη. Το Ramiprilat υποβάλλεται επίσης σε γλυκουρονιδίωση, η οποία μετατρέπεται σε οξέα - ραμιπριλάτη δικετοπιπεραζίνη.

Μετά από αυτήν την ενεργοποίηση / ανταλλαγή του προφαρμάκου, περίπου το 20% της από του στόματος κατάποσης ραμιπρίλης παραμένει βιοδιαθέσιμο. Στην περίπτωση από του στόματος χορήγησης 2,5 ή 5 mg ραμιπρίλης, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ραμιπριλάτης είναι περίπου 45%.

Με την εισαγωγή 10 mg ραμιπρίλης, η οποία είχε προηγουμένως επισημανθεί με ραδιενεργό σήμα, περίπου το 40% αυτής της ετικέτας απεκκρίνεται στα κόπρανα και περίπου 60% - μαζί με τα ούρα. Μετά από στοματική χορήγηση 5 mg ραμιπρίλης σε άτομα με χοληφόρο παροχέτευση, περίπου ο ίδιος όγκος ραμιπρίλης και μεταβολικών συστατικών απεκκρίθηκαν μαζί με τη χολή και τα ούρα κατά τις πρώτες 24 ώρες.

Περίπου το 80-90% των μεταβολικών στοιχείων μέσα στη χολή με ούρα είναι ραμιπριλάτη ή οι μεταβολίτες της. Η γλυκουρονίδη και η δικετοπιπεραζίνη του ενεργού στοιχείου αποτελούν περίπου το 10-20% του συνολικού όγκου και η αμετάβλητη ραμιπρίλη περίπου το 2%.

Όταν δοκιμάστηκε με ζώα, διαπιστώθηκε ότι η ραμιπρίλη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Η μείωση του επιπέδου της ραμιπριλάτης στο πλάσμα πραγματοποιείται σε διάφορα στάδια. Η ημιπερίοδος του σταδίου κατανομής και αποβολής έναρξης είναι περίπου 3 ώρες. Στη συνέχεια, ξεκινά το μεταβατικό στάδιο (με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 15 ώρες), και μετά από αυτό, το τελικό στάδιο, στο οποίο οι ενδοπλασματικές τιμές της ραμιπριλάτης είναι εξαιρετικά χαμηλές (ο χρόνος ημίσειας ζωής διαρκεί περίπου 4-5 ημέρες).

Η παρουσία του τελικού σταδίου σχετίζεται με τη διάσπαση της ραμιπριλάτης χαμηλής ταχύτητας με στενή αλλά κορεσμένη σύνδεση με το ΜΕΑ.

Αν και το φάρμακο έχει μακρύ τελικό στάδιο απέκκρισης, με μία μόνο χορήγηση 2,5+ mg ραμιπρίλης, οι σταθερές παράμετροί του στο πλάσμα σημειώνονται μετά από μόλις 4 ημέρες. Με επαναλαμβανόμενη χρήση, ο αποτελεσματικός χρόνος ημίσειας ζωής, λαμβάνοντας υπόψη τη δοσολογία, είναι 13-17 ώρες.

Οι δοκιμές in vitro αποκάλυψαν ότι η σταθερά επιβράδυνσης της ραμιπριλάτης είναι 7 mmol / l και ο όρος για τη μισή διάσταση της ουσίας με ACE είναι 10,7 ώρες, γεγονός που καταδεικνύει την έντονη δραστηριότητά της.

Η πρωτεϊνική σύνθεση του δραστικού συστατικού και του μεταβολίτη είναι ίση με 73% και 56%, αντίστοιχα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο εφαρμόζεται εσωτερικά - κάθε μέρα, την ίδια ώρα, χωρίς αναφορά στη χρήση τροφής. Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα με απλό νερό.

Τα άτομα με αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης θα πρέπει να ξεκινήσουν την πορεία με την εισαγωγή 2,5 mg ημερησίως. Εάν είναι απαραίτητο, η μερίδα μπορεί να αυξηθεί σε διαστήματα 2-3 εβδομάδων. Το μέγεθος της τυπικής δοσολογίας συντήρησης ανά ημέρα κυμαίνεται από 2,5 έως 5 mg. το μέγιστο μέγεθος είναι 10 mg.

Τα άτομα με CHF πρέπει να καταναλώνουν 1,25 mg του φαρμάκου την ημέρα. Αυτή η μερίδα μπορεί να αυξηθεί σε διαστήματα 2-3 εβδομάδων μέχρι να φτάσει τα 10 mg.

Μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, η λήψη φαρμάκων ξεκινά στο διάστημα 2-9 ημερών από τη στιγμή που αναπτύσσεται η διαταραχή. Πρώτον, 1,25-2,5 mg του φαρμάκου χρησιμοποιούνται 2 φορές την ημέρα, μετά την οποία το τμήμα επιτρέπεται να διπλασιαστεί-έως 2,5-5 mg. Μπορούν να χορηγηθούν το πολύ 10 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Στην περίπτωση νεφροπάθειας, απαιτούνται 1,25 mg Cardipril ημερησίως. Αυτό το τμήμα επιτρέπεται να αυξηθεί σε διαστήματα 2-3 εβδομάδων, έως ότου επιτευχθεί το όριο των 5 mg.

Για προφύλαξη, χορηγούνται 2,5 mg φαρμάκου την ημέρα. μετά την 1η εβδομάδα, αυτό το τμήμα μπορεί να αυξηθεί σε 5 mg. Μετά από 3 εβδομάδες, η δοσολογία μπορεί να διπλασιαστεί ξανά - να αυξηθεί στα 10 mg.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Cardipril κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Cardipril δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο για ασθενείς σε αναπαραγωγική ηλικία, πρέπει να εξεταστούν για πιθανή εγκυμοσύνη.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστη αντισύλληψη. Κατά τον προγραμματισμό της σύλληψης, η χρήση ναρκωτικών πρέπει να εγκαταλειφθεί.

Εάν συνέβη σύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τη μεταφορά σε εναλλακτικές μεθόδους θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα στοιχεία των ναρκωτικών ·
• SLE;
• ιστορικό οίδημα Quincke που προκαλείται από τη χρήση αναστολέα ΜΕΑ.
• Οίδημα του Quincke, το οποίο είναι κληρονομικό ή ιδιοπαθές.
• σκληροδερμα?
• καταστολή των αιμοποιητικών διεργασιών στο μυελό των οστών.
• υπερβολική ποσότητα του στοιχείου Κ μέσα στο σώμα.
• στένωση που επηρεάζει τις αρτηρίες και των δύο νεφρών ή την αρτηρία ενός νεφρού.
• ανεπάρκεια ήπατος / νεφρών.
• ανεπάρκεια του στοιχείου Na μέσα στο σώμα.
• μεταμόσχευση νεφρού;
• το αρχικό στάδιο του υπεραλδοστερονισμού ·
• Θηλασμός.

Παρενέργειες Cardipril

Μεταξύ των πλευρικών πινακίδων:

• έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ασθένεια, στηθάγχη, καρδιακή ανεπάρκεια, ταχυκαρδία, πόνος στο στέρνο και αρρυθμία.
• ζάλη, κατάθλιψη, υπνηλία, μειωμένη μνήμη, πονοκέφαλοι και επιληπτικές κρίσεις, καθώς και νευροπάθεια, εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, τρόμος, μειωμένη ακοή με όραση, νευραλγία και παραισθησία.
• πρωτεϊνουρία, ολιγουρία, οίδημα και εξασθένηση της νεφρικής λειτουργίας.
• θρομβοπενία ή πανκυτταροπενία, αιμολυτική αναιμία, ηωσινοφιλία, ακοκκιοκυτταραιμία και μυελοκαταστολή
• διάρροια, ανορεξία, ναυτία, υπερβολική σίτιση, δυσκοιλιότητα, ξεροστομία, έμετος, δυσπεψία, επιγαστρικό άλγος και δυσφαγία, και επιπλέον παγκρεατίτιδα, γαστρεντερίτιδα, ηπατίτιδα, προβλήματα με την ηπατική λειτουργία και αλλαγές στις παραμέτρους των τρανσαμινασών.
• ιγμορίτιδα, τραχειοβρογχίτιδα, ξηρός βήχας, φαρυγγίτιδα, δύσπνοια, ρινίτιδα, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού, λαρυγγίτιδα και βρογχικός σπασμός.
• πυρετός, εξανθήματα, αναφυλακτοειδή συμπτώματα, ερύθημα πολυμορφίας, κνίδωση, φωτοευαισθησία και οίδημα του Quincke.
• αρθραλγία, μυαλγία ή αρθρίτιδα.
• απώλεια βάρους, αύξηση των τιμών Κ και των δεικτών κρεατινίνης και ουρίας αζώτου, και επιπλέον, αλλαγή της ενζυμικής δραστηριότητας, του επιπέδου της χολερυθρίνης, της ζάχαρης και του ουρικού οξέος.

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των κυριότερων συμπτωμάτων της δηλητηρίασης είναι η νεφρική ανεπάρκεια, η σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, οι διαταραχές των ηλεκτρολυτών.

Με τέτοιες παραβιάσεις, πραγματοποιείται πλύση στομάχου και πρόσληψη ενεργού άνθρακα. Επιπλέον, ο ασθενής πρέπει να σταλεί στην εντατική για να παρακολουθεί και να διατηρεί το έργο των σημαντικών συστημάτων του σώματος.

Μια έντονη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης απαιτεί την εισαγωγή κατεχολαμινών και αγγειοτενσίνης 2, και επιπλέον αυτού, αύξηση του όγκου Na και υγρού. Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης δεν έχουν αποτέλεσμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με αντιυπερτασικά φάρμακα, διουρητικά, ναρκωτικά αναλγητικά και αναισθητικά ενισχύει την αντιυπερτασική του δράση και η χορήγηση με ΜΣΑΦ και βρώσιμο αλάτι, αντίθετα, το μειώνει.

Η ινδομεθακίνη και άλλα ΜΣΑΦ μπορούν να αποτρέψουν την ανάπτυξη υποτασικών επιδράσεων καταστέλλοντας την παραγωγή PG εντός των νεφρών και επιπλέον, διατηρώντας Na και υγρό στο σώμα.

Η χρήση φαρμάκων σε συνδυασμό με γάλα, κυκλοσπορίνη, ουσίες καλίου και τα πρόσθετά του, καθώς και υποκατάστατα αλατιού και διουρητικά που προστατεύουν το κάλιο (τριαμτερένιο και αμιλορίδη με σπιρονολακτόνη), αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας.

Τα φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του μυελού των οστών, όταν συνδυάζονται με ένα φάρμακο, αυξάνουν τον κίνδυνο ακοκκιοκυτταραιμίας και ουδετεροπενίας, τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε θάνατο.

Η εισαγωγή του Cardipril με ουσίες λιθίου αυξάνει τις τιμές του αίματός τους.

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει την αντιδιαβητική δράση της ινσουλίνης και των παραγώγων σουλφονυλουρίας.

Η χρήση φαρμάκων μαζί με αλλοπουρινόλη, προκαϊναμίδη, κυτταροστατικά και ανοσοκατασταλτικά ενισχύει τον κίνδυνο λευκοπενίας.

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική δράση της αιθυλικής αλκοόλης σε σχέση με το NS.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και των οιστρογόνων μειώνει την αντιυπερτασική του δράση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cardipril πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά και υγρασία. Επίπεδο θερμοκρασίας - μέγιστο 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Cardipril μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Polapril, Ramizes, Ramipril και Hartil με Ampril, και επιπλέον, Topril με Mipril N και Ramigeksal με Ramag N.