Λετροζόλη

Το Letrozole είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο που δρα εμποδίζοντας τη σύνδεση των οιστρογόνων.

Το φάρμακο έχει επίσης αντιοιστρογόνο δράση, επιβραδύνοντας επιλεκτικά τη δραστηριότητα της αρωματάσης (ένα σημαντικό βιοένζυμο στις διαδικασίες σύνδεσης των οιστρογόνων) μέσω υψηλής ειδικής σύνθεσης με τα συστατικά αυτού του ενζύμου. Μαζί με αυτό, το φάρμακο επιβραδύνει την εφαρμογή της οιστρογονικής βιοσύνθεσης εντός υγιών περιφερικών ιστών, καθώς και ιστών νεοπλάσματος. [1]

Ενδείξεις Λετροζόλη

Χρησιμοποιείται σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες - στα αρχικά στάδια με κακοήθη νεοπλάσματα στην περιοχή του μαστού (που εκφράζουν τις καταλήξεις των γυναικείων ορμονών φύλου), ως πρόσθετη θεραπεία.

Χρησιμοποιείται για κακοήθεις βλάβες του μαστού στα αρχικά στάδια, κατά τη διάρκεια της εμμηνόπαυσης μετά την ολοκλήρωση της τυπικής πρόσθετης θεραπείας με ταμοξιφαίνη - ως παρατεταμένη πρόσθετη ουσία.

Συνιστάται για κακοήθεις βλάβες του μαστού που εξαρτώνται από ορμόνες (συχνές) σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες - θεραπεία 1ης γραμμής.

Χρησιμοποιείται επίσης στην περίπτωση κακοήθους καρκινώματος μαστού ευρέως διαδεδομένης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες που έχουν χρησιμοποιήσει προηγουμένως αντιοιστρογόνα.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία. σε κουτί - 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, τα οιστρογόνα σε μια γυναίκα σχηματίζονται κυρίως με τη βοήθεια της αρωματάσης, η οποία μετατρέπει εν μέρει τα ανδρογόνα που σχηματίζονται μέσα στα επινεφρίδια σε οιστρόνη με οιστραδιόλη.

Η συνεχής χρήση φαρμάκων σε ημερήσια δόση 0,1-5 mg προκαλεί μείωση των τιμών της οιστραδιόλης και της οιστρόνης στο πλάσμα με θειική οιστρόνη σε επίπεδο έως και 95% των αρχικών τιμών. Η αναστολή της σύνδεσης των οιστρογόνων πρέπει να διατηρηθεί για όλη την περίοδο της θεραπείας. [2]

Όταν η δέσμευση των οιστρογόνων αποκλείεται, τα ανδρογόνα, τα οποία είναι πρόδρομα οιστρογόνων από άποψη χημικής δομής, αυξάνονται.

Ταυτόχρονα, η θεραπεία με Λετροζόλη αυξάνει ελαφρώς την πιθανότητα εμφάνισης οστεοπόρωσης.

Η επικουρική θεραπεία στα αρχικά στάδια του κακοήθους καρκίνου του μαστού μειώνει την πιθανότητα υποτροπής, αυξάνει την 5ετή επιβίωση χωρίς εξέλιξη και μειώνει τον κίνδυνο μεταστάσεων και δευτεροπαθών νεοπλασμάτων.

Η παρατεταμένη συμπληρωματική θεραπεία μειώνει την πιθανότητα υποτροπής κατά 42%.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο είναι σε υψηλή ταχύτητα και απορροφάται σχεδόν πλήρως μέσα στο έντερο. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα είναι 99,9%. Η πρόσληψη τροφής μειώνει το ποσοστό απορρόφησης. Για να επιτευχθούν οι τιμές Cmax, κατά μέσο όρο, απαιτείται 1 ώρα σε περίπτωση χρήσης ναρκωτικών με άδειο στομάχι ή 2 ώρες στην περίπτωση κατανάλωσης τροφής.

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνική σύνθεση είναι περίπου 60%. Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, η συσσώρευσή του δεν παρατηρείται.

Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου εμπλέκεται σε μεταβολικές διεργασίες με το σχηματισμό ενός μεταβολικού συστατικού που δεν έχει δραστηριότητα.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων μαζί με τα ούρα. το μικρότερο τμήμα αποβάλλεται από τα έντερα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2 ημέρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής. Για μια μέρα, χρησιμοποιούν 1 φορές, 2,5 mg του φαρμάκου. Το φάρμακο χρησιμοποιείται καθημερινά και για μεγάλο χρονικό διάστημα (5 χρόνια ή έως ότου εμφανιστεί υποτροπή).

Η παρατεταμένη επικουρική θεραπεία διαρκεί συνήθως 4 χρόνια (το πολύ 5 χρόνια). Εάν εντοπιστούν συμπτώματα εξέλιξης του καρκινώματος, η χρήση φαρμάκων πρέπει να ακυρωθεί εντελώς.

Σε άτομα με καρκίνωμα στην τελευταία φάση ή με εκδηλώσεις μετάστασης, η θεραπεία συνεχίζεται μέχρι να υπάρξει έντονη ανάπτυξη του νεοπλάσματος.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν προορίζεται για παιδιατρική χρήση.

Χρήση Λετροζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Letrozole δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• ορμονική κατάσταση, η οποία σημειώνεται κατά τη διάρκεια της γονιμότητας.
• σοβαρή δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου.

Απαιτείται προσοχή σε περίπτωση χρήσης σε άτομα με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δυσανεξία στη λακτόζη και ανεπάρκεια λακτάσης.

Παρενέργειες Λετροζόλη

Μεταξύ των παρενεργειών συμπτωμάτων:

• βλάβες που σχετίζονται με το NS: υπνηλία, δυσαισθησία, ζάλη, παραισθησία, κατάθλιψη και νευρικότητα, και επιπλέον, αϋπνία, άγχος, υποθεσία, ευερεθιστότητα, προσωρινές διαταραχές της εγκεφαλικής ροής του αίματος και εξασθένηση της μνήμης.
• προβλήματα που επηρεάζουν την πεπτική οδό: ναυτία, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, ξηροστομία στους βλεννογόνους, έμετο, στοματίτιδα και διάρροια, και επιπλέον, αύξηση της δραστηριότητας των ενδοηπατικών ενζύμων.
• παραβιάσεις των αιματοποιητικών διεργασιών: λευκοπενία.
• αναπνευστικές διαταραχές: βήχας ή δύσπνοια
• σημεία που σχετίζονται με τη ροή του αίματος: αρτηριακή θρόμβωση, ταχυκαρδία, εγκεφαλικό επεισόδιο, θρομβοφλεβίτιδα που επηρεάζει τις επιφανειακές και βαθιές φλέβες, πνευμονική εμβολή, αυξημένη αρτηριακή πίεση, καθώς και ισχαιμική καρδιακή νόσο.
• επιδερμικές αλλοιώσεις: εξανθήματα, οίδημα Quincke, ξηρότητα δέρματος, υπεριδρωσία, κνησμός, αλωπεκία, αναφυλακτικά σημεία και κνίδωση.
• διαταραχές που επηρεάζουν το έργο της ODA: μυαλγία, αρθρίτιδα, κατάγματα, αρθραλγίες, καθώς και οστεοπόρωση και πόνος που επηρεάζουν τα οστά.
• αισθητηριακά προβλήματα: καταρράκτης, διαταραχές της γεύσης και θολή όραση.
• διαταραχές που επηρεάζουν την ουρογεννητική λειτουργία: αιμορραγία, πόνος στο στέρνο, αυξημένη συχνότητα ούρησης, κολπική έκκριση και λοιμώξεις.
• μεταβολικές διαταραχές: ανορεξία, δίψα, αύξηση ή μείωση βάρους, αυξημένη όρεξη και υπερχοληστερολαιμία.
• άλλες εκδηλώσεις: κόπωση, αδιαθεσία, περιφερικό οίδημα, παροξυσμικός πυρετός, υπερθερμία, ασθένεια, γενικευμένο οίδημα, ξηροί βλεννογόνοι και πόνος στην περιοχή των εστιών του νεοπλάσματος.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν ενδείξεις δηλητηρίασης με το Letrozole.

Δεν υπάρχουν συγκεκριμένες μέθοδοι θεραπείας για δηλητηρίαση με αυτό το φάρμακο, επομένως πραγματοποιούνται συμπτωματικές καθώς και υποστηρικτικές ενέργειες. Το φάρμακο μπορεί να αποβληθεί από το σώμα μέσω αιμοκάθαρσης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Letrozole πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από υγρασία, παιδιά και ηλιακό φως. Το επίπεδο θερμοκρασίας δεν είναι υψηλότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Επιτρέπεται η χρήση της λετροζόλης εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής της θεραπευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα μέσα Femara, Aralet, Letromar και Lerza με Letrotera και Letrozole Teva, και εκτός από αυτό το Etruzil.

Κριτικές

Το Letrozole λαμβάνει ελάχιστα σχόλια από τους ασθενείς - τα άτομα με καρκίνο δεν είναι πολύ πρόθυμα να μιλήσουν για την πορεία της παθολογίας και της θεραπείας τους.

Οι ογκολόγοι, από την άλλη πλευρά, θεωρούν ότι τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι πολύ αποτελεσματικά (όπως επιβεβαιώθηκε από επιστημονική έρευνα και δοκιμές) στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού.