Bisoprovel

Το Bisoprovel ανήκει στην ομάδα των επιλεκτικών β-αδρενεργικών αναστολέων. Είναι ένας επιλεκτικός β1-αδρενεργικός αναστολέας που δεν έχει σταθεροποιητική δράση στη μεμβράνη ή εσωτερική συμπαθομιμητική δράση. Το φάρμακο έχει αντιστηθαγχικές και αντιυπερτασικές ιδιότητες.

Με την παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, το κύριο αποτέλεσμα είναι η μείωση της αυξημένης γενικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης. Επιπλέον, σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, το φάρμακο αναστέλλει τη δραστηριότητα του συμπαθητικοεπινεφριδιακού συστήματος, καθώς και το RAAS. [ 1 ]

Ενδείξεις Bisoprovel

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, της στεφανιαίας νόσου (στηθάγχης) και για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η θεραπευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυτταρική πλάκα · μέσα σε μια συσκευασία - 2 ή 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Η αντιυπερτασική δράση σχετίζεται με μείωση του λεπτού όγκου αίματος, καταστολή των διεργασιών απελευθέρωσης νεφρικής ρενίνης και μείωση της συμπαθητικής διέγερσης σε σχέση με τα περιφερικά αγγεία.

Η αντιστηθαγχική δράση αναπτύσσεται με τον αποκλεισμό των β1-αδρενεργικών υποδοχέων, γεγονός που προκαλεί εξασθένηση της καρδιακής λειτουργίας μειώνοντας την καρδιακή παροχή και τον καρδιακό ρυθμό. Ως αποτέλεσμα, μειώνεται η ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. [ 2 ]

Το φάρμακο έχει εξαιρετικά ασθενή συγγένεια με τα β2-άκρα των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων και των βρόγχων, και επιπλέον, με τα β2-άκρα του ενδοκρινικού συστήματος. Μετά από μία εφάπαξ δόση Bisoprovel, η δράση του διαρκεί 24 ώρες. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η βισοπρολόλη απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα. Τα ποσοστά βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 90% και δεν συνδέονται με την πρόσληψη τροφής. Οι τιμές Cmax παρατηρούνται μετά από 1-3 ώρες. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι περίπου 30%.

Η πρώτη ενδοηπατική δραστηριότητα διέλευσης είναι αρκετά ασθενής (λιγότερο από 10%). Στο ήπαρ, περίπου το 50% της δόσης βιομετασχηματίζεται για να σχηματίσει ανενεργούς μεταβολίτες.

Περίπου το 98% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (το 50% είναι αμετάβλητο και το υπόλοιπο είναι με τη μορφή μεταβολικών συστατικών). Περίπου το 2% του μέρους απεκκρίνεται από το έντερο. Ο χρόνος ημιζωής είναι 10-12 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, 5-10 mg, μία φορά την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg. Οι δόσεις πρέπει να επιλέγονται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές του καρδιακού ρυθμού και την θεραπευτική αποτελεσματικότητα. Τα δισκία καταπίνονται χωρίς μάσημα, πλένονται με σκέτο νερό, με άδειο στομάχι το πρωί ή με το πρωινό.

Σε περίπτωση στεφανιαίας νόσου ή υψηλής αρτηριακής πίεσης, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 5-10 mg Bisoprovel μία φορά την ημέρα.

Σε περίπτωση συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με την ελάχιστη δόση, αυξάνοντας σταδιακά τη δόση σε διάστημα αρκετών εβδομάδων. Η αρχική δόση είναι 1,25 mg, 1 φορά την ημέρα (για διάστημα 7 ημερών). Τη 2η εβδομάδα, χρησιμοποιείται δόση 2,5 mg την ημέρα και την 3η εβδομάδα, 3,75 mg την ημέρα.

Κατά τη διάρκεια της 4ης-8ης εβδομάδας θεραπείας, λαμβάνονται 5 mg του φαρμάκου. Κατά τη διάρκεια της 8ης-12ης εβδομάδας, η δόση πρέπει να είναι 7,5 mg. Μετά την 12η εβδομάδα, χρησιμοποιείται η μέγιστη ημερήσια δόση - 10 mg.

Η αύξηση της δόσης προσαρμόζεται λαμβάνοντας υπόψη τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, καθώς και τη γενική κατάσταση του ασθενούς. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να μειωθεί σταδιακά. Απαγορεύεται η απότομη διακοπή της θεραπείας, ο κύκλος θεραπείας πρέπει να ολοκληρώνεται αργά, με σταδιακή μείωση της δόσης του φαρμάκου.

Άτομα με σοβαρή νεφρική (τιμές κάθαρσης κρεατινίνης κάτω των 20 ml ανά λεπτό) και ηπατική δυσλειτουργία δεν πρέπει να λαμβάνουν περισσότερο από 10 mg της ουσίας την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη θεραπευτική δράση και την ασφάλεια του φαρμάκου όταν συνταγογραφείται στην παιδιατρική, γι' αυτό και δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά.

Χρήση Bisoprovel κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης, καθώς δεν υπάρχουν αξιόπιστες κλινικές πληροφορίες που να επιβεβαιώνουν την ασφάλειά του. Εάν είναι απολύτως απαραίτητο να ληφθεί Bisoprovel σε έγκυες γυναίκες, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί 72 ώρες πριν από την αναμενόμενη ημερομηνία τοκετού (καθώς το νεογέννητο μπορεί να εμφανίσει υπογλυκαιμία, βραδυκαρδία και αναπνευστική καταστολή). Εάν είναι αδύνατο να διακοπεί το φάρμακο μετά τον τοκετό, η κατάσταση του μωρού θα πρέπει να παρακολουθείται στενά. Σημάδια υπογλυκαιμίας εμφανίζονται κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 ημερών.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• καρδιογενές σοκ;
• SSSU;
• μπλοκ (επίσης φλεβοκομβικό) 2-3 μοιρών;
• βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός κάτω από 50 παλμούς ανά λεπτό).
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (η συστολική αρτηριακή πίεση είναι μικρότερη από 90 mm Hg).
• ΒΑ και άλλες αποφρακτικές διαταραχές της αναπνευστικής οδού.
• σοβαρές διαταραχές της περιφερικής ροής του αίματος.
• χρήση σε συνδυασμό με ΜΑΟΙ (εκτός από ΜΑΟΙ-Β)·
• ψωρίαση (επίσης η παρουσία της στο οικογενειακό ιστορικό)
• αυξημένη δυσανεξία στο φάρμακο και τα συστατικά του.

Παρενέργειες Bisoprovel

Κύριες παρενέργειες:

• βλάβες στο νευρικό σύστημα: μπορεί να εμφανιστούν ζάλη, κατάθλιψη, κόπωση, πονοκέφαλοι και διαταραχές ύπνου (ειδικά στην αρχή της θεραπείας). Μπορεί περιστασιακά να εμφανιστούν ψευδαισθήσεις (κυρίως ήπιες και να εξαφανιστούν μετά από 1-2 εβδομάδες) και μερικές φορές μπορεί να αναπτυχθεί παραισθησία.
• οφθαλμικά προβλήματα: επιπεφυκίτιδα, οπτικές διαταραχές και μειωμένη δακρύρροια (πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από άτομα που φορούν φακούς επαφής)
• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: βραδυκαρδία, ορθοστατική κατάρρευση, διαταραχές αγωγιμότητας κολποκοιλιακών αγγείων, απορύθμιση καρδιακής ανεπάρκειας με εμφάνιση περιφερικού οιδήματος. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, η κατάσταση του ασθενούς μπορεί να επιδεινωθεί - μπορεί να αναπτυχθεί νόσος Raynaud ή διαλείπουσα χωλότητα.
• προβλήματα με το αναπνευστικό σύστημα: παρατηρείται περιστασιακά δύσπνοια (σε άτομα με τάση για βρογχικούς σπασμούς).
• πεπτικές διαταραχές: μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, διάρροια και ηπατίτιδα ή μπορεί να αυξηθούν τα ηπατικά ένζυμα στο πλάσμα (ALT και AST).
• βλάβες του μυοσκελετικού συστήματος: πιθανή εμφάνιση κράμπες, μυϊκή αδυναμία, αρθροπάθεια (επηρεάζονται μία ή περισσότερες αρθρώσεις (πολυ- ή μονοαρθρίτιδα)).
• δυσλειτουργία του ενδοκρινικού συστήματος: μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη (σε λανθάνοντα σακχαρώδη διαβήτη) και ανάπτυξη συμπτωμάτων καλυμμένης υπογλυκαιμίας. Είναι πιθανή διαταραχή της ισχύος και αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων.
• Επιδερμικά συμπτώματα: δερματολογικές εκδηλώσεις – μερικές φορές εμφανίζονται εξανθήματα, κνησμός, υπεριδρωσία και ερυθρότητα της επιδερμίδας.
• Στην περίπτωση των β-αδρενεργικών αναστολέων, μπορεί να εμφανιστούν εμβοές ή απώλεια ακοής, αλωπεκία, εναλλαγές διάθεσης, αλλεργική ρινίτιδα και αύξηση βάρους. Είναι επίσης πιθανή η βραχυπρόθεσμη απώλεια μνήμης και η νόσος του Peyronie.

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις υπερδοσολογίας: καρδιακή ανεπάρκεια, μειωμένη αρτηριακή πίεση, βραδυκαρδία και βρογχικός σπασμός.

Πραγματοποιείται γαστρική πλύση και συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας.

Σε περίπτωση μείωσης της αρτηριακής πίεσης ή βραδυκαρδίας, χορηγείται γλυκαγόνη σε δόση 1-5 mg (όχι περισσότερο από 10 mg) ή ατροπίνη σε δόση 1,5 mg (όχι περισσότερο από 2 mg).

Για τον βρογχικό σπασμό, χρησιμοποιούνται β2-αδρενεργικοί αγωνιστές (για παράδειγμα, φενοτερόλη ή σαλβουταμόλη).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση της δράσης τους.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με κλονιδίνη, ρεσερπίνη, α-μεθυλντόπα ή γουανφακίνη μπορεί να προκαλέσει απότομη μείωση του καρδιακού ρυθμού.

Η χρήση σε συνδυασμό με ουσίες γουανφασίνης, κλονιδίνης και δακτυλίτιδας μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας.

Όταν συνδυάζεται η βισοπρολόλη με συμπαθομιμητικά (που περιέχονται σε οφθαλμικές, ρινικές σταγόνες, αντιβηχικά φάρμακα), η δραστικότητα της βισοπρολόλης μπορεί να μειωθεί.

Οι ανταγωνιστές Ca (παράγωγα διυδροπυριδίνης) είναι ικανοί να ενισχύσουν την αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με διλτιαζέμη ή βεραπαμίλη και άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης, καθώς και στην ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας ή αρρυθμίας (απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου μαζί με αντιαρρυθμικά φάρμακα και αναστολείς διαύλων Ca).

Όταν συνδυάζεται το φάρμακο με κλονιδίνη, η τελευταία μπορεί να διακοπεί μόνο μετά από αρκετές ημέρες από τη διακοπή της χορήγησης της βισοπρολόλης, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει σημαντικά την αρτηριακή πίεση.

Η χορήγηση μαζί με παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένων των αντιημικρανικών φαρμάκων που περιέχουν εργοταμίνη) μπορεί να ενισχύσει τα σημεία διαταραχής της περιφερικής ροής του αίματος.

Η ταυτόχρονη χρήση με ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσει ελαφρώς τον χρόνο ημιζωής της βισοπρολόλης.

Ο συνδυασμός με από του στόματος χορηγούμενα υπογλυκαιμικά φάρμακα ή ινσουλίνη προκαλεί μαλάκυνση ή κάλυψη των εκδηλώσεων της υπογλυκαιμίας (είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bisoprovel πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Bisoprovel μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η Biprolol, η Concor, η Bicard με Bisoprolol, και επιπλέον η Coronal, η Bisoprol και η Eurobisoprolol με Dorez.