Bisoprofar

Η βισοπροφαρίνη ανήκει στην ομάδα των επιλεκτικών β1-αδρενοαναστολέων. Η χρήση σε θεραπευτικές δόσεις δεν οδηγεί στην εμφάνιση VSA και σε κλινικά αισθητή σταθεροποιητική δράση της μεμβράνης.

Έχει αντιστηθαγχικές ιδιότητες: μειώνει την απαίτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό, την αρτηριακή πίεση και την καρδιακή παροχή. Επιπλέον, το φάρμακο αυξάνει τον όγκο οξυγόνου που παρέχεται στο μυοκάρδιο - παρατείνοντας τη διαστολή και μειώνοντας τις τιμές της τελοδιαστολικής πίεσης. [ 1 ]

Ενδείξεις Bisoprofar

Χρησιμοποιείται για την αυξημένη αρτηριακή πίεση, καθώς και για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου (στηθάγχης) και της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας που συνοδεύεται από συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (σε συνδυασμό με διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ και, εάν είναι απαραίτητο, με SG).

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε μια κυτταρική πλάκα · υπάρχουν 3 τέτοιες πλάκες σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει αντιυπερτασική δράση, μειώνοντας την καρδιακή παροχή και επιβραδύνοντας την νεφρική έκκριση ρενίνης, ενώ παράλληλα επηρεάζει τους βαροϋποδοχείς του αορτικού τόξου με τον καρωτιδικό κόλπο. Η μακροχρόνια χρήση της βισοπρολόλης οδηγεί κυρίως σε μείωση της αυξημένης αντίστασης των περιφερικών αγγείων. Στην περίπτωση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, η βισοπροφάρη αναστέλλει το ενεργοποιημένο RAAS και το συμπαθητικοεπινεφριδιακό σύστημα. [ 2 ]

Η βισοπρολόλη έχει εξαιρετικά χαμηλή συγγένεια για τις β2-απολήξεις των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων και των βρόγχων, και επιπλέον, για τις β2-απολήξεις του ενδοκρινικού συστήματος. Το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει μόνο περιστασιακά τους λείους μυς των περιφερειακών αρτηριών με βρόγχους και μεταβολισμό της γλυκόζης. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η βισοπρολόλη απορροφάται σχεδόν πλήρως και ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σε συνδυασμό με την εξαιρετικά ασθενή δράση της πρώτης ενδοηπατικής διόδου, αυτό σχηματίζει έναν υψηλό δείκτη βιοδιαθεσιμότητας (περίπου 90%). Περίπου το 30% της ουσίας συντίθεται με πρωτεΐνες του αίματος. Ο όγκος κατανομής είναι 3,5 l/kg. Η συστηματική κάθαρση είναι περίπου 15 l/ώρα.

Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 10-12 ώρες, έτσι ώστε με μία εφάπαξ ημερήσια δόση το θεραπευτικό αποτέλεσμα να παρατηρείται για 24 ώρες.

Η απέκκριση της βισοπρολόλης πραγματοποιείται με 2 τρόπους. Το 50% της δόσης εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών, οι οποίοι στη συνέχεια απεκκρίνονται μέσω των νεφρών. Το υπόλοιπο 50% της δόσης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη κατάσταση.

Όταν το φάρμακο χορηγείται σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (στάδιο 3), το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα και η διάρκεια ημιζωής αυξάνονται. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα σε δυναμική ισορροπία είναι 64±21 ng/ml μετά τη χορήγηση ημερήσιας δόσης 10 mg. Η διάρκεια ημιζωής είναι 17±5 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η βισοπροφαρίνη λαμβάνεται από το στόμα - το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο, χωρίς μάσημα, με σκέτο νερό. Λαμβάνεται το πρωί (μπορεί να ληφθεί με τροφή). Εάν είναι απαραίτητο, το δισκίο μπορεί να χωριστεί σε δύο ίσες δόσεις.

Η τυπική δοσολογία για την υψηλή αρτηριακή πίεση και τη στηθάγχη είναι 5 mg μία φορά την ημέρα (όχι περισσότερο από 20 mg μία φορά την ημέρα). Το δοσολογικό σχήμα αλλάζει από τον γιατρό, ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη θεραπευτική δράση και την ασφάλεια της χρήσης φαρμάκων στην παιδιατρική.

Χρήση Bisoprofar κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση Bisoprofar κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι μεγαλύτερο από τους αναμενόμενους κινδύνους επιπλοκών στο έμβρυο. Συχνά, οι β-αναστολείς αποδυναμώνουν την κυκλοφορία του αίματος εντός του πλακούντα και μπορούν να επηρεάσουν την ανάπτυξη του εμβρύου. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν β-αναστολείς, συνιστάται η χρήση επιλεκτικών β1-αναστολέων. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κυκλοφορία του αίματος εντός της μήτρας και του πλακούντα.

Μετά τη γέννηση, η κατάσταση του βρέφους πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. Η ανάπτυξη σημείων βραδυκαρδίας και υπογλυκαιμίας εμφανίζεται τις πρώτες 3 ημέρες.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν η βισοπρολόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στη βισοπρολόλη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• ενεργός μορφή καρδιακής ανεπάρκειας ή μη αντιρροπούμενης καρδιακής ανεπάρκειας, η οποία απαιτεί ινότροπη θεραπεία.
• μπλοκ 2-3 μοιρών (χωρίς χρήση βηματοδότη).
• καρδιογενές σοκ;
• σοβαρή μορφή φλεβοκομβικού αποκλεισμού.
• SSSU;
• συμπτωματική βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός κάτω από 60 παλμούς ανά λεπτό).
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (οι τιμές της συστολικής αρτηριακής πίεσης είναι μικρότερες από 100 mmHg)
• σοβαρό βρογχικό άσθμα ή σοβαρές αποφρακτικές πνευμονικές αλλοιώσεις που είναι χρόνιες.
• Σύνδρομο Raynaud και διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας στα τελευταία στάδια ανάπτυξης.
• μη επεξεργασμένο φαιοχρωμοκύτωμα;
• μεταβολική οξέωση.

Παρενέργειες Bisoprofar

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές στο νευρικό σύστημα: συγκοπή, πονοκέφαλος*, ζάλη*
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: επιπεφυκίτιδα και μειωμένη δακρύρροια (πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από άτομα που χρησιμοποιούν φακούς επαφής).
• ψυχικές διαταραχές: κατάθλιψη, παραισθησία, διαταραχές ύπνου, παραισθήσεις και εφιάλτες.
• συμπτώματα που σχετίζονται με την εργασία του καρδιαγγειακού συστήματος: βραδυκαρδία (σε άτομα με CHF, στεφανιαία νόσο ή υψηλή αρτηριακή πίεση), ορθοστατική κατάρρευση, μούδιασμα και κρύο των άκρων, διαταραχή της αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού αγγείου, μειωμένη αρτηριακή πίεση, σημάδια επιδείνωσης της CHF.
• αλλοιώσεις του γαστρεντερικού σωλήνα: κοιλιακό άλγος, έμετος, δυσκοιλιότητα, ναυτία και διάρροια.
• πεπτικές διαταραχές: ηπατίτιδα ή αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων (ALT και AST).
• προβλήματα που σχετίζονται με τα μεσοθωρακικά όργανα και το αναπνευστικό σύστημα: αλλεργική ρινίτιδα ή βρογχικός σπασμός σε άτομα με άσθμα ή ιστορικό χρόνιων αποφρακτικών αναπνευστικών παθήσεων·
• διαταραχές του συνδετικού ιστού και του μυοσκελετικού συστήματος: κράμπες, μυϊκή αδυναμία και αρθροπάθεια.
• ακουστικές διαταραχές: απώλεια ακοής;
• προβλήματα με την επιδερμίδα και το υποδόριο στρώμα: σημάδια δυσανεξίας (ερυθρότητα, υπεριδρωσία, κνησμός και εξανθήματα). Επίσης, οι β-αναστολείς μπορούν να προκαλέσουν την ανάπτυξη ψωρίασης, να ενισχύσουν τα συμπτώματά της ή να οδηγήσουν στην εμφάνιση εξανθημάτων που μοιάζουν με ψωρίαση και αλωπεκίας.
• διαταραχές στις διατροφικές και μεταβολικές διεργασίες: υπογλυκαιμία και αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων.
• εκδηλώσεις που σχετίζονται με το αναπαραγωγικό σύστημα: στυτική δυσλειτουργία;
• ανοσολογικές διαταραχές: αλλεργική ρινίτιδα και ανάπτυξη αντιπυρηνικών αντισωμάτων, τα οποία περιστασιακά συνοδεύονται από κλινικά συμπτώματα ΣΕΛ (εξαφανίζονται μετά τη διακοπή της θεραπείας).
• αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: αύξηση της δραστικότητας των ηπατικών ενζύμων στο πλάσμα (ALT με AST) και των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο αίμα·
• συστηματικές διαταραχές: κόπωση* ή εξασθένιση.

*ισχύει μόνο για άτομα με στεφανιαία νόσο ή υψηλή αρτηριακή πίεση.

Αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται συχνά στην αρχή της θεραπείας, είναι ήπια και εξαφανίζονται μετά από 1-2 εβδομάδες.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: κολποκοιλιακός αποκλεισμός τρίτου βαθμού, ενεργός καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ζάλη, υπογλυκαιμία και βρογχικός σπασμός.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ενημερωθεί ο γιατρός. Λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης, διεξάγονται συμπτωματικές και υποστηρικτικές διαδικασίες:

• βραδυκαρδία – χορήγηση ισοπρεναλίνης και ατροπίνης, εγκατάσταση βηματοδότη.
• χαμηλή αρτηριακή πίεση – χρήση αγγειοσυσπαστικών και χορήγηση υγρών
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός – χορήγηση έγχυσης ισοπρεναλίνης και εμφύτευση διαφλέβιου βηματοδότη.
• βρογχικός σπασμός – χρήση β-συμπαθομιμητικών και ισοπρεναλίνης.
• ενίσχυση της καρδιακής ανεπάρκειας – χρήση διουρητικών, αγγειοδιασταλτικών και ινότροπων ουσιών.
• υπογλυκαιμία - χρήση γλυκόζης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει τη δράση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με ρεσερπίνη, κλονιδίνη ή γουανφασίνη μπορεί να μειώσει σημαντικά τον καρδιακό ρυθμό και να οδηγήσει σε διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας.

Η νιφεδιπίνη και άλλες ουσίες που μπλοκάρουν τα κανάλια Ca μπορούν να ενισχύσουν την αντιυπερτασική δράση της Bisoprofar. Όταν συνδυάζεται με το φάρμακο, τη διλτιαζέμη και τη βεραπαμίλη, ο καρδιακός ρυθμός μπορεί επίσης να μειωθεί.

Η συνδυασμένη χρήση με παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένων των αντιημικρανικών παραγόντων που περιέχουν εργοταμίνη) ενισχύει τα σημάδια διαταραχής της περιφερικής ροής του αίματος.

Ο συνδυασμός με από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα ή ινσουλίνη οδηγεί σε κάποια εξασθένηση ή κάλυψη των εκδηλώσεων υπογλυκαιμίας (είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα).

Η χορήγηση φαρμάκων με αντιαρρυθμικές ουσίες μπορεί να διαταράξει τον καρδιακό ρυθμό.

Τα αλλεργιογόνα που χρησιμοποιούνται στην ανοσοθεραπεία σε συνδυασμό με β-αναστολείς μπορούν να προκαλέσουν σοβαρά γενικά αλλεργικά συμπτώματα.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο με ουσίες για εισπνεόμενη αναισθησία, η λειτουργία του μυοκαρδίου καταστέλλεται και αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης αντιυπερτασικών συμπτωμάτων.

Η συνδυασμένη χρήση με ραδιοσυχνικά μέσα που περιέχουν ιώδιο αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αναφυλακτικών συμπτωμάτων.

Η εισαγωγή ριφαμπικίνης μειώνει κάπως τον χρόνο ημιζωής της βισοπρολόλης, αλλά σε αυτή την περίπτωση συνήθως δεν απαιτείται αύξηση της δοσολογίας της τελευταίας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η βισοπροφαρίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Bisoprofar μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Bidop, Bisoprol, Biprolol με Bisoprovel, καθώς και Alotendin, Bisocard με Bicard, Dorez και Bisostad.