Bisoprofar

Το Bisoprofar ανήκει στην ομάδα των εκλεκτικών bl1-αποκλειστών. Η χρήση σε θεραπευτικές μερίδες δεν οδηγεί στην εμφάνιση ICA και σε κλινικά αισθητή επίδραση σταθεροποίησης της μεμβράνης.

Διαθέτει αντικαρκινικές ιδιότητες: εξασθενεί την ανάγκη οξυγόνου του μυοκαρδίου, μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό, την αρτηριακή πίεση και την καρδιακή παροχή. Επιπλέον, το φάρμακο αυξάνει τον όγκο του οξυγόνου που παρέχεται στο μυοκάρδιο - παρατείνοντας τη διαστόλη και μειώνοντας την τελική διαστολική πίεση. [1]

Ενδείξεις Bisoprofar

Χρησιμοποιείται με αυξημένη αρτηριακή πίεση , καθώς και για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου (στηθάγχη) και CHF, συνοδευόμενη από συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (σε συνδυασμό με διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ, καθώς και, εάν είναι απαραίτητο, με SG) Το

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας γίνεται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα στην κυτταρική πλάκα. μέσα στη συσκευασία - 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει αντιυπερτασικό αποτέλεσμα, μειώνει την καρδιακή παροχή και επιβραδύνει την έκκριση νεφρικής ρενίνης, και επιπλέον, επηρεάζει τους βαροϋποδοχείς της αορτικής αψίδας με τον καρωτιδικό κόλπο. Η παρατεταμένη χρήση της δισοπρολόλης οδηγεί κυρίως σε μείωση της αυξημένης αντίστασης των περιφερικών αγγείων. Στην περίπτωση του CHF, το Bisoprofar αναστέλλει την ενεργοποιημένη RAAS και το συμπαθητικοφρεγγικό σύστημα. [2]

Η δισοπρολόλη έχει εξαιρετικά χαμηλή συγγένεια για τα ends2-άκρα των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων και των βρόγχων, και επιπλέον για τα ß2-άκρα του ενδοκρινικού συστήματος. Το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει μόνο τους λείους μύες των περιφερειακών αρτηριών με τους βρόγχους και τις μεταβολικές διαδικασίες της γλυκόζης. [3]

Φαρμακοκινητική

Η δισοπρολόλη απορροφάται σχεδόν πλήρως και με υψηλό ρυθμό μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σε συνδυασμό με την εξαιρετικά ασθενή επίδραση του 1ου ενδοηπατικού περάσματος, αυτό δημιουργεί υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (περίπου 90%). Περίπου το 30% της ουσίας συντίθεται με πρωτεΐνη αίματος. Το επίπεδο του όγκου διανομής είναι 3,5 l / kg. Η συστηματική κάθαρση είναι περίπου 15 l / h.

Ο όρος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 10-12 ώρες, λόγω του οποίου, με 1 φορά λήψη ημερήσιας μερίδας, το θεραπευτικό αποτέλεσμα σημειώνεται για 24 ώρες.

Η απέκκριση της δισοπρολόλης πραγματοποιείται με 2 τρόπους. Το 50% της δοσολογίας εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες με το σχηματισμό μη ενεργών μεταβολιτών και στη συνέχεια αποβάλλεται μέσω των νεφρών. Το υπόλοιπο 50% της δοσολογίας απεκκρίνεται αμετάβλητα μέσω των νεφρών.

Όταν χορηγούνται φάρμακα σε άτομα με CHF (στάδιο 3), ο δείκτης πλάσματος του φαρμάκου και η διάρκεια της ημιζωής αυξάνονται. Οι δείκτες της Cmax πλάσματος σε δυναμική ισορροπία είναι 64 ± 21 ng / ml μετά την εισαγωγή ημερήσιας δόσης 10 mg. ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 17 ± 5 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Bisoprofar λαμβάνεται από το στόμα - το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο, χωρίς μάσημα, με απλό νερό. Η ρεσεψιόν πραγματοποιείται το πρωί (μπορεί να ληφθεί με φαγητό). Εάν είναι απαραίτητο, το δισκίο μπορεί να χωριστεί σε δύο ίσα μέρη.

Το μέγεθος της τυπικής δοσολογίας με αυξημένη αρτηριακή πίεση και στηθάγχη είναι 5 mg μία φορά την ημέρα (όχι περισσότερο από 20 mg μία φορά την ημέρα). Οι αλλαγές στο δοσολογικό σχήμα πραγματοποιούνται από τον γιατρό, προσωπικά για κάθε ασθενή.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την ασφάλεια της χρήσης φαρμάκων στην παιδιατρική.

Χρήση Bisoprofar κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση Bisoprofar κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι πιο αναμενόμενο από τους κινδύνους επιπλοκών στο έμβρυο. Συχνά, οι β-αποκλειστές αποδυναμώνουν την κυκλοφορία του αίματος μέσα στον πλακούντα και μπορούν να επηρεάσουν την ανάπτυξη του εμβρύου. Εάν απαιτούνται oc-αποκλειστές, συνιστάται η χρήση επιλεκτικών oc1-αποκλειστών. Απαιτείται η παρακολούθηση της κυκλοφορίας του αίματος μέσα στη μήτρα και τον πλακούντα.

Μετά τον τοκετό, η κατάσταση του μωρού πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. Η ανάπτυξη σημείων βραδυκαρδίας και υπογλυκαιμίας συμβαίνει τις πρώτες 3 ημέρες.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το αν η δισοπρολόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι 'αυτό δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ηπατίτιδα Β.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στη δισοπρολόλη ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• ενεργή μορφή HF ή μη αντιρροπούμενη HF, στην οποία είναι απαραίτητη η ινότροπη θεραπεία.
• αποκλεισμός του 2-3ου βαθμού (χωρίς τη χρήση βηματοδότη).
• καρδιογενές σοκ?
• έντονη μορφή αποκλεισμού της κολπικής κοιλίας
• SSSU;
• συμπτωματική βραδυκαρδία (οι δείκτες καρδιακού ρυθμού είναι κάτω από 60 παλμούς ανά λεπτό).
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (τιμές συστολικής αρτηριακής πίεσης- μικρότερες από 100 mm Hg).
• σοβαρό άσθμα ή σοβαρές αποφρακτικές πνευμονικές βλάβες με χρόνια μορφή.
• Σύνδρομο Raynaud και διαταραχές περιφερικής ροής αίματος σε ύστερο στάδιο.
• φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς θεραπεία
• μεταβολική οξέωση.

Παρενέργειες Bisoprofar

Μεταξύ των πλευρικών πινακίδων:

• παραβιάσεις στην περιοχή της Εθνοσυνέλευσης: συγκοπή, κεφαλαλγία *, ζάλη *.
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: επιπεφυκίτιδα και μειωμένη δακρύρροια (πρέπει να λαμβάνονται υπόψη για άτομα που χρησιμοποιούν φακούς επαφής).
• ψυχικές διαταραχές: κατάθλιψη, παραισθησίες, διαταραχές ύπνου, παραισθήσεις και εφιάλτες.
• συμπτώματα που σχετίζονται με το έργο του CVS: βραδυκαρδία (σε άτομα με CHF, IHD ή υψηλή αρτηριακή πίεση), ορθοστατική κατάρρευση, μούδιασμα και ψύξη των άκρων, διαταραχή αγωγιμότητας AV, μειωμένη αρτηριακή πίεση, εκδηλώσεις επιδείνωσης του CHF.
• βλάβες στο γαστρεντερικό σωλήνα: κοιλιακό άλγος, έμετος, δυσκοιλιότητα, ναυτία και διάρροια.
• πεπτικές διαταραχές: ηπατίτιδα ή αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων (ALT και AST).
• προβλήματα που σχετίζονται με τα μεσοθωρακικά όργανα και το αναπνευστικό σύστημα: ρινική καταρροή αλλεργικού τύπου ή βρογχικός σπασμός σε άτομα με άσθμα ή ιστορικό χρόνιων αποφρακτικών παθήσεων της αναπνευστικής οδού.
• βλάβες των συνδετικών ιστών και του μυοσκελετικού συστήματος: κράμπες, μυϊκή αδυναμία και αρθροπάθεια.
• διαταραχές ακοής: διαταραχές ακοής.
• προβλήματα με την επιδερμίδα και το υποδόριο στρώμα: σημεία δυσανεξίας (ερυθρότητα, υπεριδρωσία, κνησμός και εξανθήματα). Επίσης, οι bl-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν την ανάπτυξη ψωρίασης, να ενισχύσουν τα συμπτώματά της ή να οδηγήσουν στην εμφάνιση εξανθήματος και αλωπεκίας που μοιάζει με ψωρίαση.
• διαταραχές της διατροφής και του μεταβολισμού: υπογλυκαιμία και αύξηση των δεικτών τριγλυκεριδίων.
• εκδηλώσεις που σχετίζονται με το αναπαραγωγικό σύστημα: στυτική δυσλειτουργία.
• ανοσολογικές διαταραχές: ρινική καταρροή αλλεργικής φύσης και εμφάνιση αντιπυρηνικών αντισωμάτων, η οποία συνοδεύεται ατομικά από κλινικά συμπτώματα ΣΕΛ (εξαφανίζονται μετά τη διακοπή της θεραπείας).
• αλλαγή στις ενδείξεις δοκιμής: αύξηση της δραστηριότητας στο πλάσμα των ηπατικών ενζύμων (ALT με AST) και των τριγλυκεριδίων του αίματος.
• συστηματικές διαταραχές: κόπωση * ή ασθένεια.

* ισχύει μόνο για άτομα με στεφανιαία νόσο ή αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Αυτές οι εκδηλώσεις συχνά αναπτύσσονται στην αρχή της θεραπείας, είναι ήπιες και εξαφανίζονται μετά από 1-2 εβδομάδες.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: αποκλεισμός AV 3ου βαθμού, ενεργή καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ζάλη, υπογλυκαιμία και βρογχικός σπασμός.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, πρέπει να ακυρώσετε αμέσως τη θεραπεία και να ενημερώσετε το γιατρό σχετικά. Λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης, πραγματοποιούνται συμπτωματικές και υποστηρικτικές διαδικασίες:

• βραδυκαρδία - χορήγηση ισοπρεναλίνης και ατροπίνης, βηματοδότη.
• χαμηλές τιμές αρτηριακής πίεσης- η χρήση αγγειοσυσπαστικών και η εισαγωγή υγρού.
• Αποκλεισμός AV - χορήγηση έγχυσης ισοπρεναλίνης και ενδοφλέβια εμφύτευση βηματοδότη.
• βρογχικός σπασμός - η χρήση ß -συμπαθομιμητικών και ισοπρεναλίνης.
• ενίσχυση του CH - η χρήση διουρητικών, αγγειοδιασταλτικών και ινότροπων ουσιών.
• υπογλυκαιμία - η χρήση γλυκόζης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει τη δραστηριότητα άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η εισαγωγή του φαρμάκου μαζί με ρεσερπίνη, κλονιδίνη ή γουανφακίνη μπορεί να μειώσει σημαντικά τον καρδιακό ρυθμό και να οδηγήσει σε διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας.

Η νιφεδιπίνη και άλλες ουσίες που εμποδίζουν τα κανάλια Ca είναι ικανές να ενισχύσουν την αντιυπερτασική δράση του Bisoprofar. όταν ένα φάρμακο συνδυάζεται με διλτιαζέμη και βεραπαμίλη, ο καρδιακός ρυθμός μπορεί επίσης να μειωθεί.

Η συνδυασμένη χρήση με παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που περιέχουν εργοταμίνη κατά της ημικρανίας) ενισχύει τα σημάδια διαταραχών της περιφερικής ροής του αίματος.

Ο συνδυασμός με από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα ή ινσουλίνη οδηγεί σε κάποια εξασθένηση ή συγκάλυψη των εκδηλώσεων υπογλυκαιμίας (απαιτείται συνεχής παρακολούθηση των παραμέτρων του σακχάρου στο αίμα).

Η εισαγωγή ενός φαρμάκου με αντιαρρυθμικές ουσίες μπορεί να διαταράξει τον ρυθμό της καρδιάς.

Τα αλλεργιογόνα που χρησιμοποιούνται στην ανοσοθεραπεία σε συνδυασμό με β-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν σοβαρά γενικά συμπτώματα αλλεργίας.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου με ουσίες για αναισθησία εισπνοής, το μυοκάρδιο καταστέλλεται και αυξάνεται η πιθανότητα αντιυπερτασικών συμπτωμάτων.

Η συνδυασμένη χρήση με παράγοντες αντίθεσης ακτίνων Χ που περιέχουν ιώδιο αυξάνει την πιθανότητα αναφυλακτικών συμπτωμάτων.

Η εισαγωγή της ριφαμπικίνης μειώνει κάπως τον χρόνο ημίσειας ζωής της δισοπρολόλης, αλλά σε αυτή την περίπτωση, συνήθως δεν απαιτείται αύξηση της δοσολογίας της τελευταίας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bisoprofar πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Bisoprofar μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 24 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμάκου.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Bidop, το Bisoprol, το Biprolol με το Bisopropel, και εκτός αυτού, το Alotendin, το Bisokard με το Bikard, το Dorez και το Bisostad.