Αναπριλίνη

Η Anapriline είναι η εμπορική ονομασία ενός φαρμακευτικού προϊόντος, το κύριο δραστικό συστατικό του οποίου είναι η προπρανολόλη. Η προπρανολόλη ανήκει στην κατηγορία βήτα-αναστολέων, οι οποίοι χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό σύστημα.

Η προπρανολόλη έχει αρκετές φαρμακολογικές ιδιότητες, όπως:

1. Αντιαρρυθμική δράση: Αποτρέπει την εμφάνιση ή μειώνει τη συχνότητα των καρδιακών αρρυθμιών.
2. Αντιυπερτασική δράση: Μειώνει την αρτηριακή πίεση.
3. Αντιαγκινική δράση: Μειώνει τη συχνότητα και την ένταση των επιθέσεων στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος στην καρδιά).
4. Αντι-στρες δράση: Μειώνει τις απαντήσεις του σώματος στο άγχος, όπως οι αίσθημα παλμών και η ανακίνηση.
5. Προφύλαξη ημικρανίας: Μερικοί ασθενείς με ημικρανία μπορούν να επωφεληθούν από την προπρανολόλη.

Η ανπριλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης, των αρρυθμιών, της υπερτροφικής καρδιομυοπάθειας, της θυρεοτοξικοποίησης (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα), καθώς και της πρόληψης της ημικρανίας. Ωστόσο, η χρήση της Anaprilin θα πρέπει να πραγματοποιηθεί υπό την επίβλεψη ενός γιατρού, δεδομένου ότι έχει παρενέργειες και αντενδείξεις και η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται για κάθε ασθενή.

Ενδείξεις Αναπριλίνα

1. Υπέρταση: Η ανπριλίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υπέρταση.
2. Στηθάγχη: Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να μειωθεί η συχνότητα και η ένταση των επιθέσεων στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος στην καρδιά).
3. Αρρυθμίες: Η αναπριλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων τύπων αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της κολπικής κοιλιακής ταχυκαρδίας, της κολπικής μαρμαρυγής και της εξωσυστολής.
4. Υπερτροφική καρδιομυοπάθεια: Η προπρανολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση των συμπτωμάτων και την επιβράδυνση της εξέλιξης αυτής της κατάστασης.
5. Θυροτοξίκωση: Σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, η προπρανολόλη μπορεί να βοηθήσει στον έλεγχο ορισμένων συμπτωμάτων θυρεοτοξικοποίησης, όπως ο γρήγορος καρδιακός παλμός και η ανάδευση.
6. Προφύλαξη ημικρανίας: Η ανπριλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την προφύλαξη από την ημικρανία σε ορισμένους ασθενείς.

Τύπος απελευθέρωσης

1 χάπια

Τα δισκία είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης του Anaprylin. Προορίζονται για χορήγηση από το στόμα και έρχονται σε διαφορετικές δόσεις:

• Τα κανονικά δισκία: συνήθως περιέχουν 10 mg, 40 mg ή 80 mg προπρανολόλης. Αυτά τα δισκία λαμβάνονται αρκετές φορές την ημέρα, ανάλογα με τη δόση και τη συνταγή του γιατρού σας.

2. Κάψουλες παρατεταμένης απελευθέρωσης

Οι κάψουλες παρατεταμένης απελευθέρωσης έχουν σχεδιαστεί για να διατηρούν σταθερά επίπεδα φαρμάκου στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα:

• Οι κάψουλες παρατεταμένης απελευθέρωσης: συχνά περιέχουν 80 mg ή 160 mg προπρανολόλης. Αυτές οι μορφές απελευθέρωσης σας επιτρέπουν να μειώσετε τον αριθμό των φορών που παίρνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της ημέρας, συνήθως σε μία φορά την ημέρα.

3. Λύση για ένεση

Παρόλο που δεν είναι τόσο συνηθισμένο, η Anapriline είναι επίσης διαθέσιμη με τη μορφή μιας ενέσιμης λύσης που χρησιμοποιείται σε κλινικές ρυθμίσεις:

• Ενέσιμη λύση: Χρησιμοποιείται για ταχεία ανακούφιση των καρδιακών συμπτωμάτων όταν η χορήγηση από το στόμα δεν είναι δυνατή ή είναι αναποτελεσματική.

4. Λύση για από του στόματος χορήγηση

Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να είναι διαθέσιμη μια προφορική λύση, η οποία είναι βολική για χρήση σε ασθενείς που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποφασίδα βήτα-αδρενοϋποδοχέα: Η προπρανολόλη είναι ένας άμεσος αποκλεισμός των βήτα-αδρενοϋποδοχείς, κυρίως beta-1 και beta-2 αδρανοποιητές. Η παρεμπόδιση αυτών των υποδοχέων έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη απόκριση στην αδρεναλίνη και την νορεπινεφρίνη, οι οποίες είναι νευροδιαβιβαστές του συμπαθητικού νευρικού συστήματος.
2. Μείωση της καρδιακής παροχής: Η παρεμπόδιση των αδρενετικών υποδοχέων βήτα-1 στην καρδιά οδηγεί σε μείωση της καρδιακής παροχής και μείωση του καρδιακού ρυθμού. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε μείωση του φόρτου εργασίας της καρδιάς.
3. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Η προπρανολόλη έχει επίσης άμεση αγγειοσυσταλτική επίδραση παρεμποδίζοντας τους αδρενοϋποδοχείς βήτα-2 στα αιμοφόρα αγγεία. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την περιφερική αγγειοσυστολή και τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
4. Αντιαρρυθμική δράση: Η προπρανολόλη έχει αντιαρρυθμική δράση λόγω της μείωσης του καρδιακού αυτοματισμού, της αναστολής της αγωγιμότητας και της μείωσης της διέγερσης του μυοκαρδίου.
5. Προφύλαξη ημικρανίας: Η προπρανολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για προφύλαξη επιθέσεων ημικρανίας λόγω της επίδρασής της στον αγγειακό τόνο και της μείωσης της διεγερσιμότητας των νευρωνικών δομών που σχετίζονται με τη γένεση της ημικρανίας.
6. Επιδράσεις κατά του άγχους: Η προπρανολόλη χρησιμοποιείται μερικές φορές για τη μείωση των συμπτωμάτων του άγχους, καθώς μπορεί να μειώσει τη φυσιολογική ανταπόκριση του σώματος στο στρες.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η ανπριλίνη συνήθως απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφηση μπορεί να μειωθεί με ταυτόχρονη χορήγηση με τρόφιμα.
2. Διανομή: Η προπρανολόλη διεισδύει καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και εισέρχεται στον εγκέφαλο. Διανέμεται επίσης σε ιστούς σώματος, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος, των νεφρών, των πνευμόνων και της καρδιάς.
3. Μεταβολισμός: Η προπρανολόλη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ, που περιλαμβάνει κυρίως το ισοένζυμο κυτοχρώματος P450 2D6. Οι κύριοι μεταβολίτες της προπρανολόλης είναι το άλφα-ναφθοξυοξικό οξύ και η 4-υδροξυπροροπρανολόλη.
4. Αποκρίσεις: Η προπρανολόλη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 90% της δόσης απεκκρίνεται εντός 4 ημερών, κυρίως ως μεταβολίτες.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημίσειας ζωής αίματος της προπρανολόλης είναι περίπου 3-6 ώρες, αλλά μπορεί να παραταθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

• Στοματική χορήγηση: Η ανεπαριλίνη λαμβάνεται από το στόμα, κατά προτίμηση ταυτόχρονα κάθε μέρα για να εξασφαλιστεί μια ομοιόμορφη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα.
• Ενέσεις: Η ενέσιμη μορφή προπρανολόλης χρησιμοποιείται σε εγκαταστάσεις εσωτερικού ασθενούς για να σταθεροποιήσει γρήγορα την κατάσταση του ασθενούς.

Δοσολογία

Η δοσολογία της αναπαϊλίνης εξαρτάται από τη συγκεκριμένη ασθένεια, τη σοβαρότητά του και την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία. Εδώ είναι γενικές συστάσεις:

Για ενήλικες

1. Υπέρταση:

   • Αρχική δόση: 40 mg δύο φορές την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: 120-240 mg την ημέρα, χωρισμένη σε διάφορες δόσεις.

2. Κυνάγχη:

   • Αρχική δόση: 40 mg τρεις φορές την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: 120-240 mg την ημέρα.

3. Αρρυθμίες:

   • Δόση εκκίνησης: 10-40 mg τρεις ή τέσσερις φορές την ημέρα.

4. Ημικρανία (πρόληψη):

   • Εκκίνηση δόσης: 40 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: 80-240 mg την ημέρα.

5. Τρόμος:

   • Αρχική δόση: 40 mg δύο έως τρεις φορές την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: έως και 120 mg την ημέρα.

6. Βοήθεια με απόσυρση από τον εθισμό στο αλκοόλ:

   • Δόση: 10-40 mg τρεις ή τέσσερις φορές την ημέρα.

Για παιδιά

• Αρρυθμίες, υπέρταση και άλλες καρδιαγγειακές καταστάσεις:
  • Αρχική δόση: 0,5-1 mg/kg την ημέρα, χωρισμένη σε διάφορες δόσεις.
  • Δόση συντήρησης: Η δόση αυξάνεται σταδιακά σύμφωνα με την κλινική απόκριση και την ανεκτικότητα.

Ειδικές οδηγίες

• Πρέπει να ληφθεί προπρανολόλη πριν ή με γεύματα για τη βελτίωση της απορρόφησης.
• Κατά τη διακοπή της ανπριλίνης, η δόση πρέπει να μειωθεί σταδιακά για να αποφευχθεί ο κίνδυνος απόσυρσης.
• Η προπρανολόλη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα υπογλυκαιμίας σε διαβητικούς ασθενείς.
• Πρέπει να δοθεί προσοχή σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, καθώς η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει τον βρογχόσπασμο.

Χρήση Αναπριλίνα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της ανεπαριλίνης (προπρανολόλη) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να γίνεται μόνο υπό την αυστηρή εποπτεία ενός γιατρού, καθώς μπορεί να έχει σοβαρές συνέπειες τόσο για τη μητέρα όσο και για το έμβρυο.

Η προπρανολόλη, ως βήτα-αναστολέας, μπορεί να διεισδύσει στο φράγμα του πλακούντα και να επηρεάσει την ανάπτυξη του εμβρύου. Εδώ είναι μερικοί από τους πιθανούς κινδύνους χρήσης της Anaprylin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης:

1. Εμβρυϊκός καρδιακός ρυθμός επιβράδυνση: Η προπρανολόλη μπορεί να προκαλέσει επιβράδυνση του εμβρυϊκού καρδιακού ρυθμού.
2. Χαμηλή αρτηριακή πίεση: Αυτό το φάρμακο μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση τόσο της μητέρας όσο και του εμβρύου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε υποξία και άλλες επιπλοκές.
3. Κίνδυνος πρόωρης εργασίας: Η χρήση προπρανολόλης σε έγκυες γυναίκες μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο πρόωρου τοκετού.
4. Γεννητικές ανωμαλίες: Μερικές μελέτες υποδεικνύουν πιθανό κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών με τη χρήση βήτα-αναστολέων, όπως η προπρανολόλη, στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αναπαλλίνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια: Η ανπριλίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή σε άτομα με σημαντικά συμπτώματα καρδιακής αποδυναμίας.
3. Heart Block: Η Anapriline αντενδείκνυται παρουσία αποκλεισμού αγωγιμότητας AV (δεύτερο και τρίτο βαθμό).
4. Σύνδρομο κόλπου Bradycardia: Το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σύνδρομο κόλπου Bradycardia, καθώς μπορεί να επιδεινώσει τη βραδυκαρδία.
5. Άσθμα και αποφρακτική ασθένεια των αεραγωγών: Οι ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια θα πρέπει να χρησιμοποιούν την ανεπαριλίνη με προσοχή λόγω της πιθανότητας αυξημένου βρογχόσπασμου.
6. Σύνδρομο Reiter: Η χρήση του Anaprylin μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με σύνδρομο Reiter λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της κατάστασης.
7. Η εγκυμοσύνη και η γαλουχία: Η χρήση της αναπριλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας μπορεί να αντενδείκνυται λόγω ανεπαρκών δεδομένων σχετικά με την ασφάλειά της για το έμβρυο και το παιδί.
8. Pediatric: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της Anaprylin στα παιδιά δεν έχει καθιερωθεί, οπότε δεν συνιστάται γενικά για τα παιδιά.

Παρενέργειες Αναπριλίνα

1. Κόπωση και αδυναμία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν κόπωση, αδυναμία ή γενικό αίσθημα κούρασης.
2. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Η προπρανολόλη, ως βήτα-αναστολέας, μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή ακόμη και απώλεια συνείδησης, ειδικά με ξαφνικές αλλαγές στη θέση του σώματος.
3. Βραδυκαρδία: Πρόκειται για μείωση του καρδιακού ρυθμού κάτω από το κανονικό. Μπορεί να προκαλέσει τους ασθενείς να αισθάνονται παλμών, αδυναμία ή ζάλη.
4. Προβλήματα ύπνου: Η προπρανολόλη μπορεί να προκαλέσει αϋπνία ή αλλαγές στην ποιότητα του ύπνου σε ορισμένους ασθενείς.
5. Τα πεπτικά προβλήματα: μπορεί να εμφανιστούν δυσπεπτικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος ή διάρροια.
6. Η κάλυψη των συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας: η προπρανολόλη έχει την ικανότητα να καλύπτει ορισμένα συμπτώματα χαμηλού σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη.
7. Προβλήματα αναπνοής: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος ή της αποφρακτικής πνευμονικής νόσου.
8. Σεξουαλική δυσλειτουργία: Η προπρανολόλη μπορεί να προκαλέσει μειωμένα προβλήματα λίμπι ή στύση σε ορισμένους ασθενείς.
9. Μείωση του αριθμού αιμοπεταλίων αίματος: Σε σπάνιες περιπτώσεις, ειδικά με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να παρατηρηθεί μεταβολές στην αιμόσταση, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης του αριθμού των αιμοπεταλίων.

Υπερβολική δόση

1. Μειωμένη αρτηριακή πίεση: Μια υπερβολική δόση της Anaprylin μπορεί να προκαλέσει ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει ζάλη, λιποθυμία ή ακόμα και σοκ.
2. Βραδυκαρδία: Η προπρανολόλη μπορεί να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό και η υπερβολική χρήση μπορεί να προκαλέσει την καρδιά να νικήσει πολύ αργά (βραδυκαρδία).
3. Προβλήματα αναπνοής: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να έχουν προβλήματα αναπνοής όπως η παρατεταμένη άπνοια, ειδικά εάν υπάρχει άσθμα ή άλλες αναπνευστικές συνθήκες.
4. Υπογλυκαιμία: Η προπρανολόλη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (χαμηλό σάκχαρο στο αίμα), τα οποία μπορεί να είναι επικίνδυνα για ασθενείς με διαβήτη.
5. Αυξημένη υπνηλία: Η υπερβολική χρήση της αναπριλίνης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή ακόμα και κώμα.
6. Απώλεια συνείδησης: Σε σοβαρές περιπτώσεις υπερδοσολογίας της αναποδρλίνης, μπορεί να εμφανιστεί απώλεια συνείδησης ή κώματος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Οι αντιυπερτασικοί παράγοντες: η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει την υποτασική επίδραση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, όπως τα διουρητικά, οι αναστολείς του ACE και οι αναστολείς των καναλιών ασβεστίου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης σε επικίνδυνα επίπεδα.
2. Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Η συνδυασμένη χορήγηση προπρανολόλης με άλλους αντιαρρυθμικούς παράγοντες, όπως οι αντιαρρυθμικές κατηγορίας III, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αντιαρρυθμική δράση και αυξημένο κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών.
3. Καρδιακά γλυκοσίδια: Η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις των καρδιακών γλυκοσίδων όπως η διγοξίνη, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των τοξικών επιδράσεων τους στην καρδιά.
4. Αναστολείς μονοαμίνης οξειδάσης (ΜΑΟΙ): Η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει την υποτασική επίδραση του ΜΑΟΙ, που μπορεί να οδηγήσει σε επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης.
5. Αναισθητικά: Η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει την κατασταλτική επίδραση των αναισθητικών και να αυξήσει την υποτασική επίδραση ορισμένων αναισθητικών.
6. Βρογχιαστές: Η προπρανολόλη μπορεί να εμποδίσει την επίδραση των βρογχοδιαστολικών β-αγωνιστών και να αυξήσει τον κίνδυνο βρογχόσπασμου σε ασθενείς με άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.