Αναστροζόλη

Η αναστροζόλη (αναστροζόλη) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία αναστολέων αρωματάσης. Χρησιμοποιείται στην ογκολογία, ειδικά στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Ο καρκίνος του μαστού μπορεί να είναι ευαίσθητος στο οιστρογόνο, μια γυναικεία ορμόνη φύλου που μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Η αναστροζόλη λειτουργεί εμποδίζοντας τη δράση της ενζυμάσης αρωματάσης, η οποία μετατρέπει τα ανδρογόνα (αρσενικές ορμόνες φύλου) σε οιστρογόνα σε ιστούς, όπως ο λιπαρός ιστός, που δεν έχουν εκτεθεί στην ορμόνη. Αυτό μειώνει τα επίπεδα οιστρογόνων στο σώμα μιας γυναίκας, το οποίο μπορεί να επιβραδύνει την ανάπτυξη και την εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων ευαίσθητα σε οιστρογόνα.

Η αναστροζόλη λαμβάνεται συνήθως σε μορφή δισκίου μία φορά την ημέρα. Η χρήση και η δοσολογία καθορίζονται από τον γιατρό ανάλογα με την ειδική κατάσταση του ασθενούς και τη φύση του καρκίνου του μαστού.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η αναστροζόλη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού πόνου, της κόπωσης, του πονοκέφαλου, της υπέρτασης, της ερυθρότητας του δέρματος και άλλων. Οι ασθενείς θα πρέπει να συζητούν τυχόν παρενέργειες με τον γιατρό τους και να εξασφαλίζουν τακτική ιατρική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ενδείξεις Αναστροζόλη

1. Ο καρκίνος του μαστού ευαίσθητου σε ορμόνες: η αναστροζόλη χρησιμοποιείται ως μέρος της συνολικής θεραπείας των εξαρτώμενων από την ορμονική καρκίνο του καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
2. Πρόληψη της υποτροπής: Μετά τη χειρουργική απομάκρυνση ενός όγκου του μαστού (μαστού), η αναστροζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ορισμένους ασθενείς για να μειωθεί ο κίνδυνος υποτροπής του καρκίνου.
3. Πρόληψη του καρκίνου του μαστού σε γυναίκες με υψηλό κίνδυνο: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αναστροζόλη μπορεί να συνιστάται για τις γυναίκες με υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης καρκίνου του μαστού για να μειωθεί η πιθανότητα ανάπτυξης.

Τύπος απελευθέρωσης

Επικαλυμμένα δισκία: Η αναστροζόλη είναι πιο συχνά διαθέσιμη ως 1 mg από του στόματος δισκία. Αυτή είναι η τυποποιημένη δοσολογία που χρησιμοποιείται για την καθημερινή χορήγηση ως μέρος της αντιφαμονικής θεραπείας για τον καρκίνο του μαστού.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστολή της αρωματάσης: Η κύρια δράση της αναστροζόλης είναι να αναστέλλει το ένζυμο της αρωματάσης, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή ανδρογόνων (όπως τεστοστερόνη) σε οιστρογόνα. Αυτό οδηγεί σε μείωση του επιπέδου των οιστρογόνων στο αίμα.
2. Μείωση των επιπέδων οιστρογόνων: Με την αναστολή της αρωματάσης, η αναστροζόλη μειώνει το επίπεδο κυκλοφορούντος οιστρογόνου στο σώμα. Αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμο σε περιπτώσεις όπου τα αυξημένα επίπεδα οιστρογόνων μπορεί να είναι η αιτία ορισμένων ασθενειών ή επιπλοκών, όπως ο καρκίνος του μαστού ή οι εξαρτώμενοι από οιστρογόνα όγκοι.
3. Χρήση στην ογκολογία: Η αναστροζόλη χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, ειδικά σε εκείνους τους ασθενείς των οποίων οι όγκοι είναι θετικοί.
4. Γυναικολογική χρήση: Η αναστροζόλη χρησιμοποιείται μερικές φορές για τη θεραπεία ορισμένων γυναικολογικών καταστάσεων που σχετίζονται με την υπερειστρογενειμία ή τα υψηλά επίπεδα οιστρογόνου.
5. Αθλητική χρήση: Η αναστροζόλη χρησιμοποιείται μερικές φορές στην αθλητική ιατρική για να μειώσει τα επίπεδα οιστρογόνων στους άνδρες, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται αναβολικά στεροειδή, τα οποία μπορούν να οδηγήσουν σε αυξημένα επίπεδα οιστρογόνων στο σώμα.
6. Παρενέργειες: Αν και η αναστροζόλη είναι γενικά καλά ανεκτή, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως πονοκέφαλος, υπέρταση, μυϊκός πόνος, αρθραλγία, πόνος στα οστά και κακή υγεία των οστών (ειδικά σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση).

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αναστροζόλη απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Συνήθως λαμβάνεται καθημερινά σε μορφή tablet.
2. Διανομή: Η αναστροζόλη έχει υψηλή συγγένεια με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος (περίπου 40%), ειδικά στην αλβουμίνη. Διεισδύει καλά στους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των όγκων του μαστού.
3. Μεταβολισμός: Η αναστροζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυαναστροζόλης και της τριαζολαναστροζόλης. Η κύρια οδός του μεταβολισμού είναι η υδροξυλίωση του αρωματικού δακτυλίου.
4. Απομάκρυνση: Ο κύριος μηχανισμός απέκκρισης της αναστροζόλης και των μεταβολιτών του είναι η νεφρική απέκκριση, κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών. Περίπου το 10% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητα στα ούρα.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αναστροζόλης από το πλάσμα είναι περίπου 50 ώρες. Αυτό σημαίνει ότι η συγκέντρωσή του στο σώμα μειώνεται κατά το ήμισυ περίπου 50 ώρες μετά τη διοίκηση.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

Η αναστροζόλη λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Συνιστάται να παίρνετε το δισκίο ταυτόχρονα κάθε μέρα για να διατηρήσετε μια σταθερή συγκέντρωση της ενεργού ουσίας στο αίμα.

• Τα δισκία πρέπει να καταπιούν ολόκληρα, να πίνουν επαρκή νερό.
• Δεν συνιστάται να μασάτε ή να συντρίψετε το δισκίο.

Δοσολογία

Η τυπική δοσολογία της αναστροζόλης είναι 1 mg μία φορά την ημέρα. Οι συστάσεις δοσολογίας για διαφορετικές κλινικές καταστάσεις δίνονται παρακάτω:

Πρόωρος καρκίνος του μαστού

• Πάρτε 1 mg μία φορά την ημέρα.
• Η συνηθισμένη θεραπεία διαρκεί 5 χρόνια, αλλά μπορεί να επεκταθεί έως και 10 χρόνια ανάλογα με την κρίση του γιατρού και τους μεμονωμένους παράγοντες κινδύνου.

Διάχιμος καρκίνος του μαστού

• Πάρτε 1 mg μία φορά την ημέρα.
• Η θεραπεία συνεχίζεται όσο υπάρχει θετική κλινική ανταπόκριση ή μέχρι να υπάρξουν σημάδια εξέλιξης της νόσου.

Πρόληψη του καρκίνου του μαστού

• Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να συνταγογραφηθεί η αναστροζόλη για την πρόληψη του καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο για την ασθένεια.
• Πάρτε 1 mg μία φορά την ημέρα για μια περίοδο που καθορίζεται από το γιατρό σας.

Ειδικές οδηγίες

• Στην νεφρική ανεπάρκεια: Η ρύθμιση της δόσης συνήθως δεν απαιτείται.
• Στην ηπατική ανεπάρκεια: πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της αναστροζόλης, ειδικά σε σοβαρές μορφές ηπατικής δυσλειτουργίας.
• ΥΠΟΔΟΣΗ: Οι περιπτώσεις υπερβολικής δόσης είναι σπάνιες, αλλά εάν συμβούν συμπτώματα, απαιτείται συμπτωματική θεραπεία.

Χρήση Αναστροζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Προορίζεται αποκλειστικά για χρήση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και μπορεί να οδηγήσει σε απειλή της εγκυμοσύνης εάν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Εδώ είναι μερικοί από τους πιθανούς κινδύνους χρήσης της αναστροζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης:

1. Γεννητικές ανωμαλίες: Η χρήση της αναστροζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών στο έμβρυο.
2. Η καθυστέρηση του εμβρύου: η αναστροζόλη μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την ανάπτυξη του εμβρύου και να προκαλέσει καθυστέρηση του εμβρύου.
3. Η άμβλωση: Η χρήση της αναστροζόλης στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αμβλώσεων.
4. Κίνδυνος επιπλοκών της μητέρας: Η αναστροζόλη μπορεί επίσης να έχει αρνητικό αντίκτυπο στην υγεία της μητέρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, προκαλώντας ορισμένες επιπλοκές.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αναστροζόλη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Εγκυμοσύνη: Η χρήση της αναστροζόλης αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες, καθώς μπορεί να προκαλέσει συγγενείς ανωμαλίες στο έμβρυο. Στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστροζόλη είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν αποτελεσματικές μεθόδους αντισυλληπτικών.
3. Θηλασμός: Η αναστροζόλη δεν συνιστάται επίσης κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή τα αποτελέσματά του στο βρέφος δεν έχουν μελετηθεί.
4. Παιδιατρική ηλικία: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αναστροζόλης στα παιδιά δεν έχει καθιερωθεί, επομένως δεν συνιστάται για τα παιδιά.
5. Στοιχεία που απαιτούν προσοχή: Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν λειτουργούν μηχανήματα και να συμμετέχουν σε δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση, καθώς η αναστροζόλη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή κόπωση.
6. Οστικές και σκελετικές παθήσεις: Σε ασθενείς με οστεοπόρωση ή άλλες οστικές ασθένειες, η αναστροζόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή επειδή μπορεί να επιδεινώσει την υγεία των οστών.
7. Καρδιά και αγγειακή νόσο: Η αναστροζόλη μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών, οπότε θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιά και αγγειακή νόσο.

Παρενέργειες Αναστροζόλη

1. Πόνος μυών και αρθρώσεων: Αυτή είναι μια από τις πιο συνηθισμένες παρενέργειες της αναστροζόλης. Οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν πόνο και δυσφορία στους μύες και τις αρθρώσεις.
2. Κεφαλαλγία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν πονοκεφάλους κατά τη χρήση αναστροζόλης.
3. Υπέρταση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν υψηλή αρτηριακή πίεση.
4. Υπερχοληστερολαιμία: Τα αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης αίματος μπορεί να είναι παρενέργεια της αναστροζόλης.
5. Οστεοπόρωση: Η μακροπρόθεσμη χρήση της αναστροζόλης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο οστεοπόρωσης και κατάγματα των οστών.
6. Ταχεία κόπωση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν κόπωση και αδυναμία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστροζόλη.
7. Gynecomastia: Οι άνδρες μπορεί να βιώσουν τη διεύρυνση των μαστικών αδένων.
8. Αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακής νόσου: Μερικοί ασθενείς, ειδικά εκείνοι με προδιάθεση, μπορεί να αντιμετωπίσουν καρδιακά και αγγειακά προβλήματα.
9. Ψυχο-συναισθηματικές διαταραχές: Περιλαμβάνει την κατάθλιψη, το άγχος, τις διαταραχές του ύπνου και άλλα ψυχιατρικά συμπτώματα.
10. Κολπική αιμορραγία: Μπορεί να συμβεί σε ορισμένους ασθενείς.

Υπερβολική δόση

Οι πληροφορίες σχετικά με την υπερβολική δόση της αναστροζόλης είναι περιορισμένες, καθώς οι περιπτώσεις σοβαρής υπερβολικής δόσης δεν περιγράφονται συνήθως στη βιβλιογραφία λόγω της χαμηλής τοξικότητας του φαρμάκου.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που επηρεάζουν το κυτοχρώμιο P450: Η αναστροζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή ενζύμων του συστήματος κυτοχρώματος P450, κυρίως CYP3A4 και CYP2D6. Επομένως, τα φάρμακα που επάγουν ή αναστέλλουν αυτά τα ένζυμα μπορεί να μεταβάλλουν τη συγκέντρωση του αίματος της αναστροζόλης. Για παράδειγμα, οι αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη) μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αναστροζόλης και οι επαγωγείς (π.χ., ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη) μπορεί να την μειώσουν.
2. Υπειστογενή φάρμακα: Τα φάρμακα που περιέχουν οιστρογόνα (π.χ. ορμονοθεραπεία ή αντισυλληπτικά) μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της αναστροζόλης επειδή έρχονται σε σύγκρουση με τον μηχανισμό δράσης της.
3. Υποιστρογόνα φάρμακα: Τα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπογονοστοποίηση (π.χ. αγωνιστές ορμονών απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης ή φάρμακα ενδομητρίωσης) μπορεί να αυξήσουν την επίδραση της αναστροζόλης.
4. Τα φάρμακα που επηρεάζουν την αιματοποίηση: Ορισμένα φάρμακα, όπως η κυτταροστατική ή τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του καρκίνου, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αναιμίας όταν χρησιμοποιούνται μαζί με την αναστροζόλη.
5. Ο οστικός ιστός των φαρμάκων: Τα φάρμακα που επηρεάζουν την απορρόφηση οστού ή τον σχηματισμό οστού (π.χ. διφωσφονικά ή ραλοξιφαίνη) μπορεί να βελτιώσουν την επίδραση της αναστροζόλης στην πρόληψη της οστεοπόρωσης που προκαλείται από τη χορήγηση του.