Retrovir

Το Retrovir περιέχει το ενεργό στοιχείο ζιδοβουδίνη.

Αυτό το συστατικό, διεισδύοντας στο κύτταρο, συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες με τη βοήθεια των κινασών που είναι διαθέσιμες σε αυτό, μετατρέποντας σε 5-τριφωσφορικό (TF). Το Zidovudine-TF είναι μια ουσία που επιβραδύνει ανταγωνιστικά την αντίστροφη ιική μεταγραφάση του ιού HIV. Η αντιική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται σύμφωνα με την αρχή της διέλευσης του με τη μορφή μονοφωσφορικού στο DNA της ιικής αλυσίδας και την επακόλουθη επιβράδυνση των διαδικασιών αντιγραφής. [1]

Ενδείξεις Retrovir

Χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της αντιρετροϊκής θεραπείας σε άτομα με λοίμωξη HIV . Επιπλέον, μπορεί να συνταγογραφηθεί σε γυναίκες με κατάσταση HIV + κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πάνω από 14 εβδομάδες.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας γίνεται σε κάψουλες - 100 τεμάχια μέσα στη φιάλη. σε συσκευασία - 1 τέτοια φιάλη. Επιπλέον, οι κάψουλες μπορούν να συσκευαστούν σε κυτταρικές πλάκες - 10 τεμάχια το καθένα. υπάρχουν 10 τέτοιες εγγραφές μέσα στο κουτί.

Φαρμακοκινητική

Η ζιδοβουδίνη έχει καλή απορρόφηση στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα. το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι εντός 60-70%. Οι δείκτες Cmax ενδοπλάσματος μετά τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό σε δόση 5 mg / kg σε διαστήματα 4 ωρών είναι 7,1 μικρο.

Μετά από ενδοφλέβια ένεση του φαρμάκου, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1,1 ώρες και η μέση τιμή της συνολικής κάθαρσης είναι 27,1 ml / λεπτό / kg. οι δείκτες του όγκου διανομής είναι ίσοι με 1,61 / kg. Το επίπεδο κάθαρσης της ζιδοβουδίνης είναι σημαντικά υψηλότερο από τον δείκτη CC, γεγονός που καταδεικνύει τον σημαντικό ρόλο της σωληνοειδούς έκκρισης στις διαδικασίες απέκκρισης. [2]

Η ζιδοβουδίνη είναι σε θέση να διασχίσει τον πλακούντα και καταχωρείται στο αίμα του εμβρύου με αμνιακό υγρό. Η πρωτεϊνική σύνθεση είναι μάλλον ασθενής - εντός 34-38%. [3]

Δοσολογία και χορήγηση

Η θεραπεία με Retrovir είναι δυνατή μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού που έχει εμπειρία στη θεραπεία ατόμων με HIV +.

Για έναν ενήλικα και ένα παιδί που ζυγίζει περισσότερο από 30 κιλά, συνταγογραφείται η χορήγηση 0,5-0,6 g της ουσίας (η δοσολογία διαιρείται σε 2 χορηγήσεις).

Ένα παιδί, του οποίου το βάρος κυμαίνεται από 21-30 κιλά, πρέπει να χρησιμοποιεί 0,2 g φαρμάκων 2 φορές την ημέρα, μαζί με άλλες αντιρετροϊκές ουσίες.

Τα άτομα που ζυγίζουν 14-21 κιλά συνταγογραφούνται 0,1 g φαρμάκου (1 κάψουλα το πρωί) και 0,2 g (2 κάψουλες το βράδυ).

Για ένα παιδί που ζυγίζει 8-14 κιλά, απαιτείται δοσολογία 0,1 g (1 κάψουλα 2 φορές την ημέρα).

Ένα βρέφος που ζυγίζει λιγότερο από 8 κιλά, καθώς και εκείνα που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα, θα πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο με τη μορφή διαλύματος για στοματική χορήγηση.

Χρήση Retrovir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η ζιδοβουδίνη είναι σε θέση να διασχίσει τον φραγμό αίματος-πλακούντα, γι 'αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο για διάστημα μεγαλύτερο των 14 εβδομάδων. Επιτρέπεται η εισαγωγή του νωρίτερα μόνο εάν υπάρχουν ζωτικές ενδείξεις.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• χορήγηση σε άτομα που έχουν διαγνωστεί με δυσανεξία στη ζιδοβουδίνη ·
• χρήση σε άτομα με ασυνήθιστα χαμηλό αριθμό ουδετερόφιλων (λιγότερο από 0,75x10 9 / l) ή παθολογικά μειωμένη τιμή αιμοσφαιρίνης (μικρότερη από 7,5 g / l).
• ραντεβού με τον GV.

Παρενέργειες Retrovir

Με την εισαγωγή του Retrovir, είναι δυνατή η ανάπτυξη διαταραχών στη λειτουργία των οργάνων της κυκλοφορίας του αίματος- μεταξύ αυτών των λευκο-, ουδετερο-, θρομβοκυτταρο- ή πανκυτταροπενίας, γαλακτικής οξέωσης και αναιμίας απλαστικού τύπου.

Επιπλέον, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν τα ακόλουθα παράπλευρα συμπτώματα:

• κατάθλιψη, επιληπτικές κρίσεις, πονοκέφαλοι, έντονο άγχος, διανοητική δυσλειτουργία, διαταραχές ύπνου και παραισθησία.
• καρδιομυοπάθεια;
• δύσπνοια ή βήχας
• δυσπεπτικές διαταραχές, φούσκωμα, αλλαγές γεύσης και παγκρεατίτιδα.
• συμπτώματα αλλεργίας και κνίδωση.

Υπερβολική δόση

Η εισαγωγή φαρμάκων σε αυξημένες μερίδες οδηγεί στην ενίσχυση των παρενεργειών.

Για να σταθεροποιηθεί η κατάσταση του ασθενούς, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου και να πραγματοποιηθούν συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λαμιβουδίνη οδηγεί σε μέτρια αύξηση της Cmax της ζιδοβουδίνης (28%), ενώ δεν επηρεάζει την AUC. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της λαμιβουδίνης δεν μεταβάλλονται από τη ζιδοβουδίνη.

Η προβενεσίδη εξασθενεί τη γλυκουρονιδίωση και αυξάνει την AUC όσον αφορά τον χρόνο ημίσειας ζωής της ζιδοβουδίνης. Η χρήση της προβενεσίδης οδηγεί σε μείωση της ενδοφλεβικής απέκκρισης γλυκουρονίδης με ζιδοβουδίνη.

Επειδή η ριμπαβιρίνη είναι ανταγωνιστής της ζιδοβουδίνης, αυτά τα φάρμακα δεν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό.

Η χορήγηση μαζί με τη ριφαμπικίνη προκαλεί μείωση της τιμής AUC της ζιδοβουδίνης κατά περίπου 48 ± 34% (δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κλινική σημασία μιας τέτοιας αλλαγής).

Η ζιδοβουδίνη αναστέλλει τις διαδικασίες φωσφορυλίωσης της σταβουδίνης στα κύτταρα.

Το φάρμακο μειώνει το επίπεδο φαινυτοΐνης στο αίμα (στην περίπτωση του συνδυασμού τους, οι παράμετροι πλάσματος της τελευταίας πρέπει να παρακολουθούνται).

Η ασπιρίνη, η λοραζεπάμη, η κωδεΐνη με την παρακεταμόλη, η ναπροξένη και η μορφίνη, καθώς και η σιμετιδίνη, η ισοπρινοσίνη με την ινδομεθακίνη, η οξαζεπάμη και η κετοπροφαίνη με τη δαψόνη και την κλοφιμπράτη είναι σε θέση να παρεμβαίνουν στις μεταβολικές διεργασίες της ζιδοβουδίνης (επιβραδύνουν ανταγωνιστικά τον μεταβολισμό του ήπατος ή την αναστολή της μικρο-συκωτινοποίησης ή της αναστολής ). Επομένως, πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε τέτοιους συνδυασμούς.

Η ταυτόχρονη χορήγηση Retrovir και νεφροτοξικών ή μυελοτοξικών ουσιών (ειδικά στην παροχή ασθενοφόρων έκτακτης ανάγκης), συμπεριλαμβανομένης της φλουκυτοσίνης, της βινκριστίνης και της πενταμιδίνης με γανσικλοβίρη, και επιπλέον, αμοτερικίνης, δοξορουβικίνης και δαψόνης με βινμπλαστίνη, ιντερφερόνη, συν-τριμοξαζόλη και Πυριμεταμιναζόλη και πυριμεταμιναζόλη συμπτώματα του πρώτου (απαιτείται παρακολούθηση της λειτουργίας των νεφρών και των παραμέτρων του αίματος και επίσης μείωση της δοσολογίας, εάν είναι απαραίτητο).

Η ακτινοθεραπεία ενισχύει τη μυελοκατασταλτική δράση της ζιδοβουδίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Retrovir πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά, φως και υγρασία. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 30 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Retrovir επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Lazid, Zidolam και Virokomb με Lamihop Z, και επιπλέον, Duovir, Lamivudin, Zovilam και Kombivudin. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης Zidovir, Trizivir, Combivir with Zidovudine, Nardin και Lazivudine.