Μέλπερον

Το Melperon είναι φάρμακο από την υποομάδα βουτυροφαινονών και καταδεικνύει τη χαρακτηριστική αντιψυχωτική δράση τους.

Το φάρμακο εμποδίζει τη δραστηριότητα των απολήξεων ντοπαμίνης, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της έντασης της επίδρασης του νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνης. Μαζί με αυτό, το φάρμακο επιδεικνύει ένα ισχυρό αντισεροτονεργικό αποτέλεσμα, ενώ το αντιψυχωσικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μόνο με την εισαγωγή μεγάλων μερίδων φαρμάκων. [1]

Το Melperon μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αντιαρρυθμικής δραστηριότητας και μυϊκής χαλάρωσης. [2]

Ενδείξεις Μέλπερον

Χρησιμοποιείται για τέτοιες παραβιάσεις:

• αϋπνία, ψυχοκινητική διέγερση ή διέγερση και σύγχυση σε ηλικιωμένους και άτομα με ψυχικές διαταραχές ·
• άνοια , νεύρωση ή ψύχωση, καθώς και ολιγοφρένεια που σχετίζονται με εγκεφαλικές βλάβες οργανικού τύπου.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας γίνεται με τη μορφή υγρού για στοματική χορήγηση - 5 mg / ml μέσα σε φιάλες με όγκο 0,2 ή 0,3 λίτρα. Μέσα στη συσκευασία - 1 τέτοια φιάλη και ένα φλιτζάνι δοσολογίας.

Φαρμακοδυναμική

Η υδροχλωρική μελπερόνη είναι βουτυροφαίνη. Ο δείκτης σύνθεσης του με καταλήξεις D2 είναι σχεδόν 200 φορές χαμηλότερος από αυτόν της αλοπεριδόλης. Εκτός από το ντοπαμινεργικό αποτέλεσμα, το φάρμακο επιδεικνύει επίσης ένα ισχυρό αντισεροτονεργικό αποτέλεσμα.

Μετά την εισαγωγή του melperon, παρατηρείται συναισθηματική χαλάρωση, η οποία τείνει να μειώσει την υπνηλία, συνδεδεμένη με το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου. Η αντιψυχωσική δραστηριότητα σε σχέση με τις αυταπάτες, τις παραισθήσεις και τον αυτισμό αναπτύσσεται μόνο με τη χρήση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου.

Εκτός από τις παραπάνω περιγραφείσες βασικές ιδιότητες που είναι χαρακτηριστικές των αντιψυχωσικών με ασθενές αποτέλεσμα, το φάρμακο έχει αντιαρρυθμικές και μυοχαλαρωτικές δράσεις.

Το Melperon διαφέρει από τα άλλα αντιψυχωσικά στο ότι δεν επηρεάζει το εγκεφαλικό σπαστικό όριο σε θεραπευτικές μερίδες. Μια μικρή αύξηση σε αυτό το όριο πιθανότατα θα παρατηρηθεί με τη χρήση μέσων θεραπευτικών δόσεων του φαρμάκου.

Η δραστικότητα του φαρμάκου σε σχέση με την εξωπυραμιδική κινητική δραστηριότητα είναι μάλλον ασθενής.

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται πλήρως και με μεγάλη ταχύτητα, υποβάλλονται σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες κατά την 1η ενδοηπατική διέλευση.

Το επίπεδο πλάσματος Cmax σημειώνεται μετά από 60-90 λεπτά από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου.

Σε περίπτωση αύξησης της δοσολογίας, συμβαίνει μη γραμμική αύξηση των παραμέτρων πλάσματος Cmax melperon - λόγω των ιδιαιτεροτήτων των ενδοηπατικών μεταβολικών διεργασιών.

Το επίπεδο πρωτεϊνικής σύνθεσης είναι 50% (το 18% συντίθεται με λευκωματίνη εντός του ορού).

Η κατανάλωση τροφής δεν αλλάζει την απορρόφηση των φαρμάκων και τον αριθμό αίματος.

Το Melperon με μεγάλη ταχύτητα, συμμετέχει σχεδόν πλήρως στον ενδοηπατικό μεταβολισμό. Το 5-10% του αμετάβλητου ενεργού στοιχείου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής για μία μόνο χορήγηση είναι περίπου 4-6 ώρες. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης, η τιμή αυτή αυξάνεται σε περίπου 6-8 ώρες.

Οι μεταβολικές διεργασίες του φαρμάκου δεν αλλάζουν υπό τη δράση ουσιών που προκαλούν ενδοηπατικά ένζυμα (φαινυτοΐνη με φαινοβαρβιτάλη και καρβαμαζεπίνη), γεγονός που το διακρίνει από άλλα παράγωγα βουτυροφαινόνης.

Δοσολογία και χορήγηση

Η επιλογή της δοσολογίας γίνεται λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία, την προσωπική ευαισθησία, το βάρος και τη σοβαρότητα των εκδηλώσεων της νόσου.

Για να αποκτήσετε ένα ήπιο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, στο οποίο υπάρχει βελτίωση της διάθεσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε καθημερινή μερίδα, η οποία κυμαίνεται από 20-75 mg.

Τα άτομα με σύγχυση και διέγερση θα πρέπει πρώτα να χρησιμοποιούν το φάρμακο σε μερίδα 0,05-0,1 g ημερησίως. Εάν είναι απαραίτητο, με το διορισμό γιατρού, αυτό το τμήμα μπορεί να αυξηθεί στα 0,2 γρ. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δοσολογία ανά ημέρα είναι 0,4 γρ.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν προορίζεται για άτομα κάτω των 12 ετών.

Χρήση Μέλπερον κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Melperon δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες.

Εάν πρέπει να το χρησιμοποιήσετε κατά τη διάρκεια της ηπατίτιδας Β, πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό για την περίοδο της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στη μελπερόνη, άλλες βουτυροφαινόνες ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• οξεία δηλητηρίαση ή κώμα που προκαλείται από οπιούχα, αλκοόλ, υπνωτικά και άλλα ψυχοτρόπα που αποδυναμώνουν τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (αντικαταθλιπτικά με νευροληπτικά και άλατα λιθίου).
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
• ιστορικό του ZNS.

Παρενέργειες Μέλπερον

Τα κύρια παρενέργεια:

• μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, κόπωση, αντανακλαστική αύξηση των δεικτών καρδιακού ρυθμού, καθώς και ορθοστατική δυσρύθμιση.
• σημάδια παράλυσης (δυσκαμψία και τρόμος), εκούσιες διαταραχές της κίνησης (εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις) και υπερκινησία.
• εξασθένηση της εκροής της χολής, προσωρινή αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων και ίκτερος.
• επιδερμικά σημάδια αλλεργιών.
• θρομβοκυτταρο-, λευκο- ή πανκυτταροπενίας.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση αρνητικών συμπτωμάτων.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με αιθυλική αλκοόλη προκαλεί αύξηση της δραστηριότητας του τελευταίου.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με ουσίες που καταστέλλουν τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (μεταξύ των οποίων αναλγητικά, αντιισταμινικά, υπνωτικά και άλλα ψυχοτρόπα), μπορεί να προκαλέσει αύξηση του ηρεμιστικού αποτελέσματος ή της αναπνευστικής καταστολής.

Η χρήση φαρμάκων μαζί με τα τρικυκλικά μπορεί να προκαλέσει αμοιβαία ενίσχυση της δραστικότητας του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με φάρμακα μπορεί να ενισχύσει τη δραστηριότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η χρήση μαζί με ανταγωνιστές ντοπαμίνης (για παράδειγμα, λεβοντόπα) μπορεί να προκαλέσει μείωση της θεραπευτικής επίδρασης του αγωνιστή ντοπαμίνης.

Η χρήση αντιψυχωσικών σε συνδυασμό με άλλους ανταγωνιστές της ντοπαμίνης (για παράδειγμα, με μετοκλοπραμίδη) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της έντασης των εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Η χρήση του Melperon ταυτόχρονα με ουσίες με αντιχολινεργική δράση (για παράδειγμα, ατροπίνη) μπορεί να ενισχύσει το αντιχολινεργικό αποτέλεσμα. Σε αυτή την περίπτωση, μπορεί να αναπτυχθεί διαταραχή της όρασης, αύξηση του επιπέδου της ΕΟΠ, δυσκοιλιότητα, ξεροστομία, αύξηση του καρδιακού ρυθμού, σιελόρροια, διαταραχές του ουροποιητικού, υποϋδρωσία, δυσκολία στις διαδικασίες του λόγου και μερική αμνησία. Η ένταση της επίδρασης του melperon μπορεί να εξασθενήσει μειώνοντας την απορρόφησή του μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Οι βουτυροφαινόνες είναι σε θέση να σχηματίσουν ενώσεις με τσάι, καφέ και γάλα, οι οποίες μειώνουν τη διαλυτότητά τους. αυτό καθιστά δύσκολη την απορρόφηση του φαρμάκου.

Παρά το γεγονός ότι το melperon οδηγεί μόνο σε μια μάλλον ασθενή και βραχυπρόθεσμη αύξηση των δεικτών προλακτίνης, η επίδραση των φαρμάκων που επιβραδύνουν τη δράση της προλακτίνης (για παράδειγμα, γοναδορελίνη) μπορεί να μειωθεί. Μια τέτοια αλληλεπίδραση δεν έχει ακόμη αναπτυχθεί, αλλά δεν πρέπει να αποκλειστεί εντελώς.

Τα διεγερτικά αμφεταμίνης μπορούν να μειώσουν την αντιψυχωτική δράση ενός φαρμάκου.

Η επινεφρίνη μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη ταχυκαρδίας και παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η εισαγωγή μαζί με τη μελπερόνη μπορεί να μειώσει τη φαρμακευτική δράση της φαινυλεφρίνης.

Ο συνδυασμός με ντοπαμίνη μπορεί να ανταγωνιστεί την περιφερική αγγειοδιαστολή (για παράδειγμα, νεφρικές αρτηρίες) ή, με την εισαγωγή μεγάλης δόσης ντοπαμίνης, αγγειοσυστολή.

Είναι απαραίτητο να αποκλειστεί η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT (μεταξύ αυτών μακρολίδες, αντιαρρυθμικές ουσίες τύπου IA ή III, καθώς και αντιισταμινικά), να οδηγήσουν στην εμφάνιση υποκαλιαιμίας (για παράδειγμα, διουρητικά) ή αργή κάτω από την ενδοηπατική διάσπαση του φαρμάκου (μεταξύ αυτών φλουοξετίνη με σιμετιδίνη).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Melperon πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά. Επίπεδο θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Melperon επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμάκου. Η ανοιγμένη φιάλη έχει διάρκεια ζωής 2 μήνες.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Halopril με Galomond, Senorm και Haloperidol με Droperidol.