Ιρμπετάν

Το Irbetan είναι ένα φάρμακο που έχει αντιυπερτασική δράση. Όταν χρησιμοποιείται, υπάρχει εξασθένηση της συστηματικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης και επιπλέον, μείωση των συνολικών τιμών της αρτηριακής πίεσης, της πίεσης εντός του μικρού κύκλου της ροής του αίματος και της καρδιακής μεταφόρτωσης.

Η ανάπτυξη της μέγιστης δραστικότητας του φαρμάκου αναπτύσσεται μετά από 3-6 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης και το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί για μια περίοδο 24 ωρών. Για να επιτευχθεί ένα σταθερό κλινικό αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να πάρετε το φάρμακο για περίοδο 1-2 εβδομάδων. [1]

Ενδείξεις Ιρμπετάν

Χρησιμοποιείται για ασθένειες όπως η πρωτοπαθής υπέρταση και η αυξημένη αρτηριακή πίεση σε άτομα με νεφρικές παθολογίες.

Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί σε συνδυασμό για αντιυπερτασική θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2 .

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 10 τεμάχια στο εσωτερικό της κυτταρικής συσκευασίας. μέσα στο κουτί - 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Το Irbesartan, όταν λαμβάνεται από το στόμα, δρα ως εκλεκτικός ανταγωνιστής των απολήξεων της αγγειοτενσίνης 2 (AT1) με ισχυρή δραστική επίδραση. Το συστατικό είναι σε θέση να εμποδίσει οποιεσδήποτε επιδράσεις της αγγειοτενσίνης 2, οι οποίες προκαλούνται από το τέλος του ΑΟ1, ανεξάρτητα από τη μέθοδο ή την πηγή σύνδεσης της αγγειοτενσίνης-2.

Ο εκλεκτικός ανταγωνισμός των καταλήξεων της αγγειοτενσίνης 2 (ΑΤ1) προκαλεί αύξηση των δεικτών ρενίνης με αγγειοτενσίνη-2 στο πλάσμα του αίματος, καθώς και μείωση των τιμών της αλδοστερόνης στο πλάσμα. [2]

Σε επίπεδο καλίου στον ορό, η ίδια η ιρβεσαρτάνη δεν έχει σημαντική επίδραση (με την εισαγωγή των συνιστώμενων δοσολογιών). Η ουσία δεν επιβραδύνεται υπό την επίδραση του ACE (κινινάση-2), ενός ενζύμου που καταλύει τον σχηματισμό αγγειοτενσίνης-2, καθώς και την υποβάθμιση της βραδυκινίνης σε κατάσταση μεταβολικών στοιχείων που δεν έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα. Το Irbesartan είναι ενεργό χωρίς μεταβολική διέγερση. [3]

Φαρμακοκινητική

Η ιρβεσαρτάνη που απορροφάται απορροφάται καλά, με βιοδιαθεσιμότητα στο εύρος 60-80%. Η κατανάλωση τροφής δεν μεταβάλλει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνική σύνθεση της ιρβεσαρτάνης είναι περίπου 96%, αλλά η σύνθεση με στοιχεία κυτταρικού αίματος είναι πολύ ασθενής. Ο όγκος διανομής του φαρμάκου κυμαίνεται από 53-93 λίτρα.

Όταν καταπίνεται ή χορηγείται ενδοφλεβίως 14C-ιρβεσαρτάνη, από ραδιενεργά σωματίδια που κυκλοφορούν στο πλάσμα του αίματος, το 80-85% είναι αμετάβλητο ιρβεσαρτάνη.

Οι ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες συμβαίνουν μέσω οξείδωσης και σύζευξης γλυκουρονιδίου. Η γλυκουρονίδη είναι το κύριο κυκλοφορικό μεταβολικό συστατικό των φαρμάκων (περίπου 6%). Υπάρχουν ενδείξεις ότι η οξείδωση της ιρβεσαρτάνης πραγματοποιείται κυρίως μέσω του ενζύμου CYP2C9 της αιμοπρωτεΐνης P450. το ισοένζυμο CYRZA4 έχει πολύ ασήμαντη επίδραση στις μεταβολικές διεργασίες.

Η φαρμακοκινητική της ιρβεσαρτάνης είναι γραμμική και εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας (στην περιοχή 0,01-0,6 g). Υπήρξε ασθενέστερη αύξηση της απορρόφησης του φαρμάκου σε σχέση με τη δόση όταν καταναλώθηκε από το στόμα σε δόσεις άνω των 0,6 g (αυτό είναι διπλάσιο της μέγιστης επιτρεπόμενης δοσολογίας), αλλά ο μηχανισμός αυτής της αντίδρασης δεν έχει καθοριστεί. Οι δείκτες Cmax πλάσματος φθάνουν μετά από 1,5-2 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου.

Το επίπεδο της νεφρικής και συστηματικής κάθαρσης του φαρμάκου είναι 3-3,5, καθώς και 157-176 ml ανά λεπτό.

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ιρβεσαρτάνης είναι 11-15 ώρες. Ένας ενδοπλασματικός δείκτης ισορροπίας σημειώνεται μετά από 3 ημέρες από την έναρξη της θεραπείας (1 δόση την ημέρα). Η πολλαπλή χορήγηση φαρμάκων μία φορά την ημέρα οδηγεί σε περιορισμένη συσσώρευση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος (<20%).

Η απέκκριση της ιρβεσαρτάνης με τα μεταβολικά της στοιχεία πραγματοποιείται με τη χολή και τα ούρα. Μετά από χορήγηση από το στόμα και χορήγηση 14C-ιρβεσαρτάνης, περίπου το 20% των ραδιενεργών συστατικών απεκκρίθηκε στα ούρα και το υπόλοιπο απεκκρίθηκε στα κόπρανα. Λιγότερο από 2% μιας μερίδας απεκκρίνεται με τη μορφή ενός αμετάβλητου στοιχείου στα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Πρέπει να καταναλώνετε Irbetan 1 φορά την ημέρα, ταυτόχρονα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Τα δισκία καταπίνονται χωρίς μάσημα, πλένονται με απλό νερό.

Το μέγεθος της πιο συχνά χρησιμοποιούμενης αρχικής δόσης και δόσης συντήρησης είναι 0,15 g του φαρμάκου. Εάν απαιτείται, μετά από 3-4 εβδομάδες, μπορεί να αυξηθεί σε 0,3 g. Με επακόλουθη αύξηση της δοσολογίας, η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν αυξάνεται.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Ιρμπετάν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Irbetan απαγορεύεται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς έχει επίδραση στη δραστηριότητα του RAAS, η οποία μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ενδομήτρια ανάπτυξη του εμβρύου, προκαλώντας την ανάπτυξη ολιγοϋδραμινώσεων, καθυστερημένη οστεοποίηση του κρανίου και βλάβη της λειτουργίας των νεφρών.

Είναι επίσης πιθανό το παιδί να αναπτύξει νεογνική τοξική αντίδραση - μείωση της αρτηριακής πίεσης, υπερκαλιαιμία και αποτυχία της νεφρικής λειτουργίας.

Εάν μείνετε έγκυος ενώ παίρνετε φάρμακα, πρέπει να ακυρώσετε αμέσως τη θεραπεία. Ταυτόχρονα, είναι απαραίτητο μέσω ηχογραφίας να ελέγξετε τη νεφρική λειτουργία και την κατάσταση του κρανίου στο έμβρυο - εάν η ασθενής, ακούσια, συνέχισε να χρησιμοποιεί το φάρμακο για μεγάλο χρονικό διάστημα ήδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Όταν σχεδιάζετε τη σύλληψη, είναι απαραίτητο να επιλέξετε μια εναλλακτική μέθοδο θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου.
• θηλασμός και κύηση.
• έλλειψη λακτάσης, γαλακτοζαιμία και δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε τέτοιες περιπτώσεις:

• στένωση που επηρεάζει τις αρτηρίες και των δύο νεφρών ή την αρτηρία του μοναδικού νεφρού που λειτουργεί.
• ανεπάρκεια ηπατικής λειτουργίας ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ·
• αφυδάτωση;
• περίσσεια του στοιχείου Na μέσα στο σώμα.
• παρατεταμένη διάρροια ή έμετος ·
• δίαιτα χωρίς αλάτι.
• διαδικασίες αιμοκάθαρσης ·
• αλδοστερονισμός στην πρωταρχική του μορφή.
• στένωση μιτροειδούς ή αορτικής?
• υπερτροφικός τύπος καρδιομυοπάθειας, ο οποίος έχει αποφρακτική φύση.

Παρενέργειες Ιρμπετάν

Τα ανεπιθύμητα συμπτώματα που σχετίζονται με τη χορήγηση φαρμάκων είναι συνήθως προσωρινά και μέτρια. Ανάμεσα τους:

• ταχυκαρδία, αυξημένη κόπωση, ορθοστατική κατάρρευση, ζάλη, εμβοές και πονοκέφαλοι.
• έμετος, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, ναυτία, καούρα, διάρροια και δυσγευσία.
• ηπατική δυσλειτουργία και ηπατίτιδα.
• νεφρική δυσλειτουργία
• βήχας;
• αρθραλγία ή πόνος που επηρεάζει τις αρθρώσεις, το στέρνο ή τους μυς.
• επιδερμική υπεραιμία, οίδημα Quincke, αγγειίτιδα λευκοκυτταροκλαστικού τύπου, κνίδωση και εξανθήματα.
• ανικανότητα;
• υπερκαλιαιμία ή μειωμένες τιμές αιμοσφαιρίνης αίματος ·
• μυαλγία ή κράμπες που επηρεάζουν τους μυς.

Υπερβολική δόση

Μέχρι σήμερα, δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δηλητηρίασης από το Ιρμπετάν. Σε περίπτωση λήψης εξαιρετικά υψηλών δόσεων (πάνω από 0,9 g ημερησίως), μπορεί να αναπτυχθεί ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία και το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης μπορεί επίσης να μειωθεί δραματικά.

Με τέτοιες παραβιάσεις, πραγματοποιείται πλύση στομάχου και πρόσληψη ενεργού άνθρακα. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να καθιερωθεί ιατρική παρακολούθηση του ασθενούς και να πραγματοποιηθούν συμπτωματικές ενέργειες, εάν είναι απαραίτητο.

Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης για δηλητηρίαση από φάρμακα θα είναι αναποτελεσματικές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Irbetan επιτρέπεται να συνδυάζεται με διουρητικά τύπου θειαζίδης, ουσίες που εμποδίζουν τη δράση των καναλιών Ca, καθώς και με αναστολείς ΜΕΑ.

Σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής αντιμετωπίστηκε με μεγάλες μερίδες διουρητικών για μεγάλο χρονικό διάστημα πριν από τη χορήγηση φαρμάκων, ο κίνδυνος μείωσης της αρτηριακής πίεσης στο αρχικό στάδιο της θεραπείας αυξάνεται λόγω αφυδάτωσης του σώματος.

Ο συνδυασμός με καλιοσυντηρητικά διουρητικά και συμπληρώματα διατροφής που περιέχουν κάλιο μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, φλουκοναζόλη και ριφαμιπικίνη, και επιπλέον με σιμετιδίνη, λίθιο, σουλφαφενοζόλη, ομεπραζόλη και κετοκοναζόλη.

Η εισαγωγή του φαρμάκου μαζί με τα ΜΣΑΦ μπορεί να οδηγήσει σε αποδυνάμωση της θεραπευτικής του δραστηριότητας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Irbetan πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, κλειστό από τη διείσδυση των παιδιών. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν είναι υψηλότερες από + 25oC.

Διάρκεια ζωής

Το Irbetane μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 36 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Konverium, Votum και Irsar με Angizar, και εκτός από αυτό, το Aprovel, το Diosar και το Ibertan με τον Valzar, καθώς και τα Coaprovel και Diostar.