Iressa

Το Iressa έχει αντικαρκινική δράση καταστέλλοντας τη δράση της τυροσινικής κινάσης - των απολήξεων του παράγοντα που διεγείρει την ανάπτυξη της επιδερμίδας, η οποία βρίσκεται στα περισσότερα ογκομετρικά νεοπλάσματα. Η δράση του φαρμάκου στοχεύει στη μείωση του ρυθμού ανάπτυξης του νεοπλάσματος, στην πρόληψη του σχηματισμού και της εξάπλωσης των μεταστάσεων, καθώς και στη μείωση του ρυθμού αγγειογένεσης και στην αύξηση του ρυθμού απόπτωσης του προκύπτοντος όγκου.

Αποτρέποντας την ανάπτυξη νεοπλασμάτων, το φάρμακο ενισχύει επίσης την αποτελεσματικότητα των ορμονικών, ακτινοθεραπευτικών και χημειοθεραπευτικών παραγόντων. [ 1 ]

Ενδείξεις Iressa

Χρησιμοποιείται για τη μείωση του ρυθμού ανάπτυξης μη μικροκυτταρικών κακοήθων όγκων στους βρόγχους και τους πνεύμονες, καθώς και του μεταστατικού καρκίνου του πνεύμονα.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό στις ογκολογικές παθολογίες και στην αντοχή των παθογόνων κυττάρων στις επιδράσεις της χημειοθεραπείας με τη χρήση ουσιών πλατίνας.

Τύπος απελευθέρωσης

Ο θεραπευτικός παράγοντας απελευθερώνεται σε δισκία των 0,25 g, 10 τεμάχια ανά συσκευασία κυψέλης. υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες μέσα στη συσκευασία.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση συμβαίνει αρκετά αργά. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται σε διάστημα 3-7 ωρών. [ 2 ]

Οι τιμές απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι κατά μέσο όρο 59%. Η λήψη τροφής δεν αλλάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου. Σε επίπεδο γαστρικού pH μεγαλύτερο από 5, οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας της γεφιτινίμπης μειώθηκαν κατά 47%.

Διαδικασίες διανομής.

Η τακτική λήψη του φαρμάκου μία φορά την ημέρα προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης κατά 2-8 φορές (σε σύγκριση με μία μόνο χρήση). Το επίπεδο Css παρατηρείται μετά από λήψη 7-10 μερίδων.

Οι τιμές Vd της γεφιτινίμπης μετά την επίτευξη της Css είναι ίσες με 1400 L, γεγονός που υποδηλώνει ότι το Iressa κατανέμεται εκτεταμένα στους ιστούς.

Η πρωτεϊνοσύνθεση (με α1-γλυκοπρωτεΐνη και αλβουμίνη ορού) είναι περίπου 90%.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η γεφιτινίμπη εμπλέκεται σε οξειδωτικές μεταβολικές διεργασίες που περιλαμβάνουν το ισοένζυμο CYP3A4.

Οι μεταβολικές διεργασίες της γεφιτινίμπης πραγματοποιούνται με 3 τρόπους: μεταβολισμός που επηρεάζει την υποομάδα Ν-προπυλομορφολίνης, απομεθυλίωση του τμήματος κιναζολίνης της υποομάδας μεθοξυλίου, καθώς και οξειδωτική μορφή αποφωσφορυλίωσης της φαινυλομάδας του αλογονωμένου τύπου.

Το κύριο προϊόν αποικοδόμησης που ανιχνεύεται στο ανθρώπινο πλάσμα είναι η Ο-δεσμεθυλογκεφιτινίμπη. Έχει χαμηλότερη δραστικότητα από τη γεφιτινίμπη (14 φορές) έναντι της κυτταρικής ανάπτυξης που διεγείρεται από τον επιδερμικό αυξητικό παράγοντα και επομένως είναι απίθανο να έχει σημαντική επίδραση στην κλινική επίδραση της γεφιτινίμπης.

Απέκκριση.

Η συστηματική κάθαρση της γεφιτινίμπης από το πλάσμα είναι περίπου 0,5 λίτρα ανά λεπτό. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 41 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η απέκκριση στα ούρα είναι λιγότερο από 4% της χορηγούμενης δόσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται 1 δισκίο (0,25 g), 1 φορά την ημέρα. Εάν παραλείψετε την επόμενη δόση, θα πρέπει να την πάρετε τουλάχιστον 12 ώρες πριν από την επόμενη. Δεν μπορείτε να πάρετε 2 δισκία ταυτόχρονα.

Εάν ο ασθενής δεν μπορεί να καταπιεί ολόκληρο το δισκίο, μπορεί να διαλυθεί σε μη ιονισμένο νερό (0,1 l), το οποίο και θα πιει (ή να χορηγηθεί μέσω σωλήνα). Για να επιτευχθεί το πλήρες αποτέλεσμα, αφού αδειάσει το ποτήρι, πρέπει να πλυθεί, να ξαναγεμιστεί με νερό και να δοθεί στον ασθενή να πιει.

Άτομα με σοβαρή διάρροια, διάμεση πνευμονία, σημάδια αλλεργίας και άλλες παρενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορούν να κάνουν ένα διάλειμμα από τη λήψη του φαρμάκου (όχι περισσότερο από 14 ημέρες). Στη συνέχεια, η θεραπεία πραγματοποιείται στην τυπική λειτουργία.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου στην παιδιατρική.

Χρήση Iressa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Iressa δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου εάν είστε αλλεργικοί σε κάποιο από τα συστατικά της σύνθεσής του.

Απαιτείται προσοχή σε περίπτωση παρουσίας των ακόλουθων συνυπαρχόντων νοσημάτων: πνευμονοκονίαση, ιδιοπαθής πνευμονική ίνωση, αυξημένα ηπατικά ένζυμα και χολερυθρίνη και κληρονομική υπολακτασία. Σε περίπτωση φαρμακευτικής, διάμεσης ή ακτινοβολικής πνευμονίας, η θεραπεία θα πρέπει να διεξάγεται υπό επίβλεψη.

Παρενέργειες Iressa

Συχνά, η χρήση του φαρμάκου προκαλεί τις ακόλουθες παρενέργειες: αφυδάτωση, στοματίτιδα, διάρροια, ξηρότητα των βλεννογόνων και της επιδερμίδας, καθώς και κνησμό και εξανθήματα (ακμή ή φλυκταινώδη). Επιπλέον, εμφανίζονται ναυτία, εξασθένιση, ανορεξία, έμετος, τάση για αιμορραγία (από τη μύτη ή αιματουρία), επιπεφυκίτιδα, ξηροφθαλμία, βλεφαρίτιδα, αυξημένη δραστικότητα AST με ALT, διάμεση πνευμονία (αν αγνοηθεί η αύξηση των εκδηλώσεων, είναι πιθανός ο θάνατος), υπερθερμία και αλλαγές στο σχήμα των νυχιών. Η Iressa επηρεάζει ορισμένες εξετάσεις: αυξάνεται το επίπεδο πρωτεΐνης στα ούρα και τα επίπεδα κρεατινίνης και χολερυθρίνης στο αίμα.

Σπάνια, κατά τη χρήση του φαρμάκου, εμφανίζονται παγκρεατίτιδα, TEN, ηπατίτιδα, υποπηξία, κνίδωση, οίδημα Quincke, MEE ή κακοήθης μορφή εξιδρωματικού ερυθήματος, θεραπεύσιμη διάβρωση στον κερατοειδή, διαταραχή ανάπτυξης βλεφαρίδων, επιδερμική αγγειίτιδα και ηπατική ανεπάρκεια.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, παρατηρούνται σοβαρές πεπτικές δυσλειτουργίες, επιδερμικά εξανθήματα και αυξημένη ένταση παρενεργειών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λήψη του φαρμάκου μαζί με επαγωγείς της παραγωγής του ισοενζύμου CYP3A4 (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, βαρβιτουρικά και φαινυτοΐνη με βάμμα βαλσαμόχορτου) αποδυναμώνει σημαντικά τη φαρμακευτική δράση της γεφιτινίμπης.

Η δράση του Iressa ενισχύεται κατά 80% όταν χορηγείται με αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (π.χ. ιτρακοναζόλη).

Ο κίνδυνος εμφάνισης ουδετεροπενίας αυξάνεται όταν συνδυάζεται με βινορελβίνη.

Σε περίπτωση αύξησης του δείκτη pH του στομάχου υπό την επίδραση ορισμένων φαρμάκων, η δράση του φαρμάκου εξασθενεί κατά 45-50%.

Η χρήση σε συνδυασμό με αντιπηκτικά αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας. Αυτά τα φάρμακα πρέπει να συνδυάζονται με την παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης του αίματος.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Iressa πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Iressa μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.