Διπρολόλη

Η διπρολόλη είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο, το ενεργό στοιχείο της οποίας είναι η δισοπρολόλη (εκλεκτικός αναστολέας των β1-αδρενεργικών υποδοχέων). Η εισαγωγή των θεραπευτικών μερών του δεν οδηγεί στην εμφάνιση συμπαθομιμητικών και σταθεροποιητικών μεμβρανών επιδράσεων.

Η δισοπρολόλη έχει επίσης κάποια αντιγιατρική δράση - μειώνει την ανάγκη οξυγόνου του μυοκαρδίου, μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, καθώς και την καρδιακή παροχή. Με την επιμήκυνση της διαστολής και τη μείωση των τιμών της διαστολικής πίεσης, το φάρμακο βοηθά στη βελτίωση της παροχής οξυγόνου στο μυοκάρδιο. [1]

Ενδείξεις Διπρολόλη

Χρησιμοποιείται ως θεραπεία για αυξημένη αρτηριακή πίεση .

Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη συνδυασμένη θεραπεία ατόμων με CHF και IHD .

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα στη συσκευασία περιγράμματος. Το κουτί περιέχει 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται με μείωση της έκκρισης νεφρικής ρενίνης, καθώς και μείωση της καρδιακής παροχής και έκθεσης στους βαροϋποδοχείς του αορτικού τόξου μαζί με τον καρωτιδικό κόλπο. Η μακροχρόνια θεραπεία με διπρολόλη προκαλεί σημαντική μείωση της αντίστασης που παρέχεται από τα περιφερειακά αγγεία.

Σε άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια, η χρήση της δισοπρολόλης προκαλεί καταστολή της δραστηριότητας του RAAS, καθώς και του συμπαθητικού επινεφριδίου. [2]

Το φάρμακο δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, καθώς και στο μεταβολισμό της γλυκόζης.

Με μία μόνο χρήση, το θεραπευτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου διαρκεί για περίοδο 24 ωρών. [3]

Φαρμακοκινητική

Το ενεργό στοιχείο προσφέρεται καλά για απορρόφηση (χωρίς αναφορά στη χρήση τροφής). ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 90%. Οι τιμές της ενδοπλάσματος Cmax της bisoprolol καταγράφονται μετά από 1-3 ώρες από τη στιγμή της χρήσης του φαρμάκου.

Το φάρμακο εκτίθεται ασθενώς στο 1ο ενδοηπατικό πέρασμα. Περίπου το 50% της εισαγόμενης μερίδας εμπλέκεται σε μεταβολικές διεργασίες με το σχηματισμό μεταβολικών συστατικών που δεν έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών. ένα μικρό μέρος αποβάλλεται μέσω των εντέρων. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της δισοπρολόλης είναι 10-12 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η διπρολόλη λαμβάνεται από το στόμα. Μια καθημερινή μερίδα λαμβάνεται συνήθως για 1 χρήση - πρέπει να γίνεται το πρωί. Δεν χρειάζεται να μασήσετε το δισκίο, αλλά μπορεί να μειωθεί στο μισό εάν είναι απαραίτητο. Κατά τη λήξη της θεραπείας, η απόσυρση του φαρμάκου πραγματοποιείται σταδιακά - μειώνοντας τη δοσολογία. Το μέγεθος της μερίδας και η διάρκεια του μαθήματος επιλέγονται από τον γιατρό.

Συχνά απαιτείται η χρήση 5 mg του φαρμάκου την ημέρα. Το αρχικό τμήμα είναι συνήθως 2,5-5 mg (λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της νόσου). Δεδομένης της επίδρασης του φαρμάκου, η ημερήσια δοσολογία μπορεί σταδιακά να αυξηθεί σε 10 mg.

Επιτρέπονται το πολύ 20 mg δισοπρολόλης ημερησίως.

Παρουσία σοβαρών νεφρικών / ηπατικών δυσλειτουργιών, επιτρέπεται η κατανάλωση όχι περισσότερο από 10 mg φαρμάκων την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση διπρολόλης στην παιδιατρική.

Χρήση Διπρολόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η διπρολόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Όταν ο θεράπων ιατρός αποφασίσει για τη δυνατότητα λήψης φαρμάκων για μια έγκυο γυναίκα, το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται για τον ασθενή προσωπικά. Κατά τη διάρκεια αυτής της χρήσης της δισοπρολόλης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τις διαδικασίες ροής αίματος μέσα στον πλακούντα και την κατάσταση του νεογέννητου αμέσως μετά τον τοκετό.

Όταν θηλάζετε, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται. μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο με την προϋπόθεση της άρνησης να θηλάσει.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου σε άτομα με υφιστάμενη δυσανεξία στη δισοπρολόλη. Επιπλέον, δεν χρησιμοποιείται παρουσία γαλακτοζαιμίας, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης και ανεπάρκειας λακτάσης.

Η φαρμακευτική αγωγή δεν χρησιμοποιείται σε άτομα με ΧΡ σε αποσταθμισμένη φάση, SSS, αποκλεισμό AV του 2-3ου σταδίου (απουσία βηματοδότη), βραδυκαρδία και έντονο αποκλεισμό της κολπικής κοιλίας. δεν χορηγείται σε άτομα με χαμηλές τιμές αρτηριακής πίεσης και καρδιογενή καταπληξία.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση σοβαρών διαταραχών περιφερικής ροής αίματος, συνδρόμου Raynaud, ΒΑ και σοβαρών χρόνιων αποφρακτικών πνευμονοπαθειών. ταυτόχρονα, δεν συνταγογραφείται σε άτομα με μεταβολική οξέωση, ψωρίαση (επίσης εάν υπάρχει ιστορικό ψωρίασης) ή φαιοχρωμοκύτωμα που δεν έχει θεραπευτεί.

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται σε άτομα που χρησιμοποιούν σουλτοπρίδη, φλοκταφαινίνη ή ΜΑΟΙ (οι μόνες εξαιρέσεις είναι οι ΜΑΟΙ-Β).

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της Biprolol σε άτομα με AV αποκλεισμό στο 1ο στάδιο ή παραλλαγή στηθάγχης, καθώς και σε διαβητικούς και άτομα που ακολουθούν αυστηρή δίαιτα.

Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται για μυασθένεια, μια τάση για εμφάνιση βρογχικών σπασμών, υπερθυρεοειδισμό και κατάθλιψη.

Είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη λήψη φαρμάκων τουλάχιστον 2 ημέρες πριν από τη γενική αναισθησία και ταυτόχρονα να παρακολουθείτε προσεκτικά την κατάσταση των ατόμων που, κατά τη χρήση της δισοπρολόλης, υποβάλλονται σε συγκεκριμένες διαδικασίες απευαισθητοποίησης ανοσοθεραπείας.

Παρενέργειες Διπρολόλη

Η χρήση ενός φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη ορισμένων παρενεργειών που σχετίζονται με τη δράση της δισοπρολόλης:

• βλάβες που επηρεάζουν το CVS και το κυκλοφορικό σύστημα: καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιαλγία, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, μούδιασμα που επηρεάζει τα άκρα, μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης (επίσης ορθοστατική κατάρρευση), θρομβοπενία ή λευκοπενία, δύσπνοια, ακοκκιοκυττάρωση και πορφύρα. Μπορεί να υπάρχει επιδείνωση της κατάστασης σε άτομα με διαλείπουσα χωλότητα και άλλες διαταραχές που σχετίζονται με περιφερική ροή αίματος.
• προβλήματα με τη λειτουργία του NS: πονοκέφαλοι, παραισθησίες, σοβαρή κόπωση, διαταραχές ημέρας / νύχτας, ζάλη, άγχος χωρίς αιτία και ασθένεια. Η εμφάνιση συγκοπής, ψευδαισθήσεων ή εφιάλτων και η μείωση της ταχύτητας της ψυχοκινητικής απόκρισης είναι πιθανή.
• διαταραχές που σχετίζονται με το ηπατοχολικό σύστημα και το γαστρεντερικό σωλήνα: αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων ή ηπατίτιδας, και επιπλέον γαστραλγία, διαταραχές των κοπράνων, συμπτώματα δυσπεψίας και εμέτου.
• διαταραχές που επηρεάζουν τα αισθητήρια όργανα: θόρυβος στο αυτί, πόνος στα μάτια, εξασθένηση της οπτικής οξύτητας, επιπεφυκίτιδα, ξηρότητα του βλεννογόνου του οφθαλμού και διαταραχές ακοής.
• συμπτώματα αλλεργίας: καταρροή από αλλεργική γένεση, αναφυλαξία, κνίδωση, ενεργή φάση ψωρίασης, βρογχικός σπασμός, οίδημα του Quincke και βήχας.
• άλλα: μυασθένεια gravis, δυσουρία, αρθροπάθεια, υπεριδρωσία, σπασμοί, κολικοί στα νεφρά, αλλαγές βάρους, πόνος που επηρεάζει τους μυς και τις αρθρώσεις, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, αλλαγές στη λίμπιντο και ανικανότητα. Μαζί με αυτό, είναι δυνατόν να αυξηθούν οι δείκτες κρεατινίνης, γλυκόζης, ουρικού οξέος με ουρία, τριγλυκερίδια και στοιχεία Κ με Ρ στο εσωτερικό του πλάσματος.

Μια απότομη διακοπή της χρήσης του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης.

Η χρήση της δισοπρολόλης οδηγεί σε θετική ανταπόκριση κατά τον έλεγχο ντόπινγκ.

Υπερβολική δόση

Η εισαγωγή υπερβολικά μεγάλων μερίδων διπρολόλης μπορεί να προκαλέσει ισχυρή μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, βρογχικούς σπασμούς και επιπλέον, υπογλυκαιμία, επιληπτικές κρίσεις, απώλεια συνείδησης και διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (αυτό περιλαμβάνει AV αποκλεισμό του 2-3ου στάδιο).

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιείται πλύση στομάχου και πρόσληψη εντερορροφητικών. Εάν ο ασθενής αναπτύξει βραδυκαρδία, πραγματοποιείται IV ένεση ατροπίνης.

Με έντονη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, πραγματοποιείται εισαγωγή αγγειοσυσπαστικών και ενδοφλέβια ένεση γλυκαγόνης.

Όταν εμφανιστεί HF, πραγματοποιείται ενδοφλέβια χορήγηση διουρητικών.

Ο αποκλεισμός AV που σχετίζεται με τα ναρκωτικά μπορεί να ελεγχθεί με ορκιπρεναλίνη (ενδοφλεβίως). εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να πραγματοποιηθεί βηματοδότηση.

Στην περίπτωση βρογχικών σπασμών, χορηγούνται βρογχοδιασταλτικά, αμινοφυλλίνη ή β2-αδρενομιμητικά.

Όταν εμφανίζεται υπογλυκαιμία, πραγματοποιείται ενδοφλέβια ένεση γλυκόζης.

Η δηλητηρίαση με δισοπρολόλη αντιμετωπίζεται σε νοσοκομείο, υπό συνεχή επίβλεψη γιατρών.

Δεν θα είναι δυνατή η εξάλειψη μιας υπερδοσολογίας με δισοπρολόλη χρησιμοποιώντας αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν το φάρμακο συνδυάζεται με τρικυκλικά, παράγοντες που εμποδίζουν τα κανάλια Ca, τη φαινοθειαζίνη, ουσίες που εμποδίζουν τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων, τους ΜΑΟ και τα βαρβιτουρικά, η αντιυπερτασική δράση της δισοπρολόλης ενισχύεται.

Η χρήση μαζί με αντιαρρυθμικά φάρμακα μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση αρνητικής ινοτροπικής επίδρασης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με SG και παρασυμπαθητικομιμητικά αυξάνει την πιθανότητα διαταραχών αγωγιμότητας AV ή την ανάπτυξη βραδυκαρδίας.

Η χορήγηση μαζί με από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες και ινσουλίνη αυξάνει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Οι εκδηλώσεις της υπογλυκαιμίας μπορούν να καλυφθούν με τη δράση των β-αποκλειστών.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με αναισθητικά αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αρρυθμιών ή ισχαιμίας του μυοκαρδίου.

Τα μη ναρκωτικά αναλγητικά αποδυναμώνουν τη θεραπευτική δράση της δισοπρολόλης.

Η εισαγωγή σε συνδυασμό με συμπαθομιμητικά οδηγεί σε αποδυνάμωση της φαρμακευτικής δράσης αυτών των φαρμάκων και επιπλέον, μπορεί να ενισχύσει τα σημάδια της διαλείπουσας χωλότητας.

Η χρήση μαζί με αντιυπερτασικές ουσίες και παράγοντες που εμποδίζουν τη δραστηριότητα των καναλιών Ca μπορούν να ενισχύσουν την ένταση των αρνητικών εκδηλώσεων της δισοπρολόλης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η διπρολόλη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες της τάξης των 15-25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Η διπρολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι οι ουσίες Concor, Bidop με Bisoprolol, Aritel και Coronal, και εκτός αυτού, Niperten με Bicard και Bisogamma.