Παρακεταμόλη για πόνο

Προφανώς, το ερώτημα - παράγει Paracetamol με πόνο - μπορεί να προκύψει σε περιπτώσεις όπου το δισκίο αυτού του αναλγητικού-αντιπυρετικού δεν έδωσε το αναμενόμενο αναλγητικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, αυτό είναι το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο για τον πόνο και τον πυρετό και ο ΠΟΥ το έχει συμπεριλάβει στη λίστα των βασικών φαρμάκων - τα πιο αποτελεσματικά και ασφαλέστερα.[1]

Άλλες εμπορικές ονομασίες για την παρακεταμόλη: Ακεταμινοφέν, Αμφενόλη, Παναδόλη, Τυλενόλη, Ταινόλη, Τααλοφέν Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol,  Perfalgan , Kalpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs and Efferapegan (Sheffel) ( κεριά).

Επιπλέον, η παρακεταμόλη είναι μέρος φαρμάκων όπως το Askofen, το Citramon, το Excedrine και το Pharmadol (παρακεταμόλη + ακετυλοσαλικυλικό οξύ + καφεΐνη), το Daleron C (με βιταμίνη C), το Fanigan και το Panoxen (με δικλοφαινάκη), την Παπαβερίνη (σε συνδυασμό με τη drotaverine), Fervex (με ασκορβικό οξύ και αντιισταμινική φαιουραμίνη), Tamipul (με ιβουπροφαίνη και καφεΐνη), Pentalgin (με αναλίνη, καφεΐνη, φαινοβαρβιτάλη και κωδεΐνη), Pharmacitron (με φαινυραμίνη, φαινυλεφρίνη και ασκορβικό οξύ).

Ενδείξεις Παρακεταμόλη

Η παρακεταμόλη λαμβάνεται ως αντιπυρετικό για τα κρυολογήματα και το SARS (όταν η θερμοκρασία του σώματος ανέρχεται σε + 38,5 ° C και άνω), καθώς και σε περιπτώσεις κακοήθων καταστάσεων χαμηλού βαθμού διαφόρων αιτιολογιών.

Η παρακεταμόλη ανακουφίζει τον πόνο; Αφαιρεί, αλλά όχι όλα, λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων του. Με ήπια έως μέτρια εκδήλωση πόνου, ως συμπτωματικός παράγοντας, χρησιμοποιείται η παρακεταμόλη:

• από κεφαλαλγία, συμπεριλαμβανομένης της ημικρανίας, με ψυχογενή κεφαλαλγία (κεφαλαλγία εντάσεως), κεφαλαλγία τοξικής αιτιολογίας - από μαυρίσματος, Ο συνδυασμός καφεΐνης και παρακεταμόλης στη θεραπεία ενός μαξιλαριού μπορεί να προκαλέσει κίνδυνο ηπατικής βλάβης.
• από πονόδοντο.
• με μικρή αρθραλγία και μυαλγία, δηλαδή από τον πόνο στις αρθρώσεις και τους μυς. Η παρακεταμόλη μπορεί να ανακουφίσει τον πόνο στην ήπια αρθρίτιδα, αλλά δεν επηρεάζει την υποκείμενη φλεγμονή, ερυθρότητα και οίδημα της άρθρωσης.[2]
• από τον πόνο στην πλάτη και στο κάτω μέρος της πλάτης που σχετίζεται με μυοσίτιδα. [3]

Η παρακεταμόλη θα βοηθήσει τις γυναίκες με εμμηνορρυσιακό πόνο ή αλγοδισμινορήθεια (αν και το Spazmalgon ή το Baralgin μπορεί να αντιμετωπίσει καλύτερα τον οξύ πόνο). Ωστόσο, μερικές μελέτες έχουν συγκρίνει τα ΜΣΑΦ με ακεταμινοφαίνη (παρακεταμόλη). Υποδηλώνουν ότι τα ΜΣΑΦ είναι ελαφρώς πιο αποτελεσματικά από την ακεταμινοφαίνη στην ανακούφιση των εμμηνόρροιας κράμπες.[4]

Η παρακεταμόλη είναι αναποτελεσματική για πόνο στα νεφρά, καθώς ο νεφροπάθεια συνδέεται με σπασμούς των λείων μυών των ουρητήρων και χρησιμοποιούνται αντισπασμωδικά για την αφαίρεσή τους, ειδικότερα η μη-σπα (Drotaverin), η υδροχλωρική παπαβερίνη, η πλατιφιλίνη, η μετακίνη, η σπασμολιτίνη (Difacil). Το ακεταμινοφαίνιο μόνο του ή σε συνδυασμό με οπιοειδή χαμηλής δραστικότητας έχει ήπιες αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες και έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικό τόσο στις οξείες όσο και στις χρόνιες φλεγμονώδεις καταστάσεις των νεφρών [5]. Παρόλο που η ακεταμινοφαίνη θεωρείται το ασφαλέστερο μη ναρκωτικό αναλγητικό σε ασθενείς με νεφρική νόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι μπορεί να είναι νεφροτοξικό με παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων.[6]

Δεν ισχύει Παρακεταμόλη για κοιλιακό άλγος σπαστικής φύσης.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι με την ψυχογενή κεφαλαλγία οι γιατροί συστήνουν συχνά στους ασθενείς που δεν έχουν παρακεταμόλη, αλλά φάρμακα που παρεμποδίζουν τους Η-χολινεργικούς υποδοχείς (μυοχαλαρωτικά) και / ή τα κατασταλτικά αντικαταθλιπτικά. Και στην περίπτωση του πόνου των αρθρώσεων, προτιμούνται τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs), συμπεριλαμβανομένων των Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin και άλλοι. Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται για την οξεία θεραπεία της κεφαλαλγίας επεισοδιακής έντασης σε ενήλικες.[7], [8]

Οι ωτορινολαρυγγολόγοι δεν συνταγογραφούν παρακεταμόλη για πονόλαιμο ή αυτί, καθώς δεν βοηθούν στη μείωση της φλεγμονής.

Τύπος απελευθέρωσης

Η παρακεταμόλη είναι διαθέσιμη με τη μορφή δισκίων (200, 325 και 500 mg το καθένα), καψάκια (325 mg το καθένα), σιρόπι, υγρό εναιώρημα, ενέσιμα διαλύματα, πρωκτικά υπόθετα (0,08 g, 0,17 g και 0,33 g το καθένα) κάθε ένα).

Φαρμακοδυναμική

Παρακεταμόλη - Ν-ακετυλο-ρ-αμινοφαινόλη - είναι ένα ακετυλο παράγωγο της ανιλίνης της φαινολικής οργανικής ένωσης (παρααμινοφαινόλη ή 4-αμινοφαινόλη), δηλ. Αναφέρεται σε ανιλίδια.

Σε αντίθεση με τα NSAIDs, η παρακεταμόλη δεν παρουσιάζει πρακτικά αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, καθώς η φαρμακοδυναμική της οφείλεται κυρίως στην επίδραση στους νευρώνες των θερμορυθμιστικών κέντρων του υποθαλάμου και του νωτιαίου μυελού - με την αποκατάσταση των λειτουργιών τους που εξομαλύνουν την ομοιόσταση της θερμοκρασίας.

Η παρακεταμόλη από τον πόνο δρα αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του μεμβρανικού ενζύμου των κυττάρων του εγκεφαλικού φλοιού - κυκλοοξυγονάση του τρίτου τύπου (COX-3), η οποία παρέχει τη σύνθεση μεσολαβητών (προσταγλανδίνες) PGE2 και PGF2α.

Επιπλέον, ο δραστικός μεταβολίτης της Ν-αραχιδονουλαμινοφαινόλης (ΑΜ404), αφενός, αναστέλλει την παραγωγή της κυκλοοξυγενάσης COX-1 και COX-2 και από την άλλη διεγείρει τους υποδοχείς TRPV1 των νευρώνων του νοητού επιπεφυκτικού νευρικού συστήματος που εμπλέκονται στη μετάδοση, σήματα. [9]

Φαρμακοκινητική

Η παρακεταμόλη είναι εξαιρετικά βιοδιαθέσιμη (88%) όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται καλά στον πεπτικό σωλήνα και φτάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις αίματος 90 λεπτά μετά από μία εφάπαξ δόση της πρότυπης δόσης. Η αναισθησία διαρκεί για δύο έως τέσσερις ώρες.

Η παρακεταμόλη περνά μέσω του ΒΒΒ και περνά στο μητρικό γάλα των θηλαζουσών γυναικών. Με τις πρωτεΐνες πλάσματος, η σχέση του φαρμάκου είναι ασήμαντη (όχι περισσότερο από 22-25%), και ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1,5-2,5 ώρες.

Στο μεταβολισμό της παρακεταμόλης, το κύριο φορτίο πέφτει στο ήπαρ. Με ένζυμα σουλφοτρανσφεράσης, αναλύεται σε φαρμακολογικώς αδρανή συζεύγματα γλυκουρονικού οξέος και θειικών αλάτων. Και τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 καταλύουν την οξείδωση του στον δραστικό μεταβολίτη NAPQI (ιμίνη Ν-ακετυλο-ρ-βενζοκινόνης), η οποία δεσμεύεται στη σουλφυδρυλική ομάδα της γλουταθειόνης του ήπατος και στη συνέχεια εκκρίνεται στα ούρα υπό τη μορφή ενώσεων κυστεΐνης και μερκαπτουρικού οξέος.[10]

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέγιστη θεραπευτική δόση Paracetamol είναι 4 g / ημέρα για ενήλικες και 50-75 mg kg / ημέρα για τα παιδιά. Λεπτομερέστερες πληροφορίες σχετικά με τη δοσολογία των διαφόρων μορφών αυτού του φαρμάκου παρουσιάζονται στη δημοσίευση -  Παρακεταμόλη .

Πόσο να πίνετε; Το φάρμακο είναι ανεπιθύμητο για περισσότερες από τρεις έως πέντε ημέρες στη σειρά.

Αίτηση για παιδιά

Σύμφωνα με τις επίσημες οδηγίες, η χρήση παρακεταμόλης για παιδιά επιτρέπεται από 1 μήνα από τον υπολογισμό της ημερήσιας δόσης - 50 mg ανά κιλό σωματικού βάρους. Οι παιδίατροι συστήνουν την αναστολή των παιδιών Kalpol, σιρόπι και πρωκτικά υπόθετα Efferalgan, εναιωρήματα και πρωκτικά υπόθετα Panadol baby.

Κατά τον ίδιο τρόπο, προσδιορίζεται η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δοσολογία του φαρμάκου, η οποία σε αυξημένη θερμοκρασία επιτρέπεται να ληφθεί μέχρι τέσσερις φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας, παρατηρώντας το διάστημα 4 ωρών μεταξύ των δόσεων.

• Από 3 μήνες έως 6 μήνες: 2,5 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης για βρέφη που χορηγείται μέχρι τέσσερις φορές την ημέρα.
• Από 6 μήνες έως 24 μήνες: 5 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης για βρέφη που χορηγείται μέχρι τέσσερις φορές την ημέρα.
• Από 2 έως 4 έτη: 7,5 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης για βρέφη, χορηγούμενα έως τέσσερις φορές την ημέρα.
• Από 4 έως 6 έτη: 10 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης για παιδιά, που χορηγείται μέχρι τέσσερις φορές την ημέρα.
• Από 6 έως 8 έτη: 5 ml ενός εναιωρήματος παρακεταμόλης έξι συν, συνταγογραφείται μέχρι τέσσερις φορές την ημέρα.
• Από 8 έως 10 έτη: 7,5 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης έξι συν, συνταγογραφείται έως και τέσσερις φορές την ημέρα.
• Από 10 έως 12 έτη: 10 ml ενός εναιωρήματος παρακεταμόλης έξι συν, συνταγογραφείται μέχρι τέσσερις φορές την ημέρα.

Η Αμερικανική Ακαδημία Παιδιατρικής (AAP) συνεχίζει να συστήνει την παρακεταμόλη για πόνο και πυρετό στα παιδιά, αλλά οι ειδικοί δεν το συνιστούν εάν το παιδί έχει άσθμα ή υπάρχει κίνδυνος να αναπτυχθεί. Η χρήση παρακεταμόλης σε θεραπευτικές δόσεις είναι γενικά ασφαλής, αν και η ηπατοτοξικότητα μπορεί να αναπτυχθεί στις συνιστώμενες δοσολογίες στα παιδιά.[16]

Χρήση Παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η παρακεταμόλη είναι η πρώτη επιλογή για αντιπυρετική ή αναλγητική θεραπεία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. [11]Έχουν συζητηθεί συνέπειες όπως αυξημένος κίνδυνος άσθματος ή διαταραχής υπερκινητικότητας έλλειψης προσοχής. [12]Η κατανάλωση παρακεταμόλης, ειδικά στο τρίτο τρίμηνο, οδηγεί σε μείωση της σχετικής ποσότητας αιματοποιητικών βλαστοκυττάρων στο αίμα του ομφάλιου λώρου, ανεξάρτητα από την ηλικία της μητέρας, το BMI στο πρώτο τρίμηνο, την αναλογία, την ηλικία κύησης και το σωματικό βάρος κατά τη γέννηση.[13]

Κατά τη διάρκεια της περιόδου κυήσεως, η χρήση παρακεταμόλης απαιτεί προσοχή, ιδίως απαγορεύεται να τη λαμβάνεται κατά τους τρεις πρώτους μήνες. [14]

Λεπτομερείς πληροφορίες στο υλικό -  Παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Θηλασμός παρακεταμόλη

Όλες οι λεπτομέρειες και οι συστάσεις των γιατρών δίνονται στο άρθρο -  Είναι δυνατή η παρακεταμόλη για μια θηλάζουσα μητέρα

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη λήψη παρακεταμόλης από τον πόνο και τη θερμοκρασία περιλαμβάνουν:

• ατομική υπερευαισθησία στο φάρμακο.
• λειτουργική ανεπάρκεια του ήπατος και / ή των νεφρών.
• αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης στο αίμα (συγγενή ή λειτουργική).
• αιμολυτική αναιμία με ανεπάρκεια του ενζύμου αφυδρογονάση γλυκόζης-6-φωσφορικής.
• χαμηλό αριθμό λευκών αιμοσφαιρίων.
• παιδιά κάτω των 4 εβδομάδων.

Παρενέργειες Παρακεταμόλη

Μεταξύ των πιθανών παρενεργειών της Παρακεταμόλης είναι:

• την εμφάνιση κνησμού και εξανθήματος του δέρματος, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης, καθώς και εξιδρωτικού ερυθήματος και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης του τύπου του συνδρόμου Stevens-Johnson.
• την ανάπτυξη  οξείας αλλεργικής αντίδρασης  με αγγειοοίδημα,
• ναυτία και κοιλιακό άλγος.
• παραβίαση της ομοιόμορφης σύνθεσης του αίματος, ειδικότερα, αναιμία, μείωση του επιπέδου των αιμοπεταλίων και των λευκοκυττάρων, αύξηση της οξειδωμένης αιμοσφαιρίνης (μεθαιμοσφαιρίνη).
• νεφρική βλάβη με την ανάπτυξη διάμεσης νεφρίτιδας.

Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου στις μέγιστες δόσεις μπορεί να οδηγήσει σε ηπατική βλάβη. [15]

Υπερβολική δόση

Η κατανάλωση μιας δόσης μεγαλύτερης από 7 g για έναν ενήλικα και 150 mg / kg για ένα παιδί θεωρείται δυνητικά τοξική για το ήπαρ, για λεπτομέρειες, βλέπε -  Ηπατοτοξικότητα της παρακεταμόλης .

Τα σημάδια υπερδοσολογίας συνήθως αρχίζουν να εμφανίζονται λίγες ώρες μετά την κατάποση - με τη μορφή ναυτίας, εμέτου, υπερβολικής εφίδρωσης και άλγους στο υποχωρούν. [17]

Χωρίς θεραπεία, η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε ηπατική ανεπάρκεια και θάνατο μέσα σε λίγες μέρες. Ενεργός άνθρακας μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της απορρόφησης του φαρμάκου.

Το αντίδοτο είναι η Ν-ακετυλοκυστεΐνη, η οποία, ενεργώντας ως πρόδρομος της γλουταθειόνης και εξουδετερώνοντας τον δραστικό μεταβολίτη του Paracetamol NAPQI, βοηθά στη μείωση της βλάβης του ήπατος. [18]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ταυτόχρονη χρήση αντιπηκτικών κουμαρίνης (Warfarin) και αντισπασμωδικών φαρμάκων με Paracetamol ενισχύει την επίδραση αυτών των φαρμάκων.

Με την ταυτόχρονη χρήση αντιεμετικών (μετοκλοπραμίδη ή δομπεριδόνη), η απορρόφηση της Παρακεταμόλης αυξάνεται.

Λαμβάνοντας παρακεταμόλη μαζί με ηρεμιστικά από την ομάδα των βαρβιτουρικών, αντισπασμωδικά, το αντιβιοτικό κατά της φυματίωσης, η ριφαμπικίνη και η αιθυλική αλκοόλη αυξάνουν τον κίνδυνο ηπατικής βλάβης.

Επιπλέον, ο συνδυασμός παρακεταμόλης με βαρβιτουρικά (ειδικά με παρατεταμένη χρήση του τελευταίου) οδηγεί σε μείωση της αντιπυρετικής δράσης του.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε θερμοκρασία δωματίου (έως + 25 ° C).

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής των δισκίων είναι τρία χρόνια, η διάρκεια ζωής του σιροπιού και η αναστολή είναι δύο χρόνια.

Αναλόγων

Η παρακεταμόλη για τον πόνο έχει πολλά ανάλογα - φάρμακα της μη ναρκωτικής αναλγητικής ομάδας, δηλ. Χάπια κεφαλαλγίας χωρίς παρακεταμόλη, συμπεριλαμβανομένων των αναλγηνών (μεταμιζολίου νατρίου), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid).

Κριτικές

Οι αναθεωρήσεις του χειρούργου υποδεικνύουν τη χρήση παρακεταμόλης σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) για τη μείωση του μετεγχειρητικού πόνου.

Οι Ευρωπαίοι νευρολόγοι συστήνουν τη χρήση συνδυασμού παρακεταμόλης και καφεΐνης ως ένα από τα πολλά φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία πονοκεφάλων με ημικρανίες και ψυχογενείς πονοκεφάλους.

Αλλά με πονόδοντο ή πόνο που προκύπτει από οδοντιατρικές διαδικασίες, τα ΜΣΑΦ αναγνωρίζονται ως αποτελεσματικότερα (ιβουπροφαίνη, ναπροξένη, κλπ.).