Medopenem

Το Medopenem είναι ένα αντιβακτηριακό συστηματικό φάρμακο. Συμπεριλαμβάνεται στην ομάδα των αντιβιοτικών β-λακτάμης.

[1], [2], [3], [4],

Ενδείξεις Medopenema

Χρησιμοποιείται για θεραπεία σε λοιμώξεις που προκαλούνται από τη δραστηριότητα μικροβίων που έχουν ευαισθησία σε σχέση με τα φάρμακα:

• πνευμονία (αυτό περιλαμβάνει την νοσοκομειακή μορφή της).
• λοιμώξεις που επηρεάζουν την ουρήθρα.
• ασθένειες στην ενδοκοιλιακή περιοχή.
• Γυναικολογικές αλλοιώσεις (π.χ. ενδομητρίτιδα).
• μολύνσεις που επηρεάζουν τις μαλακές δομές και την επιδερμίδα.
• σηψαιμία ή μηνιγγίτιδα.
• εμπειρική μορφή θεραπείας σε καταστάσεις όπου βακτηριακή αλλοίωση υπάρχει υποψία σε ενήλικες με ουδετεροπενικούς πυρετό (με τη μορφή μονοθεραπείας ή σε συνδυασμό με αντιμυκητιασικά ή φάρμακα με αντι-ιική δράση).

Medopenem που χρησιμοποιούνται σε μονοθεραπεία ή σε συνδυαστική θεραπεία με άλλα αντι-μικροβιακών φαρμάκων σε ανθρώπους με πολυμικροβιακές μορφές λοιμώξεις (π.χ., κυστική ίνωση ή χρόνια βλάβες στο κατώτερο τμήμα της αναπνευστικής οδού).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για την παραγωγή ενέσιμων ή έγχυμων ουσιών. Η φιάλη έχει όγκο 500 ή 1000 mg. Μέσα στο πακέτο - 1 τέτοια φιάλη.

Φαρμακοδυναμική

Το medopenem είναι ένα αντιβιοτικό carbapenem που χορηγείται με την παρεντερική μέθοδο. Έχει σχετική σταθερότητα σε σχέση με την επίδραση του ανθρώπινου στοιχείου DHP-1, πράγμα που σημαίνει ότι δεν χρειάζεται να προσθέσει μια ουσία που επιβραδύνει τη δραστηριότητα DHP-1.

Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο δράση, παρεμποδίζοντας το σημαντικό για τη ζωή των μικροβίων, τη διαδικασία σύνδεσης των κυτταρικών μεμβρανών τους. Διαπερνά πολύ εύκολα τις κυτταρικές μεμβράνες των βακτηριδίων, έχει δείκτες υψηλής σταθερότητας σε σχέση με όλες τις β-λακταμάσες σερίνης και επίσης μια έντονη συγγένεια για τις πρωτεΐνες που συνθέτουν πενικιλίνη. Αυτό εξασφαλίζει την ισχύ των βακτηριοκτόνων ιδιοτήτων του φαρμάκου σε σχέση με μια μεγάλη κλίμακα αερόμπων με αναερόβια. Οι ελάχιστοι δείκτες βακτηριοκτόνων (MIA) είναι συχνά παρόμοιοι με τους ελάχιστους δείκτες επιβράδυνσης (MIS). Στο 76% των μικροβίων, οι αναλογίες MIA / MIS είναι 2 ή χαμηλότερες.

Το φάρμακο παρουσιάζει σταθερότητα όταν εξετάζει την ευαισθησία του. Οι in vitro μελέτες αποδεικνύουν ότι έχει μια συνεργική αλληλεπίδραση με μια ποικιλία αντιβιοτικών. Δοκιμές in vitro, όπως επίσης και in νίνο, έδειξαν ότι το φάρμακο έχει μετα-αντιβιοτικό αποτέλεσμα.

Το αντιβακτηριακό εύρος φαρμάκων in vitro περιλαμβάνει τα περισσότερα από τα κλινικά σημαντικά Gram αρνητικά και θετικά μικροβιακά στελέχη, καθώς και αναερόβια και αερόβια, τα οποία παρατίθενται παρακάτω.

Γραμ-θετικό αερόμπικ:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium διφθερίτιδας, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis και Enterococcus γρίπη και Nocardia αστεροειδείς, τη Listeria monocytogenes και Lactobacillus spp.?
• Staphylococcus aureus (με αρνητικά και θετικά σχετική πενικιλλινάσης ευαισθησία), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, σαπροφυτικών Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, και επιπλέον S.sciuri, S.intermedius και Staphylococcus lugdunensis .
• Streptococcus pneumoniae (ανθεκτικό ή σχετικώς ευαίσθητα πενικιλλίνη), Str.equi, πυογόνα στρεπτόκοκκους, Str.bovis, Str.mitior, Μήτις στρεπτόκοκκοι και Str.milleri, Streptococcus αγαλαξία, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, σιελογόνους στρεπτόκοκκο, R .equi και στρεπτόκοκκοι από τις κατηγορίες G και F.

Αερόμπικ με αρνητικό κατά Gram τύπο:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas υδρόφιλο, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads υδρόφιλες και αλκαλίων-faecalis?
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Μάλτας, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, και, επιπλέον, Citrobacter koseri και tsitrobakter Freund?
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran και Enterobacter sakazakii.
• Ε. Coli, Escherichia hermannii,
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (εδώ επίσης περιλαμβάνει στελέχη τα οποία είναι ευαίσθητα σε σχέση με την β-λακταμάσες και κατά των ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη) και ραβδί Dyukreya Heamophilus parainfluenzae?
• Helicobacter pylori, μηνιγγόκοκκοι, γονοκόκκοι (αυτό περιλαμβάνει στελέχη ευαίσθητα στις β-λακταμάσες και ανθεκτικά στη σπεκτινομυκίνη) και Η. Alvei.
• Η πνευμονία Klebsiella, η Klebsiella ozaenae, η klebsiella aerogenes και η klebsiella oxytoca.
• Moraxella cataralis και βακτήριο του Morgan.
• συνηθισμένο protaeus, proteus mirabilis και Proteus penneri,
• Πρόνοια του Röttger, Providence του Stewart, Ρ. Calcalifaciens, Multicidula Pasteurella και Plesiomonas shigelloides.
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, B. Cepacia, Pseudomonas φθορισμού, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy και Pseudomonas acidovorans?
• Salmonella, μεταξύ των οποίων η σαλμονέλα και η σαλμονέλα typhi.
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea και Serratia liquefaciens.
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd και το βακτήριο Grigoriev-Shigi.
• χολέρα βίβριο, παραγεμμολυτικό δονητή, vibrio vulviphicus και εντεροκολίτιδα Yersinia.

Anaeroby:

• Actinomyces meyeri και Actinomyces odontolyticus.
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, αλλά πέρα από αυτό B.coagulans, B.variabilis και B.levii. Επίσης B.capsillosis λίστα, B.ovatus, tetayotaomikron βακτήριο, Bacteroides eggerthii, και επιπλέον B.uniformis και Bacteroides ureolyticus?
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis?
• porphyromonas gingivalis, bifidobacteria και Bilophila wadsworthia,
• επιπεφυκίτιδα του clostridium, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium διακλαδισμένη, C.butyricum, αβλαβή βακτήρια и C.tertium?
• Ευβακτηρίδιο aerofaciens и E.lentum?
• Το F.mortiferum, το ραβδί του Schmorl, το ραβδί του Plaut και το Fusobacterium varium.
• M.mulieris, αααηζ Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus καθώς και P.prevotii?
• προπιονιβαρίδια ακμής, Propionibacterium granulosum και Propionibacterium avidum.

Διαπιστώθηκε ότι η μαλτοφιλία stentrofomonas, το enterococcus fecium και οι σταφυλόκοκκοι, ανθεκτικές στη μεθικιλλίνη, είναι ανθεκτικές στο Medopenem.

Φαρμακοκινητική

Η επί / εντός ενέσεις, δεδομένου του μεγέθους των μερίδων (500 ή 1000 mg), και την οδό χορήγησης (βλωμός ή μέσω IV), τις τιμές των Cmax στον ορό του αίματος, αντίστοιχα, είναι 23-m, 45-λεπτών, 49 λεπτά και 112 μg / ml.

Η σύνθεση πρωτεϊνών, που πραγματοποιείται εντός του πλάσματος, είναι 2%. Το φάρμακο περνά εύκολα μέσα σε μια ποικιλία υγρών (π.χ. εγκεφαλονωτιαίο υγρό) και ιστούς. οι βακτηριοκτόνες τιμές σημειώνονται μετά από 30-90 λεπτά μετά την ένεση.

Μέσα στο ήπαρ, υπάρχουν ασθενείς διεργασίες βιομετασχηματισμού στις οποίες σχηματίζεται ένα μεμονωμένο μεταβολικό προϊόν (που δεν έχει δραστικότητα φαρμάκου). Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 60 λεπτά.

Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (περισσότερο από 70% - στην αμετάβλητη κατάσταση).

Σε άτομα με ανεπάρκεια νεφρικής δραστηριότητας, η κάθαρση φαρμάκου είναι σε άμεση αναλογία με τη μείωση της QC.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου στα παιδιά είναι παρόμοια με τους ενήλικες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των παιδιών ηλικίας κάτω των 2 ετών είναι περίπου 1,5-2,3 ώρες. υπάρχει επίσης μια γραμμική εξάρτηση των τιμών LS στο μέγεθος δοσολογίας εντός της περιοχής από 10-40 mg / kg.

Σε ηλικιωμένους, το επίπεδο κάθαρσης του Medopenem μειώνεται, συσχετίζοντας με τη μείωση των τιμών CC που συνδέονται με την ηλικία.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Δοσολογία και χορήγηση

Σχέδιο για έναν ενήλικα.

Το μέγεθος του τμήματος και η διάρκεια της θεραπείας επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς, καθώς και την ένταση και τον τύπο της λοίμωξης.

Για μια μέρα συνιστάται η λήψη του φαρμάκου σε τέτοιες δόσεις:

• μολύνσεις στην όργανα του ουροποιητικού συστήματος, πνευμονία, και την ίδια στιγμή κατά τη διάρκεια γυναικολογικές λοιμώξεις (π.χ., ενδομητρίτιδα), και βλάβες που επηρεάζουν την επιδερμίδα και υποδερμίδα - 0,5 γραμμάρια ΡΜ κατά διαστήματα ίσα με 8 ώρες?
• με περιτονίτιδα ή νοσοκομειακή πνευμονία ή αν υπάρχει υπόνοια ανάπτυξης της λοίμωξης σε άτομα με σηψαιμία ή ουδετεροπενία - 1 g του φαρμάκου με διαστήματα 8 ωρών.
• στην κυστική ίνωση, χρησιμοποιούνται 2000 mg φαρμάκων σε διαστήματα 8 ωρών.
• με μηνιγγίτιδα, πρέπει να κάνετε ένεση 2000 mg LS με 8ωρη διακοπή.

Όπως και με άλλα αντιβιοτικά, πρέπει να είναι εξαιρετικά εφαρμοστεί προσεκτικά για να μονοθεραπεία μεροπενέμη σε άτομα με σοβαρή στάδια παθολογίες και διαγνωσθεί ή υπάρχει υπόνοια παρουσίας της Pseudomonas aeruginosa στο κατώτερο τμήμα του αναπνευστικού αγωγών.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Pseudomonas aeruginosa, είναι απαραίτητο να ελέγχεται συνεχώς η ευαισθησία.

Δοσολογικό σχήμα σε ενήλικες με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία.

Σε άτομα με τιμές QC μικρότερα από 51 ml / λεπτό, η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται σύμφωνα με το σχήμα που περιγράφεται παρακάτω:

• Τιμές SC σε 26-50 ml / λεπτό - 1 μονάδα δοσολογίας *, που εφαρμόζεται με διαστήματα ίσα με 12 ώρες.
• Τιμές QC εντός 10-25 ml / λεπτό - 0,5 δόση μονάδας, που εφαρμόζονται σε διαστήματα 12 ωρών.
• Επίπεδο CK <10 ml / λεπτό - 0,5 μονάδα δοσολογίας που χρησιμοποιείται με διάστημα 24 ωρών.

* καταρτίζεται με βάση δοσολογικές μονάδες ίσες με 0,5, 1 και 2 g.

Η απέκκριση του Medopenem μπορεί να πραγματοποιηθεί με αιμοκάθαρση. Εάν απαιτείται παρατεταμένη χρήση ναρκωτικών, θα πρέπει να δοθεί μία μονάδα δόσης (σε σχέση με την ένταση και τον τύπο της βλάβης) στο τέλος της συνεδρίας αιμοκάθαρσης. Αυτό απαιτείται για την αποκατάσταση ιατρικά αποτελεσματικών τιμών πλάσματος του φαρμάκου.

Σε άτομα που βρίσκονται σε περιτοναϊκή κάθαρση, το φάρμακο δεν χρησιμοποιήθηκε.

Μερίδες για το παιδί.

Τα μωρά στην περιοχή από 3 μήνες έως 12 ετών που πρόκειται να χορηγηθεί σε 10-20 mg / kg της ουσίας σε διαστήματα 8 ωρών, δεδομένης της φύσης και βαθμού έντασης βλάβης και την ευαισθησία του ασθενούς παθογόνου μικροβίου. Τα παιδιά των οποίων το βάρος υπερβαίνει τα 50 kg, πρέπει να ορίσετε δόσεις για ενήλικες.

Παιδιά ηλικίας 4-18 ετών με κυστική ίνωση, και, επιπλέον, σε εξάρσεις της χρόνιας αλλοιώσεων στο κάτω μέρος της αναπνευστικής οδού, συνταγογραφηθεί τμήματα των 25-40 mg / kg σε διαστήματα 8 ωρών. Για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, πρέπει να χρησιμοποιήσετε 40 mg / kg με διαστήματα 8 ωρών.

Μέθοδοι χρήσης ναρκωτικών.

Το προετοιμασμένο υγρό πρέπει να ανακινείται πριν από τη χρήση.

Ο βώλος χορηγείται για 5 λεπτά και η έγχυση είναι περίπου 15-30 λεπτά.

Για το βόμβο, η ουσία αραιώνεται χρησιμοποιώντας αποστειρωμένο ενέσιμο ύδωρ (5 ml ανά 0,25 g του παρασκευάσματος), δίνοντας συγκέντρωση ίση με 50 mg / ml. Το τελικό υγρό γίνεται άχρωμο (ή έχει ανοιχτό κίτρινο χρώμα) και είναι διαφανές.

Για τις εγχύσεις η φαρμακευτική αγωγή παράγεται με συμβατά υγρά έγχυσης (απαιτείται όγκος 50-200 ml). Μεταξύ των συμβατών φαρμακευτικών ουσιών:

• Διάλυμα 0.9% NaCl.
• 5% ή 10% διάλυμα γλυκόζης.
• 5% διάλυμα γλυκόζης συμπληρωμένο με 0.02% όξινο ανθρακικό νάτριο,
• 5% διάλυμα γλυκόζης με 0,9% NaCI.
• 5% διάλυμα γλυκόζης με 0.225% NaCI.
• Διάλυμα γλυκόζης 5% με χλωριούχο κάλιο 0,15%
• 2,5% ή 10% διάλυμα μαννιτόλης.

Χρήση Medopenema κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας, εκτός από περιπτώσεις όπου είναι πιθανό τα οφέλη για μια γυναίκα να αναμένονται περισσότερο από την ανάπτυξη εμβρύου ή παιδιού με σοβαρές συνέπειες. Χρησιμοποιείτε το φάρμακο μόνο υπό την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί ο θηλασμός του μωρού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση σε άτομα με υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Παρενέργειες Medopenema

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση διαφόρων παρενεργειών:

• αλλοιώσεις στο λεμφικό και στο κυκλοφορικό σύστημα: συχνά εμφανίζεται θρομβοπενία. Περιστασιακά, εμφανίζεται η ηωσινοφιλία. Πιθανή ανάπτυξη ουδετεροφίλου ή λευκοπενίας, αιμολυτική μορφή αναιμίας ή ακοκκιοκυττάρωσης.
• διαταραχές που επηρεάζουν το έργο της Εθνικής Συνέλευσης: οι πονοκέφαλοι συχνά αναπτύσσονται. Οι κράμπες εμφανίζονται σποραδικά. Ίσως η ανάπτυξη των παραισθησιών.
• προβλήματα με την λειτουργία του πεπτικού συστήματος: συχνά εκεί κάνει εμετό, κοιλιακό άλγος, διάρροια και ναυτία, και επιπλέον υπάρχει μια αύξηση στις τρανσαμινάσες ή τιμές της αλκαλικής φωσφατάσης και της LDH στον ορό. Μπορεί να υπάρχει ψευδομεμβρανώδης μορφή κολίτιδας.
• βλάβες του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας: συχνά υπάρχει φαγούρα ή εξάνθημα. Πιθανή εμφάνιση πολυμορφοειδούς ερυθήματος, κνίδωσης, ΤΕΝ και σύνδρομο Stevens-Johnson.
• συστηματικές διαταραχές και σημεία στο σημείο της ένεσης: συχνά αναπτύσσουν πόνο ή φλεγμονή. Ίσως η εμφάνιση καντιντίασης (κολπική ή στοματική μορφή) ή θρομβοφλεβίτιδα.
• Διαταραχές της λειτουργίας του ηπατοκυτταρικού συστήματος: Περιστασιακά παρατηρείται αύξηση των τιμών της χολερυθρίνης.
• ανοσοποιητικές αλλοιώσεις: μπορεί να υπάρχουν ενδείξεις αναφυλαξίας ή οίδημα Quinnke.

[14]

Υπερβολική δόση

Όταν η τοξίκωση αναπτύσσει συμπτώματα που περιγράφονται ως ανεπιθύμητες ενέργειες.

Τα συμπτωματικά μέτρα και οι συνεδρίες αιμοκάθαρσης χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη των διαταραχών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο με μεγάλη προσοχή να χρησιμοποιείτε το φάρμακο μαζί με φάρμακα που μεταφέρουν πιθανή τοξικότητα στους νεφρούς.

Η προβενεσίδη είναι ένας ανταγωνιστής meropenem σχετική σωληνοειδή απέκκριση, ως εκ τούτου αναστέλλει την έκκριση μέσω των νεφρών, εξαιτίας της οποίας υπάρχει η επέκταση της ημιζωής στο πλάσμα και αυξημένη PM αξίας. Επειδή η διάρκεια και η σοβαρότητα της επίδρασης του φαρμάκου, που εφαρμόζεται χωρίς προβενεσίδη, είναι πανομοιότυπη, απαγορεύεται η χρήση τους σε συνδυασμό.

Το Medopenem μπορεί να μειώσει τις τιμές του βαλπροϊκού οξέος μέσα στον ορό. Σε μεμονωμένους ανθρώπους, αυτοί οι δείκτες μπορούν να φτάσουν σε υποθεραπευτικά επίπεδα.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται μαζί με άλλα φάρμακα χωρίς καμία αρνητική θεραπευτική αλληλεπίδραση (εξαιρουμένου του παραπάνω προβενεσίδης).

[15]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Medopenem πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από τη διείσδυση των παιδιών. Η θερμοκρασία είναι μέγιστη 25 ° C.

Έτοιμο για ενδοφλέβια χορήγηση, το υγρό θα πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως, αν και η σταθερότητα τέτοιων διαλυμάτων επιμένει για λίγο σε θερμοκρασίες 2-8 ° C και έως 25 ° C.

Μην καταψύχετε το έτοιμο υγρό έγχυσης. Τα μπουκάλια μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο 1 φορές.

Κατά την παρασκευή φαρμάκων και ενέσεων, είναι απαραίτητο να ακολουθήσουμε τα πρότυπα των υφιστάμενων ασηπτικών συνθηκών.

Διάρκεια ζωής

Το Medopenem μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το Medopenem δεν χρησιμοποιείται σε βρέφη μέχρι την ηλικία των 3 μηνών, αλλά ταυτόχρονα σε παιδιά με νεφρικά προβλήματα με το ήπαρ.

Δεν υπάρχει εμπειρία χορήγησης σε παιδιά με ανοσοανεπάρκεια, με πρωτογενή ή δευτεροπαθή στάδιο, καθώς και με ουδετεροπενία.

Αναλόγους

Αναλόγους του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Merospen, Aris, Mepenem με το Europenem, Meronem με Excipenem, καθώς και Merobocid, Alvopenem, Romen και Merogram.

Κριτικές

Το Medopenem λαμβάνει καλές κριτικές από τους ανθρώπους που τον χρησιμοποίησαν. Το φάρμακο επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα ακόμη και σε σοβαρές μορφές ασθενειών. Με ένα τέτοιο ποιοτικό θεραπευτικό αποτέλεσμα, ακόμη και το υψηλό κόστος ενός φαρμάκου δεν θεωρείται αρνητικό.