Zola

Το Zolta είναι φάρμακο που επηρεάζει τις διεργασίες ορυκτοποίησης των οστών και τη δομή τους. Περιλαμβάνεται στην κατηγορία των διφωσφονικών.

Ενδείξεις Zola

Χρησιμοποιείται σε άτομα με αυξημένη πιθανότητα οστικής απορρόφησης.

Ορισμός για την πρόληψη εκδηλώσεων που αναπτύσσονται με την καταστροφή οστικού ιστού που σχετίζεται με κατάγματα παθολογικού χαρακτήρα, συμπίεση που επηρεάζει τον σπονδυλικό κορμό, επιπλοκές που σχετίζονται με χειρουργικές επεμβάσεις, αρνητικές επιδράσεις της ακτινοθεραπείας και επιπλέον με υπερασβεστιαιμία που προκαλείται από την εξέλιξη κακοηθών όγκων.

Ωστόσο, το φάρμακο χρησιμοποιείται στη θεραπεία ατόμων με κακοήθεις όγκους σε σοβαρό βαθμό.

[1], [2]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση ενός θεραπευτικού φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή ενός συμπυκνώματος, εντός μίας φιάλης χωρητικότητας 5 ml.

Φαρμακοδυναμική

Το ζολεδρονικό οξύ είναι ένα διφωσφονικό που επηρεάζει ειδικά τη δραστηριότητα του ιστού των οστών. Αναστέλλει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών κατά τη διάρκεια της οστικής απορρόφησης.

Η επιλεκτική επίδραση που ασκούν τα διφωσφονικά στα οστά αναπτύσσεται λόγω της υψηλής συγγένειάς τους για οστικούς ιστούς ορυκτοποιημένου χαρακτήρα. Προς το παρόν, δεν ήταν δυνατό να προσδιοριστεί η μοριακή αρχή της δράσης, η οποία επιβραδύνει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών. Δοκιμές σε ζώα έδειξαν ότι η ουσία επιβραδύνει την οστική απορρόφηση, χωρίς να έχει αρνητικές επιπτώσεις στο σχηματισμό, την ανοργανοποίηση και τις μηχανικές παραμέτρους των οστών.

Εκτός από την επιβράδυνση της δραστηριότητας των οστεοκλαστών οστικής απορρόφησης, το φάρμακο έχει άμεσο αντικαρκινικό αποτέλεσμα, το οποίο μπορεί να ενισχύσει τη συστηματική αποτελεσματικότητα κατά τη διάρκεια της θεραπείας για μεταστάσεις που επηρεάζουν τα οστά. Οι προκλινικές δοκιμές έχουν δείξει τέτοια αποτελέσματα:

• in vivo - επιβράδυνση των οστεοκλαστών οστικής απορρόφησης, ενεργώντας σε σχέση με τη δομή της μικροκρυσταλλικής οστικής μήτρας, παρεμποδίζει την ανάπτυξη νεοπλάσματος και έχει αντιαγγειογόνο δράση (επηρεάζει τα αγγεία, γεγονός που προκαλεί μείωση της παροχής αίματος από τον όγκο) και αναλγητικό αποτέλεσμα.
• in vitro - επιβράδυνση της οστεοβλαστικής αναπαραγωγής, άμεση κυτταροστατική επίδραση, προ-αποπτωτική δράση στα καρκινικά κύτταρα, κυτταροστατική και συνεργιστική αλληλεπίδραση με άλλα αντινεοπλασματικά φάρμακα και με την αντι-επεμβατική και αντι-συγκολλητική δράση.

[3], [4], [5],

Φαρμακοκινητική

Οι πληροφορίες σχετικά με τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά σε περίπτωση οστικών μεταστάσεων λήφθηκαν μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενες ενέσεις διάρκειας 5 ή 15 λεπτών με έγχυση 2, 4 και 8 και 16 mg του φαρμάκου σε 64 άτομα. Αποκαλύπτεται ότι οι ιδιότητες των φαρμάκων δεν συνδέονται με το μέγεθος της δοσολογίας.

Από την αρχή της έγχυσης, οι τιμές των φαρμάκων μέσα στο πλάσμα αυξάνονται γρήγορα, φθάνοντας στο μέγιστο στο τέλος της διαδικασίας έγχυσης. Στη συνέχεια, οι δείκτες μειώνονται γρήγορα σε <10% της Cmax μετά από 4 ώρες και <1% της Cmax μετά από 24 ώρες, με διαδοχικά παρατεταμένες περιόδους χαμηλών ρυθμών που δεν υπερβαίνουν το 0,1% της Cmax, μέχρι τη στιγμή της εφαρμογής έγχυση, η οποία πραγματοποιείται την 28η ημέρα.

Χρησιμοποιείται στο / στον τρόπο που το zolendronic acid απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, η διαδικασία διεξάγεται σε 3 φάσεις. Πρώτον, με υψηλή ταχύτητα, υπάρχει μια 2-φάση απέκκριση φαρμάκων από τη γενική κυκλοφορία με χρόνο ημιζωής-α ίση με 0,24 ώρες, καθώς και -β, η οποία είναι 1,87 ώρες. Μετά από αυτό, διεξάγεται ένα μακρύ στάδιο απομάκρυνσης, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής γ είναι 146 ώρες.

Η συσσώρευση του συστατικού του φαρμάκου στο πλάσμα στην περίπτωση επαναλαμβανόμενων εγχύσεων που διεξάγονται σε διαστήματα 28 ημερών δεν συμβαίνει.

Το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου δεν συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες και εκκρίνεται μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη κατάσταση. Κατά τη διάρκεια των αρχικών 24 ωρών, περίπου 39 ± 16% της χρησιμοποιούμενης παρτίδας καταγράφεται εντός των ούρων. Το υπόλοιπο της ουσίας συντίθεται με οστικό ιστό, μετά το οποίο απελευθερώνεται πίσω με χαμηλή ταχύτητα από εκεί στο κυκλοφορικό σύστημα και εκκρίνεται από τους νεφρούς.

Τα συνολικά χάσματα είναι περίπου 5,04 ± 2,5 l / h. Η παράταση του χρόνου έγχυσης από 5 έως 15 λεπτά μειώνει τις τιμές των φαρμάκων μέχρι το τέλος της διαδικασίας κατά 30%, αλλά δεν επηρεάζει τις τιμές AUC του πλάσματος.

Πειραματικές δοκιμές σε ζώα έδειξαν ότι λιγότερο από το 3% της ουσίας απεκκρίνεται στα κόπρανα, βάσει των οποίων μπορεί να υποτεθεί ότι η κατάσταση της ηπατικής δραστηριότητας δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του φαρμάκου.

Η κάθαρση του φαρμάκου στο εσωτερικό του νεφρού συσχετίζεται με τους δείκτες του QC. στο εσωτερικό του νεφρού, είναι περίπου 75 ± 33% των μέσων τιμών QC, οι οποίες ήταν 84 ± 29 ml / λεπτό (όρια 22-143 ml / λεπτό) σε 64 άτομα με ογκολογία που συμμετείχαν στις εξετάσεις. Η ανάλυση αποκάλυψε ότι σε ασθενείς με CC 20 ml / λεπτό (οξεία νεφρική ανεπάρκεια), καθώς και 50 ml / λεπτό (μέτρια μορφή της νόσου), η σχετική κάθαρση φαρμάκων ήταν 37% αντίστοιχα και 72%. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι πληροφορίες για ασθενείς με επίπεδο CC <30 ml / λεπτό είναι περιορισμένες.

Ο Zolta έχει μια αδύναμη συνάφεια για τα κυτταρικά στοιχεία του αίματος. Η ενδοπραμική πρωτεϊνική σύνθεση είναι μάλλον χαμηλή (περίπου 56%). δεν συνδέεται με τους δείκτες του zoledronic acid μέσα στο σώμα.

[6], [7], [8], [9]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται αποκλειστικά από γιατρό που έχει εμπειρία θεραπείας με διφωσφονικά. Πριν ξεκινήσετε τη διαδικασία, πρέπει να βεβαιωθείτε ότι ο ασθενής έχει επαρκές επίπεδο ενυδάτωσης.

Το φάρμακο (5 ml) διαλύεται με τη χρήση διαλύματος γλυκόζης 0,5% ή 0,9% NaCI (0,1 L). Η τελική ουσία χορηγείται ενδοφλεβίως, μέσω IV. Απλώστε το Zolta 1 για διάστημα 3-4 εβδομάδων. Η θεραπεία πρέπει να διαρκεί περίπου 2-3 μήνες. Το ελάχιστο χρονικό διάστημα μεταξύ της χρήσης του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες.

Τα άτομα που υποβάλλονται σε θεραπευτικές διαδικασίες πρέπει καθημερινά να χρησιμοποιούν 0,5 g ασβεστίου και 400 IU καλσιφερόλης.

[16], [17], [18]

Χρήση Zola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες, γι 'αυτό δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια αυτού του τμήματος.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται σε άτομα με σοβαρή δυσανεξία έναντι του ζολεδρονικού οξέος ή άλλων διφωσφονικών. Πρέπει επίσης να ελέγξετε τη δυνατότητα ανάπτυξης υπεριδρίας σε άτομα με υψηλό κίνδυνο HF.

Απαγορεύεται να συνδυάσετε το Zolta με άλλα φάρμακα που περιέχουν zometa ή άλλες ουσίες που περιέχουν διφωσφονικά.

[10], [11], [12], [13], [14],

Παρενέργειες Zola

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος ή υποδοχείς γεύσης, πονοκεφάλους, δυσπεψία, πόνος στους μύες, ζάλη, σπασμοί και περιφερικό οίδημα. Επιπλέον, επιθέσεις επιληψίας, επιπεφυκίτιδα, ανορεξία, μειωμένη νεφρική δραστηριότητα, τρόμο χεριών ή ποδιών, αρρυθμία, συμπτώματα αλλεργίας και καταστάσεις που μοιάζουν με γρίπη.

[15]

Υπερβολική δόση

Η χρήση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην καταστροφή της δομής ηλεκτρολυτών του ορού του αίματος ή στην εμφάνιση προβλημάτων στην εργασία των νεφρών.

Εάν ο ασθενής παρουσιάσει συμπτώματα υπασβεστιαιμίας, το γλυκονικό ασβέστιο θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαιτείται να συνδυάζονται προσεκτικά τα διφωσφονικά με τις αμινογλυκοσίδες, επειδή μπορούν να έχουν ένα πρόσθετο αποτέλεσμα, λόγω του οποίου τα επίπεδα ασβεστίου στον ορό μπορούν να μειωθούν για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από ότι είναι απαραίτητο.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται προσεκτικά σε συνδυασμό με άλλες ουσίες με πιθανή νεφροτοξικότητα. Είναι απαραίτητο να εξεταστεί η πιθανότητα υπομαγνησιμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Υπάρχουν στοιχεία ότι άτομα που χρησιμοποίησαν το Zolta μαζί με αντι-αγγειογόνα φάρμακα μπορεί να εμφανίσουν οστεονέκρωση των γνάθων.

[19]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zolta θα πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, κλειστό από τη διείσδυση μικρών παιδιών.

Διάρκεια ζωής

Το Zolta μπορεί να χρησιμοποιηθεί για μια περίοδο 36 μηνών από τη στιγμή που παρασκευάζεται η φαρμακευτική ουσία.

Αίτηση για παιδιά

Δεν είναι γνωστό αν το Zolta είναι ασφαλές για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 17 ετών. δεν υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων σε αυτή την κατηγορία ασθενών.

Αναλόγων

Ανάλογα της φαρμακευτικής ουσίας είναι φάρμακα Deztron, Zoledo, και Aklasta Zoltsid Blazterom με, και επιπλέον Zoldriya και Blazter-Η Zolendronat, Zoleum, Zolendronovaya οξέος με Zoltero, Zolemeda με Montheron, Zolendran με Zometa και Rezorba με Zolotonarom, και Nyuzolenom Metakosom.

[20]