Ceftum

Το Ceftum περιέχει το συστατικό κεφταζιδίμη, η οποία είναι μια κεφαλοσπορίνη με βακτηριοκτόνες ιδιότητες. Η αρχή της δράσης της βασίζεται στη διακοπή της σύνδεσης των μικροβιακών κυτταρικών μεμβρανών.

Δείχνει ισχυρή επίδραση ενός σχετικά μεγάλου φάσματος Gram-αρνητικών καθώς και θετικών μικροβίων. Μεταξύ αυτών υπάρχουν στελέχη που είναι ανθεκτικά στη γενταμικίνη και σε άλλες αμινογλυκοσίδες. Πολύ υψηλή αντοχή δείχνει σχετικά υψηλή επίδραση ενός μεγάλου αριθμού β-λακταμασών που παράγονται τόσο από Gram-θετικά όσο και από Gram-αρνητικά βακτήρια.

Ενδείξεις Ceftuma

Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις μονής ή μικτής φύσης που σχετίζονται με τη δράση ευαίσθητων βακτηρίων.

Σοβαρές μορφές λοίμωξης:

• περιτονίτιδα, βακτηριαιμία, σήψη ή μηνιγγίτιδα.
• αλλοιώσεις σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα·
• για ασθενείς σε μονάδες εντατικής θεραπείας - για παράδειγμα, λόγω μολυσμένων εγκαυμάτων·
• λοιμώξεις στο αναπνευστικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένων πνευμονικών αλλοιώσεων σε άτομα με κυστική ίνωση.
• αλλοιώσεις που αφορούν το ΩΡΛ σύστημα.
• λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος;
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τον υποδόριο ιστό και την επιδερμίδα.
• λοιμώξεις που σχετίζονται με τους χοληφόρους πόρους, το πεπτικό σύστημα και το περιτόναιο.
• αλλοιώσεις αρθρώσεων με οστά.
• λοιμώξεις που εμφανίζονται ως αποτέλεσμα περιτοναϊκής ή αιμοκάθαρσης, καθώς και συνεχούς εξωτερικής περιτοναϊκής κάθαρσης.

Συνταγογραφείται για την πρόληψη λοιμώξεων κατά τη διάρκεια επεμβάσεων στην περιοχή του προστάτη (διουρηθρική εκτομή).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου υγρού για ένεση, μέσα σε φιαλίδια των 1,0 g. Υπάρχουν 10 τέτοια φιαλίδια σε ένα κουτί.

[ 1 ]

Φαρμακοδυναμική

Η κεφταζιδίμη έχει υψηλό επίπεδο δραστικότητας in vitro με επίδραση στο στενό εύρος της ΕΑΠ έναντι των περισσότερων μολυσματικών παραγόντων. Δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι η χρήση του φαρμάκου σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες οδηγεί στην ανάπτυξη αθροιστικής δράσης και, σε πειράματα με μεμονωμένα στελέχη, παρατηρήθηκαν επίσης συμπτώματα συνέργειας.

Επιπλέον, δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι η κεφταζιδίμη έχει επίδραση στα ακόλουθα βακτήρια:

• Gram-αρνητικά: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (συμπεριλαμβανομένης της Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa με Proteus mirabilis, Pseudomonas (συμπεριλαμβανομένου του Ps. Pseudomallei), Proteus και Serratia. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, βακτήρια Morgan, Cytobacter με Pasteurella multocida, και εκτός από Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών με αντοχή στην αμπικιλλίνη), Meningococci με γονοκόκκους και Haemophilus parainfluenzae (αυτό περιλαμβάνει στελέχη ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη).
• Gram-θετικά: πνευμονιόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι (εκτός από τους κοπρανώδεις στρεπτόκοκκους), Staphylococcus aureus (στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), μικροκόκκοι, Streptococcus mitis με επιδερμικούς σταφυλόκοκκους (ευαίσθητους στη μεθικιλλίνη), πυογονικοί στρεπτόκοκκοι (β-αιμολυτικοί από την υποκατηγορία της ομάδας Α), καθώς και στρεπτόκοκκοι από την υποομάδα Β (Streptococcus agalactiae).
• αναερόβια: στρεπτόκοκκοι, clostridia perfringens, πεπτοστρεπτόκοκκοι, φουζοβακτήρια με πεπτόκοκκους, προπιονιβακτήρια και βακτηριοειδή (τα περισσότερα στελέχη του Bacteroides fragilis είναι ανθεκτικά).

Όταν χρησιμοποιήθηκε in vitro, το Ceftum δεν είχε καμία επίδραση σε ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκους, καμπυλοβακτηρίδιο, κοπρανώδεις στρεπτόκοκκους (και πολλούς άλλους εντερόκοκκους), Clostridium difficile και Listeria monocytogenes.

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδομυϊκή ένεση 0,5 ή 1 g, παρατηρούνται γρήγορα τιμές Cmax 18 και 37 mg/l, αντίστοιχα. Μετά από 5 λεπτά από τη στιγμή της χορήγησης bolus 0,5, 1 ή 2 g της ουσίας, παρατηρούνται οι ακόλουθες μέσες συγκεντρώσεις στον ορό του αίματος: 46, 87 ή 170 mg/l, αντίστοιχα. Οι τιμές του φαρμάκου που έχουν θεραπευτική δράση διατηρούνται στον ορό του αίματος ακόμη και μετά από 8-12 ώρες από τη στιγμή της ενδοφλέβιας ή ενδομυϊκής χορήγησης.

Η ενδοπλασματική σύνθεση με πρωτεΐνη είναι περίπου 10%. Επίπεδα φαρμάκου που υπερβαίνουν τις τιμές MIC των πιο κοινών παθογόνων καταγράφονται στην καρδιά, τα οστά και τα πτύελα με τη χολή, καθώς και στα περιτοναϊκά, πλευριτικά και ενδοφθάλμια υγρά και στον αρθρικό υμένα.

Το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα με μεγάλη ταχύτητα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η ουσία διέρχεται δύσκολα από ένα άθικτο αιμοσφαιρινο-φορέα (αιματοεγκεφαλικό φραγμό), επομένως το επίπεδο της LS εντός του ΚΝΣ είναι αρκετά χαμηλό σε άτομα χωρίς φλεγμονή. Αλλά εάν ο ασθενής έχει φλεγμονή που επηρεάζει τις μεμβράνες του εγκεφάλου, το επίπεδο της ουσίας εντός του ΚΝΣ φτάνει τα 4-20+ mg/l (αυτό ισοδυναμεί με τους θεραπευτικούς της δείκτες).

Το φάρμακο δεν συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες. Όταν χορηγείται παρεντερικά, παρατηρούνται σταθερά και υψηλά επίπεδα κεφταζιδίμης στον ορό.

Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2 ώρες. Το φάρμακο απεκκρίνεται σε ενεργό αμετάβλητη κατάσταση με τα ούρα - μέσω σπειραματικής διήθησης. Περίπου το 80-90% του μέρους απεκκρίνεται με τα ούρα σε διάστημα 24 ωρών.

Σε άτομα με νεφρικά προβλήματα, η αποβολή του Ceftum είναι εξασθενημένη, γι' αυτό και χρειάζονται χαμηλότερη δοσολογία.

Λιγότερο από 1% του φαρμάκου απεκκρίνεται στη χολή, γεγονός που μειώνει σημαντικά τον όγκο της ουσίας που εισέρχεται στο έντερο.

Δοσολογία και χορήγηση

Το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την ευαισθησία, την ένταση της νόσου, τον τύπο και την εντόπιση της λοίμωξης, και επιπλέον, την ηλικία και τη νεφρική λειτουργία του ασθενούς.

Ενήλικες.

Συχνά η ημερήσια δόση είναι εντός 1-6 g, χορηγούμενη 2-3 φορές (μέσω ενδομυϊκής ή ενδοφλέβιας ένεσης).

Για αλλοιώσεις των ουρογεννητικών πόρων και ασθενέστερες λοιμώξεις - 0,5-1 g σε διαστήματα 12 ωρών.

Για τις περισσότερες λοιμώξεις: 1000 mg ανά 8ωρο ή 2000 mg ανά 12ωρο.

Σε περιπτώσεις εξαιρετικά σοβαρών λοιμώξεων (ειδικά σε ανοσοκατεσταλμένα άτομα, συμπεριλαμβανομένων ασθενών με ουδετεροπενία), πρέπει να χορηγούνται 2 g του φαρμάκου (ή 3 g με διάστημα 12 ωρών) σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών.

Εάν παρατηρηθεί κυστική ίνωση σε συνδυασμό με πνευμονική λοίμωξη από ψευδομονάδα, χορηγούνται 0,1-0,15 g/kg ημερησίως σε 3 ενέσεις.

Η θεραπεία συνεχίζεται για άλλες 2 ημέρες από τη στιγμή που τα συμπτώματα της λοίμωξης εξαφανίζονται, αλλά σε σοβαρές μορφές της νόσου η περίοδος θεραπείας μπορεί να είναι μεγαλύτερη.

Η χορήγηση δόσης έως και 9 g την ημέρα δεν οδήγησε στην ανάπτυξη αρνητικών συνεπειών σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Για την πρόληψη επιπλοκών κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης στον προστάτη, χορηγούνται 1000 mg του φαρμάκου κατά την εισαγωγή στην αναισθησία. Η δεύτερη δόση χρησιμοποιείται όταν αφαιρεθεί ο καθετήρας.

Βρέφη και παιδιά άνω των 2 μηνών.

Χρησιμοποιήστε 0,03-0,1 g/kg (σε 2-3 δόσεις την ημέρα). Σε περίπτωση κυστικής ίνωσης, ανοσοανεπάρκειας ή μηνιγγίτιδας, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται δόσεις που δεν υπερβαίνουν τα 0,15 g/kg την ημέρα (μέγιστο 6000 mg την ημέρα) σε 3 δόσεις.

Νεογνά (ηλικίας κάτω των 2 μηνών).

Χορήγηση σε 2 ενέσεις των 25-60 mg/kg την ημέρα. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου στον ορό σε ένα νεογέννητο μπορεί να είναι τρεις έως τέσσερις φορές μεγαλύτερος από ό,τι σε έναν ενήλικα.

Ηλικιωμένα άτομα.

Δεδομένων των μειωμένων ποσοστών κάθαρσης του φαρμάκου σε ηλικιωμένους με οξείες λοιμώξεις, συχνά τους χορηγούνται όχι περισσότερα από 3000 mg της ουσίας την ημέρα (ειδικά για άτομα άνω των 80 ετών). Η διάρκεια του θεραπευτικού κύκλου επιλέγεται ξεχωριστά.

Μεγέθη μερίδων για νεφρική δυσλειτουργία.

Η αμετάβλητη κεφταζιδίμη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, επομένως η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειώνεται σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία. Η αρχική δόση είναι 1000 mg. Η δόση συντήρησης επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης.

Δόσεις συντήρησης του Ceftum σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας.

Σε άτομα με σοβαρές αλλοιώσεις, η δόση του ενός διπλασιασμού μπορεί να αυξηθεί κατά 50% ή ο αριθμός των ενέσεων μπορεί να αυξηθεί αναλόγως. Σε αυτά τα άτομα, οι τιμές της κεφταζιδίμης στον ορό θα πρέπει να παρακολουθούνται και θα πρέπει να είναι μικρότερες από 40 mg/L.

Για ένα παιδί, ο δείκτης CC πρέπει να αλλάξει λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και την επιφάνεια του σώματος.

Κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Ο χρόνος ημιζωής της κεφταζιδίμης στον ορό κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης είναι 3-5 ώρες. Στο τέλος κάθε συνεδρίας αιμοκάθαρσης, χρησιμοποιούνται δόσεις συντήρησης του φαρμάκου.

Στην περιτοναϊκή κάθαρση. Το φάρμακο χρησιμοποιείται σύμφωνα με το τυπικό σχήμα. Εκτός από τις ενδοφλέβιες ενέσεις, το φάρμακο μπορεί να προστεθεί στο υγρό αιμοκάθαρσης (0,125-0,25 g ανά 2 l).

Για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε συνεχή αρτηριοφλεβική αιμοκάθαρση ή αιμοδιήθηση υψηλής ταχύτητας σε μονάδες εντατικής θεραπείας, η ημερήσια δόση είναι 1000 mg (ως εφάπαξ δόση ή σε πολλαπλές ενέσεις). Για αιμοδιήθηση χαμηλής ταχύτητας, χορηγούνται οι δόσεις που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις νεφρικής δυσλειτουργίας.

Δοσολογίες του φαρμάκου σε άτομα που υποβάλλονται σε μακροχρόνια αιμοκάθαρση ή αιμοδιήθηση, οι οποίες έχουν φλεβοφλεβική μορφή.

Είναι απαραίτητο να εισαχθεί μια δόση συντήρησης σε διαστήματα 12 ωρών.

Μέθοδος ένεσης.

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως ή μέσω βαθιάς ενδομυϊκής ένεσης. Με τις ενδομυϊκές ενέσεις, το φάρμακο χορηγείται στην περιοχή του έξω άνω τεταρτημορίου του μεγάλου γλουτιαίου μυός ή στην πλάγια μηριαία περιοχή.

Τα παρασκευασμένα υγρά χορηγούνται απευθείας σε φλέβα ή μέσω συστήματος έγχυσης όταν ο ασθενής λαμβάνει ουσίες παρεντερικά.

[ 3 ]

Χρήση Ceftuma κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη τερατογόνων και εμβρυοτοξικών επιδράσεων του φαρμάκου, αλλά θα πρέπει να συνταγογραφείται με μεγάλη προσοχή κατά το πρώτο τρίμηνο.

Μικρές ποσότητες Ceftum απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση από άτομα με σοβαρή δυσανεξία στις κεφαλοσπορίνες, την πενταϋδρική κεφταζιδίμη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Ceftuma

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διεισδυτικές ή μολυσματικές λοιμώξεις: καντιντίαση (αυτό περιλαμβάνει στοματίτιδα με κολπίτιδα).
• προβλήματα που σχετίζονται με το λεμφικό και κυκλοφορικό σύστημα: θρομβοκυτταροπενία, λευκοκυττάρωση ή ουδετεροπενία, λεμφοκυττάρωση, θρομβοκυττάρωση ή ακοκκιοκυτταραιμία, αιμολυτική αναιμία και ηωσινοφιλία.
• ανοσολογικές διαταραχές: αναφυλαξία (αυτό περιλαμβάνει υπόταση ή βρογχικό σπασμό).
• βλάβες που επηρεάζουν τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: παραισθησία και επιπλέον ζάλη ή πονοκέφαλοι. Υπάρχουν ενδείξεις ανάπτυξης νευρολογικών επιπλοκών - μυόκλονος, επιληπτικές κρίσεις με τρόμο, εγκεφαλοπάθεια και κωματώδης κατάσταση σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, τα οποία δεν έλαβαν την απαιτούμενη μείωση της δοσολογίας του φαρμάκου.
• αγγειακές διαταραχές: θρομβοφλεβίτιδα ή φλεβίτιδα στην περιοχή της ένεσης.
• Γαστρεντερικές διαταραχές: κολίτιδα, διάρροια, διαταραχή της γεύσης, ναυτία και κοιλιακό άλγος. Όπως και με άλλες κεφαλοσπορίνες, η κολίτιδα μπορεί να προκληθεί από το Clostridium difficile και να εκδηλωθεί με ψευδομεμβρανώδη μορφή.
• προβλήματα με την ούρηση: σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα ή ARF (οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια).
• βλάβες που σχετίζονται με το ηπατοχολικό σύστημα: ίκτερος ή προσωρινή αύξηση των τιμών ενός ή περισσότερων ενδοηπατικών ενζύμων (AST με ALT, καθώς και GGT, LDH ή ALP)·
• διαταραχές που επηρεάζουν τα υποδόρια στρώματα της επιδερμίδας: κνησμός, σύνδρομο SJS, κνίδωση ή κηλιδοβλατιδώδη εξανθήματα, TEN, πολύμορφο ερύθημα και οίδημα Quincke.
• συστηματικές αλλοιώσεις και σημεία στην περιοχή της ένεσης: φλεγμονή ή πόνος στο σημείο της ένεσης και πυρετός.
• Αλλαγή στα αποτελέσματα των εξετάσεων: θετικό τεστ Coombs. Όπως και με άλλες κεφαλοσπορίνες, έχουν παρατηρηθεί κατά καιρούς προσωρινές αυξήσεις στο άζωτο ουρίας αίματος ή στην κρεατινίνη ορού. Θετικό τεστ Coombs εμφανίζεται σε περίπου 5% των ανθρώπων, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει την ομάδα αίματος.

[ 2 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι πιθανές επιπλοκές νευρολογικής φύσης - σπασμοί, εγκεφαλοπάθεια και κώμα.

Τα επίπεδα κεφταζιδίμης στον ορό μπορούν να μειωθούν με περιτοναϊκή αιμοκάθαρση ή αιμοκάθαρση. Λαμβάνονται επίσης συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση μεγάλων δόσεων κεφαλοσπορινών μαζί με νεφροτοξικές ουσίες (για παράδειγμα, με αμινογλυκοσίδες ή ισχυρά διουρητικά όπως η φουροσεμίδη) μπορεί να οδηγήσει σε αρνητικές επιπτώσεις στη νεφρική λειτουργία. Η κλινική πρακτική δείχνει ότι εάν τηρηθούν οι συνταγογραφούμενες δοσολογίες, η ανάπτυξη τέτοιων επιδράσεων είναι απίθανη.

Η χλωραμφενικόλη δρα ως ανταγωνιστής του φαρμάκου και άλλων κεφαλοσπορινών όταν χρησιμοποιείται in vitro. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κλινική σημασία αυτής της δράσης, αλλά όταν αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος ανταγωνισμού.

Το φάρμακο, όπως και άλλα αντιβιοτικά, είναι ικανό να αλλάξει την εντερική μικροχλωρίδα, η οποία αποδυναμώνει την επαναρρόφηση των οιστρογόνων και μειώνει την επίδραση των συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών.

Το φάρμακο δεν αλλάζει τα αποτελέσματα των ενζυμικών δοκιμών για γλυκοζουρία, αλλά μπορεί να παρατηρηθεί κάποια επίδραση στα δεδομένα των δοκιμών κατά τη χρήση μεθόδων με αναγωγή Cu (δοκιμές Fehling ή Benedict ή Clintest).

[ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Ceftum πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Διάρκεια ζωής

Το Ceftum μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Norzidim, Auromitaz, Tazid με Denizid, Aurocef και Trofiz με Rumid Farmunion, και επιπλέον αυτού, τα Zacef, Biotum, Tulizid με Eurosidim, Fortum και Ceftaridem με Zidan. Στη λίστα περιλαμβάνονται επίσης τα Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim με Orzid, Ceftadim και Fortazim.