Zalasta

Το Zalasta είναι ένα νευροληπτικό φάρμακο του οποίου η δραστική ουσία είναι η ολανζαπίνη.

Ενδείξεις Zalasta

Αντιψυχωσικό φάρμακο που έχει τις αντίστοιχες ενδείξεις χρήσης του Zalasta:

• Σχιζοφρένεια (σε ενήλικες ασθενείς). Περιλαμβάνει θεραπεία κατά τη διάρκεια μιας έξαρσης της νόσου· θεραπεία συντήρησης· προφυλακτική χρήση που στοχεύει στην πρόληψη υποτροπών της νόσου.
• Ένα ευρύ φάσμα ψυχολογικών διαταραχών:
  • Αυτοματισμός.
  • Παραισθήσεις.
  • Μείωση της κοινωνικής δραστηριότητας.
  • Συναισθηματική εξαθλίωση.
  • Περιορισμός του λεξιλογίου.
• Μανιοκαταθλιπτικό σύνδρομο.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο αντιπροσωπεύεται ευρέως στην φαρμακευτική αγορά. Διατίθεται στις ακόλουθες μορφές:

• επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε δόσεις 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 και 20 mg του φαρμάκου, αντίστοιχα.
• λυοφιλοποιημένο προϊόν, ένα προϊόν που λαμβάνεται ως αποτέλεσμα της διαδικασίας λυοφιλοποίησης (ξήρανση ενός δείγματος σε κενό με ισχυρή ψύξη), που χρησιμοποιείται στη συνέχεια ως βάση για την παρασκευή ενέσιμων διαλυμάτων (για ενδομυϊκή χορήγηση).

[ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό ολανζαπίνη είναι ένα εξαιρετικό νευροληπτικό. Η φαρμακοδυναμική του Zalasta χαρακτηρίζεται από μια διευρυμένη φαρμακολογικά ενεργή ζώνη ευαισθησίας. Το φάρμακο Zalasta, λόγω της αντιψυχωσικής του δράσης στο σώμα του ασθενούς, μπλοκάρει το έργο των μεταβολοτροπικών υποδοχέων (δηλαδή της ντοπαμίνης), οι οποίοι παίζουν έναν από τους σημαντικότερους ρόλους στην επαρκή λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος. Επίσης, το εν λόγω φάρμακο έχει ηρεμιστικές ιδιότητες που σας επιτρέπουν να σταματήσετε τους υποδοχείς που προκαλούν αιχμές αδρεναλίνης στους κυτταρικούς σχηματισμούς του εγκεφαλικού στελέχους. Το Zalasta σας επιτρέπει να μπλοκάρετε αποτελεσματικά τη λειτουργία των υποδοχέων του υποθαλάμου, της ζώνης του κέντρου εμέτου και επίσης επηρεάζει ορισμένους υποδοχείς σεροτονίνης.

Λόγω της ενεργού επίδρασής της στα αντίστοιχα κύτταρα υποδοχέα, η ολανζαπίνη ανακουφίζει αποτελεσματικά από συμπτώματα ψύχωσης όπως: εμφάνιση ψευδαισθήσεων στον ασθενή, καχυποψία, κοινωνικό αυτισμό, παραλήρημα, συναισθηματική αποξένωση και εχθρότητα.

Φαρμακοκινητική

Χαρακτηριστικά απορρόφησης. Φαρμακοκινητική Το Zalasta χαρακτηρίζεται από υψηλή ικανότητα προσρόφησης. Τα χαρακτηριστικά του δεν σχετίζονται με τον χρόνο και την ποσότητα τροφής που λαμβάνεται. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η μέγιστη ποσότητα της δραστικής ουσίας στο πλάσμα σχηματίζεται σε πέντε έως οκτώ ώρες (μετά τη λήψη του φαρμάκου), κυμαινόμενη από 7 έως 1000 ng του φαρμάκου ανά ml αίματος, ενώ η ικανότητα της ολανζαπίνης να δεσμεύει πρωτεΐνες είναι 93%, η οποία, θα συμφωνήσετε, είναι ένα αρκετά υψηλό ποσοστό για το επίπεδο διείσδυσης.

Μεταβολισμός και αποβολή του φαρμάκου από τον οργανισμό. Το Zalasta μεταβολίζεται εύκολα στο ήπαρ, χωρίς να σχηματίζει ενεργούς μεταβολίτες. Ο χρόνος ημιζωής και η κάθαρση από το πλάσμα (δείκτης του ρυθμού καθαρισμού του πλάσματος του αίματος από ξένες ουσίες) επηρεάζονται σημαντικά από το φύλο, την ηλικία του ασθενούς και αρνητικές συνήθειες όπως το κάπνισμα:

• Εάν ο ασθενής είναι άνω των 65 ετών, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 51,8 ώρες, ενώ η κάθαρση από το πλάσμα είναι 17,5 l/ώρα.
• σε άτομα κάτω των 65 ετών, ο χρόνος ημιζωής είναι ήδη 33,8 ώρες, η κάθαρση είναι 18,2 l/ώρα.

Η αριθμητική τιμή της κάθαρσης από το πλάσμα μειώνεται επίσης σε ασθενείς που πάσχουν από ηπατική δυσλειτουργία. Ωστόσο, η επίδραση αυτών των παραγόντων στον χρόνο ημιζωής και την κάθαρση είναι λιγότερο αισθητή, σε αντίθεση με τα ατομικά χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς.

Περίπου το 60% του χορηγούμενου Zalasta απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες.

[ 4 ], [ 5 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η συνιστώμενη αρχική δόση του Zalasta είναι 10-15 mg. Η ημερήσια δόση υπολογίζεται στη συνέχεια για κάθε ασθενή ξεχωριστά (ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και τη γενική κλινική εικόνα της νόσου). Η μέση θεραπευτική δόση λαμβάνεται εντός του εύρους των 5 mg έως 20 mg ημερησίως. Εάν είναι κλινικά απαραίτητο, μετά από ενδελεχή εξέταση, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε σχέση με την αρχική δόση κατά 10-15 mg (ανά ημέρα). Η δόση αυξάνεται σταδιακά, διατηρώντας χρονικά διαστήματα 24 ωρών πριν από την επόμενη αύξηση.

Η μέθοδος χορήγησης και η δοσολογία για ηλικιωμένους ασθενείς, ειδικά εάν πάσχουν από ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, σε οξεία ή μέτρια μορφή εκδήλωσης, είναι κάπως διαφορετικές. Η αρχική δόση είναι 5 mg την ημέρα.

Εάν υπάρχει πιθανότητα μείωσης των μεταβολικών διεργασιών του ασθενούς, η συνολική ημερήσια δόση του Zalasta θα πρέπει να μειωθεί. Εάν εξετάσουμε τα συμπτώματα, η συνιστώμενη ημερήσια δόση μοιάζει με την εξής:

• Για τη σχιζοφρένεια, η ποσότητα ολανζαπίνης είναι 10 mg.
• για μανιοκαταθλιπτικό σύνδρομο: αρχική δόση - 15 mg (μία φορά για μονοθεραπεία) και 10 mg (ως μέρος σύνθετης θεραπείας). Προληπτική δόση - 10 mg μία φορά την ημέρα.

Οι γυναίκες χρειάζονται επίσης ελαφρώς μικρότερη δόση Zalasta από τους άνδρες. Ένας μη καπνιστής ασθενής δεν χρειάζεται να αλλάξει την ποσότητα του φαρμάκου σε σύγκριση με έναν ασθενή που έχει αυτή την κακή συνήθεια.

[ 8 ]

Χρήση Zalasta κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Με βάση την περιορισμένη εμπειρία, η χρήση του Zalast κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού θα πρέπει να περιορίζεται όσο το δυνατόν περισσότερο. Μόνο ο θεράπων ιατρός έχει το δικαίωμα να το συνταγογραφήσει για θεραπεία και μόνο σε περιπτώσεις όπου η αναμενόμενη επίδραση της λήψης του φαρμάκου υπερτερεί σαφώς της αρνητικής επίδρασης που έχει το φάρμακο στη νεαρή γυναίκα ή στο παιδί της. Επομένως, η μέλλουσα μητέρα πρέπει απαραίτητα να ενημερώσει τον γιατρό για την «ενδιαφέρουσα κατάστασή» της ή την προγραμματισμένη εγκυμοσύνη της.

Υπάρχουν γνωστές μεμονωμένες περιπτώσεις όπου μια έγκυος γυναίκα ή ένα νεογέννητο μωρό είχε κάποιες ανωμαλίες:

• Αρτηριακή υπέρταση.
• Ελαφρύς τρόμος.
• Νωθρότητα σε βρέφη που γεννιούνται από μητέρες που λαμβάνουν Zalasta κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
• Λήθαργος.

Λόγω της ευκολίας με την οποία η ολανζαπίνη απορροφάται στους ιστούς και στις υγρές μορφές του σώματος, κατά συνέπεια, εισέρχεται και στο μητρικό γάλα, επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zalasta, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Αντενδείξεις

Οποιοδήποτε ιατρικό φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με μεγάλη προσοχή. Υπάρχουν επίσης αντενδείξεις για τη χρήση του Zalasta:

• Ατομική υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες, συμπεριλαμβανομένης της ολανζαπίνης, ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• Η περίοδος της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
• Παιδιά και έφηβοι έως 18 ετών.
• Κίνδυνος ανάπτυξης γλαυκώματος κλειστής γωνίας.
• Όχι τόσο συχνά, αλλά εξακολουθεί να υπάρχει μια κληρονομική παθολογία που εκφράζεται σε δυσανεξία στη γαλακτόζη.

Είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το Zalasta με τη δραστική του ουσία ολανζαπίνη με ιδιαίτερη προσοχή εάν ο ασθενής έχει ιστορικό: •

• Επιληψία.
• Ουδετεροπενία (μειωμένο επίπεδο ουδετερόφιλων στο αίμα).
• Παθολογία της νεφρικής λειτουργίας.
• Λευκοπενία (μείωση της περιεκτικότητας σε λευκοκύτταρα στο περιφερικό αίμα).
• Ηπατική ανεπάρκεια.
• Παθολογία του προστάτη αδένα.
• Εντερική απόφραξη.
• Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
• Προχωρημένη ηλικία.
• Αρτηριακή υπόταση.
• Και κάποιες άλλες ασθένειες.

[ 6 ]

Παρενέργειες Zalasta

Η χρήση του εν λόγω φαρμάκου σχετίζεται με ένα αρκετά ευρύ φάσμα αποκλίσεων.

Οι παρενέργειες του Zalasta αντιπροσωπεύονται από εκδηλώσεις όπως:

Κεντρικό νευρικό σύστημα:

• Σοβαροί πονοκέφαλοι και ημικρανίες.
• Μειωμένη γενική ζωτικότητα και ζάλη.
• Αϋπνία ή υπνηλία.
• Εχθρότητα και άγχος.
• Αποπροσωποποίηση.
• Αιμορραγία και εγκεφαλικό επεισόδιο.
• Νευραλγία.
• Τρέμουλο και τραυλισμό.
• Κώμα.
• Και άλλοι.

Καρδιαγγειακό σύστημα:

• Ταχυκαρδία και βραδυκαρδία.
• Αιμορραγικό σύνδρομο.
• Καρδιακή ανακοπή.
• Μετατόπιση στις μετρήσεις του ηλεκτροκαρδιογραφήματος.
• Λευκοκυττάρωση.
• Και άλλες παθολογίες.

Αλλεργικές εκδηλώσεις - κνίδωση.

Αναπνευστικό σύστημα:

• Φωνητικά ελαττώματα.
• Ο βήχας γίνεται πιο έντονος.
• Λαρυγγίτιδα και φαρυγγίτιδα.
• Ρινίτιδα και βρογχικό άσθμα.
• Και άλλοι.

Γαστρεντερική οδός:

• Ακατάλληλη αύξηση της όρεξης, που συχνά οδηγεί σε βουλιμία.
• Ενεργοποίηση των σιελογόνων αδένων.
• Ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου και δίψα.
• Γαστρίτιδα.

Ουλίτιδα και στοματίτιδα.

• Ναυτία που οδηγεί σε έμετο.
• Αιμορραγία από το ορθό.
• Διάρροια, προβλήματα με κατακράτηση κοπράνων και δυσκοιλιότητα.
• Και άλλες εκδηλώσεις.

Ουρογεννητικό σύστημα:

• Κυστίτιδα (φλεγμονή της ουροδόχου κύστης).
• Παθολογία της ούρησης.
• Πόνος στους μαστικούς αδένες.
• Λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος.
• Ίνωση μήτρας.
• Προεμμηνορροϊκό σύνδρομο.
• Ανικανότητα στους άνδρες και δυσλειτουργία εκσπερμάτισης στις γυναίκες.
• Και άλλες παραβάσεις.

Διαδικασίες ανταλλαγής:

• Σακχαρώδης διαβήτης.
• Κώμα διαβητικής προέλευσης.
• Στρουμά (διόγκωση του θυρεοειδούς αδένα ή όπως ονομάζεται επίσης - βρογχοκήλη).
• Αύξηση ή, λιγότερο συχνά, μείωση του σωματικού βάρους του ασθενούς.
• Και άλλες αλλαγές.

Δερματικό σύστημα:

• Ξηρότητα της επιδερμίδας.
• Ελκώδης βλάβη της επιδερμίδας.
• Δερματίτιδα εξ επαφής.
• Αλλαγή στον τόνο του δέρματος.
• Έκζεμα και σμηγματόρροια (διαταραχή της εκκριτικής λειτουργίας των σμηγματογόνων αδένων).
• Και άλλοι.

Μυοσκελετικό σύστημα:

• Αρθρίτιδα (φλεγμονή των αρθρώσεων).
• Πόνος στα οστά.
• Η εμφάνιση κράμπες στους μύες των μοσχαριών.
• Θυλακίτιδα (φλεγμονή του αρθρικού θύλακα).
• Αρθραλγία (εμφάνιση πόνου στην άρθρωση).

Μυασθένεια και μυοπάθεια.

Άλλες συστηματικές εκδηλώσεις:

• Πυρετός και ρίγη.
• Πόνος στην κοιλιά και το στήθος.
• Συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη.
• Λεμφαδενοπάθεια (διευρυμένος λεμφαδένας).
• Πρήξιμο.
• Και πολλοί άλλοι.

[ 7 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση ζωτικών ενδείξεων για την εισαγωγή του αντιψυχωσικού φαρμάκου Zalasta στον οργανισμό του ασθενούς, είναι απαραίτητο να τηρείται αυστηρά η δόση και τα διαστήματα μεταξύ τους. Η υπερδοσολογία του φαρμάκου είναι γεμάτη με πολλές επικίνδυνες συνέπειες.

• Σοβαρή ταχυκαρδία.
• Πτώση της αρτηριακής πίεσης.
• Παραλήρημα (θολωμένη κατάσταση συνείδησης).
• Ένα κύμα ενθουσιασμού και επιθετικότητας.
• Σπασμοί.
• Αναστολή της συνείδησης του ασθενούς, στις χειρότερες εκδηλώσεις του - κώμα.
• Δυσαρθρία (διαταραχή της άρθρωσης του λόγου).
• Λιγότερο συχνό είναι το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS).
• Αρκετά σπάνια, αλλά εξακολουθεί να εμφανίζεται καρδιοπνευμονική ανεπάρκεια.

Οι κλινικές παρατηρήσεις αποκάλυψαν επίσης τη χαμηλότερη δόση ολανζαπίνης που μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο - αυτό αντιστοιχεί σε ημερήσια δόση 450 mg, αν και καταγράφηκε επίσης η μέγιστη υπερδοσολογία του φαρμάκου Zalasta, στην οποία ο ασθενής κατάφερε να επιβιώσει - αυτός ο αριθμός αντιστοιχεί σε 1500 mg.

Η ακολουθία της θεραπείας για υπερδοσολογία του εν λόγω φαρμάκου έχει ως εξής:

• Είναι επειγόντως απαραίτητο να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου. Η ενεργοποίηση του αντανακλαστικού εμετού σε αυτή την περίπτωση δεν συνιστάται.
• Λάβετε ενεργό άνθρακα με ρυθμό ενός δισκίου ανά δέκα κιλά βάρους του ασθενούς. Αυτή η διαδικασία θα μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας του φαρμάκου Zalasta κατά περίπου 60%.
• Σε μια τέτοια περίπτωση, είναι αδύνατο να εισαχθούν διάφορα συμπαθομιμητικά στο σώμα του ασθενούς, καθώς μπορούν να επιδεινώσουν την κατάσταση του ασθενούς και να προκαλέσουν αρτηριακή υπόταση.
• Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε συνεχώς την αναπνοή, μέχρι και τον τεχνητό αερισμό.
• Συνεχής παρακολούθηση όλων των ζωτικών οργάνων.
• Στη συνέχεια ακολουθεί η στοχευμένη θεραπεία των συμπτωμάτων που έχουν εμφανιστεί ως αποτέλεσμα της λήψης μεγάλων ποσοτήτων ολανζαπίνης.
• Μέχρι την πλήρη ανάρρωση από αυτή την πάθηση, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό συνεχή επίβλεψη του θεράποντος ιατρού.
• Δεν υπάρχει ένα μόνο αντίδοτο που θα σταματούσε όλες τις εκδηλώσεις υπερδοσολογίας.

[ 9 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιείτε οποιαδήποτε συνδυαστική θεραπεία, είναι σημαντικό να θυμάστε ότι οι αλληλεπιδράσεις του Zalasta με άλλα φάρμακα είναι διφορούμενες και μπορούν να έχουν τόσο θετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα όσο και αρνητικές συνέπειες.

Ο ρυθμός αποβολής της δραστικής ουσίας ολανζαπίνης αυξάνεται εάν ο ασθενής καπνίζει και με την ταυτόχρονη χορήγηση καρβαμαζεπίνης παρατηρείται ενεργοποίηση του ισοενζύμου CYP1A2, η οποία μπορεί να επηρεάσει σημαντικά τον μεταβολισμό του Zalasta.

Όπως ήδη αναφέρθηκε παραπάνω, η χρήση ενεργού άνθρακα μπλοκάρει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα του αντιψυχωσικού φαρμάκου. Η συνδυασμένη χρήση ολανζαπίνης και αιθανόλης είναι αρκετά ουδέτερη και δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική των φαρμάκων, παρατηρείται μόνο θετική επίδραση της αιθανόλης στις ηρεμιστικές ικανότητες του Zalast.

Εάν, παράλληλα με το υπό εξέταση φάρμακο, χρησιμοποιούνται 60 mg φλουοξετίνης μία φορά ή στην ίδια δοσολογία ημερησίως για οκτώ ημέρες, τότε οι γιατροί παρατηρούν αύξηση περίπου 16% στη μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας Zalasta στο πλάσμα αίματος. Ταυτόχρονα, η κάθαρση μειώνεται κατά το ίδιο 16%, γεγονός που δεν επηρεάζει σημαντικά την κλινική εικόνα της θεραπείας και δεν απαιτεί προσαρμογή της ποσότητας του χορηγούμενου φαρμάκου.

Η συνδυασμένη χρήση του Zalast με φλουβοξαμίνη μειώνει την κάθαρση της ολανζαπίνης, αυξάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωσή της στο αίμα. Ταυτόχρονα, τα στοιχεία που λαμβάνονται με την παρακολούθηση της κατάστασης είναι αρκετά εντυπωσιακά: σε μη καπνίστριες γυναίκες, η αύξηση είναι 54%, για τους μη καπνιστές άνδρες, το ποσοστό αυτό είναι ακόμη υψηλότερο - 77%. Σε αυτούς τους ασθενείς, παρατηρείται επίσης αύξηση της AUC της ολανζαπίνης κατά 5 και 108% αντίστοιχα. Για προφανείς λόγους, σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία της ολανζαπίνης.

Το βαλπροϊκό οξύ δεν έχει σημαντική επίδραση στον μεταβολισμό της ολανζαπίνης, ενώ το Zalasta αναστέλλει, έστω και ελαφρώς, τις διαδικασίες αναπαραγωγής του γλυκουρονιδίου του βαλπροϊκού οξέος, το οποίο αποτελεί τη βάση των μεταβολικών διεργασιών στον οργανισμό.

Με ένα συνδυασμένο πρωτόκολλο λήψης του εν λόγω φαρμάκου και φαρμάκων που περιέχουν βιπεριδίνη ή λίθιο, δεν ανιχνεύθηκε σημαντική αλλαγή στην κλινική εικόνα. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται το Zalasta πολύ προσεκτικά με φάρμακα που έχουν χαρακτηριστικά κεντρικής δράσης.

Παρά το γεγονός ότι η επίδραση μικρών δόσεων αλκοόλ στην εργασία της ολανζαπίνης δεν έχει εντοπιστεί, αξίζει να αποφεύγεται η κατανάλωσή της κατά τη διάρκεια της λήψης του Zalasta (ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα κατάθλιψης).

[ 10 ], [ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ολανζαπίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά και εφήβους, διαφορετικά οι συνθήκες αποθήκευσης του Zalasta είναι απλές: η θερμοκρασία δωματίου δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 °C.

[ 12 ]

Διάρκεια ζωής

Η πενταετής διάρκεια ζωής είναι μια αρκετά καλή περίοδος αποτελεσματικής δράσης του φαρμάκου. Αυτή η ημερομηνία λήξης αναγράφεται στις συσκευασίες του Zalasta με δοσολογία 5 mg και 10 mg. Τα δισκία με δοσολογία 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg και 20 mg δεν χάνουν τις φαρμακευτικές τους ιδιότητες για τρία χρόνια.