Zaldiar

Ένα αποτελεσματικό παυσίπονο και αντιφλεγμονώδες φάρμακο Zaldiar, που παράγεται από τη γερμανική εταιρεία Grunenthal GmbH. Πρόκειται για ένα σύνθετο φάρμακο, τα δραστικά συστατικά του οποίου είναι η τραμαδόλη και η παρακεταμόλη.

Ενδείξεις Zaldiar

Το εν λόγω φάρμακο έχει ήδη λάβει πολλές θετικές κριτικές, αλλά δεν πρέπει να ξεχνάμε ότι ο ασθενής πρέπει να ενημερωθεί πριν από τη λήψη του ότι η κύρια δραστική ουσία τραμαδόλη (με παρατεταμένη χρήση) μπορεί να προκαλέσει εθισμό στο όπιο, επομένως οι συνταγογραφούμενες δόσεις και η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να προσεγγίζονται με ιδιαίτερη προσοχή. Μην το χρησιμοποιείτε χωρίς ιατρική συνταγή.

Οι ενδείξεις για τη χρήση του Zaldiar οφείλονται στην ακόλουθη ανάγκη:

• Σύνδρομο πόνου μέτριας ή υψηλής έντασης διαφόρων αιτιολογιών.
• Ανακούφιση από τον πόνο κατά τη διάρκεια ιατρικών και διαγνωστικών διαδικασιών.
• Ανακούφιση από τον πόνο μετά από τραυματισμό.
• Πόνος αγγειακής και φλεγμονώδους προέλευσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Δέκα δισκία, επικαλυμμένα με κίτρινο κέλυφος και "τραβηγμένα" σε μια κυψέλη από αλουμινόχαρτο ή πολυπροπυλένιο - αυτή είναι η μόνη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου Zaldiar, η οποία προσφέρεται από την αγορά φαρμακείων.

[ 1 ]

Φαρμακοδυναμική

Οι δραστικές ουσίες του υπό εξέταση αναλγητικού είναι η παρακεταμόλη και η τραμαδόλη. Σε σχέση με αυτό το γεγονός, περιγράφεται η φαρμακοδυναμική του Zaldiar.

Η ουσία τραμαδόλη ταξινομείται ως αναλγητικό, είναι μια συνθετική χημική ένωση οπίου και έχει ισχυρές αναλγητικές και ηρεμιστικές ιδιότητες. Είναι ένας εξαιρετικός αγωνιστής (όταν δρα στις νευρικές απολήξεις, λαμβάνει μια βιολογική απόκριση) των υποδοχέων οπιοειδών. Τα χαρακτηριστικά της τραμαδόλης δρουν κεντρικά. Ο νωτιαίος μυελός λαμβάνει ένα ερεθιστικό αποτέλεσμα, το οποίο ενισχύει τις ηρεμιστικές ιδιότητες του φαρμάκου. Αυτό το συστατικό του σύνθετου φαρμάκου Zaldiar διατηρεί την υπερπόλωση της μεμβράνης και επίσης μπλοκάρει αποτελεσματικά τα ερεθίσματα πόνου, φέρνοντας αναλγητικές ιδιότητες στα χαρακτηριστικά του Zaldiar.

Η παρακεταμόλη είναι ένα πολύ ισχυρό αναλγητικό με αντιπυρετική δράση. Λόγω των χαρακτηριστικών της, επηρεάζει ενεργά τα κέντρα του εγκεφάλου που είναι υπεύθυνα για τον πόνο, ρυθμίζει αποτελεσματικά τη θερμοκρασία του σώματος του ασθενούς και δεν ερεθίζει τον βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτή η χημική ένωση είναι ουδέτερη στον μεταβολισμό του νερού και του αλατιού. Είναι επίσης αδρανής στη σύνθεση των προσταγλανδινών.

Λόγω της σύνθετης δράσης των χημικών ενώσεων, η παρακεταμόλη βοηθά στην ταχεία ανακούφιση από τα συμπτώματα του πόνου, ενώ η τραμαδόλη βοηθά στη διατήρηση της διάρκειας του αναλγητικού αποτελέσματος. Τα δύο συστατικά «συνεργάζονται» αρκετά παραγωγικά, γεγονός που καθιστά δυνατή τη μείωση της πιθανότητας εμφάνισης παρενεργειών.

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική απορρόφησης του Zaldiar είναι πολύ υψηλή. Απορροφάται σχεδόν πλήρως και σε σύντομο χρονικό διάστημα από τον βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα. Η παρακεταμόλη απορροφάται πολύ ταχύτερα από την τραμαδόλη. Απορροφάται στο ήπαρ λόγω διάσπασης (ήδη είναι γνωστοί περίπου έντεκα μεταβολίτες) και στη συνέχεια συγκλίνει με γλυκουρονικό οξύ. Η τραμαδόλη χαρακτηρίζεται από υψηλή φαρμακολογική δράση.

Ο χρόνος ημιζωής των παραγώγων της τραμαδόλης είναι κατά μέσο όρο 4,7 - 5,1 ώρες, ενώ δύο έως τρεις ώρες είναι αρκετές για την αποβολή της παρακεταμόλης. Όταν το Zaldiar δρα, η μέγιστη ποσότητα παρακεταμόλης στο αίμα παρατηρείται ήδη μία ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η συνδυασμένη δράση με τραμαδόλη, της οποίας η βιοδιαθεσιμότητα είναι 75%, δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της παρακεταμόλης στο πλάσμα. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης λήψης του φαρμάκου, η βιοδιαθεσιμότητα της τραμαδόλης αυξάνεται στο 90%. Αυτό επιτρέπει την αύξηση των ιδιοτήτων σύνδεσης της τραμαδόλης και της παρακεταμόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στο 20%.

Περίπου το 30% της τραμαδόλης με παρακεταμόλη και περίπου το 60% των μεταβολιτών της τραμαδόλης απεκκρίνονται από το σώμα του ασθενούς μέσω των νεφρών με τα ούρα.

[ 3 ], [ 4 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο Zaldiar λαμβάνεται ανεξάρτητα από την ώρα που ο ασθενής τρώει. Το δισκίο χορηγείται από το στόμα (από το στόμα), χωρίς μάσημα. Εάν για κάποιο λόγο παραλειφθεί μία από τις δόσεις, την επόμενη φορά η δόση δεν πρέπει να διπλασιαστεί. Η λήψη πραγματοποιείται υπό την άμεση επίβλεψη ενός γιατρού, ο οποίος συνταγογραφεί ένα ατομικό πρόγραμμα για κάθε ασθενή (ανάλογα με την ένταση του συνδρόμου πόνου και την ευαισθησία του ασθενούς), τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία: Η αρχική δόση του φαρμάκου είναι ένα ή δύο δισκία, ενώ η ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τις ακόλουθες τιμές: για την τραμαδόλη - 300 mg· για την παρακεταμόλη - 2600 mg, που αντιστοιχεί σε περίπου οκτώ δισκία. Η επόμενη δόση του Zaldiar πρέπει να λαμβάνεται το νωρίτερο έξι ώρες μετά την προηγούμενη χορήγηση.

Σε περίπτωση ζωτικής ανάγκης χρήσης του φαρμάκου από ασθενή άνω των 75 ετών, η εφάπαξ αρχική δόση παραμένει η ίδια και η διάρκεια του διαλείμματος μεταξύ της χορήγησης της επόμενης δόσης του φαρμάκου παρατείνεται σημαντικά σε 12 ώρες. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για ασθενείς με νεφρική παθολογία (όταν το επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης πέφτει στην περιοχή των 10 έως 30 ml/min). Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η τραμαδόλη απεκκρίνεται από το ανθρώπινο σώμα αρκετά αργά.

Εάν ο ασθενής έχει ιστορικό ηπατικής παθολογίας, τότε το Zaldiar δεν συνιστάται. Με μικρές αποκλίσεις στη λειτουργία του ήπατος, το φάρμακο συνταγογραφείται σε αρχικές δόσεις, ενώ το διάστημα μεταξύ των δόσεων αυξάνεται. Ένας ασθενής που πάσχει από αλκοολισμό, με ηπατική παθολογία, έχει μεγαλύτερες πιθανότητες να πάρει υπερβολική δόση του φαρμάκου από έναν ασθενή που δεν πίνει.

[ 7 ], [ 8 ]

Χρήση Zaldiar κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί εις βάθος κλινικές μελέτες για να απαντηθεί αυτό το ερώτημα. Συνεπώς, η χρήση του Zaldiar κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού δεν συνιστάται.

Αντενδείξεις

Παρά τις υψηλές φαρμακολογικές του ιδιότητες και δράση, και ίσως παρά αυτό, υπάρχουν και αντενδείξεις για τη χρήση του Zaldiar.

• Ατομική υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες του φαρμάκου ή στα δευτερεύοντα συστατικά του.
• Ενδοκρανιακή υπέρταση.
• Μια σοβαρή μορφή δηλητηρίασης από αλκοόλ, ναρκωτικά, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων που περιέχουν ναρκωτικές χημικές ενώσεις.
• Δηλητηρίαση λόγω της χρήσης σημαντικής δόσης ενός φαρμάκου που μειώνει την αποτελεσματικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος.
• Το εν λόγω φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται μαζί με υπνωτικά χάπια και ψυχοτρόπα φάρμακα.
• Δεν συνιστάται η χρήση του Zaldiar μαζί με αναστολείς ΜΑΟ (το φάρμακο μπορεί να ληφθεί μόνο δύο εβδομάδες μετά τη διακοπή της λήψης των αναστολέων).
• Οι αντενδείξεις για τη χρήση του Zaldiar ισχύουν για παιδιά και εφήβους κάτω των 14 ετών ή, αντίθετα, για ηλικιωμένους άνω των 75 ετών.
• Η κάθαρση κρεατινίνης είναι κάτω από 10 ml ανά λεπτό, κάτι που συμβαίνει συχνά σε παθολογικές διαταραχές της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας.
• Σύνδρομο στέρησης ναρκωτικών.
• Ορισμένες ασθένειες της χοληφόρου οδού.
• Επιληπτικές κρίσεις, ευαισθησία σε περιοδικές σπασμωδικές αντανακλαστικές εκδηλώσεις.
• Πρέπει να δίνεται προσοχή εάν ο ασθενής έχει ιστορικό τραυματικής εγκεφαλικής βλάβης.
• Αποφύγετε τη λήψη του Zaldiar ταυτόχρονα με άλλα κεντρικά δρώντα αναλγητικά.
• Ιογενής ηπατίτιδα.
• Αλκοολισμός.
• Κίρρωση.
• Και κάποιες άλλες ασθένειες.

[ 5 ]

Παρενέργειες Zaldiar

Η επαρκής χρήση αυτού του φαρμάκου μπορεί να ανακουφίσει αποτελεσματικά τον πόνο διαφόρων αιτιολογιών. Ωστόσο, παρά τα πολλά θετικά χαρακτηριστικά, η χρήση του στο πρωτόκολλο θεραπείας μπορεί να συμβάλει στην εμφάνιση ορισμένων αρνητικών συμπτωμάτων.

Παρενέργειες του Zaldiar:

• Ταχεία κόπωση.
• Υπνηλία.
• Ανάπτυξη εξάρτησης από τα ναρκωτικά.
• Αυξημένη εφίδρωση.
• Μειωμένος συνολικός τόνος του σώματος.
• Αϋπνία.
• Προσωρινή αμνησία ή εξασθένηση της μνήμης.
• Διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου.
• Κατάθλιψη και ευερεθιστότητα.
• Αυξανόμενοι πονοκέφαλοι.
• Αυξημένη διέγερση.
• Σπασμοί, αναπνευστικά προβλήματα.
• Μειωμένη όραση και αντίληψη γεύσης.
• Κοιλιακός πόνος, ναυτία και έμετος.
• Ανεπάρκεια συνείδησης.
• Αιθουσαία διαταραχή.
• Διάρροια και αυξημένη παραγωγή αερίων.
• Μια μακρά πορεία θεραπείας μπορεί να αναπτύξει νεφρίτιδα, παθολογία της αιματοποιητικής λειτουργίας και να οδηγήσει στην εμφάνιση νεκρωτικών ελκών.
• Αρρυθμία και ταχυκαρδία.
• Οίδημα Quincke.
• Ξηροστομία.
• Κνησμός και δερματικά εξανθήματα.
• Προβλήματα με την ούρηση, κατακράτηση ούρων.
• Και κάποια άλλα συμπτώματα.

[ 6 ]

Υπερβολική δόση

Με βάση το γεγονός ότι τα δραστικά συστατικά του Zaldiar είναι η τραμαδόλη και η παρακεταμόλη, τότε η υπερδοσολογία αυτού του φαρμάκου αποκαλύπτει σημάδια και συμπτώματα περίσσειας αυτών των συστατικών.

Η υπερδοσολογία της τραμαδόλης εκδηλώνεται από τα ακόλουθα συμπτώματα:

• Ναυτία και αντανακλαστικό εμετού.
• Μύση (στένωση της κόρης).
• Κατάρρευση (δομική καταστροφή).
• Ανωμαλίες στον ρυθμό της αναπνοής.
• Κώμα (σοβαρή καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, ακολουθούμενη από εγκεφαλικό θάνατο).
• Αντανακλαστικοί σπασμοί.
• Μια σημαντική εφάπαξ δόση παρακεταμόλης μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση οξέων συμπτωμάτων εντός έξι έως 14 ωρών. Με παρατεταμένη χορήγηση του φαρμάκου, παρόμοια συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν εντός δύο έως τεσσάρων ημερών.

Η υπέρβαση του ποσοτικού συστατικού της παρακεταμόλης οδηγεί στην εμφάνιση:

• Κατάρρευση.
• Διάρροια (υδαρή κόπρανα).
• Υπογλυκαιμία (μειωμένα επίπεδα γλυκόζης στον ορό του αίματος).
• Άρνηση φαγητού.
• Εγκεφαλικό οίδημα.
• Αρρυθμία.
• Υποπηξία (αυξημένη πήξη του αίματος που οδηγεί σε θρόμβωση).

Πολύ λιγότερο συχνά, αλλά εξακολουθεί να εμφανίζεται, είναι η οξεία, αστραπιαία διαταραχή της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας, ακόμη και μέχρι σημείου αποτυχίας.

Τα στάδια της απομάκρυνσης του ασθενούς από αυτή την κατάσταση πραγματοποιούνται επειγόντως:

• Το πρώτο πράγμα που πρέπει να κάνετε είναι να ξεπλύνετε αμέσως το στομάχι.
• Δώστε στον ασθενή εντεροπροσροφητικά, για παράδειγμα, πολυφαινόλη, ενεργό άνθρακα.
• Είναι απαραίτητη η συνεχής παρακολούθηση όλων των ζωτικών λειτουργιών του σώματος του ασθενούς.
• Διεξαγωγή θεραπευτικής αγωγής για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που έχουν εμφανιστεί.
• Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση.

[ 9 ], [ 10 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Σε κάθε περίπτωση, είναι απαραίτητο να είστε πολύ προσεκτικοί και να δίνετε ιδιαίτερη προσοχή στην περίπτωση που πρέπει να λαμβάνετε δύο ή περισσότερα φάρμακα ταυτόχρονα. Μερικές φορές είναι αρκετά δύσκολο να προβλέψουμε πώς θα συμπεριφερθεί μια συγκεκριμένη ουσία στο σώμα ενός συγκεκριμένου ασθενούς, επειδή κάθε άτομο είναι αυστηρά ατομικό. Ωστόσο, ορισμένα πρότυπα αμοιβαίας επίδρασης μιας χημικής ουσίας ή στοιχείου σε μια άλλη είναι ακόμα ορατά.

Όταν λαμβάνεται το Zaldiar μαζί με πενταζοκίνη, εμφανίζεται σύνδρομο στέρησης, καθώς, ως ανταγωνιστές, αυτά τα φάρμακα αρχίζουν να ανταγωνίζονται μεταξύ τους, καταστέλλοντας τη δράση του καθενός. Σε αυτή την περίπτωση, ο σύνθετος συνδυασμός αυτών των φαρμάκων είναι αναποτελεσματικός και ακόμη και επικίνδυνος. Μια παρόμοια κατάσταση συμβαίνει όταν το Zaldiar χρησιμοποιείται μαζί με φάρμακα όπως η ναλβουφίνη ή η βουπρενορφίνη.

Οι αλληλεπιδράσεις του Zaldiar με άλλα φάρμακα, η βιοδιαθεσιμότητα των οποίων επεκτείνεται στους υποδοχείς του κεντρικού νευρικού συστήματος, παρουσιάζουν αμοιβαία ενισχυτική δράση. Και ειδικά σε συνδυασμό με οποιαδήποτε ισχύ αλκοολούχων ποτών, τα παρενέργειες που είναι εγγενή σε υπερδοσολογία τραμαδόλης παρατηρούνται πιο έντονα. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν ηρεμιστικά και υπνωτικά χάπια.

Μείωση των αναλγητικών αποτελεσμάτων και της διάρκειας της δράσης τους παρατηρείται όταν το Zaldiar χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα και ουσίες όπως: τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, καρβαμαζεπίνη, αιθανόλη, βαρβιτουρικά και πολλά άλλα.

Μια μακρά αγωγή με βαρβιτουρικά έχει καταθλιπτική επίδραση στις ενεργές εκδηλώσεις της παρακεταμόλης. Ο συνδυασμός του Zaldiar με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη νεφροπάθειας, νεφρικής θηλώδους νέκρωσης, η οποία οδηγεί αναπόφευκτα σε μερικές φορές μη αναστρέψιμη παθολογία της νεφρικής λειτουργίας (νεφρική ανεπάρκεια). Η αλληλεπίδραση του εν λόγω φαρμάκου με την αιθανόλη δίνει ώθηση στην εξέλιξη της οξείας παγκρεατίτιδας.

Η μακροχρόνια χρήση παρακεταμόλης σε περίπτωση υπερδοσολογίας σε συνδυασμό με την εισαγωγή σαλικυλικών στο σώμα του ασθενούς αυξάνει απότομα τις πιθανότητες εμφάνισης καρκινικών όγκων σε καρκίνο της ουροδόχου κύστης ή των νεφρών. Η ναλοξόνη σε συνδυασμό με το Zaldiar βελτιώνει τις αναπνευστικές λειτουργίες και ενισχύει το αναλγητικό αποτέλεσμα.

Η διφλουνιζάλη μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα ηπατοτοξικότητας σε έναν ασθενή, γεγονός που αυξάνει την ποσοτική συνιστώσα της παρακεταμόλης στο αιμοποιητικό σύστημα του ασθενούς σχεδόν μιάμιση φορά. Η χρήση του Zaldiar σε συνδυασμό με φάρμακα που μπλοκάρουν μερικώς ή πλήρως την παρορμητική επίδραση στους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος για τη μείωση της πιθανότητας επιληπτικών κρίσεων (όπως νευροληπτικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς) συχνά οδηγεί σε αντανακλαστικές κρίσεις. Ο ρυθμός απορρόφησης του Zaldiar μπορεί να βελτιωθεί με παράλληλη χορήγηση φαρμάκων όπως η δομπεριδόνη ή η μετοκλοπραμίδη.

Η ερυθρομυκίνη και η κετοκοναζόλη, λόγω των χαρακτηριστικών τους, είναι ικανές να αντικαταστήσουν τις μεταβολικές διεργασίες της δραστικής ουσίας του Zaldiar, επομένως η συνδυασμένη χρήση τους δεν συνιστάται για την αποφυγή υπερδοσολογίας αυτής της χημικής ένωσης. Η ταυτόχρονη χρήση κινιδίνης συμβάλλει στην αύξηση της ποσότητας της τραμαδόλης και αναστέλλει τον ποσοτικό δείκτη του μεταβολίτη.

Η συνδυασμένη χρήση παυσίπονων με έμμεσα αντιπηκτικά αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας.

[ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Οποιοδήποτε φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας για την αποθήκευση του Zaldiar - το δωμάτιο δεν πρέπει να είναι πάνω από 25°C.

[ 12 ], [ 13 ]

Διάρκεια ζωής

Το Zaldiar δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μετά την παρέλευση της τριετούς ημερομηνίας λήξης του φαρμάκου.

[ 14 ], [ 15 ]