Visan

Το Visanne είναι μια ορμονική ουσία (προγεσταγόνο) και ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για ασθένειες που επηρεάζουν την περιοχή των γεννητικών οργάνων. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η διενογέστη.

Η διενογέστη είναι ένα παράγωγο της νορτεστοστερόνης, η οποία εμφανίζει ισχυρή αντιανδρογόνο δράση. Γενικά, αυτό το στοιχείο αντιπροσωπεύει το 1/3 της συνολικής δράσης του συστατικού της οξικής κυπροτερόνης. Η διενογέστη είναι σε θέση να επηρεάσει την ενδομητρίωση μειώνοντας την εσωτερική παραγωγή οιστραδιόλης. Ως αποτέλεσμα, αναστέλλεται η τροφική επίδραση της οιστραδιόλης στο ενδομήτριο. [ 1 ]

Ενδείξεις Visan

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ενδομητρίωσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία - 14 τεμάχια μέσα σε μια κυψελωτή πλάκα. Μέσα στο κουτί - 2 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Με τη συνεχή χορήγηση διενογέστης, δημιουργείται ένα υπεργεσταγονικό και υποοιστρογονικό περιβάλλον, στο οποίο αρχικά εμφανίζεται αποικοδόμηση των ενδομητρικών ιστών και αργότερα εμφανίζεται ατροφία των περιοχών που έχουν προσβληθεί από ενδομητρίωση.

Η διενογέστη είναι ικανή να συντίθεται με απολήξεις προγεστερόνης που βρίσκονται στο εσωτερικό της μήτρας, αλλά έχει μόνο 10% σχετική συγγένεια. Αν και το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου έχει ασθενή συγγένεια με τις απολήξεις προγεστερόνης, έχει ισχυρή προγεστερονική δράση in vivo. [ 2 ]

Το φάρμακο δεν έχει σημαντικές μεταλλοκορτικοειδείς, ανδρογόνες ή GCS επιδράσεις in vivo. Άλλες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των αντιαγγειογενετικών και ανοσολογικών, βοηθούν στην επιβράδυνση της επίδρασης της διενογέστης στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Όταν χορηγείται από το στόμα, η διενογέστη απορροφάται πλήρως και ταχέως. Οι τιμές Cmax στον ορό παρατηρούνται μετά από 90 λεπτά εφάπαξ χορήγησης και είναι ίσες με 47 ng/ml. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου είναι περίπου 91%. Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της διενογέστης συνδέονται με το μέγεθος της δόσης στο εύρος δοσολογίας 1-8 mg.

Διαδικασίες διανομής.

Η διενογέστη συντίθεται με λευκωματίνη, αλλά όχι με σφαιρίνη που συνθέτει SHBG ή με σφαιρίνη που συνθέτει GCS (GOK). Μόνο το 10% των συνολικών τιμών διενογέστης στον ορό του αίματος είναι με τη μορφή ελεύθερων στεροειδών και το 90% της ουσίας συντίθεται μη ειδικά με λευκωματίνη. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι 40 λίτρα.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η διενογέστη συμμετέχει πλήρως στις μεταβολικές διεργασίες – μέσω του μεταβολισμού των στεροειδών με το σχηματισμό μεταβολικών στοιχείων που γενικά δεν έχουν ενδοκρινολογική δράση. Σε δοκιμές in vitro και in vivo, το CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στις μεταβολικές διεργασίες της διενογέστης. Τέτοια μεταβολικά στοιχεία απεκκρίνονται από το πλάσμα με πολύ υψηλό ρυθμό, αφήνοντας αμετάβλητη τη διενογέστη ως τον κυρίαρχο ενδοπλασματικό μεταβολίτη.

Ο ρυθμός ενδοορικής κάθαρσης είναι 64 ml ανά λεπτό.

Απέκκριση.

Τα ενδοορικά επίπεδα διενογέστης μειώνονται σε 2 στάδια, με χρόνο ημιζωής 9-10 ώρες. Η διενογέστη απεκκρίνεται ως μεταβολικά συστατικά στα ούρα και τα κόπρανα (σε αναλογία 3:1) μετά τη χορήγηση δόσης 0,1 mg/kg.

Ο χρόνος ημιζωής των μεταβολικών συστατικών στα ούρα είναι περίπου 14 ώρες. Μετά τη λήψη του φαρμάκου, το 86% της δόσης απεκκρίνεται εντός 6 ημερών, με το μεγαλύτερο μέρος της να απεκκρίνεται εντός των πρώτων 24 ωρών, κυρίως στα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, την ίδια ώρα της ημέρας. Επιτρέπεται η έναρξη της χρήσης του οποιαδήποτε ημέρα του εμμηνορροϊκού κύκλου της γυναίκας. Δεν χρειάζεται διάλειμμα μεταξύ των νέων συσκευασιών του φαρμάκου, η χρήση συνεχίζεται χωρίς διαστήματα και ανεξάρτητα από τον εμμηνορροϊκό κύκλο.

Εάν παραλειφθεί ένα δισκίο ή εάν ο ασθενής παρουσιάσει διάρροια ή έμετο, η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί.

Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε το χάπι το συντομότερο δυνατό και πάρτε μια νέα δόση στη συνήθη ώρα. Η δόση δεν μπορεί να αυξηθεί· παραμένει αμετάβλητη. Ακολουθείται το ίδιο σχήμα εάν παραλείψετε μια δόση λόγω διάρροιας ή εμέτου.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για συνταγογράφηση σε κορίτσια που δεν έχουν ακόμη ξεκινήσει την πρώτη τους έμμηνο ρύση.

Χρήση Visan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Visanne δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επειδή δεν απαιτείται θεραπεία για την ενδομητρίωση κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Ωστόσο, η εγκυμοσύνη πρέπει να αποκλειστεί πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Εάν χρειάζεται να λαμβάνετε φάρμακα κατά τη διάρκεια του θηλασμού, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με στοιχεία του φαρμάκου.
• φλεβική θρομβοεμβολή;
• ασθένειες καρδιαγγειακής ή αρτηριακής φύσης (συμπεριλαμβανομένης της καρδιακής ισχαιμίας, του εμφράγματος του μυοκαρδίου και των εγκεφαλοαγγειακών παθολογιών).
• σακχαρώδης διαβήτης, ο οποίος συνοδεύεται από αγγειακές παθήσεις.
• σοβαρά στάδια ηπατικών παθήσεων (αυτό περιλαμβάνει νεοπλάσματα οποιασδήποτε αιτιολογίας).
• νεοπλάσματα, η ανάπτυξη των οποίων σχετίζεται με γοναδστεροειδή.
• κολπική αιμορραγία άγνωστης προέλευσης.
• δυσανεξία στη λακτόζη.

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, πρέπει να χρησιμοποιείτε αντισύλληψη με φραγμό, επειδή κατά τη διάρκεια της καθορισμένης περιόδου απαγορεύεται η λήψη ορμονικών αντισυλληπτικών.

Παρενέργειες Visan

Κατά τη χορήγηση του φαρμάκου, μπορεί να παρατηρηθούν ορισμένες παρενέργειες (ειδικά κατά τους πρώτους μήνες της θεραπείας). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, αυτές οι διαταραχές εξαφανίζονται. Μεταξύ των αναφερόμενων εκδηλώσεων: δυσφορία στους μαστικούς αδένες, ακμή, πονοκέφαλοι και κατάθλιψη.

Εάν εμφανιστούν άλλα αρνητικά συμπτώματα κατά τη χρήση του Visanne, θα πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας σχετικά με μια πιθανή αλλαγή στο θεραπευτικό σας σχήμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επιδράσεις άλλων φαρμάκων σε σχέση με το Visanne.

Τα προγεσταγόνα, συμπεριλαμβανομένης της διενογέστης, συμμετέχουν σε μεταβολικές διεργασίες κυρίως μέσω της δομής της αιμοπρωτεΐνης P450 ZA4 (CYP3A4), η οποία βρίσκεται μέσα στο ήπαρ και τον εντερικό βλεννογόνο. Εξαιτίας αυτού, παράγοντες που επάγουν ή επιβραδύνουν τη δράση του CYP3A4 μπορούν να επηρεάσουν τις μεταβολικές διεργασίες του προγεσταγόνου. Η αύξηση του επιπέδου κάθαρσης των γοναδοστεροειδών λόγω της επαγωγής ενζύμων μπορεί να αποδυναμώσει τη θεραπευτική δράση του Visanne και να προκαλέσει την εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων (για παράδειγμα, αλλαγή στη φύση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας).

Η μείωση των ρυθμών κάθαρσης των γοναδοστεροειδών λόγω αναστολής ενζύμων μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου και να προκαλέσει την εμφάνιση παρενεργειών.

Στοιχεία που αυξάνουν την κάθαρση των γοναδοστεροειδών (εξασθένηση της δράσης μέσω επαγωγής ενζύμων).

Αυτά περιλαμβάνουν βαρβιτουρικά με καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη και πριμιδόνη, και επιπλέον, πιθανώς φελβαμάτη και οξκαρβαζεπίνη με γκριζεοφουλβίνη και τοπιραμάτη, καθώς και ουσίες που περιέχουν βαλσαμόχορτο.

Ενζυμική επαγωγή μπορεί να παρατηρηθεί μετά από αρκετές ημέρες θεραπείας. Η μέγιστη ενζυμική επαγωγή αναπτύσσεται μετά από αρκετές εβδομάδες. Η ενζυμική επαγωγή μπορεί να διαρκέσει έως και 1 μήνα μετά το τέλος της θεραπείας.

Η επίδραση της ριφαμπικίνης (ενός επαγωγέα της δράσης του CYP 3A4) μελετήθηκε σε υγιείς μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η συγχορήγηση ριφαμπικίνης με δισκία διενογέστης/βαλερικής οιστραδιόλης οδήγησε σε σημαντική μείωση των τιμών σταθερής κατάστασης και της συστηματικής έκθεσης στην οιστραδιόλη με διενογέστη. Η συνολική επίδραση της οιστραδιόλης και της διενογέστης (σε τιμές σταθερής κατάστασης που υπολογίζονται από την AUC (0-24 ώρες)) μειώθηκε κατά 44% και 83%.

Φάρμακα που έχουν διαφορετικές επιδράσεις στο επίπεδο κάθαρσης των γοναδοστεροειδών.

Η συνδυασμένη χρήση γοναδοστεροειδών και ενός μεγάλου αριθμού συνδυασμών αναστολέων πρωτεάσης HIV και μη νουκλεοσιδικών αναστολέων της δράσης της αντίστροφης μεταγραφάσης, μαζί με συνδυασμούς αναστολέων του ιού της ηπατίτιδας C, μπορεί να μειώσει ή να αυξήσει τα επίπεδα προγεστερόνης στο πλάσμα. Η συνδυασμένη επίδραση αυτών των αλλαγών μπορεί να είναι κλινικά σημαντική σε ορισμένες περιπτώσεις.

Φάρμακα που μειώνουν το επίπεδο κάθαρσης γοναδοστεροειδών (αναστολείς ενζύμων).

Η διενογέστη είναι υπόστρωμα της αιμοπρωτεΐνης P450 (CYP) 3A4. Η χορήγηση μαζί με ισχυρούς αναστολείς του συστατικού CYP3A4 μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της ουσίας στο πλάσμα.

Η χρήση σε συνδυασμό με κετοκοναζόλη, έναν ισχυρό αναστολέα του ενζύμου CYP3A4, προκαλεί αύξηση των τιμών AUC της διενογέστης (εύρος 0-24 ωρών) κατά 2,9 φορές σε σταθερή κατάσταση.

Ο συνδυασμός με ερυθρομυκίνη (μέτριος αναστολέας) προκάλεσε αύξηση της AUC της διενογέστης (0-24 ώρες) κατά 1,6 φορές σε τιμές σταθερής κατάστασης.

Εργαστηριακές εξετάσεις.

Η χρήση προγεστερόνης μπορεί να μεταβάλει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων, συμπεριλαμβανομένης της βιοχημείας του ήπατος ή του θυρεοειδούς, της νεφρικής και επινεφριδιακής λειτουργίας, των τιμών πρωτεΐνης (φορέα) στο πλάσμα (συμπεριλαμβανομένων, για παράδειγμα, των GOC και των κλασμάτων λιποπρωτεϊνών/λιπιδίων), των τιμών ινωδόλυσης και πήξης, καθώς και των ιδιοτήτων του μεταβολισμού των υδατανθράκων. Τέτοιες αλλαγές βρίσκονται συχνά εντός των φυσιολογικών εργαστηριακών ορίων.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Visanne πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Visanne μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα ακόλουθα φάρμακα: Sofiti, Zhastinda με Denovel 30, Yulidora και Klimodien με Dinoret και επίσης Luvina, Janine, Silhouette με Klayra και Naadin.