Vigrande

Το Vigrande είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις στυτικής δυσλειτουργίας. Βοηθά στην αποκατάσταση της εξασθενημένης στυτικής δραστηριότητας ενισχύοντας τη ροή του αίματος στο πέος.

Η αρχή της θεραπευτικής επίδρασης αναπτύσσεται όταν το οξείδιο του αζώτου απελευθερώνεται μέσα στα σηραγγώδη σώματα (εφόσον υπάρχει σεξουαλικό ερέθισμα). Το ελεύθερο οξείδιο του αζώτου διεγείρει την ενεργοποίηση του ενζύμου γουανυλική κυκλάση, προκαλώντας αύξηση του όγκου της cGMP, κατά την οποία οι ίνες των στοιχείων των λείων μυών των σπηλαιώδη σωμάτων χαλαρώνουν και η ροή του αίματος ενισχύεται. [1]

Ενδείξεις Vigrande

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση ανδρικής στυτικής δυσλειτουργίας (αδυναμία διατήρησης ή επίτευξης στύσης του πέους που απαιτείται για την επιτυχή σεξουαλική επαφή).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί με τη μορφή δισκίων (25, 50 ή 100 mg) - 1 ή 4 τεμάχια μέσα σε ξεχωριστή συσκευασία. Το κουτί περιέχει 1 τέτοια πλάκα.

Φαρμακοδυναμική

Το Sildenafil είναι ένα συστατικό που επιβραδύνει επιλεκτικά το ειδικό για το cGMP συστατικό του PDE-5 (η δραστηριότητά του προκαλεί την αποσύνθεση του cGMP στην περιοχή του cavernosum του σώματος), το οποίο έχει ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η ουσία δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στο σηραγγώδες σώμα, αλλά ενισχύει τη χαλαρωτική επίδραση που έχει το οξείδιο του αζώτου σε αυτόν τον ιστό. Κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης, η τοπική απελευθέρωση του στοιχείου ΝΟ υπό τη δράση της σιλδεναφίλης προκαλεί καταστολή της δραστηριότητας PDE-5 και αύξηση των τιμών της cGMP εντός του cavernosum του σώματος, η οποία οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών και ενίσχυση της κυκλοφορίας του αίματος μέσα το corpus cavernosum. [2]

Το Sildenafil μπορεί να προκαλέσει προσωρινή ήπια διάκριση χρώματος (πράσινο-μπλε). Θεωρείται ότι αυτή η διαταραχή αναπτύσσεται σε σχέση με την καταστολή της δράσης του PDE-6, το οποίο εμπλέκεται στις διαδικασίες μετάδοσης του φωτός μέσα στον αμφιβληστροειδή. Οι δοκιμές in vitro αποκάλυψαν ότι η επίδραση του sildenafil στο PDE-6 είναι δέκα φορές ασθενέστερη από την επίδρασή του στο PDE-5.

Οι δοκιμές in vitro δείχνουν επίσης ότι η επίδραση του sildenafil σε σχέση με το PDE -5 είναι 10-10000 φορές ισχυρότερη από ό, τι σε σχέση με άλλες ισομορφές PDE (PDE -1, -2, -3, καθώς και -4 και -6). Για παράδειγμα, η επίδραση στο PDE-5 είναι 4000 φορές ισχυρότερη από την επίδραση στο PDE-3, ένα ειδικό συστατικό του PDE για το cAMP που συμμετέχει στις συσπάσεις της καρδιάς.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, το sildenafil απορροφάται με υψηλό ρυθμό. Το μέσο επίπεδο απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 40% (εύρος 25-63%). Με μία εφάπαξ από του στόματος δόση 0,1 g, η Cmax είναι 18 ng / ml και, αν καταναλωθεί με άδειο στομάχι, επιτυγχάνεται σε 0,5-2 ώρες. Στην περίπτωση εισαγωγής της σιλδεναφίλης μαζί με λιπαρά προϊόντα, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται. Οι δείκτες Tmax αυξάνονται κατά 1 ώρα και το επίπεδο Cmax πέφτει κατά μέσο όρο κατά 29%.

Οι τιμές ισορροπίας Vd του sildenafil είναι 105 λίτρα. Το ενεργό στοιχείο, μαζί με το κύριο κυκλοφορικό Ν-δεσμεθυλο μεταβολικό συστατικό, συντίθεται περίπου κατά 96% με ενδοπλασματικές πρωτεΐνες. Οι συνολικές τιμές του Sildenafil δεν επηρεάζουν τη σύνδεση πρωτεΐνης.

Λιγότερο από 0.0002% της μερίδας του φαρμάκου (μέση τιμή - 188 ng) καταγράφεται μετά από 1,5 ώρα στο σπέρμα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Vigrande πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα. Για να έχει το φάρμακο το μέγιστο αποτέλεσμα, απαιτείται σεξουαλικό ερέθισμα. Επομένως, το δισκίο πρέπει να εφαρμόζεται περίπου 60 λεπτά πριν από τη σεξουαλική επαφή.

Συνήθως, 50 mg του φαρμάκου χρησιμοποιούνται για 1 μερίδα (συνιστάται να το χρησιμοποιείτε με άδειο στομάχι). Σε γενικές γραμμές, για 1 δόση, επιτρέπεται να λαμβάνετε όχι περισσότερο από 0,1 g του φαρμάκου.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική (μέχρι την ηλικία των 18 ετών).

Χρήση Vigrande κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Vigrande δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γυναικών.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία αλλεργίας στη σιλδεναφίλη.
• υπερευαισθησία που σχετίζεται με βοηθητικά στοιχεία φαρμάκων.
• συνδυασμός με ουσίες δότη οξειδίου του αζώτου (για παράδειγμα, νιτρώδες αμύλιο) ή νιτρικά.
• συνθήκες υπό τις οποίες απαγορεύεται η σεξουαλική επαφή (στηθάγχη, η οποία έχει ασταθή μορφή ή σοβαρή καρδιακή προσβολή).
• απώλεια όρασης, που επηρεάζει το ένα μάτι, λόγω ανάπτυξης ισχαιμικής νευροπάθειας (πρόσθιος μη αρτηριακός τύπος) που επηρεάζει το οπτικό νεύρο.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης (δείκτες μικρότεροι από 90/50 mm Hg).
• πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
• με εκφυλιστική φύση των αλλαγών του αμφιβληστροειδούς (κληρονομική φύση) (μεταξύ αυτών, για παράδειγμα, αμφιβληστροειδίτιδα του χρωστικού τύπου).

Παρενέργειες Vigrande

Μεταξύ των παρενεργειών:

• νευρολογικές διαταραχές: νευραλγία, κατάθλιψη, πονοκέφαλοι, τρόμος και υποαισθησία, και επιπλέον, έξαψη του προσώπου, λιποθυμία, παραισθησία, ημικρανία, ζάλη, επιδείνωση των αντανακλαστικών, αταξία και υπνηλία ή αϋπνία.
• προβλήματα οφθαλμικής φύσης: οπτικές διαταραχές (θολή όραση, φωτοφοβία και αλλαγές στην αντίληψη του χρώματος), μυδρίαση, πόνος στην περιοχή του βολβού του ματιού ή αιμορραγία σε αυτά, επιπεφυκίτιδα, ξεροφθαλμία και καταρράκτη.
• ωτορινολαρυγγολογικές βλάβες: κουδούνισμα στο αυτί ή κώφωση.
• αναπνευστικές διαταραχές: φαρυγγίτιδα, άσθμα, δύσπνοια, λαρυγγίτιδα και ρινική συμφόρηση, αυξημένος όγκος πτυέλων, ιγμορίτιδα, ενίσχυση βήχα και βρογχίτιδα.
• καρδιαγγειακές διαταραχές: στηθάγχη, καρδιακή ανεπάρκεια, αλλαγές στις ενδείξεις ΗΚΓ, ταχυκαρδία, εγκεφαλική θρόμβωση και μείωση της αρτηριακής πίεσης, και επιπλέον, αίσθημα παλμών, ορθοστατική κατάρρευση, καρδιομυοπάθεια, αποκλεισμός AV, ισχαιμία του μυοκαρδίου και καρδιακή ανακοπή.
• προβλήματα που σχετίζονται με αιματολογικές βλάβες: λευκοπενία ή αναιμία.
• γαστρεντερικά σημεία: γαστρίτιδα, δυσφαγία, γλωσσίτιδα, γαστρεντερίτιδα με στοματίτιδα, ναυτία και κολίτιδα, και επιπλέον, ουλίτιδα, αιμορραγία από το ορθό, οισοφαγίτιδα και ξεροστομία.
• μεταβολικές διαταραχές: ουρική αρθρίτιδα, δίψα, υπερνατριαιμία ή -ουριχαιμία, και επιπλέον, ασταθής τύπος διαβήτη και υπο / υπεργλυκαιμία.
• προβλήματα με την ουρογεννητική λειτουργία: κυστίτιδα, γυναικομαστία, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, διαταραχή εκσπερμάτωσης, αυξημένη ούρηση, νυκτουρία, οίδημα των γεννητικών οργάνων και ακράτεια ούρων.
• Βλάβες ODA: αρθρίτιδα, μυασθένεια gravis, τεντοσυνοβίτιδα, οσαλγία, αρθροπάθεια, καθώς και ρήξη στην περιοχή των τενόντων, μυαλγία και αρθρίτιδα.
• δερματολογικές εκδηλώσεις: κοινός έρπης, δερματίτιδα απολέπισης ή εξ επαφής, επιδερμική εξέλκωση, φωτοευαισθησία, κνίδωση, εξανθήματα και κνησμός.
• άλλα: πόνος, σοκ, περιφερικό οίδημα, ρίγη, συμπτώματα αλλεργίας και εφίδρωση.

Υπερβολική δόση

Οι πιθανές εκδηλώσεις δηλητηρίασης περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, ρινική συμφόρηση, διαταραχές της όρασης, δυσπεψία, έξαψη και ζάλη.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, γίνονται τυπικές υποστηρικτικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η εισαγωγή του φαρμάκου μαζί με παράγοντες που επιβραδύνουν τη δράση του στοιχείου CYP3A4 (σιμετιδίνη ή ερυθρομυκίνη) μειώνει το επίπεδο κάθαρσης της σιλδεναφίλης και αυξάνει τις τιμές πλάσματος.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ριτοναβίρη, ινδιναβίρη ή σακουιναβίρη αυξάνει την ενδοπλασματική Cmax, καθώς και την AUC της σιλδεναφίλης - λόγω της επιβράδυνσης της δραστηριότητας του ισοενζύμου CYP3A4 υπό την επίδραση αυτών των φαρμάκων.

Υπάρχει πιθανότητα πιο ισχυρές ουσίες που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP3A4, μεταξύ των οποίων η ιτρακοναζόλη ή η κετοκοναζόλη, θα αυξήσουν τις τιμές πλάσματος της σιλδεναφίλης.

Ο συνδυασμός Vigrande και νιτρικών αλάτων οδηγεί στην ενίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης των τελευταίων.

Υπάρχει μια περιγραφή μιας περίπτωσης με την εμφάνιση σημείων ραβδομυόλυσης με 1 φορά χρήση μερίδας σιλδεναφίλης σε άτομο που χρησιμοποίησε σιμβαστατίνη.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vigrande πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν το + 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Vigrande μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 24 μήνες από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα παρασκευάσματα Silagra, Ergos, Adamax με Zidena, και επιπλέον Novigra, Erosil και Vekta με Kamshila. Επιπλέον, οι Viafil, Philap, Confido with Superwiga, Erektra και Potential βρίσκονται στη λίστα.

Κριτικές

Ο Vigrande λαμβάνει καλές κριτικές από τους ασθενείς - είναι ικανοποιημένοι με την επίδραση του φαρμάκου, καθώς και το χαμηλότερο, σε σύγκριση με τα δημοφιλή ανάλογα, το κόστος των φαρμάκων.