Vaskopin

Η Βασκοπίνη είναι ένα φάρμακο που αναστέλλει αργά τα κανάλια Ca, ένα παράγωγο της ουσίας διυδροπυριδίνη.

Ενδείξεις Vaskopina

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα). Χρησιμοποιείται επίσης για σταθερή ή παραλλαγμένη στηθάγχη (για μονοθεραπεία ή ταυτόχρονα με άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα).

Τύπος απελευθέρωσης

Κυκλοφορεί σε δισκία των 5 mg. Μέσα σε μια κυψέλη - 10 τεμάχια. Σε μια συσκευασία - 4 πλάκες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο συντίθεται με διυδροπυριδινικές απολήξεις και μπλοκάρει τα αργά κανάλια Ca. Επιπλέον, αναστέλλει τη διαμεμβρανική μετακίνηση του ασβεστίου στην περιοχή των λείων καρδιακών μυϊκών κυττάρων, καθώς και στα αγγεία (μετακινείται κυρίως στα αγγειακά λεία μυϊκά κύτταρα και όχι στα καρδιομυοκύτταρα).

Έχει αντιστηθαγχικές και, επιπλέον, υποτασικές ιδιότητες.

Η υποτασική δράση της ουσίας αμλοδιπίνη παρέχεται από την άμεση χαλαρωτική της δράση στους σχετικά λείους αγγειακούς μύες.

Η αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στη αγγειοδιαστολή των αρτηριδίων περιφερικού τύπου, με αποτέλεσμα τη μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης. Πρέπει να σημειωθεί ότι ο δείκτης καρδιακού ρυθμού παραμένει σχεδόν αμετάβλητος, γεγονός που επιτρέπει τη μείωση της κατανάλωσης ενέργειας που καταναλώνεται, καθώς και της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Επιπλέον, οι αρτηρίες περιφερικού ή στεφανιαίου τύπου διαστέλλονται, και μαζί με αυτό, τα αρτηρίδια (εντός φυσιολογικών και ισχαιμικών περιοχών του μυοκαρδίου), με αποτέλεσμα την αύξηση της ποσότητας οξυγόνου που εισέρχεται στο μυοκάρδιο σε άτομα με παραλλαγμένη στηθάγχη. Το φάρμακο αποτρέπει την εμφάνιση στεφανιαίου σπασμού που προκαλείται από το κάπνισμα.

Για άτομα με υψηλή αρτηριακή πίεση, η λήψη μίας εφάπαξ ημερήσιας δόσης του φαρμάκου παρέχει μείωση της πίεσης σε διάστημα 24 ωρών σε ύπτια και όρθια θέση. Η αργή και σταδιακή έναρξη της δράσης του Vaskopin επιτρέπει την αποφυγή απότομης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Για άτομα με στηθάγχη, η λήψη μίας εφάπαξ ημερήσιας δόσης αμλοδιπίνης αυξάνει τη διάρκεια της άσκησης και επίσης καθυστερεί την έναρξη μιας νέας κρίσης στηθάγχης με κατάσπαση του διαστήματος ST κατά τη διάρκεια της άσκησης. Το φάρμακο μειώνει επίσης τη συχνότητα των κρίσεων στηθάγχης και τη χρήση νιτρογλυκερίνης.

Για άτομα με καρδιαγγειακές παθολογίες (συμπεριλαμβανομένης της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης, στην οποία επηρεάζεται 1 αγγείο, καθώς και στένωση 3+ αρτηριών και στένωση των καρωτιδικών αρτηριών), που έχουν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου ή PTCA στις στεφανιαίες αρτηρίες και που έχουν επίσης στηθάγχη, η λήψη Vaskopin θα βοηθήσει στην πρόληψη της εμφάνισης πάχυνσης στην περιοχή του IMC της καρωτιδικής αρτηρίας.

Επιπλέον, μειώνει σημαντικά τη συχνότητα θανάτου λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων, εγκεφαλικού επεισοδίου με έμφραγμα του μυοκαρδίου και παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας. Ταυτόχρονα, βοηθά στη μείωση του αριθμού των νοσηλειών λόγω ασταθούς στηθάγχης και εξέλιξης της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, και μειώνει τον αριθμό των διαδικασιών για την αποκατάσταση των στεφανιαίων κυκλοφορικών διεργασιών.

Το φάρμακο δεν αυξάνει τον κίνδυνο θανάτου ή επιπλοκών που προκαλούν θάνατο σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (λειτουργικό στάδιο 3-4 κατά NYHA) όταν λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικά, διγοξίνη και αναστολείς ΜΕΑ.

Σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (λειτουργικός βαθμός 3-4 κατά NYHA) μη ισχαιμικής αιτιολογίας, η χρήση του Vascopin μπορεί να προκαλέσει πνευμονικό οίδημα.

Το φάρμακο δεν έχει αρνητική επίδραση στον μεταβολισμό ή στα επίπεδα λιπιδίων στο πλάσμα.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα σε φαρμακευτικές δόσεις, η ουσία αμλοδιπίνη απορροφάται ταχέως. Η λήψη της με τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση της ουσίας. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται 6-12 ώρες μετά τη λήψη της. Ο απόλυτος δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 64-80%. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 21 l/kg. Η σύνθεση με πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 97,5%.

Η αμλοδιπίνη είναι ικανή να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η ισορροπία στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 7-8 ημέρες τακτικής χρήσης του φαρμάκου.

Η βιομετατροπή λαμβάνει χώρα στο ήπαρ, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανενεργών προϊόντων αποσύνθεσης. Ο χρόνος ημιζωής από το πλάσμα είναι περίπου 35-50 ώρες (με εφάπαξ ημερήσια χορήγηση). Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης είναι 0,43 l/ώρα/kg.

Περίπου το 10% του αμετάβλητου δραστικού συστατικού, και μαζί με αυτό το 60% των προϊόντων διάσπασης, απεκκρίνονται στα ούρα.

Ο χρόνος ημιζωής σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια και ηπατική ανεπάρκεια παρατείνεται σε 56-60 ώρες.

Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, ο ίδιος δείκτης αυξάνεται στις 60 ώρες. Οι μεταβολές στα επίπεδα αμλοδιπίνης στο πλάσμα δεν συσχετίζονται με τον βαθμό λειτουργικής νεφρικής δυσλειτουργίας.

Η περίοδος που απαιτείται για να επιτευχθούν τα μέγιστα επίπεδα της ουσίας στο πλάσμα σε ένα ηλικιωμένο άτομο παραμένει ουσιαστικά αμετάβλητη σε σύγκριση με μια νεότερη ηλικία. Πρέπει να σημειωθεί ότι τα ηλικιωμένα άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια τείνουν να έχουν χαμηλότερο ρυθμό κάθαρσης του δραστικού συστατικού, γεγονός που αυξάνει την AUC και τον χρόνο ημιζωής (έως 65 ώρες).

Δοσολογία και χορήγηση

Για την εξάλειψη της στηθάγχης και τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης, η μέση αρχική δόση είναι 5 mg μία φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο των 10 mg.

Η Βασκοπίνη πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα - μία φορά την ημέρα, πλένοντας το δισκίο με νερό (περίπου 100 ml).

Σε περίπτωση συνδυασμού με αναστολείς ΜΕΑ, θειαζιδικά διουρητικά και β-αναστολείς, δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής της δοσολογίας.

Χρήση Vaskopina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια χρήσης του Vaskopin από έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, γι' αυτό και επιτρέπεται η λήψη του κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος για τη γυναίκα είναι υψηλότερο από την πιθανότητα κινδύνου επιπλοκών στο έμβρυο ή το βρέφος.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της αμλοδιπίνης στο μητρικό γάλα, επομένως ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν υπερευαισθησία στις διυδροπυριδίνες, καθώς και σοβαρή μειωμένη αρτηριακή πίεση.

Παρενέργειες Vaskopina

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• εκδηλώσεις από το καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά εμφανίζονται περιφερικό οίδημα (στα πόδια και τους αστραγάλους) και αίσθημα παλμών. Η ορθοστατική κατάρρευση, η αγγειίτιδα και η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι λιγότερο συχνές. Η καρδιακή ανεπάρκεια εμφανίζεται και επιδεινώνεται περιστασιακά. Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας, της κολπικής μαρμαρυγής και της βραδυκαρδίας), πόνος στο στήθος και έμφραγμα του μυοκαρδίου με ημικρανία παρατηρούνται σποραδικά.
• αντιδράσεις από τους μύες και τα οστά: σε ορισμένες περιπτώσεις, εμφανίζεται πόνος στην πλάτη και μυϊκές κράμπες, αναπτύσσεται μυαλγία ή εξασθένιση. Σπάνια εμφανίζεται μυασθένεια.
• διαταραχές του κεντρικού και κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά εμφανίζονται κοκκινίλες στο πρόσωπο και αίσθημα θερμότητας, καθώς και αυξημένη κόπωση, πονοκέφαλοι, αίσθημα υπνηλίας και ζάλης. Λιγότερο συχνές είναι η αϋπνία, το αίσθημα άγχους, η αδιαθεσία, η νευρικότητα και η κατάθλιψη. Επιπλέον, αναπτύσσονται εξασθένιση, υπεριδρωσία, παραισθησία με υπαισθησία, τρόμος, συναισθηματική αστάθεια και περιφερική νευροπάθεια. Επίσης, εμφανίζονται παράξενα όνειρα και λιποθυμία. Περιστασιακά παρατηρείται απάθεια, καθώς και αίσθημα διέγερσης και σπασμών. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις εμφανίζεται αμνησία ή αταξία.
• Διαταραχές του πεπτικού συστήματος: συχνά παρατηρούνται κοιλιακό άλγος και ναυτία. Λιγότερο συχνές είναι το φούσκωμα, η δυσκοιλιότητα με έμετο, καθώς και η διάρροια, τα συμπτώματα δυσπεψίας, η δίψα και η ξηροστομία. Περιστασιακά παρατηρείται αυξημένη όρεξη ή υπερπλασία των ούλων. Παγκρεατίτιδα με γαστρίτιδα, ίκτερος (κυρίως χολοστατικός τύπος), υπερχολερυθριναιμία και ηπατίτιδα εμφανίζονται σποραδικά, ενώ αυξάνεται η δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών.
• αντιδράσεις του αιμοποιητικού συστήματος: θρομβοπενία ή λευκοπενία, καθώς και θρομβοπενική πορφύρα, παρατηρούνται σποραδικά.
• μεταβολικές διαταραχές: η υπεργλυκαιμία εμφανίζεται περιστασιακά.
• εκδηλώσεις από το αναπνευστικό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να παρατηρηθεί ρινική καταρροή και δύσπνοια. Ο βήχας εμφανίζεται σποραδικά.
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: μερικές φορές υπάρχει αυξημένη συχνότητα ούρησης ή πόνος κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας και, επιπλέον, αναπτύσσεται ανικανότητα ή νυκτουρία. Η πολυουρία ή η δυσουρία εμφανίζεται σποραδικά.
• εκδηλώσεις αλλεργίας: σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν δερματικά εξανθήματα και κνησμός. Κνίδωση, οίδημα του Quincke και πολύμορφο ερύθημα μπορεί να εμφανιστούν περιστασιακά.
• Άλλα: μπορεί να εμφανιστούν βουητό στα αυτιά, πόνος στα μάτια, επιπεφυκίτιδα, ρίγη και ρινορραγίες. Επιπλέον, εμφανίζονται αλωπεκία, διπλωπία, γυναικομαστία και ξηροφθαλμία. Εμφανίζονται επίσης διαταραχές της προσαρμογής, της όρασης ή των γευστικών καλύκων, και παρατηρείται απώλεια ή αύξηση βάρους. Περιστασιακά εμφανίζεται δερματίτιδα. Διαταραχές μελάγχρωσης του δέρματος και ξηροδερμία με παροσμία, καθώς και κρίσεις κρύου ιδρώτα, παρατηρούνται σποραδικά.

Υπερβολική δόση

Σημάδια υπερδοσολογίας: έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης με πιθανή επακόλουθη εμφάνιση αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, καθώς και υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή (υπάρχει κίνδυνος επίμονης και σοβαρής μείωσης της αρτηριακής πίεσης, με πιθανή περαιτέρω ανάπτυξη σοκ ή θανάτου).

Για την εξάλειψη των διαταραχών, συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας (ειδικά κατά τις πρώτες 2 ώρες μετά τη δηλητηρίαση) και στη συνέχεια γαστρική πλύση (μερικές φορές). Επίσης, το θύμα πρέπει να τοποθετείται έτσι ώστε τα άκρα του να είναι ανυψωμένα και να διατηρείται συνεχώς η λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος, να παρακολουθούνται οι πνευμονικές και καρδιακές λειτουργίες, καθώς και η διούρηση και το BCC.

Για την αποκατάσταση του αγγειακού τόνου, καθώς και της αρτηριακής πίεσης (ελλείψει αντενδείξεων), επιτρέπεται η χρήση αγγειοσυσπαστικών φαρμάκων. Επιπλέον, πραγματοποιείται ενδοφλέβια ένεση γλυκονικού ασβεστίου. Δεδομένου ότι το μεγαλύτερο μέρος της αμλοδιπίνης συντίθεται με πρωτεΐνη ορού, η διαδικασία αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Σε περίπτωση συνδυασμένης χρήσης του φαρμάκου με σιμετιδίνη, δεν παρατηρούνται αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αμλοδιπίνης.

Η ταυτόχρονη χρήση του Vaskopin και των ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα της ινδομεθακίνης) δεν οδηγεί στην ανάπτυξη σημαντικών αλληλεπιδράσεων.

Όταν συνδυάζονται με διουρητικά της αγκύλης ή θειαζιδικά διουρητικά, καθώς και με αναστολείς ΜΕΑ, νιτρικά και βερπαμίλη με β-αδρενοαναστολείς, μπορεί να παρατηρηθεί ενίσχυση των αντιυπερτασικών και αντιστηθαγχικών ιδιοτήτων των αναστολέων διαύλων Ca. Η αντιυπερτασική τους δράση μπορεί επίσης να ενισχυθεί όταν συνδυάζονται με νευροληπτικά και α-αδρενοαναστολείς.

Η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τους ρυθμούς σύνθεσης ουσιών με πρωτεΐνες πλάσματος όπως η ινδομεθακίνη με φαινυτοΐνη και η διγοξίνη με βαρφαρίνη (όταν δρα in vitro).

Μία εφάπαξ δόση αντιόξινων φαρμάκων που περιέχουν μαγνήσιο ή αλουμίνιο έχει μικρή επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ουσίας αμλοδιπίνη.

Μία εφάπαξ δόση 100 mg σιλδεναφίλης σε ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση δεν προκαλεί αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αμλοδιπίνης. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση 10 mg του φαρμάκου σε συνδυασμό με 80 mg ατορβαστατίνης δεν προκαλεί σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της τελευταίας.

Η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων με διγοξίνη σε εθελοντές δεν αλλάζει τους ρυθμούς κάθαρσης στα νεφρά και, παράλληλα, τις τιμές της διγοξίνης στον ορό.

Η εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χρήση του Vaskopin σε δόση 10 mg δεν επηρεάζει σημαντικά τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αιθυλικής αλκοόλης.

Η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τις αλλαγές στις τιμές PT που προκαλούνται από τη βαρφαρίνη.

Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου κυκλοσπορίνη αλλάζει ελάχιστα από την αμλοδιπίνη.

Ο συνδυασμός μίας εφάπαξ δόσης χυμού γκρέιπφρουτ (240 ml) με Vaskopin (10 mg) δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική του τελευταίου.

[ 1 ], [ 2 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vaskopin πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος σε μέγιστη θερμοκρασία +25°C.

[ 3 ]

Διάρκεια ζωής

Το Vaskopin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 4 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.