Vaskopin

Το Vascopin είναι ένας παράγοντας δέσμευσης για τα κανάλια βραδείας Ca, ένα παράγωγο της διυδροπυριδίνης.

Ενδείξεις Vaskopina

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αυξημένης αρτηριακής πίεσης (και ως μέσου μονοθεραπείας και σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα). Χρησιμοποιείται επίσης στη σταθερή ή παραλλακτική μορφή της στηθάγχης (για μονοθεραπεία ή ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα κατά της αγγειίτιδας).

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθέρωση σε δισκία των 5 mg. Μέσα στην κυψέλη είναι 10 τεμάχια. Στη συσκευασία υπάρχουν 4 πλάκες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο συντίθεται με απολήξεις διυδροπυριδίνης και αποκλείει τα αργά κανάλια Ca. Επιπλέον, αναστέλλει τη διαμεμβρανική κυκλοφορία ασβεστίου να εξομαλύνουν καρδιακά μυϊκά κύτταρα, και τα αγγειακά (κινείται κυρίως μέσα στα κύτταρα του αγγειακού λείου μυός, και όχι στο εσωτερικό των καρδιομυοκύτταρα).

Έχει αντι-αγγειακό και επιπλέον υποτασικές ιδιότητες.

Η υποτασική επίδραση της αμλοδιπίνης παρέχεται με την άμεση χαλαρωτική επίδρασή της στο σχετικά ομαλό αγγειακό μυϊκό σύστημα.

Τα αντιαγγειακά αποτελέσματα οφείλονται σε αγγειοδιαστολή των αρτηρίων που έχουν περιφερειακό τύπο, με αποτέλεσμα να μειώνεται το OPSS. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι, ενώ σχεδόν καμία αλλαγή στην ένδειξη του καρδιακού ρυθμού, η οποία σας επιτρέπει να μειώσετε την κατανάλωση της ενέργειας που χρησιμοποιείται, καθώς και τη ζήτηση σε οξυγόνο του μυοκαρδίου. Πέραν του ότι είναι διευρυμένη αρτηρίες έχοντας στεφανιαίων ή περιφερικών τύπου, και με αυτά τα αρτηρίδια (εντός των φυσιολογικών και ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου), αυξάνοντας έτσι την ποσότητα του οξυγόνου που εκβάλλουν στον μυοκάρδιο σε άτομα με τύπο παραλλαγή στηθάγχης. Το φάρμακο εμποδίζει την εμφάνιση του στεφανιαίου πνεύμονα, που προκαλείται από το κάπνισμα.

Τα άτομα με υψηλή αρτηριακή πίεση που λαμβάνουν μία μόνο ημερήσια δόση φαρμάκων παρέχουν μείωση της πίεσης κατά την περίοδο των 24 ωρών στις θέσεις που βρίσκονται και στέκονται. Η αργή και βαθμιαία έναρξη του αποτελέσματος Vascochin αποφεύγει μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Για άτομα με στηθάγχη, η χρήση μίας ημερήσιας δόσης αμλοδιπίνης αυξάνει τη διάρκεια της άσκησης και επίσης καθυστερεί την εμφάνιση μιας νέας επίθεσης στηθάγχης με κατάθλιψη του τμήματος τύπου ST κατά τη διάρκεια της άσκησης. Επίσης, το φάρμακο μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης κρίσεων στηθάγχης και την πρόσληψη νιτρογλυκερίνης.

Άτομα με παθολογίες CAS (στεφανιαία αθηροσκλήρωση μεταξύ εκείνων στις οποίες επηρεάζεται το δοχείο 1, και 3+ στένωση των αρτηριών και τον περιορισμό των καρωτίδων αρτηριών), το οποίο υπέστη έμφραγμα PTCA μυοκαρδίου ή στις στεφανιαίες αρτηρίες, και επιπλέον έχουν υποδοχή στηθάγχη Vaskopina βοηθήσει στην πρόληψη της πάχυνση στην καρωτιδική CMY. 

Επιπλέον, μειώνει σημαντικά το ποσοστό θανάτου λόγω καρδιαγγειακής νόσου, εγκεφαλικού επεισοδίου με έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και θρόμβωσης στεφανιαίας αρτηρίας με μόσχευμα bypass στεφανιαίας αρτηρίας. Μαζί με αυτό, συμβάλλει στη μείωση του αριθμού των νοσηλειών λόγω της ασταθούς στηθάγχης και της εξέλιξης του CHF και επίσης μειώνει τον αριθμό των διαδικασιών αποκατάστασης της στεφανιαίας κυκλοφορίας.

Το φάρμακο δεν αυξάνει τον κίνδυνο θανάτου ή την εμφάνιση επιπλοκών που προκαλούν θάνατο σε άτομα με CHF (3-4 λειτουργικό στάδιο του NYHA) σε θεραπεία με διουρητικά, διγοξίνη και αναστολείς ΜΕΑ.

Σε άτομα με CHF (βαθμού λειτουργικότητας βαθμού 3-4 σύμφωνα με το NYHA), η οποία δεν έχει ισχαιμική προέλευση, η χρήση Vasconia μπορεί να προκαλέσει πνευμονικό οίδημα.

Το φάρμακο δεν έχει αρνητικές επιδράσεις στο μεταβολισμό, καθώς και στο επίπεδο των λιπιδίων του πλάσματος.

Φαρμακοκινητική

Κατά την από του στόματος λήψη ιατρικών δόσεων, η ουσία της αμλοδιπίνης απορροφάται ταχέως. Η κατανάλωση φαγητού δεν επηρεάζει την απορρόφηση της ουσίας. Η μέγιστη κορυφή φτάνει 6-12 ώρες μετά την κατάποση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 64-80%. Ο όγκος διανομής είναι περίπου 21 l / kg. Η σύνθεση με πρωτεΐνη πλάσματος είναι περίπου 97,5%.

Η αμλοδιπίνη είναι ικανή να περάσει από το BBB. Ο δείκτης πλάσματος ισορροπίας παρατηρείται μετά από 7-8 ημέρες κανονικής χρήσης ναρκωτικών.

Ο βιομετασχηματισμός εμφανίζεται στο εσωτερικό του ήπατος, με αποτέλεσμα το σχηματισμό ανενεργών προϊόντων αποσύνθεσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος είναι περίπου 35-50 ώρες (με τη χρήση του φαρμάκου μία φορά την ημέρα). Η συνολική κάθαρση είναι 0,43 l / h / kg.

Περίπου το 10% του αμετάβλητου δραστικού συστατικού και με αυτό το 60% των προϊόντων αποσύνθεσης εκκρίνεται στα ούρα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής των ατόμων με CHF, καθώς και η ηπατική ανεπάρκεια, παρατείνονται σε 56-60 ώρες.

Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, παρόμοιο ποσοστό ανέρχεται σε 60 ώρες. Η μεταβολή στο επίπεδο πλάσματος της αμλοδιπίνης δεν συσχετίζεται με τον βαθμό λειτουργικής νεφρικής δυσλειτουργίας.

Η περίοδος που απαιτείται για την επίτευξη της μέγιστης τιμής πλάσματος στους ηλικιωμένους δεν μεταβάλλεται ουσιαστικά σε σύγκριση με την νεότερη ηλικία. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι στους ηλικιωμένους με CHF υπάρχει η τάση να μειώνεται το επίπεδο κάθαρσης του δραστικού συστατικού, γεγονός που αυξάνει την AUC και την ημιζωή (έως 65 ώρες).

Δοσολογία και χορήγηση

Κατά την εξάλειψη της στηθάγχης και τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης, η μέση αρχική δόση είναι 5 mg μία φορά την ημέρα. Εάν υπάρχει τέτοια ανάγκη, μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστο όριο των 10 mg.

Το Vaskopin πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα - μία φορά την ημέρα, πλένοντας το χάπι με νερό (περίπου 100 ml).

Στην περίπτωση συνδυασμού με αναστολείς ACE, θειαζιδικά διουρητικά και β-αδρενεργικούς αναστολείς, η ρύθμιση της δοσολογίας δεν είναι απαραίτητη.

Χρήση Vaskopina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την ασφαλή χρήση του Vaskopina εγκύους ή θηλάζουσες γυναίκες, το οποίο είναι ο λόγος για αυτή τη στιγμή επιτρέπεται να λάβει μόνο στις περιπτώσεις όπου τα οφέλη για τις γυναίκες είναι υψηλότερη από την πιθανότητα του κινδύνου επιπλοκών στο έμβρυο ή το βρέφος.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της αμλοδιπίνης μαζί με το μητρικό γάλα, έτσι ώστε κατά τη διάρκεια της θεραπείας το φάρμακο πρέπει να αρνηθεί το θηλασμό.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων: υπερευαισθησία στις διυδροπυριδίνες, καθώς και μειωμένη αρτηριακή πίεση σε σοβαρή μορφή.

Παρενέργειες Vaskopina

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών:

• εκδηλώσεις από το ΚΠΕ: συχνά υπάρχει πρήξιμο του περιφερειακού τύπου (στα πόδια με τους αστραγάλους) και αίσθημα παλμών. Ορθοστατική κατάρρευση, αγγειίτιδα αναπτύσσεται πιο σπάνια και παρατηρείται μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η καρδιακή ανεπάρκεια αναπτύσσεται και επιδεινώνεται περιστασιακά. Σποραδικά παρατηρήθηκαν διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (που περιλαμβάνει κοιλιακή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή και βραδυκαρδία), πόνο στο στήθος και έμφραγμα του μυοκαρδίου με την ημικρανία?
• αντιδράσεις από το μυϊκό σύστημα και τα οστά: σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχουν πόνους στην πλάτη και μυϊκές κράμπες, μυαλγία ή εξασθένιση αναπτύσσονται. Η μυασθένεια gravis εμφανίζεται περιστασιακά.
• διαταραχές από το ΠΝΣ και το ΚΝΣ: συχνά εμφανίζονται παροξυσμοί αίματος στο πρόσωπο και αίσθημα θερμότητας και επιπλέον αυξημένη κόπωση, πονοκεφάλους, αίσθημα υπνηλίας και ζάλης. Λιγότερο συχνά υπάρχει αϋπνία, αίσθηση άγχους, αδιαθεσία, νευρικότητα και κατάθλιψη. Επιπλέον, αναπτύσσεται αδυναμία, υπεριδρωσία, παραισθησία με υποαισθησία, τρόμο, συναισθηματική αστάθεια και περιφερική νευροπάθεια. Υπάρχουν επίσης παράξενα όνειρα και λιποθυμία. Περιστασιακά, υπάρχει απάθεια, αλλά και αίσθημα ενθουσιασμού και σπασμών. Εμφανίζεται απλή αμνησία ή αταξία.
• Διαταραχές της πεπτικής λειτουργίας: συχνά υπάρχουν πόνοι στο περιτόναιο και ναυτία. Λιγότερο συχνά υπάρχει οίδημα, δυσκοιλιότητα με έμετο, καθώς και διάρροια, δυσπεψία, δίψα και ξηρότητα των στοματικών βλεννογόνων. Περιστασιακά, παρατηρείται αύξηση της όρεξης ή της υπερπλασίας των ούλων. Υπάρχει μια μεμονωμένη παγκρεατίτιδα με γαστρίτιδα, ίκτερο (κυρίως χοληστατικού τύπου), υπερχολερυθριναιμία και ηπατίτιδα και επίσης αυξάνει τη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών.
• αντίδραση του αιματοποιητικού συστήματος: υπάρχει μία μόνο θρομβοκυτο-ή λευκοπενία, καθώς και η πορφύρα θρομβοκυτοπενικού τύπου.
• παραβιάσεις μεταβολικών διεργασιών: εμφανίζεται μεμονωμένη υπεργλυκαιμία.
• εκδηλώσεις από τα αναπνευστικά όργανα: σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να υπάρχει μύτη και δύσπνοια. Υπάρχει βήχας.
• Διαταραχές της λειτουργίας των ουροφόρων οδών: Μερικές φορές παρατηρείται αύξηση της ούρησης ή του πόνου κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας και, επιπλέον, αναπτύσσεται ανικανότητα ή νυκτουρία. Υπάρχει πολυουρία ή δυσουρία.
• εκδηλώσεις αλλεργιών: σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχουν εξανθήματα στο δέρμα και φαγούρα. Εμφανίζονται μονοκύτταρα, οίδημα Quincke και πολύμορφο ερύθημα.
• άλλοι: μπορεί να υπάρχει δακτύλιο αυτιού, πόνος στο μάτι, επιπεφυκίτιδα, ρίγη και ρινορραγίες. Επιπλέον, αναπτύσσονται αλωπεκία, διπλωπία, γυναικομαστία και ξηροφθαλμία. Επίσης υπάρχουν διαταραχές στέγασης, όρασης ή γεύσης και υπάρχει μια μείωση ή αύξηση βάρους. Περιστασιακά, εμφανίζεται δερματίτιδα. Υπάρχει μια διαταραχή της χρωματισμού του δέρματος και της ξηροδερμίας με παρωσμία, καθώς και επιθέσεις κρύου ιδρώτα.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας: σημειώνονται πτώση της αρτηριακής πίεσης, η οποία ακολουθείται ενδεχομένως από την εμφάνιση του ανακλαστικού τύπου ταχυκαρδία, καθώς και υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή (κίνδυνος ανθεκτική και έντονη, μείωση των δεικτών της πίεσης του αίματος, με μια πιθανή περαιτέρω ανάπτυξη του σοκ ή θανάτου).

Για την εξάλειψη των διαταραχών, ενεργοποιείται ο ενεργός άνθρακας (ειδικά κατά τις πρώτες 2 ώρες μετά τη δηλητηρίαση) και στη συνέχεια η γαστρική πλύση (μερικές φορές). Επίσης, το θύμα πρέπει να τοποθετηθεί έτσι ώστε τα άκρα του να έχουν αυξημένη θέση και να υποστηρίζουν συνεχώς την εργασία του CAS, να παρακολουθούν πνευμονικές και καρδιακές λειτουργίες και επιπλέον για τη διούρηση και την BCC.

Για να αποκατασταθεί ο αγγειακός τόνος, καθώς και οι δείκτες της αρτηριακής πίεσης (ελλείψει αντενδείξεων), επιτρέπεται η χρήση αγγειοσυσταλτικών φαρμάκων. Επιπλέον, πραγματοποιείται ενδοφλέβια ένεση γλυκονικού ασβεστίου. Δεδομένου ότι το μεγαλύτερο μέρος της αμλοδιπίνης συντίθεται με πρωτεΐνη ορού γάλακτος, η διαδικασία αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Στην περίπτωση συνδυασμένης χρήσης του φαρμάκου με σιμετιδίνη, δεν παρατηρείται αλλαγή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αμλοδιπίνης.

Η ταυτόχρονη χορήγηση του Vascochin και των ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα της ινδομεθακίνης) δεν οδηγεί στην ανάπτυξη σημαντικών αλληλεπιδράσεων.

Σε συνδυασμό με βρόχο ή θειαζιδικά διουρητικά, καθώς και με τους αναστολείς ACE, νιτρικά και verpamilom με β-αποκλειστές μπορεί να παρατηρηθεί μια δυναμικοποίηση της αντιυπερτασικής και αντιστηθαγχικά ιδιότητες κανάλι αναστολείς και Ca. Η αντιυπερτασική δράση τους μπορεί να ενισχυθεί και όταν συνδυαστεί με νευροληπτικά και α-αναστολείς.

Η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τους δείκτες σύνθεσης με πρωτεΐνη πλάσματος ουσιών όπως ινδομεθακίνη με φαινυτοΐνη και διγοξίνη με βαρφαρίνη (in vitro).

Η εφάπαξ χρήση αντιόξινων φαρμάκων που περιέχουν μαγνήσιο ή αργίλιο έχει μικρή επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αμλοδιπίνης.

Μία εφάπαξ δόση sildenafil σε ποσότητα 100 mg από άτομα με βασική μορφή υπέρτασης δεν προκαλεί αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αμλοδιπίνης. Όταν επανεισέρχονται 10 mg του φαρμάκου σε συνδυασμό με τη χρήση 80 mg ατορβαστατίνης, δεν παρατηρούνται σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική του τελευταίου.

Η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων με διγοξίνη σε εθελοντές δεν μεταβάλλει την κάθαρση στα νεφρά και μαζί με αυτές τις τιμές ορού της διγοξίνης.

Η εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χρήση Vasconia σε δόση 10 mg δεν επηρεάζει σημαντικά τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αιθυλικής αλκοόλης.

Η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τις αλλαγές στους δείκτες των PTW που προκαλούνται από την ουσία warfarin.

Η φαρμακοκινητική της κυκλοσπορίνης φαρμάκου ποικίλλει ελάχιστα κάτω από τη δράση της αμλοδιπίνης.

Ο συνδυασμός μίας μόνο δόσης χυμού γκρέιπφρουτ (240 ml) μαζί με Vasconin (10 mg) δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική του τελευταίου.

[1], [2]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vaskopin πρέπει να διατηρείται σε σκοτεινό μέρος υπό συνθήκες μέγιστης θερμοκρασίας + 25 ° C.

[3]

Διάρκεια ζωής

Το Vascopin μπορεί να χρησιμοποιηθεί την περίοδο των 4 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.