Vezikar

Το Vesicare χρησιμοποιείται στην ουρολογική πρακτική. Είναι ένα φάρμακο για τη θεραπεία της ακράτειας και της ταχείας ούρησης.

Ενδείξεις Vesicara

Χρησιμοποιείται στη διαδικασία της συμπτωματικής θεραπείας της ακράτειας ούρων ή της συχνής ούρησης, και εκτός από την εξάλειψη της επείγουσας ανάγκης να αδειάσει η ουρία, οι οποίες απαντώνται συχνά σε άτομα με νόσο της GMF.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση λαμβάνει χώρα σε δισκία, 10 τεμαχίων μέσα σε ένα blister pack. Μέσα σε ένα μόνο πακέτο φαρμάκων - 1 ή 3 πλακίδια κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η solifenacin είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέων ακετυλοχολίνης ανταγωνιστικού τύπου με συγκεκριμένο αποτέλεσμα. Ο ουρητήρας νευρώνεται από παρασυμπαθητικές απολήξεις νεύρων ακετυλοχολίνης. Η ουσία ακετυλοχολίνη συμβάλλει στη μείωση του detrusora του λείου μυός, επιπλέον του επηρεασμού των μουσκαρινικών άκρων, τα οποία περιλαμβάνονται κυρίως στον υποτύπο MZ.

Οι δοκιμές in vitro και μαζί με αυτό in vivo έδειξαν ότι η ουσία solifenacin επηρεάζει κυρίως τις απολήξεις που έχουν τον υποτύπο MZ. Επιπλέον, διαπιστώθηκε ότι η ουσία έχει αδύναμη συνάφεια ή την πλήρη απουσία της με άλλα τερματισμό, καθώς και τα κανάλια δοκιμής ιόντων.

Η επίδραση του φαρμάκου μελετήθηκε με αρκετές τυφλές δοκιμασίες διπλού τύπου οι οποίες παρακολουθήθηκαν κλινικά και διεξήχθησαν σε γυναίκες και άνδρες με GMF. Το αποτέλεσμα εκδηλώθηκε ήδη κατά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας και σταθεροποιήθηκε κατά τις επόμενες 12 εβδομάδες της πορείας. Σε ανοικτές δοκιμές με μεγαλύτερη διάρκεια εφαρμογής, διαπιστώθηκε ότι η έκθεση στο Vesicare μπορεί να διατηρηθεί για τουλάχιστον 12 μήνες.

[1], [2], [3]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση φαρμάκων, ο μέγιστος δείκτης πλάσματος παρατηρείται μετά από 3-8 ώρες. Η χρονική περίοδος που αφιερώνεται στην επίτευξη του μέγιστου επιπέδου δεν εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας. Η μέγιστη τιμή και η τιμή AUC αυξάνονται σύμφωνα με τη δοσολογία στην περιοχή των 5-40 mg. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 90%. Η κατανάλωση τροφής δεν επηρεάζει τις τιμές της AUC και της μέγιστης συγκέντρωσης της ουσίας.

Σχεδόν όλη η solifenacin (περίπου 98%) συντίθεται με πρωτεΐνη πλάσματος - κυρίως με γλυκοπρωτεΐνη α1-οξέος.

Οι περισσότερες από τις ουσίες περνούν μεταβολισμού εντός του ήπατος κυρίως μέσω ZA4 αιμοπρωτεΐνη Ρ450 (CYP3A4 στοιχείου). Ο δείκτης της κάθαρσης του συστήματος της συνιστώσας είναι περίπου 9,5 l / h και ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 45-68 ώρες. Για εσωτερική φάρμακα χρήση στο εσωτερικό του πλάσματος εκτός από το δραστικό συστατικό ανιχνεύεται 1 προϊόν farmakoaktivny διάσπασης (στοιχείο 4R-gidroksisolifenatsin), και 3 ακόμη ανενεργό (στοιχεία Ν-γλυκουρονίδιο με Ν-οξείδιο, και 4R-υδροξυ-Ν-οξείδιο ουσία σολιφενακίνη).

Με μια εφάπαξ λήψη 10 mg φαρμάκων (14C-tagged), περίπου το 70% της ραδιενεργού ουσίας βρίσκεται μέσα στα ούρα και άλλα 23% μέσα στα κόπρανα. Περίπου το 11% του ραδιενεργού στοιχείου μέσα στα ούρα απεκκρίνεται με τη μορφή αμετάβλητης δραστικής ουσίας. Περισσότερα για 18% - με τη μορφή του προϊόντος διάσπασης Ν-οξείδιο, και 9% - συγκεκαλυμμένο προϊόν διάσπασης 4R-υδροξυ-Ν-οξείδιο, και μαζί με αυτό 8% αποβλήθηκε με το πρόσχημα του δραστικού προϊόντος διάσπασης 4R-gidroksimetabolita.

Στα διαστήματα μεταξύ της χρήσης ιατρικών δοσολογιών ενός φαρμάκου, η φαρμακοκινητική του παραμένει γραμμική.

[4], [5]

Δοσολογία και χορήγηση

Η τυπική δοσολογία για ενήλικες για μία ημέρα είναι μία εφάπαξ δόση 5 mg Vesicare. Εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπεται να αυξάνεται σε μία μόνο δόση των 10 mg ημερησίως.

Τα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια σε σοβαρό βαθμό (σε επίπεδο QC ≤ 30 ml / λεπτό) απαιτούνται για τη χρήση ναρκωτικών με προσοχή - για μία ημέρα να λαμβάνουν το πολύ 5 mg.

Τα άτομα με ηπατική ανεπάρκεια σε μέτρια μορφή (επίπεδο 7-9 Child-Pugh) πρέπει επίσης να καταναλώνουν όχι περισσότερο από 5 mg φαρμάκων την ημέρα.

Στην περίπτωση φαρμάκων με ισχυρούς αναστολείς αιμοπρωτεΐνη Ρ450 3Α4 (μεταξύ εκείνων κετοκοναζόλη καθώς και άλλων ισχυρών αναστολέων αιμοπρωτεΐνη ισόμορφου CYP3A4 - ιτρακοναζόλη με νελφιναβίρη και ριτοναβίρη) μέγιστο μέγεθος φάρμακο δοσολογίας θα πρέπει να είναι 5 mg.

Το Vesicare χρησιμοποιείται από το στόμα. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, να πλένονται με νερό. Η λήψη δεν εξαρτάται από το φαγητό.

[9], [10], [11], [12], [13]

Χρήση Vesicara κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Πληροφορίες σχετικά με τις γυναίκες που έμειναν έγκυες κατά τη χρήση της solifenacin, αριθ. Οι δοκιμές σε ζώα δεν έδειξαν άμεση αρνητική επίδραση στη γονιμότητα, καθώς και στην εμβρυϊκή ανάπτυξη και τη διαδικασία παράδοσης. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τον πιθανό κίνδυνο παραβίασης. Απαιτείται με προσοχή να συνταγογραφήσετε το Vesicare έγκυο.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κατάποση της ουσίας στο μητρικό γάλα. Το δραστικό συστατικό και τα προϊόντα αποσυνθέσεώς του, όταν δοκιμάστηκαν σε ποντικούς, πέρασαν στο γάλα και προκάλεσαν δοσοεξαρτώμενη ανεπάρκεια ανάπτυξης στους γεννηθέντες ποντικούς. Κατά συνέπεια, η χρήση του φαρμάκου στη γαλουχία απαγορεύεται.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των κύριων αντενδείξεων:

• την παρουσία αυξημένης ευαισθησίας σε σχέση με το δραστικό συστατικό του φαρμάκου ή με άλλα πρόσθετα στοιχεία του.
• πρόσωπα καθυστερημένη ούρηση, και εκτός από την γαστρεντερική παθολογίες σε σοβαρή βαθμούς (εδώ περιλαμβάνουν τοξικές τύπου μεγάκολο), βαριά μυασθένεια ή ο τύπος κλεισίματος γλαύκωμα, καθώς και σε άτομα με τάση να αναπτύξουν τέτοια ασθένεια?
• την περίοδο ολοκλήρωσης των διαδικασιών αιμοδιάλυσης ·
• ηπατική ανεπάρκεια σε σοβαρό βαθμό.
• Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια σε μέτρια μορφή ή νεφρά σε σοβαρή μορφή που λαμβάνουν αναστολείς της αιμοπρωτεΐνης CYP3A4 - για παράδειγμα, κετοκοναζόλη.

Δεν πραγματοποιήθηκαν δοκιμές σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της λήψης Vesicare από παιδιά, συνεπώς δεν συνιστάται η συνταγογράφηση αυτής της ομάδας ασθενών.

[6]

Παρενέργειες Vesicara

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει τέτοιες παρενέργειες:

• διηθητικές και μολυσματικές παθολογίες: μερικές φορές αναπτύσσουν κυστίτιδα ή λοίμωξη στην περιοχή των οργάνων ούρησης.
• ανοσολογικές αντιδράσεις: μπορεί να εμφανιστούν αναφυλακτικές εκδηλώσεις.
• διαταραχές της λειτουργίας του πεπτικού συστήματος και μεταβολικές διεργασίες: μπορεί να υπάρχει υπερκαλιαιμία ή μειωμένη όρεξη.
• ψυχική ασθένεια: οι μεμονωμένες εμφανίζονται ψευδαισθήσεις, καθώς και αίσθηση σύγχυσης. Το παραλήρημα μπορεί να αναπτυχθεί.
• οι αντιδράσεις της ΝΣ: μερικές φορές εμφανίζουν διαταραχές των γευστικών δοκιμασιών, καθώς και ένα αίσθημα υπνηλίας. Περιστασιακά υπάρχουν ζάλη ή πονοκεφάλους.
• παραβιάσεις στην εργασία των οπτικών οργάνων: συχνά υπάρχει οπτική ασαφή. Μερικές φορές μπορεί να αναπτυχθεί η ξηρότητα του βλεννογόνου του οφθαλμού. Μπορεί να υπάρχει γλαύκωμα.
• διαταραχές στην εργασία της καρδιάς: ανάπτυξη ταχυκαρδίας πιρουετών, κολπική μαρμαρυγή, ταχυκαρδία ή αίσθημα παλμών και παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.
• εκδηλώσεις του αναπνευστικού συστήματος και του μεσοθωρακίου με το στέρνο: μερικές φορές αναπτύσσεται η ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου. Εμφανίζεται δυσφωνία.
• αντιδράσεις της πεπτικής οδού: συχνότερα υπάρχει ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου. Επίσης, συχνά υπάρχει ναυτία, δυσκοιλιότητα, και επιπλέον υπάρχουν κοιλιακοί πόνοι και δυσπεψία. Μερικές φορές υπάρχει ξηρότητα στο λαιμό και στο ΓΕRD. Περιστασιακά, αναπτύσσονται έμετος, απόφραξη κοπράνων και παρεμπόδιση στο εσωτερικό του παχέος εντέρου. Μπορεί να υπάρχει δυσφορία στην κοιλιακή και στο εντερική απόφραξη.
• Δυσλειτουργία του ηπατοχολικού συστήματος: ενδεχομένως λειτουργική ηπατική διαταραχή και αλλαγές στις εργαστηριακές εξετάσεις των δειγμάτων του ήπατος.
• υποδόρια στρώση και δέρμα: παρατηρείται μερικές φορές ξηρό δέρμα. Περιστασιακά υπάρχει εξάνθημα ή κνησμός. Υπάρχουν κνίδωση, πολυμορφικό ερύθημα ή αγγειοοίδημα. Πιθανή ανάπτυξη της απολεπιστικής μορφής δερματίτιδας.
• διαταραχές στο έργο της ΕΑΒ και των συνδετικών ιστών: μπορεί να εμφανιστεί αδυναμία στους μυς.
• διαταραχές στο σύστημα της ούρησης και των νεφρών: μερικές φορές υπάρχουν προβλήματα με την ούρηση. Περιστασιακά υπάρχει καθυστέρηση στη διαδικασία ούρησης. Πιθανή ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας.
• συστηματικές διαταραχές: μερικές φορές υπάρχει αυξημένη κόπωση και οίδημα του περιφερειακού τύπου.

[7], [8],

Υπερβολική δόση

Μια υπερβολική δόση σουφιναρισμένης ηλεκτρικής σολιφενασίνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρές χολολυτικές επιδράσεις. Η υψηλότερη δόση του συστατικού, που χρησιμοποιήθηκε απροσδόκητα από έναν ασθενή, ήταν 280 mg σε διάστημα 5 ωρών. Ταυτόχρονα, οι αλλαγές στην ψυχική του κατάσταση αναπτύχθηκαν, αλλά δεν χρειάστηκε νοσηλεία.

Όταν το φάρμακο είναι μεθυσμένο, απαιτείται η χρήση ενεργού άνθρακα. Η διαδικασία γαστρικής πλύσης μπορεί να είναι χρήσιμη (υπό τον όρο ότι πραγματοποιείται τουλάχιστον 1 ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου), αλλά δεν συνιστάται η πρόκληση εμέτου.

Όσον αφορά άλλες εκδηλώσεις holinolitic, τα σημάδια τους μπορούν να εξαλειφθούν με τέτοιο τρόπο:

• με σοβαρή μορφή διαταραχών στο κεντρικό νευρικό σύστημα (για παράδειγμα, με αυξημένη διέγερση ή παραισθήσεις), απαιτείται η χρήση του φαρμάκου Carbachol, καθώς και της φυσοστιγμίνης.
• με ισχυρή διέγερση ή κρίσεις κρίσεων, χρησιμοποιούνται βενζοδιαζεπίνες.
• όταν εμφανίζεται αναπνευστική ανεπάρκεια, απαιτείται διαδικασία τεχνητής αναπνοής.
• όταν αναπτύσσονται ταχυκαρδία, χρησιμοποιούνται β-αναστολείς.
• όταν καθυστερεί η διαδικασία του ουροποιητικού συστήματος, απαιτείται καθορισμός καθετηριασμού.
• Στην περίπτωση της μυδριασίας, χρησιμοποιούνται οφθαλμικές σταγόνες, όπως η πιλοκαρπίνη. Η μετακίνηση του θύματος σε σκοτεινό δωμάτιο μπορεί επίσης να βοηθήσει.

Όπως και με δηλητηρίαση άλλα holinoliticheskimi φάρμακα πολύ προσεκτικά για να παρακολουθήσουν για τα άτομα που έχουν διαγνωστεί με τον κίνδυνο της παράτασης του διαστήματος QT (στην περίπτωση της βραδυκαρδίας ή υποκαλιαιμία, και επιπλέον, όταν το συνδυασμό φαρμάκων με τα μέσα προκαλώντας παράταση), καθώς και για τα άτομα με καρδιακή παθολογίες (όπως αρρυθμία, καρδιακή ανεπάρκεια και ισχαιμία του μυοκαρδίου).

[14], [15]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Λόγω της συνδυασμένης χρήσης με άλλα αντιχολινεργικά φάρμακα, είναι δυνατό να αναπτυχθούν έντονες αντιδράσεις φαρμάκων, καθώς και παρενέργειες. Μετά τη διακοπή της χρήσης του Vesicare,  απαιτείται η διατήρηση ενός διαστήματος (περίπου 1 εβδομάδα) πριν από τη χρήση των ακόλουθων φαρμάκων για χολολυτική θεραπεία.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της solifenacin μπορεί να αποδυναμωθεί στην περίπτωση συνδυασμού με αγωνιστές τερματικών ακετυλοχολίνης. Η ουσία μπορεί να επηρεάσει τις ιδιότητες των φαρμάκων που διεγείρουν την περισταλτική του γαστρεντερικού σωλήνα (π.χ. σισαπρίδη ή μετοκλοπραμίδη).

Ο μεταβολισμός της solifenacin πραγματοποιείται με τη βοήθεια του ενζύμου CYP3A4. Όταν συνδυάζεται με κετοκοναζόλη (λήψη 200 mg ημερησίως), η οποία είναι ισχυρός αναστολέας του στοιχείου CYP3A4, η διπλασιασμός της AUC της ουσίας αυξάνεται. Όταν συνδυάζεται με κετοκοναζόλη σε ημερήσια δόση 400 mg, το ποσοστό αυτό τριπλασιάζεται. Συνεπώς, το μέγεθος της μέγιστης δοσολογίας φαρμάκων στην περίπτωση συνδυασμού με κετοκοναζόλη και δόσεις φαρμάκων άλλων ισχυρών αναστολέων του ενζύμου CYP3A4 περιορίζεται στα 5 mg.

Ο συνδυασμός του Vesicare με ισχυρούς αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 απαγορεύεται σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια (μέτριος βαθμός) ή νεφρό (σοβαρή).

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις των ενζύμων μελέτες επαγωγής στη φαρμακοκινητική της σολιφενακίνη με τα προϊόντα διάσπασής του, και επιπλέον, η δραστηριότητα των υποστρωμάτων που έχουν ενισχυμένη στοιχείο CYP3A4 συγγένεια και φθορά τα προϊόντα της με το συστατικό ένδειξη έκθεσης σολιφενακίνη.

Επειδή ο μεταβολισμός σολιφενακίνη μέσω του ενζύμου CYP3A4, αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μπορεί να προκύψει με άλλα υποστρώματα του ενζύμου αυτού, έχει αυξημένη συγγένεια (μεταξύ εκείνων διλτιαζέμη και βεραπαμίλη), και επιπλέον με το ένζυμο επαγωγείς του CYP3A4 (μεταξύ των οποίων η ριφαμπικίνη φαινυτοΐνη και καρβαμαζεπίνη).

[16], [17], [18], [19], [20],

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vesicare πρέπει να φυλάσσεται σε ένα μέρος που δεν θα είναι προσιτό σε μικρά παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας δεν είναι μεγαλύτερο από 25 ° C.

[21], [22], [23]

Διάρκεια ζωής

Το Vesicare επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για διάστημα 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.