Vapezid

Το Vepesid είναι ένα φάρμακο κατά του όγκου που περιέχει ένα στοιχείο ετοποσίδης (ένα ημι-τεχνητό παράγωγο ποδοφυλλοτοξίνης).

Ενδείξεις Viperidae

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ατόμων με καρκίνο, μεταξύ των οποίων:

• πνευμονικό καρκίνωμα μικρού τύπου κυττάρου.
• τα τελευταία στάδια του λεμφώματος, καθώς και η λεμφογρονουλωμάτωση κακοήθους τύπου.
• νεοπλάσματα στον τομέα των όρχεων ή των ωοθηκών, που έχουν germinogenic φύση?
• επιδείνωση της υποτροπής της λευχαιμίας, η οποία έχει μη λεμφοκυτταρικό χαρακτήρα.
• χοριοναρκυνόμα;
• νεοπλάσματα μη μικροκυτταρικού πνεύμονα και άλλους συμπαγείς όγκους.
• αγγειοεγκελιαιώματος του σαρκώματος του δέρματος και του οστού.
• γαστρικό καρκίνο.
• νεοπλάσματα με τροφοβλαστική μορφή.
• ένα μη ινοβλάστη.

[1], [2], [3]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται με τη μορφή συμπυκνώματος για υγρό έγχυσης, σε φιάλες χωρητικότητας 5 ml. Μέσα στο κουτί υπάρχει ένα τέτοιο μπουκάλι.

Το φάρμακο πωλείται επίσης σε κάψουλες, σε ποσότητα 20 τεμαχίων στο εσωτερικό της φιάλης, 1 φιάλη σε συσκευασία.

[4], [5], [6]

Φαρμακοδυναμική

Οι πληροφορίες που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα της πειραματικές δοκιμές έχουν δείξει ότι vepezide βοηθά διακόπτουν τον κυτταρικό κύκλο στο στάδιο G2. Το φάρμακο in vitro επιβραδύνει θυμιδίνης εντός ϋΝΑ σε μεγάλες παρτίδες (έως 10 ug / mL) βοηθά στην μιτωτικά βήμα κυτταρική λύση, και στο μικρό (στο εύρος 0,3-10 μσ / ml) - καταστέλλει την δραστικότητα των κυττάρων κατά το αρχικό στάδιο prophase.

Το Vepesid είναι αποτελεσματικό σε πολλούς νέους σχηματισμούς στον άνθρωπο. Η σοβαρότητα των επιδράσεων της ετοποσίδης σε πολλούς ασθενείς εξαρτάται από το πόσο συχνά χρησιμοποιείται το φάρμακο (σε δοκιμές το καλύτερο αποτέλεσμα καταδείχθηκε κατά τη διάρκεια της χρήσης κατά τη διάρκεια 3-5 ημερών).

[7]

Φαρμακοκινητική

Κατά τη διάρκεια των δοκιμών, δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στις μεταβολικές διεργασίες και τις οδούς απομάκρυνσης του etoposide μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση. Σε έναν ενήλικα, υπάρχει άμεση συσχέτιση του επιπέδου της κάθαρσης του φαρμάκου με τους δείκτες QA και, επιπλέον, με τις τιμές της λευκωματίνης στο πλάσμα.

Η Cmax και η AUC της ετοποσίδης μετά από χορήγηση δόσεων που εμπίπτουν εντός της θεραπευτικής περιοχής έχουν παρόμοια τάση να μειώνονται τόσο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση όσο και κατά την κατάποση.

Η μέση βιοδιαθεσιμότητα των καψουλών είναι περίπου 50% (η μεταβλητότητα είναι 26-76%). Με το αυξανόμενο τμήμα μειώνεται το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας (κατά τη διάρκεια των δοκιμών οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας ήταν 55-98% μετά την κατανάλωση 0,1 g φαρμάκων και 30-66% μετά την λήψη 0,4 g).

Οι διεργασίες διανομής και η απέκκριση της ουσίας etoposide έχουν δομή δύο σταδίων. Στη μέση του πρώτου σταδίου διανομής διαρκούν 90 λεπτά και το πέρασμα του δεύτερου (τερματικό) - 4-11 ώρες. Οι δείκτες του ενεργού στοιχείου μέσα στον ορό του αίματος είναι γραμμικοί και εξαρτώνται από το μέγεθος της δοσολογίας. Μετά από καθημερινή (εντός 4-6 ημερών) εφαρμογή του 0,1 g / m ² LS etoposide δεν συσσωρεύεται στο εσωτερικό του σώματος.

Ο Vepesid σχεδόν δεν περνάει από το BBB. Η απέκκριση της ουσίας εκδηλώνεται κυρίως μέσω των νεφρών (περίπου 42-67% της δόσης). Ένα μικρό μέρος του (μέγιστο 16%) αποβάλλεται μέσω του εντέρου. Περίπου το 50% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο.

[8], [9], [10], [11]

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος χρήσης του συμπυκνώματος έγχυσης.

Το συμπύκνωμα πρέπει να χρησιμοποιείται στην παρασκευή διαλύματος έγχυσης. Οι δόσεις του φαρμάκου επιλέγονται για κάθε άτομο χωριστά. Ο τρόπος εφαρμογής, η θεραπευτική πορεία και οι συνοδευτικές ιατρικές διαδικασίες μπορούν να επιλεγούν μόνο από γιατρό με εμπειρία στη θεραπεία ογκολογικών ασθενειών. Κατά την επιλογή φαρμάκων για σύνθετη θεραπεία, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η μυελοκατασταλτική επίδραση όλων των φαρμάκων και επιπλέον η επίδραση προηγούμενης ακτινοβολίας ή χημειοθεραπείας στον μυελό των οστών.

Η εισαγωγή ρευστού θα πρέπει να πραγματοποιείται σε χαμηλή ταχύτητα (κατά τη διάρκεια των 0,5-1 ωρών). Η μέση δοσολογία μερίδα ισούται με 0,05-0,1 g / m ² ανά ημέρα, σε 4-5 περίοδο λεπτό της ημέρας. Αυτά τα μαθήματα θεραπείας 4-5 ημερών θα πρέπει να επαναλαμβάνονται σε διαστήματα 3-4 εβδομάδων.

Μια εναλλακτική μέθοδος είναι η εισαγωγή μιας έγχυσης 100-125 mg / m ² ημερησίως, με τη συχνότητα "σε μια μέρα" (η διαδικασία θα πρέπει να πραγματοποιηθεί την 1η, 3η και 5η ημέρα του μαθήματος).

Επαναλάβετε τους κύκλους θεραπείας μπορεί να είναι μόνο μετά την ομαλοποίηση των τιμών του περιφερικού αίματος.

Για να γίνει το υγρό έγχυσης, το απαιτούμενο τμήμα του συμπυκνώματος αραιώνεται σε αλατούχο NaCI ή 5% γλυκόζη για έγχυση. Οι τελικοί δείκτες του φαρμάκου μέσα στο υγρό έγχυσης θα πρέπει να είναι ίσοι με 0,2-0,4 mg / ml.

Σχέδιο εφαρμογής ιατρικών καψουλών.

Το φάρμακο καταναλώνεται στο εσωτερικό του. Το μέγεθος της δόσης επιλέγεται από γιατρό με εμπειρία στη θεραπεία ογκολογικών παθολογιών. Κατά την επιλογή ενός πορεία της θεραπείας, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η μυελοκατασταλτική επίδραση που παρέχεται από άλλα φάρμακα που αποτελούν μέρος της θεραπευτικής συστήματος, και επιπλέον σκοπό αυτόν στις συνεδρίες του μυελού των οστών που πραγματοποιήθηκε πριν από χημειοθεραπεία ή ακτινοθεραπεία.

Οι κάψουλες λαμβάνονται συχνά σε ημερήσια δόση των 50 mg / m ², σε διάστημα 3 εβδομάδων. Αυτοί οι κύκλοι επαναλαμβάνονται κάθε 28 ημέρες. Ως εναλλακτικός τρόπος μπορεί να χρησιμοποιηθεί με την ημέρα του 0.1-0.2 g / m ² φάρμακο από το στόμα επί 5 διαδοχικές ημέρες. Παρόμοια μαθήματα διάρκειας 5 ημερών επαναλαμβάνονται συχνά σε διαστήματα 21 ημερών.

Η πραγματοποίηση θεραπευτικών μαθημάτων επιτρέπεται και πάλι μόνο αφού σταθεροποιηθούν οι τιμές των σχηματισμένων τιμών αίματος. Πριν από την έναρξη των νέων κύκλων θεραπείας, και επιπλέον, καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, παρακολουθούνται οι τιμές του περιφερικού αίματος.

[19], [20], [21]

Χρήση Viperidae κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Vapezid δεν συνταγογραφείται για έγκυες γυναίκες. Εάν μια γυναίκα μείνει έγκυος, θα πρέπει να προειδοποιηθεί για την πιθανή εξέλιξη των επιπλοκών και των τοξικών ιδιοτήτων του φαρμάκου.

Το φάρμακο έχει τοξική επίδραση στην αναπαραγωγική δραστηριότητα. Και οι δύο γυναίκες και άνδρες, εφαρμόζοντας ετοποσίδη για τη θεραπεία που απαιτείται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου για να χρησιμοποιήσετε αξιόπιστη αντισύλληψη - συμπεριλαμβανομένης της δυνατότητας αρνητικές επιπτώσεις των φαρμάκων σε σχέση με σπερματογένεση, καθώς και τερατογόνος και εμβρυοτοξική επίδραση που ασκείται από κυτταροστατικά.

Με τη γαλουχία, το φάρμακο επιτρέπεται μόνο εάν απορριφθεί ο θηλασμός.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• Απαγορεύεται η συνταγογράφηση ενός φαρμάκου εάν υπάρχει υπερευαισθησία στην ετοποσίδη ή επιπρόσθετα στοιχεία.
• και συμπυκνώστε οι κάψουλες δεν χρησιμοποιούνται στη θεραπεία σε ανθρώπους με μυελοκαταστολή (εδώ είναι εκείνα με δείκτες και ουδετερόφιλα κάτω από 500 / mm ³ και αιμοπετάλια κάτω από 50.000 / mm ³ )?
• Δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε άτομα με σοβαρές λοιμώξεις στο στάδιο της παροξυσμού.

[12], [13], [14]

Παρενέργειες Viperidae

Η χρήση φαρμάκων με μονοθεραπεία συχνά αναγκάζει τους ασθενείς να αναπτύξουν λευκοπενία. Ταυτόχρονα, συχνά οι ελάχιστοι δείκτες σημειώθηκαν την 7-14η ημέρα της θεραπείας. Η ανάπτυξη της θρομβοκυτταροπενίας καταγράφηκε λιγότερο συχνά, με την εμφάνιση ελάχιστων δεικτών την 9η - 16η ημέρα της θεραπείας. Μέχρι το τέλος της τρίτης εβδομάδας του κύκλου θεραπείας, τα επίπεδα στο αίμα στους περισσότερους ανθρώπους έχουν σταθεροποιηθεί.

Η εισαγωγή φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη τοξικότητας στον γαστρεντερικό σωλήνα και μερικές φορές να προκαλέσει ναυτία με έμετο. Εάν ένας ασθενής κάνει έμετο, δώστε του αντιεμετικά. Η τοξικότητα στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα ήταν λιγότερο έντονη με την εισαγωγή εγχύσεων του Vepesid. Οι διαταραχές του κόπρανα, η απώλεια της όρεξης και η εμφάνιση της στοματίτιδας καταγράφηκαν χωριστά.

Η χρήση εγχύσεων μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και συμπτώματα ισταμίνης, αλλά χωρίς τα συμπτώματα καρδιοτοξικότητας. Εάν υπάρχει αποτέλεσμα ισταμίνης και μείωση της αρτηριακής πίεσης, πρέπει να διακόψετε αμέσως την ένεση του φαρμάκου. Για να αποφευχθεί η μείωση της αρτηριακής πίεσης, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί το φάρμακο με χαμηλή ταχύτητα μέσω ενός σταγονόμετρου (με ενέσεις τζετ, ο κίνδυνος των αρνητικών συμπτωμάτων αυξάνεται).

Κατά τη θεραπεία με ετοποσίδη, οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν αλλεργικά συμπτώματα, όπως βρογχόσπασμο, υπερθερμία, δύσπνοια και ταχυκαρδία. Εάν ο ασθενής εμφανίσει δυσανεξία, πρέπει να του συνταγογραφήσει τη χρήση αντιισταμινικών, αδρενεργικών ή κορτικοστεροειδών φαρμάκων (ένα πιο συγκεκριμένο σχήμα εξαρτάται από τις ιατρικές ενδείξεις).

Χρησιμοποιώντας Vepeside μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη των αλωπεκία, πολυνευροπάθειες (όπως εμφάνιση παραβίαση είναι πιο πιθανό αν το φάρμακο συνδυάζεται με φάρμακα τα οποία περιέχουν barvinkovy αλκαλοειδές), φωτοευαισθησία, αίσθημα υπνηλίας ή κόπωσης, και εκτός από την αύξηση της δραστικότητας της ηπατικής τρανσαμινασών δράσης.

Οι νεφροτοξικές ή ηπατοτοξικές επιδράσεις δεν είναι χαρακτηριστικές για την ουσία etoposide, αλλά καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας απαιτείται η τακτική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας με τους νεφρούς.

[15], [16], [17], [18]

Υπερβολική δόση

Εάν κατά τη διάρκεια 3 ημερών από την ημέρα, χορηγούμενη 2.4-3.5 g / m ³ του παρασκευάσματος, θα προκαλέσει σοβαρή ιστούς τοξικότητα του μυελού των οστών, καθώς και στην ανάπτυξη της βλεννογόνου φλεγμονής. Επίσης, η χρήση υψηλών δόσεων φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει μεταβολική μορφή οξέωσης και ηπατοτοξικών συμπτωμάτων.

Τα άτομα με δηλητηρίαση με ετοποσίδη θα πρέπει να συνταγογραφήσουν αμέσως αποτοξίνωση και συμπτωματικές δραστηριότητες. Όταν απαιτείται υπερβολική δόση για την παρακολούθηση της λειτουργίας ζωτικών συστημάτων και την παρακολούθηση της απόδοσης του περιφερικού αίματος. Μετά την τοξίκωση, η απόφαση για τη συνέχιση της χρήσης του etoposide λαμβάνεται από τον θεράποντα ιατρό.

[22], [23]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται το Vepesid με σισπλατίνη, αυξάνεται η αντινεοπλασματική επίδραση του πρώτου φαρμάκου. Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι σε άτομα που χρησιμοποίησαν σισπλατίνη πριν, υπάρχει μια αναστάτωση της απέκκρισης του etoposide και αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης αρνητικών αντιδράσεων.

Το φάρμακο έχει ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε λοιμώξεις με υψηλό βαθμό σοβαρότητας όταν χρησιμοποιούν ζωντανά εμβόλια. Οι διαδικασίες εμβολιασμού στις οποίες χρησιμοποιούνται ζωντανές θεραπείες απαγορεύονται κατηγορηματικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Vepesid (η ανοσοποίηση με ζωντανές ουσίες επιτρέπεται τουλάχιστον 3 μήνες μετά την τελευταία δόση ετοποσίδης).

Η μυελοκατασταλτική επίδραση του φαρμάκου ενισχύεται όταν συνδυάζεται με άλλα κυτταροστατικά ή φάρμακα που πιθανώς προάγουν την ανάπτυξη της μυελοκαταστολής.

[24], [25], [26], [27],

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vapezide φυλάσσεται σε χώρο κλειστό για μικρά παιδιά, όπου το ηλιακό φως δεν διεισδύει. Το φάρμακο πρέπει να αποθηκεύεται σε τυπικές συνθήκες θερμοκρασίας για θεραπευτικούς παράγοντες.

[28], [29]

Διάρκεια ζωής

Το Vapezide επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 36 μηνών από την απελευθέρωση του φαρμάκου.

[30]

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική.

[31], [32], [33], [34]

Αναλόγους

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Lusteth και Phytoside με Etoposide.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]