Ursosan

Το Ursosan μειώνει την παραγωγή χοληστερόλης στο ήπαρ, καθώς και την απορρόφηση από το έντερο. Επιπλέον, λόγω του σχηματισμού υγρών συμπλοκών με χοληστερόλη, αυτό το φάρμακο μειώνει την ποσότητα χοληστερόλης στο σώμα και προάγει τη διάλυση τους.

Ενδείξεις Ursosan

Το φάρμακο συνταγογραφείται σε περίπτωση εμφάνισης ακτινοδιαπερατών πετρωμάτων χοληστερόλης στη χοληδόχο κύστη (υπό συνθήκες φυσιολογικής λειτουργίας αυτού του οργάνου, καθώς και με μέγεθος πέτρας μέγιστης διαμέτρου 15 mm). Επίσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε περίπτωση γαστρίτιδας με ταυτόχρονη παλινδρόμηση χολής. Το Ursosan μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη συμπτωματική θεραπεία στην πρωτοπαθή χολική κίρρωση (εκτός αν παρατηρηθεί ανεπαρκής μορφή της νόσου).

[1], [2]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Ursosan διατίθεται σε κάψουλες. Μια συσκευασία κυψέλης περιέχει 10 κάψουλες. Σε 1 συσκευασία μπορεί να υπάρχουν 1, 5 ή 10 φυσαλίδες.

[3]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ηπατοπροστατευτικό - προστατεύει τη λειτουργία του ήπατος - και επιπλέον έχει χολολιθολική, χολερειακή, καθώς και υποχοληστερολαιμική και υπολιπιδαιμική δράση. Επιπλέον, εκτελεί ορισμένες ανοσορρυθμιστικές λειτουργίες.

Από UDCA ισχυρές πολικές ιδιότητες, είναι σε θέση να ενταχθούν στην μεμβράνη των κυττάρων και των ιστών (όπως χοληφόρα, ηπατοκύτταρα, και επιθηλιακά κύτταρα) πεπτικής οδού, για να ομαλοποιήσει τη δομή τους, καθώς και την προστασία από zholchnoy άλατα οξέος έχουν τοξική επίδραση - να μειώσουν την κυτταροτοξική τους αντίκτυπο. δημιουργεί επίσης ένα μη-τοξική ένωση σε μικτά μικκύλια με χολικά οξέα, μειώνοντας έτσι την ικανότητα των γαστρικών περιεχομένων για να καταστρέψει τις συνιστώσες της κυτταρικής μεμβράνης σε ασθένειες όπως χολική οισοφαγική παλινδρόμηση. Επιπλέον cholepoiesis διεγείρει UDCA, δηλ, η κατανομή των ηπατοκυττάρων χολής (ταυτόχρονα μειώνοντας συγκέντρωση του), το οποίο περιέχει μία πλειάδα διττανθρακικά, εξαλείφοντας έτσι ενδοηπατική χολόσταση. Αυτό το οξύ σε χολόσταση ενεργοποιεί άλφα-πρωτεάσης (Ca2 + -εξαρτώμενη) και προωθεί εξωκυττάρωση, μειώνοντας αυξημένα λόγω χρόνιες διαταραχές στη λειτουργία της επιπέδου ηπατικών της συγκέντρωση των χολικών οξέων τα οποία έχουν ένα τοξικό χαρακτήρα (όπως δεοξυχολικό, χηνοδεοξυχολικό, λιθοχολικό επίσης).

Στο έντερο υπάρχει μια ποσότητα μείωση της πρόσληψης λιπόφιλων οξέων αυξάνει κλασματική κύκλου εργασιών τους με την πύλη-χοληφόρων κυκλοφορία, και επαγωγή cholepoiesis στο οποίο χολής διόδου με την έξοδο των χολικών οξέων από το σώμα μέσω των εντέρων. Μετά την καταστολή της εντερικής απορρόφησης της χοληστερόλης μαζί με τη σύνθεση της στο ήπαρ, και, επιπλέον, με τη μείωση της απέκκρισης του σε χολή εκτελείται επίπεδο κορεσμού μείωση της εν λόγω ουσίας. Οι δείκτες διαλυτότητας χοληστερόλης αυξάνονται στην περίπτωση αυτή, ως αποτέλεσμα της εμφάνισης υγρών κρυστάλλων. Μια μείωση του επιπέδου της χολής λιθογόνο δείκτη, και μαζί με αυτό, αυξάνει το ποσοστό του κορεσμού ενός χολικού οξέος, οπότε υπάρχει μια διαδικασία ενίσχυσης της παγκρεατικής και γαστρική έκκριση, αυξάνει τη δράση της παραγωγή λιπάσης. Καθώς μειώνεται το επίπεδο χοληστερόλης, απομακρύνεται καλύτερα από τις πέτρες και, ως εκ τούτου, διαλύεται καλύτερα. Με τον τρόπο αυτό αποτρέπεται η πιθανότητα σχηματισμού νέων λίθων στο ηπατοχολικό σύστημα.

Ανοσοτροποποιητικές δράσεις του φαρμάκου πραγματοποιείται με καταστολή της έκφρασης των αντιγόνων ιστοσυμβατότητας (στα τοιχώματα των ηπατοκυττάρων (τύπου HLA-1) και holanotsitov (τύπου HLA-2)), δραστικότητα σταθεροποίηση ΝΚ / Τ-λεμφοκυττάρων, μειώνοντας τον αριθμό των ηωσινοφίλων της αναστολής IL-2 ανοσολογικά ικανά κύτταρα (κυρίως IgM). Υπάρχει καθυστέρηση στην ανάπτυξη της ίνωσης.

Φαρμακοκινητική

Το UDCA απορροφάται μέσω του λεπτού εντέρου μέσω παθητικής μεταφοράς (περίπου 90%) και μέσω του ειλεού μέσω ενεργού μεταφοράς. Οι δείκτες της μέγιστης δυνατής συγκεντρώσεως φθάνει μετά από 1-3 ώρες. Μετά την παραλαβή του εσωτερικού μισή ώρα αργότερα 50 mg / 1 ώρα / 1,5 αριθμητικά ώρα είναι αντίστοιχα 3.8 / 5.5 / 3.7 mmol / l. Ο χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη δυνατή συγκέντρωση είναι 1 έως 3 ώρες. Με τις πρωτεΐνες πλάσματος δεσμεύεται σε 96-99%. Περνάει μέσα από τον φραγμό του πλακούντα. Εάν το Ursosan λαμβάνεται συστηματικά, το UDC οξύ θα καταστεί το κύριο χολικό οξύ στον ορό του αίματος. Όταν το σχίσιμο στο ήπαρ μετατρέπεται σε σύζευγμα ταυρίνης και σαλικυλικό οξύ, μετά τα οποία αυτά τα στοιχεία απελευθερώνονται στη χολή. Μαζί με αυτό, περίπου το 50-70% του φαρμάκου απεκκρίνεται. Το υπόλειμμα κριθεί μη απορροφημένου UDCA στο κόλον, όπου τα βακτήρια διάσπαση (7-αφυδροξυλίωση στη διαδικασία). Τα θραύσματα λιθοχολικό οξύ που προκύπτει διαδικασία απορροφηθεί από το κόλον μέσω του ήπατος και θειωμένη, μετά την οποία ο ήδη εμφανιστεί ή πώς sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe ένωση.

[4]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα, δεν συνιστάται να μασάτε τα καψάκια πριν τα πάρετε ή να τα συνθλίψετε με άλλους τρόπους. Συνήθως η ημερήσια πρόσληψη λαμβάνεται κάθε φορά - είναι καλύτερο να το χρησιμοποιείτε πριν από το κρεβάτι, ενώ πλένετε με νερό. Η δοσολογία, καθώς και η διάρκεια του κύκλου θεραπείας θα πρέπει να καθορίζονται από τον θεράποντα ιατρό.

Εάν ο ασθενής έχει χολόλιθους χοληστερόλης, η ημερήσια δόση συνήθως συνάγεται από τον υπολογισμό των 10 mg του φαρμάκου ανά 1 kg βάρους. Η πορεία της θεραπείας διαρκεί από έξι μήνες έως δύο χρόνια, αλλά αν δεν παρατηρηθεί βελτίωση (μείωση του μεγέθους των λίθων) εντός του πρώτου έτους μετά την έναρξη της λήψης του φαρμάκου, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών κάθε μήνα. Επίσης, θα πρέπει να παρακολουθείτε την αλλαγή στο μέγεθος των λίθων - μέσω της χολκυτοσκόπησης ή του υπερήχου (τουλάχιστον μία φορά κάθε έξι μήνες). Επιπλέον κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να πραγματοποιήσει μια έρευνα για να είναι σε θέση να ανιχνεύσει την έγκαιρη την έναρξη της ασβεστοποίησης των λίθων (εάν στη χοληδόχο κύστη είναι ασβεστοποιημένο θεραπεία λιθίασης ursosan σταματά).

Με χημειοτοξική γαστρίτιδα αναρροής (C), το φάρμακο χορηγείται συνήθως σε δόση 1 κάψουλας / ημέρα. Η θεραπευτική πορεία συνήθως διαρκεί 10-14 ημέρες.

Με δόση PBC του ήπατος του φαρμάκου είναι συνήθως 14 mg / 1 kg βάρους ανά ημέρα. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας η ημερήσια δοσολογία χωρίζεται σε 3 ξεχωριστές ωρών (αφού εξίσου διαιρούν η δόση δεν επιτυγχάνεται, επειδή το παρασκεύασμα περιέχει 1 κάψουλα 250mg UDCA, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου, συνιστάται να πιει το βράδυ).

Η πορεία θεραπείας με τη χρήση του Ursosan με συκώτι PBC μπορεί να έχει απεριόριστη διάρκεια. Μερικές φορές το αρχικό στάδιο της θεραπείας κλινικής νόσου επιδεινώνεται - αν αυτό συμβεί, είναι απαραίτητο να μειωθεί η ημερήσια δόση του φαρμάκου με την κάψουλα 1, σταδιακά αυξάνοντας στην επιθυμητή ποσότητα (προσθέτοντας 1 κάψουλα κάθε νέα εβδομάδα).

[10], [11]

Χρήση Ursosan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται στο 1ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Το Ursosan μπορεί να χορηγηθεί στο 2ο ή 3ο τρίμηνο, αλλά μόνο για ενδείξεις ζωής. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με UDCA, μια γυναίκα που είναι σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να εξαλείψει εντελώς τον κίνδυνο εγκυμοσύνης για την περίοδο της θεραπείας, χρησιμοποιώντας αξιόπιστες αντισυλληπτικές μεθόδους.

Αντενδείξεις

Το Ursosan αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο UDCA, καθώς και επιπλέον στοιχεία κάψουλας.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται εάν ο ασθενής έχει φλεγμονή της χοληδόχου κύστης ή των αγωγών του (σε οξεία μορφή), απόφραξη των χολικών αγωγών ή προβλήματα με τη συστολική ικανότητα της χοληδόχου κύστης.

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με χοληφόρο κολικό, ασβεστοποιημένων χολόλιθων, καθώς και εκείνων που δεν μπορούν να απεικονίσουν τη χοληδόχο κύστη με ακτινολογικές μεθόδους.

Οι αντενδείξεις είναι παραβιάσεις στο ήπαρ και τα νεφρά, καθώς και παιδιά κάτω των 5 ετών.

Με προσοχή θα πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς που έχουν τις ακόλουθες ασθένειες: έλκος, ηπατίτιδα ή κίρρωση, εξτεροηπατική χολόσταση, καθώς και φλεγμονώδεις διεργασίες στο έντερο.

[5]

Παρενέργειες Ursosan

Μεταξύ των παρενεργειών του φαρμάκου Ursosan:

Γαστρεντερικού οργάνων, καθώς και το ηπατοχολικό σύστημα: πόνος στο ήπαρ (συνήθως συμβαίνουν σε άτομα με ηπατική PBC), διάρροια, παροδική αύξηση των τρανσαμινασών, ασβεστοποίηση των χολόλιθων, καθώς και εμετό. Σε ασθενείς που πάσχουν από PBC, η κίρρωση του ήπατος μπορεί να μεταβεί σε ανεπαρκή στάδιο με μερική πρόοδο μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.

Στην αρχή της ιατρικής θεραπείας, μπορεί να παρατηρηθεί κνίδωση.

[6], [7], [8], [9]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, το Ursosan αναπτύσσει διάρροια. Για τη θεραπεία του συμπτώματος, δεν υπάρχει συγκεκριμένο φάρμακο - σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειωθεί. Αν αυτό δεν σας βοηθήσει να απαλλαγείτε από δυσφορία, πρέπει να ακυρώσετε τη φαρμακευτική αγωγή και να εκτελέσετε διαδικασίες που αποκαθιστούν την ισορροπία του νερού και του αλατιού στο σώμα.

[12], [13]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Λαμβάνουν το φάρμακο σε συνδυασμό με χολεστυραμίνη, κολεστιπόλη και αντι-όξινα μέσα (τα οποία περιέχουν ουσίες, όπως οξείδιο και υδροξείδιο του αργιλίου, και πυριτικό μαγνήσιο) μπορεί να μειώσει τους δείκτες απορρόφησης UDCA. Αν αυτά τα φάρμακα πρέπει ακόμα να ληφθούν μαζί, θα πρέπει να τα καταναλώνετε με διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών.

Με ταυτόχρονη λήψη με κυκλοσπορίνη, παρατηρείται αύξηση της εντερικής απορρόφησης αυτής της ουσίας. Επομένως, θα πρέπει να παρακολουθείτε στενά την ποσότητα κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και να προσαρμόσετε τη δοσολογία της, αν είναι απαραίτητο.

Μπορεί να υπάρξει μείωση στην απορρόφηση της σιπροφλοξασίνης όταν συνδυάζεται με UDCA.

Το Ursosan διεγείρει την παραγωγή του κυτοχρώματος P450 3Α και είναι επίσης σε θέση να αλλάξει τη συγκέντρωση φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο στο πλάσμα. Συνδυάζοντας τη λήψη αυτού του φαρμάκου με τη χρήση δαψόνης και νιτρενδιπίνης, θα πρέπει να παρακολουθείτε τη δοσολογία του τελευταίου.

Κατά την ταυτόχρονη λήψη με ένα πρόκοκκολο, κλοφιμπράτωμα, καθώς και με βεζιβιβράτωση, η αποτελεσματικότητα της θεραπείας με χρήση UDCA μειώνεται.

Η αποτελεσματικότητα του Ursosan μειώνεται εάν ληφθεί σε συνδυασμό με οιστρογόνα, καθώς και από του στόματος αντισυλληπτικά. Επιπλέον, η επίδρασή του μειώνεται εάν το φάρμακο λαμβάνεται από έναν ασθενή που παρατηρεί μια δίαιτα με υψηλή χοληστερόλη και αντίστροφα δίαιτα χαμηλών ινών.

[14]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία 15-25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Ursosan επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 4 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης.