Ursosan

Το Ursosan βοηθά στη μείωση της παραγωγής χοληστερόλης στο ήπαρ, καθώς και στην απορρόφησή της μέσω των εντέρων. Επιπλέον, λόγω του σχηματισμού υγρών συμπλόκων με χοληστερόλη, αυτό το φάρμακο μειώνει τον αριθμό των χοληστερολικών λίθων που σχηματίζονται στο σώμα και βοηθά στη διάλυσή τους.

Ενδείξεις Ursosan

Το φάρμακο συνταγογραφείται σε περίπτωση εμφάνισης ακτινοσκιερών λίθων χοληστερόλης στη χοληδόχο κύστη (υπό συνθήκες φυσιολογικής λειτουργίας αυτού του οργάνου, καθώς και με μέγιστο μέγεθος διαμέτρου 15 mm). Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης σε περίπτωση γαστρίτιδας με ταυτόχρονη παλινδρόμηση χολής. Το Ursosan μπορεί να συνταγογραφηθεί για συμπτωματική θεραπεία της πρωτοπαθούς χολικής κίρρωσης του ήπατος (εάν δεν υπάρχει μη αντιρροπούμενη μορφή της νόσου).

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Ursosan διατίθεται σε κάψουλες. Μία συσκευασία κυψέλης περιέχει 10 κάψουλες. 1 συσκευασία μπορεί να περιέχει 1, 5 ή 10 κυψέλες.

[ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ηπατοπροστατευτικό - προστατεύει τη λειτουργία του ήπατος - και επιπλέον, έχει χολολιθολυτική, χολερετική, καθώς και υποχοληστερολαιμική και υπολιπιδαιμική δράση. Επιπλέον, εκτελεί επίσης ορισμένες ανοσοτροποποιητικές λειτουργίες.

Δεδομένου ότι το ουρσοδεοξυχολικό οξύ έχει ισχυρές πολικές ιδιότητες, είναι ικανό να ενσωματώνεται στη μεμβράνη των κυττάρων και των ιστών του γαστρεντερικού σωλήνα (όπως χολαγγειοκύτταρα, ηπατοκύτταρα και επιθηλιακά κύτταρα), να ομαλοποιεί τη δομή τους και να προστατεύει από τα χολικά άλατα που έχουν τοξική δράση - μειώνοντας την κυτταροτοξική τους δράση. Δημιουργεί επίσης μη τοξικά μικτά μικκύλια σε συνδυασμό με χολικό οξύ, μειώνοντας έτσι την ικανότητα του γαστρικού περιεχομένου να καταστρέφει τα μεμβρανικά κύτταρα σε ασθένειες όπως η οισοφαγίτιδα από χολική παλινδρόμηση. Επιπλέον, το UDCA διεγείρει τη χολόλυση, δηλαδή την έκκριση χολής από τα ηπατοκύτταρα (μειώνοντας ταυτόχρονα τη συγκέντρωσή της), η οποία περιέχει πολλά διττανθρακικά άλατα, εξαλείφοντας έτσι την ενδοηπατική χολόσταση. Στη χολόσταση, αυτό το οξύ ενεργοποιεί την άλφα-πρωτεάση (εξαρτώμενη από Ca2+) και επίσης προάγει την εξωκυττάρωση, μειώνοντας την αυξημένη συγκέντρωση χολικών οξέων τοξικής φύσης (όπως δεοξυχολικό, χηνοδεοξυχολικό και λιθοχολικό) λόγω χρόνιων διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας.

Στο έντερο, η ποσότητα των απορροφούμενων λιπόφιλων οξέων μειώνεται, ο κλασματικός κύκλος τους αυξάνεται κατά την πυλαία-χοληφόρο κυκλοφορία και προκαλείται χολόλυση, κατά την οποία συμβαίνει διέλευση της χολής με την απομάκρυνση του χολικού οξέος από το σώμα μέσω του εντέρου. Με την καταστολή της εντερικής απορρόφησης της χοληστερόλης μαζί με τη σύνθεσή της στο ήπαρ και, επιπλέον, με τη μείωση της έκκρισής της στη χολή, μειώνεται το επίπεδο κορεσμού με αυτήν την ουσία. Οι δείκτες διαλυτότητας της χοληστερόλης αυξάνονται, με αποτέλεσμα την εμφάνιση υγρών κρυστάλλων. Το επίπεδο του λιθογόνου δείκτη της χολής μειώνεται και ταυτόχρονα αυξάνεται ο δείκτης κορεσμού του χολικού οξέος, με αποτέλεσμα την αύξηση της διαδικασίας της παγκρεατικής και γαστρικής έκκρισης και την αύξηση της δραστηριότητας της παραγωγής λιπάσης. Καθώς το επίπεδο χοληστερόλης μειώνεται, αποβάλλεται καλύτερα από τις πέτρες και, ως αποτέλεσμα, διαλύονται καλύτερα. Με αυτόν τον τρόπο, αποτρέπεται η πιθανότητα σχηματισμού νέων λίθων στο ηπατοχολικό σύστημα.

Η ανοσοτροποποιητική δράση του φαρμάκου επιτυγχάνεται με την καταστολή της έκφρασης αντιγόνων ιστοσυμβατότητας (στα τοιχώματα των ηπατοκυττάρων (τύπος HLA-1), καθώς και των χολανοκυττάρων (τύπος HLA-2)), τη σταθεροποίηση της δραστηριότητας των NK/T-λεμφοκυττάρων, τη μείωση του αριθμού των ηωσινοφίλων που παράγουν IL-2 και την καταστολή των ανοσοεπαρκών κυττάρων (κυρίως IgM). Η διαδικασία ανάπτυξης ίνωσης καθυστερεί.

Φαρμακοκινητική

Το UDCA απορροφάται μέσω του λεπτού εντέρου με παθητική μεταφορά (περίπου 90%) και μέσω του ειλεού με ενεργητική μεταφορά. Επιτυγχάνει τη μέγιστη δυνατή συγκέντρωση μετά από 1-3 ώρες. Μετά από χορήγηση από το στόμα 50 mg, μετά από μισή ώρα/1 ώρα/1,5 ώρα, οι τιμές είναι 3,8/5,5/3,7 mmol/l, αντίστοιχα. Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης δυνατής συγκέντρωσης είναι 1-3 ώρες. Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 96-99%. Διέρχεται τον πλακουντιακό φραγμό. Εάν το Ursosan λαμβάνεται συστηματικά, το οξύ UDC θα γίνει το κύριο χολικό οξύ στον ορό του αίματος. Όταν διασπάται στο ήπαρ, μετατρέπεται σε συζυγές ταυρίνης και σαλικυλουρικό οξύ, μετά το οποίο αυτά τα στοιχεία απεκκρίνονται στη χολή. Περίπου το 50-70% του φαρμάκου απεκκρίνεται μαζί του. Το υπόλοιπο του μη απορροφημένου UDCA εισέρχεται στο παχύ έντερο, όπου διασπάται από βακτήρια (κατά τη διαδικασία της 7-αφυδροξυλίωσης). Το προκύπτον λιθοχολικό οξύ απορροφάται τμηματικά από το παχύ έντερο και θειώνεται μέσω του ήπατος, μετά το οποίο απεκκρίνεται ως σουλφολιθοχολυλική ταυρίνη ή ένωση σουλφολιθοχολυλικής γλυκίνης.

[ 4 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, δεν συνιστάται η μάσηση ή η σύνθλιψη των καψουλών με οποιονδήποτε άλλο τρόπο πριν από τη λήψη. Συνήθως η ημερήσια δόση λαμβάνεται μία φορά - είναι καλύτερο να τη λαμβάνετε πριν από τον ύπνο, ενώ την πλένετε με νερό. Η δοσολογία, καθώς και η διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να καθορίζονται από τον θεράποντα ιατρό.

Εάν ο ασθενής έχει χολόλιθους χοληστερόλης, η ημερήσια δόση υπολογίζεται συνήθως σε 10 mg του φαρμάκου ανά 1 kg βάρους. Η διάρκεια της θεραπείας διαρκεί από έξι μήνες έως 2 χρόνια, αλλά εάν δεν παρατηρηθούν βελτιώσεις (μείωση του μεγέθους των λίθων) εντός του πρώτου έτους από την έναρξη της λήψης του φαρμάκου, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών κάθε μήνα. Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθούνται οι αλλαγές στο μέγεθος των λίθων - μέσω χολοκυστογραφίας ή υπερήχου (τουλάχιστον μία φορά κάθε έξι μήνες). Επιπλέον, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να διενεργούνται εξετάσεις προκειμένου να είναι δυνατή η έγκαιρη ανίχνευση της έναρξης ασβεστοποίησης των λίθων (εάν εντοπιστούν ασβεστοποιημένες πέτρες στη χοληδόχο κύστη, η θεραπεία με Ursosan διακόπτεται).

Για τη χημικά τοξική γαστρίτιδα από παλινδρόμηση (C), το φάρμακο συνήθως συνταγογραφείται σε δόση 1 κάψουλας/ημέρα. Η θεραπευτική αγωγή διαρκεί συνήθως 10-14 ημέρες.

Σε περίπτωση PBC του ήπατος, η δοσολογία του φαρμάκου είναι συνήθως 14 mg/1 kg βάρους την ημέρα. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, η ημερήσια δόση διαιρείται σε 3 ξεχωριστές δόσεις (καθώς δεν είναι δυνατόν να διαιρεθεί η δόση ισόποσα, επειδή 1 κάψουλα του φαρμάκου περιέχει 250 mg UDCA, συνιστάται να πίνετε το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου το βράδυ).

Η θεραπευτική αγωγή με Ursosan για PBC του ήπατος μπορεί να έχει απεριόριστη διάρκεια. Μερικές φορές στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, οι κλινικές εκδηλώσεις της νόσου επιδεινώνονται - εάν συμβεί αυτό, η ημερήσια δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειωθεί σε 1 κάψουλα, αυξάνοντας σταδιακά την στην απαιτούμενη ποσότητα (προσθέστε 1 κάψουλα κάθε νέα εβδομάδα).

[ 10 ], [ 11 ]

Χρήση Ursosan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά το 1ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Το Ursosan μπορεί να συνταγογραφηθεί στο 2ο ή 3ο τρίμηνο, αλλά μόνο για ζωτικές ενδείξεις. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με UDCA, μια γυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να αποκλείσει εντελώς τον κίνδυνο εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, χρησιμοποιώντας αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.

Αντενδείξεις

Το Ursosan αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο UDCA, καθώς και σε πρόσθετα στοιχεία των καψουλών.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται εάν ο ασθενής έχει φλεγμονή της χοληδόχου κύστης ή των αγωγών της (σε οξεία μορφή), απόφραξη των χοληφόρων οδών ή προβλήματα με τη συσταλτικότητα της χοληδόχου κύστης.

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με χοληφόρο κολικό, ασβεστοποιημένες χολόλιθους ή ασθενών των οποίων η χοληδόχος κύστη δεν μπορεί να απεικονιστεί με ακτινολογικές μεθόδους.

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, καθώς και παιδιά κάτω των 5 ετών.

Πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή από ασθενείς με τις ακόλουθες ασθένειες: έλκη, ηπατίτιδα ή κίρρωση του ήπατος, εξωηπατική χολόσταση, καθώς και φλεγμονώδεις διεργασίες στα έντερα.

[ 5 ]

Παρενέργειες Ursosan

Οι παρενέργειες του φαρμάκου Ursosan περιλαμβάνουν:

Γαστρεντερικά όργανα, καθώς και το ηπατοχολικό σύστημα: πόνος στο ήπαρ (συνήθως εμφανίζεται σε άτομα με PBC του ήπατος), διάρροια, παροδική αύξηση της δραστικότητας των τρανσαμινασών, ασβεστοποίηση χολόλιθων και έμετος. Σε ασθενείς που πάσχουν από PBC, η κίρρωση του ήπατος μπορεί να προχωρήσει σε μη αντιρροπούμενο στάδιο με μερική εξέλιξη μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.

Μπορεί να εμφανιστεί κνίδωση στην αρχή της θεραπείας.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία του Ursosan προκαλεί διάρροια. Δεν υπάρχει συγκεκριμένο φάρμακο για την αντιμετώπιση αυτού του συμπτώματος - σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειωθεί. Εάν αυτό δεν βοηθήσει στην ανακούφιση της ενόχλησης, θα πρέπει να διακόψετε τη λήψη του φαρμάκου και να εκτελέσετε διαδικασίες που αποκαθιστούν την ισορροπία του νερού και του αλατιού στο σώμα.

[ 12 ], [ 13 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λήψη του φαρμάκου σε συνδυασμό με χολεστυραμίνη, κολεστιπόλη και αντιόξινα (τα οποία περιέχουν ουσίες όπως οξείδιο και υδροξείδιο του αργιλίου, και πυριτικό μαγνήσιο) μπορεί να μειώσει την απορρόφηση του UDCA. Εάν αυτά τα φάρμακα πρέπει να λαμβάνονται μαζί, θα πρέπει να λαμβάνονται με διαφορά τουλάχιστον 2 ωρών.

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με κυκλοσπορίνη, η εντερική απορρόφηση αυτής της ουσίας αυξάνεται. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η ποσότητα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και να προσαρμόζεται η δοσολογία της εάν είναι απαραίτητο.

Μπορεί να παρατηρηθεί μείωση στους ρυθμούς απορρόφησης της σιπροφλοξασίνης εάν λαμβάνεται σε συνδυασμό με UDCA.

Το Ursosan διεγείρει την παραγωγή του κυτοχρώματος P450 3A και είναι επίσης ικανό να αλλάξει τη συγκέντρωση φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο στο πλάσμα. Όταν συνδυάζεται αυτό το φάρμακο με δαψόνη και νιτρενδιπίνη, η δοσολογία της τελευταίας θα πρέπει να παρακολουθείται.

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με προμπουκόλη, κλοφιβράτη και βεζαφιβράτη, η αποτελεσματικότητα της θεραπείας με UDCA μειώνεται.

Η αποτελεσματικότητα του Ursosan μειώνεται εάν λαμβάνεται σε συνδυασμό με οιστρογόνα και από του στόματος αντισυλληπτικά. Επιπλέον, η επίδρασή του μειώνεται εάν το φάρμακο λαμβάνεται από ασθενή που ακολουθεί δίαιτα με υψηλά επίπεδα χοληστερόλης και, αντίθετα, χαμηλά επίπεδα φυτικών ινών.

[ 14 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Ursosan έχει εγκριθεί για χρήση για 4 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής.