Tvir

Το Tenvir είναι φάρμακο που έχει επίδραση στην ηπατίτιδα τύπου Β, καθώς και στη μόλυνση από τον ιό HIV.

Ενδείξεις Tannira

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV και του AIDS. Επιπλέον, χρησιμοποιείται σε χωριστά σχήματα συνδυασμένης θεραπείας για ηπατίτιδα τύπου Β. Πρέπει επίσης να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια αντιρετροϊκής θεραπείας.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Το παρασκεύασμα πωλείται σε μορφή δισκίου, 30 τεμαχίων ανά περιέκτη, εξοπλισμένο με σάκους που περιέχουν σίλικα ζελ. Υπάρχει 1 τέτοιο δοχείο μέσα στη συσκευασία.

[2]

Φαρμακοδυναμική

Η ουσία του tenofovir disoproxil μετά την απορρόφηση μετασχηματίζεται στο δραστικό στοιχείο tenofovir, το οποίο είναι ένα ανάλογο ενός μονοφωσφορικού νουκλεοτιδίου. Μετά από αυτό, η ουσία μετασχηματίζεται στο δραστικό προϊόν αποικοδόμησης, το 2-φωσφορικό tenofovir (με τη συμμετοχή κατασκευαστικά εκφρασμένων κυτταρικών ενζύμων).

Ο ενδοκυτταρικός χρόνος ημίσειας ζωής του 2-φωσφορικού tenofovir είναι ίσος με 10 ώρες στην ενεργό κατάσταση και επίσης 50 ώρες ενώ παραμένει σε ηρεμία στα μονοπύρηνα κύτταρα του περιφερικού αίματος.

Αυτό το στοιχείο επιβραδύνει ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-1 και HBV πολυμεράσης χρησιμοποιώντας ανταγωνιστική άμεση σύνθεση από τα κράτη υπόστρωμα φυσικό δεοξυριβονουκλεοτίδιο, έτσι σπάσιμο της αλυσίδας του DNA μετά τη σύνδεση σ 'αυτό.

Το 2-φωσφορικό τενοφοβίρη έχει ένα ασθενές επιβραδυντικό αποτέλεσμα στα κύτταρα πολυμεράσης α, β, καθώς και γ. Οι δοκιμές in vitro δείχνουν ότι το tenofovir σε επίπεδο μέχρι 300 μmol / l επηρεάζει τόσο τη δέσμευση του μιτοχονδριακού DNA όσο και τη διαδικασία σχηματισμού γαλακτικού οξέος.

[3]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η κατάποση από τον ασθενή με HIV, tenofovir disoproxil fumarate απορροφάται σε υψηλή ταχύτητα και μετατρέπεται σε στοιχείο tenofovir. Κατά τη χρήση, παρατηρήθηκαν ένα πλήθος μερών του tenofovir disoproxil fumarate με τα τρόφιμα σε άτομα με λοίμωξη HIV για μέση tenofovir Παράμετροι Cmax (326 (36,6%) ng / ml), το επίπεδο της AUC 0-∞ (3.324 (41,2%) ng · h / ml), καθώς και τις τιμές Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Οι μέγιστες τιμές ορού του tenofovir καταγράφονται μετά από περίπου 60 λεπτά με νηστεία και περίπου 120 λεπτά με τροφή. Μετά τη λήψη φαρμάκων με άδειο στομάχι, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 25%. Όταν καταναλώθηκε μαζί με λιπαρά τρόφιμα, αυξήθηκε η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου (επιπλέον, αυξήθηκε επίσης η AUC (περίπου κατά 40%) και η Cmax (περίπου κατά 14%).

Κατά τη λήψη του πρώτου τμήματος του φαρμάκου, το οποίο εισήχθη μετά την κατανάλωση λιπαρών τροφών, οι τιμές Cmax διάμεσης ορού ήταν περίπου 213-375 ng / ml. Στην περίπτωση αυτή, η χρήση του φαρμάκου με ελαφρύτερα πιάτα δεν είχε σημαντική επίδραση στο φαρμακοκινητικό του προφίλ.

Διαδικασίες διανομής.

Σημειώθηκε ότι το εσωτερικό του TENVIR διανέμεται μέσα σε ποικίλους ιστούς, με τις υψηλότερες τιμές να παρατηρούνται στο εσωτερικό του ήπατος με τα νεφρά, καθώς και σε εντερικά περιεχόμενα (προκλινικές εξετάσεις). Η σύνθεση με πρωτεΐνη πλάσματος ή ορού σε in vitro δοκιμές ήταν ίση με λιγότερο από 0,7%, αντίστοιχα, και 7,2% (με εύρος LS στην κλίμακα 0,01-25 μg / ml).

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η δοκιμή in vitro αποκάλυψε ότι ούτε το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου ούτε τα μεταβολικά του προϊόντα είναι υποστρώματα των ενζύμων του CYP450.

Εξάλειψη.

Το tenofovir απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών - μέσω διήθησης, καθώς και μέσω του ενεργού σωληνοειδούς συστήματος μεταφοράς. Το αμετάβλητο συστατικό απεκκρίνεται στα ούρα (περίπου 70-80% της αποδεκτής δοσολογίας).

Το συνολικό επίπεδο κάθαρσης είναι περίπου 230 ml / h / kg (περίπου 300 ml / λεπτό). Οι τιμές νεφρικής κάθαρσης είναι περίπου 160 ml / h / kg (περίπου 210 ml / λεπτό), η οποία είναι υψηλότερη από την ταχύτητα σπειραματικής διήθησης. Το γεγονός αυτό επιβεβαιώνει τη μεγάλη σημασία της σωληναριακής έκκρισης κατά την απέκκριση του tenofovir.

Με χορήγηση από του στόματος, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής του tenofovir είναι 12-18 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Take Tenwire επιτρέπεται μόνο ως μέρος της αντιρετροϊκής αγωγής. Εάν ληφθεί ως μονοθεραπεία, χωρίς την προσθήκη άλλων θεραπευτικών παραγόντων, δεν θα αναπτυχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, επειδή το tenofovir έχει ασθενές ανασταλτικό αποτέλεσμα.

Πρέπει να καταναλώνετε το φάρμακο πριν από τα γεύματα ή μαζί του, με το ποσό του 1ου χαπιού, μία φορά την ημέρα. Το διάστημα μεταξύ χρήσεων δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 24 ώρες. Εάν χάσετε το χρόνο που χρειάζεται να πάρετε το φάρμακο το συντομότερο δυνατό.

Μην αυξάνετε τη δόση. Ανά ημέρα (μία φορά) επιτρέπεται να πάρει το πολύ 0,3 g φαρμάκου. Γενικά, απαγορεύεται η ανεξάρτητη αύξηση ή μείωση του μεγέθους ενός τμήματος, επειδή μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα υπερδοσολογίας ή να εξασθενήσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Τα δισκία χρησιμοποιούνται ολόκληρα, χωρίς προκαταρκτική λείανση. Πιείτε τους με άφθονο νερό.

Χρήση Tannira κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται προσεκτικά σε έγκυες γυναίκες. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο που επηρεάζει την ανάπτυξη του τενοφοβίρη, είναι απαραίτητο να εκτιμηθούν πρώτα τα οφέλη για τη γυναίκα από τη χρήση της και την πιθανότητα κινδύνου για το έμβρυο.

Τα άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με Tenvir θα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστα αντισυλληπτικά κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• άτομα που, εκτός από την υποκείμενη παθολογία, υποφέρουν επίσης από πολυνευροπάθεια.
• λειτουργικές διαταραχές των νεφρών σε σοβαρό βαθμό.
• Η παρουσία υπερευαισθησίας στα στοιχεία που αποτελούν μέρος του φαρμάκου.

Προσοχή κατά τη χρήση είναι απαραίτητη σε τέτοιες περιπτώσεις:

• νεφρική ανεπάρκεια, στην οποία το επίπεδο CK κυμαίνεται από 30-50 ml / λεπτό.
• ο ασθενής χρειάζεται συνεδρίες αιμοκάθαρσης.

Εάν έχετε τους παραπάνω παράγοντες, πάρτε το φάρμακο υπό την επίβλεψη ενός γιατρού. Ο ιατρικός έλεγχος απαιτείται επίσης όταν χρησιμοποιείται σε άτομα άνω των 65 ετών.

Εάν πρέπει να πάρετε το Tenvira από θηλάζουσα γυναίκα, πρέπει να διακόψετε το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

[4]

Παρενέργειες Tannira

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μερικές ανεπιθύμητες ενέργειες:

• παραβιάσεις της λειτουργίας συστηματικής ροής αίματος και λεμφαδένες: ανάπτυξη αναιμίας ή ουδετεροπενίας,
• ανοσολογικές διαταραχές: εμφάνιση σημείων αλλεργίας.
• προβλήματα με μεταβολικές διεργασίες: ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης, υπεργλυκαιμία, καθώς και υποφωσφαταιμία ή υπερτριγλυκεριδαιμία.
• ψυχικές διαταραχές: εμφάνιση αϋπνίας ή ανώμαλων ονείρων.
• διαταραχές στο έργο της Εθνικής Συνέλευσης: η εμφάνιση πονοκεφάλων, θωρακικών ή αναπνευστικών διαταραχών, καθώς και ζάλη και δυσκολία στην αναπνευστική διαδικασία.
• διαταραχές που επηρεάζουν την πεπτική δραστηριότητα: ανάπτυξη εμετού, διάρροια, συμπτώματα δυσπεψίας, ναυτία, πόνος στην επιγαστρική περιοχή και παγκρεατίτιδα. Υπάρχει επίσης αύξηση του επιπέδου της αμυλάσης (για παράδειγμα, στην περιοχή του παγκρέατος), φούσκωμα και αύξηση των τιμών της λιπάσης στον ορό.
• καταστροφή της επιδερμίδας και τα υποδόρια στρώματα: εξάνθημα, φλυκταινώδες έχοντας, κηλιδοβλατιδώδες ή φυσαλιδώδους μορφή, αλλαγή στο χρώμα της επιδερμίδας (αυξημένη μελάγχρωση), κνησμός, κνίδωση και?
• προβλήματα μυοσκελετικής δραστηριότητας και λειτουργία των συνδετικών ιστών: αύξηση των τιμών της κρεατινικής κινάσης. Η οστεομαλακία, η ραβδομυόλυση, καθώς και η αδυναμία στους μυς και η μυοπάθεια μπορούν να αναπτυχθούν.
• διαταραχές της λειτουργίας της κύστης: πρωτεϊνουρία, αυξανόμενες τιμές κρεατινίνης, νεφρική ανεπάρκεια (οξεία ή χρόνια φάση), στη νεφρική σωληναριοπάθεια έχει εγγύς χαρακτήρα (εδώ περιλαμβάνουν το σύνδρομο Fanconi), και εκτός από την οξεία σωληναριακή νέκρωση και μια άλλη μορφή.

[5], [6]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Πρέπει να σημειωθεί ότι απαγορεύεται να συνδυάζεται το φάρμακο με τα περισσότερα φάρμακα. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το Tenvir είναι ασυμβίβαστο με πολλά φάρμακα. Ως εκ τούτου, με την ταυτόχρονη χρήση των φαρμάκων μπορεί να αναπτύξει αρκετά σοβαρά αρνητικά συμπτώματα, καθώς και να αποδυναμώσει ή να εξουδετερώσει πλήρως τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα του Tenvir. Ακολουθούν οι αλληλεπιδράσεις του φαρμάκου με μεμονωμένα φάρμακα.

Όταν συνδυάζεται με διδανοσίνη, οι φαρμακευτικές του τιμές αυξάνονται. Επομένως, ένας τέτοιος συνδυασμός απαγορεύεται (μόνο σε μερικές περιπτώσεις, μπορεί να ληφθεί υπόψη μια παραλλαγή με μείωση της δόσης της διδανοσίνης).

Ο συνδυασμός με atazanavir προκαλεί μείωση των δεικτών του, καθώς και παράλληλη αύξηση των τιμών του tenofovir. Ένας τέτοιος συνδυασμός φαρμάκων επιτρέπεται μόνο με την επιπρόσθετη ενίσχυση της επίδρασης της αταζαναβίρης με ριτοναβίρη.

Η ταυτόχρονη λήψη με ριτοναβίρη και λοπιναβίρη αυξάνει το επίπεδο του tenofovir, επομένως απαγορεύεται αυτός ο συνδυασμός.

Η εφαρμογή μαζί με τη δαρουναβίρη περίπου κατά 20-25% αυξάνει τις τιμές του tenofovir. Χρησιμοποιήστε αυτά τα φάρμακα σε κανονικές μερίδες, ενώ ακολουθείτε προσεκτικά τις νεφροτοξικές επιδράσεις του tenofovir.

Όταν συνδυάζονται το Tenvir με cidofovir, ganciclovir ή valganciclovir, οι δείκτες του tenofovir ή του φαρμάκου που λαμβάνεται ταυτόχρονα με αυτό αυξάνουν. Επομένως, τα φάρμακα αυτά πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, αποφεύγοντας την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Τα νεφροτοξικά φάρμακα είναι επίσης ικανά να αυξήσουν το επίπεδο ορού του tenofovir.

Εάν ο ασθενής έχει χρόνιες παθολογίες στις οποίες απαιτείται τακτική χρήση φαρμάκων, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τη συμβατότητά τους με το Tenvir.

[7], [8], [9]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tenvir πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από την υγρασία και το φως του ήλιου, όπου δεν υπάρχει πρόσβαση για μικρά παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας πρέπει να είναι το πολύ 30 ° C.

[10],

Διάρκεια ζωής

Το tenier μπορεί να εφαρμοστεί μέσα σε 24 μήνες μετά την απελευθέρωση του θεραπευτικού φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Μην εκχωρείτε σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.

[11], [12]

Αναλόγους

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι Zeffix, Lamivudine και Epivir με Sebivo, Azimite, Retrovir και Tenofovir-TL.

[13]