Saroten

Το Saroten είναι ένα αντικαταθλιπτικό. Ανήκει στην ομάδα των μη εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης μονοαμινών.

[ 1 ]

Ενδείξεις Saroten

Κύριες ενδείξεις χρήσης:

• καταθλιπτικές καταστάσεις, ειδικά εκείνες που συνοδεύονται από άγχος, προβλήματα ύπνου και διέγερση.
• ενδογενής τύπος κατάθλιψης (μονο- και επίσης διπολική), καλυμμένη, καθώς και κλιμακτηριακή και, ταυτόχρονα, ενελικτικές μορφές καταθλιπτικών καταστάσεων.
• δυσφορία, καθώς και καταθλιπτικό σύνδρομο που προκαλείται από το αλκοόλ.
• αντιδραστικός τύπος κατάθλιψης.
• νευρώσεις που προκαλούνται από κατάθλιψη.
• σχιζοφρενικές μορφές καταθλιπτικού συνδρόμου (χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με νευροληπτικά).
• σύνδρομο πόνου στο χρόνιο στάδιο.

[ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή κάψουλας ή δισκίου. Μία συσκευασία περιέχει 100 δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Η αμιτριπτυλίνη είναι τρικυκλική. Είναι μια τριτοταγής αμίνη που αποτελεί την κεντρική ουσία στην κατηγορία των τρικυκλικών, επειδή είναι σχεδόν εξίσου δραστική in vivo ως αναστολέας της πρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης από τους προσυναπτικούς νευρικούς υποδοχείς.

Το κύριο προϊόν διάσπασης της ουσίας, η νορτριπτυλίνη, είναι ένας αρκετά ισχυρός αναστολέας της πρόσληψης νορεπινεφρίνης, αλλά είναι επίσης ικανός να μπλοκάρει την πρόσληψη σεροτονίνης. Η αμιτριπτυλίνη έχει ισχυρές αντιχολινεργικές, ηρεμιστικές και αντιισταμινεργικές ιδιότητες και, επιπλέον, είναι ικανή να ενισχύσει τις επιδράσεις των κατεχολαμινών.

Η καταστολή της φάσης REM του ύπνου αποτελεί ένδειξη της ενεργού δράσης των αντικαταθλιπτικών. Τα τρικυκλικά, καθώς και οι επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, καθώς και οι ΜΑΟΙ, καταστέλλουν τη διαδικασία της φάσης REM και βελτιώνουν επίσης το στάδιο του βαθύ ύπνου (αργού κύματος).

Η αμιτριπτυλίνη βελτιώνει την καταθλιπτική διάθεση λόγω ασθένειας.

Η ηρεμιστική δράση της αμιτριπτυλίνης αποτελεί σημαντική πτυχή της θεραπείας της κατάθλιψης, η οποία χαρακτηρίζεται από αυξημένη διέγερση, άγχος, ανησυχία και προβλήματα ύπνου. Η αντικαταθλιπτική δράση αρχίζει να εκδηλώνεται μετά από 2-4 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας, ενώ η ηρεμιστική δράση του φαρμάκου δεν μειώνεται.

Οι αναλγητικές ιδιότητες του φαρμάκου δεν σχετίζονται με τις αντικαταθλιπτικές ιδιότητες, καθώς η αναλγητική δράση ξεκινά πολύ νωρίτερα από ό,τι συμβαίνουν οι αλλαγές στη διάθεση. Συχνά, μια πολύ χαμηλότερη δόση είναι αρκετή για να επιτευχθεί αυτό το αποτέλεσμα παρά για να διασφαλιστούν οι αλλαγές στη διάθεση του ασθενούς.

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα της αμιτριπτυλίνης είναι περίπου 60%. Ο ρυθμός σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 95%. Το δραστικό συστατικό φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωσή του στον ορό του αίματος περίπου 4-10 ώρες μετά τη χορήγηση και παραμένει αρκετά σταθερό.

Η διαδικασία μεταβολισμού του δραστικού συστατικού συμβαίνει με υδροξυλίωση και απομεθυλίωση. Το κύριο προϊόν αποσύνθεσης είναι η νορτριπτυλίνη.

Ο χρόνος ημιζωής της αμιτριπτυλίνης κυμαίνεται μεταξύ 16-40 ωρών (μέσος όρος 25 ώρες) και ο χρόνος ημιζωής της νορτριπτυλίνης είναι περίπου 27 ώρες. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης του θεραπευτικού στοιχείου επιτυγχάνονται μετά από 1-2 εβδομάδες.

Η αμιτριπτυλίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα και, επιπλέον, σε μικρές ποσότητες, απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Η αμιτριπτυλίνη, και μαζί με αυτήν η νορτριπτυλίνη, είναι σε θέση να περάσουν από τον πλακούντα και σε μικρές δόσεις να διεισδύσουν στο μητρικό γάλα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα με νερό. Μπορείτε επίσης να ανοίξετε την κάψουλα και να πιείτε τους κόκκους που περιέχει με νερό (δεν πρέπει να τους μασάτε).

Κατά τη διαδικασία απαλλαγής από καταθλιπτικές καταστάσεις, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το φάρμακο μία φορά την ημέρα, πριν τον ύπνο (3-4 ώρες). Η δοσολογία αντιστοιχεί στα 2/3 της δόσης του φαρμάκου σε δισκία.

Στην αρχή της θεραπείας, οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν 1 κάψουλα (50 mg) το βράδυ. Μετά από 1-2 εβδομάδες, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2-3 κάψουλες (100-150 mg) το βράδυ, εάν είναι απαραίτητο. Μετά την επίτευξη του επιθυμητού αποτελέσματος, η ημερήσια δόση μπορεί να μειωθεί στο ελάχιστο αποτελεσματικό (συνήθως 1-2 κάψουλες ή 50-100 mg).

Σε αυτήν την περίπτωση, είναι απαραίτητο να συνεχιστεί η θεραπεία με αντικαταθλιπτικά (όπως το Saroten Retard) για περίπου 4-6 μήνες μετά την εμφάνιση ενός αισθητού θετικού αποτελέσματος. Οι δόσεις συντήρησης του Saroten Retard (έχουν ιδιότητες κατά της υποτροπής) επιτρέπεται να λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα - έως και αρκετά επόμενα χρόνια.

Συνιστάται στους ηλικιωμένους ασθενείς να ξεκινούν τη θεραπεία με δισκία - η ημερήσια δόση είναι 30 mg (τρεις φορές την ημέρα, 10 mg). Μετά από λίγες ημέρες, μπορείτε να ξεκινήσετε να παίρνετε κάψουλες. Θα πρέπει να λαμβάνετε 1-2 τεμάχια την ημέρα (δόση 50-100 mg) - τα βράδια πριν τον ύπνο.

Σε περίπτωση χρόνιου πόνου, η ημερήσια δόση για ενήλικες είναι 1-2 κάψουλες (50-100 mg) πριν από τον ύπνο. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, επιτρέπεται η λήψη δισκίων Saroten (25 mg) 1 φορά το βράδυ.

[ 5 ]

Χρήση Saroten κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός από τις περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον κίνδυνο εμφάνισης δυνητικά αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• πρόσφατο ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου
• διαταραχή της ενδοκαρδιακής διαδικασίας αγωγιμότητας.
• οξεία δηλητηρίαση με οπιοειδή, αλκοολούχα ποτά ή βαρβιτουρικά.
• γλαύκωμα κλειστής γωνίας;
• συνδυασμό με αναστολείς ΜΑΟ, καθώς και κατά το χρονικό διάστημα μετά την ολοκλήρωση της λήψης τους (τουλάχιστον 2 εβδομάδες).
• ατομική δυσανεξία στην αμιτριπτυλίνη.

Παρενέργειες Saroten

Λόγω της αντιχολινεργικής δράσης του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: ξινή-πικρή γεύση μαζί με ξηρότητα στο στόμα και, επιπλέον, στοματίτιδα. Περιστασιακά εμφανίζονται οπτικές διαταραχές, χολοστατικός ίκτερος, ταχυκαρδία, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση και δυσκοιλιότητα. Η κατακράτηση ούρων εμφανίζεται σποραδικά. Όλες αυτές οι αντιδράσεις αναπτύσσονται κυρίως στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και στη συνέχεια μειώνονται και εξαφανίζονται.

Μεταξύ άλλων (συστηματικών) αντιδράσεων:

• καρδιαγγειακό σύστημα: ανάπτυξη αρρυθμίας ή ταχυκαρδίας, και επιπλέον, ενδοκαρδιακές διαταραχές αγωγιμότητας (καταγράφονται μόνο στο ΗΚΓ, δεν εκδηλώνονται κλινικά) και ορθοστατική υπόταση.
• ΚΝΣ: αίσθημα αδυναμίας ή υπνηλίας και, επιπλέον, διαταραχή συγκέντρωσης και ζάλη με πονοκεφάλους. Αυτά τα προβλήματα εμφανίζονται κυρίως στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και στη συνέχεια μειώνονται. Σπάνια, συνήθως σε περιπτώσεις όπου χρησιμοποιούνται αυξημένες αρχικές δόσεις, είναι πιθανές αντιδράσεις όπως αποπροσανατολισμός, αίσθημα σύγχυσης, υπνηλία, έντονος ενθουσιασμός και ανάπτυξη ψευδαισθήσεων. Επιπλέον, μπορεί επίσης να εμφανιστούν σπασμοί, τρόμος και εξωπυραμιδικές διαταραχές. Σε σπάνιες περιπτώσεις, εμφανίζεται αίσθημα άγχους.
• αλλεργία: δερματικά εξανθήματα και κνησμός.
• Άλλα: μπορεί να εμφανιστούν αυξημένη εφίδρωση, ναυτία, αύξηση βάρους και μειωμένη λίμπιντο.

[ 3 ], [ 4 ]

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία εκδηλώνεται με διέγερση ή καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος. Αυτό εκφράζεται με τη μορφή σημαντικών καρδιοτοξικών (χαμηλή αρτηριακή πίεση, αρρυθμία, ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας), καθώς και χολινολυτικών (ξήρανση των βλεννογόνων, ταχυκαρδία και κατακράτηση ούρων) συμπτωμάτων. Παρατηρούνται επίσης υπερθερμία και εμφάνιση σπασμών.

Η θεραπεία είναι συμπτωματική. Θα πρέπει να πραγματοποιείται σε νοσοκομείο. Μετά την από του στόματος χορήγηση αμιτριπτυλίνης, ο ασθενής πρέπει να πλένεται το στομάχι του το συντομότερο δυνατό και να του χορηγείται ενεργός άνθρακας. Είναι επίσης απαραίτητο να παρέχεται υποστήριξη για τη λειτουργία του καρδιαγγειακού και του αναπνευστικού συστήματος. Συνιστάται η παρακολούθηση της καρδιάς για 3-5 ημέρες. Η αδρεναλίνη δεν συνταγογραφείται σε τέτοιες περιπτώσεις. Η διαζεπάμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την εξάλειψη των σπασμών.

[ 6 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αμιτριπτυλίνη ενισχύει την αποτελεσματικότητα της αιθανόλης και, επιπλέον, των βαρβιτουρικών μαζί με άλλα φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος. Όταν συνδυάζεται με αναστολείς ΜΑΟ, μπορεί να αναπτυχθεί υπερτασική κρίση.

Δεδομένου ότι η αμιτριπτυλίνη ενισχύει την επίδραση των αντιχολινεργικών φαρμάκων, ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων δεν συνιστάται.

Αυξάνει την αποτελεσματικότητα των συμπαθομιμητικών, όπως η αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη. Συνεπώς, τα τοπικά αναισθητικά που περιέχουν αυτά τα συστατικά δεν πρέπει να συνδυάζονται με αμιτριπτυλίνη.

Το φάρμακο μπορεί να αποδυναμώσει την υποτασική δράση φαρμάκων όπως η βετανιδίνη, η κλονιδίνη και η γουανεθιδίνη.

Σε περίπτωση συνδυασμού με νευροληπτικά, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη το γεγονός ότι τα τρικυκλικά και τα νευροληπτικά επιβραδύνουν αμοιβαία τις μεταβολικές διεργασίες το ένα του άλλου, με αποτέλεσμα να μειώνεται το όριο της σπασμωδικής ετοιμότητας.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με σιμετιδίνη μπορεί να αναστείλει τη διαδικασία μεταβολισμού της αμιτριπτυλίνης, καθώς και να αυξήσει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος - ως αποτέλεσμα της οποίας αναπτύσσεται τοξική επίδραση.

[ 7 ], [ 8 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται στην αρχική του συσκευασία υπό τις συνήθεις για φάρμακα συνθήκες. Συνθήκες θερμοκρασίας – όχι περισσότερο από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Saroten επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 5 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.