Ezolong

Ένα από τα πιο συνηθισμένα φάρμακα για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης είναι το Ezolong, ένα φάρμακο κατά του έλκους, ο λεγόμενος αναστολέας αντλίας πρωτονίων, του οποίου η κύρια ουσία είναι η εσομεπραζόλη.

Ενδείξεις Ezolong

Το Ezolong συνταγογραφείται ως κύριο ή βοηθητικό φάρμακο στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• με διαβρωτική οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.
• για την πρόληψη της υποτροπής της οισοφαγίτιδας.
• για την ανακούφιση της πάθησης της παλινδρόμησης.
• για έλκη δωδεκαδακτύλου που προκαλούνται από το Helicobacter pylori.
• για την πρόληψη της υποτροπής του πεπτικού έλκους σε ασθενείς που έχουν μολυνθεί με Helicobacter pylori.
• για έλκη που προκαλούνται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
• για την πρόληψη του σχηματισμού ελκών κατά τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
• στο σύνδρομο Zollinger-Ellison.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Ezolong παράγεται σε μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων. Ένα δισκίο μπορεί να περιέχει 20 ή 40 mg της δραστικής ουσίας εσομεπραζόλη.

Εμφάνιση δισκίου: οβάλ, κυρτό και στις δύο πλευρές, ελαφρώς ροζ (40 mg) ή κιτρινωπό (20 mg), με εγκάρσια εγκοπή δοσολογίας στη μία πλευρά.

Μια πλάκα κυψέλης αλουμινίου περιέχει 7 δισκία. Μία συσκευασία από χαρτόνι περιέχει μία ή δύο πλάκες κυψέλης, καθώς και οδηγίες για αυτό το φάρμακο.

[ 1 ]

Φαρμακοδυναμική

Το Ezolong αντιπροσωπεύεται από το δραστικό συστατικό εσομεπραζόλη, το s-ισομερές της ομεπραζόλης, το οποίο είναι γνωστό ως κατασταλτικό της γαστρικής έκκρισης. Η εσομεπραζόλη είναι ένας ειδικός αναστολέας αντλίας πρωτονίων με στοχευμένη φαρμακοδυναμική δράση.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Ezolong ανήκει σε ασθενείς βάσεις - η ουσία συσσωρεύεται και ενεργοποιείται στο όξινο περιβάλλον των απεκκριτικών καναλιών των βρεγματικών κυτταρικών δομών, όπου συμβαίνει αναστολή του ενζύμου H+K+ATPάση - της αντλίας οξέος, καθώς και αναστολή της παραγωγής οξέος.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται ταχέως, φτάνοντας σε υψηλές συγκεντρώσεις εντός μισής ώρας από τη λήψη της δόσης. Η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι 90%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%.

Η ταυτόχρονη κατανάλωση τροφής μειώνει την απορρόφηση και επιβραδύνει την αφομοίωση του Ezolong.

Το φάρμακο μεταβολίζεται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Ένα μεγάλο ποσοστό του μεταβολισμού εξαρτάται από το CYP3A4, το οποίο είναι υπεύθυνο για τον σχηματισμό της εσομεπραζόλης σουλφόνης, του κύριου μεταβολίτη στο πλάσμα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 60-90 λεπτά. Η αναλογία συγκέντρωσης στο πλάσμα προς χρόνο αυξάνεται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου. Αυτή η αύξηση εξαρτάται από τη δοσολογία του Ezolong και προκαλεί μια μη γραμμική εξάρτηση τύπου «δόσης – AUC» με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Αυτή η χρονική εξάρτηση οφείλεται σε μείωση του μεταβολισμού πρώτης διόδου, καθώς και σε συστηματικούς ρυθμούς κάθαρσης λόγω αναστολής του ενζύμου CYP2C19.

Η δραστική ουσία αποβάλλεται πλήρως από την κυκλοφορία του αίματος κατά την περίοδο μεταξύ των δόσεων, χωρίς συσσώρευση, με την ημερήσια λήψη Ezolong μία φορά την ημέρα.

Η παρουσία των κύριων μεταβολικών προϊόντων δεν δείχνει καμία επίδραση στην παραγωγή γαστρικού υγρού. Περίπου το 80% της ληφθείσας ποσότητας του φαρμάκου αποβάλλεται από το σώμα με τα ούρα και το υπόλοιπο με τα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Ezolong λαμβάνεται μία ώρα πριν από τα γεύματα με νερό. Τα δισκία δεν θρυμματίζονται ή μασώνται.

Για τη διαβρωτική μορφή της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση, 40 mg του φαρμάκου συνταγογραφούνται ημερησίως για ένα μήνα.

Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, συνταγογραφούνται 20 mg ημερησίως, υπό την προϋπόθεση ότι δεν υπάρχει οισοφαγίτιδα.

Για τη μακροχρόνια πρόληψη της υποτροπιάζουσας οισοφαγίτιδας, συνταγογραφούνται 20 mg του φαρμάκου ημερησίως.

Σε περίπτωση διάγνωσης ελικοβακτηριδίου του πυλωρού και έλκους του δωδεκαδακτύλου, συνταγογραφούνται 20 mg Ezolong με Αμοξικιλλίνη και Κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για μία εβδομάδα.

Για την πρόληψη υποτροπών του Helicobacter pylori και του πεπτικού έλκους, συνταγογραφούνται 20 mg Ezolong με Αμοξικιλλίνη και Κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για μια εβδομάδα.

Για τη θεραπεία ελκών που προκαλούνται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, συνταγογραφούνται 20 mg του φαρμάκου ημερησίως για 1-2 μήνες.

Για τη θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison, λαμβάνονται 40 mg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα. Ωστόσο, η δόση μπορεί να αλλάξει ανάλογα με τις κλινικές ενδείξεις. Επιτρέπεται η λήψη 80 έως 160 mg του φαρμάκου την ημέρα (διαιρεμένη σε 2 δόσεις).

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν είναι απαραίτητο να προσαρμόζεται η ποσότητα του φαρμάκου που λαμβάνεται.

Χρήση Ezolong κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν σαφείς και αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου Ezolong κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, γεγονός που δεν μας επιτρέπει να συστήσουμε αυτό το φάρμακο για χρήση από έγκυες ασθενείς.

Δεν υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με την πιθανότητα θεραπείας με το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Το Ezolong αντενδείκνυται:

• σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο φάρμακο.
• παιδιά κάτω των 12 ετών·
• σε συνδυασμό με τα φάρμακα Atazanavir και Nelfinavir.

Παρενέργειες Ezolong

Η θεραπεία με το φάρμακο Ezolong μπορεί να συνοδεύεται από ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων ή των αιμοπεταλίων στο αίμα.
• αλλεργία, αναφυλαξία;
• πρήξιμο των άκρων που σχετίζεται με μεταβολικές διαταραχές.
• διαταραχές ύπνου;
• καταστάσεις υπερδιέγερσης, κατάθλιψης.
• πονοκεφάλους, κόπωση;
• οπτική και ακουστική βλάβη;
• ζάλη;
• φαινόμενα βρογχόσπασμου.
• δυσπεψία, κοιλιακό άλγος;
• δίψα;
• ίκτερος, ηπατίτιδα;
• δερματίτιδα, δερματικά εξανθήματα, ζωνική αλωπεκία
• πόνος στις αρθρώσεις και τους μύες.
• αυξημένη εφίδρωση.

[ 2 ]

Υπερβολική δόση

Λίγες πληροφορίες είναι διαθέσιμες σχετικά με την υπερδοσολογία του Ezolong. Σημάδια βλάβης του πεπτικού συστήματος και αίσθημα αδυναμίας εμφανίζονται μετά από χορήγηση 280 mg του φαρμάκου από το στόμα.

Δεν έχει καθιερωθεί ειδικό αντίδοτο.

Η αιμοκάθαρση θεωρείται αναποτελεσματική, επομένως, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η συμπτωματική θεραπεία και τα υποστηρικτικά θεραπευτικά μέτρα είναι περιορισμένα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η παρουσία μειωμένης οξύτητας στομάχου κατά τη λήψη Ezolong μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση φαρμάκων εάν οι διαδικασίες απορρόφησής τους εξαρτώνται από τον βαθμό οξύτητας. Έχει παρατηρηθεί ότι η λήψη άλλων φαρμάκων που αναστέλλουν την παραγωγή οξέος, καθώς και αντιόξινων, προκαλεί μείωση στην απορρόφηση της κετοκοναζόλης ή της ιτρακοναζόλης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Ezolong.

Το Ezolong σε συνδυασμό με φάρμακα που μεταβολίζουν το CYP2C19 (διαζεπάμη, φαινυτοΐνη, ιμιπραμίνη) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης των αναφερόμενων φαρμάκων. Δεδομένου αυτού, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία τους.

Η ταυτόχρονη χορήγηση 30 mg Ezolong θα οδηγήσει σε μείωση κατά 45% στην κάθαρση του υποστρώματος διαζεπάμη.

Η ταυτόχρονη χρήση του Ezolong θα αυξήσει τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στον ορό του αίματος σε άτομα με επιληψία. Η ποσότητα του φαρμάκου στην κυκλοφορία του αίματος θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη στιγμή της χορήγησης ή της διακοπής του Ezolong.

Η λήψη του Ezolong σε συνδυασμό με το φάρμακο Warfarin απαιτεί την παρακολούθηση της ποιότητας της πήξης του αίματος.

Ο συνδυασμός με βορικοναζόλη και άλλους αναστολείς των CYP2C19 και CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε υπερδιπλάσια αύξηση της έκθεσης στο δραστικό συστατικό του Ezolong, η οποία, ωστόσο, δεν απαιτεί προσαρμογή της δοσολογίας του φαρμάκου.

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Ezolong φυλάσσεται στην αρχική συσκευασία σε θερμοκρασία έως +25°C, μακριά από παιδιά.

Διάρκεια ζωής

Το Ezolong μπορεί να αποθηκευτεί έως και 2 χρόνια υπό κατάλληλες συνθήκες αποθήκευσης.