Pentasa

Το Pentasa παρουσιάζει έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Το φάρμακο δεν έχει συστηματική δράση, η οποία εκδηλώνεται στις φλεγμονώδεις περιοχές του εντέρου. Με τη χρήση συντήρησης του φαρμάκου, η πιθανότητα εμφάνισης καρκίνου του παχέος εντέρου είναι πολύ χαμηλή.

Άτομα με φλεγμονώδη νόσο του εντέρου εμφανίζουν μετανάστευση λευκοκυττάρων, μη φυσιολογική παραγωγή κυτοκινών, αυξημένη παραγωγή των μεταβολικών δομικών στοιχείων αραχιδονικού οξέος (ιδιαίτερα λευκοτριενίων τύπου Β4) και αυξημένα επίπεδα ελεύθερων ριζών εντός των φλεγμαίνοντων εντερικών ιστών. [ 1 ]

Ενδείξεις Pentasa

Τα κοκκία και τα δισκία χρησιμοποιούνται στη θεραπεία μέτριων και ήπιων μορφών ελκώδους κολίτιδας (μη ειδικής).

Τα υπόθετα συνήθως συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της ελκώδους πρωκτίτιδας.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε μια κυτταρική πλάκα.

Το φάρμακο μπορεί επίσης να παραχθεί με τη μορφή κόκκων σκόνης – μέσα σε χάρτινο φακελάκι (όγκος 1 ή 2 g).

Διατίθεται επίσης με τη μορφή πρωκτικών υπόθετων (με λαστιχένια προστατευτικά δακτύλων), 28 τεμάχια ανά συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Καταστέλλοντας τη χημειοταξία των λευκοκυττάρων, το φάρμακο εμποδίζει την κίνηση των λευκοκυττάρων στην περιοχή της φλεγμονής, γεγονός που μειώνει τη διήθηση. Η σύνδεση των φλεγμονωδών αγωγών, συμπεριλαμβανομένων των λευκοτριενίων, των PG και άλλων μεταβολικών συστατικών του αραχιδονικού οξέος, εξασθενεί επίσης.

Το Pentasa μειώνει τον όγκο των συστατικών LPO, επιβραδύνοντας την καταστροφική τους επίδραση στους εντερικούς ιστούς. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Οι κόκκοι του φαρμάκου έχουν επικάλυψη αιθυλοκυτταρίνης. Η μεσαλαζίνη, όταν λαμβάνεται από το στόμα και διαλύεται, απελευθερώνεται σταδιακά από όλους τους μικροκόκκους ενώ το δισκίο διέρχεται από τον γαστρεντερικό σωλήνα (σε οποιεσδήποτε τιμές εντερικού pH). Μετά από 60 λεπτά από τη στιγμή της λήψης του φαρμάκου από το στόμα, οι μικροκόκκοι ανιχνεύονται στο δωδεκαδάκτυλο (αυτό δεν εξαρτάται από την κατανάλωση τροφής). Η μέση περίοδος διέλευσης του φαρμάκου από το έντερο σε εθελοντές είναι 3-4 ώρες.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η μεσαλαζίνη μετατρέπεται στο στοιχείο Ν-ακετυλο-μεσαλαζίνη (προσυστηματικά στον εντερικό βλεννογόνο και συστηματικά στο ήπαρ). Ασθενής ακετυλίωση συμβαίνει με τη βοήθεια μικροβίων του παχέος εντέρου, η οποία οδηγεί στο σχηματισμό Ν-ακετυλο-5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Η ακετυλο-μεσαλαζίνη θεωρείται ότι δεν έχει τοξικές και θεραπευτικές επιδράσεις.

Απορρόφηση.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται στο λεπτό έντερο σε ποσοστό 30-50%. Ήδη 15 λεπτά μετά τη χορήγηση, η μεσαλαζίνη καταγράφεται στο πλάσμα του αίματος. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται 1-4 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Στη συνέχεια, το επίπεδο της ουσίας στο πλάσμα μειώνεται σταδιακά και μετά από 12 ώρες δεν είναι πλέον ανιχνεύσιμο.

Το επίπεδο AUC στο πλάσμα έχει παρόμοιο χαρακτήρα, αλλά οι τιμές του εξακολουθούν να είναι υψηλότερες και η αποβολή είναι βραδύτερη. Οι μεταβολικές ενδοπλασματικές αναλογίες της ακετυλομεσαλαζίνης και της μεσαλαζίνης κυμαίνονται μεταξύ 3,5-1,3 όταν λαμβάνονται από το στόμα σε δόσεις 0,5 g 3 φορές την ημέρα, καθώς και 2 g 3 φορές την ημέρα. Αυτό μας επιτρέπει να συμπεράνουμε ότι εξαρτώνται από την ένταση της ακετυλίωσης.

Οι σταθερές μέσες τιμές της μεσαλαζίνης στο πλάσμα αίματος είναι 2, 8 και 12 μmol/l όταν χορηγούνται ημερησίως σε δόσεις 1,5, 4 και 6 g, αντίστοιχα. Για την ακετυλομεσαλαζίνη, αυτές οι τιμές είναι 6, 13 και 16 μmol/l, αντίστοιχα.

Όταν χορηγείται από το στόμα, η κίνηση και η απελευθέρωση του φαρμάκου δεν επηρεάζεται από την πρόσληψη τροφής, επειδή η ουσία έχει κακή συστηματική απορρόφηση.

Διαδικασίες διανομής.

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου και ο μεταβολίτης του δεν διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η πρωτεϊνοσύνθεση της μεσαλαζίνης είναι περίπου 50% και της ακετυλομεσαλαζίνης περίπου 80%.

Απέκκριση.

Ο χρόνος ημιζωής της μεσαλαζίνης είναι περίπου 40 λεπτά και της ακετυλομεσαλαζίνης είναι περίπου 70 λεπτά. Παρόλο που η μεσαλαζίνη απελευθερώνεται πάντα κατά τη διέλευση από τον γαστρεντερικό σωλήνα, ο χρόνος ημιζωής της μετά από χορήγηση από το στόμα δεν μπορεί να προσδιοριστεί. Δοκιμές έχουν δείξει ότι παρατηρούνται σταθερές τιμές μεσαλαζίνης μετά από χορήγηση από το στόμα για 5 ημέρες.

Και τα δύο στοιχεία του φαρμάκου απεκκρίνονται με τα κόπρανα και τα ούρα. Σε αυτή την περίπτωση, κυρίως η ακετυλομεσαλαζίνη απεκκρίνεται με τα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Τα κοκκία ή τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, χωρίς μάσημα. Για να διευκολυνθεί η κατάποση, το φάρμακο πλένεται με χυμό ή σκέτο νερό. Το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται προσωπικά από τον θεράποντα ιατρό.

Ένας ενήλικας με υποτροπή της ελκώδους κολίτιδας ή της νόσου του Crohn θα πρέπει να λαμβάνει 4000 mg του φαρμάκου την ημέρα. Η δόση συντήρησης σε περίπτωση νόσου του Crohn είναι 4 g του φαρμάκου και σε περίπτωση ελκώδους κολίτιδας - 2 g. Η ημερήσια δόση μπορεί να χωριστεί σε αρκετές δόσεις.

Στα παιδιά συνταγογραφούνται 30 mg/kg του φαρμάκου. Η ημερήσια δόση πρέπει επίσης να λαμβάνεται σε αρκετές δόσεις.

Τα πρωκτικά υπόθετα εισάγονται στον πρωκτό - 1-2 τεμάχια την ημέρα, μέχρι να σταματήσει η αντίσταση σε αυτή τη διαδικασία από τον κυκλικό μυ. Πριν από την εκτέλεση της εισαγωγής, είναι απαραίτητο να καθαριστεί το έντερο με κλύσμα. Για να διασφαλιστεί η απαιτούμενη υγιεινή κατά τη διάρκεια της διαδικασίας, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν ελαστικά δακτυλικά υποδήματα, τα οποία συνοδεύουν το φάρμακο. Για να διευκολυνθεί η εισαγωγή του υπόθετου, μπορεί να υγρανθεί με νερό.

Εάν το υπόθετο πέσει αυθόρμητα από το έντερο, η διαδικασία πρέπει να επαναληφθεί μέσα στα επόμενα 10 λεπτά.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν πρέπει να χορηγείται σε άτομα κάτω των 2 ετών.

Χρήση Pentasa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Pentasu δεν συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο στο 1ο τρίμηνο, εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις. Η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακοπεί ένα μήνα πριν από τον τοκετό (εάν η πορεία της παθολογίας το επιτρέπει).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τη μεσαλαζίνη και τα μεταβολικά της συστατικά (παρατηρείται διασταυρούμενη αντοχή με σαλικυλικά).
• χρήση σε άτομα με σοβαρή ηπατική ή εκκριτική δυσλειτουργία·
• μειωμένη πήξη του αίματος;
• ελκωτικές παθολογίες.

Παρενέργειες Pentasa

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Γαστρεντερικές διαταραχές: δυσπεπτικές διαταραχές, κοιλιαλγία, ναυτία, εντερικές διαταραχές. Μερικές φορές εμφανίζεται έμετος. Οι βιοχημικές εξετάσεις μπορεί επίσης να δείξουν αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων.
• προβλήματα με τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος: έλλειψη συντονισμού, εμβοές, ζάλη, κατάθλιψη, τρόμος και μυρμήγκιασμα στα άκρα
• εκκριτικές διαταραχές: αιματουρία ή πρωτεϊνουρία, καθώς και ουρολογικές διαταραχές που μπορούν να εξελιχθούν σε ανουρία.
• σημάδια αλλεργίας: επιδερμική καύση ή κνησμός, καθώς και εξάνθημα.
• βλάβες που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό σύστημα: πόνος στο στέρνο, υποκειμενική αίσθηση καρδιακής ανακοπής, αύξηση ή μείωση του επιπέδου της SBP, βραδυκαρδία και δύσπνοια.
• αποτελέσματα εξετάσεων αίματος: ανοσοκαταστολή, καταστολή όλων των αιμοποιητικών μικροβίων και διαταραχή της πήξης του αίματος·
• Άλλα: περιστασιακά εμφανίζεται αλωπεκία ή μειώνεται η διαδικασία της δακρύρροιας.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη δηλητηρίαση από Pentasa. Τα συμπτώματα είναι συνήθως παρόμοια με αυτά που παρατηρούνται με τα σαλικυλικά άλατα. Η αφυδάτωση συνοδεύεται από υπεραερισμό, διαταραχές οξεοβασικής ισορροπίας και υπογλυκαιμία.

Λαμβάνονται συμπτωματικές ενέργειες και το θύμα νοσηλεύεται. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

Κατά τις πρώτες ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου από το στόμα, πραγματοποιείται πλύση στομάχου. Επίσης, πραγματοποιείται τακτική παρακολούθηση των δεικτών ηλεκτρολυτών και οξεοβασικής ισορροπίας, καθώς και της νεφρικής λειτουργίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με μεθοτρεξάτη, μερκαπτοπουρίνη και αζαθειοπρίνη προκαλεί αύξηση των τοξικών ιδιοτήτων της τελευταίας.

Το φάρμακο αποδυναμώνει την επίδραση της βαρφαρίνης.

Το Pentasa ενισχύει την υπογλυκαιμική δράση των παραγώγων σουλφονυλουρίας.

Η καρκινογόνος δράση του GCS ενισχύεται όταν συνδυάζεται με το φάρμακο.

Το φάρμακο ενισχύει τη θεραπευτική δράση των αντιπηκτικών.

Η φαρμακευτική δράση της ριφαμπικίνης, των σουλφοναμιδίων και των θειαζιδικών διουρητικών εξασθενεί όταν συνδυάζεται με το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με το φάρμακο οδηγεί σε καταστολή της απορρόφησης της κυανοκοβαλαμίνης.

Η χορήγηση μαζί με ουρικοζουρικές ουσίες αυξάνει τη φαρμακευτική τους δράση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Pentasa πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Pentasa μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Budenofalk, Tykveol, Medrol και Probifor με υδροκορτιζόνη, το βαλσαμόχορτο με Defenorm, καθώς και τα Depo-medrol, Acylact και Cortef με Solu-medrol, καθώς και το ρίζωμα Bifiliz και Cinquefoil.