Πεντάσα

Το Pentasa παρουσιάζει έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Το φάρμακο δεν έχει συστηματική επίδραση, δείχνοντας την επίδρασή του μέσα στις φλεγμονώδεις περιοχές του εντέρου. Με υποστηρικτική χρήση του φαρμάκου, η πιθανότητα εμφάνισης καρκίνου του παχέος εντέρου είναι πολύ χαμηλή.

Σε άτομα με φλεγμονή που επηρεάζει το έντερο, υπάρχει κίνηση λευκοκυττάρων, ανώμαλη παραγωγή κυτοκινών, αύξηση της παραγωγής μεταβολικών στοιχείων αραχιδονικού οξέος (ειδικά για λευκοτριένια τύπου Β4) και αύξηση των ελεύθερων ριζών στους φλεγμονώδεις εντερικούς ιστούς Το [1]

Ενδείξεις Πεντάσα

Κόκκοι και δισκία χρησιμοποιούνται στη θεραπεία μέτριων και ήπιων μορφών ελκώδους κολίτιδας (μη ειδικές).

Τα υπόθετα συνήθως συνταγογραφούνται για θεραπεία με ελκώδη πρωκτίτιδα .

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου γίνεται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα στην κυτταρική πλάκα.

Επίσης, το φάρμακο μπορεί να παραχθεί με τη μορφή κόκκων σκόνης - μέσα σε ένα φακελάκι από χαρτί (1 ή 2 g).

Πωλείται επίσης με τη μορφή ορθών υπόθετων (με λαστιχένια δάχτυλα), 28 τεμάχια ανά συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Με την καταστολή της χημειοταξίας των λευκοκυττάρων, το φάρμακο εμποδίζει την κίνηση των λευκοκυττάρων μέσα στο επίκεντρο της φλεγμονής, γεγονός που καθιστά δυνατή τη μείωση της διήθησης. Η δέσμευση των φλεγμονωδών αγωγών, συμπεριλαμβανομένων των λευκοτριενίων, της PG και άλλων μεταβολικών συστατικών του αραχιδονικού οξέος, είναι επίσης εξασθενημένη.

Το Pentasa μειώνει τον όγκο των συστατικών LPO, επιβραδύνοντας την επιζήμια επίδρασή τους στους εντερικούς ιστούς. [2]

Φαρμακοκινητική

Οι κόκκοι του φαρμάκου έχουν επικάλυψη αιθυλοκυτταρίνης. Η μεσαλαζίνη που καταπίνεται και διαλύεται στη συνέχεια απελευθερώνεται σταδιακά από όλους τους μικροκόκκους, ενώ το δισκίο διέρχεται από το γαστρεντερικό σωλήνα (σε οποιοδήποτε εντερικό ρΗ). Μετά από 60 λεπτά από τη στιγμή της λήψης του φαρμάκου στο εσωτερικό, προσδιορίζονται μικροκοκκία στο δωδεκαδάκτυλο (αυτό δεν εξαρτάται από την κατανάλωση τροφής). Η μέση περίοδος για τη διέλευση φαρμάκων μέσα στα έντερα σε εθελοντές είναι 3-4 ώρες.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η μεσαλαζίνη μετατρέπεται σε στοιχείο Ν-ακετυλ-μεσαλαζίνη (προσυστημικά εντός του εντερικού βλεννογόνου και συστηματικά εντός του ήπατος). Η ασθενής ακετυλίωση συμβαίνει με τη βοήθεια μικροβίων του παχέος εντέρου, με αποτέλεσμα το σχηματισμό Ν-ακετυλ-5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Πιστεύεται ότι η ακετυλ-μεσαλαζίνη δεν έχει τοξικά και θεραπευτικά αποτελέσματα.

Απορρόφηση.

Εντός 30-50% του φαρμάκου μετά τη χορήγηση από το στόμα απορροφάται στο λεπτό έντερο. Afterδη μετά από 15 λεπτά από τη στιγμή της εφαρμογής, η μεσαλαζίνη καταχωρείται στο πλάσμα του αίματος. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 1-4 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου. Επιπλέον, το επίπεδο της ουσίας στο πλάσμα μειώνεται σταδιακά. μετά από 12 ώρες, δεν ανιχνεύεται πλέον.

Το AUC πλάσματος έχει παρόμοιο μοτίβο, αλλά οι τιμές του είναι ακόμα υψηλότερες και η αποβολή είναι πιο αργή. Οι μεταβολικές ενδοπλασματικές αναλογίες ακετυλ-μεσαλαζίνης και μεσαλαζίνης κυμαίνονται από 3,5-1,3 όταν χορηγούνται από το στόμα 0,5 g 3 φορές την ημέρα, καθώς και 2 g 3 φορές την ημέρα. Αυτό μας επιτρέπει να συμπεράνουμε ότι εξαρτώνται από την ένταση της ακετυλίωσης.

Οι σταθερές μέσες τιμές της μεσαλαζίνης στο πλάσμα του αίματος είναι ίσες με 2, 8 και 12 μmol / l όταν χορηγούνται ανά ημέρα 1,5, 4 και 6 g, αντίστοιχα. Για την ακετυλ-μεσαλαζίνη, αυτοί οι δείκτες, αντίστοιχα, είναι ίσοι με 6, 13 και 16 μmol / l.

Όταν χορηγείται από το στόμα, η κίνηση και η απελευθέρωση του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την κατανάλωση τροφής, επειδή η ουσία έχει ασθενή συστηματική απορρόφηση.

Διαδικασίες διανομής.

Το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου και ο μεταβολίτης του δεν ξεπερνούν το BBB. Η πρωτεϊνική σύνθεση της μεσαλαζίνης είναι περίπου 50%και αυτή της ακετυλ-μεσαλαζίνης είναι περίπου 80%.

Απέκκριση.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μεσαλαζίνης είναι περίπου 40 λεπτά και της ακετυλομεσαλαζίνης είναι περίπου 70 λεπτά. Αν και η μεσαλαζίνη απελευθερώνεται πάντα κατά τη διάρκεια της κίνησης μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα, είναι αδύνατο να οριστεί ένας όρος για τον χρόνο ημίσειας ζωής της όταν χορηγείται από το στόμα. Οι δοκιμές έδειξαν ότι σταθερές τιμές μεσαλαζίνης μετά από από του στόματος χορήγηση σημειώνονται για 5 ημέρες.

Και τα δύο στοιχεία των φαρμάκων απεκκρίνονται στα κόπρανα και στα ούρα. Ταυτόχρονα, η ακετυλ-μεσαλαζίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι κόκκοι ή τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα χωρίς μάσημα. Για να διευκολυνθεί η κατάποση, το φάρμακο ξεπλένεται με χυμό ή καθαρό νερό. Το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται από τον προσωπικό γιατρό.

Ένας ενήλικας με υποτροπή NUC ή νόσου του Crohn πρέπει να λαμβάνει 4000 mg του φαρμάκου την ημέρα. Το μέγεθος της δοσολογίας συντήρησης στην περίπτωση της νόσου του Crohn είναι 4 g του φαρμάκου και στην περίπτωση του NUC - 2 g. Η ημερήσια μερίδα επιτρέπεται να χωριστεί σε διάφορες εφαρμογές.

Τα παιδιά συνταγογραφούνται 30 mg / kg φαρμάκου. η ημερήσια μερίδα πρέπει επίσης να καταναλώνεται για αρκετές χρήσεις.

Τα ορθικά υπόθετα εισάγονται μέσα στον πρωκτό - 1-2 τεμάχια την ημέρα, μέχρι να σταματήσει η αντίσταση στη διαδικασία αυτή από τον κυκλικό μυ. Πριν εκτελέσετε την εισαγωγή, πρέπει να καθαρίσετε το έντερο με κλύσμα. Για να διασφαλίσετε την απαιτούμενη υγιεινή κατά τη διάρκεια της διαδικασίας, θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε τα ελαστικά δάχτυλα που συνοδεύουν το φάρμακο. Για να διευκολύνετε την εισαγωγή του κεριού, μπορείτε να το υγράνετε με νερό.

Εάν το υπόθετο έπεσε αυθόρμητα από το έντερο, η διαδικασία πρέπει να επαναληφθεί τα επόμενα 10 λεπτά.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορεί να χορηγηθεί σε άτομα ηλικίας κάτω των 2 ετών.

Χρήση Πεντάσα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Pentasu δεν συνταγογραφείται για έγκυες γυναίκες. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο στο 1ο τρίμηνο, εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις. Για να τερματιστεί η χρήση του φαρμάκου πρέπει να είναι ένα μήνα πριν από τον τοκετό (εάν το επιτρέπει η πορεία της παθολογίας).

Για την περίοδο της θεραπείας, πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τη μεσαλαζίνη και τα μεταβολικά της στοιχεία (παρατηρείται διασταυρούμενη αντοχή έναντι των σαλικυλικών).
• χρήση σε άτομα με σοβαρή ηπατική ή εκκριτική δυσλειτουργία ·
• διαταραχή της πήξης του αίματος ·
• ελκώδης παθολογία.

Παρενέργειες Πεντάσα

Μεταξύ των παρενεργειών συμπτωμάτων:

• διαταραχές στο γαστρεντερικό σωλήνα: δυσπεπτικές διαταραχές, κοιλιαγία, ναυτία, διαταραχές των κοπράνων. Μερικές φορές εμφανίζεται εμετός. Επίσης, με βιοχημικές δοκιμές, μπορεί να σημειωθεί αύξηση της δράσης των ηπατικών ενζύμων.
• προβλήματα με τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος: ασυντόνιση, εμβοές, ζάλη, κατάθλιψη, τρόμος και μυρμήγκιασμα στα άκρα.
• παραβιάσεις της εκκριτικής δραστηριότητας: αιματουρία ή πρωτεϊνουρία, καθώς και διαταραχές του ουροποιητικού, που μπορεί να εξελιχθούν σε ανουρία.
• σημάδια αλλεργιών: επιδερμική καύση ή κνησμός, καθώς και εξάνθημα.
• βλάβες που σχετίζονται με CVS: πόνος στο στέρνο, υποκειμενικό αίσθημα εξασθένισης της καρδιάς, αύξηση ή μείωση του SBP, βραδυκαρδία και δύσπνοια.
• ενδείξεις εξέτασης αίματος: ανοσοκαταστολή, καταστολή όλων των αιμοποιητικών μικροβίων και διαταραχή της πήξης.
• άλλα: περιστασιακά εμφανίζεται αλωπεκία ή μειώνεται η διαδικασία του δακρύρροιας.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη δηλητηρίαση από το Pentasa. Τα συμπτώματα είναι συνήθως παρόμοια με αυτά που εμφανίζονται με δηλητηρίαση από σαλικυλικό άλας. Μαζί με την αφυδάτωση, υπάρχει υπεραερισμός των πνευμόνων, παραβίαση των παραμέτρων όξινης βάσης και υπογλυκαιμία.

Πραγματοποιούνται συμπτωματικές ενέργειες και το θύμα νοσηλεύεται σε νοσοκομείο. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

Τις πρώτες ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό, πραγματοποιείται πλύση στομάχου. Επίσης, πραγματοποιείται τακτική παρακολούθηση των παραμέτρων ηλεκτρολύτη και CBS, καθώς και της νεφρικής δραστηριότητας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η εισαγωγή του φαρμάκου μαζί με μεθοτρεξάτη, μερκαπτοπουρίνη και αζαθειοπρίνη αυξάνει τις τοξικές ιδιότητες του τελευταίου.

Το φάρμακο αποδυναμώνει την επίδραση της βαρφαρίνης.

Το Pentasa ενισχύει την υπογλυκαιμική δραστηριότητα των παραγώγων σουλφονυλουρίας.

Η καρκινογόνος δράση του GCS ενισχύεται όταν συνδυάζεται με το φάρμακο.

Το φάρμακο ενισχύει τη θεραπευτική δράση των αντιπηκτικών.

Η φαρμακευτική επίδραση της ριφαμπικίνης, των σουλφοναμιδίων και των διουρητικών τύπου θειαζίδης εξασθενεί σε περίπτωση συνδυασμού με το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με το φάρμακο οδηγεί σε καταστολή της απορρόφησης της κυανοκοβαλαμίνης.

Η εισαγωγή μαζί με ουροκουζουρικές ουσίες αυξάνει τη φαρμακευτική τους δράση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η πεντάσα πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν το σήμα των 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Pentasa μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του θεραπευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Budenofalk, Tykveol, Medrol και Probifor με υδροκορτιζόνη, βαλσαμόχορτο με Defenorm και επιπλέον, Depo-medrol, Atzilakt και Cortef με Solu-medrol, καθώς και το ρίζωμα Bifiliz και Cinquefoil.