Olimester

Olimeters είναι ένα μέσο για την παρεμπόδιση των υποδοχέων της ουσίας αγγειοτενσίνη ΙΙ.

Ενδείξεις Olimester

Χρησιμοποιείται σε αυξημένο επίπεδο αρτηριακής πίεσης του βασικού τύπου.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση λαμβάνει χώρα σε δισκία με όγκο 10 ή 20 mg. Μέσα στην κυψέλη των κυψελίδων υπάρχουν 14 τέτοια δισκία. Σε συσκευασία - 2 ή 4 πλακίδια κυψέλης. Επίσης, μπορούν να παραχθούν 15 δισκία μέσα στην κυψέλη, 2 ή 4 συσκευασίες κυψέλης ανά συσκευασία.

Παράγεται επίσης σε δισκία με όγκο 40 mg, σε ποσότητα 7 τεμαχίων μέσα στην πλάκα κυψέλης. Η συσκευασία περιέχει 4 ή 8 φυσαλίδες. Επίσης, παράγονται 10 δισκία μέσα στην κυψέλη των κυψελών, 3 ή 6 τέτοιες φουσκάλες μέσα στη συσκευασία.

[1], [2]

Φαρμακοδυναμική

Olmesartan medoxomil - είναι ένα ισχυρό και εκλεκτικός ανταγωνιστής της αγγειοτασίνης δραστικών αγωγών 2 (Μορφή ΑΤ1), η οποία λαμβάνεται από το στόμα. Ίσως αυτό το συστατικό καθυστερεί οποιαδήποτε επιρροή αγγειοτενσίνης 2, η οποία ενεργεί ως μεσολαβητής υποδοχέα ΑΤ1, ανεξάρτητα από την πηγή, και η διαδρομή 2. Επιλεκτική δέσμευση της αγγειοτασίνης ΑΤ1 αγγειοτενσίνης ανταγωνισμό αγωγούς 2 προκαλεί αύξηση στις τιμές δραστικότητας της ρενίνης του πλάσματος, καθώς και δείκτες της αγγειοτασίνης 1 και 2, και επιπροσθέτως αυτό ελαττώνει ελαφρώς το επίπεδο πλάσματος της αλδοστερόνης.

Η αγγειοτασίνη 2 είναι η κύρια αγγειοδραστική ορμόνη της ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Είναι σημαντικός συμμετέχων στις παθοφυσιολογικές διεργασίες που εμφανίζονται σε αυξημένο επίπεδο αρτηριακής πίεσης, που προκαλείται από τη δράση των υποδοχέων AT1.

Με αυξημένη αρτηριακή πίεση, το φάρμακο συμβάλλει σε μια μακροπρόθεσμη μείωση αυτών των τιμών (η αποτελεσματικότητα εξαρτάται από το μέγεθος του τμήματος του φαρμάκου). Πληροφορίες για την παθολογική μείωση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης μετά τη χρήση της πρώτης δόσης του φαρμάκου εκεί. Επίσης, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εξέλιξη της ταχυφύρεσης μετά από παρατεταμένη θεραπεία ή σύνδρομο στέρησης λόγω της απόσυρσης φαρμάκων.

Η εφάπαξ χορήγηση του φαρμάκου ανά ημέρα παρέχει μια ήπια και αποτελεσματική μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία συνεχίζεται για 24 ώρες. Μια εφάπαξ δόση αποδεικνύει μείωση της στάθμης της αρτηριακής πίεσης, παρόμοια με εκείνη που προκύπτει όταν χρησιμοποιείτε συνολική ημερήσια δόση 2 δόσεων.

Μετά από παρατεταμένη θεραπεία, η στάθμη της αρτηριακής πίεσης μειώθηκε όσο το δυνατόν περισσότερο μετά από 8 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας, αλλά το κύριο μέρος της υποτασικής επίδρασης παρατηρήθηκε μετά από 2 εβδομάδες της πορείας. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με υδροχλωροθειαζίδη, υπάρχει μια επιπλέον μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης και η μέθοδος αρθρώσεων είναι ανεκτή χωρίς επιπλοκές.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και διανομή.

Το Olimestra είναι ένα προφάρμακο που μετατρέπεται γρήγορα σε ένα δραστικό φάρμακο αποικοδόμησης του olmesartan. Αυτό συμβαίνει με τη συμμετοχή των ενδοπροβλημάτων αίματος και των εντερικών βλεννογόνων εστεράσεων στη διαδικασία απορρόφησης φαρμάκων από τη γαστρεντερική οδό.

Μέσα στα προϊόντα πλάσματος ή απέκκρισης δεν υπήρχε αδιάλυτη δραστική ουσία ή αμετάβλητη πλευρική ένωση της κατηγορίας medoxomil. Ο μέσος απόλυτος δείκτης βιοδιαθεσιμότητας του μεταβολίτη ολmesartan από το χάπι φαρμάκου είναι 25,6%.

Οι μέσες μέγιστες τιμές του δραστικού συστατικού εντός του πλάσματος παρατηρούνται μετά από 2 ώρες μετά την κατανάλωση του φαρμάκου. Οι τιμές του πλάσματος αυξάνονται σχεδόν γραμμικά με αύξηση σε μία μόνο από του στόματος δόση στα 80 mg.

Το τρόφιμο σχεδόν δεν επηρεάζει το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του μεταβολίτη, το οποίο σας επιτρέπει να πάρετε το φάρμακο ανεξάρτητα από το φαγητό.

Η πρωτεϊνοσύνθεση του δραστικού συστατικού εντός του πλάσματος είναι 99,7%, αλλά το δυναμικό για σημαντική θεραπεία για τη μετατόπιση του επιπέδου της πρωτεΐνης συνδέσεως κατά την διάρκεια της αλληλεπίδρασης φαρμάκου με άλλα φάρμακα που έχουν ένα υψηλό ποσοστό της σύνθεσης των πρωτεϊνών παραμένει σε χαμηλά επίπεδα (απόδειξη αυτού είναι η έλλειψη σημαντικής αλληλεπίδρασης φαρμάκου Olimeters με βαρφαρίνη, καθώς και medoxomil). Η σύνθεση της ολμεσαρτάνης με τα κύτταρα του αίματος είναι μάλλον ασθενής. Η μέση τιμή του όγκου διανομής για την ένεση IV είναι επίσης αρκετά χαμηλή - στην περιοχή των 16-29 λίτρων.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Η συνολική κάθαρση πλάσματος είναι 1,3 l / h (19%). Είναι μάλλον αργή σε σύγκριση με τις τιμές της ροής του αίματος στο ήπαρ (περίπου 90 l / h).

Όταν μίας χρήσεως τμήματα 14C-επισημασμένη δραστική ουσία, 10-16% η εισέλθει ραδιενεργό συστατικό απεκκρίνεται στα ούρα (οι περισσότεροι - κατά τη διάρκεια των 24 ωρών μετά την κατάποση), και το υπόλοιπο vosstanovlonnogo ραδιενεργό στοιχείο αποβάλλεται με τα κόπρανα.

Δεδομένων των συστημική διαθεσιμότητα τμημάτων που αποτελούν 25,6% μπορεί να συμπεράνουμε ότι ολμεσαρτάνη μετά την απορρόφηση και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (περίπου 40%), και μέσω του ήπατος ZHVP (περίπου 60%). Το σύνολο του ανακτηθέντος ραδιενεργού μέρους είναι ένα στοιχείο της ολμεσαρτάνης. Δεν υπάρχουν σημαντικά προϊόντα αποικοδόμησης μέσα στο σώμα. Η επανακυκλοφορία της ουσίας στο εσωτερικό του εντέρου και του ήπατος είναι ελάχιστη.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής της ολμεσαρτάνης είναι εντός 10-15 ωρών με πολλαπλή χρήση. Οι σταθερές τιμές φθάνουν μετά τη χρήση των πρώτων μερικών μερίδων, η συσσώρευση μετά από εισαγωγή 2 εβδομάδων δεν σημειώνεται. Η κάθαρση των νεφρών είναι περίπου 0,5-0,7 l / ώρα και δεν εξαρτάται από το μέγεθος του τμήματος.

Δοσολογία και χορήγηση

Το μέγεθος του αρχικού τμήματος είναι 10 mg, το οποίο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Τα άτομα που δεν έχουν επαρκή μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά από αυτή τη δόση επιτρέπεται να την αυξήσουν στο βέλτιστο μέγεθος - μία εφάπαξ λήψη 20 mg ημερησίως. Εάν υπάρχει ανάγκη για επιπλέον μείωση της αρτηριακής πίεσης, το μέγεθος του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg ημερησίως (αυτή είναι η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση ανά ημέρα) ή να συμπληρωθεί με υδροχλωροθειαζίδη.

Η μέγιστη αντιυπερτασική επίδραση του φαρμάκου αποδεικνύεται μετά από 8 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας, αλλά παρατηρείται έντονη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας. Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη αυτό το γεγονός κατά την προσαρμογή του χρονοδιαγράμματος δοσολογίας για κάθε ασθενή.

Για να συμμορφώνεστε με το θεραπευτικό σχήμα, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε το φάρμακο περίπου την ίδια ώρα κάθε μέρα. Η λήψη δεν εξαρτάται από το φαγητό, ώστε να μπορείτε να πάρετε το χάπι, για παράδειγμα, με πρωινό.

Στη διαταραχή της νεφρικής δραστηριότητας.

Τα άτομα με ήπια ή μέτρια βαθμός διαταραχής στο νεφρό (με τιμές CC εντός 20-60 λεπτά ml / min) μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από 20 mg μία φορά την ημέρα, επειδή οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση υψηλότερων δόσεων σε αυτούς τους ασθενείς περιορίζονται .

Τα άτομα με σοβαρή μορφή διαταραχής (επίπεδο CC είναι <20 ml / λεπτό) απαγορεύεται να διορίζουν το OliMestr, διότι για αυτή την κατηγορία ασθενών υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου.

Στη διαταραχή της ηπατικής δραστηριότητας.

Τα άτομα με ήπιο βαθμό εξασθένησης δεν χρειάζεται να αλλάξουν τη δοσολογία τους. Με μια μέτρια μορφή της διαταραχής, κάποιος πρέπει πρώτα να πάρει 10 mg του φαρμάκου την ημέρα και η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg. Επιπλέον, οι τιμές της πίεσης του αίματος και της νεφρικής λειτουργίας πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά σε άτομα με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας που λαμβάνουν επίσης διουρητικά ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης του φαρμάκου σε άτομα με σοβαρά στάδια ηπατικών λειτουργικών διαταραχών, εξαιτίας των οποίων δεν συνιστάται η τοποθέτηση σε άτομα από αυτή την κατηγορία.

[3]

Χρήση Olimester κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Olimestra δεν μπορεί να χορηγηθεί σε έγκυες γυναίκες και γυναίκες που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη. Κατά τη διάγνωση της εγκυμοσύνης κατά τη χρήση αυτού του φαρμάκου, πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη του, στη συνέχεια να το αντικαταστήσετε με ένα άλλο φάρμακο το οποίο επιτρέπεται να λαμβάνεται από έγκυες γυναίκες.

Τα παιδιά των οποίων οι μητέρες χρησιμοποιούν ναρκωτικά από αυτή την κατηγορία φαρμάκων θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά για μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης. Συνιστάται η εκτέλεση υπερηχογραφήματος του εμβρυϊκού κρανίου, καθώς και η νεφρική του δράση.

Λόγω του γεγονότος ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση των φαρμάκων σε θηλάζουσες γυναίκες, δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Συνιστάται η χρήση εναλλακτικών φαρμάκων, η ασφάλεια των οποίων, όταν χρησιμοποιούνται από θηλάζουσες μητέρες, δημιουργήθηκε.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό των φαρμάκων ή άλλων στοιχείων του φαρμάκου,
• Παρεμπόδιση στην περιοχή του GWP.
• διορισμό σε παιδιά.

Παρενέργειες Olimester

Η χρήση του φαρμάκου περιστασιακά μπορεί να προκαλέσει εμφάνιση ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών:

• ήττα της συστηματικής ροής αίματος και λεμφαδένες: ανάπτυξη θρομβοκυτταροπενίας.
• Διαταραχές των πεπτικών διεργασιών και του μεταβολισμού: ανάπτυξη της υπερκαλιαιμίας.
• εκδηλώσεις των οργάνων της Εθνικής Συνέλευσης: εμφάνιση πονοκεφάλων ή ζάλης,
• παραβίαση της αναπνευστικής λειτουργίας: η εμφάνιση του βήχα.
• συμπτώματα από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: εμφάνιση ναυτίας, κοιλιακό άλγος ή έμετος,
• απώλεια του στρώματος και του δέρματος εξάνθημα υποδόρια ή κνησμός, όπως επίσης και των αλλεργικών συμπτωμάτων - εξάνθημα, οίδημα του προσώπου, δερματίτιδα και αλλεργική αγγειοοίδημα?
• διαταραχές της λειτουργίας των οστών και των μυών: ανάπτυξη μυαλγίας ή εμφάνιση μυϊκών κραμπών.
• παραβίαση της εργασίας της ουρήθρας και των νεφρών: διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας και νεφρική ανεπάρκεια στην οξεία φάση.
• συστηματικές διαταραχές: εμφάνιση αίσθησης κόπωσης, αναστολή, δυσφορία, ανάπτυξη λήθαργης κατάστασης ή εξασθένιση.
• τα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων: αύξηση της ουρίας και της κρεατινίνης στο αίμα, καθώς και δείκτες των ηπατικών ενζύμων.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη δηλητηρίαση του φαρμάκου. Πιο συχνά ως αποτέλεσμα υπερδοσολογίας υπάρχει έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Σε αυτή την περίπτωση, θα πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά την κατάσταση του ασθενούς, ακολουθώντας τις διαδικασίες υποστηρικτικής και συμπτωματικής θεραπείας.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόσυρση του φαρμάκου με τη διαδικασία της αιμοκάθαρσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στο φάρμακο.

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά και συμπληρώματα καλίου.

Λαμβάνοντας υπόψη την εμπειρία της χρήσης άλλων φαρμάκων που έχουν επιδράσεις στην PAC, τη συνδυασμένη χρήση προσθέτων καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, υποκατάστατα άλατος, η οποία αποτελείται από κάλιο, καθώς και άλλα φάρμακα που είναι σε θέση να αυξήσουν τις τιμές ορού του καλίου (μεταξύ τέτοιων ηπαρίνη) μπορεί να αυξήσουν δείκτες καλίου στον ορό του αίματος. Λόγω αυτών των δεδομένων συνδυασμένων φαρμάκων απαγορεύεται.

Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Αντιυπερτασικά αποτελέσματα Οι οισθητήρες μπορούν να ενισχυθούν στην περίπτωση συνδυασμένης χρήσης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Φάρμακα ΜΣΑΦ.

ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης σε δοσολογία> 3 g / ημέρα, και επιπροσθέτως προς αυτό το στοιχείο αναστολείς της COX-2) μαζί με ανταγωνιστές των αγωγών αγγειοτασίνης 2 είναι σε θέση να ασκούν μια συνεργιστική επίδραση (λόγω της εξασθένισης της σπειραματικής διήθησης). Κατά τη λήψη φαρμάκων από την κατηγορία ανταγωνιστών αγγειοτασίνης στοιχείο 2 σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα υπάρχει κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας στην οξεία βαθμό. Που απαιτείται για να παρακολουθεί συνεχώς νεφρικής λειτουργίας κατά το αρχικό στάδιο της θεραπείας, και επιπλέον, ανά πάσα στιγμή ελέγχεται στον ασθενή που λαμβάνει την απαιτούμενη ποσότητα του υγρού σε αυτό.

Επιπλέον, η συνδυασμένη χρήση με ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσει την υποτασική επίδραση των ανταγωνιστών αγωγιμότητας της αγγειοτενσίνης ΙΙ, οδηγώντας σε μερική απώλεια αποτελεσματικότητας.

Άλλα μέσα.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με αντιόξινα (υδροξείδιο αργιλίου / μαγνησίου), παρατηρείται μέτρια μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της ολmesartan.

Η επίδραση του φαρμάκου σε άλλα φάρμακα.

Οι ουσίες λιθίου.

Παρατηρήθηκε αντίστροφη αύξηση των τιμών λιθίου στον ορό, καθώς και αύξηση της τοξικότητας με τη συνδυασμένη χρήση ενός φαρμάκου με αναστολείς ΜΕΑ. Εξαιτίας αυτού, απαγορεύεται να συνδυάσετε το Olimestra με λίθιο. Εάν απαιτείται μια τέτοια σύνδεση, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι τιμές πλάσματος του λιθίου κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

[4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Olimestra φυλάσσεται σε πρότυπο για τις συνθήκες των φαρμακευτικών ουσιών, σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά.

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Olimestra θεωρείται φάρμακο με εξαιρετική υποτασική δράση - οι περισσότερες αναφορές υποδεικνύουν την υψηλή αποτελεσματικότητα των φαρμάκων.

Αλλά ταυτόχρονα, πολλοί ασθενείς συχνά διαμαρτύρονται για την εμφάνιση παρενεργειών - πόνο στο στέρνο ή σταθερή αίσθηση αδυναμίας. Επομένως, με την ανάπτυξη τέτοιων εκδηλώσεων, πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας.

[5], [6]

Διάρκεια ζωής

Το Olimestra μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την κυκλοφορία του φαρμάκου.