Neurispin

Το Neurispin είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο με τη δραστική ουσία ρισπεριδόνη.

Ενδείξεις Neurispina

Χρησιμοποιείται σε διάφορους τύπους σχιζοφρένειας (συμπεριλαμβανομένης της νέας ψύχωσης, η οποία είναι οξείας φύσης, του οξέος ή χρόνιου σταδίου της σχιζοφρένειας) και άλλων ψυχωτικών καταστάσεων που συνοδεύονται από έντονα παραγωγικά (συμπεριλαμβανομένων ψευδαισθήσεων, παραληρητικών ιδεών, αισθημάτων καχυποψίας ή επιθετικότητας και διαταραχών σκέψης) ή αρνητικά (συμπεριλαμβανομένης της κοινωνικής και συναισθηματικής αποξένωσης, του θολού συναισθήματος και της εξασθένησης της ομιλίας) συμπτώματα.

Μειώνει τις συναισθηματικές εκδηλώσεις (αισθήματα άγχους ή φόβου και κατάθλιψης) σε άτομα με σχιζοφρένεια και σχιζοσυναισθηματικές διαταραχές.

Χρησιμοποιείται σε μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης για την πρόληψη υποτροπών κατά τη διάρκεια του χρόνιου σταδίου της σχιζοφρένειας (οξεία ψυχωσική κατάσταση).

Συνταγογραφείται για συμπεριφορικές μορφές διαταραχών σε άτομα με άνοια και σημάδια επιθετικότητας (χρήση σωματικής βίας και εκρήξεις έντονου θυμού), συμπεριφορικές διαταραχές (διέγερση και αισθήματα άγχους) ή σε περιπτώσεις επικράτησης ψυχωτικών εκδηλώσεων.

Διαταραχές συμπεριφοράς σε καταστάσεις όπου η αντικοινωνική ή επιθετική συμπεριφορά είναι τα κύρια συμπτώματα της παθολογίας.

Εξάλειψη των μανιακών αντιδράσεων στη διπολική διαταραχή.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία (όγκος 0,5, 1, 2 και 4 mg), 10 τεμάχια σε πλάκα, 2 πλάκες σε κουτί. Μπορεί επίσης να απελευθερωθεί σε πλαστικά δοχεία - 100 δισκία των 1, 2 ή 4 mg.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο ανήκει στην ομάδα των αντιψυχωσικών, είναι παράγωγο της βενζισοξαζόλης, ενός επιλεκτικού μονοαμινεργικού ανταγωνιστή. Έχει έντονη συγγένεια για τις 5-HT2-άκρες της σεροτονίνης και τις D2-άκρες της ντοπαμίνης. Επιπλέον, συντίθεται με α1-αδρενεργικούς υποδοχείς και, με ελαφρώς χαμηλότερη συγγένεια, με α2-αδρενεργικούς υποδοχείς και H1-άκρες της ισταμίνης. Δεν έχει συγγένεια για τους χολινεργικούς υποδοχείς.

Ως πολύ ισχυρός D2-ανταγωνιστής, η ρισπεριδόνη έχει ασθενέστερη κατασταλτική δράση στην κινητική δραστηριότητα και επίσης προκαλεί σημαντικά ασθενέστερη καταληψία (σε σύγκριση με τα τυπικά νευροληπτικά). Ο ισορροπημένος κεντρικός ανταγωνισμός που ασκεί η ρισπεριδόνη στη σεροτονίνη με ντοπαμίνη μειώνει την ένταση των εξωπυραμιδικών αρνητικών εκδηλώσεων και επεκτείνει τη φαρμακευτική δράση του φαρμάκου στα αρνητικά και συναισθηματικά σημεία της σχιζοφρένειας.

[ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της ρισπεριδόνης είναι πλήρης, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα σημειώνονται μετά από 1-2 ώρες. Η σύνθεση με ενδοπλασματική πρωτεΐνη (αλβουμίνη, καθώς και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη) είναι 88%.

Κατανέμεται ταχέως και διεισδύει στους ιστούς του κεντρικού νευρικού συστήματος. Ο δείκτης όγκου κατανομής είναι 1-2 ml/kg. Οι ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες που εμπλέκουν το ισοένζυμο P450IID6 οδηγούν στο σχηματισμό του δραστικού στοιχείου 9-υδροξυρισπεριδόνης, το οποίο συντίθεται με πρωτεΐνες κατά 77%. Εν μέρει, οι μεταβολικές διεργασίες αναπτύσσονται μέσω Ν-απαλκυλίωσης. Οι τιμές ισορροπίας για το δραστικό συστατικό καταγράφονται μετά από 24 ώρες και για την 9-υδροξυρισπεριδόνη - μετά από 4-5 ημέρες.

Ο χρόνος ημιζωής της ρισπεριδόνης είναι 3 ώρες, το συστατικό 9-υδροξυρισπεριδόνη είναι 24 ώρες. Μετά από 7 ημέρες χρήσης, το 70% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα και ένα άλλο 14% μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Το 35-45% απεκκρίνεται με τη μορφή δραστικών συστατικών.

Σε ηλικιωμένους ή άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, με μία μόνο χρήση του φαρμάκου, παρατηρούνται αυξημένα επίπεδα ρισπεριδόνης στο πλάσμα και αργή απέκκριση.

[ 4 ], [ 5 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, 1-2 φορές την ημέρα.

Θεραπεία της σχιζοφρένειας: την 1η ημέρα - 2 mg, τη 2η - 4 mg. Αργότερα, η δόση διατηρείται στα 4 mg ή, εάν είναι απαραίτητο, προσαρμόζεται ξεχωριστά για τον ασθενή. Συχνά, συνταγογραφούνται 4-6 mg του φαρμάκου την ημέρα. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε ημερήσια δόση που υπερβαίνει τα 10 mg, δεν υπάρχει αύξηση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας, αλλά αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων.

Για άτομα με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, καθώς και για ηλικιωμένους, η θεραπεία ξεκινά με δόση 0,5 mg 2 φορές την ημέρα και στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά σε 1-2 mg 2 φορές την ημέρα.

Διαταραχές συμπεριφοράς σε άτομα με άνοια: η αρχική δόση είναι 0,25 mg, που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά +0,25 mg δύο φορές την ημέρα, αλλά αυτό επιτρέπεται τουλάχιστον κάθε δεύτερη μέρα. Η συνήθης δόση είναι 0,5 mg δύο φορές την ημέρα, αλλά ορισμένοι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν 1 mg της ουσίας δύο φορές την ημέρα.

Σχετίζεται με μανίες BAR: η αρχική δόση είναι 2 mg την ημέρα σε 1 χρήση. εάν είναι απαραίτητο, η δόση αυξάνεται κατά +2 mg την ημέρα, αλλά αυτό γίνεται τουλάχιστον κάθε δεύτερη μέρα. Βασικά, συνταγογραφείται η λήψη 2-6 mg την ημέρα.

Διαταραχές συμπεριφοράς σε άτομα με νοητική υστέρηση ή με κυρίαρχες καταστροφικές αντιδράσεις: άτομα που ζυγίζουν περισσότερο από 50 kg πρέπει να χρησιμοποιούν 0,5 mg την ημέρα μία φορά και στη συνέχεια να αυξάνουν τη δόση κατά +0,5 mg την ημέρα (κάθε δεύτερη μέρα), εάν είναι απαραίτητο. Σε άτομα που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg αρχικά συνταγογραφείται 1 φορά 0,25 mg την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί κάθε δεύτερη μέρα κατά +0,25 mg την ημέρα. Η βέλτιστη δόση είναι 0,5 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Μετά την επίτευξη του βέλτιστου αποτελέσματος, η χρήση του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί σε 1 δόση την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 16 mg.

[ 9 ]

Χρήση Neurispina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Neurispin συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου τα οφέλη της θεραπείας είναι πιθανότερα από τους κινδύνους επιπλοκών για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση σε περίπτωση προσωπικής δυσανεξίας, καθώς και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Παρενέργειες Neurispina

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• βλάβη στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος μαζί με τα αισθητήρια όργανα: συχνά εμφανίζονται διέγερση, πονοκέφαλοι, αϋπνία και άγχος. Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν ζάλη, κόπωση ή υπνηλία, διαταραχές οπτικής οξύτητας και συγκέντρωσης. Περιστασιακά εμφανίζονται εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ακαμψία, ακαθησία, τρόμος με βραδυκινησία, σιελόρροια και οξεία δυστονία), διαταραχές θερμορύθμισης, επιληπτικές κρίσεις, νευρικό σύνδρομο (ΝΜΣ) και δυσκινησία σε μεταγενέστερο στάδιο.
• πεπτικές διαταραχές: δυσπεψία, έμετος, κοιλιακό άλγος, ναυτία, δυσκοιλιότητα και αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων.
• προβλήματα με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος και του αιμοποιητικού συστήματος: περιστασιακά παρατηρούνται αντανακλαστική ταχυκαρδία, υπερογκαιμία, ορθοστατική κατάρρευση, κάποια μείωση του επιπέδου των αιμοπεταλίων ή των ουδετερόφιλων και εγκεφαλικό επεισόδιο (σε ηλικιωμένους με προδιαθεσικούς παράγοντες).
• διαταραχές που επηρεάζουν το ενδοκρινικό σύστημα: γυναικομαστία, αμηνόρροια με γαλακτόρροια, αύξηση βάρους και διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου. Περιστασιακά, ο διαβήτης επιδεινώνεται ή εμφανίζεται υπεργλυκαιμία.
• αλλοιώσεις του αναπαραγωγικού συστήματος: περιστασιακά εμφανίζονται προβλήματα με την εκσπερμάτιση, τη στύση και τον οργασμό, καθώς και πριαπισμός.
• συμπτώματα αλλεργίας: περιστασιακά παρατηρείται οίδημα του Quincke, ρινική καταρροή και εξανθήματα στην επιδερμίδα.
• Άλλα: μερικές φορές εμφανίζεται ακράτεια ούρων.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα δηλητηρίασης περιλαμβάνουν: ανάπτυξη ισχυρής ηρεμιστικής δράσης, αίσθημα υπνηλίας, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία και εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις. Περιστασιακά παρατηρούνται αυξημένες μετρήσεις του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.

Η θεραπεία περιλαμβάνει την εξασφάλιση ανεμπόδιστης ροής αέρα μέσω της αναπνευστικής οδού για τη διατήρηση επαρκούς παροχής οξυγόνου και αερισμού. Πραγματοποιείται επίσης πλύση στομάχου και χορήγηση καθαρτικού με ενεργό άνθρακα, και παρακολουθούνται οι τιμές του ΗΚΓ για την ανίχνευση πιθανών καρδιακών αρρυθμιών. Λαμβάνονται επίσης συμπτωματικά μέτρα για την υποστήριξη της λειτουργίας ζωτικών οργάνων.

Εάν αναπτυχθεί αγγειακή κατάρρευση και μειωθούν οι τιμές της αρτηριακής πίεσης, χορηγείται έγχυση ή συμπαθομιμητικά. Εάν εμφανιστούν εξωπυραμιδικά σημεία, συνταγογραφούνται αντιχολινεργικά φάρμακα.

Το Neurispin δεν έχει άνθρακα. Η τακτική παρακολούθηση της κατάστασης του θύματος είναι απαραίτητη μέχρι να εξαφανιστούν όλα τα σημάδια δηλητηρίασης.

[ 10 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση ρισπεριδόνης και παραγόντων που είναι ανταγωνιστές των απολήξεων της ντοπαμίνης οδηγεί στην εμφάνιση δυσκινησίας όψιμης έναρξης (ακούσιες ρυθμικές κινήσεις - κυρίως του προσώπου ή της γλώσσας), γι' αυτό και είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η χορήγηση οποιωνδήποτε αντιψυχωσικών.

Η ρισπεριδόνη μπορεί να εμφανίσει ανταγωνιστικές επιδράσεις στη λεβοντόπα.

Τα τρικυκλικά με φαινοθειαζίνες, φλουοξετίνη και β-αναστολείς μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα ρισπεριδόνης στο αίμα χωρίς να επηρεάσουν το επίπεδο του ενεργού αντιψυχωσικού κλάσματος.

Ο συνδυασμός με καρβαμαζεπίνη, καθώς και με άλλους παράγοντες που επάγουν ηπατικά ένζυμα, οδηγεί σε μείωση της δραστικότητας του αντιψυχωσικού κλάσματος του φαρμάκου στο αίμα. Μετά τη διακοπή της χορήγησης τέτοιων ουσιών, είναι απαραίτητο να επανεξεταστεί η δοσολογία του Neurispin.

Εάν απαιτείται επιπλέον ηρεμιστική δράση, συνταγογραφούνται παράγωγα βενζοδιαζεπίνης μαζί με το φάρμακο.

[ 11 ], [ 12 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Neurispin πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας είναι στην περιοχή των 15-30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Neurispin μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου στην παιδιατρική. Μην το συνταγογραφείτε σε άτομα κάτω των 15 ετών.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Rileptid, το Risset με Rispaksol, καθώς και το Rispolept με Risperone και το Eridon με Rispetrile.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]