Nebivolol

Η νεβιβολόλη είναι ένα ρακεμικό που περιλαμβάνει 2 εναντιομερή - D-, καθώς και L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Ενδείξεις Nebivolola

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων διαταραχών:

• αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• SWF;
• IHD (για την πρόληψη της ανάπτυξης της νόσου).

[5], [6]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε δισκία που συσκευάζονται σε μια πλάκα κυψέλης 30 τεμαχίων η καθεμία.

[7], [8], [9], [10]

Φαρμακοδυναμική

Με μία μόνο δόση φαρμάκου, υπάρχει μείωση της αρτηριακής πίεσης και μείωση της καρδιακής συχνότητας (τόσο υπό φορτία όσο και σε ήρεμη κατάσταση). Επίσης, 1-πλάσια τεχνική οδηγεί στην ανάπτυξη των αντι-στηθαγχικό αποτέλεσμα σε άτομα με στεφανιαία νόσο, βελτιώνει το κλάσμα εξώθησης, αριστερού κοιλιακού άκρου τιμές μειώνει διαστολική πίεση και μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση και την πλήρωση πίεσης.

Μια σταθερή αντιυπερτασική επίδραση εμφανίζεται μετά από 1-2 εβδομάδες συνεχούς χρήσης φαρμάκων (αλλά μερικές φορές μπορεί να διαρκέσει 1 μήνα). Μία σταθερή θεραπευτική δράση παρατηρείται μετά από 1-2 μήνες.

Το αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα του φαρμάκου αναπτύσσεται αναστέλλοντας τον παθολογικό καρδιακό αυτοματισμό και την αναστολή της αγωγιμότητας του AV. Η αντιυπερτασική δράση πραγματοποιείται με τη μείωση της δραστηριότητας του RAS.

[11], [12],

Φαρμακοκινητική

Και τα δύο εναντιομερή του LS σε υψηλή ταχύτητα απορροφώνται εντός της γαστρεντερικής οδού. ενώ το φαγητό δεν έχει καμία επίδραση στον βαθμό απορρόφησης.

Οι άνθρωποι που έχουν γρήγορο μεταβολισμό έχουν μέση βιοδιαθεσιμότητα 12% και εκείνοι που έχουν αργό μεταβολισμό έχουν σχεδόν πλήρη βιοδιαθεσιμότητα. Εξαιτίας αυτού, λαμβάνοντας υπόψη την ένταση του μεταβολισμού, πρέπει να αντιστοιχίσετε τα μεγέθη των τμημάτων χωριστά. Μέσα στο πλάσμα αίματος, η ουσία συντίθεται κυρίως με αλβουμίνη.

Η απέκκριση της ουσίας γίνεται μέσω των νεφρών (38%) και του εντέρου (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενήλικες θα πρέπει να καταναλώνουν 2,5-5 mg φαρμακευτικής ουσίας την ημέρα (το κάνουν αυτό το πρώτο μισό της ημέρας). Εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατόν να αυξηθεί η δοσολογία στα 10 mg του φαρμάκου. Είναι δυνατό να επιτευχθεί σταθερή φαρμακευτική αγωγή μετά από 7-14 ημέρες σταθερής πρόσληψης φαρμάκου (μερικές φορές χρειάζεται 1 μήνα).

Οι ηλικιωμένοι χρειάζονται μια αρχική δόση των 2,5 mg ημερησίως. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για αυτά είναι 5 mg.

[24], [25]

Χρήση Nebivolola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Νεβιβολόλης απαγορεύεται για χρήση σε έγκυες γυναίκες, επειδή ουσίες που αναστέλλουν τις δραστηριότητες της β-αδρενεργικών υποδοχέων, διαταραγμένη ροή αίματος εντός του πλακούντα, και μπορεί να προκαλέσει εμβρυϊκή καθυστέρηση της ανάπτυξης και διαταραχές της προγεννητικής ανάπτυξης της. Οι γυναίκες που χρησιμοποίησαν το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να παρακολουθούν την κατάσταση του νεογέννητου μωρού (μπορεί να αναπτυχθεί υπογλυκαιμία με βραδυκαρδία, ειδικά κατά τις πρώτες 3 ημέρες μετά τη γέννηση).

Όταν θηλάζετε, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο εάν αρνείστε να θηλάσετε κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία υπερευαισθησίας στη νεβιβολόλη.
• κατάσταση κατάθλιψης.
• παλλόμενες παθολογίες στην περιφερική αγγειακή περιοχή σε σοβαρό βαθμό (διαλείπουσα χωλότητα ή ασθένεια Raynaud).
• παρουσία βρογχικών σπασμών ή άσθματος στην ανεύρεση.
• καρδιογενές σοκ ·
• μυασθένεια gravis;
• εκφρασμένες διαταραχές στην ηπατική εργασία ·
• μεταβολική οξέωση;
• φαιοχρωμοκύτωμα;
• βραδυκαρδία (τιμές HR κάτω από 60 παλμούς ανά λεπτό).
• ΑΒ αποκλεισμός του 2ου ή 3ου βαθμού (απουσία ηλεκτροκαρδιοδιεγέρτη).
• SSSU (επίσης αποκλεισμός του τύπου sinoatrial).
• μια έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης (η συστολική αρτηριακή πίεση είναι μικρότερη από 90 mm Hg).
• CHF στη φάση της αποσυμπίεσης ή της καρδιακής ανεπάρκειας μιας οξείας φύσης.

[19], [20], [21], [22]

Παρενέργειες Nebivolola

Η λήψη φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει μια ποικιλία ανεπιθύμητων ενεργειών:

• σε άτομα με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια: Εμφανίζεται συχνά με βραδυκαρδία ζάλη, και επιπλέον διόγκωση των ποδιών, ορθοστατική κατάρρευση, αποκλεισμός πρώτου βαθμού, και δυναμικοποίηση των συμπτωμάτων της νόσου?
• βλάβες που επηρεάζουν τα αναπαραγωγικά όργανα: περιστασιακά εμφανίζεται ανικανότητα.
• παραβιάσεις στην επιδερμίδα: μερικές φορές υπάρχει φαγούρα και εξανθήματα. Εμφανίζονται μεμονωμένα συμπτώματα δυσανεξίας και εμφανίζεται η δυναμική της ψωρίασης.
• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία της γαστρεντερικής οδού: συχνά υπάρχει δυσκοιλιότητα, ναυτία ή διάρροια. Μερικές φορές μπορεί να υπάρχει ένα δυσπεπτικό σύνδρομο.
• προβλήματα με το έργο των αναπνευστικών οργάνων: συχνά υπάρχει δύσπνοια. Μερικές φορές οι σπασμοί των βρόγχων αναπτύσσονται.
• αλλοιώσεις στην περιοχή CCC: μερικές φορές υπάρχει δυναμική διαλείπουσα χωλότητα, καρδιαγγειακή ανάπτυξη, βραδυκαρδία, διαταραχή καρδιακού ρυθμού, καρδιακή ανεπάρκεια. Επιπλέον, οι τιμές της μείωσης της αρτηριακής πίεσης ή η δραστηριότητα της αγωγιμότητας / αποκλεισμού AV επιβραδύνεται.
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: παρατηρούνται οπτικές διαταραχές.
• διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος ή περιφερικού νευρικού συστήματος: μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή κόπωση, εφιάλτες, παραισθησία, κεφαλαλγία, αϋπνία και ζάλη, και επιπλέον, η ανάπτυξη της κατάθλιψης και η αποδυνάμωση της συγκέντρωσης.

[23]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με φάρμακα μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων εκδηλώσεων όπως οι σπασμοί των βρόγχων, η καρδιακή ανεπάρκεια στο οξεικό στάδιο, η βραδυκαρδία και η μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Για την εξάλειψη των παραβιάσεων, ο ασθενής πλένεται με στομάχι και δίδεται ενεργός άνθρακας με καθαρτικά. Εάν υπάρχει τέτοια ανάγκη, παρέχεται εντατική φροντίδα σε νοσοκομείο.

[26], [27], [28]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Με τη συνδυασμένη χρήση nebivolol με ινσουλίνη ή αντιδιαβητικά, μπορεί να εμφανιστεί η κάλυψη των συμπτωμάτων της υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία).

Ο συνδυασμός ενός φαρμάκου με SSRIs μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των τιμών πλάσματος της nebivolol, καθώς και στην επιβράδυνση των μεταβολικών διεργασιών, γεγονός που αυξάνει την πιθανότητα βραδυκαρδίας.

Ο συνδυασμός με σιμετιδίνη αυξάνει τους δείκτες πλάσματος του φαρμάκου.

Η εφαρμογή μαζί με παράγωγα φαινοθειαζίνης, τρικυκλικά και βαρβιτουρικά ενισχύουν τις αντιυπερτασικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Η ταυτόχρονη χρήση με αναισθητικά φάρμακα αυξάνει την πιθανότητα μείωσης της αρτηριακής πίεσης και καταστέλλει τις διαδικασίες της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας.

Ο συνδυασμός με συμπαθομιμητικά καταστέλλει τη δραστικότητα φαρμάκου του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με φάρμακα που εμποδίζουν αργούς διαύλους Ca, αντιυπερτασικά φάρμακα ή νιτρογλυκερίνη οδηγεί σε σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση φαρμάκου με βεραπαμίλη μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανακοπή.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με αντιαρρυθμικά φάρμακα της 1ης τάξης μπορεί να ενισχύσει αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα και επίσης καταστέλλει τις διαδικασίες αγωγιμότητας του AV.

[29], [30], [31], [32]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Nebivolol πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

[33], [34]

Διάρκεια ζωής

Το Nebivolol μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Ο θεραπευτικός παράγοντας δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (πριν από την ηλικία των 18 ετών).

[35], [36]

Αναλόγους

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Binelol, το Nebilet και το Nebivator με Nevotenz.

[37], [38]

Κριτικές

Το Nebivolol λαμβάνει εξαιρετικές κριτικές από τους περισσότερους σχετικά με τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα (πολλοί λένε ότι είναι πολύ υψηλός). Αλλά ταυτόχρονα υπάρχει ένας μεγάλος αριθμός αρνητικών σημείων, τα οποία εκδηλώνονται αρκετά συχνά.