Nebicor

Το Nebicor είναι ένας α- και β-αδρενεργικός αναστολέας.

Ενδείξεις Nebicora

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της υπερβολικά υψηλής αρτηριακής πίεσης (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα), καθώς και για τη θεραπεία της στηθάγχης και της στεφανιαίας νόσου.

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε δισκία με όγκο 5 mg. Μέσα στη συσκευασία κυψέλης υπάρχουν 10 τέτοια δισκία. Στο κουτί υπάρχουν 3 πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο αναστέλλει επιλεκτικά τη δράση των β1-αδρενεργικών υποδοχέων και επίσης ρυθμίζει τη σύνδεση του παράγοντα χαλάρωσης (NO) που προέρχεται από το ενδοθήλιο. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης συμβαίνει λόγω μείωσης των τιμών OPSS και CBV, καθώς και της καρδιακής παροχής, και επιπλέον, λόγω επιβράδυνσης του σχηματισμού ρενίνης και μερικής απώλειας ευαισθησίας από τους βαροϋποδοχείς. Η αντιυπερτασική δράση συχνά εκδηλώνεται μετά από 7-14 ημέρες, με πλήρη σταθεροποίηση σε διάστημα 1 μήνα.

Το φάρμακο μειώνει τον καρδιακό ρυθμό κατά την άσκηση και σε ηρεμία, καθώς και τη διαστολική αρτηριακή πίεση της αριστερής κοιλίας. Βελτιώνει επίσης την κατάσταση της διαστολικής καρδιακής πλήρωσης, μειώνει την ανάγκη του μυοκαρδίου για οξυγόνο (αντιστηθαγχική δράση) και μειώνει το βάρος του μυοκαρδίου (κατά 9,7%) μαζί με τον δείκτη μάζας του (κατά 5,1%). Πληροφορίες που λαμβάνονται κατά την καθημερινή παρακολούθηση δείχνουν ότι το Nebikor έχει θετική επίδραση στις τιμές του ημερήσιου ρυθμού της αρτηριακής πίεσης (τόσο σε άτομα με υγιείς δείκτες όσο και σε άτομα που έχουν διαταραχές της).

Δεν έχει αρνητική επίδραση στις διαδικασίες μεταβολισμού των λιπιδίων.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται με υψηλό ρυθμό. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας σε άτομα με υψηλό ρυθμό μεταβολικών διεργασιών (με αποτέλεσμα την πρώτη ηπατική διέλευση) είναι 12%. Ταυτόχρονα, σε άτομα με χαμηλό μεταβολικό ρυθμό, αυτός ο δείκτης είναι σχεδόν πλήρης.

Η πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα είναι 98%. Οι τιμές ισορροπίας σε άτομα με γρήγορο μεταβολισμό παρατηρούνται μετά από 24 ώρες και ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 10 ώρες. με αργό μεταβολισμό, ο χρόνος ημιζωής είναι 3-5 φορές μεγαλύτερος.

Ο μετασχηματισμός λαμβάνει χώρα μέσω αρωματικών και αλικυκλικών διεργασιών υδροξυλίωσης. Ένα μέρος της ουσίας υφίσταται Ν-απαλκυλίωση. Τα προκύπτοντα αμινο και υδροξυ παράγωγα εισέρχονται σε σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, μετά την οποία εκκρίνονται με τη μορφή Ν- και Ο-γλυκουρονιδίων.

Ο χρόνος ημιζωής των υδροξυμεταβολιτών σε άτομα με υψηλό μεταβολικό ρυθμό είναι κατά μέσο όρο 24 ώρες, ενώ σε άτομα με χαμηλό μεταβολικό ρυθμό είναι διπλάσιος.

Η απέκκριση του φαρμάκου πραγματοποιείται μέσω των νεφρών (40%) και των εντέρων (60%). Η ουσία διέρχεται από το αιμοσφαιριοεγκεφαλικό φραγμό και απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, την ίδια ώρα της ημέρας. Το δισκίο δεν μασάται, αλλά καταπίνεται με σκέτο νερό. Λαμβάνεται με ή μετά το φαγητό. Η δόση είναι 5 mg μία φορά την ημέρα.

Τα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και τα άτομα άνω των 65 ετών, θα πρέπει να λαμβάνουν 2,5 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Επιτρέπεται η λήψη όχι περισσότερο από 10 mg Nebicor την ημέρα.

Χρήση Nebicora κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ιατρικές ενδείξεις.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να αποφεύγετε τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στα συστατικά του φαρμάκου ·
• φλεβοκομβική βραδυκαρδία (τιμές κάτω από 45-50 παλμούς/λεπτό)
• SSSU;
• μειωμένη αρτηριακή πίεση;
• καρδιογενές σοκ;
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 βαθμών.
• σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ανθεκτική στη θεραπεία.
• διαταραχή των διαδικασιών περιφερικής ροής αίματος.
• φλεβοκομβικό μπλοκ;
• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος.
• βρογχόσπασμοι ή βρογχικό άσθμα.

Παρενέργειες Nebicora

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση διαφόρων παρενεργειών:

• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία του νευρικού συστήματος και των αισθητηρίων οργάνων: συχνά εμφανίζονται ζάλη, παραισθησία, αίσθημα αδυναμίας και κόπωσης, καθώς και πονοκέφαλοι. Περιστασιακά, εμφανίζονται εφιάλτες ή αναπτύσσεται κατάθλιψη. Είναι δυνατή η προσωρινή όραση.
• γαστρεντερικές διαταραχές: μερικές φορές εμφανίζονται δυσκοιλιότητα, διάρροια, έμετος, φούσκωμα ή ναυτία.
• προβλήματα με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος και τις διαδικασίες αιμόστασης με αιματοποίηση: κολποκοιλιακός αποκλεισμός, συμπτωματική μορφή βραδυκαρδίας, καρδιακή ανεπάρκεια, μειωμένη αρτηριακή πίεση και επιδείνωση της διαλείπουσας χωλότητας.
• άλλα σημεία: εκδηλώσεις στην επιδερμίδα και βρογχικοί σπασμοί.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: μειωμένη αρτηριακή πίεση, βραδυκαρδία, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και βρογχικοί σπασμοί.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, πραγματοποιείται πλύση στομάχου, συνταγογραφούνται καθαρτικά και ενεργός άνθρακας. Μπορούν επίσης να χορηγηθούν τεχνητός αερισμός και ατροπίνη (σε περίπτωση αυξημένης παρασυμφορητικής πνευμονοπάθειας ή βραδυκαρδίας), καθώς και πλάσμα ή υποκατάστατα πλάσματος. Εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιούνται κατεχολαμίνες.

Για την εξουδετέρωση της β-αδρενεργικής αναστολής, χορηγείται υδροχλωρική ισοπρεναλίνη (ενδοφλέβια, με χαμηλό ρυθμό, με αρχική δόση 5 mcg/λεπτό μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα) και δοβουταμίνη (αρχική δόση 2,5 mcg/λεπτό). Εάν δεν υπάρξει βελτίωση, χρησιμοποιείται γλυκαγόνη (ενδοφλέβια ένεση 50-100 mcg/kg, και στη συνέχεια επανάληψη μετά από 60 λεπτά - έγχυση 70 mcg/kg/ώρα).

Όταν αναπτύσσεται κολποκοιλιακός αποκλεισμός, χρησιμοποιείται διαφλέβια καρδιακή διέγερση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα φάρμακα που μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των καναλιών Ca ενισχύουν τον αποκλεισμό των διεργασιών αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού αγγείου.

Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1, καθώς και η αμιωδαρόνη, παρατείνουν την περίοδο αγωγής των ερεθισμάτων διέγερσης εντός των κόλπων.

Τα αναισθητικά (όπως το κυκλοπροπάνιο, το αιθοξυαιθάνιο και το τριχλωροαιθυλένιο), τα βαρβιτουρικά με τρικυκλικά και τα παράγωγα φαινοθειαζίνης ενισχύουν την αντιυπερτασική δράση.

Η νικαρδιπίνη με σιμετιδίνη αυξάνει τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα.

Τα συμπαθομιμητικά εξισορροπούν τη θεραπευτική δράση.

[ 2 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Nebikor πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 30°C.

[ 3 ]

Διάρκεια ζωής

Το Nebikor μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το Nebicor δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

[ 4 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Binelol, Nebilet με Nevotens, καθώς και Nebivator και Nebilong.