Mezonex

Το Mezonex είναι ένα συστηματικό αντιμικροβιακό φάρμακο. Περιλαμβάνεται στην κατηγορία των καρβαπενεμών.

Ενδείξεις Το μαυσωλείο

Χρησιμοποιείται για μολυσματικές αλλοιώσεις που προκαλούνται από τη δραστηριότητα ενός ή περισσότερων μικροβίων που είναι ευαίσθητα στο φάρμακο:

• βλάβες που επηρεάζουν την κάτω περιοχή της αναπνευστικής οδού (πνευμονία, μεταξύ των οποίων και η νοσοκομειακή μορφή).
• βλάβες του ουροποιητικού συστήματος.
• λοίμωξη εντός της κοιλιακής περιοχής.
• γυναικολογικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της ενδομητρίτιδας και των πυελικών αλλοιώσεων.
• που έχουν απλή βλάβη στο υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα (επίσης παρόμοιες διαταραχές που εμφανίζονται με επιπλοκές).
• μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία που έχει βακτηριακή φύση.
• εμπειρικές διαδικασίες σε περίπτωση υποψίας μόλυνσης βακτηριακής γένεσης σε ενήλικα με επιληπτικές κρίσεις κατά την ουδετεροπενία.

[1], [2], [3],

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμακευτικού στοιχείου λαμβάνει χώρα στο λυόφιλο για την παρασκευή υγρού έγχυσης, 0,5 ή 1 g της ουσίας εντός του φιαλιδίου. Σε ένα πακέτο - 1 παρόμοιο μπουκάλι.

Φαρμακοδυναμική

Το Meropenem θεωρείται αντιβιοτικό της υποομάδας carbapenem. είναι ανθεκτικό στο ανθρώπινο υδρογόνο-1. Εισάγεται με παρεντερική μέθοδο. Έχει βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, επηρεάζοντας τη σύνδεση των μεμβρανών των βακτηριακών κυττάρων.

Η ουσία περνά εύκολα μέσα από τις μεμβράνες των βακτηριακών κυττάρων, έχει σημαντική σταθερότητα έναντι των περισσότερων λακταμάσεων, καθώς και σημαντική συγγένεια για τις πρωτεΐνες που διεξάγουν τη σύνθεση πενικιλλίνης (στοιχεία PBSs). Όλα αυτά εξηγούν τη σημαντική βακτηριοκτόνο δράση της μεροπενέμης σε σχέση με αρκετά ευρύ φάσμα παθογόνων αναερόβιων με αερόμπες.

Οι βακτηριοκτόνες τιμές είναι συνήθως 1-2 φορές ο βακτηριοστατικός δείκτης της μεροπενέμης (εκτός από τη Listeria, monocytogenes, σε σχέση με την οποία δεν αναπτύσσεται το θανατηφόρο αποτέλεσμα).

Κατά τη διεξαγωγή δοκιμών in vitro και με αυτό in vivo, προσδιορίστηκε ότι η μεροπενέμη έχει μετα-αντιβιοτικό αποτέλεσμα.

Η αντιβακτηριδιακή θεραπευτική κλίμακα που καταχωρήθηκε in vitro περιέχει μεγάλο αριθμό κλινικά σημαντικών (-) και γραμμομορίων (+) μικροβίων και συγχρόνως παθογόνων αναερόβιων και αερόβιων.

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδοφλέβια ένεση μισής ώρας της πρώτης δόσης του φαρμάκου σε ένα υγιές άτομο, παρατηρήθηκε Cmax στο πλάσμα, που ήταν περίπου 23 μg / ml (με δόση 0,5 g), καθώς και 49 μg / ml (σε δοσολογία 1 g). Ωστόσο, η απόλυτη αντίστοιχη φαρμακοκινητική δέσμευση μεταξύ των τιμών AUC, Cmax και του μεγέθους του εφαρμοζόμενου τμήματος δεν ανιχνεύθηκε. Επιπλέον, παρατηρήθηκε μείωση στο επίπεδο της κάθαρσης από το σημάδι των 287 έως 205 l / min, όταν η δοσολογία φαρμάκων αυξήθηκε από 0,25 g σε 2 g.

Η έγχυση μιας ένεσης bolus με ένα τμήμα 1 g για 2, 3 και 5 λεπτά σε ένα υγιές άτομο οδηγεί σε τιμές Cmax πλάσματος περίπου 110, 91 και 94 mcg / ml.

Η ενδοφλέβια δόση χορήγησης της πρώτης δόσης φαρμάκων σε διάστημα 5 λεπτών σε ένα υγιές άτομο οδηγεί στην ανάπτυξη τιμής Cmax πλάσματος περίπου 52 μg / ml (δόση 0,5 g), καθώς και 112 μg / ml (δοσολογία 1 g).

Μετά από 6 ώρες από τη στιγμή της εφαρμογής 0,5 g Mezonex, ο δείκτης πλάσματος μεροπενέμης μειώνεται σε 1 μg / ml ή χαμηλότερος.

Μετά τη χρήση πολλαπλών δόσεων με διάστημα 8 ωρών, δεν παρατηρείται συσσώρευση μεροπενέμης σε άτομα με υγιή νεφρική δραστηριότητα.

Σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου η πρώτη ώρα. Η σύνθεση Intlasma με πρωτεΐνη είναι περίπου 2%.

Περίπου το 70% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα για 12 ώρες. Η επακόλουθη απομάκρυνση της ουσίας από τα ούρα είναι αμελητέα.

Οι τιμές της μεροπενέμης εντός των ούρων, οι οποίες υπερβαίνουν το σημάδι των 10 μg / ml, διατηρούνται σε αυτό το επίπεδο μέσα σε 5 ώρες (εάν έχει εισαχθεί δοσολογία 0,5 g). Στην περίπτωση χρήσης 0,5 g φαρμάκων με 8 ώρες ή 1 g με διαστήματα 6 ωρών, δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση μεροπενέμης στα ούρα και στο πλάσμα αίματος.

Το Mezonex μπορεί να διεισδύσει στην πλειονότητα των ιστών με υγρά (μεταξύ των οποίων, το εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε άτομα με μηνιγγίτιδα βακτηριακής προέλευσης), φθάνοντας σε ανυψώσεις που υπερβαίνουν εκείνες που απαιτούνται για την καταστολή των περισσότερων μικροβίων.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με τη μορφή έγχυσης βλωμού (η ένεση διαρκεί τουλάχιστον 5 λεπτά) ή μετά από ενδοφλέβια ένεση, που διαρκεί 15-30 λεπτά.

Κατά τη διεξαγωγή ενδοφλέβιων κροσσών τύπου bolus, το παρασκεύασμα αραιώνεται προκαταρκτικά με ένα ειδικό υγρό έγχυσης αποστειρωμένο (5 ml ανά 0,25 g μεροπενέμης) ώστε να επιτευχθεί συγκέντρωση της ουσίας που είναι 50 mg / ml.

Σε περίπτωση ενδοφλέβιας ένεσης, το φάρμακο αραιώνεται με αποστειρωμένο υγρό για ενέσιμα ή με φυσιολογικό υγρό σε όγκο 50-200 ml.

Τα ακόλουθα υγρά έγχυσης είναι κατάλληλα για αναπαραγωγή του Mezonex:

• 0,9% έγχυση NaCl.
• 5% ή 10% ρευστό γλυκόζης.
• 5% ρευστό γλυκόζης μαζί με 0.02% όξινο ανθρακικό νάτριο,
• 0,9% NaCl με 5% ρευστό γλυκόζης.
• 5% ρευστό γλυκόζης με 0.225% NaCI.
• 5% ρευστό γλυκόζης μαζί με έγχυση χλωριούχου καλίου 0,15%
• 2,5%, καθώς και ένα διάλυμα 10% μαννιτόλης για ενδοφλέβια ένεση.

Το φάρμακο μέσα σε ένα τέτοιο υγρό διαλύεται πλήρως, χωρίς να σχηματίζεται ένα ίζημα.

Οι δόσεις και η διάρκεια του κύκλου θεραπείας για ενήλικες επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη την ανθρώπινη κατάσταση και τον τύπο σοβαρότητας της βλάβης.

Μεταξύ των συνιστώμενων ημερησίων μερίδων φαρμάκων:

• συνοδεύεται από επιπλοκές του ουροποιητικού συστήματος - 0,5 g με διάστημα 8 ωρών.
• βλάβες της επιδερμίδας με υποδόρια στρώση (με ή χωρίς επιπλοκές) - 0,5 g με διάστημα 8 ωρών.
• γυναικολογικές λοιμώξεις (μεταξύ αυτών βλάβες των πυελικών οργάνων) - 0,5 g ουσίας με διάστημα 8 ωρών.
• βλάβες της κάτω περιοχής των αναπνευστικών αγωγών - 0,5 g με διάστημα 8 ωρών (με νοσοκομειακή πνευμονία, η δοσολογία είναι 1 g).
• βλάβες της κοιλιακής ζώνης (με επιπλοκές) ή σηψαιμία - 1 g του φαρμάκου με διατήρηση του διαστήματος των 8 ωρών.
• μηνιγγίτιδα - 2 g του φαρμάκου με διατήρηση του διαστήματος των 8 ωρών.

Άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.

Σε άτομα με επίπεδο QC κάτω από 51 ml / min, το μέγεθος των τμημάτων μειώνεται με αυτόν τον τρόπο:

• QC, που συνιστά ≥51st ml ανά λεπτό - 1 ένεση είναι 0,5-1 g (απαιτείται διάστημα 8 ωρών).
• QC στην περιοχή των 26-50 ml ανά λεπτό - 1 ένεση είναι 0,5 g (με διάστημα 12 ωρών).
• QC στην περιοχή από 10-25 ml σε 60 δευτερόλεπτα - 1 ένεση ισούται με 0,25 g (με διάστημα 12 ωρών).
• Τιμή QC <10 ml για 1 λεπτό · 1 ένεση είναι 0,25 g (με διάστημα 24 ωρών).

Το Mezonex μπορεί να απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Εάν είναι απαραίτητο, η παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να είναι 1 φορά (επιλέγεται, λαμβανομένης υπόψη της έντασης και της μορφής της αναπτυγμένης αλλοίωσης) που θα εφαρμοστεί μετά την ολοκλήρωση της συνεδρίας αιμοκάθαρσης - για την αποκατάσταση θεραπευτικώς αποτελεσματικών επιπέδων φαρμάκων στο πλάσμα.

Η εμπειρία από τη χρήση φαρμάκων σε άτομα που λαμβάνουν περιτοναϊκή κάθαρση, απόντα.

Χρήση στους ηλικιωμένους.

Τα ηλικιωμένα άτομα με προβλήματα στη δραστηριότητα των νεφρών ή αριθμοί QC άνω των 51 ml / λεπτό πρέπει να ρυθμίζουν τη δοσολογία του φαρμάκου.

Ο τρόπος χρήσης και δοσολογίας στα παιδιά.

Τα παιδιά ηλικίας έως 12 ετών πρέπει να εγχέουν 10-20 mg / kg φαρμακευτικού στοιχείου με μήκη 8 ωρών (δεδομένης της πολυπλοκότητας της βλάβης και της κατάστασης του παιδιού και με αυτό της ευαισθησίας του όσον αφορά τα παθογόνα μικρόβια).

Συνιστώμενη ημερήσια δόση του φαρμάκου:

• βλάβες του ουροποιητικού συστήματος που εμφανίζονται με επιπλοκές - 10 mg / kg με χρονική περίοδο 8 ωρών.
• βλάβες του υποδόριου ιστού και της επιδερμίδας (χωρίς επιπλοκές) ή στην κάτω περιοχή του αναπνευστικού συστήματος (πνευμονία) - συστατικό 10-20 mg / kg με μήκη 8 ωρών.
• - λοιμώξεις της ενδοκοιλιακής ζώνης (με επιπλοκές) - 20 mg / kg του φαρμάκου με διαστήματα 8 ωρών.
• μηνιγγίτιδα - 40 mg / kg του φαρμάκου (τα διαστήματα είναι 8 ώρες).

Τα παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 50 kg πρέπει να συνταγογραφούν δόσεις για ενήλικες.

[5]

Χρήση Το μαυσωλείο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της εισαγωγής του Mezoneks κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι δοκιμές σε ζώα έχουν δείξει ότι δεν αναπτύσσονται δυσμενείς επιδράσεις στο έμβρυο. Το φάρμακο συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες, εφόσον τα οφέλη από αυτό είναι πιθανότερο από τον κίνδυνο αρνητικών επιπτώσεων στο έμβρυο. Χρησιμοποιήστε το φάρμακο μόνο υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση.

Μέσα στο γάλα σε ζώα υπάρχουν μόνο εξαιρετικά χαμηλά ποσοστά φαρμάκων. Η εκχώρηση σε θηλάζουσες γυναίκες επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου τα οφέλη από τη χρήση του είναι υψηλότερα από τον κίνδυνο για το βρέφος. Συνιστάται η άρνηση του θηλασμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται χρήση σε άτομα με δυσανεξία στα αντιβιοτικά β-λακτάμης.

Παρενέργειες Το μαυσωλείο

Μεταξύ των παρενεργειών:

• τοπικές εκδηλώσεις μετά από ένεση I / V: θρομβοφλεβίτιδα, φλεγμονή ή πόνο,
• βλάβες της επιδερμίδας: φαγούρα, εξάνθημα ή κνίδωση.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη γαστρεντερική οδό: ναυτία, ηπατίτιδα, κοιλιακό άλγος, διάρροια και έμετος.
• διαταραχές του συστήματος του αίματος: σκληρυνόμενη θρομβοκυταιμία και, επιπλέον, ουδετεροπενία ή θρομβοκυττάρωση με ηωσινοφιλία. Οι μεμονωμένοι ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν άμεση ή έμμεση θετική απόκριση του Coombs. Υπάρχουν αναφορές για μερική μείωση του σχηματισμού θρομβοπλαστίνης.
• προβλήματα με τη δραστηριότητα του ήπατος: μία θεραπευτική αύξηση των τιμών του ορού της χολερυθρίνης, της αλκαλικής φωσφατάσης, των τρανσαμινασών, καθώς και της αφυδρογονάσης του γάλακτος.
• βλάβες που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία, HF, έμφραγμα του μυοκαρδίου, ταχυκαρδία ή πνευμονική εμβολή.
• Διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος: παραισθησία, σπασμοί, μαζί με σοβαρούς πονοκεφάλους, κατάθλιψη και αίσθημα ενθουσιασμού.
• νεφρική δυσλειτουργία: αιματουρία ή δυσουρία.
• Άλλες εκδηλώσεις: τσίχλα ή στοματική καντιντίαση.

[4]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με Mezonex αναπτύσσεται συχνά σε άτομα με προβλήματα που σχετίζονται με τη νεφρική λειτουργία. Μεταξύ των εκδηλώσεων - δύσπνοια, αταξία και σπασμοί.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα. Σε άτομα με μειωμένη νεφρική δραστηριότητα, η αιμοκάθαρση μπορεί να εκκρίνει μεροπενέμη με τα μεταβολικά στοιχεία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να χορηγηθεί το φάρμακο πολύ προσεκτικά σε συνδυασμό με φάρμακα που έχουν πιθανή νεφροτοξικότητα.

Το probenecid είναι ανταγωνιστής του στοιχείου meropenem σε σχέση με την σωληναριακή απέκκριση, ως αποτέλεσμα της οποίας ενισχύει την απέκκριση διαμέσου των νεφρών, ενώ παράλληλα παρατείνει τον χρόνο ημιζωής της ουσίας και αυξάνει τα πλάσματά της. Επειδή η ένταση και η διάρκεια του αποτελέσματος φαρμάκου που ασκεί το Mezonex, χορηγούμενη χωρίς τη χρήση προβενεσίδης, είναι παρόμοιες, αυτές οι φαρμακευτικές ουσίες δεν θα πρέπει να συνδυάζονται.

Το φάρμακο μειώνει τους δείκτες ορού του βαλπροϊκού οξέος.

Το φάρμακο αφήνεται να αναμειχθεί με διαλύματα που περιέχουν άλλες φαρμακευτικές ουσίες.

[6], [7]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Mezonex με τη μορφή ξηρού προϊόντος λυοφιλοποίησης πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο πλήρως κλειστό για μικρά παιδιά. Τα σημάδια θερμοκρασίας δεν είναι μεγαλύτερα από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Mezonex μπορεί να χορηγηθεί για 24 μήνες από τη στιγμή που παρασκευάζεται ο θεραπευτικός παράγοντας.

Αίτηση για παιδιά

Μην εκχωρείτε σε βρέφη ηλικίας έως 3 μηνών.

Αναλόγων

Αναλόγοι του φαρμάκου είναι οι ουσίες Demopenem, Meronem, Romain με το Europenem, Merocef με Invanz και Meropenem με Inemplus. Επιπλέον, Sinerpen, Lastin, Meromak με Mepenam, Prep, με Merobocid, Tien, και Meromek με τους Ronem και Merospin.